疼痛、炎症、または炎症関連障害の治療、予防、または抑制、および心臓血管疾患または障害の治療または抑制、およびがんの治療または抑制を必要とする患者における、そのような治療、予防、または抑制のための方法であって、該患者を、ペルオキシソーム増殖剤応答性受容体-γアゴニストおよびシクロオキシゲナーゼ-2選択的阻害薬またはそのプロドラッグで治療することを含む。この特別な方法を実行するための組成物、医薬組成物およびキットについても記載する。 （もっと読む）

神経障害（有害なタンパク質の凝集、異常なタンパク質の折り畳みに関連する神経変性障害（脳アミロイド形成疾患など）および／または神経変性自己免疫障害が含まれる）の治療に有用な組成物を記載する。前記組成物の使用方法も記載する。特に、プロテオソームおよび／または酢酸グラチラマー（ＧＡはサブミクロンのエマルジョンまたはナノエマルジョンである）を使用したアルツハイマー病などの神経変性障害および多発性硬化症などの神経変性自己免疫障害の治療方法を意図する。
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本発明は、知覚力、集中力、認知過程、学習力および／または記憶力の改善用の医薬を製造するための、選択的ホスホジエステラーゼ９Ａ（ＰＤＥ９Ａ）阻害剤の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、新規シクロオキシゲナーゼ2(COX-2)選択的阻害剤ならびに、少なくとも1つのシクロオキシゲナーゼ-2(COX-2)選択的阻害剤、および任意で、一酸化窒素を供与、転移、もしくは放出するか、一酸化窒素の内因的合成を刺激するか、内皮由来の弛緩因子の内因性レベルを上昇させるか、または一酸化窒素シンターゼの基質である、少なくとも1つの化合物、および／または少なくとも1つの治療薬を含む、新規組成物を記載する。本発明はまた、任意で、ニトロソ化および／またはニトロシル化された少なくとも1つのCOX-2選択的阻害剤、ならびに任意で、少なくとも1つの一酸化窒素ドナー、および／または任意で少なくとも1つの治療薬を含む、新規キットも提供する。本発明の新規シクロオキシゲナーゼ2選択的阻害剤は、任意でニトロソ化および／またはニトロシル化されていてもよい。本発明はまた、炎症、疼痛、および発熱を治療する方法；COX-2選択的阻害剤の消化管特性を治療および／または改善する方法；創傷治癒を促進する方法；腎および／または呼吸器毒性を治療および／または予防する方法；シクロオキシゲナーゼ-2レベルの上昇によって生じる他の疾患を治療および／または予防する方法；ならびにCOX-2選択的阻害剤の循環器系プロファイルを改善する方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、ＩＬ−１媒介疾患を治療するための方法を提供し、該方法は、医薬として有効な量の、スルファサラジン、スタチン、グルココルチコイド剤、ｐ３８キナーゼの阻害剤、抗ＩＬ−６受容体抗体、アナキンラ、ＩＬ−１モノクローナル抗体、ＪＡＫ３タンパク質チロシンキナーゼの阻害剤、Ｍ−ＣＳＦモノクローナル抗体、又はヒト化した抗ＣＤ２０モノクローナル抗体の群から選択される医薬品、及び式（Ｉ）（式中、Ｒ^１−Ｒ^３は本明細書で定義される通りである）のＰ２Ｘ_７受容体のベンズアミド阻害剤を投与することを含む。本発明の方法は、限定されないが、骨関節炎及びリウマチ様関節炎のような炎症性疾患；アレルギー、喘息、ＣＯＰＤ、癌、卒中又は心臓発作における再潅流又は虚血、自己免疫疾患、及び他の傷害を含むＩＬ−１を介した疾患の治療に有用である。
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【課題】正に荷電したペプチドと結合したペプチド核酸（ＰＮＡ）分子を細胞の細胞質、好ましくは核内に導入する方法に関する。
【解決手段】本発明は、細胞にPNA分子および光増感剤を接触させること、および該細胞
に該光増感剤を励起するのに有効な波長を有する光を照射することを含むものであって、ＰＮＡ分子を細胞、好ましくは細胞の細胞質および／または核に導入するための方法に関する。さらに複合化したPNA分子を含む組成物、上記方法を用いた細胞、またはアンチセ
ンスまたはアンチジーン戦略など、遺伝子活動の評価または改変に向けた上記方法の使用、あるいはダウンレギュレーションされた遺伝子産物の効果を評価するためのハイスループットシステムなど、下流での応用に向けた上記方法の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は，非生理学的に増加した細胞内レベルのの微小管結合蛋白質ホスファターゼ２Ａ（ＰＰ２Ａｃ）触媒サブユニットと関連するかまたはこれにより引き起こされる疾患を予防または治療する方法に関し，該方法は，前記疾患に罹患しているかまたは前記疾患を発症する危険のある被験者に薬学的有効量のＭＩＤ１またはＭＩＤ２の群より選択される蛋白質または前記蛋白質をコードする核酸を投与することを含む。本発明はさらに，非生理学的に減少した細胞内レベルの微小管結合蛋白質ホスファターゼ２Ａ（ＰＰ２Ａｃ）の触媒サブユニットと関連するかまたはこれにより引き起こされる疾患を予防または治療する方法に関し，該方法は，前記疾患に罹患しているかまたは前記疾患を発症する危険のある被験者に，薬学的有効量のＭＩＤ１またはＭＩＤ２のペプチド性フラグメントであって，ＭＩＤ１のアミノ酸１０８−１６５（好ましくは，１１０−１６５）またはＭＩＤ２のアミノ酸１０８−１６５（好ましくは，１１０−１６５）を含むペプチド性フラグメント，または，α４に対する結合部位を含む有効量のＰＰ２Ａｃのフラグメント，または，有効量のアミノ酸２３６−２７９を含むα４のペプチドフラグメント，または，有効量の前記ペプチドフラグメントをコードする核酸分子，または，有効量のＭＩＤ１とα４との相互作用を妨害する分子，または，有効量のＭＩＤ１および／またはα４の発現または活性を妨害する分子を投与することを含む。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、式（Ｉ）の化合物、ＰＡＲＰ阻害剤としてのそれらの使用ならびに該式（１）の化合物［式中、Ｒ^１，Ｒ^２，Ｌ^１，Ｌ^２，Ｘ，Ｙ，ＱおよびＺは定義された意味を有する］を含有する製薬学的組成物を提供する。
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前立腺癌、骨肉腫などの肉腫、腎細胞癌、乳癌、膀胱癌、肺癌、結腸癌、卵巣癌、未分化大細胞リンパ腫及びメラノーマを含む様々な種類の癌の治療、及びアルツハイマー病の治療における治療薬として有用であるＲＮＡｉ配列。これらの配列は、クラステリン、ＩＧＦＢＰ−５、ＩＧＦＢＰ−２、ＩＧＦＢＰ−２及びＩＧＦＢＰ−５の両方、Ｍｉｔｆ並びにＢ−ｒａｆを標的とする。本発明はさらに、前立腺癌、骨肉腫などの肉腫、腎細胞癌、乳癌、膀胱癌、肺癌、結腸癌、卵巣癌、未分化大細胞リンパ腫及びメラノーマを含む様々な種類の癌の治療及びアルツハイマー病の治療におけるこれらのＲＮＡｉ配列の使用、並びにＲＮＡｉ活性を有するＲＮＡ分子を、これらの治療を必要とするヒト個体を含む個体に投与することによる、これらの病気を治療する方法を提供する。
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本発明はそれを必要とする対象への有効量の二本鎖（ds）RNAの髄腔内注射を含み、該dsRNAが標的遺伝子の発現を阻害する方法、およびこのような処置に有用な医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明者らは、GPR86関連疾患、特に炎症性疾患または疼痛の治療、予防または緩和に好適な分子の同定方法であって、候補分子がGPR86ポリペプチドのアゴニストまたはアンタゴニストであるか否かを判別することを含み、ただし先のGPR86ポリペプチドは配列番号３もしくは配列番号５もしくは配列番号７に記載のアミノ酸配列、その断片またはそれに少なくとも90％同一な配列を含む方法を開示する。 （もっと読む）

本発明は、ＪＮＫ蛋白質に結合し、ＪＮＫ発現細胞におけるＪＮＫ媒介作用を阻害する細胞透過性ペプチドを提供する。本発明はＪＮＫ蛋白質の効果的な阻害剤であるペプチドの発見に一部基づいている。本明細書においてＪＮＫペプチド阻害剤と称されるペプチドは、ｃ−Ｊｕｎアミノ末端キナーゼ（ＪＮＫ）の下流細胞増殖作用を減少させる。したがって、本発明は、新規のＪＮＫ阻害剤ペプチド（「ＪＮＫＩペプチド」）、ならびにそれが存在しているペプチドを所望の細胞位置に向けるために用いることができる輸送ペプチドと結合したＪＮＫペプチド阻害剤などのキメラペプチドを含む。 （もっと読む）

本発明は、ヒトおよびヒト以外の動物を包含する対象において、損傷および創傷を包含する種々の疾患、異常および/または症状、ならびに、例えば全体もしくは一部がβ細胞質量の減少、β細胞数の減少、および/またはβ細胞機能の低下に関連しまたはそれらによって特徴付けられる疾患、異常および/または症状を治療するための方法を特徴とするものである。この方法は、プレプチン、プレプチン類縁体、プレプチンアゴニスト、それらの塩、およびそれらの誘導体を包含する1またはそれ以上の化合物の有効量を対象に投与することを含む。 （もっと読む）

本発明は下記に関する：本明細書中に定める式(I)および(II)の化合物、またはその医薬的に許容できる塩；式(I)または(II)の化合物を含有する医薬組成物；ヒスタミンH₃受容体に拮抗することにより処置できる障害または状態を処置する方法であって、その処置が必要な哺乳類に前記式(I)または(II)の化合物を投与することを含む方法；うつ病、気分障害、統合失調症、不安障害、アルツハイマー病、注意欠陥障害（ADD）、活動亢進を伴う注意欠陥障害（ADHD）、精神障害、睡眠障害、肥満症、めまい、てんかん、乗物酔い、呼吸器疾患、アレルギー、アレルギー誘発気道反応、アレルギー性鼻炎、鼻充血、アレルギー性充血、充血、低血圧症、心血管疾患、消化管疾患、消化管の運動および酸分泌の過多および減弱よりなる群から選択される障害または状態を処置する方法であって、その処置が必要な哺乳類に前記式(I)または(II)の化合物を投与することを含む方法。

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患者の脳の特性を加減するための方法が、患者の気道に着臭剤を与えるステップを含み、着臭剤は、患者の全身血液循環から脳の血液脳関門（ＢＢＢ）を通じて患者の脳組織への分子の伝導性を増大させるためであるという理由で気道に与えるために選択されている。分子は、薬物、治療薬、内因性物質、および診断手順を促進するための薬剤より成る群から選択される。 （もっと読む）

本発明はアルツハイマー病や他アミロイ症を治療するための化合物と方法に、BACE1活性を調節するポリペプチド類に関し、またアルツハイマー病や他アミロイド症の治療用の薬物を識別する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】
優れた生物活性（癌転移抑制活性、癌増殖抑制活性等）を有する安定なメタスチン誘導体の提供。
【解決手段】
メタスチンの構成アミノ酸を特定の修飾基で修飾することにより、天然型メタスチンよりも血中安定性などが向上し、かつ優れた癌転移抑制活性や癌増殖抑制活性を示すメタスチン誘導体を見出した。さらに、このメタスチン誘導体が、従来知られていた作用とは全く異なる性腺刺激ホルモン分泌抑制作用、性ホルモン分泌抑制作用等を有することを見出した。 （もっと読む）

本発明は、組成物を細胞にデリバリーするための医学用装置と方法を提供する。組成物は、人工ウイルスベクター、特に好ましくは人工アデノ随伴ウイルスベクターを含む。そのような組成物は、人工ウイルスベクターを血液−脳バリヤーを通してデリバリーするのに有用であり得る。
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本発明は、Ｓｐ３５アンタゴニストの投与による、多発性硬化症をはじめとする脱髄および髄鞘形成不全に関連する疾患、障害または損傷の治療方法を提供する。本発明は、乏突起神経膠細胞の増殖、分化または生存を促進するための方法を提供する。この方法は、前記乏突起神経膠細胞と、（ｉ）可溶性Ｓｐ３５ポリペプチド；（ｉｉ）Ｓｐ３５抗体またはそのフラグメント；（ｉｉｉ）Ｓｐ３５アンタゴニストポリヌクレオチド；および（ｉｖ）前記Ｓｐ３５アンタゴニストのうちの２つまたはそれ以上の組み合わせから成る群より選択されるＳｐ３５アンタゴニストを含む組成物の有効量とを接触させることを含む。 （もっと読む）

下記式（Ｉ）の構造を有するベンゾジヒドロフラン化合物類およびそれの製薬上許容される塩は、特に高脂血症、高コレステロール血症、異常脂血症および他の脂質障害の治療において、そしてアテローム性動脈硬化などのそれら疾患に関連する状態および続発症の発症遅延またはリスク低下において、治療化合物として有用である。
【化４７】

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