より長い血清半減期またはより高い血清安定性を有するＥＰＭペプチド融合タンパク質を含めて、ＥＰＭペプチドが開示される。ＥＰＭペプチドまたは融合タンパク質を含む組成物、および治療または予防を必要とする患者に治療上または予防上有効な量のＥＰＭペプチドまたは融合タンパク質を投与することによって疾患を治療または予防する方法も開示される。 （もっと読む）

本発明は、プロポフォールプロドラッグ、プロポフォールプロドラッグの製法、プロポフォールプロドラッグを含有する薬理組成物およびプロポフォールプロドラッグおよびこれを含有する薬理組成物の、疾患または障害、例えば偏頭痛性の頭痛および化学療法後のまたは外科手術後の吐気および嘔吐を治療しまたは予防するための使用法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式：Ｘ−Ｒ^１−Ｄ−［Ｄｐｒ、ＯｒｎまたはＬｙｓ］（Ａ）−Ｒ^２（Ｚ）−Ｄ−［Ｄｐｒ、ＯｒｎまたはＬｙｓ］（Ｂ）−Ｒ^３（Ｙ）−ＮＲ^４Ｒ^５；またはＲ^１（Ｘ）−Ｄ−［Ｄｐｒ、ＯｒｎまたはＬｙｓ］（Ａ）−Ｒ^２（Ｚ）−Ｄ−［Ｄｐｒ、ＯｒｎまたはＬｙｓ］（Ｂ）−Ｒ^３（Ｙ）−ＮＲ^４Ｒ^５［式中、Ｘは硬酸陽イオンキレート剤、軟酸陽イオンキレート剤、またはＡｃ−であり；Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は共有結合、または同じであっても異なっていてもよい１以上のＤ−アミノ酸から独立に選択され；Ｙは硬酸陽イオンキレート剤もしくは軟酸陽イオンキレート剤であるか、または存在せず；Ｚは硬酸陽イオンキレート剤もしくは軟酸陽イオンキレート剤であるか、または存在せず；ＡおよびＢは独立にハプテンまたは硬酸陽イオンキレート剤であり、これらは同じであっても異なっていてもよく；かつ、Ｒ^４およびＲ^５は硬酸陽イオンキレート剤、軟酸陽イオンキレート剤、酵素、治療薬、診断薬およびＨからなる群から独立に選択される］の化合物を提供する。本発明はまた、これらの化合物を用いる方法およびこれらの化合物を含有するキットも提供する。
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本発明は、治療用、化粧品用、薬用化粧品用、予防薬用、診断用、標的検証用、およびゲノム上の発見用アプリケーションの使用を含む、様々なアプリケーションにおける遺伝子発現の調節に有効な方法および試薬に関する。特に、本発明は低分子干渉核酸（ｓｉＮＡ）、低分子干渉ＲＮＡ（ｓｉＲＮＡ）、二本鎖ＲＮＡ（ｄｓＲＮＡ）、マイクロＲＮＡ（ｍｉＲＮＡ）、および標的核酸配列に対してＲＮＡ干渉（ＲＮＡｉ）を仲介できる短鎖ヘアピン型ＲＮＡ（ｓｈＲＮＡ）分子、等の化学修飾した低分子核酸に関する。低分子核酸は、任意の疾患（例、癌、増殖性、炎症性、代謝性、自己免疫、神経系、眼疾患）、状態、形質（例、発毛および脱毛）、遺伝子発現あるいは細胞、組織、または器官における作用の調節に対応する遺伝子型または表現型の治療に有効な低分子核酸である。そのような低分子核酸は、全身的、局所的、または外用的に投与することができる。 （もっと読む）

本発明は、Ｇ、Ａ、Ｚ、Ｑ、Ｘ、ＹおよびＲ１およびＲ２が本明細書におけるように定義される式（１）の化合物、それらを含有する薬剤組成物ならびに中枢神経系およびその他の疾患の治療におけるそれらの使用に関する。
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本発明は、ヒト血漿で分泌されるポリペプチド形質、上記ポリペプチドをコード化する単離ポリヌクレオチド、その多形変異型、並びに検出検定および病気の診断を目的とする上記核酸およびポリペプチドまたはその組成物の使用に関するものである。 （もっと読む）

式（Ｉ）によって表される化合物またはそれの製薬上許容される塩は、例えば疼痛、パーキンソン病、アルツハイマー病、てんかん、抑鬱、不安、卒中などの虚血性脳損傷および他の状態などの神経学的状態を治療する上で有用なＮＭＤＡ／ＮＲ２Ｂ拮抗薬として有効である。

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本発明は、アテローム性硬化症の１つまたは２つ以上の症状を緩和する新規なペプチドを提供する。本ペプチドは極めて安定で、経口的に容易に投与することができる。本ペプチドはプレ−ベータ高密度リポタンパク質様粒子の形成およびサイクル進行を刺激し、及び／又は脂質の輸送および解毒を促進するために有効である。本発明はまた哺乳動物でペプチドを追跡する方法を提供する。さらにまた、本ペプチドは骨粗しょう症を抑制する。スタチンとともに投与されるとき、本ペプチドはスタチンの活性を強化してスタチンを極めて低用量で使用することを可能にし、及び／又は任意の与えられた用量でスタチンを一層抗炎症性にさせる。
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次式の化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物が開示されている：


また、式Ｉの化合物を含有する医薬組成物も、開示されている。また、認知症または神経変性疾患（例えば、アルツハイマー病）を治療する方法も開示されている。また、認知症または神経変性疾患を治療する医薬組成物および方法も開示されており、これは、式Ｉの化合物以外のβ−セクレターゼ阻害剤、ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤、γ−セクレターゼ阻害剤、非ステロイド性抗炎症薬、Ｎ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸塩レセプターアンタゴニスト、コリンエステラーゼ阻害剤または抗−アミロイド抗体と併用して、式Ｉの化合物を含有する。
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第一の特徴点では、本発明は、GPR40の発現を制御するためにプロモーターlpf1/Pdx1を含む、GPR40を過剰発現するトランスジェニック実験動物を提供する。前記トランスジェニック動物は、好ましくはマウスまたはラットのようなげっ歯類であるが、他の有用な実験動物であることもできる。第二の特徴点では、本発明は、a)試験される化合物を準備する工程；b)請求項1に記載のトランスジェニック実験動物を準備する工程；c)前記動物を前記化合物に曝露する工程；及びd)前記化合物が、前記動物における血中グルコース濃度、トリグリセリド濃度、低密度リポタンパク質(LDL)、高密度リポタンパク質(HDL)、遊離脂肪酸、および／またはグルコース寛容に対する効果を有するか測定する工程を含む、トランスジェニック実験動物を使用する、化合物が2型糖尿病を治療するための特定の効果を有するか試験する方法を提供する。 （もっと読む）

イントロン融合タンパク質を含む受容体型チロシンキナーゼのイソ型、およびイントロン融合タンパク質を含む受容体型チロシンキナーゼイソ型含有医薬組成物を、本明細書にて提供する。受容体型チロシンキナーゼを含む細胞表面受容体のイソ型の同定方法および製造方法を提供する。受容体型チロシンキナーゼのイントロン融合タンパク質を含む細胞表面受容体イソ型で処置する方法もまた提供する。
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免疫原性Ｎｏｇｏ受容体−１ポリペプチド、Ｎｏｇｏ受容体−１抗体、その抗原結合断片、可溶性Ｎｏｇｏ受容体およびその融合タンパク質、ならびにそれらをコードする核酸が開示される。このようなＮｏｇｏ受容体抗体、その抗原結合断片、可溶性Ｎｏｇｏ受容体およびその融合タンパク質、ならびにそれらをコードする核酸を含む組成物、ならびに、このようなＮｏｇｏ受容体抗体、その抗原結合断片、可溶性Ｎｏｇｏ受容体およびその融合タンパク質、ならびにそれらをコードする核酸を作成し、使用するための方法もまた、開示される。 （もっと読む）

【課題】 明細書において定義したとおりの式（I）のピリジルピロール誘導体およびこれらの薬学的に許容される塩、並びにこれらを含む薬学的組成物を開示してあり；本発明の化合物は、癌様の、制御傷害されたタンパク質キナーゼ活性と関連した疾患治療の療法において、有用な可能性がある。 （もっと読む）

イオンチャネル機能不全に関連する障害に対して素因がある被験体を同定する方法であって、前記被験体におけるイオンチャネルサブユニットをコードする遺伝子の少なくとも１つが、配列番号１〜１３４のうちの１つに示されるような変異事象を含むか否かを確認する工程を包含する方法。 （もっと読む）

本発明は、繊維芽細胞成長因子受容体(ＦＧＦＲ)に結合する能力のある新しいペプチド化合物に関して、当該化合物は、二つのアミノ酸配列の少なくとも一つがＦＧＦＲに結合のする能力のある、二つの個別のアミノ酸配列を含む。発明は、化合物のアミノ酸配列を開示して、それらを含む医薬組成物を特徴化する。本発明はまた、ＦＧＦＲが疾患からの病理および／もしくは回復に役割を演じる、異なる病的な状態の処置もしくは予防のために化合物ならびにそれらを含む医薬組成物の使用に関する。本発明の新しいペプチド化合物は、リガンド提示アッセンブリ(ＬＰＡ)方法により取得され得る。 （もっと読む）

【課題】 明細書において定義したとおりの式（I）のピリミジルピロール誘導体およびこれらの薬学的に許容される塩、並びにこれらを含む薬学的組成物を開示してあり；本発明の化合物は、癌様の、制御傷害されたタンパク質キナーゼ活性と関連した疾患治療の療法において、有用な可能性がある。 （もっと読む）

本発明は、パーキンソニズムプラス症候群の治療及び／又は予防のための、ヒト成長ホルモン（ｈＧＨ）レセプターに結合し、そしてシグナリングを惹起する物質、又は内在性ｈＧＨを放出し、若しくは活性を増強する物質の使用に関する。特に、本発明多系統萎縮症の治療及び／又は予防のためのｈＧＨの使用に関する。 （もっと読む）

本出願は、リューイ体病（ＬＢＤ）患者およびその遺伝子導入動物モデルにおいてαシヌクレインの新規断片を明らかにするものである。この疾患はαシヌクレインの凝集を特徴とする。この断片は完全長αシヌクレインのＣ末端が切断されたものである。一部の断片は、トリシン緩衝液を用いてＳＤＳゲル電気泳動により測定した分子量が約１２ｋＤａであり、天然型αシヌクレインのＣ末端から少なくとも１０個のアミノ酸が切断されたものであるという特徴を有する。切断部位は、天然型αシヌクレインの残基（１１７）の後および残基（１２６）の前に生じることが好ましい。こうしたαシヌクレインの新規断片の特定には、例えば、創薬、診断、治療、遺伝子導入マウスなどにいくつかの用途がある。 （もっと読む）

本発明により式（Ｉ）の新規化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物が開示される。


１つの実施形態において、本発明は、式（Ｉ）の化合物を含有する医薬組成物、および式（Ｉ）の化合物で認知症または神経変性疾患を治療する方法も開示する。別の実施形態において、本発明はまた、式（Ｉ）の化合物と認知症または神経変性疾患を治療する際に有用な他の薬剤とを組み合わせて含有する医薬組成物および治療方法も開示する。
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ランダムなアミノ酸配列からなるポリペプチドをコードするＤＮＡを合成してファージライブラリーに組み込んだものを作製し、脳移行性を有するポリペプチドのスクリーニングを行った結果、脳移行活性を有する複数のポリペプチドを取得した。これらのポリペプチドは、共通の配列を含んでおり、脳移行活性に関与するアミノ酸モチーフ配列を同定することに成功した。 （もっと読む）