カルシウムチャネル活性のモジュレーターとしてのイムノフィリンリガンドおよびその使用を開示する。カルシウムチャネル機能障害に関連する状態（例えば、神経変性障害および心血管障害）のスクリーニング方法、治療方法、および予防方法も開示する。１つの実施形態では、ラパマイシンのｍＴＯＲ結合領域を改変したイムノフィリンリガンドは、ＦＫＢＰ５２および電位開口型Ｌ型カルシウムチャネル、特に、Ｌ型カルシウムチャネルのβ１サブユニットの活性を減少させることが示されている。かかる活性の減少は、神経突起伸長およびニューロンの生存の同時増加に関連することが示されている。
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本発明は、一又は複数のメラノコルチン受容体タイプを調節するのに効果的である新規ペプチド化合物、治療におけるその化合物の使用、それを必要とする患者への化合物の投与を含む治療方法、及び医薬の製造における化合物の使用に関する。本発明の化合物は、肥満症並びに肥満に関連した様々な疾患又は症状の治療に関連して特に興味深い。 （もっと読む）

ＭＭＰ−９（マトリックスメタロプロテイナーゼ９）のヘモペキシンドメインの配列におけるアミノ酸変化の存在を検出する工程を含み、前記ドメインにおけるアミノ酸変化の存在が心筋梗塞後の心臓疾患に対する感受性の指標である、心筋梗塞後の心臓疾患に対する個体の感受性を測定するための方法を、薬剤設計の方法と共に開示する。
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本発明は、イソフラボンまたはイソフラボン-グリコシドおよびこれらの化合物と共有結合するアミノ酸、2〜5個のアミノ酸を有するペプチドもしくはペプチド誘導体からなる薬学的に活性な化合物、ならびにこれらの化合物の薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物、ならびに医薬組成物（特に血小板凝集の治療および腫瘍の治療のための）の製造のためのこれらの物質の使用に関する。
従って、本発明の適用領域は、医療および医薬業界である。
本発明の化合物は一般式（I）：
（I）X-Pep
［式中、
- Xはイソフラボンまたはイソフラボン-グリコシドであり、そして
- PePはアミノ酸または2〜5個のアミノ酸を有するペプチドもしくはペプチド誘導体であり、
- XとPepの間に共有結合または結合のリンカー系が存在する］
を有する。 （もっと読む）

本発明は、インスリン分泌ペプチド、非ペプチド性重合体および免疫グロブリンＦｃ領域が互いに共有結合によって連結されており、生体内持続性および安定性が向上したインスリン分泌ペプチド結合体およびその利用に関する。本発明のインスリン分泌ペプチド結合体は、比較的高く維持される生体内活性、および著しく増加した血中半減期を有するため、様々なペプチド薬物の持続型剤形の開発に有用に利用できる。
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【課題】新規の低酸素症を処置するための方法などの提供。
【解決手段】プロリルヒドロキシラーゼ調節因子を同定する方法であって、該方法は、以下の工程：ａ）、プロリルヒドロキシラーゼ、推定プロリルヒドロキシラーゼ調節因子、および光生成融合タンパク質を接触する工程であって、該光生成融合タンパク質は、プロリルヒドロキシラーゼに対する結合特性を有するＨＩＦαポリペプチド部分および光生成ポリペプチド部分を含み、ここで、該光生成ペプチド部分の光生成が、ＨＩＦαに対するプロリルヒドロキシラーゼの結合に有利な条件下で該ＨＩＦαポリペプチド部分に対するプロリルヒドロキシラーゼの結合に基づいて変化して、試験サンプルを形成する、工程；およびｂ）該試験サンプル中で生成された光を測定することによって、プロリルヒドロキシラーゼを調節する該推定プロリルヒドロキシラーゼ調節因子の能力を決定する工程
を包含する、方法。 （もっと読む）

本発明は、一般に、式（Ｉ）の新規大環状分子：


またはその立体異性体、互変異性体、医薬上許容される塩、溶媒和物、もしくはプロドラッグに関する（式中、変数Ａ、Ｂ、Ｃ、Ｄ、Ｌ、Ｍ、Ｗ、Ｚ¹、Ｚ²、Ｚ³、Ｚ⁴、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁷、Ｒ⁸、Ｒ⁹、およびＲ¹⁰は、本明細書中で定義したとおりである）。これらの化合物は、医薬品として使用することができる、第ＶＩＩａ因子の選択的阻害剤である。
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【課題】本発明は、アテローム性硬化症の１つまたは２つ以上の症状を改善する新規なペ
プチドを提供する。
【解決手段】前記ペプチドは少なくとも１つのクラスＡ両親媒性らせんおよび少なくとも
１つのＤ−アミノ酸を含む。前記ペプチドは高度に安定であり、経口ルートにより容易に
投与することができる。“Ｄ”アミノ酸残基とともに製剤化されるか、および／または保護アミノ末端およびカルボキシル末端を有する、クラスＡ両親媒性らせんを含むペプチドは、生物に経口投与することが可能で、容易に取り込まれ、血清に送られて効果的に１つまたは２つ以上のアテローム性硬化症の症状を緩和する。 （もっと読む）

本発明は、最低１種のＧＬＰ−１受容体アゴニストまたは指定される部分若しくはバリアントをコードする単離された核酸、ＧＬＰ−１受容体アゴニストまたは指定される部分若しくはバリアント、ベクター、宿主細胞、トランスジェニック動物若しくは植物を包含する最低１種の新規ヒトＧＬＰ−１受容体アゴニストまたは指定される部分若しくはバリアント、ならびに、それらの作成方法、ならびに肥満におけるインスリン感受性若しくは脂質プロファイルを改善するための長時間作用型ＧＬＰ−１受容体アゴニストならびに関連する治療的および／若しくは診断的組成物、方法およびデバイスの使用を包含する使用方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：


で示される置換３−アミノピラゾール化合物またはその医薬上許容される塩、それらを含有する医薬組成物および医薬におけるその使用に関する。特に、本発明は、ＳＣＤ活性を調節するための化合物に関する。
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本発明は、式（Ｉ）：


で示される置換３−アミノピラゾール化合物またはその医薬上許容される塩、それらを含有する医薬組成物および医薬におけるその使用に関する。特に、本発明は、ＳＣＤ活性を調節するための化合物に関する。
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本発明は、新規置換ジピリジルジヒドロピラゾロン誘導体、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防のためのそれらの使用、および、疾患、特に、心血管および血液疾患、腎臓疾患の処置および／または予防用、および、創傷治癒の促進用の医薬を製造するためのそれらの使用に関する。
【化１】

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【課題】本発明は、高血圧、浮腫、腹水、心不全、腎機能障害、バソプレシン分泌異常症候群（ＳＩＡＤＨ）、肝硬変、低ナトリウム血症、低カリウム血症、多発性嚢胞腎、糖尿病、循環不全、心筋梗塞、脳梗塞等の疾患において、格段に高い治療又は予防効果を発現し得る医薬組成物を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明の医薬組成物は、ベンゾアゼピン化合物又はその塩からなるバソプレ
シン拮抗薬とアンジオテンシンＩＩ拮抗薬とを含有する。 （もっと読む）

本発明は、新規４−シクロアルキル−および４−ヘテロシクロアルキル−３,５−ジシアノ−２−チオピリジン誘導体、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防のためのそれらの使用、並びに、疾患の処置および／または予防用の医薬を製造するための該誘導体の使用、好ましくは高血圧症および他の心血管疾患の処置および／または予防のためのものに関する。 （もっと読む）

修飾型エリスロポエチン（ＥＰＯ）ポリペプチド及び他の修飾型治療用ポリペプチドが提供される。ＥＰＯポリペプチド及び他の修飾型治療用ポリペプチドは、それぞれ対応する未修飾型ＥＰＯポリペプチド及び他の未修飾型治療用ポリペプチドとは異なる物理的特性及び活性を示す。また、これらのポリペプチドを暗号化する核酸分子が提供される。さらに、前記ポリペプチドを用いた治療及び診断方法が提供される。
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本明細書に開示するのは、5-リポキシゲナーゼ活性化タンパク質(FLAP)のインヒビターと哺乳動物中のNOレベルのモジュレーターを組み合わせた組成物および化合物である。NOモジュレーターは、哺乳動物中でNOの産生を誘発する薬物であるか、またはそれ自体が哺乳動物中でNOを産生する薬物である。さらに本明細書で開示するのは、こうした化合物の合成のための戦略、ならびにその複合化合物および組成物が所望の利点を提供するかどうかを試験するための方法である。また、FLAPインヒビターとNOモジュレーターを組み合わせた医薬組成物および製剤も本明細書に開示される。さらに本明細書に記載するのは、ヒトを含む哺乳動物の疾病、病態、および障害の治療のための、こうした組成物および化合物の使用方法である。こうした治療方法として、FLAPインヒビターとNOモジュレーターの哺乳動物への別々の投与、およびFLAPインヒビターとNOモジュレーターの哺乳動物への同時投与が含まれる。
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式（Ｉ）の化合物またはそれの製薬上許容される塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩もしくは組み合わせ。式（Ｉ）の医薬組成物および代謝疾患もしくは状態の治療もしくは予防のための関連する方法。

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本発明は、レニン阻害剤、好ましくは、δ−アミノ−γ−ヒドロキシ−ω−アリール−アルカン酸誘導体のバイオアベイラビリティを改良するための方法であって、レニン阻害剤またはその薬学的に許容される塩および非薬理学的に活性な化合物から選択されるＭＤＲ１阻害剤の組合せをこのような処置を必要とする哺乳動物、とりわけヒトに共投与することを含む方法を提供する。 （もっと読む）

本願は、新規のアザ二環式化合物、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防のための、単独または組合せにおけるそれらの使用、および、疾患の処置および／または予防のための、特に心血管疾患の処置および／または予防のための医薬を製造するためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

式(Ｉ)：
【化１】


の化合物、またはその薬学的に許容される塩；それらを含む組成物、それらの製造方法および医学的治療におけるその使用(例えば温血動物におけるグルココルチコイド受容体の調節)。
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