本発明は、新規のタンパク質を含む組成物と、免疫関連疾患の診断と治療のためのその組成物の使用法とに関する。 （もっと読む）

本発明は、一般的に、例えば、治療上有効量の本発明のグリポネクチンポリペプチド、アゴニスト、および／または核酸構築物を含む組成物の投与によって改善、緩和、または軽減される状態、疾患、および障害の予防および治療のための方法に関する。
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１種またはそれ以上の実質的に不溶なプロテアソームインヒビターおよびシクロデキストリン（特に、置換シクロデキストリン）を含有する組成物は、これらのプロテアソームインヒビターの溶解度を相当に高め、それらの投与を容易にする。このような組成物は、必要に応じて、緩衝剤を含有する。このような組成物を使用する治療方法もまた、開示されている。一実施形態において、本発明は、実質的に不溶なプロテアソームインヒビター、シクロデキストリン、および必要に応じて緩衝剤を含有する、医薬組成物である。そのような医薬組成物は、代表的には、薬学的に有効な量の上記プロテアソームインヒビター（例えば、とりわけ、神経変性疾患（例えば、アルツハイマー病）、免疫学的状態、筋肉消耗病、癌、慢性感染疾患、発熱、筋肉疾患、脱神経、神経損傷、および／または絶食の影響を、患者に投与した場合に軽減する）を含む。 （もっと読む）

本発明は、特にコラーゲンＸIII とα１β１インテグリンとの間の相互作用を阻害するペプチドおよびモノクローナル抗体である薬剤の同定および使用について示す。 （もっと読む）

【課題】本発明は、ＢＣ２００ＲＮＡにターゲティングした単離アンチセンス分子を提供する。治療有効量の本発明のアンチセンス分子の投与による被験体の神経学的障害または癌の治療方法も提供する。有効量のＢＣ２００ＲＮＡの投与による患者の癲癇の治療方法も提供する。さらに、本発明のアンチセンス分子および薬学的に許容可能なキャリアを含むキットを提供する。
【解決手段】本発明は、ＢＣｌＲＮＡおよびＢＣ２００ＲＮＡが共にキャップ依存性様式および内部侵入様式の両方における翻訳開始の特異的リプレッサーであることを明らかにした。特に、これらのＲＮＡは、４８Ｓ複合体アセンブリレベルでの開始の阻害によって翻訳を抑制すること、及びＢＣｌ媒介抑制がキャップ依存性翻訳開始だけでなくｅＩＦ４Ａ依存性内部開始においても有効であることを明らかにした。したがって、非翻訳ＢＣｌＲＮＡおよびＢＣ２００ＲＮＡは、神経細胞の局所タンパク質合成の翻訳調節で機能的役割を果たす。
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本発明は、上皮成長因子（ＥＧＦ）によって病原性感染症を治療又は予防することに係る。ＥＧＦは、種々の組織又は細胞型において病原体の定着を阻害する能力を有する。病原体定着は病原体感染に必須であるため、ＥＧＦを種々の病原性感染症、特に粘膜表面における病原性感染症の有効な予防及び治療薬剤として使用することが出来る。上皮成長因子を投与することによって動物における体重増加を増大させる方法も記載される。
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トレフォイル因子2(TFF2)発現を制御することによってアレルギー応答を緩和するための組成物および方法。TFF2はまた、アレルギー患者の状態を評価するため、例えば、喘息患者の肺の炎症および/または組織修復をモニターするためのマーカーとして開示する。TFF2の制御は、アレルギー性肺炎症およびその他のアレルゲン誘導性状態の病理発生に関与し、例えば、TFF2を上方制御すると、酸分泌の減少および/または上皮細胞増殖を増大させ治癒を促進することによって防御効果を発揮することができる。 （もっと読む）

【課題】 本発明は、繊維質の燃焼時に発生する煙に含まれる有害成分による障害の予防乃至治療剤を提供する。
【解決手段】 チオレドキシンファミリーのポリペプチド及びチオレドキシン誘導剤の１種または２種以上を有効成分とし、繊維質の燃焼時に発生する煙に含まれる有害成分によって引き起こされる障害の予防乃至治療に有効且つ安全な予防乃至治療剤を提供する。
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本発明は、ケモカイン生成を高めるためにZven1及びZven2ポリペプチドを用いる方法を提供する。本発明はまた、腸運動障害を処理し、そしてZven1及びZven2ポリペプチドにより胃腸機能を改良するための方法も提供する。 （もっと読む）

鏡像異性的に純粋な（−）−３−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−３−（１−オキソ−１，３−ジヒドロイソインドール−２−イル）−プロピオンアミド、ならびにそのプロドラッグ、代謝物、多型体、塩、溶媒和物（例えば水和物）、および包接体が説明されている。ＴＮＦ−α濃度の減少またはＰＤＥ４阻害により改善される種々の疾病・疾患の治療および／または予防方法もまた開示されている。 （もっと読む）

本願発明は、形質膜由来の脂質二重層エンベロープを有するウィルス様の粒子(VLP)であって、前記VLPが、エンベロープVLPを形成することができるウィルス構造タンパク質、またはその断片または誘導体、融合性タンパク質、および、組換え標的タンパク質をさらに含むウィルス様粒子に関し、さらに、前記VLPを用いて組換え標的タンパク質を細胞に誘導する方法、前記VLPを用いた治療方法、前記VLPを含む組成物およびキット、前記VLPを製造する方法、そして、前記VLPを製造するためのベクターや宿主細胞も開示されている。
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本発明は、シンシチウム構造体へ遺伝子をデリバリーするための組成物であって、前記遺伝子が組み込まれた幹細胞を含む組成物を提供する。また本発明は、イオンチャンネルをつくるのに充分な量の化合物が組み込まれた幹細胞を含む、イオンチャンネル移送のための組成物を提供する。また本発明は、シンシチウム構造体において機能的な遺伝子産物を発現させる方法であって、前記シンシチウム構造体に、遺伝子が組み込まれた幹細胞を含む組成物を投与することを含む方法を提供する。更に本発明は、シンシチウム構造体において機能的なイオンチャンネルを発現させる方法であって、前記シンシチウム構造体に、イオンチャンネルをつくるのに充分な量の化合物が組み込まれた幹細胞を含む組成物を投与することを含む方法を提供する。また本発明は、小分子をデリバリーするための組成物であって、前記小分子または前記小分子をコードする遺伝子が組み込まれた幹細胞を含む組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、Ｇタンパク質共役型受容体ＧＰＲ３９の機能性特性化およびＧＰＲ３９タンパク質活性を変性または調節する化合物に関する。具体的には、本発明は、胃腸の動態および／またはコレステロール代謝の調節が可能な化合物を同定するためのＧＰＲ３９のアゴニストまたはアンタゴニストのためのスクリーニングの方法、およびそれらの化合物の治療的使用に関する。本発明は、ＧＰＲ３９遺伝子内に変異を有するトランスジェニック動物にも関する。
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【課題】 ノルエピネフリンの再取込みを阻害することが利益である生理学上または精神学上の疾患、障害または状態に罹患したヒトの治療し、あるいは、ヒトがそれらに罹患することを予防する方法および組成物を開示する。
【解決手段】 該組成物は少なくとも約５０００のセロトニン（Ｋｉ）／ノルエピネフリン（Ｋｉ）の医薬上の選択性を有する化合物を含む。そのようは化合物の例は、レボキセチン、より好ましくはレボキセチンの光学的に純粋な（Ｓ,Ｓ）鏡像異性体を含む。一般に、該方法は、治療上有効量のそのような組成物の投与を含む。該組成物からの医薬の調製、生理学的または精神学的の疾患、障害または状態に罹患したヒトを治療するか、あるいはそれらにヒトが罹患することを予防するための医薬の製造における該組成物の使用も開示する。 （もっと読む）

ホスホジエステラーゼ４の阻害によって改善し得る病的症状または疾患の処置または予防用の医薬の製造における式（Ｉ）
【化１】


〔式中、Ｇ¹は−ＣＲ⁶Ｒ⁷−または−ＮＲ⁶から選択される基を表し、Ｒ⁶およびＲ⁷は独立して水素原子およびＣ_1-4アルキル基から選択され；ｍおよびｎは０または１から選択される整数であり；Ｒ¹およびＲ²は独立して水素原子およびＣ_1-4アルキル基から選択され；Ｒ³は、アルキル、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリール、へテロアリール、および窒素原子を介してピリジン環に結合する飽和のＮ−含有へテロシクリル基から選択される基を表し；それらのすべては、ハロゲン原子およびアルキル、アルコキシアルキル、アリールアルキル、Ｒ⁸ＯＣＯ−、アルコキシ、Ｒ⁸Ｒ⁹Ｎ−ＣＯ−、−ＣＮ、−ＣＦ₃、−ＮＲ⁸Ｒ⁹、−ＳＲ⁸および−ＳＯ₂ＮＨ₂基からなる群より選択される１個以上の置換基で任意に置換されており；ここで、Ｒ⁸およびＲ⁹は独立して水素原子およびＣ_1-4アルキル基から選択され；Ｒ⁴およびＲ⁵は独立して水素原子、アルキル基および式（II）（ここで、ｐおよびｑは１、２および３から選択される整数であり；Ａは直接の結合であるか、または−ＣＯＮＲ¹⁴−、−ＮＲ¹⁴ＣＯ−、−Ｏ−、−ＣＯＯ−、−ＯＣＯ−、−ＮＲ¹⁴ＣＯＯ−、−ＯＣＯＮＲ¹⁴−、−ＮＲ¹⁴ＣＯＮＲ¹⁵−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ₂−、−ＣＯＳ−および−ＳＣＯ−から選択される基であり；またＧ²はアリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルから選択される基であり；ここで、アルキル基および基Ｇ²は、ハロゲン原子およびアルキル、アルコキシアルキル、アリールアルキル、Ｒ¹⁶ＯＣＯ−、ヒドロキシ、アルコキシ、オキソ、Ｒ¹⁶Ｒ¹⁷ＮＣＯ−、−ＣＮ、−ＣＦ₃、−ＮＲ¹⁶Ｒ¹⁷、−ＳＲ¹⁶および−ＳＯ₂ＮＨ₂基からなる群より選択される１個以上の基で任意に置換されており；ここで、Ｒ¹⁰ないしＲ¹⁷は独立して水素原子およびＣ_1-4アルキル基から選択される）で示される基からなる群より選択される。〕
で示されるピリドチエノピリミジン誘導体およびその医薬的に許容される塩およびＮ−オキシドの使用。
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一般式（Ｉ）


（式中、すべての記号は明細書記載通り。）で示される化合物およびそれらの塩。
一般式（Ｉ）で示される化合物は、ＰＧＤ_２受容体に結合し拮抗するため、アレルギー性疾患（アレルギー性鼻炎、アレルギー性結膜炎、アトピー性皮膚炎、気管支喘息、食物アレルギー等）、全身性肥満細胞症、全身性肥満細胞活性化障害、アナフィラキシーショック、気道収縮、蕁麻疹、湿疹等、痒みを伴う疾患（アトピー性皮膚炎、蕁麻疹等）、痒みに伴う行動（引っかき行動、殴打等）により二次的に発生する疾患（白内障、網膜剥離、炎症、感染、睡眠障害等）、炎症、慢性閉塞性肺疾患、虚血再灌流障害、脳血管障害、自己免疫疾患、慢性関節リウマチ、胸膜炎、潰瘍性大腸炎、過敏性腸症候群等の疾患の予防および／または治療に有用である。
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2-シアノ-3,12-ジオキソオレアナ-1,9(11)ジエン-28-酸(CDDO)のC-17位に様々な置換基を有する新規トリテルペノイド誘導体を合成した。これらの中で、2-シアノ-3,12-ジオキソオレアナ-1,9(11)ジエノ-28-ニトリル(CNDDO)、1-(2-シアノ-3,12-ジオキソオレアナ-1,9(11)-ジエノ-28-イル)イミダゾール、1-(2-シアノ-3,12-ジオキソオレアナ-1,9(11)-ジエノ-28-イル)-2-メチルイミダゾール、1-(2-シアノ-3,12-ジオキソオレアナ-1,9(11)ジエノ-28-イル)-4-メチルイミダゾールは、マウスマクロファージにおけるインターフェロン-γが誘導する一酸化窒素の生成に対して極めて高い阻害活性を示す(IC₅₀＝0.01〜1pMレベル)。これら化合物は、癌、アルツハイマー病、パーキンソン病、多発性硬化症、リウマチ様関節炎、および他の炎症性疾患のような疾患の予防または治療のために使用することができる。新規トリテルペノイド誘導体は全て、先に公知のCDDOよりも強力である。 （もっと読む）

Ｔｏｌｌ様受容体３（ＴＬＲ３）アンタゴニスト、ＴＬＲ３アンタゴニストをコードするポリヌクレオチドまたはそのフラグメント、および前記のものの作成および使用法を開示する。
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本発明は、一般式(Ｉ)により表される新規の置換三環系３-置換インドール、その立体異性体、その放射性同位体、そのＮ-オキシド、その多型、その医薬として許容される塩、その医薬として許容される溶媒和化合物、その有用な生理活性代謝産物、並びに上記の適切な組合せのいずれかに関し、そしてそうした一般式(Ｉ)の化合物、その立体異性体、その放射性同位体、そのＮ-オキシド、その多型、その医薬として許容される塩、その医薬として許容される溶媒和化合物、その有用な生理活性代謝産物の製造方法に関し、そしてまた上記適切な組合せのいずれかを含む。 （もっと読む）

本発明は、単鎖ポリペプチド融合タンパク質を提供する。この単鎖ポリペプチド融合タンパク質は、非細胞傷害性プロテアーゼまたはそのフラグメントであって、標的細胞のエキソサイトーシス融合器官のタンパク質を切断し得る、プロテアーゼまたはプロテアーゼフラグメント；該標的細胞上の結合部位に結合し得るターゲティング部分であって、該結合部位が、エンドサイトーシスを受けて該標的細胞内のエンドソームに取り込まれ得る、ターゲティング部分；プロテアーゼ切断部位であって、該部位でプロテアーゼにより該融合タンパク質が切断され得、該プロテアーゼ切断部位が、該非細胞傷害性プロテアーゼまたはそのフラグメントと該ターゲティング部分との間に位置している、プロテアーゼ切断部位；およびトランスロケーションドメインであって、エンドソームの内部から該エンドソームの膜を横断して該標的細胞のサイトゾルへと、該プロテアーゼまたはプロテアーゼフラグメントをトランスロケートさせ得る、トランスロケーションドメインを含む。
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