本願発明は、形質膜由来の脂質二重層エンベロープを有するウィルス様の粒子(VLP)であって、前記VLPが、エンベロープVLPを形成することができるウィルス構造タンパク質、またはその断片または誘導体、融合性タンパク質、および、組換え標的タンパク質をさらに含むウィルス様粒子に関し、さらに、前記VLPを用いて組換え標的タンパク質を細胞に誘導する方法、前記VLPを用いた治療方法、前記VLPを含む組成物およびキット、前記VLPを製造する方法、そして、前記VLPを製造するためのベクターや宿主細胞も開示されている。
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2-シアノ-3,12-ジオキソオレアナ-1,9(11)ジエン-28-酸(CDDO)のC-17位に様々な置換基を有する新規トリテルペノイド誘導体を合成した。これらの中で、2-シアノ-3,12-ジオキソオレアナ-1,9(11)ジエノ-28-ニトリル(CNDDO)、1-(2-シアノ-3,12-ジオキソオレアナ-1,9(11)-ジエノ-28-イル)イミダゾール、1-(2-シアノ-3,12-ジオキソオレアナ-1,9(11)-ジエノ-28-イル)-2-メチルイミダゾール、1-(2-シアノ-3,12-ジオキソオレアナ-1,9(11)ジエノ-28-イル)-4-メチルイミダゾールは、マウスマクロファージにおけるインターフェロン-γが誘導する一酸化窒素の生成に対して極めて高い阻害活性を示す(IC₅₀＝0.01〜1pMレベル)。これら化合物は、癌、アルツハイマー病、パーキンソン病、多発性硬化症、リウマチ様関節炎、および他の炎症性疾患のような疾患の予防または治療のために使用することができる。新規トリテルペノイド誘導体は全て、先に公知のCDDOよりも強力である。 （もっと読む）

本発明は、Ｇタンパク質共役型受容体ＧＰＲ３９の機能性特性化およびＧＰＲ３９タンパク質活性を変性または調節する化合物に関する。具体的には、本発明は、胃腸の動態および／またはコレステロール代謝の調節が可能な化合物を同定するためのＧＰＲ３９のアゴニストまたはアンタゴニストのためのスクリーニングの方法、およびそれらの化合物の治療的使用に関する。本発明は、ＧＰＲ３９遺伝子内に変異を有するトランスジェニック動物にも関する。
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ホスホジエステラーゼ４の阻害によって改善し得る病的症状または疾患の処置または予防用の医薬の製造における式（Ｉ）
【化１】


〔式中、Ｇ¹は−ＣＲ⁶Ｒ⁷−または−ＮＲ⁶から選択される基を表し、Ｒ⁶およびＲ⁷は独立して水素原子およびＣ_1-4アルキル基から選択され；ｍおよびｎは０または１から選択される整数であり；Ｒ¹およびＲ²は独立して水素原子およびＣ_1-4アルキル基から選択され；Ｒ³は、アルキル、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリール、へテロアリール、および窒素原子を介してピリジン環に結合する飽和のＮ−含有へテロシクリル基から選択される基を表し；それらのすべては、ハロゲン原子およびアルキル、アルコキシアルキル、アリールアルキル、Ｒ⁸ＯＣＯ−、アルコキシ、Ｒ⁸Ｒ⁹Ｎ−ＣＯ−、−ＣＮ、−ＣＦ₃、−ＮＲ⁸Ｒ⁹、−ＳＲ⁸および−ＳＯ₂ＮＨ₂基からなる群より選択される１個以上の置換基で任意に置換されており；ここで、Ｒ⁸およびＲ⁹は独立して水素原子およびＣ_1-4アルキル基から選択され；Ｒ⁴およびＲ⁵は独立して水素原子、アルキル基および式（II）（ここで、ｐおよびｑは１、２および３から選択される整数であり；Ａは直接の結合であるか、または−ＣＯＮＲ¹⁴−、−ＮＲ¹⁴ＣＯ−、−Ｏ−、−ＣＯＯ−、−ＯＣＯ−、−ＮＲ¹⁴ＣＯＯ−、−ＯＣＯＮＲ¹⁴−、−ＮＲ¹⁴ＣＯＮＲ¹⁵−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ₂−、−ＣＯＳ−および−ＳＣＯ−から選択される基であり；またＧ²はアリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルから選択される基であり；ここで、アルキル基および基Ｇ²は、ハロゲン原子およびアルキル、アルコキシアルキル、アリールアルキル、Ｒ¹⁶ＯＣＯ−、ヒドロキシ、アルコキシ、オキソ、Ｒ¹⁶Ｒ¹⁷ＮＣＯ−、−ＣＮ、−ＣＦ₃、−ＮＲ¹⁶Ｒ¹⁷、−ＳＲ¹⁶および−ＳＯ₂ＮＨ₂基からなる群より選択される１個以上の基で任意に置換されており；ここで、Ｒ¹⁰ないしＲ¹⁷は独立して水素原子およびＣ_1-4アルキル基から選択される）で示される基からなる群より選択される。〕
で示されるピリドチエノピリミジン誘導体およびその医薬的に許容される塩およびＮ−オキシドの使用。
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本発明は、一般式(Ｉ)により表される新規の置換三環系３-置換インドール、その立体異性体、その放射性同位体、そのＮ-オキシド、その多型、その医薬として許容される塩、その医薬として許容される溶媒和化合物、その有用な生理活性代謝産物、並びに上記の適切な組合せのいずれかに関し、そしてそうした一般式(Ｉ)の化合物、その立体異性体、その放射性同位体、そのＮ-オキシド、その多型、その医薬として許容される塩、その医薬として許容される溶媒和化合物、その有用な生理活性代謝産物の製造方法に関し、そしてまた上記適切な組合せのいずれかを含む。 （もっと読む）

本発明は、レプチンポリペプチド配列における位置３９〜４２の疎水性結合部位の配列ＬＤＦＩ／Ｓの少なくとも２個のアミノ酸残基において、当該部位がより低い疎水性になるように異なるアミノ酸残基で置換された合成レプチン拮抗薬及び前記レプチン拮抗薬の断片に関する。 （もっと読む）

本発明は、プロテオグリカンのイニシエーターとして使用することができる新規物質を探索すること、およびそのようなイニシエーターとして使用できる物質を効率よく合成する方法を提供する。本発明は、以下の式：


（式中、Ｇｌｙは、グリシンまたはその改変体、Ｘは糖鎖またはその改変体、Ｙはセリンもしくはスレオニンまたはその改変体、Ｏは該セリンまたは該スレオニンに由来する酸素原子）で示される構造を有する、糖ペプチドもしくはその改変体を提供する。
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本発明は、式（I）のオクタヒドロピロロ［3,4-c］ピロール誘導体：


並びにそれらの製造方法、それらを含有する組成物及びそれらの使用に関する。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物を提供し：ここで、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、およびＲ^５は本明細書中に定義するとおりである。本発明はまた、薬学的組成物、およびカスパーゼ媒介性疾患を処置するためにこのような組成物を使用する方法、ならびに本発明の化合物を調製するためのプロセスも提供する。本発明は、医薬品化学の分野にあり、細胞のアポトーシスおよび炎症をもたらすカスパーゼを阻害する化合物およびそれらの薬学的組成物に関連する。

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本発明は、β_３−アドレナリン受容体に対して強力な刺激作用と高い選択性を有する、一般式（Ｉ）：


［式中、Ｒ^１およびＲ^２は水素または低級アルキルであり、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^６は水素、ハロゲン、低級アルキルまたは低級アルコキシであり、Ｒ^７およびＲ^８は水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロ低級アルキル、低級アルコキシ、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シアノ、水酸基、低級アシル、カルボキシ等であり、Ｒ^９は−Ｃ（Ｏ）−Ｒ^１０、−Ａ^１−Ｃ（Ｏ）−Ｒ^１０、−Ｏ−Ａ^２−Ｃ（Ｏ）−Ｒ^１０またはテトラゾール−５−イル基である］で表される化合物またはその薬理学的に許容される塩、それを含有する医薬組成物およびそれらの用途を提供する。
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本発明は、配列番号１：ＶＤＥＡＤ、配列番号２：ＬＤＥＧＤ、配列番号３：ＶＤＥＧＤ、配列番号４：ＶＤＥＳＤ、配列番号５：ＬＤＥＫＤ、配列番号６：ＦＤＥＳＤ、配列番号７：ＬＤＥＡＤからなる群から選択されるコア配列を有するペプチド、カスパーゼ−２および／または−６活性の阻害剤としての適用に関する。 （もっと読む）

本発明は、ＦＧＦ−２０、その断片、誘導体、改変体、相同体、類似体、またはそれらの組合せを含む改良された調合物、改良された生成方法、および発明の組成物の使用法を提供する。本発明は、線維芽細胞成長因子、好ましくはＦＧＦ−２０、もしくはその断片、誘導体、改変体、相同体、類似体、またはそれらの組合せを含む、改良された調合物を提供する。本発明はまた、１つまたは複数のＣＧ５３１３５タンパク質を単離する、改良された生成方法も提供する。本発明は更に、ＣＧ５３１３５タンパク質、および１つまたは複数のＣＧ５３１３５タンパク質を含む改良された調合物の使用方法も提供する。
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血管内皮成長因子Ｉ（ＶＥＧＦＲ−Ｉ）に特異的なモノクローナル抗体。本発明は、ＣＤＲ１，ＣＤＲ２、及びＣＤＲ３の相補性決定領域に相当する配列を含む。可変重鎖及び軽鎖免疫グロブリン分子を含むアミノ酸をコードするヌクレオチド配列を提供する。本発明は、抗−ＶＥＧＦＲ−Ｉ抗体の作製及び発現方法、並びに抗−ＶＥＧＦＲ−Ｉ抗体を投与することによる、血管形成関連障害を治療し、かつ腫瘍増殖を低減する方法をも提供する。 （もっと読む）

本発明は、配列番号７に示すヌクレオチド配列のコード配列を含んでなる単離された核酸及びこの配列に相同な核酸によりコードされる新規のポリペプチドを含有してなる組成物と、免疫関連疾患、リンパ腫、炎症性腸疾患及び移植細胞拒絶反応などの診断及び治療のための該組成物の使用方法に関する。さらに、本発明は、哺乳動物において抗原に対する免疫応答を増強ないしは減弱することを目的とした、前記ポリペプチド並びにそのアゴニスト及びアンタゴニストの使用方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、癌又は非癌性の病変の予防若しくは治療を目的とした医薬品製造のための、ネトリン−４、変異ネトリン−４、ネトリン−１、ネトリン−Ｇ１、又はネトリン−３から選択されたネトリン、又はこれらの断片の１つ、又は前記ネトリンの１つ又は前記断片の１つをコードするヌクレオチド配列、又は前記ネトリンの１つ又は前記断片の１つの抗イディオタイプ抗体、又は前記抗イディオタイプ抗体のＦａｂ断片、の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、移植部位などの手術後、または外傷後の体内通路の完全性を維持または改善するための組成物、装置、および方法を提供する。一つまたは複数の治療薬およびメッシュを含む送達装置を記載する。治療薬の代表例には、微小管安定化剤、抗血管形成因子、平滑筋細胞の成長または増殖の阻害剤、非ステロイド系抗炎症剤、ならびに通路または腔の最適な機能を遮断または妨害する可能性のある増殖性生体反応を防止および/または低減するのに有用な他の因子が含まれる。
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本発明は、新規のタンパク質を含む組成物と、免疫関連疾患の診断と治療のためのそのような組成物の使用法とに関する。 （もっと読む）

式(Ｉ)のピリダジン−３(２Ｈ)−オン誘導体は、ＰＤＥ−４を阻害することが見出された。式中、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^４は有機基であり、Ｒ^３は環状基であり、Ｒ^５はエステルまたはアリールまたはヘテロアリール基である。
【化１】

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本発明は、アゴニストまたはアンタゴニストグレリン活性を有するペプチジル類似体、並びにそれらの治療的または非-治療的用途を含む。 （もっと読む）

本発明は、哺乳類の糖尿症を予防または処置するための医薬の製造のためのＧＬＰ−１、またはＧＬＰ−１様作用を有する関連分子の使用に関する。該医薬の投与の量およびタイミングは、「休薬日」を生じるために、続いて低減される。本発明の実施は、薬物に継続的に曝露することなく、そして、治療的レベルの薬物が継続的に存在することなく、有効な治療を達成する。本発明はまた、哺乳類の糖尿病および関連疾患を、グルカゴン様ペプチド（ＧＬＰ−１）またはＧＬＰ−１様効果を有する関連分子を投与することにより処置し、これにより、治療上有効量の内因性インシュリンをもたらす方法を開示する。 （もっと読む）