腫瘍関連抗原スルビビンから誘導されるＭＨＣクラスＩ限定ペプチドであって、クラスＩ ＨＬＡ分子と高い親和力で結合でき、癌患者のＰＢＬ集団においてＩＮＦ−γ産生細胞を惹起でき、腫瘍組織において細胞毒性Ｔ細胞のインサイチュ検出が可能であるペプチド、該ペプチドを含む治療用および診断用組成物ならびにその使用。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも1つの複素環式酸化窒素供与体基を含む少なくとも1つの心血管化合物、および任意に、少なくとも1つの酸化窒素増強化合物および/または少なくとも1つの治療薬を含む、組成物およびキットを説明する。本発明は、(a)心血管疾患を治療する；(b)腎血管性疾患を治療する；(c)糖尿病を治療する；(d)酸化的ストレスから生じる疾患を治療する；(e)内皮機能不全を治療する；(f)内皮機能不全によって引き起こされる疾患を治療する；(g)肝硬変を治療する；(h)子癇前症を治療する；(j)骨粗鬆症を治療する；(k)腎症を治療する；(l)末梢血管疾患を治療する；(m)門脈圧亢進症を治療する、および(n)眼科疾患を治療する方法も提供する。心血管化合物は、好ましくは、β-アドレナリンアンタゴニスト、アンギオテンシン変換酵素(ACE)阻害剤、抗高脂血症化合物、ならびに抗血栓性および血管拡張性化合物である。複素環式酸化窒素供与体基は、好ましくはフロキサン、シドノンイミン、オキサトリアゾール-5-オン、および/またはオキサトリアゾール-5-イミンである。 （もっと読む）

本発明は、新規ケモカイン様ポリペプチド、並びに前記ポリペプチドの変異体、突然変異体及びフラグメントを含むそれらに関連する試薬、並びにそれらに対するリガンド及びアンタゴニスト、をコードするヒトゲノムにおけるオープンリーディングフレーム（ＯＲＦ）を開示する。本発明は、これらの分子を同定して生成する方法、それらを含む医薬組成物を調製する方法、及び疾患の診断、予防及び処置においてそれらを使用する方法、を提供する。 （もっと読む）

本発明は、セリンプロテアーゼ・インヒビターとして有用な、下式（Ｉ）で示される化合物およびその医薬的に許容しうる塩、水和物またはプロドラッグを提供する。


［式中、ＸはＯＨ、Ｏ（アルキル）、Ｏ（アリール）、Ｏ（アリールアルキル）、ＮＲ_５（アリール）、またはＮＲ_５（アリールアルキル）；Ｗは水素または（ＣＲ_７Ｒ_８)ｑ−Ｗ_１；Ｗ_１は水素またはＲ_６を持つ結合；Ｚは５員ヘテロアリール基、５〜６員ヘテロシクロもしくはシクロアルキル基、９〜１０員ジ環式アリールもしくはヘテロアリール、または６員アリールもしくはヘテロアリール；およびＲ_１，Ｒ_２，Ｒ_３，Ｒ_５，Ｒ_６，Ｒ_７およびＲ_１６は明細書の記載と同意義である］
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免疫応答調節のために、同時に、同時期に、別々に、又は順次に使用する複合調製物として、ｉ）ノッチシグナル伝達経路のモジュレーター、及びii）自己抗原若しくはバイスタンダー抗原、又は自己抗原若しくはバイスタンダー抗原をコードするポリヌクレオチドを含む産物を開示する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ¹〜Ｒ⁵は、請求項１に記載した意味を有する）で示される化合物、並びにその薬学的に許容される塩及びエステルを指す。これらの化合物は、医薬の製造に使用され得る。
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本発明は、エルシニアｓｐｐ.から単離可能な単離ポリペプチドを提供する。１以上のポリペプチドを含む組成物、並びに当該ポリペプチドを作成する方法及び当該ポリペプチド使用する方法も本発明により提供される。 （もっと読む）

【課題】ＧＬＰ−２化合物、製剤、及びそれらの使用
【解決手段】本発明は、持続的な作用プロファイルを有する新規ヒトグルカゴン様ペプチド２（ＧＬＰ−２）ペプチド及びヒトグルカゴン様ペプチド-２誘導体に関し、並びに、そのようなペプチドをコードするポリヌクレオチド構築物、該ポリヌクレオチドを含み発現するベクター及び宿主細胞、薬学的組成物、使用及び治療方法に関する。
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本発明は、自己免疫疾患並びに他のＴ細胞媒介炎症性疾患及び病態を予防又は治療するための医薬組成物及び方法を提供し、この組成物は、ＨＩＶ ｇｐ４１融合ペプチド領域由来のペプチド又はそのフラグメント、類似体、相同体及び誘導体の有効量を活性成分として含む。本発明はさらに、Ｔ細胞媒介病態の治療に有用なＨＩＶ ｇｐ４１融合ペプチド領域由来の新規のペプチドを提供する。 （もっと読む）

本発明は少なくとも一部はＴ−ｂｅｔがＴｈ２サイトカインの生産を直接調節するメカニズムの同定に基づく。本発明はＴｅｃ−キナーゼ媒介型のＴ−ｂｅｔとＧＡＴＡ−３との相互作用を調節する作用物質の同定方法、ならびにその使用方法に関する。 （もっと読む）

本発明は置換ヘキサヒドロピラジノ［１,２−ａ］ピリミジン−４,７−ジオン誘導体、並びに生理学的に適合性のあるその塩および生理学的に機能性のその誘導体に関する。本発明はまた基が記載した意味を有する式（Ｉ）の化合物、生理学的に適合性のあるその塩およびその製造方法に関する。化合物は例えば食欲抑制剤として使用できる。
【化１】

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【課題】ジアザベンゾ［デ］アントラセン−３−オン化合物、及び、ＰＡＲＰの阻害方法の提供。
【解決手段】本発明は、ポリ（ＡＤＰ−リボース）ポリメラーゼ（「ＰＡＲＰ」）を阻害するジアザベンゾ［デ］アントラセン−３−オン化合物、これらの化合物を含む組成物、並びに、本明細書中に記載の症状の影響を治療、予防及び／又は緩和するためのこれらのＰＡＲＰ阻害剤の使用方法に関する。 （もっと読む）

新規な８−（３−ペンチルアミノ）−２−メチル−３−（２−クロロ−４−メトキシフェニル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン メタンスルホン酸塩、その結晶、その製造方法およびその中間体の製造方法。
８−（３−ペンチルアミノ）−２−メチル−３−（２−クロロ−４−メトキシフェニル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン メタンスルホン酸塩は熱安定性に大変優れた化合物である。また、新規な製造方法によると中間体である一般式（Ｉ）


（Ａｒは置換基を有していてもよいベンゼン環等を表わし、Ｒ^１はＣ１〜８アルキル、２〜８アルケニル、Ｃ２〜８アルキニル等を表わす。）で示される化合物を効率的かつ高収率で製造することができる。
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グルココルチコイド受容体、AP-1、および/またはNF-κB活性の調節に関連する疾患（肥満、糖尿病、炎症性疾患および免疫疾患を含む）を治療するのに有用であり、式（I）：


［式中、XはS、O、またはNであり；Zは-T-COOR¹または-T-COR¹であり；並びにT、R、R¹、R^a、R^b、R^c、R^d、Z、AおよびBは明細書に定義する］
の構造を持つ一群の新しい非ステロイド化合物を提供する。また、前記化合物を含む医薬組成物、ならびに肥満、糖尿病および炎症性疾患または免疫関連疾患を治療する方法も提供する。
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ヒトβ_３−アドレナリン受容体に対して強力な刺激作用と高い選択性を有する、一般式（Ｉ）：


［式中、Ｒ^１は水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロ低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、低級アルコキシ、水酸基、アリール、アリールオキシ、アラルキルオキシ、ヘテロアリール、シアノ、低級アシル等であり；Ｒ^２は−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^３）−Ｃ（Ｒ^４）（Ｒ^５）−Ａ^２−Ｃ（Ｏ）Ｒ^６、又は−Ｎ（Ｒ^３）Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｒ^４）（Ｒ^５）−Ａ^２−Ｃ（Ｏ）Ｒ^６を表し；Ｒ^３は水素、低級アルキル又はアラルキルであり；Ｒ^４およびＲ^５はそれぞれ水素、低級アルキル、アリール又はアラルキルであり；Ｒ^６は水酸基、低級アルコキシ等であり；Ａ^１およびＡ^２はそれぞれ結合または低級アルキレンである］で表される化合物またはその薬理学的に許容される塩、それを含有する医薬組成物およびそれらの用途を提供する。
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本発明は、ａ）少なくとも１種のジアシルグリセロールと、ｂ）少なくとも１種のホスファチジルコリンと、ｃ）少なくとも１種の酸素含有有機溶媒と、ｄ）少なくとも１種のソマトスタチン類似体との低粘度混合物である前製剤に関する。前記前製剤は、水性流体との接触により、少なくとも１つの液晶相構造を形成するか、あるいは形成することができる。前記製剤は、オクトレオチド等のソマトスタチン類似体の制御放出を目的とするデポー組成物を生成する上で有用である。そのような製剤を投与することを含む治療方法も提供され、また前記製剤を含む薬剤充填済みデバイスおよびキットも提供される。 （もっと読む）

例えばＴ細胞が病態生理に含まれるときに、コルチコイド耐性疾患および／またはカルシニューリン阻害剤耐性疾患の処置用医薬製造のためのコルチコイドおよび式Ｉ


の化合物の組合せ剤の使用。
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【課題】Ｔｈ１型免疫疾患の予防又は治療用医薬組成物の提供。 【解決手段】樹状細胞に発現するＮＰ受容体であるＧＣ−Ａに作用してｃＧＭＰ産生を亢進し、樹状細胞のサイトカイン産生を調節することによりＴ細胞をＴｈ２型細胞に分化し得る物質を有効成分として含有するＴｈ１型免疫疾患の予防又は治療に供する医薬組成物を得る。 （もっと読む）

本発明は、一定量のＧＰＲ１１９アゴニストと一定量のジペプチジルペプチダーゼＩＶ（ＤＰＰ−ＩＶ）インヒビターとの組み合わせであって、その結果この組み合わせが、一定量のＧＰＲ１１９アゴニストのみまたは一定量のＤＰＰ−ＩＶインヒビターのみによって得られる効果よりも被験体の血糖値の低下または血中ＧＬＰ−１レベルの増加に効果がある組み合わせ、ならびに糖尿病および糖尿病に関連する状態または血中ＧＬＰ−１レベルの増加によって改善される状態の治療または予防のためのこのような組み合わせの使用に関する。本発明はまた、ＧＬＰ−１分泌促進薬のスクリーニングのためのＧタンパク質共役型受容体の使用に関する。
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本発明は、グルココルチコイド受容体、AP-1、および/またはNF-γ活性の調整に関連する疾患（肥満、糖尿病、炎症および免疫関連疾患を含む）を処置するのに有用な、構造（I）：


［式中、XはN、OおよびSから選択され、YはNまたはCR⁶であり、Zは環であり、R、R^a、R^b、R^c、R^d、R¹、R²、R³、R⁴およびR⁵は明細書に定義するとおりである］
（その立体異性体、その互変異性体を全て含む）を持つ、一群の新しい非ステロイド化合物、またはそのプロドラッグ、またはその医薬的に許容できる塩に関する。また、前記化合物を含む医薬組成物、ならびに肥満、糖尿病および炎症または免疫関連疾患を処置する方法も提供する。
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