本発明は、合成グッグルリン脂質、それらの脂肪酸類似体、および他の生物活性分子の調製方法に関する。本発明は、ＥグッグルステロンおよびＺグッグルステロンまたはＥおよびＺグッグルステロンの混合物；ならびにグッグルリン脂質およびその類似体および塩、グッグルステロールの脂肪酸類似体、硫酸グッグル、およびその塩、リン酸グッグルおよびその塩に合成的に修飾される、ＥグッグルステロールおよびＺ グッグルステロールまたはＥおよびＺグッグルステロールの混合物；ならびにプロドラッグとしての使用のための薬物とコンジュゲートされるグッグルステロールに関する。また、本発明は、ＥおよびＺグッグルステロンの混合物からの、ＥグッグルステロールおよびＺグッグルステロール、またはＥおよびＺグッグルステロールの混合物の調製のための、新規な方法を提供する。本発明は、さらに、例えば、ヒトおよび動物の疾患の治療において使用するための疎水性または親水性薬物等の、他の活性薬剤を含み得る、リポソーム、複合体、エマルジョン、ベシクル、ミセル、および混合ミセル等の複合体に組み込まれる、グッグルリン脂質および他の生物活性分子に関する。 （もっと読む）

本発明は、トランスグルタミナーゼ阻害剤としてのペプチド誘導体及びペプチド模倣薬剤に関する。本発明は、さらに、前記化合物を製造する方法、前記化合物を含む医薬組成物、トランスグルタミナーゼ阻害剤、特にセリアック病及びトランスグルタミナーゼに関連する他の疾病を治療するためのトランスグルタミナーゼ阻害剤に関する。
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グルココルチコイド受容体，ＡＰ−１、および／またはＮＦ−κＢ活性の調節に関連する疾患、例えば、炎症および免疫疾患、肥満症および糖尿病の治療に有用である、式Ｉ：


［式中、
Ｘは、


であり；または
Ｘは、


であり、または
Ｘは、


であり；


は、ヘテロ環またはヘテロアリールであり；
Ｅは、−Ｎ−、−ＮＲ₁−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ₂−または−ＣＲ₂−であり；
Ｆは、−Ｎ−、−ＮＲ_1a−、−Ｏ−、−Ｓ−、ＳＯ₂−または−ＣＲ_2a−であり；
Ｇは、Ｎ、−ＮＲ_1b−、−Ｏ−、−Ｓ−、ＳＯ₂−または−ＣＲ_2b−であるが、但し、形成されたＥ−Ｆ−Ｇを含むヘテロ環は、Ｓ−ＳまたはＳ−Ｏ結合を含んでおらず、かつＥ、ＦおよびＧの少なくとも一つはヘテロ原子であり；
Ｊ、Ｊ_a、Ｍ、Ｍ_a、Ｑ、Ｒ_x、Ｒ_y、Ｒ₁、Ｒ_1a、Ｒ_1b、Ｒ₂、Ｒ_2a、Ｒ_2b、およびＲ₃〜Ｒ₂₁、Ｚ、Ｚ_a、Ｚ_b、およびＺ_cは上記と同義である］
の構造を有する新規非ステロイド化合物、そのエナンチオマー、ジアステレオマー、またはその医薬的に許容される塩、もしくは水和物が提供される。
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本発明は、異常なまたは脱制御されたキナーゼ活性が関係する疾患または障害、特にc-kit、PDGFRαおよびPDGFRβキナーゼの異常な活性化が関係する疾患または障害を処置するまたは予防するための、新規のクラスの化合物、該化合物を含む医薬組成物、および該化合物の使用方法を提供する。

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本発明は、プロテインキナーゼの阻害剤として有用な化合物に関する。また、本発明は、該化合物を含む、薬学的に受容可能な組成物、および該組成物をさまざまな疾患、症状、障害の治療に用いる方法も提供する。また、本発明は、本発明の化合物を調製する工程も提供する。本発明の化合物およびその薬学的に受容可能な組成物は、自己免疫疾患、炎症性疾患、増殖性疾患、もしくは過剰増殖性疾患、神経変性疾患、または免疫媒介性疾患などのさまざまな疾患、障害、または症状を治療または予防するために有用である。 （もっと読む）

本発明は、抗体中の結合性部位と連結しているＡＡ標的化剤−リンカー複合体を含むＡＡ標的化化合物を提供する。異常血管形成と関係がある障害を治療するための方法を含む、化合物の様々な使用が提供される。
【化１】
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本開示は、一部分において、アクチビン様キナーゼＩ（ＡＬＫ１）媒介性制御系の特徴づけおよびインビボでの血管形成におけるこの系の役割を示す。一定の態様では、本開示は、アクチビン様キナーゼＩ（ＡＬＫ１）ポリペプチドの細胞外ドメインのリガンド結合部分を含むポリペプチドを使用して、特に、血管形成関連障害を罹患した哺乳動物における血管形成をインビボで阻害することができるという洞察に関する。本開示はまた、ＡＬＫ１のリガンド（かかるリガンドが血管形成誘発活性を有することが証明される）および受容体−リガンド相互作用を阻害する抗体を同定する。一定の態様では、本開示は、ＡＬＫ−１リガンドのアンタゴニストおよび抗血管新生薬としてのかかるアンタゴニストの使用を提供する。さらに、本開示は、ＡＬＫ−１自体のアンタゴニストおよび抗血管新生薬としてのかかるアンタゴニストの使用を提供する。
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本発明は、神経線維上の感覚要素を標的とし、通常皮膚および粘膜を爽快にし冷却するために投与されるある種のN-アルキルカルボニル-D-アミノ酸ヒドロキシアルキルエステル(NACHE)(例えば、(R)-2-[((1R,2S,5R)-2-イソプロピル-5-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-プロピオン酸3-ヒドロキシ-プロピルエステルを含む)、および上記化合物を含有する組成物に関する。本発明は一般に、メントールのような匂い、味、または短い作用持続時間を有しないメントール様冷却化合物に関する。これらの化合物は、口腔、上気道および皮膚の表面への送達用に設計されている。これらの組成物は、爽快感および冷却感を与え、体の表面からの咳の刺激、かゆみ、痛み、および不快の知覚を阻害することが期待される。口腔内において、これらの組成物は、味に悪影響を及ぼすことなく爽快感および冷却感を与える。これらの化合物は、口内に爽快感を与える、また咳、喘息、および慢性閉塞性肺疾患などの呼吸器疾患を治療するのに特に有用である。さらに、局所使用は、かゆみ、刺激、痛みおよび不快の知覚を阻害する。 （もっと読む）

式(I)(式中、R¹、R²、R³およびXは本明細書の記載に示す意味を有する)の化合物を含む局所用医薬組成物が提供される。これらの組成物は、微生物感染を治療し、臨床的に潜伏性の微生物を死滅させるために用いられ得る。
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【課題】 乳酸菌に由来する新規な過酸化水素分解酵素の提供。
【解決手段】 乳酸菌由来で、下記の理化学的性質を有する過酸化水素分解酵素。
（１）基質特異性 ＮＡＤ（Ｐ）Ｈの存在下、過酸化水素に高い反応性を示し、かつ過酸化物には実質的に作用しない
（２）分子量 約５０ｋＤａ（ＳＤＳポリアクリルアミドゲル電気泳動による測定）
上記乳酸菌としては、ペディオコッカス・ペントサス（Pediococcus pentosaceus）TY1573株（NITE P-91）が好適である。 （もっと読む）

本発明は、ＨＩＶ−１感染、ＡＩＤＳ、ＡＲＣ、多発性硬化症、慢性疲労症候群、関節リウマチ、アルツハイマー病、皮膚炎、１型糖尿病、大腸炎、炎症性腸疾患／過敏性腸症候群、クローン病、乾癬、慢性閉塞性肺疾患、全身性エリテマトーデス、移植による拒絶反応及び癌などの、ヘルパーＴ細胞減少に関連する疾患の治療及び診断器具で用いられる、シスタチンＡ及び少なくとも１種のヒストンを含む組成物について記載している。 （もっと読む）

遊離または塩または溶媒和物形態の式ＩａまたはＩｂの化合物(式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^２０、Ｒ^２４、Ｒ^２５、Ｘ、ＹおよびＺは、明細書中に示されている意味を有する)は、ＡＬＫ−５および／またはＡＬＫ−４受容体によって介在される疾患を処置するのに有用である。こうした化合物は、また、Ｐｉ３Ｋ受容体、ＪＡＫ−２受容体およびＴＲＫ受容体によって介在される疾患の処置に有用である。こうした化合物を含む医薬組成物およびこうした化合物の製造方法もまた述べられている。
【化１】

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【課題】ＴＧＦ−βレセプターへのＴＧＦ−βの結合を競合的に阻害する、単離されたＴＧＦ−βレセプター融合タンパク質、ならびに細菌および哺乳動物宿主細胞のＴＧＦ−βレセプター融合タンパク質の発現を可能にするベクターおよびそれらの使用の方法、を提供すること。
【解決手段】ＴＧＦ−βレセプターへのＴＧＦ−βの結合を競合的に阻害する、単離されたＴＧＦ−βレセプター融合タンパク質、ならびに細菌および哺乳動物宿主細胞のＴＧＦ−βレセプター融合タンパク質の発現を可能にするベクターおよびそれらの使用の方法。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）：


（式中、各記号は明細書中に記載のとおりである）
の新規なアニリノピペラジン誘導体、アニリノピペラジン誘導体を含む組成物、及び増殖性障害、癌、抗増殖性障害、炎症、関節炎、中枢神経系の障害、心臓血管疾患、脱毛症、神経疾患、虚血性傷害、ウィルス性疾患、真菌感染症、又はプロテインキナーゼの活性に関連する障害を治療又は予防するためにアニリノピペラジン誘導体を使用するための方法に関する。１つの態様において、本発明は式（Ｉ）を有する化合物、又はその製薬上許容しうる塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグ又は立体異性体を提供する。
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【課題】個体における局所化された固型腫瘍および乳頭腫、および転移性悪性腫瘍を措置するための新しい方法を提供すること。
【解決手段】本発明は組換えアデノ ウィルス性ベクターあるいはその他のＤＮＡ輸送システムを用いて、個体内の自殺遺伝子を腫瘍、乳頭腫または痩贅に伝達するステップを含んでいる。その後、薬品ガンシクロビル^TMなどのプロドラッグをその個体に投与する。さらに、本発明は固型腫瘍、乳頭腫、および転移性悪性腫瘍を治療 する方法を提供するものであり、この方法は自殺遺伝子およびサイトカイン遺伝子を個体の腫瘍、乳頭腫、または疣贅に導入し、その後、その個体にプロドラッグを投与するステップを含んでいる。本発明による方法は、結腸悪性腫瘍、前立腺癌、乳癌、肺癌、黒色腫、ヘパトーマ、脳リンフォーマ、および頭部と首の癌を含む種々の異なったタイプの癌および乳頭腫の治療に用いることができる。 （もっと読む）

本発明は、ＩＬ−１７受容体Ａ（ＩＬ−１７ＲＡまたはＩＬ−１７Ｒ）抗原結合タンパク質、たとえば抗体、該抗原結合タンパク質をコードするポリヌクレオチド配列、ならびに１以上のＩＬ−１７リガンドによるＩＬ−１７受容体Ａ活性化により仲介される疾患を診断および処置するための組成物および方法に関する。本発明は、ＩＬ−１７受容体Ａ（ＩＬ−１７ＲＡまたはＩＬ−１７Ｒ）上の中和決定基の同定およびそれに結合する抗体に関する。本発明の観点には、結合に対して本明細書に記載するＩＬ−１７ＲＡ中和抗体と競合する抗体も含まれる。 （もっと読む）

【課題】本発明は、FasリガンドムテインおよびキメラをコードするDNAならびにコードされるタンパク質を提供する。変異体またはキメラFasリガンドを発現する形質転換した細胞を産生するためのDNAおよびベクターの提供を課題とする。
【解決手段】本発明は、FasリガンドムテインおよびキメラをコードするDNAならびにコードされるタンパク質、変異体またはキメラFasリガンドを発現する形質転換した細胞を産生するためのDNAおよびベクターを提供する。本発明はまた、Fasリガンド治療剤を投与することによって自己免疫疾患また移植拒絶について患者を処置するための方法に関する。治療剤は、ポリペプチド、ポリペプチドをコードするポリヌクレオチド、または小分子である。ポリペプチドは、全長Fasリガンドポリペプチド、またはその生物学的に活性な改変体、誘導体、部分、融合物、もしくはペプチドを含む。 （もっと読む）

式Ｉの新規トリアザベンゾ［ｅ］アズレン誘導体であって、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３が、請求項１に示される意味を有するものは、ＴＧＦ−β受容体キナーゼの阻害剤であり、特に、腫瘍の処置のために用いることができる。

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新規ポリペプチドをコードする核酸配列が本明細書に開示される。これらの核酸配列によってコードされるポリペプチド、該ポリペプチドに免疫特異的に結合する抗体、および上記ポリペプチド、ポリヌクレオチド、または抗体の誘導体、変異形、突然変異体、またはフラグメントも開示される。本発明はさらに、これらの新規ヒト核酸およびタンパク質のいずれか１つが関与する障害の診断、処置、および予防のための治療、診断および研究の方法を開示する。 （もっと読む）

本発明は、異常な線維成長または瘢痕化、炎症、および／または異常な新血管新生または血管形成により特徴付けられる疾患または症状、特に眼疾患または症状の予防または処置用の組成物および方法に関する。本発明の組成物および方法は、生理活性脂質、スフィンゴシン−１−リン酸、およびその改変体に対して特異的に反応する免疫誘導部分を利用し、該成分は、標的とされた生理活性脂質の有効濃度を低減することができる。１つの実施態様において、免疫誘導部分は、スフィンゴシン−１−リン酸に対して反応するヒト化モノクローナル抗体である。 （もっと読む）