本発明は、ヒト腫瘍壊死因子１型受容体（ｈｕＴＮＦＲ１）と特異的に結合するリガンドであって、人間においてリガンドの免疫原性応答を低減させることができる１つまたは複数のヒト由来アミノ酸配列と、ｈｕＴＮＦＲ１と選択的に結合することができる１つまたは複数のアミノ酸配列とを含むリガンドに関する。本発明はさらに、前記リガンドをコードしている核酸、およびｈｕＴＮＦＲ１に関係する障害を治療するための医薬組成物にも関する。 （もっと読む）

【課題】ＣＣＲ５アンタゴニストを提供すること。
【解決手段】



本発明は、式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物を提供し、ここで、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^９、Ｒ^１０、ＡおよびＢは、本明細書中で定義したとおりである。本発明はまた、本発明の化合物と、ヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ）の治療で有用な抗ウイルス剤または他の薬剤との組合せを使用することに関する。本発明は、さらに、固形臓器移植拒絶、移植片対宿主病、関節炎、関節リウマチ、炎症性腸疾患、アトピー性皮膚炎、乾癬、喘息、アレルギーまたは多発性硬化症の治療において、 （もっと読む）

【課題】 有糸分裂モータータンパク質、特に、有糸分裂モータータンパク質Ｅｇ５の阻害、制御および／または調節が役割を果たす疾患の治療および予防のための式Ｉの化合物、およびその使用、さらにこれらの化合物を含む医薬組成物を提供する。
【解決手段】 式（Ｉ）の化合物（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、およびＲ⁶ならびにｍは、請求項１に示した意味を有する。）は、とりわけ、腫瘍の治療のために使用することができる。 （もっと読む）

本発明はＥＣ−ＳＯＤ蛋白質、又はこれらをコーデイングするポリヌクレオチドが挿入されたベクターを有効成分とする血管新生による疾患又はアレルギー疾患の予防又は治療用組成物及びＥＣ−ＳＯＤ蛋白質の製造方法に関する。前記ＥＣ−ＳＯＤ蛋白質又はこれらをコーデイングするポリヌクレオチドが挿入されたベクターは血管新生を誘導するＶＥＧＦ及びＭＭＰ−９の発現を抑制して、血管新生を抑制する効果が優れ、血管新生による疾患予防及び治療に有用に使用することができ、アレルギー疾患を誘発するＴｈ２細胞の過分化を遮断して転写因子（ＮＦ−ｋＢ）活性を阻害し、人間肥満細胞の脱顆粒（ｄｅｇｒａｎｕｌａｔｉｏｎ）を減少させることにより、アレルギー疾患の予防及び治療に有用に使用し得る。さらに、本発明のＥＣ−ＳＯＤ蛋白質の製造方法は、前記のような活性を有するＥＣ−ＳＯＤ蛋白質を大量に生産することができて産業的に有用に使用し得る。 （もっと読む）

【課題】本発明は、ｓｃｕｒｆｙ関連疾患の診断に有用な方法および組成物を提供することを課題とする。
【解決手段】Ｆｋｈ^ｓｆ、およびその突然変異株型をコードする単離された核酸分子を提供することによって、上記課題が解決された。また、このような核酸分子を発現するのに適切な発現ベクター、このような発現ベクターを含む宿主細胞もまた、提供されている。免疫系を調節できる薬学的化合物、このような化合物を同定する方法もまた、提供されている。さらに、Ｓｃｕｒｆｉｎにより調節される蛋白質およびＦｏｘｐ３発現を誘導または阻害する蛋白質を同定するための方法を提供してる。 （もっと読む）

例えばサーチュイン変調化合物での治療的処置の間の対象におけるサーチュイン変調をモニタリングする方法が提供される。その方法は、対象からの生物学的試料における１つ以上のサーチュインバイオマーカーの発現レベルを決定する工程を伴う。１つ以上のサーチュインバイオマーカーを用いてサーチュインタンパク質の活性を変調する化合物を同定するための方法もまた提供される。一つの実施形態において、対象におけるサーチュイン活性を決定するための方法が提供される。かかる方法を診断および予後診断適用に使用できる。例えば、サーチュイン変調化合物での治療的処置中を含む、対象におけるサーチュイン変調をモニタリングするための方法もまた提供される。サーチュインタンパク質の活性を変調する化合物を同定するための方法もまた提供される。
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【課題】 有糸分裂モータータンパク質、特に、有糸分裂モータータンパク質Ｅｇ５の阻害、制御および／または調節が役割を果たす疾患の治療および予防のための式Ｉの化合物、およびその使用、さらにこれらの化合物を含む医薬組成物を提供する。
【解決手段】 式（Ｉ）の化合物（式中、Ｅ、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｘ、Ｙ、Ｗ、Ｑ¹、Ｑ²、Ｚ、ｓおよびｍは、請求項１に示した意味を有する。）は、とりわけ、腫瘍の治療のために使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、酸性N-H基を含む薬物のマンニッヒ塩基のN-オキシドに関する。マンニッヒ塩基N-オキシド、またはその薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグの治療上有効な量を含む薬学的組成物が開示される。さらに、本発明は、化合物を単独または1つもしくは複数の他の活性作用物質もしくは治療と組み合わせて使用する方法にも関する。 （もっと読む）

【課題】 有糸分裂モータータンパク質、特に、有糸分裂モータータンパク質Ｅｇ５の阻害、制御および／または調節が役割を果たす疾患の治療および予防のための化合物、およびその使用、さらにこれらの化合物を含む医薬組成物を提供する。
【解決手段】 式（Ｉ）の化合物（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｘ、Ｙ、Ｗ、Ｑ¹、Ｑ²、Ｚ、ｓおよびｍは、請求項１に示した意味を有する。）は、とりわけ、腫瘍の治療のために使用することができる。 （もっと読む）

【課題】増殖性疾患治療のために有用なＦＧＦＲ融合タンパク質を提供すること。
【解決手段】本発明は、ＦＧＦＲ融合タンパク質、その作製方法、ならびに癌および血管形成障害を含めた増殖性障害を治療するためのその使用方法を提供する。ＦＧＦＲ融合分子はＣＨＯ細胞中で作製することができ、ＦＧＦＲの細胞外ドメイン中に、その安定性を向上させる欠失突然変異を含み得る。これらの融合タンパク質は、ｉｎ ｖｉｔｒｏおよびｉｎ ｖｉｖｏで癌細胞の成長および生存度を阻害する。これらの受容体がそのリガンドＦＧＦに対して比較的高い親和性を有することと、これらの囮受容体が腫瘍成長を阻害する能力が実証されていることとの組合せは、本明細書中に提供する組成物および方法の臨床的価値の指標である。 （もっと読む）

本発明は、新規化学化合物、それらの発見方法、およびそれらの治療用途に関する。特に、本発明は、ベンゾジアゼピン化合物、および構造的かつ機能的に関連した化合物、ならびにこのような化合物を、プログラム細胞死、自己免疫、炎症、過剰増殖、血管異常等の過程の制御不全に伴う多くの状態を治療するための治療薬として使用する方法を提供する。 （もっと読む）

【解決課題】本発明は、ホスホジエステラーゼ（ＰＤＥ）４型阻害剤、ホスホジエステラーゼ（ＰＤＥ）７型阻害剤及び二重ＰＤＥ４型/ＰＤＥ７型阻害剤に関する。
【解決手段】式１の構造を有する化合物は、特にヒトにおいて、ＣＮＳ疾患、例えば多発性硬化症；種々の病的状態、例えば免疫系に影響を及ぼす疾患、例えばＡＩＤＳ、移植片の拒絶、自己免疫疾患、例えばＴ−細胞関連疾患、例えば関節リウマチ；炎症性疾患、例えば呼吸器炎症性疾患、例えば慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、喘息、気管支炎、アレルギー性鼻炎、成人呼吸促迫症候群（ＡＲＤＳ）及びその他の炎症性疾患、例えば乾癬、ショック、アトピー性皮膚炎、好酸球性肉芽腫、アレルギー性結膜炎、変形性関節炎；胃腸炎症性疾患、例えばクローン病、大腸炎、膵炎並びに様々な種類の癌、例えば白血病の治療、予防、阻止又は抑制に有用であり得る。開示化合物の製造方法、開示化合物を含有する医薬組成物及びこれらのＰＤＥ４型阻害剤、ＰＤＥ７型阻害剤及び二重ＰＤＥ４型/ＰＤＥ７型阻害剤としての使用が提供される。 （もっと読む）

【課題】細胞のサイトカイン産生を刺激する方法の提供。
【解決手段】喘息、鼻炎／枯草熱、湿疹およびアナフィラキシーなどの病態であって潜在的なＴｈ２細胞過剰反応性に関係するアレルギー性疾患またはガン病態の予防および治療において、結核菌（Ｍｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ ｔｕｂｅｒｃｕｌｏｓｉｓ）に由来する１０ｋＤａポリペプチドまたは機能的に等価な分子、またはそのフラグメントの使用に関係するもので、免疫応答メディエーター、たとえばサイトカインのインビトロまたはインビボでの産生を刺激する方法。 （もっと読む）

【課題】IL-17に起因する炎症を改善する物質、IL-17遺伝子発現抑制物質、およびCD4陽性T細胞の増殖抑制物質、並びにそれらのスクリーニング方法を提供すること。
【解決手段】NR4A2遺伝子の発現を抑制することができる物質を同定することにより、多発性硬化症や自己免疫性脳炎などのIL-17に起因する炎症を改善する物質、IL-17遺伝子発現抑制物質、およびCD4陽性T細胞の増殖抑制物質等をスクリーニングすることができる。また、同定されたNR4A2遺伝子発現抑制物質は、IL-17に起因する炎症の改善、IL-17遺伝子の発現抑制、およびCD4陽性T細胞の増殖抑制等に有用である。 （もっと読む）

哺乳類の患者に対して血管新生促進または抗血管新生治療を選択的に行う方法であって、ＶＥＧＦ遺伝子のＣ末端エクソン８から転写されたＶＥＧＦ ｍＲＮＡ前駆体のプロセッシング時に、スプライシング制御剤を使用して選択的スプライシングを部位選択的に制御することを含み、前記プロセッシングにおいて近位スプライス部位（ＰＳＳ）スプライシングに有利に作用する１以上の制御剤を前記血管新生促進治療において使用し、前記プロセッシングにおいて遠位スプライス部位（ＤＳＳ）スプライシングに有利に作用する１以上の制御剤を前記抗血管新生治療において使用する方法。
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自己組織化ペプチドおよびペプチド模倣物は、漏出性の、または損傷を受けたタイトジャンクション、および弱いか、病的か、または傷害を受けた、細胞外マトリックスに関連する障害を治療および支持するために使用され得る。この自己組織化物質は、通常、その物質が、ＥＣＭに見られる糖タンパク質と反応するか、または相互作用することを可能にする、親水性残基と疎水性残基とが交互になっているもの、または疎水性の部分および／もしくは親水性の部分を有する。治療の必要な部位に、または治療の必要な部位の近くに、これらの物質による治療が適用される疾患としては、糖尿病性網膜症、敗血症、熱傷、およびある特定の神経変性疾患（例えば、パーキンソン病およびアルツハイマー病）が挙げられる。
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【課題】本発明は、血管形成を阻止し及び腫瘍を含む望ましくない細胞増殖を治療し又は予防することを目的とする。
【解決手段】本発明は、ヘッジホッグ経路を、ヘッジホッグ経路のアンタゴニストを用いて阻害する組成物及び方法に関し、例えば細胞と接触してｇｌｉを過剰発現するヘッジホッグアンタゴニスト、肺細胞と接触して界面活性物質生成を刺激するヘッジホッグアンタゴニストに関し、該ヘッジホッグアンタゴニストは、２０００ダルトン未満の小さい分子、ヘッジホッグ抗体、パッチト抗体、スムースンド抗体、変異型ヘッジホッグタンパク質、アンチセンス核酸及びリボザイムから選択される。 （もっと読む）

【課題】より有効な皮膚熱傷治療剤の提供およびより有効な表皮再生促進剤の提供。
【解決手段】ＨＳＰ発現促進物質を有効成分として含有する、皮膚熱傷治療剤；ＨＳＰ発現促進物質を有効成分として含有する、表皮再生促進剤。ＨＳＰ発現促進物質としては、特にテプレノンが好適に用いられ得る。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）


のｐ３８マイトージェン活性化プロテインキナーゼの新規阻害剤、それらの製造方法、それらを含む医薬組成物、および治療におけるそれらの使用に関する。
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本発明は、既知の構造及び機能の生物活性化合物を元の生物学的活性が保持されるような光活性分子に変換する一般的方法を対象とする。光活性及び生物学的機能の２つの基本的特性の単一分子物質への組込みにより得られる分子を以後、一般的に「組込み型光活性類似体」又は「組込み型光活性類ペプチド若しくは擬似ペプチド」と呼ぶ。組込み型光活性類似体を設計する一般的方法は、主として（ａ）所望の生物活性ペプチド又は擬似ペプチドを選択する工程、（ｂ）芳香族又は複素芳香族モチーフを含む分子の領域を特定する工程、及び（ｃ）前記モチーフを同様なサイズの光活性官能基で置換する工程又は前記モチーフを修飾してそれを光活性にする工程を含む。他の態様は、光活性類似体化合物並びにその光診断及び光線療法上の使用を含む。 （もっと読む）