ホスホジエステラーゼ阻害剤としてのピラゾロ（３，４−ｂ）ピリジン誘導体
【解決課題】本発明は、ホスホジエステラーゼ（ＰＤＥ）４型阻害剤、ホスホジエステラーゼ（ＰＤＥ）７型阻害剤及び二重ＰＤＥ４型/ＰＤＥ７型阻害剤に関する。
【解決手段】式１の構造を有する化合物は、特にヒトにおいて、ＣＮＳ疾患、例えば多発性硬化症；種々の病的状態、例えば免疫系に影響を及ぼす疾患、例えばＡＩＤＳ、移植片の拒絶、自己免疫疾患、例えばＴ−細胞関連疾患、例えば関節リウマチ；炎症性疾患、例えば呼吸器炎症性疾患、例えば慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、喘息、気管支炎、アレルギー性鼻炎、成人呼吸促迫症候群（ＡＲＤＳ）及びその他の炎症性疾患、例えば乾癬、ショック、アトピー性皮膚炎、好酸球性肉芽腫、アレルギー性結膜炎、変形性関節炎；胃腸炎症性疾患、例えばクローン病、大腸炎、膵炎並びに様々な種類の癌、例えば白血病の治療、予防、阻止又は抑制に有用であり得る。開示化合物の製造方法、開示化合物を含有する医薬組成物及びこれらのＰＤＥ４型阻害剤、ＰＤＥ７型阻害剤及び二重ＰＤＥ４型/ＰＤＥ７型阻害剤としての使用が提供される。
【解決手段】式１の構造を有する化合物は、特にヒトにおいて、ＣＮＳ疾患、例えば多発性硬化症；種々の病的状態、例えば免疫系に影響を及ぼす疾患、例えばＡＩＤＳ、移植片の拒絶、自己免疫疾患、例えばＴ−細胞関連疾患、例えば関節リウマチ；炎症性疾患、例えば呼吸器炎症性疾患、例えば慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、喘息、気管支炎、アレルギー性鼻炎、成人呼吸促迫症候群（ＡＲＤＳ）及びその他の炎症性疾患、例えば乾癬、ショック、アトピー性皮膚炎、好酸球性肉芽腫、アレルギー性結膜炎、変形性関節炎；胃腸炎症性疾患、例えばクローン病、大腸炎、膵炎並びに様々な種類の癌、例えば白血病の治療、予防、阻止又は抑制に有用であり得る。開示化合物の製造方法、開示化合物を含有する医薬組成物及びこれらのＰＤＥ４型阻害剤、ＰＤＥ７型阻害剤及び二重ＰＤＥ４型/ＰＤＥ７型阻害剤としての使用が提供される。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
｛式中、
Ｒ１及びＲ２は、独立して、水素、アリール、ヘテロアリール、−ＣＯＲ４、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４（式中、Ｒ４は、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール又はヘテロシクリルであり及びｍは０〜２の整数である）、
【化２】
又は
【化３】
〔式中、Ｘは、−Ｏ−、Ｓ（Ｏ）ｍ（式中、ｍは０〜２の整数である）、Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ＝ＮＯＨ、ＣＲｆＲｑ（式中、Ｒｆ及びＲｑは、独立して、水素、ヒドロキシ、カルボキシ又はシアノである）又はＮＲ５［式中、Ｒ５は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−ＣＯＲ４、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−ＣＯＯＲ４又は−ＣＯＮＲ４Ｒ’４である（式中、Ｒ４及びＲ’４は、独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール又はヘテロシクリルであり及びｍは０〜２の整数である）］である〕
であり；
Ｒ３は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルアルキル又はヘテロアリールアルキルであり；
Ｍは、複数個の炭素原子を含有する３〜７員飽和、部分飽和又は不飽和環であり、この場合の１個又はそれ以上の炭素原子は、場合により、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｍ（式中、ｍは０〜２の整数である）又はＮＲ６〔式中、Ｒ６は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−ＣＯＲ４、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−ＣＯＯＲ４又は−ＣＯＮＲ４Ｒ’４である（式中、Ｒ４及びＲ’４は、独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール又はヘテロシクリルであり及びｍは０〜２の整数である）〕から選択される異種原子で置換されていてもよい、あるいは１個又はそれ以上の炭素原子は、場合により、オキソ、ハロゲン、スピロ結合ヘテロシクリル、ヒドロキシ、シアノ、アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−（ＣＨ２）ｍＲ４Ｒ’４、−（ＣＨ２）ｍＯＲ４、−（ＣＨ２）ｍＣＯＮＲ４Ｒ’４、−（ＣＨ２）ｍＮＲ４ＣＯＲ４、又は−（ＣＨ２）ｍＣＯＯＲ４（式中、ｍ、Ｒ４及びＲ’４は、前記で定義された意義と同じである）で置換されていてもよい}
の構造を有する化合物又はその製薬学的に許容し得る塩。
【請求項２】
− Ｎ−シクロヘキシル−１−エチル−５−（１−オキサ−２−アザスピロ［４．４］ノナ−２−エン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号１）、
− Ｎ−シクロヘキシル−１−エチル−５−（５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号２）、
− Ｎ−シクロヘキシル−１−エチル−５−（１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号３）、
− Ｎ−シクロヘキシル−１−エチル−５−（１−オキサ−７−チア−２−アザスピロ［４．４］ノナ−２−エン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号４）、
− Ｎ−シクロヘキシル−１−エチル−５−（７−オキシド−１−オキサ−７−チア−２−アザスピロ［４．４］ノナ−２−エン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号５）、
− Ｎ−シクロヘキシル−１−エチル−５−（５−オキサ−２−チア−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号６）、
− １−エチル−５−（５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−７−イル）−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号７）、
− １−エチル−５−（１−オキサ−２−アザスピロ［４．４］ノナ−２−エン−３−イル）−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号８）、
− １−エチル−５−（１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−３−イル）−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号９）、
− ４−｛［１−エチル−５−（１−オキサ−２−アザスピロ［４．４］ノナ−２−エン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イル］アミノ｝シクロヘキサノール（化合物番号１０）、
− ４−｛［１−エチル−５−（１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イル］アミノ｝シクロヘキサノール（化合物番号１１）、
− Ｎ−シクロヘキシル−５−（１，７−ジオキサ−２−アザスピロ［４．４］ノナ−２−エン−３−イル）−１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号１２）、
− ４−｛［１−エチル−５−（５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イル］アミノ｝シクロヘキサノール（化合物番号１３）、
− Ｎ−シクロヘキシル−５−（２，２−ジオキシド−５−オキサ−２−チア−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−７−イル）−１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号１４）、
− ３−［４−（シクロヘキシルアミノ）−１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］−１−オキサ−２，８−ジアザスピロ［４．５］デカ−２−エン−８−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル（化合物番号１５）、
− ４−｛［１−エチル−５−（１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イル］アミノ｝シクロヘキサノン（化合物番号１６）、
− ４−｛［１−エチル−５−（１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イル］アミノ｝シクロヘキサノンオキシム（化合物番号１７）、
− Ｎ−シクロヘキシル−１−エチル−５−（１−オキサ−２，８−ジアザスピロ［４．５］デカ−２−エン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン塩酸塩（化合物番号１８）、
− ４−｛［１−エチル−５−（１，９，１２−トリオキサ−２−アザスピロ［４．２．４．２］テトラデカ−２−エン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イル］アミノ｝シクロヘキサノール（化合物番号１９）、
− ４−｛［１−エチル−５−（５−オキサ−６−アザスピロ［３，４］オクタ−６−エン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イル］アミノ｝シクロヘキサノン（化合物番号２０）、
− ４−｛［１−エチル−５−（１−オキサ−２−アザスピロ［４．４］ノナ−２−エン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イル］アミノ｝シクロヘキサノン（化合物番号２１）、
− ３−｛１−エチル−４−［（４−ヒドロキシシクロヘキシル）アミノ］−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル｝−１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−８−オン（化合物番号２２）、
− Ｎ−シクロヘキシル−５−［８−（２，２−ジメチルプロパノイル）−１−オキサ−２，８−ジアザスピロ［４．５］デカ−２−エン−３−イル］−１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号２３）、
− Ｎ−シクロヘキシル−１−エチル−５−｛８−［（トリフルオロメチル）スルホニル］−１−オキサ−２，８−ジアザスピロ［４．５］デカ−２−エン−３−イル｝−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号２４）、
− Ｎ−シクロヘキシル−１−エチル−５−［８−（エチルスルホニル）−１−オキサ−２，８−ジアザスピロ［４．５］デカ−２−エン−３−イル］−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号２５）、
− Ｎ−シクロヘキシル−５−［８−（シクロプロピルメチル）−１−オキサ−２，８−ジアザスピロ［４．５］デカ−２−エン−３−イル］−１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号２６）、
− ５−（８−アセチル−１−オキサ−２，８−ジアザスピロ［４．５］デカ−２−エン−３−イル）−Ｎ−シクロヘキシル−１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号２７）、
− Ｎ−シクロヘキシル−５−（２，５−ジオキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−７−イル）−１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号２８）、
− １−（４−メトキシベンジル）−Ｎ−（３−メトキシフェニル）−５−（１−オキサ−２−アザスピロ［４．４］ノナ−２−エン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号４１）、
− （シス又はトランス）３−［４−（シクロヘキシルアミノ）−１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］−１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−８−オール（化合物番号４２）、
− （トランス又はシス）３−［４−（シクロヘキシルアミノ）−１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］−１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−８−オール（化合物番号４３）、
− ５−［２−（ベンジルオキシ）−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−７−イル］−１−エチル−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号４４）、
− （シス又はトランス）３−［１−エチル−４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］−１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−８−オール（化合物番号４５）、
− ３−［１−エチル−４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］−１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−８−オン（化合物番号４６）、
− ７−［１−エチル−４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−２−カルボニトリル（化合物番号４７）、
− ７−［４−（シクロヘキシルアミノ）−１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−２−カルボニトリル（化合物番号４８）、
− ５−（５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−７−イル）−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号４９）、
− １−メチル−５−（５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−７−イル）−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号５０）、
− ５−（１−オキサ−２−アザスピロ［４．４］ノナ−２−エン−３−イル）−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号５１）、
− １−エチル−Ｎ−［１−（メチルスルホニル）ピペリジン−４−イル］−５−（１−オキサ−２−アザスピロ［４．４］ノナ−２−エン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号５２）、
− Ｎ−（１−アセチルピペリジン−４−イル）−１−エチル−５−（１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号５３）、
− Ｎ−（１−アセチルピペリジン−４−イル）−１−エチル−５−（１−オキサ−２−アザスピロ［４．４］ノナ−２−エン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号５４）、
− １−（４−メトキシベンジル）−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−５−（１，９，１２−トリオキサ−２−アザジスピロ［４．２．４．２］テトラデカ−２−エン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号５５）、
− ５−（５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−７−イル）−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号５６）、
− ７−［１−（４−メトキシベンジル）−４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−２−カルボニトリル（化合物番号５７）、
− １−（シクロプロピルメチル）−５−（５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−７−イル）−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号５８）、
− １−ブチル−５−（５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−７−イル）−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号５９）、
− １−（１−メチルエチル）−５−（５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−７−イル）−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号６０）、
− ５−（５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−７−イル）−１−プロピル−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号６１）、
− ５−（１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−３−イル）−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号６２）、
− Ｎ−（１−シクロペンチルピペリジン−４−イル）−１−エチル−５−（１−オキサ−２−アザスピロ［４．４］ノナ−２−エン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号６３）、
− Ｎ−（１−ブチルピペリジン−４−イル）−１−エチル−５−（１−オキサ−２−アザスピロ［４．４］ノナ−２−エン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号６４）、
− ２−（４−｛［１−エチル−５−（１−オキサ−２−アザスピロ［４．４］ノナ−２−エン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）エタノール（化合物番号６５）、
− Ｎ−［１−（シクロプロピルメチル）ピペリジン−４−イル］−１−エチル−５−（１−オキサ−２−アザスピロ［４．４］ノナ−２−エン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号６６）、
− １−エチル−Ｎ−［１−（１−メチルエチル）ピペリジン−４−イル］−５−（１−オキサ−２−アザスピロ［４．４］ノナ−２−エン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号６７）、
− １−エチル−５−（１−オキサ−２−アザスピロ［４．４］ノナ−２−エン−３−イル）−Ｎ−（１−プロピルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号６８）、
− Ｎ−（１−シクロペンチルピペリジン−４−イル）−１−エチル−５−（１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号６９）、
− １−エチル−Ｎ−［１−（１−メチルエチル）ピペリジン−４−イル］−５−（１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号７０）、
− １−シクロペンチル−５−（１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−３−イル）−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号７１）、
− １−（シクロプロピルメチル）−５−（１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−３−イル）−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号７２）、
− １−（１−メチルエチル）−５−（１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−３−イル）−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号７３）、
− ５−（１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−３−イル）−１−プロピル−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号７４）、
− １−シクロペンチル−５−（１−オキサ−２−アザスピロ［４．４］ノナ−２−エン−３−イル）−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号７５）、
− １−（シクロプロピルメチル）−５−（１−オキサ−２−アザスピロ［４．４］ノナ−２−エン−３−イル）−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号７６）、
− １−（１−メチルエチル）−５−（１−オキサ−２−アザスピロ［４．４］ノナ−２−エン−３−イル）−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号７７）、
− ５−（１−オキサ−２−アザスピロ［４．４］ノナ−２−エン−３−イル）−１−プロピル−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号７８）、
− １−メチル−５−（１−オキサ−２−アザスピロ［４．４］ノナ−２−エン−３−イル）−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号７９）、
− Ｎ−シクロヘキシル−１−エチル−５−（１，９，１２−トリオキサ−２−アザスピロ［４．２．４．２］テトラデカ−２−エン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号８０）、
− ３−［４−（シクロヘキシルアミノ）−１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］−１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−８−オン（化合物番号８１）、
− １−エチル−５−（１−オキサ−２−アザスピロ［４．４］ノナ−２−エン−３−イル）−Ｎ−ピペリジン−４−イル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号８２）、
− ４−｛［１−エチル−５−（１−オキサ−２−アザスピロ［４．４］ノナ−２−エン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イル］アミノ｝ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル（化合物番号８３）、
− １−エチル−Ｎ−（１−エチルピペリジン−４−イル）−５−（１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号８４）、
− １−エチル−Ｎ−（１−メチルピペリジン−４−イル）−５−（１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号８５）、
− １−エチル−５−（１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−３−イル）−Ｎ−ピペリジン−４−イル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号８６）、
− ４−｛［１−エチル−５−（１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イル］アミノ｝ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル（化合物番号８７）、
− １−エチル−５−（１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−３−イル）−Ｎ−（１−プロピルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号８８）、
− Ｎ−［１−（シクロプロピルメチル）ピペリジン−４−イル］−１−エチル−５−（１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号８９）、
− ２−（４−｛［１−エチル−５−（１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）エタノール（化合物番号９０）、
− Ｎ−シクロヘキシル−１−（４−メトキシベンジル）−５−（１−オキサ−２−アザスピロ［４．４］ノナ−２−エン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号９１）、
− ３−［１−（４−メトキシベンジル）−４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］−１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−８−オン（化合物番号９２）、
− ７−［１−エチル−４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−２−オール（化合物番号９３）、
− １−エチル−Ｎ−（３−メトキシフェニル）−５−（１−オキサ−２−アザスピロ［４．４］ノナ−２−エン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号９４）、
− （シス又はトランス）３−［４−（シクロヘキシルアミノ）−１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］−１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−８−カルボン酸（化合物番号９５）、
− （トランス又はシス）３−［４−（シクロヘキシルアミノ）−１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］−１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−８−カルボン酸（化合物番号９６）、
− ５−｛２−［（ベンジルオキシ）メチル］−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−７−イル｝−１−（４−メトキシベンジル）−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号９７）、
− （トランス又はシス）３−［１−エチル−４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］−１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−８−オール（化合物番号９８）、
− ７−［１−エチル−４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−２−カルボン酸（化合物番号９９）、
− １−（４−メトキシベンジル）−５−（１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−３−イル）−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号１００）、
− ５−（１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−３−イル）−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号１０１）、
− １−（４−メトキシベンジル）−５−（１−オキサ−２−アザスピロ［４．４］ノナ−２−エン−３−イル）−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号１０２）、
− ５−｛２−［（ベンジルオキシ）メチル］−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−７−イル｝−１−エチル−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号１０３）、
− ｛７−［１−エチル−４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−２−イル｝メタノール（化合物番号１０４）、
− ７−［４−（シクロヘキシルアミノ）−１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−２−カルボン酸（化合物番号１０５）、
− シス又はトランス７−［４−（シクロヘキシルアミノ）−１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−２−カルボキサミド（化合物番号１０６）、
− （トランス又はシス）７−［４−（シクロヘキシルアミノ）−１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−２−カルボキサミド（化合物番号１０７）、
− （シス又はトランス）３−［４−（シクロヘキシルアミノ）−１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］−１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−８−カルボキサミド（化合物番号１０８）、
− （トランス又はシス）３−［４−（シクロヘキシルアミノ）−１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］−１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−８−カルボキサミド（化合物番号１０９）、
− １−（４−メトキシベンジル）−５−（５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−７−イル）−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号１１０）、
− ５−［２−（ベンジルオキシ）−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−７−イル］−１−（４−メトキシベンジル）−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号１１１）、
− （シス又はトランス）３−［４−（シクロヘキシルアミノ）−１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］−１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−８−カルボン酸エチル（化合物番号１１２）、
− （トランス又はシス）３−［４−（シクロヘキシルアミノ）−１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］−１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−８−カルボン酸エチル（化合物番号１１３）、
− Ｎ−（１，１−ジオキシドテトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イル）−１−エチル−５−（１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（（化合物番号１１４）、
− ３−｛［１−エチル−５−（５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イル］アミノ｝シクロブタンカルボン酸（化合物番号１１５）、
− ３−｛［１−エチル−５−（１−オキサ−２−アザスピロ［４．４］ノナ−２−エン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イル］アミノ｝シクロブタンカルボン酸（化合物番号１１６）、
− ３−｛［１−エチル−５−（１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イル］アミノ｝シクロブタンカルボン酸（化合物番号１１７）、
− ３−［４−（シクロヘキシルアミノ）−１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］−１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−８−カルボニトリル（化合物番号１１８）、
− ３−［１−エチル−４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］−１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−８−カルボン酸（化合物番号１１９）、
− ３−［１−エチル−４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］−１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−８−カルボニトリル（化合物番号１２０）、
− ７−［４−（シクロヘキシルアミノ）−１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−２−オール（化合物番号１２１）、
− ７−［１−エチル−４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−２−オール（化合物番号１２２）、
− ７−［１−エチル−４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−２−カルボキサミド（化合物番号１２３）、
− ７−［４−（シクロヘキシルアミノ）−１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］−Ｎ−メチル−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−２−カルボキサミド（化合物番号１２４）、
− ７−［１−エチル−４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］−Ｎ−メチル−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−２−カルボキサミド（化合物番号１２５）、
− ７−［４−（シクロヘキシルアミノ）−１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］−Ｎ−エチル−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−２−カルボキサミド（化合物番号１２６）、
− Ｎ−エチル−７−［１−エチル−４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−２−カルボキサミド（化合物番号１２７）、
− ５−（２−アミノ−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−７−イル）−１−エチル−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号１２８）、
− ５−（２−アミノ−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−７−イル）−Ｎ−シクロヘキシル−１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号１２９）、
− Ｎ−｛７−［４−（シクロヘキシルアミノ）−１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−２−イル｝アセトアミド（化合物番号１３０）、
−Ｎ −｛７−［１−エチル−４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−２−イル｝アセトアミド（化合物番号１３１）、
− ４−｛［１−エチル−５−（５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イル］アミノ｝シクロヘキサンカルボン酸（化合物番号１３２）、
− ４−｛［１−エチル−５−（１−オキサ−２−アザスピロ［４．４］ノナ−２−エン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イル］アミノ｝シクロヘキサンカルボン酸（化合物番号１３３）、
− ４−｛［１−エチル−５−（１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イル］アミノ｝シクロヘキサンカルボン酸（化合物番号１３４）、
− ４−｛［５−（２−シアノ−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−７−イル）−１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イル］アミノ｝シクロヘキサンカルボン酸（化合物番号１３５）、
− １−エチル−３−メチル−５−（５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−７−イル）−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号１３６）、
− １−エチル−３−メチル−５−（１−オキサ−２−アザスピロ［４．４］ノナ−２−エン−３−イル）−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号１３７）、
− １−エチル−３−メチル−５−（１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−３−イル）−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号１３８）、
− ７−［１−エチル−３−メチル−４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−２−カルボニトリル（化合物番号１３９）、
− Ｎ−シクロヘキシル−１−エチル−３−メチル−５−（５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号１４０）、
− ７−［４−（シクロヘキシルアミノ）−１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−２−カルボニトリル（化合物番号１４１）、
− ３−［４−（シクロヘキシルアミノ）−１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］−Ｎ−メチル−１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−８−アミン（化合物番号１４２）、
− ４−｛［５−（２−シアノ−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−７−イル）−１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イル］アミノ｝シクロヘキサンカルボン酸（化合物番号１４３）、
− ４−｛［１−エチル−５−（２−ヒドロキシ−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−７−イル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イル］アミノ｝シクロヘキサンカルボン酸（化合物番号１４４）、
− ４−｛［１−エチル−３−メチル−５−（１−オキサ−２−アザスピロ［４．４］ノナ−２−エン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イル］アミノ｝シクロヘキサンカルボン酸（化合物番号１４５）、
− ４−｛［１−エチル−３−メチル−５−（１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イル］アミノ｝シクロヘキサンカルボン酸（化合物番号１４６）、
− ４−｛［１−エチル−５−（８−ヒドロキシ−１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イル］アミノ｝シクロヘキサンカルボン酸（化合物番号１４７）、
− ３−｛４−［（１，１−ジオキシドテトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イル）アミノ］−１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル｝−１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−８−オール（化合物番号１４８）、
− ３−［１−エチル−４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］−１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−８−カルボキサミド（化合物番号１４９）、
− ４−｛［５−（８−カルバモイル−１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−３−イル）−１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イル］アミノ｝シクロヘキサンカルボン酸（化合物番号１５０）、
− ３−｛［５−（８−カルバモイル−１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−３−イル）−１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イル］アミノ｝シクロブタンカルボン酸（化合物番号１５１）、
− ３−｛１−エチル−４−［（３−ヒドロキシシクロブチル）アミノ］−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル｝−Ｎ−メチル−１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−８−カルボキサミド（化合物番号１５２）、
− ３−［４−（シクロヘキシルアミノ）−１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］−Ｎ−メチル−１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−８−カルボキサミド（化合物番号１５３）、
− ３−［１−エチル−４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］−Ｎ−メチル−１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−８−カルボキサミド（化合物番号１５４）、
− ３−｛４−［（１，１−ジオキシドテトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イル）アミノ］−１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル｝−Ｎ−メチル−１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−８−カルボキサミド（化合物番号１５５）、
− ３−｛４−［（１，１−ジオキシドテトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イル）アミノ］−１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル｝−Ｎ−メチル−１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−８−カルボキサミド（化合物番号１５６）、
− Ｎ−（１，１−ジオキシドテトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イル）−１−エチル−３−メチル−５−（５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号１５７）、
− Ｎ−（１，１−ジオキシドテトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イル）−１−エチル−３−メチル−５−（１−オキサ−２−アザスピロ［４．４］ノナ−２−エン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号１５８）、
− Ｎ−（１，１−ジオキシドテトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イル）−１−エチル−３−メチル−５−（１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号１５９）、
− ３−｛４−［（１，１−ジオキシドテトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イル）アミノ］−１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル｝−１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−８−オール（化合物番号１６０）、
− ３−｛４−［（１，１−ジオキシドテトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イル）アミノ］−１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル｝−１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−８−カルボン酸（化合物番号１６１）、
− ３−｛４−［（１，１−ジオキシドテトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イル）アミノ］−１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル｝−１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−８−カルボン酸（化合物番号１６２）、
− ３−｛４−［（１，１−ジオキシドテトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イル）アミノ］−１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル｝−１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−８−カルボキサミド（化合物番号１６３）、
− ３−｛４−［（１，１−ジオキシドテトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イル）アミノ］−１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル｝−１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−８−カルボキサミド（化合物番号１６４）、
− ３−［１−エチル−３−メチル−４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］−１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−８−オール（化合物番号１６５）、
− ３−［１−エチル−３−メチル−４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］−１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−８−カルボン酸（化合物番号１６６）、
− ３−［１−エチル−３−メチル−４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］−１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−８−カルボニトリル（化合物番号１６７）、
− ７−［１−エチル−３−メチル−４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−２−カルボン酸（化合物番号１６８）、
− ７−［１−エチル−３−メチル−４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−２−オール（化合物番号１６９）、
− ７−［１−エチル−３−メチル−４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−２−カルボキサミド（化合物番号１７０）、
− ５−（２−アミノ−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−７−イル）−１−エチル−３−メチル−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号１７１）、
− ３−［４−（シクロヘキシルアミノ）−１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］−１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−８−オール（化合物番号１７２）、
− ３−［４−（シクロヘキシルアミノ）−１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］−１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−８−カルボニトリル（化合物番号１７３）、
− ３−［４−（シクロヘキシルアミノ）−１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］−１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−８−カルボン酸（化合物番号１７４）、
− ７−［４−（シクロヘキシルアミノ）−１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−２−カルボン酸（化合物番号１７５）、
− ７−［４−（シクロヘキシルアミノ）−１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−２−オール（化合物番号１７６）、
− ７−［４−（シクロヘキシルアミノ）−１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］−Ｎ−メチル−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−２−カルボキサミド（化合物番号１７７）、
− ５−（２−アミノ−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−７−イル）−Ｎ−シクロヘキシル−１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号１７８）、
− ４−｛［１−エチル−３−メチル−５−（５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イル］アミノ｝シクロヘキサンカルボン酸（化合物番号１７９）、
− ４−｛［１−エチル−５−（８−ヒドロキシ−１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−３−イル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イル］アミノ｝シクロヘキサンカルボン酸（化合物番号１８０）、
− ３−｛［１−エチル−３−メチル−５−（５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イル］アミノ｝シクロブタンカルボン酸（化合物番号１８１）、
− ３−｛［１−エチル−３−メチル−５−（１−オキサ−２−アザスピロ［４．４］ノナ−２−エン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イル］アミノ｝シクロブタンカルボン酸（化合物番号１８２）、
− ３−｛［１−エチル−３−メチル−５−（１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イル］アミノ｝シクロブタンカルボン酸（化合物番号１８３）、
− ３−｛［５−（２−シアノ−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−７−イル）−１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イル］アミノ｝シクロブタンカルボン酸（化合物番号１８４）、
− ３−｛［５−（２−シアノ−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−７−イル）−１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イル］アミノ｝シクロブタンカルボン酸（化合物番号１８５）、
− ３−｛［１−エチル−５−（８−ヒドロキシ−１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−３−イル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イル］アミノ｝シクロブタンカルボン酸（化合物番号１８６）、
− ３−｛［１−エチル−５−（８−ヒドロキシ−１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イル］アミノ｝シクロブタンカルボン酸（化合物番号１８７）、
− ３−｛［１−エチル−５−（２−ヒドロキシ−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イル］アミノ｝シクロブタンカルボン酸（化合物番号１８８）、
− ３−｛［１−エチル−５−（２−ヒドロキシ−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−７−イル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イル］アミノ｝シクロブタンカルボン酸（化合物番号１８９）、
− ５−（２−アミノ−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−７−イル）−Ｎ−（１，１−ジオキシドテトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イル）−１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号１９０）、
− ５−（２−アミノ−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−７−イル）−Ｎ−（１，１−ジオキシドテトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イル）−１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号１９１）、
− Ｎ−（７−｛４−［（１，１−ジオキシドテトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イル）アミノ］−１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル｝−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−２−イル）アセトアミド（化合物番号１９２）、
− Ｎ−（７−｛４−［（１，１−ジオキシドテトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イル）アミノ］−１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル｝−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−２−イル）アセトアミド（化合物番号１９３）、
− Ｎ−（７−｛４−［（１，１−ジオキシドテトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イル）アミノ］−１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル｝−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−２−イル）プロパンアミド（化合物番号１９４）、
− Ｎ−（７−｛４−［（１，１−ジオキシドテトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イル）アミノ］−１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル｝−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−２−イル）プロパンアミド（化合物番号１９５）、
− ３−｛［５−（２−アミノ−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−７−イル）−１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イル］アミノ｝シクロブタンカルボン酸（化合物番号１９６）、
− ３−｛［５−（２−アミノ−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−７−イル）−１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イル］アミノ｝シクロブタンカルボン酸（化合物番号１９７）、
− ３−（｛５−［２−（アセチルアミノ）−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−７−イル］−１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イル｝アミノ）シクロブタンカルボン酸（化合物番号１９８）、
− ３−（｛５−［２−（アセチルアミノ）−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−７−イル］−１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イル｝アミノ）シクロブタンカルボン酸（化合物番号１９９）、
− ３−（｛１−エチル−５−［２−（プロパノイルアミノ）−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−７−イル］−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イル｝アミノ）シクロブタンカルボン酸（化合物番号２００）、
− ３−（｛１−エチル−３−メチル−５−［２−（プロパノイルアミノ）−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−７−イル］−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イル｝アミノ）シクロブタンカルボン酸（化合物番号２０１）、
− Ｎ−エチル−７−［１−エチル−３−メチル−４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−２−カルボキサミド（化合物番号２０２）、
− Ｎ−（７−［４−（シクロヘキシルアミノ）−１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−２−イル｝プロパンアミド（化合物番号２０３）、
− Ｎ−｛７−［１−エチル−４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−２−イル｝プロパンアミド（化合物番号２０４）、
− Ｎ−｛７−［１−エチル−３−メチル−４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−２−イル｝プロパンアミド（化合物番号２０５）、
− ４−｛［５−（８−アミノ−１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−３−イル）−１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イル］アミノ｝シクロヘキサンカルボン酸（化合物番号２０６）、
− ４−｛［５−（８−アミノ−１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−３−イル）−１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イル］アミノ｝シクロヘキサンカルボン酸（化合物番号２０７）、
− ４−（｛５−［８−（アセチルアミノ）−１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−３−イル］−１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イル｝アミノ）シクロヘキサンカルボン酸（化合物番号２０８）、
− ４−（｛５−［８−（アセチルアミノ）−１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−３−イル］−１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イル｝アミノ）シクロヘキサンカルボン酸（化合物番号２０９）、
− ４−（｛１−エチル−３−メチル−５−［８−（プロパノイルアミノ）−１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−３−イル］−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イル｝アミノ）シクロヘキサンカルボン酸（化合物番号２１０）、
− ４−（｛１−エチル−５−［８−（プロパノイルアミノ）−１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−３−イル］−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イル｝アミノ）シクロヘキサンカルボン酸（化合物番号２１１）、
− ７−｛４−［（４−カルボキシシクロヘキシル）アミノ］−１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−２−カルボン酸（化合物番号２１２）、
− ７−｛４−［（４−カルボキシシクロヘキシル）アミノ］−１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル｝−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−２−カルボン酸（化合物番号２１３）、
− ４−｛［５−（２−カルバモイル−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−７−イル）−１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イル］アミノ｝シクロヘキサンカルボン酸（化合物番号２１４）、
− ４−｛［５−（２−カルバモイル−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−７−イル）−１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イル］アミノ｝シクロヘキサンカルボン酸（化合物番号２１５）、
− ４−（｛１−エチル−３−メチル−５−［２−（メチルカルバモイル）−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−７−イル］−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イル｝アミノ）シクロヘキサンカルボン酸（化合物番号２１６）、
− ４−（｛１−エチル−５−［２−（メチルカルバモイル）−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−７−イル］−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イル｝アミノ）シクロヘキサンカルボン酸（化合物番号２１７）、
− ４−（｛１−エチル−５−［２−（エチルカルバモイル）−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−７−イル］−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イル｝アミノ）シクロヘキサンカルボン酸（化合物番号２１８）、
− ４−（｛１−エチル−５−［２−（エチルカルバモイル）−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−７−イル］−３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イル｝アミノ）シクロヘキサンカルボン酸（化合物番号２１９）、
− ３−｛４−［（４−カルボキシシクロヘキシル）アミノ］−１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル｝−１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−８−カルボン酸（化合物番号２２０）、
− ３−｛４−［（４−カルボキシシクロヘキシル）アミノ］−１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル｝−１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−８−カルボン酸（化合物番号２２１）、
− ４−｛［５−（８−カルバモイル−１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−３−イル）−１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イル］アミノ｝シクロヘキサンカルボン酸（化合物番号２２２）、
− ４−（｛１−エチル−５−［８−（メチルカルバモイル）−１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−３−イル］−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イル｝アミノ）シクロヘキサンカルボン酸（化合物番号２２３）、
− ４−（｛１−エチル−３−メチル−５−［８−（メチルカルバモイル）−１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−３−イル］−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イル｝アミノ）シクロヘキサンカルボン酸（化合物番号２２４）、
− ４−（｛１−エチル−５−［８−（エチルカルバモイル）−１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−３−イル］−３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イル｝アミノ）シクロヘキサンカルボン酸（化合物番号２２５）、
− ４−（｛１−エチル−５−［８−（エチルカルバモイル）−１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−３−イル］−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イル｝アミノ）シクロヘキサンカルボン酸（化合物番号２２６）、
− ４−｛［１−エチル−５−（８−メトキシ−１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イル］アミノ｝シクロヘキサンカルボン酸（化合物番号２２７）、
− ４−｛［５−（８−エトキシ−１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−３−イル）−１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イル］アミノ｝シクロヘキサンカルボン酸（化合物番号２２８）、
− ４−（｛１−エチル−５−［８−（２−ヒドロキシエトキシ）−１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−３−イル］−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イル｝アミノ）シクロヘキサンカルボン酸（化合物番号２２９）、
− １−エチル−５−（５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−７−イル）−Ｎ−ピリジン−４−イル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号２３０）、
− １−エチル−５−（５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−７−イル）−Ｎ−ピリジン−３−イル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号２３１）、
− １−エチル−５−（５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−７−イル）−Ｎ−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号２３２）、
− １−エチル−５−（５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−７−イル）−Ｎ−ピラジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号２３３）、
− １−エチル−５−（５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−７−イル）−Ｎ−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号２３４）、
− １−エチル−５−（５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−７−イル）−Ｎ−１，２，４−トリアジン−５−イル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号２３５）、
− １−エチル−５−（５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−７−イル）−Ｎ−１，３−チアゾール−２−イル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号２３６）、
− １−エチル−５−（５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−７−イル）−Ｎ−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−４−イル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号２３７）、
− １−エチル−５−（５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−７−イル）−Ｎ−２Ｈ−テトラゾール−５−イル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号２３８）、
− １−エチル−５−（５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−７−イル）−Ｎ−１Ｈ−テトラゾール−５−イル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号２３９）、
− １−エチル−５−（５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−７−イル）−Ｎ−ピリミジン−５−イル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号２４０）、
− １−エチル−５−（１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−３−イル）−Ｎ−ピリジン−４−イル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号２４１）、
− １−エチル−５−（１−オキサ−２−アザスピロ［４．４］ノナ−２−エン−３−イル）−Ｎ−ピリジン−４−イル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号２４２）、
− １−エチル−５−（１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−３−イル）−Ｎ−ピリジン−３−イル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号２４３）、
− １−エチル−５−（１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−３−イル）−Ｎ−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号２４４）、
− １−エチル−５−（１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−３−イル）−Ｎ−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号２４５）、
− １−エチル−５−（１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−３−イル）−Ｎ−ピリミジン−５−イル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号２４６）、
− １−エチル−５−（１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−３−イル）−Ｎ−１，２，４−トリアジン−５−イル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号２４７）、
− １−エチル−５−（１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−３−イル）−Ｎ−１，３−チアゾール−２−イル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号２４８）、
− １−エチル−５−（１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−３−イル）−Ｎ−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−４−イル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号２４９）、
− １−エチル−５−（１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−３−イル）−Ｎ−２Ｈ−テトラゾール−５−イル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号２５０）、
− １−エチル−５−（１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−３−イル）−Ｎ−１Ｈ−テトラゾール−５−イル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号２５１）、
− １−エチル−５−（１−オキサ−２−アザスピロ［４．４］ノナ−２−エン−３−イル）−Ｎ−ピリジン−３−イル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号２５２）、
− １−エチル−５−（１−オキサ−２−アザスピロ［４．４］ノナ−２−エン−３−イル）−Ｎ−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号２５３）、
− １−エチル−５−（１−オキサ−２−アザスピロ［４．４］ノナ−２−エン−３−イル）−Ｎ−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号２５４）、
− １−エチル−５−（１−オキサ−２−アザスピロ［４．４］ノナ−２−エン−３−イル）−Ｎ−ピリミジン−５−イル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号２５５）、
− １−エチル−５−（１−オキサ−２−アザスピロ［４．４］ノナ−２−エン−３−イル）−Ｎ−１，２，４−トリアジン−５−イル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号２５６）、
− １−エチル−５−（１−オキサ−２−アザスピロ［４．４］ノナ−２−エン−３−イル）−Ｎ−１Ｈ−テトラゾール−５−イル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号２５７）、
− １−エチル−５−（１−オキサ−２−アザスピロ［４．４］ノナ−２−エン−３−イル）−Ｎ−２Ｈ−テトラゾール−５−イル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号２５８）、
− １−エチル−５−（１−オキサ−２−アザスピロ［４．４］ノナ−２−エン−３−イル）−Ｎ−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−４−イル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号２５９）、
− １−エチル−５−（１−オキサ−２−アザスピロ［４．４］ノナ−２−エン−３−イル）−Ｎ−１，３−チアゾール−２−イル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号２６０）、
− １−エチル−Ｎ−フラン−３−イル−５−（１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号２６１）、
− １−エチル−Ｎ−フラン−３−イル−５−（１−オキサ−２−アザスピロ［４．４］ノナ−２−エン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号２６２）、
− １−エチル−Ｎ−フラン−３−イル−５−（５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号２６３）、
− １−エチル−５−（１−オキサ−２−アザスピロ［４．４］ノナ−２−エン−３−イル）−Ｎ−ピラジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号２６４）、
− １−エチル−５−（１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−３−イル）−Ｎ−ピラジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号２６５）、
− ７−｛４−［（１，１−ジオキシドテトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イル）アミノ］−１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル｝−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−２−カルボニトリル（化合物番号２６６）、
− ７−｛４−［（１，１−ジオキシドテトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イル）アミノ］−１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル｝−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−２−カルボン酸（化合物番号２６７）、
− ７−｛４−［（１，１−ジオキシドテトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イル）アミノ］−１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル｝−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−２−カルボン酸メチル（化合物番号２６８）、
− ７−｛４−［（１，１−ジオキシドテトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イル）アミノ］−１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル｝−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−２−カルボン酸エチル（化合物番号２６９）、
− ７−｛４−［（１，１−ジオキシドテトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イル）アミノ］−１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル｝−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−２−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル（化合物番号２７０）、
− ７−｛４−［（１，１−ジオキシドテトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イル）アミノ］−１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル｝−Ｎ−メチル−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−２−カルボキサミド（化合物番号２７１）、
− ７−｛４−［（１，１−ジオキシドテトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イル）アミノ］−１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル｝−Ｎ−エチル−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−２−カルボキサミド（化合物番号２７２）、
− Ｎ−シクロプロピル−７−｛４−［（１，１−ジオキシドテトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イル）アミノ］−１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル｝−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−２−カルボキサミド（化合物番号２７３）、
− ７−｛４−［（１，１−ジオキシドテトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イル）アミノ］−１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル｝−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−２−カルボキサミド（化合物番号２７４）、
− ７−［４−（シクロヘキシルアミノ）−１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］−Ｎ−シクロプロピル−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−２−カルボキサミド（化合物番号２７５）、
− Ｎ−シクロプロピル−７−［１−エチル−４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−２−カルボキサミド（化合物番号２７６）、
− １−エチル−５−（８−メトキシ−１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−３−イル）−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号２７７）、
− ５−（８−エトキシ−１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−３−イル）−１−エチル−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号２７８）、
− Ｎ−シクロヘキシル−５−（８−エトキシ−１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−３−イル）−１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号２７９）、
− Ｎ−シクロヘキシル−１−エチル−５−（８−メトキシ−１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号２８０）、
− ３−｛４−［（１，１−ジオキシドテトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イル）アミノ］−１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル｝−Ｎ−エチル−１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−８−カルボキサミド（化合物番号２８１）、
− Ｎ−シクロプロピル−３−｛４−［（１，１−ジオキシドテトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イル）アミノ］−１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル｝−１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−８−カルボキサミド（化合物番号２８２）、
− ３−［４−（シクロヘキシルアミノ）−１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］−Ｎ−シクロプロピル−１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−８−カルボキサミド（化合物番号２８３）、
− Ｎ−シクロプロピル−３−［１−エチル−４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］−１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−８−カルボキサミド（化合物番号２８４）、
− Ｎ−エチル−３−［１−エチル−４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］−１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−８−カルボキサミド（化合物番号２８５）、
− ３−［４−（シクロヘキシルアミノ）−１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］−Ｎ−エチル−１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−８−カルボキサミド（化合物番号２８６）、
− ３−｛４−［（１，１−ジオキシドテトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イル）アミノ］−１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル｝−１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−８−カルボン酸エチル（化合物番号２８７）、
− ３−｛４−［（１，１−ジオキシドテトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イル）アミノ］−１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル｝−１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−８−カルボン酸メチル（化合物番号２８８）、
− ３−｛４−［（１，１−ジオキシドテトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イル）アミノ］−１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル｝−１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−８−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル（化合物番号２８９）、
− Ｎ−（１，１−ジオキシドテトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イル）−１−エチル−５−（８−メトキシ−１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号２９０）、
− Ｎ−（１，１−ジオキシドテトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イル）−５−（８−エトキシ−１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−３−イル）−１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号２９１）、
− １−エチル−５−（１−オキサ−２−アザスピロ［４．４］ノナ−２−エン−３−イル）−Ｎ−１，２，４−トリアジン−３−イル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号２９２）、
− １−エチル−５−（５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−７−イル）−Ｎ−１，２，４−トリアジン−３−イル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号２９３）、
− １−エチル−５−（１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−３−イル）−Ｎ−１，２，４−トリアジン−３−イル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号２９４）、
− １−エチル−５−（２−メトキシ−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−７−イル）−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号２９５）、
− Ｎ−シクロヘキシル−１−エチル−５−（２−メトキシ−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号２９６）、
− Ｎ−（１，１−ジオキシドテトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イル）−１−エチル−５−（２−メトキシ−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号２９７）、
− Ｎ−（１，１−ジオキシドテトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イル）−５−（２−エトキシ−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−７−イル）−１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号２９８）、
− Ｎ−シクロヘキシル−５−（２−エトキシ−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−７−イル）−１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号２９９）、
− ５−（２−エトキシ−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−７−イル）−１−エチル−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号３００）、
− ｛７−［４−（シクロヘキシルアミノ）−１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−２−イル｝メタノール（化合物番号３０１）、
− （７−｛４−［（１，１−ジオキシドテトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イル）アミノ］−１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル｝−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−２−イル）メタノール（化合物番号３０２）、
− Ｎ−（１，１−ジオキシドテトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イル）−１−エチル−５−［２−（メトキシメチル）−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−７−イル］−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号３０３）、
− Ｎ−（１，１−ジオキシドテトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イル）−５−［２−（エトキシメチル）−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−７−イル］−１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号３０４）、
− Ｎ−シクロヘキシル−５−［２−（エトキシメチル）−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−７−イル］−１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号３０５）、
− ５−［２−（エトキシメチル）−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−７−イル］−１−エチル−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号３０６）、
− １−エチル−５−［２−（メトキシメチル）−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−７−イル］−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号３０７）、
− Ｎ−シクロヘキシル−１−エチル−５−［２−（メトキシメチル）−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−７−イル］−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号３０８）、
− ５−［２−（アミノメチル）−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−７−イル］−Ｎ−シクロヘキシル−１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号３０９）、
− ５−［２−（アミノメチル）−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−７−イル］−１−エチル−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号３１０）、
− ５−［２−（アミノメチル）−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−７−イル］−Ｎ−（１，１−ジオキシドテトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イル）−１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号３１１）、
− Ｎ−［（７−｛４−［（１，１−ジオキシドテトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イル）アミノ］−１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル｝−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−２−イル）メチル］アセトアミド（化合物番号３１２）、
− Ｎ−［（７−｛４−［（１，１−ジオキシドテトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イル）アミノ］−１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル｝−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−２−イル）メチル］プロパンアミド（化合物番号３１３）、
− Ｎ−（｛７−［１−エチル−４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−２−イル｝メチル）プロパンアミド（化合物番号３１４）、
− Ｎ−（｛７−［４−（シクロヘキシルアミノ）−１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−２−イル｝メチル）プロパンアミド（化合物番号３１５）、
− Ｎ−（｛７−［４−（シクロヘキシルアミノ）−１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−２−イル｝メチル）アセトアミド（化合物番号３１６）、
− Ｎ−（｛７−［１−エチル−４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−２−イル｝メチル）アセトアミド（化合物番号３１７）、
− １−エチル−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−５−［２−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−７−イル］−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号３１８）、
− Ｎ−シクロヘキシル−１−エチル−５−［２−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−７−イル］−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号３１９）、
− Ｎ−（１，１−ジオキシドテトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イル）−１−エチル−５−［２−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−７−イル］−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号３２０）、
− １−エチル−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−５−［８−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−３−イル］−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号３２１）、
− Ｎ−シクロヘキシル−１−エチル−５−［８−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−３−イル］−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号３２２）、
− Ｎ−（１，１−ジオキシドテトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イル）−１−エチル−５−［８−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−３−イル］−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号３２３）、
− Ｎ−（１，１−ジオキシドテトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イル）−１−エチル−５−［８−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−３−イル］−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号３２４）、
− Ｎ−シクロヘキシル−１−エチル−５−［８−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−３−イル］−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号３２５）、
− １−エチル−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−５−［８−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−３−イル］−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号３２６）、
− １−エチル−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−５−［２−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−７−イル］−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号３２７）、
− Ｎ−シクロヘキシル−１−エチル−５−［２−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−７−イル］−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号３２８）、
− Ｎ−（１，１−ジオキシドテトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イル）−１−エチル−５−［２−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−７−イル］−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号３２９）、
− ３−［１−エチル−４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］−１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−８−カルボン酸エチル（化合物番号３３０）、
− ３−［４−（シクロヘキシルアミノ）−１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］−１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−８−カルボン酸エチル（化合物番号３３１）、
− ３−［４−（シクロヘキシルアミノ）−１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］−１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−８−カルボン酸メチル（化合物番号３３２）、
− ３−［１−エチル−４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］−１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−８−カルボン酸メチル（化合物番号３３３）、
− ３−［１−エチル−４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］−１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−８−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル（化合物番号３３４）、
− ３−［４−（シクロヘキシルアミノ）−１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］−１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−８−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル（化合物番号３３５）、
− Ｎ−（１，１−ジオキシドテトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イル）−１−エチル−５−（５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号３３６）、
− Ｎ−（１，１−ジオキシドテトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イル）−１−エチル−５−（１−オキサ−２−アザスピロ［４．４］ノナ−２−エン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号３３７）、
− ３−［４−（シクロヘキシルアミノ）−１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］−１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−８−アミン（化合物番号３３８）
から選択される化合物あるいはその製薬学的に許容し得る塩、製薬学的に許容し得る溶媒和物、立体異性体、互変異性体、幾何異性体、ラセミ化合物、位置異性体、プロドラッグ、代謝産物、多形体又はＮ−オキシド。
【請求項３】
請求項１又は２に記載の治療有効量の化合物を、製薬学的に許容し得る担体、賦形剤又は希釈剤の１つ又はそれ以上と共に含む、医薬組成物。
【請求項４】
請求項１又は２に記載の治療有効量の化合物を、製薬学的に許容し得る担体、賦形剤又は希釈剤の１つ又はそれ以上と、β２−作動薬、コルチコステロイド、ロイコトリエン拮抗薬、５−リポキシゲナーゼ阻害剤、ケモカイン阻害剤、ｐ３８キナーゼ阻害剤、抗コリン作用薬、抗アレルギー薬、ＰＡＦ（血小板活性化因子）拮抗薬、ＥＧＦＲ（上皮増殖因子受容体）キナーゼ阻害剤、ムスカリン受容体拮抗薬又はこれらの組み合わせから選択される少なくとも１つの別の化合物と共に含む、医薬組成物。
【請求項５】
請求項１又は２に記載の治療有効量の化合物あるいは治療有効量の請求項３又は４に記載の医薬組成物を投与することを含む、哺乳動物において炎症性疾患、ＣＮＳ疾患又は自己免疫疾患を治療、予防、阻止又は抑制する方法。
【請求項６】
請求項１又は２に記載の治療有効量の化合物あるいは請求項３又は４に記載の治療有効量の医薬組成物を投与することを含む、哺乳動物において多発性硬化症、ＡＩＤＳ、移植片の拒絶、関節リウマチ、気管支炎、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、喘息、乾癬、アレルギー性鼻炎、ショック、アトピー性皮膚炎、クローン病、成人呼吸促迫症候群（ＡＲＤＳ）、好酸球性肉芽腫、アレルギー性結膜炎、変形性関節炎、大腸炎、膵炎、及び癌を治療、予防、阻止又は抑制する方法。
【請求項７】
疾患がホスホジエステラーゼ４型及び／又は７型によって仲介される、請求項５又は６に記載の方法。
【請求項８】
式Ｉ：
【化４】
の化合物の製造方法であって、
（ａ）式ＩＩの化合物を式ＩＩＩの化合物と反応させて式ＩＶの化合物を得ることと、
【化５】
（ｂ）式ＩＶの化合物を加熱して式Ｖ（ａ）の化合物を得、式Ｖ（ａ）の化合物をオキシハロゲン化リンと反応させて式Ｖの化合物を得ること、
又は式ＩＶの化合物をオキシハロゲン化リンと反応させて式Ｖの化合物を得ることと、
【化６】
（ｃ）式Ｖの化合物を式ＶＩの化合物と反応させて式ＶＩＩの化合物を得、式ＶＩＩの化合物を加水分解して式ＶＩＩＩの化合物を得ること、又は式Ｖの化合物を加水分解して式ＶＩＩ（ａ）の化合物を得、式ＶＩＩ（ａ）の化合物を式ＶＩの化合物と反応させて式ＶＩＩＩの化合物を得ることと、
【化７】
（ｄ）式ＶＩＩＩの化合物を式ＩＸの化合物と反応させて式Ｘの化合物を得ることと、
【化８】
（ｅ）式Ｘの化合物を還元して式ＸＩ
【化９】
の化合物を得ることと、
（ｆ）式ＸＩの化合物をヒドロキシルアミン塩酸塩と反応させて式ＸＩＩ
【化１０】
の化合物を得ることと、
（ｇ）式ＸＩＩの化合物を式ＸＩＩＩ
【化１１】
の化合物と反応させて式Ｉの化合物を得ることと
（式中、Ｒ１ａはアルキルであり、Ｘはハロゲンであり、並びにＲ１、Ｒ２、Ｒ３及びＭは請求項１で定義した意義と同じである）
を含む、方法。
【請求項９】
式ＸＶＩ（ａ）、ＸＶＩＩＩ、ＸＩＸ及びＸＸ
【化１２】
の化合物の製造方法であって、
（ａ）式ＸＩＩの化合物を式ＸＩＶの化合物と反応させて式ＸＶの化合物を得ることと、
【化１３】
（ｂ）式ＸＶの化合物を還元して式ＸＶＩの化合物を得ること又は式ＸＩＩの化合物を式ＸＩＶ（ａ）の化合物と反応させて式ＸＶＩの化合物を得ることと、
【化１４】
（ｃ）（ｉ）式ＸＶＩの化合物を環化させて式ＸＶＩ（ａ）の化合物を得ることと、
（ｉｉ）式ＸＶＩの化合物をメシル化して式ＸＶＩＩ
【化１５】
の化合物を得、式ＸＶＩＩの化合物を環化させて式ＸＶＩＩＩの化合物を得、
式ＸＶＩＩＩの化合物を酸化して式ＸＩＸの化合物又は式ＸＸの化合物を得ることと、
（式中、Ｒ１ａはアルキルであり、ｍは０〜２の整数であり、並びにＲ１、Ｒ２、Ｒ３は請求項１で定義した意義と同じである）
を含む、方法。
【請求項１０】
式ＸＸＩＩ及びＸＸＩＩＩ、
【化１６】
の化合物の製造方法であって、
（ａ）式ＸＸＩ
【化１７】
の化合物を酸化して式ＸＸＩＩの化合物を得ることと、
（ｂ）式ＸＸＩＩの化合物をヒドロキシルアミン塩酸塩と反応させて式ＸＸＩＩＩの化合物を得ることと、
（式中、Ｒ３及びＭは、請求項１で定義した意義と同じである）
を含む、方法。
【請求項１１】
式ＸＸＶＩＩ
【化１８】
の化合物の製造方法であって、
（ａ）式ＸＩＩの化合物を式ＸＸＩＶの化合物と反応させて式ＸＸＶの化合物を得ることと、
【化１９】
（ｂ）式ＸＸＶの化合物を還元して式ＸＸＶＩ
【化２０】
の化合物を得ることと、
（ｃ）式ＸＸＶＩの化合物を環化して式ＸＸＶＩＩの化合物を得ることと、
（式中、Ｒ１ａはアルキルであり、Ｘはハロゲンであり、Ｒ１、Ｒ２及びＲ３は請求項１で定義した意義と同じである）
を含む、方法。
【請求項１２】
式ＸＸＩＸ及びＸＸＸＩ
【化２１】
の化合物の製造方法であって、
（ａ）式ＸＸＶＩＩＩ
【化２２】
の化合物を脱保護して式ＸＸＩＸの化合物を得ることと、
（ｂ）式ＸＸＩＸの化合物を式ＸＸＸ
Ｒ−Ｘ
式ＸＸＸ
の化合物と反応させて式ＸＸＸＩの化合物を得ることと、
（式中、Ｒ１ａはアルキルであり、Ｘはハロゲンであり、Ｒはアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、−ＣＯＲ４又は−ＳＯ２Ｒ４であり並びにＲ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４は請求項１で定義した意義と同じである）
を含む、方法。
【請求項１３】
式ＸＸＸＩＩＩ、ＸＸＸＩＩＩ（ａ）、及びＸＸＸＩＩＩ（ｃ）
【化２３】
の化合物の製造方法であって、
（ａ）式ＸＸＸＩＩ
【化２４】
の化合物を加水分解して式ＸＸＸＩＩＩの化合物を得ることと、
（ｂ）（ｉ）式ＸＸＸＩＩＩの化合物を還元して式ＸＸＸＩＩＩ（ａ）の化合物を得ることと、
（ｉｉ）式ＸＸＸＩＩＩの化合物をクロロアセトニトリルと反応させてＸＸＸＩＩＩ（ｂ）
【化２５】
の化合物を得ることと、及びＸＸＸＩＩＩ（ｂ）の化合物を加水分解して式ＸＸＸＩＩＩ（ｃ）の化合物を得ることと、
（式中、Ａは、複数個の炭素原子を含有する３〜７員飽和、部分飽和又は不飽和環であり並びにＲ１、Ｒ２及びＲ３は請求項１で定義した意義と同じである）
を含む、方法。
【請求項１４】
式ＸＸＸＩＶ及びＸＸＸＶＩ
【化２６】
の化合物の製造方法であって、
（ａ）式ＸＸＸＩＶ（ａ）
【化２７】
の化合物を脱保護して式ＸＸＸＩＶの化合物を得ることと、
（ｂ）式ＸＸＸＩＶの化合物を式ＸＸＸＶ
Ｒ’−Ｘ
式ＸＸＸＶ
の化合物と反応させて式ＸＸＸＶＩの化合物を得ることと、
（式中、Ｐｒは保護基であり、Ｘはハロゲンであり、Ｒ’はアルキル、シクロアルキル又はシクロアルキルアルキルであり、並びにＲ１、Ｒ２、Ｒ３及びＭは請求項１で定義した意義と同じである）
を含む、方法。
【請求項１５】
式ＸＸＸＶＩＩＩ及びＸＸＸＩＸ
【化２８】
の化合物の製造方法であって、
（ａ）式ＸＸＸＶＩＩ
【化２９】
の化合物を脱保護して式ＸＸＸＶＩＩＩの化合物を得ることと、
（ｂ）式ＸＸＸＶＩＩＩの化合物を式ＸＸＸ
Ｒ−Ｘ
式ＸＸＸ
の化合物と反応させて式ＸＸＸＩＸの化合物を得ることと、
（式中、Ｒ１ａはアルキルであり、Ｘはハロゲンであり、Ｒはアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、−ＣＯＲ４又は−ＳＯ２Ｒ４であり並びにＲ３、Ｒ４及びＭは請求項１で定義した意義と同じである）
を含む、方法。
【請求項１６】
式ＸＬＩ、ＸＬＩＩ及びＸＬＩＩＩ
【化３０】
の化合物の製造方法であって、
（ａ）式ＸＬ
【化３１】
の化合物を脱保護して式ＸＬＩの化合物を得ることと、
（ｂ）ＸＬＩの化合物を式ＸＸＸＶ
Ｒ’−Ｘ
式ＸＸＸＶ
の化合物と反応させて式ＸＬＩＩの化合物を得ることと、
（ｃ）式ＸＬＩＩの化合物を脱ベンジル化して式ＸＬＩＩＩの化合物を得ることと、
（式中、Ｐｒは保護基であり、Ｘはハロゲンであり、Ｒ’はアルキル、シクロアルキル又はシクロアルキルアルキルであり並びにＲ１、Ｒ２、Ｒ３及びＭは請求項１で定義した意義と同じである）
を含む、方法。
【請求項１７】
式Ｌ
【化３２】
の化合物の製造方法であって、
（ａ）式Ｖの化合物を式ＶＩ（ａ）の化合物と反応させて式ＸＬＩＶの化合物を得ることと、
【化３３】
（ｂ）式ＸＬＩＶの化合物を酸化して式ＸＬＶ
【化３４】
の化合物を得ることと、
（ｃ）式ＸＬＶの化合物を加水分解して式ＸＬＶＩ
【化３５】
の化合物を得ることと、
（ｄ）式ＸＬＶＩの化合物を式ＩＸの化合物と反応させて式ＸＬＶＩＩの化合物を得ることと、
【化３６】
（ｅ）式ＸＬＶＩＩの化合物を還元して式ＸＬＶＩＩＩ
【化３７】
化合物を得ることと
（ｆ）式ＸＬＶＩＩＩの化合物をヒドロキシルアミン塩酸塩と反応させて式ＸＬＩＸ
【化３８】
化合物を得ることと、
（ｇ）式ＸＬＩＸの化合物を式ＸＩＩＩ
【化３９】
化合物と反応させて式Ｌの化合物を得ることと、
（式中、Ｘはハロゲンであり、Ｒ１ａはアルキルであり並びにＲ３及びＭは請求項１で定義した意義と同じである）
を含む、方法。
【請求項１８】
式ＬＸＶＩ
【化４０】
の化合物の製造方法であって、
（ａ）式ＬＩの化合物を加熱して式ＬＩＩの化合物を得ることと、
【化４１】
（ｂ）式ＬＩＩの化合物をオキシハロゲン化リンと反応させて式ＬＩＩＩ
【化４２】
の化合物を得ることと、
（ｃ）式ＬＩＩＩの化合物を式ＬＩＶの化合物と反応させて式ＬＶの化合物を得ることと、
【化４３】
（ｄ）式ＬＶの化合物を加水分解して式ＬＶＩ
【化４４】
の化合物を得ることと、
（ｅ）式ＬＶＩの化合物を式ＩＸの化合物と反応させて式ＬＶＩＩの化合物を得ることと、
【化４５】
（ｆ）式ＬＶＩＩの化合物を脱保護して式ＬＶＩＩＩ
【化４６】
の化合物を得ることと、
（ｇ）式ＬＶＩＩＩの化合物を式ＬＩＸの化合物と反応させて式ＬＸの化合物を得ることと、
【化４７】
（ｈ）式ＬＸの化合物を還元して式ＬＸＩ
【化４８】
の化合物を得ることと、
（ｉ）式ＬＸＩの化合物をヒドロキシルアミン塩酸塩と反応させて式ＬＸＩＩ
【化４９】
の化合物を得ることと、
（ｊ）式ＬＸＩＩの化合物を式ＸＩＩＩの化合物と反応させて式ＬＸＩＩＩの化合物を得ることと、
【化５０】
（ｋ）式ＬＸＩＩＩの化合物を脱保護して式ＬＸＩＶ
【化５１】
の化合物を得ることと、
（ｌ）式ＬＸＩＶの化合物を式ＬＸＶ
Ｒ３ｃ−Ｘ
式ＬＸＶ
の化合物と反応させて式ＬＸＶＩの化合物を得ることと、
（式中、Ｒ１ａはアルキル、Ｐｒは保護基であり、Ｘはハロゲンであり、Ｒ３ｂはアルキル又はシクロアルキルであり、Ｒ３ｃはアリール又はヘテロアリールであり並びにＲ３及びＭは請求項１で定義した意義と同じである）
を含む、方法。
【請求項１９】
式ＬＸＩＩＩ（ａ）
【化５２】
の化合物の製造方法であって、
（ａ）式ＬＩＩＩの化合物を式ＶＩの化合物と反応させて式ＬＶ（ａ）の化合物を得ることと、
【化５３】
（ｂ）式ＬＶ（ａ）の化合物を加水分解して式ＬＶＩ（ａ）
【化５４】
の化合物を得ることと、
（ｃ）式ＬＶＩ（ａ）の化合物を式ＩＸの化合物と反応させて式ＬＶＩＩ（ａ）の化合物を得ることと、
【化５５】
（ｄ）式ＬＶＩＩ（ａ）の化合物を脱保護して式ＬＶＩＩＩ（ａ）
【化５６】
の化合物を得ることと、
（ｅ）式ＬＶＩＩＩ（ａ）の化合物を式ＬＩＸの化合物と反応させて式ＬＸ（ａ）の化合物を得ることと、
【化５７】
（ｆ）式ＬＸ（ａ）の化合物を還元して式ＬＸＩ（ａ）
【化５８】
の化合物を得ることと、
（ｇ）式ＬＸＩ（ａ）の化合物をヒドロキシルアミン塩酸塩と反応させて式ＬＸＩＩ（ａ）
【化５９】
の化合物を得ることと、
（ｈ）式ＬＸＩＩ（ａ）の化合物を式ＸＩＩＩ
【化６０】
の化合物と反応させて式ＬＸＩＩＩ（ａ）の化合物を得ることと、
（式中、Ｘはハロゲンであり、Ｒ１ａはアルキルであり、Ｐｒは保護基であり、Ｒ３ｂはアルキル又はシクロアルキルであり並びにＲ１、Ｒ２、Ｒ３及びＭは請求項１で定義した意義と同じである）
を含む、方法。
【請求項２０】
式ＬＸＶＩＩ
【化６１】
の化合物の製造方法であって、式ＬＸＶＩＩ（ａ）
【化６２】
の化合物を加水分解して式ＬＸＶＩＩの化合物を得ること
（式中、Ｒ１ａはアルキルであり、環Ｄはシクロブチル環又はシクロヘキシル環であり並びにＲ３及びＭは請求項１で定義した意義と同じである）
を含む、方法。
【請求項２１】
式ＬＸＸ、ＬＸＸＩ、ＬＸＸＩＩ及びＬＸＸＩＶ
【化６３】
の化合物の製造方法であって、
（ａ）（ｉ）式ＬＸＶＩＩＩの化合物を保護して式ＬＸＩＸの化合物を得ることと、
【化６４】
（ｉｉ）ＬＸＩＸの化合物をシアン化ナトリウムと反応させて式ＬＸＸの化合物を得ることと、
（ｉｉｉ）式ＬＸＸの化合物を加水分解して式ＬＸＸＩの化合物を得ることと、
（ｉｖ）式ＬＸＸの化合物を環化して式ＬＸＸＩＩの化合物を得ることと、
（ｂ）式ＬＸＶＩＩＩの化合物を式ＬＸＸＩＩＩ
Ｒ４Ｘ
式ＬＸＸＩＩＩ
と反応させて式ＬＸＸＩＶの化合物を得ることと、
（式中、Ｘはハロゲンであり、Ｐｒ１は保護基であり並びにＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、ｍ及びＭは請求項１で定義した意義と同じである）
を含む、方法。
【請求項２２】
式ＬＸＸＩ、ＬＸＸＶ（ａ）及びＬＸＸＶ（ｂ）
【化６５】
の化合物の製造方法であって、
（ａ）式ＬＸＸＶＩ
【化６６】
の化合物を加水分解して式ＬＸＸＩの化合物を得ることと、
（ｂ）式ＬＸＸＩの化合物を炭酸アンモニウム又は式ＬＸＸＶ
Ｒ４ＮＨＲ’４
式ＬＸＸＶ
の化合物と反応させて式ＬＸＸＶ（ａ）の化合物又はＬＸＸＶ（ｂ）の化合物それぞれを得ることと、
（式中、Ｒ１ａはアルキルであり、並びにＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ’４、ｍ及びＭは請求項１で定義した意義と同じである）
を含む、方法。
【請求項２３】
式ＬＸＸＶＩＩＩ、ＬＸＸＸ及びＬＸＸＸＩ
【化６７】
の化合物の製造方法であって、
（ａ）式ＬＸＩＸの化合物をアジ化ナトリウムと反応させて式ＬＸＸＶＩＩの化合物を得ることと、
【化６８】
（ｂ）式ＬＸＸＶＩＩの化合物を還元して式ＬＸＸＶＩＩＩの化合物を得ることと、
（ｉ）式ＬＸＸＶＩＩＩの化合物を式ＬＸＸＩＸ
Ｒ４ＣＯＸ
式ＬＸＸＩＸ
と反応させて式ＬＸＸＸの化合物を得ることと、
（ｉｉ）式ＬＸＸＶＩＩＩの化合物を式ＬＸＸＩＩＩ
Ｒ４Ｘ
式ＬＸＸＩＩＩ
を反応させて式ＬＸＸＸＩの化合物を得ることと、
（式中、Ｐｒ１は保護基であり、Ｘはハロゲンであり並びにＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、ｍ及びＭは請求項１で定義した意義と同じである）
を含む、方法。
【請求項２４】
式Ｉａ
【化６９】
〔式中、
Ｒ’１ａは、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、アリール、アラルケニル、アラルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル又はヘテロシクリルであり；
Ｒ’２ａは、シクロプロピル、シクロペンチル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、アラルケニル、アラルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールアルキル又はヘテロシクリルであり；
Ｒ３は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルアルキル又はヘテロアリールアルキルであり；
Ｍａは、複数個の炭素原子を含有する３〜７員飽和、部分飽和又は不飽和環であり、この場合の１個又はそれ以上の炭素原子は、場合により、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｍ（式中、ｍは０〜２の整数である）又はＮＲ７（式中、Ｒ７は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール又はヘテロシクリルである）から選択される異種原子で置換されていてもよい〕
の構造を有する治療有効量のＰＤＥ７型阻害剤又は二重ＰＤＥ４型／ＰＤＥ７型阻害剤あるいはその製薬学的に許容し得る塩を投与することを含む、、哺乳動物において炎症性疾患、ＣＮＳ疾患又は自己免疫疾患を治療、予防、阻止又は抑制する方法。
【請求項２５】
式Ｉａ
【化７０】
〔式中、
Ｒ’１ａは、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、アリール、アラルケニル、アラルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル又はヘテロシクリルであり；
Ｒ’２ａは、シクロプロピル、シクロペンチル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、アラルケニル、アラルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールアルキル又はヘテロシクリルであり；
Ｒ３は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルアルキル又はヘテロアリールアルキルであり；
Ｍａは、複数個の炭素原子を含有する３〜７員飽和、部分飽和又は不飽和環であり、この場合に１個又はそれ以上の炭素原子は、場合により、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｍ（式中、ｍは０〜２の整数である）又はＮＲ７（式中、Ｒ７は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール又はヘテロシクリルである）から選択される異種原子で置換されていてもよい〕
の構造を有する治療有効量のＰＤＥ７型阻害剤又は二重ＰＤＥ４型／ＰＤＥ７型阻害剤あるいはその製薬学的に許容し得る塩を投与することを含む、、哺乳動物において多発性硬化症、ＡＩＤＳ、移植片の拒絶、関節リウマチ、気管支炎、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、喘息、乾癬、アレルギー性鼻炎、ショック、アトピー性皮膚炎、クローン病、成人呼吸促迫症候群（ＡＲＤＳ）、好酸球性肉芽腫、アレルギー性結膜炎、変形性関節炎、大腸炎、膵炎、及び癌を治療、予防、阻止又は抑制する方法。
【請求項２６】
ＰＤＥ７型阻害剤又は二重ＰＤＥ４型／ＰＤＥ７型阻害剤が、
− Ｎ−シクロプロピル−１−エチル−５−（１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号２９）、
− Ｎ−シクロプロピル−１−エチル−５−（１−オキサ−２−アザスピロ［４．４］ノナ−２−エン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号３０）、
− Ｎ−シクロプロピル−１−エチル−５−（５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号３１）、
− Ｎ−シクロペンチル−１，３−ジメチル−５−（５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号３２）、
− Ｎ−シクロペンチル−１，３−ジメチル−５−（１−オキサ−２−アザスピロ［４．４］ノナ−２−エン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号３３）、
− Ｎ−シクロペンチル−１，３−ジメチル−５−（１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号３４）、
− Ｎ−シクロプロピル−１，３−ジメチル−５−（１−オキサ−２−アザスピロ［４．４］ノナ−２−エン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号３５）、
− Ｎ−シクロプロピル−１，３−ジメチル−５−（５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号３６）、
− Ｎ−シクロプロピル−１，３−ジメチル−５−（１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号３７）、
− Ｎ−シクロペンチル−１−エチル−５−（５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号３８）、
− Ｎ−シクロペンチル−１−エチル−５−（１−オキサ−２−アザスピロ［４．４］ノナ−２−エン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号３９）、
− Ｎ−シクロペンチル−５−（１，７−ジオキサ−２−アザスピロ［４．４］ノナ−２−エン−３−イル）−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号４０）、
あるいはその製薬学的に許容し得る塩、製薬学的に許容し得る溶媒和物、立体異性体、互変異性体、ラセミ化合物、位置異性体、幾何異性体、プロドラッグ、代謝産物、多形体又はＮ−オキシドから選択される、請求項２４又は２５に記載の方法。
【請求項２７】
式Ｉｂ：
【化７１】
｛式中、
Ｒ１及びＲ２は、独立して、水素、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、−ＣＯＲ４、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４（式中、Ｒ４は、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール又はヘテロシクリルであり及びｍは０〜２の整数である）、
【化７２】
又は
【化７３】
〔式中、Ｘは、−Ｏ−、Ｓ（Ｏ）ｍ（式中、ｍは０〜２の整数である）、Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ＝ＮＯＨ、ＣＲｆＲｑ（式中、Ｒｆ及びＲｑは、独立して、水素、ヒドロキシ、カルボキシ又はシアノである）又はＮＲ５［式中、Ｒ５は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−ＣＯＲ４、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−ＣＯＯＲ４又は−ＣＯＮＲ４Ｒ’４である（式中、Ｒ４及びＲ’４は、独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール又はヘテロシクリルであり及びｍは０〜２の整数である）］である〕
であり；
Ｒ３は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルアルキル又はヘテロアリールアルキルであり；
Ｒ８は、
【化７４】
（式中、Ｒ１ａはアルキルである）、−ＣＨＯ又は−ＣＨ＝ＮＯＲｘ（式中、Ｒｘは、水素、アルキル又はシクロアルキルである）である｝
の構造を有する中間体あるいはその製薬学的に許容し得る塩、製薬学的に許容し得る溶媒和物、立体異性体、互変異性体、幾何異性体、ラセミ化合物、位置異性体、プロドラッグ、代謝産物、多形体又はＮ−オキシド。
【請求項２８】
− ４−（シクロヘキシルアミノ）−１−エチル−Ｎ−メトキシ−Ｎ−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−カルボキサミド、
− １−エチル−Ｎ−メトキシ−Ｎ−メチル−４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−カルボキサミド、
− １−エチル−４−［（４−ヒドロキシシクロヘキシル）アミノ］−Ｎ−メトキシ−Ｎ−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−カルボキサミド、
− ４−（シクロヘキシルアミノ）−１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−カルバルデヒド、
− １−エチル−４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−カルバルデヒド、
− １−エチル−４−［（４−ヒドロキシシクロヘキシル）アミノ］−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−カルバルデヒド、
− ４−（シクロヘキシルアミノ）−１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−カルバルデヒドオキシム、
− １−エチル−４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−カルバルデヒドオキシム、
− １−エチル−４−［（４−ヒドロキシシクロヘキシル）アミノ］−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−カルバルデヒドオキシム、
− ４−（｛１−エチル−５−［メトキシ（メチル）カルバモイル］−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イル｝アミノ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル、
− １−エチル−Ｎ−メトキシ−４−［（３−メトキシフェニル）アミノ］−Ｎ−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−カルボキサミド、
− ４−［（１，１−ジオキシドテトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イル）アミノ］−１−エチル−Ｎ−メトキシ−Ｎ−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−カルボキサミド、
− ４−（ベンジルアミノ）−１−エチル−Ｎ−メトキシ−Ｎ−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−カルボキサミド、
− １−エチル−４−［（３−メトキシフェニル）アミノ］−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−カルバルデヒド、
− ４−［（１−エチル−５−ホルミル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イル）アミノ］ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル、
− ４−［（１，１−ジオキシドテトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イル）アミノ］−１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−カルバルデヒド、
− ４−（ベンジルアミノ）−１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−カルバルデヒド、
− １−エチル−４−［（３−メトキシフェニル）アミノ］−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−カルバルデヒドオキシム、
− ４−（ベンジルアミノ）−１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−カルバルデヒドオキシム、
− ４−［（１−エチル−５−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イル）アミノ］ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル、
− ４−［（１，１−ジオキシドテトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イル）アミノ］−１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−カルバルデヒドオキシム
から選択される中間体。
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
｛式中、
Ｒ１及びＲ２は、独立して、水素、アリール、ヘテロアリール、−ＣＯＲ４、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４（式中、Ｒ４は、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール又はヘテロシクリルであり及びｍは０〜２の整数である）、
【化２】
又は
【化３】
〔式中、Ｘは、−Ｏ−、Ｓ（Ｏ）ｍ（式中、ｍは０〜２の整数である）、Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ＝ＮＯＨ、ＣＲｆＲｑ（式中、Ｒｆ及びＲｑは、独立して、水素、ヒドロキシ、カルボキシ又はシアノである）又はＮＲ５［式中、Ｒ５は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−ＣＯＲ４、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−ＣＯＯＲ４又は−ＣＯＮＲ４Ｒ’４である（式中、Ｒ４及びＲ’４は、独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール又はヘテロシクリルであり及びｍは０〜２の整数である）］である〕
であり；
Ｒ３は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルアルキル又はヘテロアリールアルキルであり；
Ｍは、複数個の炭素原子を含有する３〜７員飽和、部分飽和又は不飽和環であり、この場合の１個又はそれ以上の炭素原子は、場合により、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｍ（式中、ｍは０〜２の整数である）又はＮＲ６〔式中、Ｒ６は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−ＣＯＲ４、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−ＣＯＯＲ４又は−ＣＯＮＲ４Ｒ’４である（式中、Ｒ４及びＲ’４は、独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール又はヘテロシクリルであり及びｍは０〜２の整数である）〕から選択される異種原子で置換されていてもよい、あるいは１個又はそれ以上の炭素原子は、場合により、オキソ、ハロゲン、スピロ結合ヘテロシクリル、ヒドロキシ、シアノ、アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−（ＣＨ２）ｍＲ４Ｒ’４、−（ＣＨ２）ｍＯＲ４、−（ＣＨ２）ｍＣＯＮＲ４Ｒ’４、−（ＣＨ２）ｍＮＲ４ＣＯＲ４、又は−（ＣＨ２）ｍＣＯＯＲ４（式中、ｍ、Ｒ４及びＲ’４は、前記で定義された意義と同じである）で置換されていてもよい}
の構造を有する化合物又はその製薬学的に許容し得る塩。
【請求項２】
− Ｎ−シクロヘキシル−１−エチル−５−（１−オキサ−２−アザスピロ［４．４］ノナ−２−エン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号１）、
− Ｎ−シクロヘキシル−１−エチル−５−（５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号２）、
− Ｎ−シクロヘキシル−１−エチル−５−（１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号３）、
− Ｎ−シクロヘキシル−１−エチル−５−（１−オキサ−７−チア−２−アザスピロ［４．４］ノナ−２−エン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号４）、
− Ｎ−シクロヘキシル−１−エチル−５−（７−オキシド−１−オキサ−７−チア−２−アザスピロ［４．４］ノナ−２−エン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号５）、
− Ｎ−シクロヘキシル−１−エチル−５−（５−オキサ−２−チア−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号６）、
− １−エチル−５−（５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−７−イル）−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号７）、
− １−エチル−５−（１−オキサ−２−アザスピロ［４．４］ノナ−２−エン−３−イル）−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号８）、
− １−エチル−５−（１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−３−イル）−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号９）、
− ４−｛［１−エチル−５−（１−オキサ−２−アザスピロ［４．４］ノナ−２−エン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イル］アミノ｝シクロヘキサノール（化合物番号１０）、
− ４−｛［１−エチル−５−（１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イル］アミノ｝シクロヘキサノール（化合物番号１１）、
− Ｎ−シクロヘキシル−５−（１，７−ジオキサ−２−アザスピロ［４．４］ノナ−２−エン−３−イル）−１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号１２）、
− ４−｛［１−エチル−５−（５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イル］アミノ｝シクロヘキサノール（化合物番号１３）、
− Ｎ−シクロヘキシル−５−（２，２−ジオキシド−５−オキサ−２−チア−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−７−イル）−１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号１４）、
− ３−［４−（シクロヘキシルアミノ）−１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］−１−オキサ−２，８−ジアザスピロ［４．５］デカ−２−エン−８−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル（化合物番号１５）、
− ４−｛［１−エチル−５−（１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イル］アミノ｝シクロヘキサノン（化合物番号１６）、
− ４−｛［１−エチル−５−（１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イル］アミノ｝シクロヘキサノンオキシム（化合物番号１７）、
− Ｎ−シクロヘキシル−１−エチル−５−（１−オキサ−２，８−ジアザスピロ［４．５］デカ−２−エン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン塩酸塩（化合物番号１８）、
− ４−｛［１−エチル−５−（１，９，１２−トリオキサ−２−アザスピロ［４．２．４．２］テトラデカ−２−エン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イル］アミノ｝シクロヘキサノール（化合物番号１９）、
− ４−｛［１−エチル−５−（５−オキサ−６−アザスピロ［３，４］オクタ−６−エン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イル］アミノ｝シクロヘキサノン（化合物番号２０）、
− ４−｛［１−エチル−５−（１−オキサ−２−アザスピロ［４．４］ノナ−２−エン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イル］アミノ｝シクロヘキサノン（化合物番号２１）、
− ３−｛１−エチル−４−［（４−ヒドロキシシクロヘキシル）アミノ］−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル｝−１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−８−オン（化合物番号２２）、
− Ｎ−シクロヘキシル−５−［８−（２，２−ジメチルプロパノイル）−１−オキサ−２，８−ジアザスピロ［４．５］デカ−２−エン−３−イル］−１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号２３）、
− Ｎ−シクロヘキシル−１−エチル−５−｛８−［（トリフルオロメチル）スルホニル］−１−オキサ−２，８−ジアザスピロ［４．５］デカ−２−エン−３−イル｝−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号２４）、
− Ｎ−シクロヘキシル−１−エチル−５−［８−（エチルスルホニル）−１−オキサ−２，８−ジアザスピロ［４．５］デカ−２−エン−３−イル］−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号２５）、
− Ｎ−シクロヘキシル−５−［８−（シクロプロピルメチル）−１−オキサ−２，８−ジアザスピロ［４．５］デカ−２−エン−３−イル］−１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号２６）、
− ５−（８−アセチル−１−オキサ−２，８−ジアザスピロ［４．５］デカ−２−エン−３−イル）−Ｎ−シクロヘキシル−１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号２７）、
− Ｎ−シクロヘキシル−５−（２，５−ジオキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−７−イル）−１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号２８）、
− １−（４−メトキシベンジル）−Ｎ−（３−メトキシフェニル）−５−（１−オキサ−２−アザスピロ［４．４］ノナ−２−エン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号４１）、
− （シス又はトランス）３−［４−（シクロヘキシルアミノ）−１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］−１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−８−オール（化合物番号４２）、
− （トランス又はシス）３−［４−（シクロヘキシルアミノ）−１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］−１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−８−オール（化合物番号４３）、
− ５−［２−（ベンジルオキシ）−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−７−イル］−１−エチル−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号４４）、
− （シス又はトランス）３−［１−エチル−４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］−１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−８−オール（化合物番号４５）、
− ３−［１−エチル−４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］−１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−８−オン（化合物番号４６）、
− ７−［１−エチル−４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−２−カルボニトリル（化合物番号４７）、
− ７−［４−（シクロヘキシルアミノ）−１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−２−カルボニトリル（化合物番号４８）、
− ５−（５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−７−イル）−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号４９）、
− １−メチル−５−（５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−７−イル）−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号５０）、
− ５−（１−オキサ−２−アザスピロ［４．４］ノナ−２−エン−３−イル）−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号５１）、
− １−エチル−Ｎ−［１−（メチルスルホニル）ピペリジン−４−イル］−５−（１−オキサ−２−アザスピロ［４．４］ノナ−２−エン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号５２）、
− Ｎ−（１−アセチルピペリジン−４−イル）−１−エチル−５−（１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号５３）、
− Ｎ−（１−アセチルピペリジン−４−イル）−１−エチル−５−（１−オキサ−２−アザスピロ［４．４］ノナ−２−エン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号５４）、
− １−（４−メトキシベンジル）−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−５−（１，９，１２−トリオキサ−２−アザジスピロ［４．２．４．２］テトラデカ−２−エン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号５５）、
− ５−（５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−７−イル）−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号５６）、
− ７−［１−（４−メトキシベンジル）−４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−２−カルボニトリル（化合物番号５７）、
− １−（シクロプロピルメチル）−５−（５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−７−イル）−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号５８）、
− １−ブチル−５−（５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−７−イル）−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号５９）、
− １−（１−メチルエチル）−５−（５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−７−イル）−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号６０）、
− ５−（５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−７−イル）−１−プロピル−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号６１）、
− ５−（１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−３−イル）−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号６２）、
− Ｎ−（１−シクロペンチルピペリジン−４−イル）−１−エチル−５−（１−オキサ−２−アザスピロ［４．４］ノナ−２−エン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号６３）、
− Ｎ−（１−ブチルピペリジン−４−イル）−１−エチル−５−（１−オキサ−２−アザスピロ［４．４］ノナ−２−エン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号６４）、
− ２−（４−｛［１−エチル−５−（１−オキサ−２−アザスピロ［４．４］ノナ−２−エン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）エタノール（化合物番号６５）、
− Ｎ−［１−（シクロプロピルメチル）ピペリジン−４−イル］−１−エチル−５−（１−オキサ−２−アザスピロ［４．４］ノナ−２−エン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号６６）、
− １−エチル−Ｎ−［１−（１−メチルエチル）ピペリジン−４−イル］−５−（１−オキサ−２−アザスピロ［４．４］ノナ−２−エン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号６７）、
− １−エチル−５−（１−オキサ−２−アザスピロ［４．４］ノナ−２−エン−３−イル）−Ｎ−（１−プロピルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号６８）、
− Ｎ−（１−シクロペンチルピペリジン−４−イル）−１−エチル−５−（１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号６９）、
− １−エチル−Ｎ−［１−（１−メチルエチル）ピペリジン−４−イル］−５−（１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号７０）、
− １−シクロペンチル−５−（１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−３−イル）−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号７１）、
− １−（シクロプロピルメチル）−５−（１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−３−イル）−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号７２）、
− １−（１−メチルエチル）−５−（１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−３−イル）−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号７３）、
− ５−（１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−３−イル）−１−プロピル−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号７４）、
− １−シクロペンチル−５−（１−オキサ−２−アザスピロ［４．４］ノナ−２−エン−３−イル）−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号７５）、
− １−（シクロプロピルメチル）−５−（１−オキサ−２−アザスピロ［４．４］ノナ−２−エン−３−イル）−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号７６）、
− １−（１−メチルエチル）−５−（１−オキサ−２−アザスピロ［４．４］ノナ−２−エン−３−イル）−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号７７）、
− ５−（１−オキサ−２−アザスピロ［４．４］ノナ−２−エン−３−イル）−１−プロピル−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号７８）、
− １−メチル−５−（１−オキサ−２−アザスピロ［４．４］ノナ−２−エン−３−イル）−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号７９）、
− Ｎ−シクロヘキシル−１−エチル−５−（１，９，１２−トリオキサ−２−アザスピロ［４．２．４．２］テトラデカ−２−エン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号８０）、
− ３−［４−（シクロヘキシルアミノ）−１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］−１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−８−オン（化合物番号８１）、
− １−エチル−５−（１−オキサ−２−アザスピロ［４．４］ノナ−２−エン−３−イル）−Ｎ−ピペリジン−４−イル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号８２）、
− ４−｛［１−エチル−５−（１−オキサ−２−アザスピロ［４．４］ノナ−２−エン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イル］アミノ｝ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル（化合物番号８３）、
− １−エチル−Ｎ−（１−エチルピペリジン−４−イル）−５−（１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号８４）、
− １−エチル−Ｎ−（１−メチルピペリジン−４−イル）−５−（１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号８５）、
− １−エチル−５−（１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−３−イル）−Ｎ−ピペリジン−４−イル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号８６）、
− ４−｛［１−エチル−５−（１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イル］アミノ｝ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル（化合物番号８７）、
− １−エチル−５−（１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−３−イル）−Ｎ−（１−プロピルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号８８）、
− Ｎ−［１−（シクロプロピルメチル）ピペリジン−４−イル］−１−エチル−５−（１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号８９）、
− ２−（４−｛［１−エチル−５−（１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）エタノール（化合物番号９０）、
− Ｎ−シクロヘキシル−１−（４−メトキシベンジル）−５−（１−オキサ−２−アザスピロ［４．４］ノナ−２−エン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号９１）、
− ３−［１−（４−メトキシベンジル）−４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］−１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−８−オン（化合物番号９２）、
− ７−［１−エチル−４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−２−オール（化合物番号９３）、
− １−エチル−Ｎ−（３−メトキシフェニル）−５−（１−オキサ−２−アザスピロ［４．４］ノナ−２−エン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号９４）、
− （シス又はトランス）３−［４−（シクロヘキシルアミノ）−１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］−１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−８−カルボン酸（化合物番号９５）、
− （トランス又はシス）３−［４−（シクロヘキシルアミノ）−１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］−１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−８−カルボン酸（化合物番号９６）、
− ５−｛２−［（ベンジルオキシ）メチル］−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−７−イル｝−１−（４−メトキシベンジル）−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号９７）、
− （トランス又はシス）３−［１−エチル−４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］−１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−８−オール（化合物番号９８）、
− ７−［１−エチル−４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−２−カルボン酸（化合物番号９９）、
− １−（４−メトキシベンジル）−５−（１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−３−イル）−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号１００）、
− ５−（１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−３−イル）−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号１０１）、
− １−（４−メトキシベンジル）−５−（１−オキサ−２−アザスピロ［４．４］ノナ−２−エン−３−イル）−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号１０２）、
− ５−｛２−［（ベンジルオキシ）メチル］−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−７−イル｝−１−エチル−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号１０３）、
− ｛７−［１−エチル−４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−２−イル｝メタノール（化合物番号１０４）、
− ７−［４−（シクロヘキシルアミノ）−１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−２−カルボン酸（化合物番号１０５）、
− シス又はトランス７−［４−（シクロヘキシルアミノ）−１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−２−カルボキサミド（化合物番号１０６）、
− （トランス又はシス）７−［４−（シクロヘキシルアミノ）−１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−２−カルボキサミド（化合物番号１０７）、
− （シス又はトランス）３−［４−（シクロヘキシルアミノ）−１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］−１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−８−カルボキサミド（化合物番号１０８）、
− （トランス又はシス）３−［４−（シクロヘキシルアミノ）−１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］−１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−８−カルボキサミド（化合物番号１０９）、
− １−（４−メトキシベンジル）−５−（５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−７−イル）−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号１１０）、
− ５−［２−（ベンジルオキシ）−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−７−イル］−１−（４−メトキシベンジル）−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号１１１）、
− （シス又はトランス）３−［４−（シクロヘキシルアミノ）−１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］−１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−８−カルボン酸エチル（化合物番号１１２）、
− （トランス又はシス）３−［４−（シクロヘキシルアミノ）−１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］−１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−８−カルボン酸エチル（化合物番号１１３）、
− Ｎ−（１，１−ジオキシドテトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イル）−１−エチル−５−（１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（（化合物番号１１４）、
− ３−｛［１−エチル−５−（５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イル］アミノ｝シクロブタンカルボン酸（化合物番号１１５）、
− ３−｛［１−エチル−５−（１−オキサ−２−アザスピロ［４．４］ノナ−２−エン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イル］アミノ｝シクロブタンカルボン酸（化合物番号１１６）、
− ３−｛［１−エチル−５−（１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イル］アミノ｝シクロブタンカルボン酸（化合物番号１１７）、
− ３−［４−（シクロヘキシルアミノ）−１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］−１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−８−カルボニトリル（化合物番号１１８）、
− ３−［１−エチル−４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］−１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−８−カルボン酸（化合物番号１１９）、
− ３−［１−エチル−４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］−１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−８−カルボニトリル（化合物番号１２０）、
− ７−［４−（シクロヘキシルアミノ）−１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−２−オール（化合物番号１２１）、
− ７−［１−エチル−４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−２−オール（化合物番号１２２）、
− ７−［１−エチル−４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−２−カルボキサミド（化合物番号１２３）、
− ７−［４−（シクロヘキシルアミノ）−１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］−Ｎ−メチル−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−２−カルボキサミド（化合物番号１２４）、
− ７−［１−エチル−４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］−Ｎ−メチル−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−２−カルボキサミド（化合物番号１２５）、
− ７−［４−（シクロヘキシルアミノ）−１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］−Ｎ−エチル−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−２−カルボキサミド（化合物番号１２６）、
− Ｎ−エチル−７−［１−エチル−４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−２−カルボキサミド（化合物番号１２７）、
− ５−（２−アミノ−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−７−イル）−１−エチル−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号１２８）、
− ５−（２−アミノ−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−７−イル）−Ｎ−シクロヘキシル−１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号１２９）、
− Ｎ−｛７−［４−（シクロヘキシルアミノ）−１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−２−イル｝アセトアミド（化合物番号１３０）、
−Ｎ −｛７−［１−エチル−４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−２−イル｝アセトアミド（化合物番号１３１）、
− ４−｛［１−エチル−５−（５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イル］アミノ｝シクロヘキサンカルボン酸（化合物番号１３２）、
− ４−｛［１−エチル−５−（１−オキサ−２−アザスピロ［４．４］ノナ−２−エン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イル］アミノ｝シクロヘキサンカルボン酸（化合物番号１３３）、
− ４−｛［１−エチル−５−（１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イル］アミノ｝シクロヘキサンカルボン酸（化合物番号１３４）、
− ４−｛［５−（２−シアノ−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−７−イル）−１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イル］アミノ｝シクロヘキサンカルボン酸（化合物番号１３５）、
− １−エチル−３−メチル−５−（５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−７−イル）−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号１３６）、
− １−エチル−３−メチル−５−（１−オキサ−２−アザスピロ［４．４］ノナ−２−エン−３−イル）−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号１３７）、
− １−エチル−３−メチル−５−（１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−３−イル）−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号１３８）、
− ７−［１−エチル−３−メチル−４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−２−カルボニトリル（化合物番号１３９）、
− Ｎ−シクロヘキシル−１−エチル−３−メチル−５−（５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号１４０）、
− ７−［４−（シクロヘキシルアミノ）−１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−２−カルボニトリル（化合物番号１４１）、
− ３−［４−（シクロヘキシルアミノ）−１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］−Ｎ−メチル−１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−８−アミン（化合物番号１４２）、
− ４−｛［５−（２−シアノ−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−７−イル）−１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イル］アミノ｝シクロヘキサンカルボン酸（化合物番号１４３）、
− ４−｛［１−エチル−５−（２−ヒドロキシ−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−７−イル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イル］アミノ｝シクロヘキサンカルボン酸（化合物番号１４４）、
− ４−｛［１−エチル−３−メチル−５−（１−オキサ−２−アザスピロ［４．４］ノナ−２−エン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イル］アミノ｝シクロヘキサンカルボン酸（化合物番号１４５）、
− ４−｛［１−エチル−３−メチル−５−（１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イル］アミノ｝シクロヘキサンカルボン酸（化合物番号１４６）、
− ４−｛［１−エチル−５−（８−ヒドロキシ−１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イル］アミノ｝シクロヘキサンカルボン酸（化合物番号１４７）、
− ３−｛４−［（１，１−ジオキシドテトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イル）アミノ］−１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル｝−１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−８−オール（化合物番号１４８）、
− ３−［１−エチル−４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］−１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−８−カルボキサミド（化合物番号１４９）、
− ４−｛［５−（８−カルバモイル−１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−３−イル）−１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イル］アミノ｝シクロヘキサンカルボン酸（化合物番号１５０）、
− ３−｛［５−（８−カルバモイル−１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−３−イル）−１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イル］アミノ｝シクロブタンカルボン酸（化合物番号１５１）、
− ３−｛１−エチル−４−［（３−ヒドロキシシクロブチル）アミノ］−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル｝−Ｎ−メチル−１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−８−カルボキサミド（化合物番号１５２）、
− ３−［４−（シクロヘキシルアミノ）−１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］−Ｎ−メチル−１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−８−カルボキサミド（化合物番号１５３）、
− ３−［１−エチル−４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］−Ｎ−メチル−１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−８−カルボキサミド（化合物番号１５４）、
− ３−｛４−［（１，１−ジオキシドテトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イル）アミノ］−１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル｝−Ｎ−メチル−１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−８−カルボキサミド（化合物番号１５５）、
− ３−｛４−［（１，１−ジオキシドテトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イル）アミノ］−１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル｝−Ｎ−メチル−１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−８−カルボキサミド（化合物番号１５６）、
− Ｎ−（１，１−ジオキシドテトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イル）−１−エチル−３−メチル−５−（５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号１５７）、
− Ｎ−（１，１−ジオキシドテトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イル）−１−エチル−３−メチル−５−（１−オキサ−２−アザスピロ［４．４］ノナ−２−エン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号１５８）、
− Ｎ−（１，１−ジオキシドテトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イル）−１−エチル−３−メチル−５−（１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号１５９）、
− ３−｛４−［（１，１−ジオキシドテトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イル）アミノ］−１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル｝−１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−８−オール（化合物番号１６０）、
− ３−｛４−［（１，１−ジオキシドテトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イル）アミノ］−１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル｝−１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−８−カルボン酸（化合物番号１６１）、
− ３−｛４−［（１，１−ジオキシドテトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イル）アミノ］−１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル｝−１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−８−カルボン酸（化合物番号１６２）、
− ３−｛４−［（１，１−ジオキシドテトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イル）アミノ］−１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル｝−１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−８−カルボキサミド（化合物番号１６３）、
− ３−｛４−［（１，１−ジオキシドテトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イル）アミノ］−１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル｝−１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−８−カルボキサミド（化合物番号１６４）、
− ３−［１−エチル−３−メチル−４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］−１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−８−オール（化合物番号１６５）、
− ３−［１−エチル−３−メチル−４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］−１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−８−カルボン酸（化合物番号１６６）、
− ３−［１−エチル−３−メチル−４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］−１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−８−カルボニトリル（化合物番号１６７）、
− ７−［１−エチル−３−メチル−４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−２−カルボン酸（化合物番号１６８）、
− ７−［１−エチル−３−メチル−４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−２−オール（化合物番号１６９）、
− ７−［１−エチル−３−メチル−４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−２−カルボキサミド（化合物番号１７０）、
− ５−（２−アミノ−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−７−イル）−１−エチル−３−メチル−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号１７１）、
− ３−［４−（シクロヘキシルアミノ）−１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］−１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−８−オール（化合物番号１７２）、
− ３−［４−（シクロヘキシルアミノ）−１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］−１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−８−カルボニトリル（化合物番号１７３）、
− ３−［４−（シクロヘキシルアミノ）−１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］−１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−８−カルボン酸（化合物番号１７４）、
− ７−［４−（シクロヘキシルアミノ）−１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−２−カルボン酸（化合物番号１７５）、
− ７−［４−（シクロヘキシルアミノ）−１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−２−オール（化合物番号１７６）、
− ７−［４−（シクロヘキシルアミノ）−１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］−Ｎ−メチル−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−２−カルボキサミド（化合物番号１７７）、
− ５−（２−アミノ−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−７−イル）−Ｎ−シクロヘキシル−１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号１７８）、
− ４−｛［１−エチル−３−メチル−５−（５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イル］アミノ｝シクロヘキサンカルボン酸（化合物番号１７９）、
− ４−｛［１−エチル−５−（８−ヒドロキシ−１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−３−イル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イル］アミノ｝シクロヘキサンカルボン酸（化合物番号１８０）、
− ３−｛［１−エチル−３−メチル−５−（５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イル］アミノ｝シクロブタンカルボン酸（化合物番号１８１）、
− ３−｛［１−エチル−３−メチル−５−（１−オキサ−２−アザスピロ［４．４］ノナ−２−エン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イル］アミノ｝シクロブタンカルボン酸（化合物番号１８２）、
− ３−｛［１−エチル−３−メチル−５−（１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イル］アミノ｝シクロブタンカルボン酸（化合物番号１８３）、
− ３−｛［５−（２−シアノ−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−７−イル）−１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イル］アミノ｝シクロブタンカルボン酸（化合物番号１８４）、
− ３−｛［５−（２−シアノ−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−７−イル）−１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イル］アミノ｝シクロブタンカルボン酸（化合物番号１８５）、
− ３−｛［１−エチル−５−（８−ヒドロキシ−１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−３−イル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イル］アミノ｝シクロブタンカルボン酸（化合物番号１８６）、
− ３−｛［１−エチル−５−（８−ヒドロキシ−１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イル］アミノ｝シクロブタンカルボン酸（化合物番号１８７）、
− ３−｛［１−エチル−５−（２−ヒドロキシ−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イル］アミノ｝シクロブタンカルボン酸（化合物番号１８８）、
− ３−｛［１−エチル−５−（２−ヒドロキシ−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−７−イル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イル］アミノ｝シクロブタンカルボン酸（化合物番号１８９）、
− ５−（２−アミノ−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−７−イル）−Ｎ−（１，１−ジオキシドテトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イル）−１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号１９０）、
− ５−（２−アミノ−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−７−イル）−Ｎ−（１，１−ジオキシドテトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イル）−１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号１９１）、
− Ｎ−（７−｛４−［（１，１−ジオキシドテトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イル）アミノ］−１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル｝−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−２−イル）アセトアミド（化合物番号１９２）、
− Ｎ−（７−｛４−［（１，１−ジオキシドテトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イル）アミノ］−１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル｝−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−２−イル）アセトアミド（化合物番号１９３）、
− Ｎ−（７−｛４−［（１，１−ジオキシドテトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イル）アミノ］−１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル｝−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−２−イル）プロパンアミド（化合物番号１９４）、
− Ｎ−（７−｛４−［（１，１−ジオキシドテトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イル）アミノ］−１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル｝−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−２−イル）プロパンアミド（化合物番号１９５）、
− ３−｛［５−（２−アミノ−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−７−イル）−１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イル］アミノ｝シクロブタンカルボン酸（化合物番号１９６）、
− ３−｛［５−（２−アミノ−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−７−イル）−１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イル］アミノ｝シクロブタンカルボン酸（化合物番号１９７）、
− ３−（｛５−［２−（アセチルアミノ）−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−７−イル］−１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イル｝アミノ）シクロブタンカルボン酸（化合物番号１９８）、
− ３−（｛５−［２−（アセチルアミノ）−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−７−イル］−１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イル｝アミノ）シクロブタンカルボン酸（化合物番号１９９）、
− ３−（｛１−エチル−５−［２−（プロパノイルアミノ）−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−７−イル］−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イル｝アミノ）シクロブタンカルボン酸（化合物番号２００）、
− ３−（｛１−エチル−３−メチル−５−［２−（プロパノイルアミノ）−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−７−イル］−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イル｝アミノ）シクロブタンカルボン酸（化合物番号２０１）、
− Ｎ−エチル−７−［１−エチル−３−メチル−４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−２−カルボキサミド（化合物番号２０２）、
− Ｎ−（７−［４−（シクロヘキシルアミノ）−１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−２−イル｝プロパンアミド（化合物番号２０３）、
− Ｎ−｛７−［１−エチル−４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−２−イル｝プロパンアミド（化合物番号２０４）、
− Ｎ−｛７−［１−エチル−３−メチル−４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−２−イル｝プロパンアミド（化合物番号２０５）、
− ４−｛［５−（８−アミノ−１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−３−イル）−１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イル］アミノ｝シクロヘキサンカルボン酸（化合物番号２０６）、
− ４−｛［５−（８−アミノ−１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−３−イル）−１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イル］アミノ｝シクロヘキサンカルボン酸（化合物番号２０７）、
− ４−（｛５−［８−（アセチルアミノ）−１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−３−イル］−１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イル｝アミノ）シクロヘキサンカルボン酸（化合物番号２０８）、
− ４−（｛５−［８−（アセチルアミノ）−１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−３−イル］−１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イル｝アミノ）シクロヘキサンカルボン酸（化合物番号２０９）、
− ４−（｛１−エチル−３−メチル−５−［８−（プロパノイルアミノ）−１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−３−イル］−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イル｝アミノ）シクロヘキサンカルボン酸（化合物番号２１０）、
− ４−（｛１−エチル−５−［８−（プロパノイルアミノ）−１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−３−イル］−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イル｝アミノ）シクロヘキサンカルボン酸（化合物番号２１１）、
− ７−｛４−［（４−カルボキシシクロヘキシル）アミノ］−１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−２−カルボン酸（化合物番号２１２）、
− ７−｛４−［（４−カルボキシシクロヘキシル）アミノ］−１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル｝−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−２−カルボン酸（化合物番号２１３）、
− ４−｛［５−（２−カルバモイル−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−７−イル）−１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イル］アミノ｝シクロヘキサンカルボン酸（化合物番号２１４）、
− ４−｛［５−（２−カルバモイル−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−７−イル）−１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イル］アミノ｝シクロヘキサンカルボン酸（化合物番号２１５）、
− ４−（｛１−エチル−３−メチル−５−［２−（メチルカルバモイル）−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−７−イル］−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イル｝アミノ）シクロヘキサンカルボン酸（化合物番号２１６）、
− ４−（｛１−エチル−５−［２−（メチルカルバモイル）−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−７−イル］−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イル｝アミノ）シクロヘキサンカルボン酸（化合物番号２１７）、
− ４−（｛１−エチル−５−［２−（エチルカルバモイル）−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−７−イル］−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イル｝アミノ）シクロヘキサンカルボン酸（化合物番号２１８）、
− ４−（｛１−エチル−５−［２−（エチルカルバモイル）−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−７−イル］−３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イル｝アミノ）シクロヘキサンカルボン酸（化合物番号２１９）、
− ３−｛４−［（４−カルボキシシクロヘキシル）アミノ］−１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル｝−１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−８−カルボン酸（化合物番号２２０）、
− ３−｛４−［（４−カルボキシシクロヘキシル）アミノ］−１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル｝−１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−８−カルボン酸（化合物番号２２１）、
− ４−｛［５−（８−カルバモイル−１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−３−イル）−１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イル］アミノ｝シクロヘキサンカルボン酸（化合物番号２２２）、
− ４−（｛１−エチル−５−［８−（メチルカルバモイル）−１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−３−イル］−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イル｝アミノ）シクロヘキサンカルボン酸（化合物番号２２３）、
− ４−（｛１−エチル−３−メチル−５−［８−（メチルカルバモイル）−１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−３−イル］−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イル｝アミノ）シクロヘキサンカルボン酸（化合物番号２２４）、
− ４−（｛１−エチル−５−［８−（エチルカルバモイル）−１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−３−イル］−３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イル｝アミノ）シクロヘキサンカルボン酸（化合物番号２２５）、
− ４−（｛１−エチル−５−［８−（エチルカルバモイル）−１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−３−イル］−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イル｝アミノ）シクロヘキサンカルボン酸（化合物番号２２６）、
− ４−｛［１−エチル−５−（８−メトキシ−１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イル］アミノ｝シクロヘキサンカルボン酸（化合物番号２２７）、
− ４−｛［５−（８−エトキシ−１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−３−イル）−１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イル］アミノ｝シクロヘキサンカルボン酸（化合物番号２２８）、
− ４−（｛１−エチル−５−［８−（２−ヒドロキシエトキシ）−１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−３−イル］−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イル｝アミノ）シクロヘキサンカルボン酸（化合物番号２２９）、
− １−エチル−５−（５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−７−イル）−Ｎ−ピリジン−４−イル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号２３０）、
− １−エチル−５−（５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−７−イル）−Ｎ−ピリジン−３−イル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号２３１）、
− １−エチル−５−（５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−７−イル）−Ｎ−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号２３２）、
− １−エチル−５−（５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−７−イル）−Ｎ−ピラジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号２３３）、
− １−エチル−５−（５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−７−イル）−Ｎ−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号２３４）、
− １−エチル−５−（５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−７−イル）−Ｎ−１，２，４−トリアジン−５−イル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号２３５）、
− １−エチル−５−（５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−７−イル）−Ｎ−１，３−チアゾール−２−イル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号２３６）、
− １−エチル−５−（５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−７−イル）−Ｎ−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−４−イル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号２３７）、
− １−エチル−５−（５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−７−イル）−Ｎ−２Ｈ−テトラゾール−５−イル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号２３８）、
− １−エチル−５−（５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−７−イル）−Ｎ−１Ｈ−テトラゾール−５−イル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号２３９）、
− １−エチル−５−（５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−７−イル）−Ｎ−ピリミジン−５−イル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号２４０）、
− １−エチル−５−（１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−３−イル）−Ｎ−ピリジン−４−イル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号２４１）、
− １−エチル−５−（１−オキサ−２−アザスピロ［４．４］ノナ−２−エン−３−イル）−Ｎ−ピリジン−４−イル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号２４２）、
− １−エチル−５−（１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−３−イル）−Ｎ−ピリジン−３−イル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号２４３）、
− １−エチル−５−（１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−３−イル）−Ｎ−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号２４４）、
− １−エチル−５−（１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−３−イル）−Ｎ−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号２４５）、
− １−エチル−５−（１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−３−イル）−Ｎ−ピリミジン−５−イル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号２４６）、
− １−エチル−５−（１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−３−イル）−Ｎ−１，２，４−トリアジン−５−イル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号２４７）、
− １−エチル−５−（１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−３−イル）−Ｎ−１，３−チアゾール−２−イル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号２４８）、
− １−エチル−５−（１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−３−イル）−Ｎ−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−４−イル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号２４９）、
− １−エチル−５−（１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−３−イル）−Ｎ−２Ｈ−テトラゾール−５−イル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号２５０）、
− １−エチル−５−（１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−３−イル）−Ｎ−１Ｈ−テトラゾール−５−イル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号２５１）、
− １−エチル−５−（１−オキサ−２−アザスピロ［４．４］ノナ−２−エン−３−イル）−Ｎ−ピリジン−３−イル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号２５２）、
− １−エチル−５−（１−オキサ−２−アザスピロ［４．４］ノナ−２−エン−３−イル）−Ｎ−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号２５３）、
− １−エチル−５−（１−オキサ−２−アザスピロ［４．４］ノナ−２−エン−３−イル）−Ｎ−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号２５４）、
− １−エチル−５−（１−オキサ−２−アザスピロ［４．４］ノナ−２−エン−３−イル）−Ｎ−ピリミジン−５−イル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号２５５）、
− １−エチル−５−（１−オキサ−２−アザスピロ［４．４］ノナ−２−エン−３−イル）−Ｎ−１，２，４−トリアジン−５−イル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号２５６）、
− １−エチル−５−（１−オキサ−２−アザスピロ［４．４］ノナ−２−エン−３−イル）−Ｎ−１Ｈ−テトラゾール−５−イル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号２５７）、
− １−エチル−５−（１−オキサ−２−アザスピロ［４．４］ノナ−２−エン−３−イル）−Ｎ−２Ｈ−テトラゾール−５−イル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号２５８）、
− １−エチル−５−（１−オキサ−２−アザスピロ［４．４］ノナ−２−エン−３−イル）−Ｎ−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−４−イル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号２５９）、
− １−エチル−５−（１−オキサ−２−アザスピロ［４．４］ノナ−２−エン−３−イル）−Ｎ−１，３−チアゾール−２−イル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号２６０）、
− １−エチル−Ｎ−フラン−３−イル−５−（１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号２６１）、
− １−エチル−Ｎ−フラン−３−イル−５−（１−オキサ−２−アザスピロ［４．４］ノナ−２−エン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号２６２）、
− １−エチル−Ｎ−フラン−３−イル−５−（５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号２６３）、
− １−エチル−５−（１−オキサ−２−アザスピロ［４．４］ノナ−２−エン−３−イル）−Ｎ−ピラジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号２６４）、
− １−エチル−５−（１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−３−イル）−Ｎ−ピラジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号２６５）、
− ７−｛４−［（１，１−ジオキシドテトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イル）アミノ］−１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル｝−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−２−カルボニトリル（化合物番号２６６）、
− ７−｛４−［（１，１−ジオキシドテトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イル）アミノ］−１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル｝−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−２−カルボン酸（化合物番号２６７）、
− ７−｛４−［（１，１−ジオキシドテトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イル）アミノ］−１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル｝−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−２−カルボン酸メチル（化合物番号２６８）、
− ７−｛４−［（１，１−ジオキシドテトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イル）アミノ］−１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル｝−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−２−カルボン酸エチル（化合物番号２６９）、
− ７−｛４−［（１，１−ジオキシドテトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イル）アミノ］−１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル｝−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−２−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル（化合物番号２７０）、
− ７−｛４−［（１，１−ジオキシドテトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イル）アミノ］−１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル｝−Ｎ−メチル−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−２−カルボキサミド（化合物番号２７１）、
− ７−｛４−［（１，１−ジオキシドテトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イル）アミノ］−１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル｝−Ｎ−エチル−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−２−カルボキサミド（化合物番号２７２）、
− Ｎ−シクロプロピル−７−｛４−［（１，１−ジオキシドテトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イル）アミノ］−１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル｝−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−２−カルボキサミド（化合物番号２７３）、
− ７−｛４−［（１，１−ジオキシドテトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イル）アミノ］−１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル｝−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−２−カルボキサミド（化合物番号２７４）、
− ７−［４−（シクロヘキシルアミノ）−１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］−Ｎ−シクロプロピル−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−２−カルボキサミド（化合物番号２７５）、
− Ｎ−シクロプロピル−７−［１−エチル−４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−２−カルボキサミド（化合物番号２７６）、
− １−エチル−５−（８−メトキシ−１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−３−イル）−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号２７７）、
− ５−（８−エトキシ−１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−３−イル）−１−エチル−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号２７８）、
− Ｎ−シクロヘキシル−５−（８−エトキシ−１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−３−イル）−１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号２７９）、
− Ｎ−シクロヘキシル−１−エチル−５−（８−メトキシ−１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号２８０）、
− ３−｛４−［（１，１−ジオキシドテトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イル）アミノ］−１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル｝−Ｎ−エチル−１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−８−カルボキサミド（化合物番号２８１）、
− Ｎ−シクロプロピル−３−｛４−［（１，１−ジオキシドテトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イル）アミノ］−１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル｝−１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−８−カルボキサミド（化合物番号２８２）、
− ３−［４−（シクロヘキシルアミノ）−１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］−Ｎ−シクロプロピル−１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−８−カルボキサミド（化合物番号２８３）、
− Ｎ−シクロプロピル−３−［１−エチル−４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］−１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−８−カルボキサミド（化合物番号２８４）、
− Ｎ−エチル−３−［１−エチル−４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］−１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−８−カルボキサミド（化合物番号２８５）、
− ３−［４−（シクロヘキシルアミノ）−１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］−Ｎ−エチル−１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−８−カルボキサミド（化合物番号２８６）、
− ３−｛４−［（１，１−ジオキシドテトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イル）アミノ］−１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル｝−１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−８−カルボン酸エチル（化合物番号２８７）、
− ３−｛４−［（１，１−ジオキシドテトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イル）アミノ］−１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル｝−１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−８−カルボン酸メチル（化合物番号２８８）、
− ３−｛４−［（１，１−ジオキシドテトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イル）アミノ］−１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル｝−１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−８−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル（化合物番号２８９）、
− Ｎ−（１，１−ジオキシドテトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イル）−１−エチル−５−（８−メトキシ−１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号２９０）、
− Ｎ−（１，１−ジオキシドテトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イル）−５−（８−エトキシ−１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−３−イル）−１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号２９１）、
− １−エチル−５−（１−オキサ−２−アザスピロ［４．４］ノナ−２−エン−３−イル）−Ｎ−１，２，４−トリアジン−３−イル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号２９２）、
− １−エチル−５−（５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−７−イル）−Ｎ−１，２，４−トリアジン−３−イル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号２９３）、
− １−エチル−５−（１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−３−イル）−Ｎ−１，２，４−トリアジン−３−イル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号２９４）、
− １−エチル−５−（２−メトキシ−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−７−イル）−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号２９５）、
− Ｎ−シクロヘキシル−１−エチル−５−（２−メトキシ−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号２９６）、
− Ｎ−（１，１−ジオキシドテトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イル）−１−エチル−５−（２−メトキシ−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号２９７）、
− Ｎ−（１，１−ジオキシドテトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イル）−５−（２−エトキシ−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−７−イル）−１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号２９８）、
− Ｎ−シクロヘキシル−５−（２−エトキシ−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−７−イル）−１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号２９９）、
− ５−（２−エトキシ−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−７−イル）−１−エチル−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号３００）、
− ｛７−［４−（シクロヘキシルアミノ）−１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−２−イル｝メタノール（化合物番号３０１）、
− （７−｛４−［（１，１−ジオキシドテトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イル）アミノ］−１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル｝−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−２−イル）メタノール（化合物番号３０２）、
− Ｎ−（１，１−ジオキシドテトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イル）−１−エチル−５−［２−（メトキシメチル）−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−７−イル］−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号３０３）、
− Ｎ−（１，１−ジオキシドテトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イル）−５−［２−（エトキシメチル）−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−７−イル］−１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号３０４）、
− Ｎ−シクロヘキシル−５−［２−（エトキシメチル）−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−７−イル］−１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号３０５）、
− ５−［２−（エトキシメチル）−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−７−イル］−１−エチル−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号３０６）、
− １−エチル−５−［２−（メトキシメチル）−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−７−イル］−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号３０７）、
− Ｎ−シクロヘキシル−１−エチル−５−［２−（メトキシメチル）−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−７−イル］−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号３０８）、
− ５−［２−（アミノメチル）−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−７−イル］−Ｎ−シクロヘキシル−１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号３０９）、
− ５−［２−（アミノメチル）−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−７−イル］−１−エチル−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号３１０）、
− ５−［２−（アミノメチル）−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−７−イル］−Ｎ−（１，１−ジオキシドテトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イル）−１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号３１１）、
− Ｎ−［（７−｛４−［（１，１−ジオキシドテトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イル）アミノ］−１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル｝−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−２−イル）メチル］アセトアミド（化合物番号３１２）、
− Ｎ−［（７−｛４−［（１，１−ジオキシドテトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イル）アミノ］−１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル｝−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−２−イル）メチル］プロパンアミド（化合物番号３１３）、
− Ｎ−（｛７−［１−エチル−４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−２−イル｝メチル）プロパンアミド（化合物番号３１４）、
− Ｎ−（｛７−［４−（シクロヘキシルアミノ）−１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−２−イル｝メチル）プロパンアミド（化合物番号３１５）、
− Ｎ−（｛７−［４−（シクロヘキシルアミノ）−１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−２−イル｝メチル）アセトアミド（化合物番号３１６）、
− Ｎ−（｛７−［１−エチル−４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−２−イル｝メチル）アセトアミド（化合物番号３１７）、
− １−エチル−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−５−［２−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−７−イル］−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号３１８）、
− Ｎ−シクロヘキシル−１−エチル−５−［２−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−７−イル］−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号３１９）、
− Ｎ−（１，１−ジオキシドテトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イル）−１−エチル−５−［２−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−７−イル］−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号３２０）、
− １−エチル−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−５−［８−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−３−イル］−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号３２１）、
− Ｎ−シクロヘキシル−１−エチル−５−［８−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−３−イル］−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号３２２）、
− Ｎ−（１，１−ジオキシドテトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イル）−１−エチル−５−［８−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−３−イル］−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号３２３）、
− Ｎ−（１，１−ジオキシドテトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イル）−１−エチル−５−［８−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−３−イル］−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号３２４）、
− Ｎ−シクロヘキシル−１−エチル−５−［８−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−３−イル］−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号３２５）、
− １−エチル−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−５−［８−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−３−イル］−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号３２６）、
− １−エチル−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−５−［２−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−７−イル］−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号３２７）、
− Ｎ−シクロヘキシル−１−エチル−５−［２−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−７−イル］−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号３２８）、
− Ｎ−（１，１−ジオキシドテトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イル）−１−エチル−５−［２−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−７−イル］−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号３２９）、
− ３−［１−エチル−４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］−１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−８−カルボン酸エチル（化合物番号３３０）、
− ３−［４−（シクロヘキシルアミノ）−１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］−１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−８−カルボン酸エチル（化合物番号３３１）、
− ３−［４−（シクロヘキシルアミノ）−１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］−１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−８−カルボン酸メチル（化合物番号３３２）、
− ３−［１−エチル−４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］−１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−８−カルボン酸メチル（化合物番号３３３）、
− ３−［１−エチル−４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］−１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−８−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル（化合物番号３３４）、
− ３−［４−（シクロヘキシルアミノ）−１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］−１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−８−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル（化合物番号３３５）、
− Ｎ−（１，１−ジオキシドテトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イル）−１−エチル−５−（５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号３３６）、
− Ｎ−（１，１−ジオキシドテトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イル）−１−エチル−５−（１−オキサ−２−アザスピロ［４．４］ノナ−２−エン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号３３７）、
− ３−［４−（シクロヘキシルアミノ）−１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］−１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−８−アミン（化合物番号３３８）
から選択される化合物あるいはその製薬学的に許容し得る塩、製薬学的に許容し得る溶媒和物、立体異性体、互変異性体、幾何異性体、ラセミ化合物、位置異性体、プロドラッグ、代謝産物、多形体又はＮ−オキシド。
【請求項３】
請求項１又は２に記載の治療有効量の化合物を、製薬学的に許容し得る担体、賦形剤又は希釈剤の１つ又はそれ以上と共に含む、医薬組成物。
【請求項４】
請求項１又は２に記載の治療有効量の化合物を、製薬学的に許容し得る担体、賦形剤又は希釈剤の１つ又はそれ以上と、β２−作動薬、コルチコステロイド、ロイコトリエン拮抗薬、５−リポキシゲナーゼ阻害剤、ケモカイン阻害剤、ｐ３８キナーゼ阻害剤、抗コリン作用薬、抗アレルギー薬、ＰＡＦ（血小板活性化因子）拮抗薬、ＥＧＦＲ（上皮増殖因子受容体）キナーゼ阻害剤、ムスカリン受容体拮抗薬又はこれらの組み合わせから選択される少なくとも１つの別の化合物と共に含む、医薬組成物。
【請求項５】
請求項１又は２に記載の治療有効量の化合物あるいは治療有効量の請求項３又は４に記載の医薬組成物を投与することを含む、哺乳動物において炎症性疾患、ＣＮＳ疾患又は自己免疫疾患を治療、予防、阻止又は抑制する方法。
【請求項６】
請求項１又は２に記載の治療有効量の化合物あるいは請求項３又は４に記載の治療有効量の医薬組成物を投与することを含む、哺乳動物において多発性硬化症、ＡＩＤＳ、移植片の拒絶、関節リウマチ、気管支炎、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、喘息、乾癬、アレルギー性鼻炎、ショック、アトピー性皮膚炎、クローン病、成人呼吸促迫症候群（ＡＲＤＳ）、好酸球性肉芽腫、アレルギー性結膜炎、変形性関節炎、大腸炎、膵炎、及び癌を治療、予防、阻止又は抑制する方法。
【請求項７】
疾患がホスホジエステラーゼ４型及び／又は７型によって仲介される、請求項５又は６に記載の方法。
【請求項８】
式Ｉ：
【化４】
の化合物の製造方法であって、
（ａ）式ＩＩの化合物を式ＩＩＩの化合物と反応させて式ＩＶの化合物を得ることと、
【化５】
（ｂ）式ＩＶの化合物を加熱して式Ｖ（ａ）の化合物を得、式Ｖ（ａ）の化合物をオキシハロゲン化リンと反応させて式Ｖの化合物を得ること、
又は式ＩＶの化合物をオキシハロゲン化リンと反応させて式Ｖの化合物を得ることと、
【化６】
（ｃ）式Ｖの化合物を式ＶＩの化合物と反応させて式ＶＩＩの化合物を得、式ＶＩＩの化合物を加水分解して式ＶＩＩＩの化合物を得ること、又は式Ｖの化合物を加水分解して式ＶＩＩ（ａ）の化合物を得、式ＶＩＩ（ａ）の化合物を式ＶＩの化合物と反応させて式ＶＩＩＩの化合物を得ることと、
【化７】
（ｄ）式ＶＩＩＩの化合物を式ＩＸの化合物と反応させて式Ｘの化合物を得ることと、
【化８】
（ｅ）式Ｘの化合物を還元して式ＸＩ
【化９】
の化合物を得ることと、
（ｆ）式ＸＩの化合物をヒドロキシルアミン塩酸塩と反応させて式ＸＩＩ
【化１０】
の化合物を得ることと、
（ｇ）式ＸＩＩの化合物を式ＸＩＩＩ
【化１１】
の化合物と反応させて式Ｉの化合物を得ることと
（式中、Ｒ１ａはアルキルであり、Ｘはハロゲンであり、並びにＲ１、Ｒ２、Ｒ３及びＭは請求項１で定義した意義と同じである）
を含む、方法。
【請求項９】
式ＸＶＩ（ａ）、ＸＶＩＩＩ、ＸＩＸ及びＸＸ
【化１２】
の化合物の製造方法であって、
（ａ）式ＸＩＩの化合物を式ＸＩＶの化合物と反応させて式ＸＶの化合物を得ることと、
【化１３】
（ｂ）式ＸＶの化合物を還元して式ＸＶＩの化合物を得ること又は式ＸＩＩの化合物を式ＸＩＶ（ａ）の化合物と反応させて式ＸＶＩの化合物を得ることと、
【化１４】
（ｃ）（ｉ）式ＸＶＩの化合物を環化させて式ＸＶＩ（ａ）の化合物を得ることと、
（ｉｉ）式ＸＶＩの化合物をメシル化して式ＸＶＩＩ
【化１５】
の化合物を得、式ＸＶＩＩの化合物を環化させて式ＸＶＩＩＩの化合物を得、
式ＸＶＩＩＩの化合物を酸化して式ＸＩＸの化合物又は式ＸＸの化合物を得ることと、
（式中、Ｒ１ａはアルキルであり、ｍは０〜２の整数であり、並びにＲ１、Ｒ２、Ｒ３は請求項１で定義した意義と同じである）
を含む、方法。
【請求項１０】
式ＸＸＩＩ及びＸＸＩＩＩ、
【化１６】
の化合物の製造方法であって、
（ａ）式ＸＸＩ
【化１７】
の化合物を酸化して式ＸＸＩＩの化合物を得ることと、
（ｂ）式ＸＸＩＩの化合物をヒドロキシルアミン塩酸塩と反応させて式ＸＸＩＩＩの化合物を得ることと、
（式中、Ｒ３及びＭは、請求項１で定義した意義と同じである）
を含む、方法。
【請求項１１】
式ＸＸＶＩＩ
【化１８】
の化合物の製造方法であって、
（ａ）式ＸＩＩの化合物を式ＸＸＩＶの化合物と反応させて式ＸＸＶの化合物を得ることと、
【化１９】
（ｂ）式ＸＸＶの化合物を還元して式ＸＸＶＩ
【化２０】
の化合物を得ることと、
（ｃ）式ＸＸＶＩの化合物を環化して式ＸＸＶＩＩの化合物を得ることと、
（式中、Ｒ１ａはアルキルであり、Ｘはハロゲンであり、Ｒ１、Ｒ２及びＲ３は請求項１で定義した意義と同じである）
を含む、方法。
【請求項１２】
式ＸＸＩＸ及びＸＸＸＩ
【化２１】
の化合物の製造方法であって、
（ａ）式ＸＸＶＩＩＩ
【化２２】
の化合物を脱保護して式ＸＸＩＸの化合物を得ることと、
（ｂ）式ＸＸＩＸの化合物を式ＸＸＸ
Ｒ−Ｘ
式ＸＸＸ
の化合物と反応させて式ＸＸＸＩの化合物を得ることと、
（式中、Ｒ１ａはアルキルであり、Ｘはハロゲンであり、Ｒはアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、−ＣＯＲ４又は−ＳＯ２Ｒ４であり並びにＲ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４は請求項１で定義した意義と同じである）
を含む、方法。
【請求項１３】
式ＸＸＸＩＩＩ、ＸＸＸＩＩＩ（ａ）、及びＸＸＸＩＩＩ（ｃ）
【化２３】
の化合物の製造方法であって、
（ａ）式ＸＸＸＩＩ
【化２４】
の化合物を加水分解して式ＸＸＸＩＩＩの化合物を得ることと、
（ｂ）（ｉ）式ＸＸＸＩＩＩの化合物を還元して式ＸＸＸＩＩＩ（ａ）の化合物を得ることと、
（ｉｉ）式ＸＸＸＩＩＩの化合物をクロロアセトニトリルと反応させてＸＸＸＩＩＩ（ｂ）
【化２５】
の化合物を得ることと、及びＸＸＸＩＩＩ（ｂ）の化合物を加水分解して式ＸＸＸＩＩＩ（ｃ）の化合物を得ることと、
（式中、Ａは、複数個の炭素原子を含有する３〜７員飽和、部分飽和又は不飽和環であり並びにＲ１、Ｒ２及びＲ３は請求項１で定義した意義と同じである）
を含む、方法。
【請求項１４】
式ＸＸＸＩＶ及びＸＸＸＶＩ
【化２６】
の化合物の製造方法であって、
（ａ）式ＸＸＸＩＶ（ａ）
【化２７】
の化合物を脱保護して式ＸＸＸＩＶの化合物を得ることと、
（ｂ）式ＸＸＸＩＶの化合物を式ＸＸＸＶ
Ｒ’−Ｘ
式ＸＸＸＶ
の化合物と反応させて式ＸＸＸＶＩの化合物を得ることと、
（式中、Ｐｒは保護基であり、Ｘはハロゲンであり、Ｒ’はアルキル、シクロアルキル又はシクロアルキルアルキルであり、並びにＲ１、Ｒ２、Ｒ３及びＭは請求項１で定義した意義と同じである）
を含む、方法。
【請求項１５】
式ＸＸＸＶＩＩＩ及びＸＸＸＩＸ
【化２８】
の化合物の製造方法であって、
（ａ）式ＸＸＸＶＩＩ
【化２９】
の化合物を脱保護して式ＸＸＸＶＩＩＩの化合物を得ることと、
（ｂ）式ＸＸＸＶＩＩＩの化合物を式ＸＸＸ
Ｒ−Ｘ
式ＸＸＸ
の化合物と反応させて式ＸＸＸＩＸの化合物を得ることと、
（式中、Ｒ１ａはアルキルであり、Ｘはハロゲンであり、Ｒはアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、−ＣＯＲ４又は−ＳＯ２Ｒ４であり並びにＲ３、Ｒ４及びＭは請求項１で定義した意義と同じである）
を含む、方法。
【請求項１６】
式ＸＬＩ、ＸＬＩＩ及びＸＬＩＩＩ
【化３０】
の化合物の製造方法であって、
（ａ）式ＸＬ
【化３１】
の化合物を脱保護して式ＸＬＩの化合物を得ることと、
（ｂ）ＸＬＩの化合物を式ＸＸＸＶ
Ｒ’−Ｘ
式ＸＸＸＶ
の化合物と反応させて式ＸＬＩＩの化合物を得ることと、
（ｃ）式ＸＬＩＩの化合物を脱ベンジル化して式ＸＬＩＩＩの化合物を得ることと、
（式中、Ｐｒは保護基であり、Ｘはハロゲンであり、Ｒ’はアルキル、シクロアルキル又はシクロアルキルアルキルであり並びにＲ１、Ｒ２、Ｒ３及びＭは請求項１で定義した意義と同じである）
を含む、方法。
【請求項１７】
式Ｌ
【化３２】
の化合物の製造方法であって、
（ａ）式Ｖの化合物を式ＶＩ（ａ）の化合物と反応させて式ＸＬＩＶの化合物を得ることと、
【化３３】
（ｂ）式ＸＬＩＶの化合物を酸化して式ＸＬＶ
【化３４】
の化合物を得ることと、
（ｃ）式ＸＬＶの化合物を加水分解して式ＸＬＶＩ
【化３５】
の化合物を得ることと、
（ｄ）式ＸＬＶＩの化合物を式ＩＸの化合物と反応させて式ＸＬＶＩＩの化合物を得ることと、
【化３６】
（ｅ）式ＸＬＶＩＩの化合物を還元して式ＸＬＶＩＩＩ
【化３７】
化合物を得ることと
（ｆ）式ＸＬＶＩＩＩの化合物をヒドロキシルアミン塩酸塩と反応させて式ＸＬＩＸ
【化３８】
化合物を得ることと、
（ｇ）式ＸＬＩＸの化合物を式ＸＩＩＩ
【化３９】
化合物と反応させて式Ｌの化合物を得ることと、
（式中、Ｘはハロゲンであり、Ｒ１ａはアルキルであり並びにＲ３及びＭは請求項１で定義した意義と同じである）
を含む、方法。
【請求項１８】
式ＬＸＶＩ
【化４０】
の化合物の製造方法であって、
（ａ）式ＬＩの化合物を加熱して式ＬＩＩの化合物を得ることと、
【化４１】
（ｂ）式ＬＩＩの化合物をオキシハロゲン化リンと反応させて式ＬＩＩＩ
【化４２】
の化合物を得ることと、
（ｃ）式ＬＩＩＩの化合物を式ＬＩＶの化合物と反応させて式ＬＶの化合物を得ることと、
【化４３】
（ｄ）式ＬＶの化合物を加水分解して式ＬＶＩ
【化４４】
の化合物を得ることと、
（ｅ）式ＬＶＩの化合物を式ＩＸの化合物と反応させて式ＬＶＩＩの化合物を得ることと、
【化４５】
（ｆ）式ＬＶＩＩの化合物を脱保護して式ＬＶＩＩＩ
【化４６】
の化合物を得ることと、
（ｇ）式ＬＶＩＩＩの化合物を式ＬＩＸの化合物と反応させて式ＬＸの化合物を得ることと、
【化４７】
（ｈ）式ＬＸの化合物を還元して式ＬＸＩ
【化４８】
の化合物を得ることと、
（ｉ）式ＬＸＩの化合物をヒドロキシルアミン塩酸塩と反応させて式ＬＸＩＩ
【化４９】
の化合物を得ることと、
（ｊ）式ＬＸＩＩの化合物を式ＸＩＩＩの化合物と反応させて式ＬＸＩＩＩの化合物を得ることと、
【化５０】
（ｋ）式ＬＸＩＩＩの化合物を脱保護して式ＬＸＩＶ
【化５１】
の化合物を得ることと、
（ｌ）式ＬＸＩＶの化合物を式ＬＸＶ
Ｒ３ｃ−Ｘ
式ＬＸＶ
の化合物と反応させて式ＬＸＶＩの化合物を得ることと、
（式中、Ｒ１ａはアルキル、Ｐｒは保護基であり、Ｘはハロゲンであり、Ｒ３ｂはアルキル又はシクロアルキルであり、Ｒ３ｃはアリール又はヘテロアリールであり並びにＲ３及びＭは請求項１で定義した意義と同じである）
を含む、方法。
【請求項１９】
式ＬＸＩＩＩ（ａ）
【化５２】
の化合物の製造方法であって、
（ａ）式ＬＩＩＩの化合物を式ＶＩの化合物と反応させて式ＬＶ（ａ）の化合物を得ることと、
【化５３】
（ｂ）式ＬＶ（ａ）の化合物を加水分解して式ＬＶＩ（ａ）
【化５４】
の化合物を得ることと、
（ｃ）式ＬＶＩ（ａ）の化合物を式ＩＸの化合物と反応させて式ＬＶＩＩ（ａ）の化合物を得ることと、
【化５５】
（ｄ）式ＬＶＩＩ（ａ）の化合物を脱保護して式ＬＶＩＩＩ（ａ）
【化５６】
の化合物を得ることと、
（ｅ）式ＬＶＩＩＩ（ａ）の化合物を式ＬＩＸの化合物と反応させて式ＬＸ（ａ）の化合物を得ることと、
【化５７】
（ｆ）式ＬＸ（ａ）の化合物を還元して式ＬＸＩ（ａ）
【化５８】
の化合物を得ることと、
（ｇ）式ＬＸＩ（ａ）の化合物をヒドロキシルアミン塩酸塩と反応させて式ＬＸＩＩ（ａ）
【化５９】
の化合物を得ることと、
（ｈ）式ＬＸＩＩ（ａ）の化合物を式ＸＩＩＩ
【化６０】
の化合物と反応させて式ＬＸＩＩＩ（ａ）の化合物を得ることと、
（式中、Ｘはハロゲンであり、Ｒ１ａはアルキルであり、Ｐｒは保護基であり、Ｒ３ｂはアルキル又はシクロアルキルであり並びにＲ１、Ｒ２、Ｒ３及びＭは請求項１で定義した意義と同じである）
を含む、方法。
【請求項２０】
式ＬＸＶＩＩ
【化６１】
の化合物の製造方法であって、式ＬＸＶＩＩ（ａ）
【化６２】
の化合物を加水分解して式ＬＸＶＩＩの化合物を得ること
（式中、Ｒ１ａはアルキルであり、環Ｄはシクロブチル環又はシクロヘキシル環であり並びにＲ３及びＭは請求項１で定義した意義と同じである）
を含む、方法。
【請求項２１】
式ＬＸＸ、ＬＸＸＩ、ＬＸＸＩＩ及びＬＸＸＩＶ
【化６３】
の化合物の製造方法であって、
（ａ）（ｉ）式ＬＸＶＩＩＩの化合物を保護して式ＬＸＩＸの化合物を得ることと、
【化６４】
（ｉｉ）ＬＸＩＸの化合物をシアン化ナトリウムと反応させて式ＬＸＸの化合物を得ることと、
（ｉｉｉ）式ＬＸＸの化合物を加水分解して式ＬＸＸＩの化合物を得ることと、
（ｉｖ）式ＬＸＸの化合物を環化して式ＬＸＸＩＩの化合物を得ることと、
（ｂ）式ＬＸＶＩＩＩの化合物を式ＬＸＸＩＩＩ
Ｒ４Ｘ
式ＬＸＸＩＩＩ
と反応させて式ＬＸＸＩＶの化合物を得ることと、
（式中、Ｘはハロゲンであり、Ｐｒ１は保護基であり並びにＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、ｍ及びＭは請求項１で定義した意義と同じである）
を含む、方法。
【請求項２２】
式ＬＸＸＩ、ＬＸＸＶ（ａ）及びＬＸＸＶ（ｂ）
【化６５】
の化合物の製造方法であって、
（ａ）式ＬＸＸＶＩ
【化６６】
の化合物を加水分解して式ＬＸＸＩの化合物を得ることと、
（ｂ）式ＬＸＸＩの化合物を炭酸アンモニウム又は式ＬＸＸＶ
Ｒ４ＮＨＲ’４
式ＬＸＸＶ
の化合物と反応させて式ＬＸＸＶ（ａ）の化合物又はＬＸＸＶ（ｂ）の化合物それぞれを得ることと、
（式中、Ｒ１ａはアルキルであり、並びにＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ’４、ｍ及びＭは請求項１で定義した意義と同じである）
を含む、方法。
【請求項２３】
式ＬＸＸＶＩＩＩ、ＬＸＸＸ及びＬＸＸＸＩ
【化６７】
の化合物の製造方法であって、
（ａ）式ＬＸＩＸの化合物をアジ化ナトリウムと反応させて式ＬＸＸＶＩＩの化合物を得ることと、
【化６８】
（ｂ）式ＬＸＸＶＩＩの化合物を還元して式ＬＸＸＶＩＩＩの化合物を得ることと、
（ｉ）式ＬＸＸＶＩＩＩの化合物を式ＬＸＸＩＸ
Ｒ４ＣＯＸ
式ＬＸＸＩＸ
と反応させて式ＬＸＸＸの化合物を得ることと、
（ｉｉ）式ＬＸＸＶＩＩＩの化合物を式ＬＸＸＩＩＩ
Ｒ４Ｘ
式ＬＸＸＩＩＩ
を反応させて式ＬＸＸＸＩの化合物を得ることと、
（式中、Ｐｒ１は保護基であり、Ｘはハロゲンであり並びにＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、ｍ及びＭは請求項１で定義した意義と同じである）
を含む、方法。
【請求項２４】
式Ｉａ
【化６９】
〔式中、
Ｒ’１ａは、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、アリール、アラルケニル、アラルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル又はヘテロシクリルであり；
Ｒ’２ａは、シクロプロピル、シクロペンチル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、アラルケニル、アラルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールアルキル又はヘテロシクリルであり；
Ｒ３は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルアルキル又はヘテロアリールアルキルであり；
Ｍａは、複数個の炭素原子を含有する３〜７員飽和、部分飽和又は不飽和環であり、この場合の１個又はそれ以上の炭素原子は、場合により、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｍ（式中、ｍは０〜２の整数である）又はＮＲ７（式中、Ｒ７は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール又はヘテロシクリルである）から選択される異種原子で置換されていてもよい〕
の構造を有する治療有効量のＰＤＥ７型阻害剤又は二重ＰＤＥ４型／ＰＤＥ７型阻害剤あるいはその製薬学的に許容し得る塩を投与することを含む、、哺乳動物において炎症性疾患、ＣＮＳ疾患又は自己免疫疾患を治療、予防、阻止又は抑制する方法。
【請求項２５】
式Ｉａ
【化７０】
〔式中、
Ｒ’１ａは、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、アリール、アラルケニル、アラルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル又はヘテロシクリルであり；
Ｒ’２ａは、シクロプロピル、シクロペンチル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、アラルケニル、アラルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールアルキル又はヘテロシクリルであり；
Ｒ３は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルアルキル又はヘテロアリールアルキルであり；
Ｍａは、複数個の炭素原子を含有する３〜７員飽和、部分飽和又は不飽和環であり、この場合に１個又はそれ以上の炭素原子は、場合により、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｍ（式中、ｍは０〜２の整数である）又はＮＲ７（式中、Ｒ７は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール又はヘテロシクリルである）から選択される異種原子で置換されていてもよい〕
の構造を有する治療有効量のＰＤＥ７型阻害剤又は二重ＰＤＥ４型／ＰＤＥ７型阻害剤あるいはその製薬学的に許容し得る塩を投与することを含む、、哺乳動物において多発性硬化症、ＡＩＤＳ、移植片の拒絶、関節リウマチ、気管支炎、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、喘息、乾癬、アレルギー性鼻炎、ショック、アトピー性皮膚炎、クローン病、成人呼吸促迫症候群（ＡＲＤＳ）、好酸球性肉芽腫、アレルギー性結膜炎、変形性関節炎、大腸炎、膵炎、及び癌を治療、予防、阻止又は抑制する方法。
【請求項２６】
ＰＤＥ７型阻害剤又は二重ＰＤＥ４型／ＰＤＥ７型阻害剤が、
− Ｎ−シクロプロピル−１−エチル−５−（１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号２９）、
− Ｎ−シクロプロピル−１−エチル−５−（１−オキサ−２−アザスピロ［４．４］ノナ−２−エン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号３０）、
− Ｎ−シクロプロピル−１−エチル−５−（５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号３１）、
− Ｎ−シクロペンチル−１，３−ジメチル−５−（５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号３２）、
− Ｎ−シクロペンチル−１，３−ジメチル−５−（１−オキサ−２−アザスピロ［４．４］ノナ−２−エン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号３３）、
− Ｎ−シクロペンチル−１，３−ジメチル−５−（１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号３４）、
− Ｎ−シクロプロピル−１，３−ジメチル−５−（１−オキサ−２−アザスピロ［４．４］ノナ−２−エン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号３５）、
− Ｎ−シクロプロピル−１，３−ジメチル−５−（５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号３６）、
− Ｎ−シクロプロピル−１，３−ジメチル−５−（１−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デカ−２−エン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号３７）、
− Ｎ−シクロペンチル−１−エチル−５−（５−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号３８）、
− Ｎ−シクロペンチル−１−エチル−５−（１−オキサ−２−アザスピロ［４．４］ノナ−２−エン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号３９）、
− Ｎ−シクロペンチル−５−（１，７−ジオキサ−２−アザスピロ［４．４］ノナ−２−エン−３−イル）−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−アミン（化合物番号４０）、
あるいはその製薬学的に許容し得る塩、製薬学的に許容し得る溶媒和物、立体異性体、互変異性体、ラセミ化合物、位置異性体、幾何異性体、プロドラッグ、代謝産物、多形体又はＮ−オキシドから選択される、請求項２４又は２５に記載の方法。
【請求項２７】
式Ｉｂ：
【化７１】
｛式中、
Ｒ１及びＲ２は、独立して、水素、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、−ＣＯＲ４、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４（式中、Ｒ４は、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール又はヘテロシクリルであり及びｍは０〜２の整数である）、
【化７２】
又は
【化７３】
〔式中、Ｘは、−Ｏ−、Ｓ（Ｏ）ｍ（式中、ｍは０〜２の整数である）、Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ＝ＮＯＨ、ＣＲｆＲｑ（式中、Ｒｆ及びＲｑは、独立して、水素、ヒドロキシ、カルボキシ又はシアノである）又はＮＲ５［式中、Ｒ５は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−ＣＯＲ４、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−ＣＯＯＲ４又は−ＣＯＮＲ４Ｒ’４である（式中、Ｒ４及びＲ’４は、独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール又はヘテロシクリルであり及びｍは０〜２の整数である）］である〕
であり；
Ｒ３は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルアルキル又はヘテロアリールアルキルであり；
Ｒ８は、
【化７４】
（式中、Ｒ１ａはアルキルである）、−ＣＨＯ又は−ＣＨ＝ＮＯＲｘ（式中、Ｒｘは、水素、アルキル又はシクロアルキルである）である｝
の構造を有する中間体あるいはその製薬学的に許容し得る塩、製薬学的に許容し得る溶媒和物、立体異性体、互変異性体、幾何異性体、ラセミ化合物、位置異性体、プロドラッグ、代謝産物、多形体又はＮ−オキシド。
【請求項２８】
− ４−（シクロヘキシルアミノ）−１−エチル−Ｎ−メトキシ−Ｎ−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−カルボキサミド、
− １−エチル−Ｎ−メトキシ−Ｎ−メチル−４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−カルボキサミド、
− １−エチル−４−［（４−ヒドロキシシクロヘキシル）アミノ］−Ｎ−メトキシ−Ｎ−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−カルボキサミド、
− ４−（シクロヘキシルアミノ）−１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−カルバルデヒド、
− １−エチル−４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−カルバルデヒド、
− １−エチル−４−［（４−ヒドロキシシクロヘキシル）アミノ］−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−カルバルデヒド、
− ４−（シクロヘキシルアミノ）−１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−カルバルデヒドオキシム、
− １−エチル−４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−カルバルデヒドオキシム、
− １−エチル−４−［（４−ヒドロキシシクロヘキシル）アミノ］−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−カルバルデヒドオキシム、
− ４−（｛１−エチル−５−［メトキシ（メチル）カルバモイル］−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イル｝アミノ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル、
− １−エチル−Ｎ−メトキシ−４−［（３−メトキシフェニル）アミノ］−Ｎ−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−カルボキサミド、
− ４−［（１，１−ジオキシドテトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イル）アミノ］−１−エチル−Ｎ−メトキシ−Ｎ−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−カルボキサミド、
− ４−（ベンジルアミノ）−１−エチル−Ｎ−メトキシ−Ｎ−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−カルボキサミド、
− １−エチル−４−［（３−メトキシフェニル）アミノ］−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−カルバルデヒド、
− ４−［（１−エチル−５−ホルミル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イル）アミノ］ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル、
− ４−［（１，１−ジオキシドテトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イル）アミノ］−１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−カルバルデヒド、
− ４−（ベンジルアミノ）−１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−カルバルデヒド、
− １−エチル−４−［（３−メトキシフェニル）アミノ］−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−カルバルデヒドオキシム、
− ４−（ベンジルアミノ）−１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−カルバルデヒドオキシム、
− ４−［（１−エチル−５−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イル）アミノ］ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル、
− ４−［（１，１−ジオキシドテトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イル）アミノ］−１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−カルバルデヒドオキシム
から選択される中間体。
【公表番号】特表２０１０−５２１４５１（Ｐ２０１０−５２１４５１Ａ）
【公表日】平成２２年６月２４日（２０１０．６．２４）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５５３２６３（Ｐ２００９−５５３２６３）
【出願日】平成２０年３月１４日（２００８．３．１４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＩＢ２００８／０５０９４３
【国際公開番号】ＷＯ２００８／１１１０１０
【国際公開日】平成２０年９月１８日（２００８．９．１８）
【出願人】（５９７０８４１１３）ランバクシー ラボラトリーズ リミテッド (32)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年６月２４日（２０１０．６．２４）
【国際特許分類】
【出願日】平成２０年３月１４日（２００８．３．１４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＩＢ２００８／０５０９４３
【国際公開番号】ＷＯ２００８／１１１０１０
【国際公開日】平成２０年９月１８日（２００８．９．１８）
【出願人】（５９７０８４１１３）ランバクシー ラボラトリーズ リミテッド (32)
【Ｆターム（参考）】
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