本開示は、免疫グロブリンＣＨ１領域および免疫グロブリン軽鎖定常領域（ＣＬ）の自然ヘテロ二量化を介する２つの異なる１本鎖融合ポリペプチド間で形成されるポリペプチドヘテロダイマーを提供する。ポリペプチドヘテロダイマーは、１つ以上の標的（例えば、受容体）に特異的に結合する２つ以上の結合ドメインを含む。加えて、ヘテロダイマーのどちらの鎖もさらに、Ｆｃ領域部分を含む。本開示はまた、ポリペプチドヘテロダイマーを製造するための核酸、ベクター、宿主細胞および方法ならびにそのようなポリペプチドヘテロダイマーを、例えばＴ細胞活性化の誘導、固形悪性腫瘍増殖の阻止、および自己免疫または炎症状態の処置において使用するための方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、細胞増殖を予防、阻害、停止、遅延および／または退縮する新規物質を提供することを目的とする。
【解決手段】本発明は、本明細書に詳述するｍｉＲＮＡ−４７、ｍｉＲＮＡ−１０１、ｍｉＲＮＡ−１９７と命名した小ＲＮＡ分子群（マイクロＲＮＡ）を提供する。さらに本発明は、この３種のマイクロＲＮＡを同時的に細胞に接触させることにより、当該細胞のがん化を予防し、あるいは当該細胞の過剰な増殖を抑制、停止、遅延および／または退縮する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、抗ＩＧＦ−１Ｒ抗体またはフラグメントの組成物および使用方法を提供する。好ましくは、この抗体はＩＧＦ−１Ｒに結合するが、ＩＲには結合せず；ＩＧＦ−１Ｒのアゴニストではなく；単離されたＩＧＦ−１ＲへのＩＧＦ−１またはＩＧＦ−２の結合をブロックせず；無傷細胞におけるＩＧＦ−１によるＩＧＦ−１Ｒの活性化を効果的に中和し；ＩＧＦ−１ＲへのＲ１抗体の結合をブロックする。この抗体は、重鎖ＣＤＲ配列
ＤＹＹＭＹ（配列番号：１）、ＹＩＴＮＹＧＧＳＴＹＹＰＤＴＶＫＧ（配列番号：２）および
ＱＳＮＹＤＹＤＧＷＦＡＹ（配列番号：３）および軽鎖ＣＤＲ配列ＫＡＳＱＥＶＧＴＡＶＡ（配列番号：４）、ＷＡＳＴＲＨＴ（配列番号：５）およびＱＱＹＳＮＹＰＬＴ（配列番号：６）を含む、マウスＲ１抗体、キメラＲ１抗体、ヒト化Ｒ１抗体またはヒトＲ１抗体とすることができる。好ましくは、この抗体は、ＩＧＦ−１Ｒのシステインリッチドメインの前半部（残基１５１−２２２）を含む、ＩＧＦ−１Ｒのエピトープに結合する。
抗ＩＧＦ−１Ｒ抗体は、癌などの種々の疾患の診断または治療に利用することができる。 （もっと読む）

本発明の態様は、被験者がＬＮＫ遺伝子の変異を有する場合、該被験者を、血液リンパ系新生物または悪性腫瘍を有するまたはその素因があると分類するための方法、組成物およびキットを含む。本発明の態様はまた、細胞ベースのアッセイおよび無細胞アッセイにおいてＬＮＫ変異に基づく血液リンパ系新生物またされる悪性腫瘍を治療するための候補薬剤ならびにＬＮＫ変異体に基づく血液リンパ系疾患を治療するための治療用組成物をスクリーニングすること含む。また、本発明の方法を実施する際に使用し得る組成物、システム、キットおよびコンピュータプログラム製品も提供する。
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本発明は、細胞増殖性、代謝性、アレルギー性、および変性障害などの、ヒトおよび動物の様々な疾患において関連が示唆されている、ある種の天然および/または変異タンパク質キナーゼによって媒介されるシグナル伝達を選択的にモジュレート、調節、および/または阻害する置換アゾール誘導体に関する。特に、そうした化合物のいくつかは、強力で選択的なFlt-3阻害剤または/およびsyk阻害剤である。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）のピリジン−ピリジノン誘導体：（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、ｎ、ｎ’、Ｖ、Ｗ、Ｙ、Ｚ、Ａｒは本明細書中で定義するとおりである。）、ならびに該誘導体の調製方法および該誘導体の治療応用に関する。

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【課題】プロテインキナーゼの提供。
【解決手段】本発明は式Ｉのプロテインキナーゼに関する。本発明はまた、本発明の化合物
を含有する薬学的組成物、および種々の障害の処置においてこの組成物を使用する方法に
関する。本発明の化合物およびその薬学的に受容可能な組成物は、ＦＬＴ−３、ＦＭＳ、
ｃ−ＫＩＴ、ＰＤＧＦＲ、ＪＡＫ、プロテインキナーゼのＡＧＣサブファミリー（例えば
、ＰＫＡ、ＰＤＫ、ｐ７０^Ｓ６Ｋ−１および−２、ならびにＰＫＢ）、ＣＤＫ、ＧＳＫ、
ＳＲＣ、ＲＯＣＫおよび／またはＳＹＫプロテインキナーゼのインヒビターとして有効で
ある。特定の実施形態において、これらの化合物は、ＦＬＴ−３、ＪＡＫ−３、ＰＤＫ−
１および／またはＳＹＫプロテインキナーゼのインヒビターとして有効である。
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特定のトリアゾロピリジンおよびトリアゾロピラジン、その組成物、およびその使用方法が提供される。 （もっと読む）

タンパク質または脂質キナーゼ（例えばＰＩＭ−１、ＰＩＭ−２および／またはＰＩＭ−３などのＰＩＭファミリーキナーゼ）の阻害が望ましいおよび／または必要とされる疾患の治療、特に癌または増殖性疾患の治療において有用な、式Ｉ：


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は説明の中で与えられる意味を有する］
の化合物（そして前記化合物は、場合により説明の中で指示されるように置換されている）、ならびにその医薬的に許容されるエステル、アミド、溶媒和物または塩が提供される。また、式Ｉの化合物を含む組合せ製品も提供される。
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本発明は、インターフェロン調節因子８（ＩＲＦ８）の発現および／または機能を調節、特に、インターフェロン調節因子８（ＩＲＦ８）の天然のアンチセンスポリヌクレオチドを標的化することによって調節するアンチセンスオリゴヌクレオチドに関する。本発明はまた、それらのアンチセンスオリゴヌクレオチドの同定およびＩＲＦ８の発現に関連する疾病および障害の治療におけるそれらの使用にも関連する。 （もっと読む）

本発明は、セリン-トレオニンキナーゼAKTの阻害剤として特定の活性を有する一連の化合物に関する。また、これらの化合物を含む医薬組成物並びに癌を治療する方法にも関する。 （もっと読む）

【課題】
ＰＩ３キナーゼの活性／機能を阻害する方法の提供。
【解決手段】
本発明は、キノリン誘導体を用いるＰＩ３キナーゼの活性／機能を阻害する方法である。本発明はまた、キノリン誘導体の投与による、自己免疫障害、炎症性疾患、心血管疾患、神経変性疾患、アレルギー、喘息、膵炎、多臓器機能不全、腎疾患、血小板凝集、癌、精子運動性、移植拒絶反応、移植片拒絶反応および肺損傷からなる群から選択される１つ以上の病態の治療方法である。 （もっと読む）

開示されるのは、式１の化合物、
【化１】


及びその薬剤的に許容できる塩であり、Ｇ、Ｌ^１、Ｌ^２、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、及びＲ^４は本明細書で定義される。また、本開示は、式１の化合物、それらを含有する医薬組成物を調製するための材料及び方法、ならびにＳＹＫの阻害がその治療に適応される、例えば、関節リウマチ、血液悪性疾患、上皮性癌（すなわち、上皮性悪性腫瘍）、及びその他の障害、疾患、及び病態などの、免疫系ならびに炎症にかかわる障害、疾患ならびに病態を治療するためのそれらの使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、フレームワーク領域（ＦＲ）２内に位置する少なくとも２つのシステイン残基および／またはフレームワーク領域（ＦＲ３）内に位置する少なくとも２つのシステイン残基を含む免疫グロブリン可変領域を含む単離タンパク質であって、ＦＲ２および／またはＦＲ３のシステイン残基の少なくとも２つが化合物に結合しない場合に、フレームワーク内ジスルフィド結合がシステイン残基間に形成可能なタンパク質を提供する。好ましくは、タンパク質は免疫グロブリン重鎖可変領域（Ｖ_Ｈ）および免疫グロブリン軽鎖可変領域（Ｖ_Ｌ）を含み、可変領域の少なくとも１つが２つのシステイン残基を含む。本発明はまた、タンパク質と別の化合物との結合も提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）


で示される構造を有する新規イミダゾピリジン誘導体；ならびに、それらの製造方法、それらを含む医薬組成物およびヤヌスキナーゼ（ＪＡＫ）の阻害剤としての治療におけるそれらの使用を開示する。
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本発明は、抗体依存性細胞障害（ＡＤＣＣ）を増強するために２３９Ｄ及び３３２Ｅの置換アミノ酸を備えている変異型Ｆｃ領域を有する抗ＦＬＴ３抗体に関する。さらに、本発明は、それらの抗体を含む医薬組成物、それらの抗体をコードする核酸、及びそれらの抗体の使用方法に関する。 （もっと読む）

【課題】プロテインキナーゼＢ活性の阻害する化合物の提供、および該化合物による癌や関節炎の治療薬の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）で表されるヘテロサイクリックカルボキサミド化合物。


（式（Ｉ）中、Ｒ^４１、Ｒ^４２は、水素原子、下記式、ハロゲン原子などを表す）
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本発明は、特に自己免疫性および炎症性疾患、例えば、アレルギー性喘息および炎症性腸疾患の予防または処置のための、医薬としての使用のための可溶性ＳＩＲＰα結合タンパク質に関する。本発明は、さらに具体的には、２つのヘテロダイマーの複合体を含む可溶性ＳＩＲＰα結合タンパク質であって、それぞれのヘテロダイマーは、本質的に、
（ｉ）抗体の重鎖定常領域のＮ−末端部分で融合した第１のＳＩＲＰα結合ドメインを含む第１の一価の一本鎖ポリペプチド；および、
（ｉｉ）抗体のＣ_Ｌ軽鎖定常領域のＮ−末端部分で融合した第２のＳＩＲＰα結合ドメインを含む第２の一価の一本鎖ポリペプチド
からなる可溶性ＳＩＲＰα結合タンパク質に関する。本発明は、さらに、図１に示されている可溶性ＳＩＲＰα結合抗体様タンパク質に関する。
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【課題】ＳＲ蛋白質の活性を制御するＳＲ活性制御剤を有効成分として含有する抗ウイルス剤、および該ＳＲ蛋白質の活性を制御する化合物の提供。
【解決手段】ＳＲ蛋白質の活性を制御するＳＲ活性制御剤が、ＨＩＶの遺伝子、アデノウイルスの遺伝子、ワクシニアの遺伝子を載せた遺伝子治療用の発現ベクター、及び、下式で示される新規アニリン誘導体化合物である抗ウイルス剤。


（式Ｒ^１は、水素原子、Ｃ_１−６アルキル基等、Ｒ^２は、水素原子、Ｃ_１−６アルキル基等、Ｒ^３は、Ｃ_１−６アルキル基、Ｃ_６−１０アリール基、含窒素複素環等、Ｒ^４は、水素原子又はハロゲン原子、Ｑは、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−等、Ｗは、水素原子、Ｃ_１−６アルキル基、Ｃ_６−１０アリール基、含窒素複素環等である。） （もっと読む）

本発明は、キナーゼインヒビター、特にチェックポイントキナーゼ１(ｃｈｋ１)インヒビターとして有用な、よって癌治療に有用な、式(Ｉ)、(Ｉ-ａ)及び(Ｉ-ｂ)の１,７-ジアザカルバゾール化合物に関する。また本発明は、これらの化合物を含有する組成物、特に薬学的組成物、及び種々の形態の癌及び過剰増殖性疾患を処置するための該組成物の使用方法、並びに哺乳動物細胞又は関連する病理症状のインビトロ、インサイツ及びインビボ診断又は治療のための該化合物の使用方法に関する。
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