本発明は式Ｉの化合物に関し：


Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ａ^１、Ａ^２、Ａ^３、Ａ^４及びＤはここに記載の意味を持つ。本発明はまた、かかる化合物を含んでなる薬学的組成物及びその使用に関する。
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【課題】ヒトインターロイキン−１８（ｈＩＬ−１８）に結合する抗体、その製造方法、並びにその使用方法を提供する。
【解決手段】特定のアミノ酸配列を有する、免疫グロブリン重鎖、軽鎖からなる、ヒトＩＬ−１８に特異的に結合する抗体であって、ＩＬ−１８を中和する能力を有する中和結合タンパク質、並びに、前記抗体の製造方法。ｈＩＬ−１８の検出、また、ｈＩＬ−１８活性が有害である障害を患うヒト被験者における治療、のための使用。 （もっと読む）

本発明は、連結基によって連結された二つの結合領域を有する二量体または二量体様化合物であるＳｍａｃペプチドの小分子模倣体を提供する。これらの化合物は、アポトーシスを促進する上で有用である。本発明は、そのような化合物を含む医薬組成物および癌および自己免疫障害などの状態を治療する上でのそれらの使用方法を含むものである。 （もっと読む）

本明細書に記載されているのは、がん（複数可）を有する対象が、単一の薬剤として、または併用療法において、ＨＳＰ９０阻害剤を含む治療に反応する可能性が高いかについて決定するための組成物、キット、および方法である。さらに記載されているのは、このようながんを有する対象において疾患の時間経過を予測する方法である。例えば、腫瘍もしくはがん細胞、または該腫瘍もしくはがん細胞を有する、もしくは有する危険性のある対象における、ＨＳＰ９０阻害剤を含む治療に対する反応性を決定する方法が提供される。
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本発明は、操作された多価及び多重特異的な結合タンパク質、それらの製造方法に関し、具体的には、疾病の予防、診断及び／又は治療におけるそれらの使用に関する。
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【課題】がんの浸潤・転移におけるヒトアンジオポエチン様因子2（ＡＮＧＰＴＬ２）の機能を解明して、新規な癌治療剤の提供。
【解決手段】ヒトアンジオポエチン様因子2の発現又は機能を抑制する物質としてヒトアンジオポエチン様因子2に対する中和抗体、又はＲＮＡｉによりヒトアンジオポエチン様因子2の発現を抑制することができる物質として、ｓｉＲＮＡ、ｓｈＲＮＡ、又はこれらを発現できる発現ベクターを有効成分として含む、癌治療剤。 （もっと読む）

有効量のＦＴＳ（Ｓ−トランス，トランス−ファルネシルチオサリチル酸もしくはサリラシブ）またはＦＴＳアナログと、ヒストンデアセチラーゼ酵素（ＨＤＡＣ）の阻害剤と、薬学的に許容可能な担体とを含有する医薬組成物が開示される。ＦＴＳまたはそのアナログを含む有効量のＲａｓアンタゴニストとＨＤＡＣ阻害剤とをがん患者に共投与することによるがんの治療方法も開示される。
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【課題】ある量以下の血清Ｃ反応性タンパク質（ＣＲＰ）濃度を有する対象に、細胞傷害性Ｔリンパ球関連抗原４（ＣＴＬＡ４）拮抗剤を投与することによって、黒色腫などの癌を治療する方法の提供。
【解決手段】対象における血清ＣＲＰ濃度のレベルを決定し、その後、ＣＲＰ濃度が特定の量以下である場合にＣＴＬＡ４拮抗剤を投与することによって、黒色腫などの癌を治療する方法。該ＣＴＬＡ４拮抗剤としては、抗ＣＴＬＡ４抗体またはその抗原結合部分であることが好ましい。該抗体としては、トレメリムマブまたはイピリムマブであることが好ましい。 （もっと読む）

本発明は、ＰＡＣＡＰ／血管作用性腸ペプチド（ＶＩＰ）受容体：ＰＡＣ１、ＶＰＡＣ１およびＶＰＡＣ２受容体に対するアゴニストである、下垂体アデニル酸シクラーゼ活性化ポリペプチド（ＰＡＣＡＰ）の新規類似体に関する。これらのＰＡＣＡＰ類似体は、（限定はされないが）癌および自己免疫疾患を含む広範囲の内科的障害に対する予防／治療剤として使用可能である。これらのＰＡＣＡＰ類似体は、好適な放射性核種に共役させ、かつ播種性癌および転移性腫瘍の限局化、診断および処置において使用するか、または、小分子治療薬に共役させ、標的化薬剤送達のためのベクターとして使用することが可能である。本発明はまた、本発明の１つまたは複数のＰＡＣＡＰ様化合物が、単独使用されるかまたは１つまたは複数の他の予防／治療剤と併用される、医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、３−(イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イルエチニル)−４−メチル−Ｎ−(４−((４−メチルピペラジン−１−イル)−メチル)−３−(トリフルオロメチル)フェニル)ベンズアミドを用いたがん治療のための方法、キット及び薬剤組成物に関する。 （もっと読む）

本発明の化合物は，テトラペプチド，トリペプチドもしくはジペプチド部分及びそれに対応するペプチド部分を基本としている。本発明は，癌，炎症性疾患，及び他の疾患の治療に用いられる方法及び医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、工学操作された多価多重特異性結合タンパク質、作成方法、及び特に疾患の予防、診断及び／または治療におけるその使用に関する。
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本発明は、癌治療を意図する薬物の製造のためのTRIPα由来ペプチドに関する。 （もっと読む）

本発明は、癌および哺乳動物腫瘍のような疾患を治療するための治療法および投与レジメンであって、（１）３週間ごとに１日目および８日目に少なくとも約９０ｍｇ／ｍ^２の量；（２）３週間ごとに１日目、２日目および３日目に少なくとも約３０ｍｇ／ｍ^２の量；（３）４週間ごとに１日目、８日目および１５日目に少なくとも約４５ｍｇ／ｍ^２の量；ならびに（４）３週間ごとに１日目、８日目および１５日目に少なくとも約４５ｍｇ／ｍ^２の量からなる群より選択されるスケジュールで１ｍｇ／分以下の初期注入速度での注入による、マイタンシノイド毒素のような抗体−毒素コンジュゲートの投与による細胞毒性薬物での治療が適切である治療法および投与レジメンに関する。 （もっと読む）

本発明は、ヘプシン活性化及びＭＳＰ／Ｒｏｎ経路を、特にヘプシンによりプロ-ＭＳＰ活性化を調節することにより、調節する方法及び組成物を提供する。
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【課題】新規なキナゾリノン化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、キナゾリノン化合物、それらの薬学的に受容可能な塩およびプロドラッグ；単独でまたは少なくとも１種の追加治療薬と併用していずれかでの薬学的に受容可能な担体とキナゾリノン化合物とを含有する組成物に関する。本発明はまた、増殖疾患の治療または予防における単独でかまたはＫＳＰ阻害剤としての少なくとも１種の追加治療薬と併用してかのいずれかでの該キナゾリノン化合物を使用する方法に関する。本発明の１局面では、細胞増殖疾患を治療する際に有用である。


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本発明は、生体サンプル（例えば、全血又は腫瘍組織）中の１又は複数の発癌性融合タンパク質についての活性化状態及び／又は総量を検出するための抗体に基づくアレイを提供する。所定の場合において、サンプル中に存在する発癌性融合タンパク質についての活性化状態及び／又は総量を、１又は複数のシグナル伝達分子との組み合わせで測定することができる。本発明の組成物及び方法は、酵素結合抗体免疫測定法と関連する特異性、シグナル増幅と関連する感度、及びマイクロアレイと関連する高スループットな多重化の利点を有す。
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本発明は、セリンプロテアーゼ酵素に結合し、そして／またはその阻害剤である、新規な大環状化合物およびその塩に関する。本発明は、これらの化合物の中間体、これらの化合物を含有する医薬組成物、および該化合物を使用する方法にも関する。これらの化合物は、増殖過剰性障害、詳細には、腫瘍転移、炎症性障害、皮膚および組織障害、心臓血管障害、呼吸器障害ならびにウイルス感染を特徴とするそれらの障害をはじめとする一定範囲の適応症の処置および予防のための治療薬として有用である。 （もっと読む）

本発明は、対応するポリペプチドに比べて改善された特性、例えば、プロテアーゼ抵抗性を有する生物学的に活性なペプチド模倣大環状分子を提供する。本発明はさらに、このような大環状分子の調製方法および、例えば、治療適用において使用する方法を提供する。一実施形態において、本発明は、最適化されたプロテアーゼ安定性を有するポリペプチドを調製する方法を提供し、この方法は、（ａ）架橋剤を含む親ポリペプチドを提供する工程であって、該架橋剤は、前記ポリペプチドの第１のアミノ酸と第２のアミノ酸とを連結している、工程；（ｂ）前記ポリペプチド内のプロテアーゼ切断部位を含む第１のモチーフを特定する工程などを含む。 （もっと読む）

【課題】マトリックスメタロプロテイナーゼの非ペプチドインヒビターを提供すること。
【解決手段】下記式（Ｉ）で表されるマトリックスメタロプロテイナーゼの選択的インヒビターまたはこれらの薬学的に受容可能な塩が開示される。ここで、Ｘは、（ＣＨ_２）_ｎＯ、（ＣＨ_２）_ｎＳ、（ＣＨ_２）_ｎＮＲ^１、（ＣＨ_２）_ｎ（ＣＨ_２）、またはＣＨ＝ＣＨであり、ここで、ｎ＝０、１、または２であり；ＲおよびＲ^１は、独立して、置換または非置換のアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール基、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニル、またはヘテロシクロアルケニルであり；そしてＺは、ＮＨまたはＣＨ_２である。また、このような化合物を作製する方法、および、このような化合物を使用して腫瘍進行を阻害し、かつ関節炎のような疾患を処置する方法が開示される。
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