本発明は、チロシンキナーゼの新しいトリメトキシフェニルインヒビター、医薬組成物、及びそれらの使用の方法に関する。
【化１】
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【課題】ＴＡＴ−ＨＯＸＢ４Ｈタンパク質を含む造血幹細胞の骨髄から末梢血液への動員を促す薬、および、ＴＡＴ−ＨＯＸＢ４Ｈタンパク質を含む造血幹細胞移植患者、放射線治療患者または化学療法患者の回復時間を改善するための薬を提供する。
【解決手段】ＴＡＴ−ＨＯＸＢ４Ｈタンパク質を含む造血幹細胞の骨髄から末梢血液への動員を促す薬は、造血幹細胞の骨髄から末梢血液への動員を促す薬であって、も必要な使用者に有効量を投与し、前記使用者の骨髄内の造血幹細胞の絶対数を増幅することを許容し、これにより造血幹細胞が前記使用者の末梢血液へ動員されることを促す。 （もっと読む）

照射吸収ナノ粒子の標的化送達ならびに細胞および組織の熱アブレーションのためのＤＮＡデンドリマーが提供される。また、ＤＮＡデンドリマーの作成方法および使用方法も提供される。 （もっと読む）

【課題】置換ジ−スルフィド化合物、トリ−スルフィド化合物、テトラ−スルフィド化合物及びペンタ−スルフィド化合物及び組成物、並びに細胞増殖性疾患の処置及び／又は予防のためのその使用方法を提供すること。
【解決手段】本発明はまた、トリスルフィド化合物及び組成物の調製方法を提供する。本発明に記載される化合物は、抗腫瘍活性、抗癌活性、抗炎症活性、抗感染活性、及び／又は抗増殖活性を示す。本発明は有機硫黄化合物の製造及び製剤化方法にも関する。 （もっと読む）

【課題】サイクリンＧ１タンパク質の機能を阻害することによる異常細胞増殖を伴う病的状態および疾患の処置であって、動物において増殖中の上記細胞に突然変異体サイクリンＧ１タンパク質を投与することによる処置を提供すること。
【解決手段】動物に変異サイクリンＧ１タンパク質を投与することによる、腫瘍の処置、癌の予防、および過形成、再狭窄、角膜の濁りおよび白内障の処置のための方法。変異サイクリンＧ１タンパク質は、動物に、変異サイクリンＧ１タンパク質をコードする遺伝子構築物を含むレトロウイルスベクターのような発現媒体を投与することにより投与し得る。 （もっと読む）

生細胞内で多酵素複合体変調剤を分類するためのラベルフリーバイオセンサー細胞アッセイに関する方法が開示される。プリノソーム破壊型カゼインキナーゼＩＩ（ＣＫ２）阻害剤の同定に関する方法と、ＣＫ２活性及びプリン合成経路を変調するため、及び、ＣＫ２と関連する癌、ウイルス感染症及び炎症疾患の予防及び治療の改善のための治療剤としてのプリノソーム破壊型ＣＫ２阻害剤の使用に関する方法とが開示される。
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【課題】
【解決手段】本発明は、組織標的部位、オクタデンテートヒドロキシピリジノンリガンドおよびアルファ放出トリウム放射性核種のイオンを含む組織標的複合体を提供する。本発明は、さらにそのような複合体を用いた治療方法、その製造方法および使用方法、ならびにそのような複合体を含むキットおよび薬剤を提供する。
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本発明は、TRAIL細胞表面受容体2（ここでは「DR5」ともいう）に向けられたアミノ酸配列、ならびにその化合物またはコンストラクト、特に、タンパク質およびポリペプチドならびにそれらをコードするヌクレオチド（ここでは、これら全部を「NB剤」という）、ならびにそれらのフラグメント、医薬上有効なその変異体、そしてDR5関連疾患および障害の診断および処置におけるそれらの使用に関する。
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【課題】米のプロラミンの白血病抑制への応用の提供。
【解決手段】米のプロラミン(prolamin)を調整し白血病(leukemia)を抑制する薬物に応用し、及び白血病を抑制する医薬組成物は、有効剤量の米のプロラミン及び薬学上受け入れ可能なビークルを含み、応用及び医薬組成物中において、プロラミンは、ヒト末梢血単核細胞(PBMC)を刺激し、腫瘤壊死因子(TNF-畚och)等のサイトカイン(cytokine)を生成し、こうして白血病細胞の成長を抑制し、或いは白血病細胞分化(differentiation)を促進し、該白血病細胞はU937細胞系で、しかも該プロラミンはグルテン（gluten)を含まないため、腸道過敏疾病を引き起こす恐れがない。 （もっと読む）

ＣＤ２０は、Ｂ細胞の表面上で発現されるテトラスパニンファミリーの膜貫通タンパク質であり、末梢血ならびにリンパ系組織由来のＢ細胞上で見いだされる。ＣＤ２０発現は、初期プレＢ細胞段階から形質細胞分化段階まで持続する。一方、造血幹細胞、プロＢ細胞、分化型形質細胞または非リンパ系組織上では見られない。正常なＢ細胞における発現に加えて、ＣＤ２０は、非ホジキン（商標）リンパ腫（ＮＨＬ）およびＢ細胞慢性リンパ性白血病（ＣＬＬ）などのＢ細胞由来の悪性腫瘍で発現される。ＣＤ２０発現細胞は、炎症をはじめとする他の疾患および障害に関与することが知られている。本発明は、優れた物理的および機能的特性を有する抗ＣＤ２０抗体、形態および断片；免疫複合体、組成物、診断試薬、成長を阻害する方法、治療法、改善された抗体および細胞系；ならびにこれをコード化するポリヌクレオチド、ベクターおよび遺伝子構築物を含む。 （もっと読む）

原核生物により産生されるフェニルアラニンアンモニアリアーゼ(phenylalanine ammonia-lyase)(PAL)の変異体を本明細書中で提供する。そのような原核生物PAL変異体は、野生型PALと比較して、高いフェニルアラニン変換活性、及び/又は、低減された免疫原性を有する。更に、原核生物PALの組成物、及び生物学的に活性のあるそのフラグメント、突然変異体、変異体又は類似体、並びに、工業目的、及び治療目的、例えば、フェニルケトン尿症を含む高フェニルアラニン血症、及び癌を含む他の障害の治療目的のそのような組成物の製造方法、精製方法、配合方法及び使用方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｘは、特に、^１２５Ｉ又は^２１１Ａｔであり；Ｒ_１及びＲ’_１は、互いに独立して、好ましくは、電子求引基及びアルキル基からなる群より選択され；Ｒ_２は、Ｈ、アルキル基、ベクターに結合することが可能な官能基、及び本発明の化合物をベクターそのものにする標的化特性を有する官能基からなる群より選択され；Ｚは、ヘテロ原子であり、Ｒ_５、Ｒ_８及びＲ_９は、好ましくは、Ｈであり；Ｙは、好ましくは、電子求引基である）を有する化合物に関する。
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クロロトキシンの単一種のコンジュゲートを生成するために使用することができる低リジンクロロトキシンポリペプチド。そのようなクロロトキシンポリペプチドを含むコンジュゲートおよびその医薬組成物。そのような組成物および／またはコンジュゲートの使用方法。一実施形態において、コンジュゲートするための部位として利用可能なリジンを１つ以下有するクロロトキシンポリペプチドが提供される。別の実施形態において、このクロロトキシンポリペプチドは、配列番号１に対して少なくとも６５％の全体的な配列同一性を有し、両端値を含め、２４アミノ酸から４０アミノ酸の間の長さを有するという点で、配列番号１のアミノ酸配列に対応するアミノ酸配列を有する。 （もっと読む）

一般式(I)


［式中、単一要素TまたはPは、カルボニル(C=O)付着部位から時計回り方向での次の要素の窒素(N)に接続されたα-アミノ酸残基である。］の新規なテンプレート固着β-U字型ペプチド模倣体。ここで、前記要素は、連鎖中のそれらの位置に依存するが、明細書に定義されており、及び、請求項はレセプタCXCR7に作用する特性を有する。従って、これらのβ-U字型のペプチド模倣体は、皮膚科学的病気、代謝病、炎症性疾患、繊維症疾病、感染症、神経学的疾病、心疾患、呼吸器疾患、胃腸管疾患、泌尿器科学的疾病、オフタルミン酸疾病、口腔病学的疾病、血液病および癌の領域の疾病若しくは症状の治療若しくは予防、または幹細胞の動員に役立つことができる。
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本発明は、置換アリール−ベンジルアミン化合物、その製造方法、医薬としてのそれらの使用およびそれらを含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

ＡＬＫ突然変異陽性の癌を有する被験体がＡＬＫ阻害剤を用いた治療に反応を示す可能性が高いか否か、および／または、このような癌を有する患者の疾患の進行が比較的遅くなる可能性が高いか否かを判定するための組成物、キット、および方法について説明する。さらには、このような癌を有する被験体における疾患の経時変化を予測する方法についても説明する。 （もっと読む）

１つ以上の糖質コルチコイド非感受性関連疾病又は症状を治療するために、コルチコステロイド感受性の回復又は糖質コルチコイド非感受性の逆転、又は糖質コルチコイド感受性の亢進のための糖質コルチコイド感作物質としてのプロゲステロンを投与する方法及びキットが提供される。例えば、これらには、徴候の月経前又は月経後の悪化、例えばアトピー性皮膚炎の月経前悪化、又はぜんそくの月経前悪化のような月経周期関連悪化又は、自己ホルモン特にプロゲステロンに対するアレルギーの履歴が無く、かつ糖質コルチコイド治療に対し比較的又は完全に難治性応答、例えば糖質コルチコイド抵抗性を発現する被験者において、糖質コルチコイド非感受性を逆転する方法を含む。この方法及びキットは、コルチコステロイド依存性又はコルチコイド抵抗性又はコルチコステロイドに対する非応答性又は不耐性の被験者への性ホルモン投与を提供する。 （もっと読む）

タンパク質キナーゼの活性をモジュレートする、本明細書に定義された式Ｉの６，７−ジヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８（５Ｈ）−オン化合物の３，５−二置換誘導体又は医薬的に許容されるこれらの塩が提供される。従って、該化合物は、調節不全タンパク質キナーゼ活性に起因する疾患の治療において有用である。特に、本発明の式Ｉの化合物で治療される疾患は、癌、ウイルス感染、ＨＩＶに感染した個体におけるＡＩＤＳ発症の予防、細胞増殖性障害、自己免疫及び神経変性障害からなる群から選択される、調節不全タンパク質キナーゼ活性に起因する及び／又はこれに伴う疾患である。本発明は、式Ｉの化合物、これらのコンビナトリアルライブラリー、これらを含む医薬組成物を調製するプロセス、及び式Ｉの化合物を含む医薬組成物を使用して疾患を治療する方法にも関する。

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本発明は、高い親和性及び選択性で生存タンパク質ＭＣＬ−１と選択的に結合する化合物、このような化合物を含有している医薬組成物、並びにＭＣＬ−１活性を調節するための、及び過剰増殖性疾患、血管新生障害、細胞周期調節障害、オートファジー調節障害、炎症性疾患及び／又は感染性疾患を治療するための、及び／又は細胞生着及び／又は創傷修復を増進するための、単独薬剤としての又はその他の活性成分と組合わせての、これらの化合物又は組成物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、ヒトCD37に結合する放射免疫コンジュゲートに関する。癌、特にB細胞悪性腫瘍を処置するための薬学的組成物およびその使用は本発明の局面である。 （もっと読む）