特定のトリアゾロピリジンおよびトリアゾロピラジン、それらの組成物並びにそれらの使用方法
特定のトリアゾロピリジンおよびトリアゾロピラジン、その組成物、およびその使用方法が提供される。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の式１の少なくとも１つの化合物および／または少なくとも１つの医薬的に許容されるその塩：
【化１】
［式中、ＸはＮであり、Ｙは−Ｏ−、−Ｓ−、および−Ｎ（Ｒ７）−から選択され、またＲ１はアリールおよびヘテロアリールから選択され、それらのそれぞれはハロ、−ＣＦ３、−ＣＦ２Ｈ、シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）ｎＲ１２、−ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）ｎＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）ｎＲ１２、−Ｓ（Ｏ）ｎＮＲ１３Ｒ１４、ヘテロ環，ヘテロアリール、アリール、アルケニル、アルキニル、低級アルキル、ヒドロキシ置換低級アルキル、低級アルコキシ置換低級アルキル、−ＮＲ１３Ｒ１４置換低級アルキル、およびヘテロ環置換低級アルキルから選択される１以上の基によって随意に置換され、あるいは、
ＸはＮであり、Ｙは存在せず、またＲ１は縮合二環式ヘテロアリールであって、ハロ、−ＣＦ３、−ＣＦ２Ｈ、シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）ｎＲ１２、−ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）ｎＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）ｎＲ１２、−Ｓ（Ｏ）ｎＮＲ１３Ｒ１４、ヘテロ環、ヘテロアリール、アリール、アルケニル、アルキニル、低級アルキル、ヒドロキシ置換低級アルキル、低級アルコキシ置換低級アルキル、−ＮＲ１３Ｒ１４置換低級アルキル、およびヘテロ環置換低級アルキルから選択される１以上の基によって随意に置換され、あるいは、
ＸはＣ（Ｒ６）であり、Ｙは−Ｏ−、−Ｓ−、および−Ｎ（Ｒ７）−から選択されるかＹは存在せず、またＲ１はヘテロアリールであって、ハロ、−ＣＦ３、−ＣＦ２Ｈ、シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）ｎＲ１２、−ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）ｎＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）ｎＲ１２、−Ｓ（Ｏ）ｎＮＲ１３Ｒ１４、ヘテロ環、ヘテロアリール、アリール、アルケニル、アルキニル、低級アルキル、ヒドロキシ置換低級アルキル、低級アルコキシ置換低級アルキル、−ＮＲ１３Ｒ１４置換低級アルキル、およびヘテロ環置換低級アルキルから選択される１以上の基によって随意に置換され、
Ｒ２およびＲ３はハロゲンおよびアルキルから独立して選択され、またはＲ２およびＲ３はそれらが結合する炭素とともに３〜７員環のシクロアルキルおよび３〜７員環のヘテロ環から選択される環を形成し、
Ｒ４はハロ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロ環、アリール、およびヘテロアリールから選択され、これらのうちハロを除くそれぞれは、
ヒドロキシ、低級アルコキシ、シアン、ハロ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）ｎＲ１２、−ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）ｎＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、および−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４から選択される１以上の基によって随意に置換される低級アルキル、
ハロ、ヒドロキシ、および低級アルコキシから選択される１以上の基によって随意に置換される低級アルコキシ、
ハロ、ヒドロキシ、および低級アルコキシから選択される１以上の基によって随意に置換されるシクロアルコキシ、
ハロ、ヒドロキシ、および低級アルコキシから選択される１以上の基によって随意に置換されるヘテロシクロアルコキシ、
低級アルキル、ハロ、ヒドロキシ、および低級アルコキシから選択される１以上の基によって随意に置換されるヘテロ環、
低級アルキル、ハロ、ヒドロキシ、および低級アルコキシから選択される１以上の基によって随意に置換されるヘテロアリールオキシ、
低級アルキル、ハロ、ヒドロキシ、および低級アルコキシから選択される１以上の基によって随意に置換されるアリール、
低級アルキル、ハロ、ヒドロキシ、および低級アルコキシから選択される１以上の基によって随意に置換されるヘテロアリール、
ハロ、シアン、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）ｎＲ１２、−ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）ｎＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｓ（Ｏ）ｎＲ１２、および−Ｓ（Ｏ）ｎＮＲ１３Ｒ１４、
から選択される１以上の基によって随意に置換され、
Ｒ５は水素、ハロ、ＯＨ、ＮＨ２、ＣＦ３、−ＣＦ２Ｈ、アルキル、アルケニル、およびアルキニルから選択され、
Ｒ６は水素、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ハロ、およびアルキルから選択され、
Ｒ７は水素および低級アルキルから選択され、
それぞれのｎは独立して０、１、または２であり、
Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、およびＲ１４は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、およびヘテロ環から独立して選択され、これらのうち水素を除くそれぞれはハロ、低級アルキル、ヒドロキシ、および低級アルコキシから選択される１以上の基によって随意に置換され、またはＲ１３およびＲ１４はそれらが結合する窒素とともに結合してヘテロ環を形成し、その環はハロ、低級アルキル、ヒドロキシ、および低級アルコキシから選択される１以上の基によって随意に置換され、さらにヘテロ環に１または２のさらなるヘテロ原子を随意に含み、その１または２のさらなるヘテロ原子は−Ｏ−、−Ｓ−、および−Ｎ（Ｒ１５）−から選択され、かつ、
Ｒ１５は水素、低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｓ（Ｏ）ｎＲ１２および−Ｓ（Ｏ）ｎＮＲ１３Ｒ１４から選択される、
ただし、Ｒ１は随意に置換されたフェニルまたは随意に置換された４−ピリジニルではなく、
ＸはＮであり、Ｒ２は水素またはメチル、Ｒ３およびＲ５は水素であり、かつＹが存在しない場合には、Ｒ１はキノリン−６−イル、７−フルオロキノリン−６−イル、３−キナゾリン−６−イル、２−３−ジヒドロ−ベンゾフラン−５−イル、または２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ダイオキシン−６−イルではなく、
ＸがＮであり、Ｒ２、Ｒ３、およびＲ５が水素であり、Ｙが−Ｏ−または−Ｎ（Ｒ７）−であり、かつＲ１がキノリン−６−イル、７−フルオロキノリン−６−イル、３−キナゾリン−６−イル、２−３−ジヒドロ−ベンゾフラン−５−イル、または２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ダイオキシン−６−イルの場合には、Ｒ４は随意に置換されたヘテロアリールである］。
【請求項２】
ＸがＮである、請求項１に記載の少なくとも１つの化合物、および／または少なくとも１つの医薬的に許容されるその塩。
【請求項３】
ＸがＣ（Ｒ６）である、請求項１に記載の少なくとも１つの化合物、および／または少なくとも１つの医薬的に許容されるその塩。
【請求項４】
Ｒ６が水素および低級アルキルから選択される、請求項３に記載の少なくとも１つの化合物、および／または少なくとも１つの医薬的に許容されるその塩。
【請求項５】
Ｒ６が水素である、請求項４に記載の少なくとも１つの化合物、および／または少なくとも１つの医薬的に許容されるその塩。
【請求項６】
Ｙが−Ｏ−である、請求項１〜５に記載の少なくとも１つの化合物、および／または少なくとも１つの医薬的に許容されるその塩。
【請求項７】
Ｙが−Ｓ−である、請求項１〜５に記載の少なくとも１つの化合物、および／または少なくとも１つの医薬的に許容されるその塩。
【請求項８】
Ｙが−Ｎ（Ｒ７）−である、請求項１〜５に記載の少なくとも１つの化合物、および／または少なくとも１つの医薬的に許容されるその塩。
【請求項９】
Ｒ７が水素またはメチルである、請求項８に記載の少なくとも１つの化合物、および／または少なくとも１つの医薬的に許容されるその塩。
【請求項１０】
Ｙが存在しない、請求項１〜５のいずれかに記載の少なくとも１つの化合物、および／または少なくとも１つの医薬的に許容されるその塩。
【請求項１１】
Ｒ１が８〜１０員のヘテロアリールであって、ハロ、−ＣＦ３、−ＣＦ２Ｈ、シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）ｎＲ１２、−ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）ｎＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）ｎＲ１２、−Ｓ（Ｏ）ｎＮＲ１３Ｒ１４、ヘテロ環、ヘテロアリール、アリール、アルケニル、アルキニル、低級アルキル、ヒドロキシ置換低級アルキル、低級アルコキシ置換低級アルキル、−ＮＲ１３Ｒ１４置換低級アルキル、およびヘテロ環置換低級アルキルから選択される１つ以上の基により随意に置換される、請求項１〜１０のいずれかに記載の少なくとも１つの化合物、および／または少なくとも１つの医薬的に許容されるその塩。
【請求項１２】
Ｒ１が、
【化２】
から選択される環系であって、それぞれの環系はハロ、−ＣＦ３、−ＣＦ２Ｈ、シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）ｎＲ１２、−ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）ｎＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）ｎＲ１２、−Ｓ（Ｏ）ｎＮＲ１３Ｒ１４、ヘテロ環、ヘテロアリール、アリール、アルケニル、アルキニル、低級アルキル、ヒドロキシ置換低級アルキル、低級アルコキシ置換低級アルキル、−ＮＲ１３Ｒ１４置換低級アルキル、およびヘテロ環置換低級アルキルから選択される１つ以上の基により随意に置換される、請求項１〜１１のいずれかに記載の少なくとも１つの化合物、および／または少なくとも１つの医薬的に許容されるその塩。
【請求項１３】
Ｒ１が、
【化３】
から選択される環系である、請求項１〜１２のいずれかに記載の少なくとも１つの化合物、および／または少なくとも１つの医薬的に許容されるその塩。
【請求項１４】
Ｒ２およびＲ３が、水素およびＣ１−Ｃ６アルキルから独立して選択されるか、あるいはＲ２およびＲ３が、それらが結合する炭素とともに３員のシクロアルキルを形成する、請求項１〜１３のいずれかに記載の少なくとも１つの化合物、および／または少なくとも１つの医薬的に許容されるその塩。
【請求項１５】
Ｒ５が水素である、請求項１〜１４のいずれかに記載の少なくとも１つの化合物、および／または少なくとも１つの医薬的に許容されるその塩。
【請求項１６】
Ｒ４がアリールであって、
ヒドロキシ、低級アルコキシ、シアン、ハロ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）ｎＲ１２、−ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）ｎＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、および−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４から選択される１つ以上の基により随意に置換される低級アルキル、
ハロ、ヒドロキシ、および低級アルコキシから選択される１つ以上の基により随意に置換される低級アルコキシ、
低級アルキル、ハロ、ヒドロキシ、および低級アルコキシから選択される１つ以上の基により随意に置換されるヘテロ環、
低級アルキル、ハロ、ヒドロキシ、および低級アルコキシから選択される１つ以上の基により随意に置換されるヘテロアリールオキシ、
低級アルキル、ハロ、ヒドロキシ、および低級アルコキシから選択される１つ以上の基により随意に置換されるアリール、
低級アルキル、ハロ、ヒドロキシ、および低級アルコキシから選択される１つ以上の基により随意に置換されるヘテロアリール、
ハロ、シアン、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）ｎＲ１２、−ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）ｎＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｓ（Ｏ）ｎＲ１２、および−Ｓ（Ｏ）ｎＮＲ１３Ｒ１４、
から選択される１つ以上の基により随意に置換される、請求項１〜１５のいずれかに記載の少なくとも１つの化合物、および／または少なくとも１つの医薬的に許容されるその塩。
【請求項１７】
Ｒ４がヘテロ環であって、
ヒドロキシ、低級アルコキシ、シアン、ハロ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）ｎＲ１２、−ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）ｎＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、および−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４から選択される１つ以上の基により随意に置換される低級アルキル、
ハロ、ヒドロキシ、および低級アルコキシから選択される１つ以上の基により随意に置換される低級アルコキシ、
低級アルキル、ハロ、ヒドロキシ、および低級アルコキシから選択される１つ以上の基により随意に置換されるヘテロ環、
ハロ、シアン、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）ｎＲ１２、−ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）ｎＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｓ（Ｏ）ｎＲ１２、および−Ｓ（Ｏ）ｎＮＲ１３Ｒ１４、
から選択される１つ以上の基により随意に置換される、請求項１〜１５のいずれかに記載の少なくとも１つの化合物、および／または少なくとも１つの医薬的に許容されるその塩。
【請求項１８】
Ｒ４がピロリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル、モルホリン−４−イル、および６，７−ジヒドロチエノ［３，２−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−イルから選択され、それぞれが、
ヒドロキシ、低級アルコキシ、シアン、ハロ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）ｎＲ１２、−ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）ｎＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、および−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４から選択される１つ以上の基により随意に置換される低級アルキル、
ハロ、ヒドロキシ、および低級アルコキシから選択される１つ以上の基で随意に置換される低級アルコキシ、
低級アルキル、ハロ、ヒドロキシ、および低級アルコキシから選択される１つ以上の基により随意に置換されるヘテロ環、
ハロ、シアン、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）ｎＲ１２、−ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）ｎＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｓ（Ｏ）ｎＲ１２、および−Ｓ（Ｏ）ｎＮＲ１３Ｒ１４、
から選択される１つ以上の基により随意に置換される、請求項１７に記載の少なくとも１つの化合物、および／または少なくとも１つの医薬的に許容されるその塩。
【請求項１９】
Ｒ４がヘテロアリールであって、
ヒドロキシ、低級アルコキシ、シアン、ハロ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）ｎＲ１２、−ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）ｎＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、および−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４から選択される１つ以上の基により随意に置換される低級アルキル、
ハロ、ヒドロキシ、および低級アルコキシから選択される１つ以上の基で随意に置換される低級アルコキシ、
低級アルキル、ハロ、ヒドロキシ、および低級アルコキシから選択される１つ以上の基により随意に置換されるヘテロ環、
ハロ、シアン、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）ｎＲ１２、−ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）ｎＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｓ（Ｏ）ｎＲ１２、および−Ｓ（Ｏ）ｎＮＲ１３Ｒ１４、
から選択される１つ以上の基により随意に置換される、請求項１〜１５のいずれかに記載の少なくとも１つの化合物、および／または少なくとも１つの医薬的に許容されるその塩。
【請求項２０】
Ｒ４が１Ｈ−ピラゾール−１−イル、１Ｈ−ピラゾール−３−イル、１Ｈ−ピラゾール−４−イル、１Ｈ−イミダゾール−１−イル、１Ｈ−イミダゾール−４−イル、オキサゾール−２−イル、チアゾール−２−イル、イソオキサゾール−３−イル、イソオキサゾール−５−イル、１Ｈ−ピロール−２−イル、１Ｈ−ピロール−３−イル、チオフェン−２−イル、チオフェン−３−イル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、およびピリジン−４−イルから選択され、それぞれは、
ヒドロキシ、低級アルコキシ、シアン、ハロ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）ｎＲ１２、−ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）ｎＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、および−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４から選択される１つ以上の基により随意に置換される低級アルキル、
ハロ、ヒドロキシ、および低級アルコキシから選択される１つ以上の基で随意に置換される低級アルコキシ、
低級アルキル、ハロ、ヒドロキシ、および低級アルコキシから選択される１つ以上の基により随意に置換されるヘテロ環、
ハロ、シアン、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）ｎＲ１２、−ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）ｎＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｓ（Ｏ）ｎＲ１２、および−Ｓ（Ｏ）ｎＮＲ１３Ｒ１４、
から選択される１つ以上の基により随意に置換される、請求項１９に記載の少なくとも１つの化合物、および／または少なくとも１つの医薬的に許容されるその塩。
【請求項２１】
化合物１〜３３２から選択される少なくとも１つの化合物、および／または少なくとも１つの医薬的に許容されるその塩。
【請求項２２】
請求項１〜２１に記載の少なくとも１つの化合物、および／または少なくとも１つの医薬的に許容されるその塩、および少なくとも１つの医薬的に許容される担体を含む組成物。
【請求項２３】
有効量の請求項１〜２１のいずれかに記載の少なくとも１つの化合物、および／または少なくとも１つの医薬的に許容されるその塩を受容体に接触させることを含む、ｃ−Ｍｅｔの活性を阻害する方法。
【請求項２４】
治療が必要と認められる被験者に有効量の請求項１〜２１のいずれかに記載の少なくとも１つの化合物、および／または少なくとも１つの医薬的に許容されるその塩を投与することを含む、ｃ−Ｍｅｔの阻害に応答して癌を治療する方法。
【請求項２５】
治療が必要と認められる被験者に有効量の請求項１〜２１のいずれかに記載の少なくとも１つの化合物、および／または少なくとも１つの医薬的に許容されるその塩を投与し、かつ一定量の請求項１〜２１のいずれかに記載の少なくとも１つの化合物、および／または少なくとも１つの医薬的に許容されるその塩とは異なる抗腫瘍性剤を被験者に投与することを含む、ｃ−Ｍｅｔの阻害に応答して癌を治療する方法。
【請求項１】
以下の式１の少なくとも１つの化合物および／または少なくとも１つの医薬的に許容されるその塩：
【化１】
［式中、ＸはＮであり、Ｙは−Ｏ−、−Ｓ−、および−Ｎ（Ｒ７）−から選択され、またＲ１はアリールおよびヘテロアリールから選択され、それらのそれぞれはハロ、−ＣＦ３、−ＣＦ２Ｈ、シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）ｎＲ１２、−ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）ｎＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）ｎＲ１２、−Ｓ（Ｏ）ｎＮＲ１３Ｒ１４、ヘテロ環，ヘテロアリール、アリール、アルケニル、アルキニル、低級アルキル、ヒドロキシ置換低級アルキル、低級アルコキシ置換低級アルキル、−ＮＲ１３Ｒ１４置換低級アルキル、およびヘテロ環置換低級アルキルから選択される１以上の基によって随意に置換され、あるいは、
ＸはＮであり、Ｙは存在せず、またＲ１は縮合二環式ヘテロアリールであって、ハロ、−ＣＦ３、−ＣＦ２Ｈ、シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）ｎＲ１２、−ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）ｎＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）ｎＲ１２、−Ｓ（Ｏ）ｎＮＲ１３Ｒ１４、ヘテロ環、ヘテロアリール、アリール、アルケニル、アルキニル、低級アルキル、ヒドロキシ置換低級アルキル、低級アルコキシ置換低級アルキル、−ＮＲ１３Ｒ１４置換低級アルキル、およびヘテロ環置換低級アルキルから選択される１以上の基によって随意に置換され、あるいは、
ＸはＣ（Ｒ６）であり、Ｙは−Ｏ−、−Ｓ−、および−Ｎ（Ｒ７）−から選択されるかＹは存在せず、またＲ１はヘテロアリールであって、ハロ、−ＣＦ３、−ＣＦ２Ｈ、シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）ｎＲ１２、−ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）ｎＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）ｎＲ１２、−Ｓ（Ｏ）ｎＮＲ１３Ｒ１４、ヘテロ環、ヘテロアリール、アリール、アルケニル、アルキニル、低級アルキル、ヒドロキシ置換低級アルキル、低級アルコキシ置換低級アルキル、−ＮＲ１３Ｒ１４置換低級アルキル、およびヘテロ環置換低級アルキルから選択される１以上の基によって随意に置換され、
Ｒ２およびＲ３はハロゲンおよびアルキルから独立して選択され、またはＲ２およびＲ３はそれらが結合する炭素とともに３〜７員環のシクロアルキルおよび３〜７員環のヘテロ環から選択される環を形成し、
Ｒ４はハロ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロ環、アリール、およびヘテロアリールから選択され、これらのうちハロを除くそれぞれは、
ヒドロキシ、低級アルコキシ、シアン、ハロ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）ｎＲ１２、−ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）ｎＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、および−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４から選択される１以上の基によって随意に置換される低級アルキル、
ハロ、ヒドロキシ、および低級アルコキシから選択される１以上の基によって随意に置換される低級アルコキシ、
ハロ、ヒドロキシ、および低級アルコキシから選択される１以上の基によって随意に置換されるシクロアルコキシ、
ハロ、ヒドロキシ、および低級アルコキシから選択される１以上の基によって随意に置換されるヘテロシクロアルコキシ、
低級アルキル、ハロ、ヒドロキシ、および低級アルコキシから選択される１以上の基によって随意に置換されるヘテロ環、
低級アルキル、ハロ、ヒドロキシ、および低級アルコキシから選択される１以上の基によって随意に置換されるヘテロアリールオキシ、
低級アルキル、ハロ、ヒドロキシ、および低級アルコキシから選択される１以上の基によって随意に置換されるアリール、
低級アルキル、ハロ、ヒドロキシ、および低級アルコキシから選択される１以上の基によって随意に置換されるヘテロアリール、
ハロ、シアン、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）ｎＲ１２、−ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）ｎＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｓ（Ｏ）ｎＲ１２、および−Ｓ（Ｏ）ｎＮＲ１３Ｒ１４、
から選択される１以上の基によって随意に置換され、
Ｒ５は水素、ハロ、ＯＨ、ＮＨ２、ＣＦ３、−ＣＦ２Ｈ、アルキル、アルケニル、およびアルキニルから選択され、
Ｒ６は水素、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ハロ、およびアルキルから選択され、
Ｒ７は水素および低級アルキルから選択され、
それぞれのｎは独立して０、１、または２であり、
Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、およびＲ１４は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、およびヘテロ環から独立して選択され、これらのうち水素を除くそれぞれはハロ、低級アルキル、ヒドロキシ、および低級アルコキシから選択される１以上の基によって随意に置換され、またはＲ１３およびＲ１４はそれらが結合する窒素とともに結合してヘテロ環を形成し、その環はハロ、低級アルキル、ヒドロキシ、および低級アルコキシから選択される１以上の基によって随意に置換され、さらにヘテロ環に１または２のさらなるヘテロ原子を随意に含み、その１または２のさらなるヘテロ原子は−Ｏ−、−Ｓ−、および−Ｎ（Ｒ１５）−から選択され、かつ、
Ｒ１５は水素、低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｓ（Ｏ）ｎＲ１２および−Ｓ（Ｏ）ｎＮＲ１３Ｒ１４から選択される、
ただし、Ｒ１は随意に置換されたフェニルまたは随意に置換された４−ピリジニルではなく、
ＸはＮであり、Ｒ２は水素またはメチル、Ｒ３およびＲ５は水素であり、かつＹが存在しない場合には、Ｒ１はキノリン−６−イル、７−フルオロキノリン−６−イル、３−キナゾリン−６−イル、２−３−ジヒドロ−ベンゾフラン−５−イル、または２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ダイオキシン−６−イルではなく、
ＸがＮであり、Ｒ２、Ｒ３、およびＲ５が水素であり、Ｙが−Ｏ−または−Ｎ（Ｒ７）−であり、かつＲ１がキノリン−６−イル、７−フルオロキノリン−６−イル、３−キナゾリン−６−イル、２−３−ジヒドロ−ベンゾフラン−５−イル、または２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ダイオキシン−６−イルの場合には、Ｒ４は随意に置換されたヘテロアリールである］。
【請求項２】
ＸがＮである、請求項１に記載の少なくとも１つの化合物、および／または少なくとも１つの医薬的に許容されるその塩。
【請求項３】
ＸがＣ（Ｒ６）である、請求項１に記載の少なくとも１つの化合物、および／または少なくとも１つの医薬的に許容されるその塩。
【請求項４】
Ｒ６が水素および低級アルキルから選択される、請求項３に記載の少なくとも１つの化合物、および／または少なくとも１つの医薬的に許容されるその塩。
【請求項５】
Ｒ６が水素である、請求項４に記載の少なくとも１つの化合物、および／または少なくとも１つの医薬的に許容されるその塩。
【請求項６】
Ｙが−Ｏ−である、請求項１〜５に記載の少なくとも１つの化合物、および／または少なくとも１つの医薬的に許容されるその塩。
【請求項７】
Ｙが−Ｓ−である、請求項１〜５に記載の少なくとも１つの化合物、および／または少なくとも１つの医薬的に許容されるその塩。
【請求項８】
Ｙが−Ｎ（Ｒ７）−である、請求項１〜５に記載の少なくとも１つの化合物、および／または少なくとも１つの医薬的に許容されるその塩。
【請求項９】
Ｒ７が水素またはメチルである、請求項８に記載の少なくとも１つの化合物、および／または少なくとも１つの医薬的に許容されるその塩。
【請求項１０】
Ｙが存在しない、請求項１〜５のいずれかに記載の少なくとも１つの化合物、および／または少なくとも１つの医薬的に許容されるその塩。
【請求項１１】
Ｒ１が８〜１０員のヘテロアリールであって、ハロ、−ＣＦ３、−ＣＦ２Ｈ、シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）ｎＲ１２、−ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）ｎＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）ｎＲ１２、−Ｓ（Ｏ）ｎＮＲ１３Ｒ１４、ヘテロ環、ヘテロアリール、アリール、アルケニル、アルキニル、低級アルキル、ヒドロキシ置換低級アルキル、低級アルコキシ置換低級アルキル、−ＮＲ１３Ｒ１４置換低級アルキル、およびヘテロ環置換低級アルキルから選択される１つ以上の基により随意に置換される、請求項１〜１０のいずれかに記載の少なくとも１つの化合物、および／または少なくとも１つの医薬的に許容されるその塩。
【請求項１２】
Ｒ１が、
【化２】
から選択される環系であって、それぞれの環系はハロ、−ＣＦ３、−ＣＦ２Ｈ、シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）ｎＲ１２、−ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）ｎＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）ｎＲ１２、−Ｓ（Ｏ）ｎＮＲ１３Ｒ１４、ヘテロ環、ヘテロアリール、アリール、アルケニル、アルキニル、低級アルキル、ヒドロキシ置換低級アルキル、低級アルコキシ置換低級アルキル、−ＮＲ１３Ｒ１４置換低級アルキル、およびヘテロ環置換低級アルキルから選択される１つ以上の基により随意に置換される、請求項１〜１１のいずれかに記載の少なくとも１つの化合物、および／または少なくとも１つの医薬的に許容されるその塩。
【請求項１３】
Ｒ１が、
【化３】
から選択される環系である、請求項１〜１２のいずれかに記載の少なくとも１つの化合物、および／または少なくとも１つの医薬的に許容されるその塩。
【請求項１４】
Ｒ２およびＲ３が、水素およびＣ１−Ｃ６アルキルから独立して選択されるか、あるいはＲ２およびＲ３が、それらが結合する炭素とともに３員のシクロアルキルを形成する、請求項１〜１３のいずれかに記載の少なくとも１つの化合物、および／または少なくとも１つの医薬的に許容されるその塩。
【請求項１５】
Ｒ５が水素である、請求項１〜１４のいずれかに記載の少なくとも１つの化合物、および／または少なくとも１つの医薬的に許容されるその塩。
【請求項１６】
Ｒ４がアリールであって、
ヒドロキシ、低級アルコキシ、シアン、ハロ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）ｎＲ１２、−ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）ｎＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、および−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４から選択される１つ以上の基により随意に置換される低級アルキル、
ハロ、ヒドロキシ、および低級アルコキシから選択される１つ以上の基により随意に置換される低級アルコキシ、
低級アルキル、ハロ、ヒドロキシ、および低級アルコキシから選択される１つ以上の基により随意に置換されるヘテロ環、
低級アルキル、ハロ、ヒドロキシ、および低級アルコキシから選択される１つ以上の基により随意に置換されるヘテロアリールオキシ、
低級アルキル、ハロ、ヒドロキシ、および低級アルコキシから選択される１つ以上の基により随意に置換されるアリール、
低級アルキル、ハロ、ヒドロキシ、および低級アルコキシから選択される１つ以上の基により随意に置換されるヘテロアリール、
ハロ、シアン、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）ｎＲ１２、−ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）ｎＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｓ（Ｏ）ｎＲ１２、および−Ｓ（Ｏ）ｎＮＲ１３Ｒ１４、
から選択される１つ以上の基により随意に置換される、請求項１〜１５のいずれかに記載の少なくとも１つの化合物、および／または少なくとも１つの医薬的に許容されるその塩。
【請求項１７】
Ｒ４がヘテロ環であって、
ヒドロキシ、低級アルコキシ、シアン、ハロ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）ｎＲ１２、−ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）ｎＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、および−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４から選択される１つ以上の基により随意に置換される低級アルキル、
ハロ、ヒドロキシ、および低級アルコキシから選択される１つ以上の基により随意に置換される低級アルコキシ、
低級アルキル、ハロ、ヒドロキシ、および低級アルコキシから選択される１つ以上の基により随意に置換されるヘテロ環、
ハロ、シアン、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）ｎＲ１２、−ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）ｎＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｓ（Ｏ）ｎＲ１２、および−Ｓ（Ｏ）ｎＮＲ１３Ｒ１４、
から選択される１つ以上の基により随意に置換される、請求項１〜１５のいずれかに記載の少なくとも１つの化合物、および／または少なくとも１つの医薬的に許容されるその塩。
【請求項１８】
Ｒ４がピロリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル、モルホリン−４−イル、および６，７−ジヒドロチエノ［３，２−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−イルから選択され、それぞれが、
ヒドロキシ、低級アルコキシ、シアン、ハロ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）ｎＲ１２、−ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）ｎＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、および−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４から選択される１つ以上の基により随意に置換される低級アルキル、
ハロ、ヒドロキシ、および低級アルコキシから選択される１つ以上の基で随意に置換される低級アルコキシ、
低級アルキル、ハロ、ヒドロキシ、および低級アルコキシから選択される１つ以上の基により随意に置換されるヘテロ環、
ハロ、シアン、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）ｎＲ１２、−ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）ｎＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｓ（Ｏ）ｎＲ１２、および−Ｓ（Ｏ）ｎＮＲ１３Ｒ１４、
から選択される１つ以上の基により随意に置換される、請求項１７に記載の少なくとも１つの化合物、および／または少なくとも１つの医薬的に許容されるその塩。
【請求項１９】
Ｒ４がヘテロアリールであって、
ヒドロキシ、低級アルコキシ、シアン、ハロ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）ｎＲ１２、−ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）ｎＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、および−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４から選択される１つ以上の基により随意に置換される低級アルキル、
ハロ、ヒドロキシ、および低級アルコキシから選択される１つ以上の基で随意に置換される低級アルコキシ、
低級アルキル、ハロ、ヒドロキシ、および低級アルコキシから選択される１つ以上の基により随意に置換されるヘテロ環、
ハロ、シアン、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）ｎＲ１２、−ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）ｎＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｓ（Ｏ）ｎＲ１２、および−Ｓ（Ｏ）ｎＮＲ１３Ｒ１４、
から選択される１つ以上の基により随意に置換される、請求項１〜１５のいずれかに記載の少なくとも１つの化合物、および／または少なくとも１つの医薬的に許容されるその塩。
【請求項２０】
Ｒ４が１Ｈ−ピラゾール−１−イル、１Ｈ−ピラゾール−３−イル、１Ｈ−ピラゾール−４−イル、１Ｈ−イミダゾール−１−イル、１Ｈ−イミダゾール−４−イル、オキサゾール−２−イル、チアゾール−２−イル、イソオキサゾール−３−イル、イソオキサゾール−５−イル、１Ｈ−ピロール−２−イル、１Ｈ−ピロール−３−イル、チオフェン−２−イル、チオフェン−３−イル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、およびピリジン−４−イルから選択され、それぞれは、
ヒドロキシ、低級アルコキシ、シアン、ハロ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）ｎＲ１２、−ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）ｎＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、および−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４から選択される１つ以上の基により随意に置換される低級アルキル、
ハロ、ヒドロキシ、および低級アルコキシから選択される１つ以上の基で随意に置換される低級アルコキシ、
低級アルキル、ハロ、ヒドロキシ、および低級アルコキシから選択される１つ以上の基により随意に置換されるヘテロ環、
ハロ、シアン、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）ｎＲ１２、−ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）ｎＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｓ（Ｏ）ｎＲ１２、および−Ｓ（Ｏ）ｎＮＲ１３Ｒ１４、
から選択される１つ以上の基により随意に置換される、請求項１９に記載の少なくとも１つの化合物、および／または少なくとも１つの医薬的に許容されるその塩。
【請求項２１】
化合物１〜３３２から選択される少なくとも１つの化合物、および／または少なくとも１つの医薬的に許容されるその塩。
【請求項２２】
請求項１〜２１に記載の少なくとも１つの化合物、および／または少なくとも１つの医薬的に許容されるその塩、および少なくとも１つの医薬的に許容される担体を含む組成物。
【請求項２３】
有効量の請求項１〜２１のいずれかに記載の少なくとも１つの化合物、および／または少なくとも１つの医薬的に許容されるその塩を受容体に接触させることを含む、ｃ−Ｍｅｔの活性を阻害する方法。
【請求項２４】
治療が必要と認められる被験者に有効量の請求項１〜２１のいずれかに記載の少なくとも１つの化合物、および／または少なくとも１つの医薬的に許容されるその塩を投与することを含む、ｃ−Ｍｅｔの阻害に応答して癌を治療する方法。
【請求項２５】
治療が必要と認められる被験者に有効量の請求項１〜２１のいずれかに記載の少なくとも１つの化合物、および／または少なくとも１つの医薬的に許容されるその塩を投与し、かつ一定量の請求項１〜２１のいずれかに記載の少なくとも１つの化合物、および／または少なくとも１つの医薬的に許容されるその塩とは異なる抗腫瘍性剤を被験者に投与することを含む、ｃ−Ｍｅｔの阻害に応答して癌を治療する方法。
【公表番号】特表２０１３−５１６３９３（Ｐ２０１３−５１６３９３Ａ）
【公表日】平成２５年５月１３日（２０１３．５．１３）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１２−５４６３４４（Ｐ２０１２−５４６３４４）
【出願日】平成２２年１２月３０日（２０１０．１２．３０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＣＮ２０１０／０８０４９９
【国際公開番号】ＷＯ２０１１／０７９８０４
【国際公開日】平成２３年７月７日（２０１１．７．７）
【出願人】（５１２０７２４７４）ハッチソン・メディファーマ・リミテッド (1)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２５年５月１３日（２０１３．５．１３）
【国際特許分類】
【出願日】平成２２年１２月３０日（２０１０．１２．３０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＣＮ２０１０／０８０４９９
【国際公開番号】ＷＯ２０１１／０７９８０４
【国際公開日】平成２３年７月７日（２０１１．７．７）
【出願人】（５１２０７２４７４）ハッチソン・メディファーマ・リミテッド (1)
【Ｆターム（参考）】
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