メラノサイト刺激ホルモン活性を持っているペプチドが、提供されている。これらのペプチドをコード化しているベクター、および、これら上のベクターを含んでいる遺伝子導入（トランスジェニック）細胞も、提供されている。加えて、哺乳類細胞からの炎症サイトカインの放出を抑制もしくは予防する方法が、提供されており、同様に、炎症サイトカインカスケードにより媒介された病状を患っているかもしくはリスクのある哺乳類を処置する方法が、提供されている。更に、哺乳類における炎症サイトカインレベルを抑制する方法、体重オーバー（オーバーウェイト）の哺乳類を処置する方法、哺乳類における食物摂取を減らす方法、ならびに、哺乳類消化器系における先天免疫を阻害する方法が、提供されている。 （もっと読む）

本発明は、場合により、リンカーによって免疫グロブリンと融合されているＭＣＰ１を含むポリペプチドを提供する。医学的障害を治療するためにポリペプチドを用いる方法も対象とする。本明細書に開示される本発明は、ケモカインリガンドの全身投与を用いて受容体を脱感作することによるケモカイン受容体の標的化が、受容体保有細胞の炎症部位への輸送、および活性化シグナル、例えば、インターフェロンγに対する曝露を阻止することとなるという驚くべき発見に起因する。本明細書において論じられる例示的実施例では、ＣＣＲ２をケモカイン受容体として、ＭＣＰ１をケモカインリガンドとして用いた。ＭＣＰ１ケモカインの血清半減期を延長するために、免疫グロブリン定常領域（ヒンジ〜ＣＨ３領域に由来する）を用いてＭＣＰ１にタグをつけることによって、免疫グロブリン融合タンパク質を設計した。 （もっと読む）

【課題】本発明は、活性薬剤を徐放でき、より簡単に安いコストで製造できる放出特性改良組成物を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明は、新規な放出特性改良医薬組成物で、少なくともひとつの活性薬剤またはその製薬学的に許容される塩、エステル、プロドラッグ、溶媒和物、水和物、若しくはその誘導体と、少なくとも２つの膨潤性でｐＨ非依存性高分子を含み、該高分子の少なくとも１つが親水性である高分子系であって、該高分子系の分量が該組成物の約８０％ｗ／ｗ未満である高分子系と、任意の他の製薬学的に許容される賦形剤とを含み、長時間にわたって活性薬剤を治療濃度で提供する医薬組成物に関する。また、本発明は、該組成物の製造方法および該組成物の使用方法について記載する。該組成物を適切な製剤形態へと製剤化することにより、長時間にわたって活性薬剤を治療効果のある濃度で提供できる。 （もっと読む）

【課題】マダニ駆除又はマダニ媒介性感染症の治療若しくは予防に有用な新規ポリペプチド及びポリヌクレオチドを提供する。
【解決手段】前記ポリペプチドは、新規のアスパラギン酸プロテアーゼである。前記ポリペプチド、それをコードするポリヌクレオチド、又はそれを含むベクターは、マダニ駆除又はマダニ媒介性感染症の治療若しくは予防に有用である。また、前記ポリペプチドに対する阻害剤又は前記ポリペプチドに対する抗体も、マダニ駆除又はマダニ媒介性感染症の治療若しくは予防に有用である。 （もっと読む）

特定の新規フェニルアルキル置換アゾール誘導体は、予想外の殺虫活性を有している。これらの化合物は、式（Ｉ）


［式中、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｅ、Ｇ、ａ、ｂ、ｃ、ｄ、及び、Ｒ〜Ｒ^１１は、包括的に、本明細書中で、充分に説明されている］によって表される。さらにまた、殺虫剤として適合性を有する少なくとの１種類の担体と一緒に殺虫有効量の式（Ｉ）で表される少なくとも１種類の化合物を含み、また、場合により有効量の少なくとも１種類の第２の化合物も含んでいてよい組成物も開示されており、さらに、昆虫が存在しているか又は存在していると考えられる場所に該組成物を施用することを含む昆虫の防除方法も開示されている。
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野性型ＩＬ−１０の治療上所望される抗炎症性特性を保持するが、造血細胞調節活性および細胞増殖活性は保持しないＩＬ−１０配列改変体を開示する。本発明の変異体ＩＬ−１０ポリペプチドを、神経障害性の疼痛および他の神経学的障害を含む、炎症性応答に関する疾患を処置する方法において用いる。本発明は、変異型のＩＬ−１０を用いる、神経障害性疼痛、神経学的障害および他の炎症性障害を処置するためのタンパク質、組成物および方法であって、ここで配列番号２および３のアミノ酸位置１２９に対応する位置に存在する残基が別のアミノ酸で置換されるタンパク質、組成物および方法を提供する。好ましい実施形態では、ラットおよびヒトのＩＬ−１０のアミノ酸位置１２９に通常存在するアミノ酸フェニルアランは、アミノ酸セリンで置換される。この変異は、「Ｆ１２９Ｓ」と命名される。 （もっと読む）

本願は、プロテアソーム酵素活性、例えば、Ｒｐｎ１１の酵素活性、１９Ｓ調節粒子のメタロプロテアーゼの基質として機能するペプチドを提供する。本願は、該ペプチド基質を用いた方法および組成物も提供する。

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カラルマ抽出物、および標準化され、再現性があり、配糖体の分解を防ぎ、望ましくない配糖体以外の成分を減少させるその製造方法である。第１のカラルマ抽出物において、樹脂性物質は０．５重量％以下であり、第２のカラルマ抽出物において、樹脂性物質は１．０重量％以下である。第１の抽出物は、植物材料の任意の前処理、任意の粉砕および／または製粉、抽出、および濃縮によって製造される。任意でろ過段階および樹脂除去段階が行われてもよい。第２の抽出物は、第１のカラルマ抽出物の賦形剤との接触、乾燥、粉末化、ふるい、および混合によって製造される。本発明のカラルマ抽出物は、医療の目的で、および食品添加剤として用いられうる。
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本発明は、通常、互いに横に配置された２つのポリペプチド鎖を含んでなる多価タンパク質複合体（ＰＰＣ）を提供する。各ポリペプチド鎖は一般に３または４つの「ｖ領域」を含んでなり、これは反対のポリペプチド鎖の対応するｖ領域と一致した際に抗原結合部位を形成し得るアミノ酸配列を含んでなる。各ポリペプチド鎖には最大約６つの「ｖ領域」が使用できる。各ポリペプチド鎖のｖ領域は互いに線状に連結され、これは散在する架橋領域によって連結されていてもよい。ＰＰＣの形に配置されている場合、各ポリペプチド鎖のｖ領域は個々の抗原結合部位を形成する。
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少なくとも１つの獣医学的、農学的および／または園芸学的に活性な有機化合物と、第２の元素がドープされている二酸化チタンおよび／または酸化亜鉛、かつ／あるいは還元された酸化亜鉛とを含む、獣医学用使用、農業用使用または園芸用使用のために好適な組成物、ならびに、少なくとも１つの有機殺生物剤と、指定された酸化物の１つとを含む、家庭用使用のために好適な組成物が開示される。 （もっと読む）

本発明は、感染症、プロパージン関連疾患、ＭＢＬ２−関連疾患、ＭＡＳＰ１−関連疾患、ＭＡＳＰ２−関連疾患、アンチトロンビンＩＩＩ−関連疾患、補体因子Ｈ−関連疾患及び／又はアルブミン−関連疾患の治療及び／又は予防のためのＩＮＳＰ０５２の使用に関する。ＩＮＳＰ０５２とインターフェロン、ＴＮＦアンタゴニスト又は更に抗感染剤若しくは抗血液凝固剤との組み合わせもまた本発明の範囲内である。 （もっと読む）

本発明は病原体によるＴ細胞共刺激経路の調節を阻害するための方法および組成物に関する。より詳しくは、本発明は、発熱性外毒素によるＴ細胞共刺激経路、好ましくはＣＤ２８／Ｂ７経路の活性化の阻害に関する。本発明の方法は、免疫調節ペプチドを用いた、超抗原とＣＤ２８ファミリーメンバーの二量体界面内の特異的部位との間の直接的相互作用の阻害に基づくものである。本発明はさらに、Ｔ細胞共刺激経路メンバーの二量体界面に由来するアミノ酸配列を含んでなる特定のアンタゴニスト免疫調節ペプチドを提供する。あるいは、該ペプチドはＴ細胞共刺激経路メンバーの二量体界面内のアミノ酸配列と特異的に結合するアミノ酸配列を含んでなる。該ペプチドを含んでなる組成物および免疫関連疾患の処置のための方法も本発明により提供される。 （もっと読む）

本発明は、特定のＤＮＡ配列と結合する特定のアフィニティーを有するポリペプチド領域、およびＤＮＡ修飾活性を有するポリペプチド領域を優先的に含むキメラ分子であって、輸送能力を有する領域が存在するため、生体膜を通過することができるキメラ分子に関する。本発明には、さらに、本発明のキメラ分子が完全にまたは部分的にポリペプチドの性質を有している場合には、それらをコードする単離されたポリヌクレオチドが含まれる。別の実施形態では、ＤＮＡ二本鎖切断を導入することで、細胞周期調節および細胞チェックポイントの重要なポイントを阻害するという、本発明ポリペプチドが有する活性に基づいて、本発明には、インビボで細胞に本発明ポリペプチドを使用することを特徴とし、細胞中のＤＮＡの特定部位を修飾する活性を提供する、種々の方法が含まれる。また、本発明には、新規輸送活性または輸送活性の組み合わせをスクリーニングするために、本発明のキメラ分子を使用する方法が含まれる。さらに、本発明は、抗増殖性物質、抗腫瘍性物質、抗生物質、駆虫物質または抗ウイルス物質として、組成物の治療上の使用を提供する。
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プテロイン酸、プテロイン酸類縁体、およびプテロイン酸誘導体を精製する方法が記載される。葉酸、葉酸類縁体、および、葉酸誘導体と葉酸類縁体のFITC結合体を含む、ビタミン類の結合体の合成および精製法も記載される。プテロイン酸、およびプテロイン酸の誘導体および類縁体、およびそれらの結合体の精製形も記載される。 （もっと読む）

【課題】マダニ駆除又はマダニ媒介性感染症の治療若しくは予防に有用な新規ポリペプチド及びポリヌクレオチドを提供する。
【解決手段】前記ポリペプチドは、新規のロイシンアミノペプチダーゼである。前記ポリペプチド、それをコードするポリヌクレオチド、又はそれを含むベクターは、マダニ駆除又はマダニ媒介性感染症の治療若しくは予防に有用である。また、前記ポリペプチドに対する阻害剤又は前記ポリペプチドに対する抗体も、マダニ駆除又はマダニ媒介性感染症の治療若しくは予防に有用である。 （もっと読む）

本発明の一態様は、３'位にてホスホロアミダイト基で置換されたリボヌクレオシドに関する。一部の実施形態では、ホスホロアミダイトはアルキルホスホロアミダイトである。本発明の別の一態様は、少なくとも１つの非リン酸結合を含む二本鎖オリゴヌクレオチドに関する。代表的な非リン酸結合は、ホスホナート、ヒドロキシルアミン、ヒドロキシルヒドラジニル、アミド、およびカルバマート結合を含む。一部の実施形態では、非リン酸結合はホスホナート結合である。一部の実施形態では、非リン酸結合は一方の鎖だけに存在する。一部の実施形態では、非リン酸結合は両方の鎖に存在する。一部の実施形態では、リガンドは二本鎖オリゴヌクレオチドを構成するオリゴヌクレオチド鎖の一方に結合している。一部の実施形態では、リガンドは二本鎖オリゴヌクレオチドを構成するオリゴヌクレオチド鎖の両方に結合している。一部の実施形態では、オリゴヌクレオチド鎖は少なくとも１つの修飾糖部分を含む。本発明の別の一態様は、少なくとも１つの非リン酸結合を含む一本鎖オリゴヌクレオチドに関する。代表的な非リン酸結合は、ホスホナート、ヒドロキシルアミン、ヒドロキシルヒドラジニル、アミド、およびカルバマート結合を含む。一部の実施形態では、非リン酸結合はホスホナート結合である。一部の実施形態では、リガンドはオリゴヌクレオチド鎖に結合している。一部の実施形態では、オリゴヌクレオチドは少なくとも１つの修飾糖部分を含む。 （もっと読む）

本発明は、ビタミン受容体結合性薬剤送達結合体、およびその調製法を記載する。この薬剤送達結合体は、ビタミン受容体結合成分、二価のリンカー(L)、および薬剤から成る。ビタミン受容体結合成分は、ビタミン、または、その、ビタミン受容体結合性類縁体または誘導体であり、薬剤は、その類縁体または誘導体を含む。ビタミン受容体結合成分は、二価リンカーに共有結合され、薬剤またはその類縁体または誘導体は、二価リンカーに共有結合され、二価リンカー(L)は、一つ以上のスペーサーリンカー、放出リンカー、およびヘテロ原子リンカーを含む。この薬剤送達結合体を用いて病原細胞集団を除去するための方法、および製薬組成物も記載されている。 （もっと読む）

本発明は新規な駆虫性化合物、テトラヒドロ−フラン−２−カルボン酸−［３−（２，３，５，６−テトラヒドロ−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−６−イル）−フェニル］−アミドならびのその製薬学的に許容され得る酸付加塩及び立体化学的異性体ならびに該新規な化合物を含んでなる製薬学的組成物、該化合物及び組成物の調製方法ならびに特に温血動物における内部−及び外部寄生虫感染の処置、抑制及び予防における薬剤としてのその使用に関する。 （もっと読む）

本発明の一態様は、少なくとも１つのアラルキルリガンドを含む２本鎖オリゴヌクレオチドに関する。或る実施形態においては、アラルキルリガンドが、該２本鎖オリゴヌクレオチドを含む２つのオリゴヌクレオチドストランドのうちの一方のみに結合されている。或る実施形態では、アラルキルリガンドが、該２本鎖オリゴヌクレオチドを含むオリゴヌクレオチドストランドの両方に結合されている。或る実施形態では、該オリゴヌクレオチドストランドは少なくとも１つの修飾された糖部分を含む。或る実施形態では、オリゴヌクレオチド内の少なくとも１つのリン酸塩連結はホスホロチオアート連結で置き換えられている。好ましい実施形態では、該アラルキルリガンドはナプロキセン又はイブプロフェンである。本発明の別の態様は、少なくとも１つのアラルキルリガンドを含む少なくとも１本鎖のオリゴヌクレオチドに関する。或る実施形態においては、該オリゴヌクレオチドは少なくとも１つの修飾された糖部分を含む。或る実施形態では、該オリゴヌクレオチド内の少なくとも１つのリン酸塩連結がホスホロチオアート連結で置き換えられている。好ましい実施形態では、該アラルキルリガンドはナプロキセン又はイブプロフェンである。該アラルキルリガンドは該オリゴヌクレオチドの薬物動態特性を改善する。 （もっと読む）

【課題】本発明の課題は、機能的なアッセーを用いて、ＤＮＡ合成阻害因子のクローニングを達成することである。
【解決手段】老化細胞から誘導される発現ベクターcＤＮＡライブラリーを用いて、ＤＮＡ合成の阻害因子をコードするcＤＮＡクローンを単離する。かかる阻害因子類は、細胞老化、加齢、および腫瘍形成における役割を果たす。本発明は、このような分子類、これらの阻害因子類、アンタゴニスト類、これらに対するアンチセンス核酸および誘導体類に関係するものである。本発明は、このような全ての薬剤成分の診断的、治療的、およびインビトロ使用にも関係する。 （もっと読む）