本発明は、新規カスケードポリマー錯体類、それらの化合物を含んで成る組成物、前記錯体類のNMR診断への使用、及びそれらの化合物及び組成物の調製方法に関する。本発明の錯体−形成カスケードポリマー錯体は、下記一般式I：
R - L - A -｛ X - [ Y - ( Z - ｛ W - K_w ｝_z )_y ]_x ｝_{a - 1} (I)
［式中、Rは、HSA−結合単位であり、
Lは、リンカー又は結合であり、
Aは、基本多重度aの窒素含有カスケードコアーであり、
X及びYは、お互い独立して、それぞれ直接結合、又は再現多重度x及びyのカスケード再現単位であり、
Z及びWは、お互い独立して、それぞれ直接結合、又は再現多重度z及びwのカスケード再現単位であり、
Kは、錯化剤の残基であり、
aは、２〜12の数であり、そして
x, y, z及びwは、お互い独立して、１〜４の数であり、
但し、正確には、カスケードコアーAの１つの基本多重度aは正確には、Lへの結合の１点を表し、そして但し、
錯化剤残基Kに、原子番号20〜29、39、42〜44又は57〜83の元素のうち少なくとも合計４個のイオンを含んで成り、そして適切な場合、無機及び/又は有機塩基、アミノ酸又はアミノアミドのカチオンを含んで成る］により記載される。 （もっと読む）

本発明は、医学的イメージングの分野、そして特にケモカイン受容体5（CCR5）の上方制御と関連する疾患状態のイメージングの分野に関する。そのような疾患状態をイメージングする際に有用な造影剤、前駆体および方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】溶解性等に優れ、病巣選択的なリポソーム造影剤に適した化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）：


［式中、Ａ¹およびＡ²はそれぞれ独立に酸素原子または単結合を表し；Ｌ¹およびＬ²はそれぞれ独立に、主鎖が５〜２０個の炭素原子からなる２価の連結基を表し；Ｘは炭素原子、酸素原子、窒素原子、リン原子、および硫黄原子からなる群から選択される１〜２０個の原子および水素原子からなる基を表す］で表される化合物、又はその塩。 （もっと読む）

【課題】診断用薬や治療薬を含むナノ粒子を安定化する組成物を提供する。
【解決手段】該組成物は、チロキサポールが表面に吸着しているナノ粒子を含む。ナノ粒子は、それと組み合わされたさらなる表面改質剤を含有してもよい。該組成物の製造方法は、該ナノ粒子とチロキサポールとをナノ粒子−チロキサポール組成物を得るのに十分な時間及び条件下で接触させる工程を含む。 （もっと読む）

本発明は、フェニルオキシアニリン誘導体類、それらの生成方法、及びそれらの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】少ない投与量でも感度が高く、安全性を有する新規な造影剤を提供する。
【解決手段】一般式（１）で表されるガドリニウム化合物。


（式中、Ｇ₁は糖ラクトンとアミノ基が反応した残基を表し、ｎは１または２を表す。） （もっと読む）

本発明は、放射性核種で標識した生物学的活性ベクターを含む放射性診断薬及び放射性治療薬に関する。本発明はさらに、Ｃｕ（Ｉ）触媒の存在下で式（Ｉ）の化合物を式（ＩＩ）（Ｒ^*−Ｌ２−Ｃ≡Ｎ⁺−Ｏ^-）の化合物と反応させるか、或いは式（ＩＩＩ）の化合物を式（ＩＶ）の化合物と反応させることを含む、ペプチドのようなベクターの標識方法及び標識試薬に関する。こうして得られる標識コンジュゲートは、例えば放射性医薬品として、さらに具体的には陽電子放出断層撮影（ＰＥＴ）又は単光子放出コンピューター断層撮影（ＳＰＥＣＴ）用の診断薬或いは放射線療法のための放射性医薬品として有用である。
【化１】


【化２】
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グリシン１トランスポーターの放射標識リガンドである、式（Ｉ）の化合物ならびにその塩および溶媒和物を提供する：


（式中、Ｒ_１は、^３Ｈ、^１１Ｃ、^１４Ｃ、^１３Ｎ、^１５Ｏ、^７６Ｂｒ、^１８Ｆ、^１２３Ｉ、^１２５Ｉ、^１３１Ｉ、^７５Ｂｒ、^７６Ｂｒ、^７７Ｂｒおよび^８２Ｂｒから選択される放射性核種を含むか、またはこれらからなる放射標識基である）。グリシン１トランスポーター機能の標識および画像診断のための化合物の使用を開示する。
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本発明は、放射性核種のようなレポーター部分でペプチドのような生物学的活性ベクターを標識するための方法及び装置に関する。本方法は、小口径銅容器内において、式（Ｉ）の化合物を式（ＩＩ）（Ｒ^*−Ｌ２−Ｎ₃）の化合物と反応させるか或いは式（ＩＩＩ）の化合物を式（ＩＶ）の化合物と反応させることを含んでなる。本発明の方法を実施するためのミクロ流体装置も特許請求される。
【化１】


【化２】


（式中、Ｌ１、Ｌ２、Ｌ３及びＬ４の各々はリンカー基であり、Ｒ^*はレポーター部分である。） （もっと読む）

悪性腫瘍の最も普遍的な特性の１つは、それらの酸性である。オンコ−ツールは、腫瘍の早期の検出及び破壊のためにこの酸性を活用するように設計されている小非ペプチド合成分子である。各オンコ−ツールは、ｐＨ７．４において陰イオンで、親水性であり、そのため正常組織における細胞の負に荷電した表面から反発される。オンコ−ツールが腫瘍中のような酸性環境に入るとき、オンコ−ツール分子の一部は腫瘍の酸性領域内の細胞のような細胞に侵入するように設計されているそれらの非イオン親油形に転換する。オンコ−ツールの使用の前に、選択される放射性同位体をオンコ−ツールに結合させる。当放射性同位体が体外で検出することができる放射線を放射する場合、オンコ−ツールは腫瘍を検出する役割を果たすことができる。当放射性同位体が細胞を殺滅するのに有効な放射線を放射する場合、オンコ−ツールは腫瘍を治療する役割を果たすことができる。
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【課題】従来技術における課題を解決するための、生物学的系に特異的に結合し、そしてポジトロンエミッション断層撮影（PET）およびシングルフォトンエミッション（SPECT）画像化法のために使用される化合物の提供。
【解決手段】脳腫瘍および身体の腫瘍を検出し、そして評価する際に使用される新規のアミノ酸化合物であって、1-アミノシクロアルキル-1-カルボン酸の有利な特性（すなわち、それらの迅速な取り込みおよび腫瘍中での長い保持）と、ハロゲン置換基（これは、特定の有用なハロゲン同位体（フッ素-18、ヨウ素-123、ヨウ素-125、ヨウ素-131、臭素-75、臭素-76、臭素-77、臭素-82、アスタチン-210、アスタチン-211およびその他のアスタチン同位体を含む）を含む）の特性とを結びつける、化合物。 （もっと読む）

本発明は、一群の化合物並びにかかる化合物を含む診断用組成物に関するものであり、これらの化合物は含ヨウ素化合物である。具体的には、含ヨウ素化合物は、３つのヨードフェニル基が結合した配置を取り得るアミド官能基を含む中心脂肪族基を含む化合物である。本発明は、画像診断法、特にＸ線撮像における造影剤としてのかかる診断用組成物の使用並びにかかる化合物を含む造影製剤にも関する。 （もっと読む）

【課題】ボツリヌス毒素を正確に投与すること、および注射を行う前に正しい位置を決定できることが望ましいので、そのような手順と、該毒素の投与にあたって好適な神経筋遮断剤の評価と選択、およびそれとは別個に短期間筋弛緩剤を提供する。
【解決手段】ボツリヌス毒素を注射する筋肉を選択するための医薬組成物であって、１）該毒素の神経筋遮断活性より活性持続時間が短い神経筋遮断薬リグノカインを含有し、ある筋肉群の中の選択した筋肉に筋肉内注射することによって該選択した筋肉を弛緩させ、波及効果、筋肉の緊張およびバランスの評価によって、最終的に該毒素を筋肉内注射するのに適切な筋肉を選択するのに有用な組成物；２）筋肉の痙縮を処置するための該毒素注射の効果を高めるのに有効な神経筋遮断薬を含有し、ある筋肉群の中の選択した痙縮筋肉に筋肉内注射することによって該注射した筋肉の痙縮を緩和するのに有効な組成物。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物に関し、式中、Ａは非芳香性のヘテロシクリック環であり、Ａｒは不存在またはフェニレンであり、Ψは式（ＩＩ）のラジカルであり、Ｒ_２は疎水性の構成部分であり、ＧはＮＨ、ＯＨおよび塩基性の構成成分からなる群から選択される一以上の構成成分である。本化合物はインテグリンの阻害剤であり、特にフィブロネクチン受容体α５β１の拮抗剤であり、抗新脈管形成剤として有用である。
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【課題】溶解性等に優れ、血管疾患などの病巣選択的なリポソーム造影剤に適した化合物を提供する。
【解決手段】下記の一般式（Ｉ）［Ｒ¹〜Ｒ³はアルキル基又はアルケニル基を示し；Ｘ¹及びＸ²は単結合、−Ｏ−、又は−Ｎ(Ｚ¹)−（Ｚ¹は水素原子又はアルキル基を示す）を示し；Ｘ³〜Ｘ⁶は−Ｏ−又は−Ｎ(Ｚ²)−（Ｚ²は水素原子又は低級アルキル基を示す）を示し；ｎは１〜１０の整数を示し；Ｌは２価の連結基（Ｌは炭素原子、水素原子、酸素原子、窒素原子、フッ素原子、及び硫黄原子からなる群から選択される原子により構成される。）を示す］で表される化合物又はその塩。
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本発明は、反応器における母液又は二次結晶体の熱処理及び続く結晶化による、医薬目的のために適切なイオプロミドの回収方法を記載する。
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ターゲットにされた分子のイメージング及び治療における、より具体的には、予めターゲットにされたイメージング又は治療についての関心のある用途と共に、［３＋２］環付加のような共有結合性のライゲーションを提供する選択的な化学的な且つバイオ直交性の反応の使用が、あたえられる。現行の予めターゲットにされたイメージングは、それが天然の／生物学的なターゲッティング構築物（ビオチン／ストレプトアビジン）のみに頼るという事実によって妨げられる。それらの内因性の本性と関連させられたサイズの考慮及び限定は、用途の数を厳しく限定する。本発明は、小さい又は検出不可能な結合の方式で、生理学的な条件の下で安定な付加物を形成するものである非生物のバイオ直交性の反応の使用が、どのように、これらの限定を克服することができるかを記載する。

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本開示は診断剤を対象とする。より具体的には、本開示は、冠動脈プラーク、頚動脈プラーク、大動脈プラーク、動脈血管のプラーク、動脈瘤、血管炎および動脈壁のその他の疾患に関連した病的障害を検出および／またはイメージングおよび／またはモニターするための化合物、診断剤、組成物およびキットを対象とする。さらに、本開示は、拡張的および収縮的再構築、血管壁の総領域、内腔サイズおよび動脈の外周を含む動脈壁の変化を検出および／またはイメージングおよび／またはモニターする方法を対象とする。 （もっと読む）

【課題】本発明は、改良された血液保持を示す診断画像造影剤を提供する。この薬剤は、血液プールまたは他の任意の生物学的成分に標的化され得る。この薬剤は血流から急速には失われないので、より少ない用量が、より高い安全限界で使用され得る。従って、改良された血液保持を示す診断画像造影剤を提供することを目的とする。
【解決手段】本発明は、
ａ）画像増強部分（ＩＥＭ）；
ｂ）血漿タンパク質結合部分（ＰＰＢＭ）；および
ｃ）血液半減期延長部分（ＢＨＥＭ）、
を含有する診断画像化のための造影剤であって、
血漿タンパク質に対して少なくとも約１０％結合、およびラット血漿薬物動力学実験において、ＢＨＥＭを有さずにＩＥＭおよびＰＰＢＭのみの組合せについて観察されるものより少なくとも約２０％大きな血漿濃度対０〜１０分の時間曲線下の領域を実証する造影剤を提供する。 （もっと読む）

本発明は、高い化学的純度および同位体純度で放射性医薬化合物を調製するための組成物および方法に関する。本発明は、一段階で放射性医薬化合物に変換することができる放射性医薬化合物のポリマー-結合前駆体を提供する。好ましい態様において、放射性医薬前駆体はアルケニル-スズ結合を含む補欠分子族を介してポリマー支持体に結合される。放射性医薬前駆体は、アルケニル-スズ結合を切断し、放射性同位体を導入して放射性医薬化合物を形成することに関係する一段階で放射性医薬化合物に変換される。重要なことに、毒性のスズ副産物を含有するポリマー支持体は、ろ過によって放射性医薬化合物から容易に除去することができる。本発明は、大多数の異なる放射性同位体を導入するために使用することができる。好ましい態様において、放射性同位体は²¹¹AT、¹²³Iまたは¹³¹Iである。
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