【課題】水中に難溶性の物質を微粒子化して分散させた、新規な粒状物分散組成物およびその製造方法の提供。
【解決手段】水中に、水に難溶性の特定物質と、ポリマーと、油とを含有し、平均粒径が１μｍ以下であり、該特定物質の重量に対する該ポリマー及び該油の合計重量の比が１．５以上である粒状物を分散させた粒状物分散組成物。また、水中に、水に非混和性の非混和性溶媒と、上記特定物質と、上記ポリマーと、上記油とを含有する液滴が分散したエマルジョンから、上記非混和性溶媒を除去する工程を備えることを特徴とする、粒状物分散組成物の製造法。 （もっと読む）

【課題】 皮膚刺激、剥離時の痛み、べたつき等が少なく使用感に優れ、皮膚への粘着力と薬物の経皮吸収性が共に良好な貼付剤を提供することである。
【解決手段】 本発明は、支持体上に、（Ａ）質量平均分子量２００〜６００のポリエチレングリコールと（Ｂ）粘着剤と薬物を含有する膏体組成物が塗工された貼付剤であって、前記（Ａ）質量平均分子量２００〜６００のポリエチレングリコールの含有量は、膏体組成物中、１０〜６０質量％であり、かつ前記（Ａ）質量平均分子量２００〜６００のポリエチレングリコールと前記（Ｂ）粘着剤との混合割合は質量比で１／９〜６／４であり、 前記支持体の透湿度は５００〜８０００ｇ／ｍ^２／２４ｈｒ．であり、該支持体への前記膏体組成物の塗工量は１〜５００ｇ／ｍ^２であることを特徴とする貼付剤である。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも１の活性成分インドメタシン又はアセメタシン、及び場合により他のアジュバントを含む医薬として活性な組成物又は医薬投与形態であって、当該組成物が当該活性成分又は当該活性成分の混合物を微分化形態で含み、好ましくはフラボノイド誘導体又はポリペプチドのうちの少なくとも１、或いはこのような化合物の混合物と混合される、前記組成物又は医薬投与形態に関する。 （もっと読む）

本発明は、下記の式Ｉの化合物を提供する。式中の変数であるａ、ｂ、ｃ、ｍ、ｓ、ｔ、Ｗ、Ｚ、Ａｒ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^６、およびＲ^７は、明細書中で規定されるとおりである。式Ｉの化合物は、ムスカリン受容体アンタゴニストである。本発明はまた、このような化合物を含有する薬学的組成物、このような化合物を調製するためのプロセスおよび中間体、ならびにこのような化合物を、肺障害を処置するために使用する方法を、提供する。

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本発明は、一般式(I)：
HOOC-(CH₂)_n-CO-NH-CH(CH₂R₁)-COOR₂ (I)
(ここで、nは2または3であり；またR₁は以下の構造を持つ基：
【化１】


を表し；R₂ = H, -CH₃、-C₂H₅である)で表されるアミノ酸のN-アシル誘導体またはこれらの製薬上許容される塩；その新規製法；抗-アレルギー剤、抗-アナフィラキシー剤性、抗-炎症剤および抗-脂血症剤としてのその使用；並びに該化合物を有効量で含有する薬理組成物；およびアレルギー性および炎症性諸疾患並びに脂質代謝障害：気管支喘息、アレルギー性鼻炎、花粉症、季節性および通年性鼻炎、アレルギー性肺炎、アトピー性皮膚炎、乾癬、蕁麻疹、虫刺されおよび医薬に対するアレルギー(アナフィラキシーをも含む)反応、寒冷アレルギー、アレルギー性結膜炎、アテローム性硬化症、肥満症、虚血性心臓および脳疾患、心筋梗塞および発作を治療する方法に関する。
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神経病やその他の疾患を治療するための方法と化合物を提供する。本発明には、ＴｒｋＢ受容体分子に結合特異性及び／又は調節特異性を持つ化合物の有効量を患者に投与することが含まれる。
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本発明は、ＨＭＧ−Ｃｏ−Ａレダクターゼ阻害剤、とりわけフルバスタチンまたはピタバスタチンまたは薬学的に許容されるそれらの塩およびｍＴＯＲ阻害剤、例えばラパマイシンまたはラパマイシン誘導体を含む医薬組み合わせ物に関する。 （もっと読む）

ガロイルペプチドの非ペプチド模倣体であるポリヒドロキシフェノール、及び没食子酸提供成分を用いて没食子酸誘導体を製造する方法とともにポリヒドロキシフェノール含有医薬組成物及び栄養薬組成物が提供される。医薬としてのポリヒドロキシフェノールの使用、及び特に、P-セレクチンが中心的に関与する疾患若しくは症状の予防、治療又は診断のための医薬の製造のためのポリヒドロキシフェノールの使用が提供される。同化合物はまた、P-セレクチン発現細胞又は発現組織を狙い撃ちするツールとして、組成物（前記組成物は賦形剤中に更なる活性化合物を含む）中で用いることができる。 （もっと読む）

本発明は、ＬＦＡ−１媒介性疾患を治療するための化合物および方法を提供する。詳細には、本明細書ではＬＦＡ−１アンタゴニストについて説明するが、これらのアンタゴニストはＬＦＡ−１媒介性疾患の治療に使用される。本発明の１つの態様は、ＬＦＡ−１媒介性疾患の診断、および患者がＬＦＡ−１媒介性疾患を有すると診断された後に、ＬＦＡ−１アンタゴニストの投与を提供する。一部の実施形態では、治療されるＬＦＡ−１媒介性疾患はドライアイ障害である。本明細書では、ＬＦＡ−１アンタゴニストである化合物を同定するための方法もまた提供される。 （もっと読む）

循環器疾患の治療のための可溶性エポキシドヒドロラーゼ（sEH）インヒビターとして有用なヒドラジン化合物を開示する。 （もっと読む）

式(I)の化合物は、ヒストン脱アセチル化酵素活性の阻害剤であり、例えば癌の治療において有用である（式中、R₁は、カルボン酸基(-COOH)又は1又は複数の細胞内カルボキシエステラーゼ酵素によりカルボン酸基に加水分解可能なエステル基であり；R₂は、天然又は非天然のαアミノ酸の側鎖であり；Yは、結合、-C(=O)-、-S(=O)₂-、-C(=O)O-、-C(=O)NR₃-、-C(=S)-NR₃、-C(=NH)NR₃又は-S(=O)₂NR₃- (式中、R₃は水素又は任意に置換されていてもよいC₁〜C₆アルキルである)であり；L¹は、式-(Alk¹)_m(Q)_n(Alk²)_p-の二価の基であり、ここで、m、n及びpは独立して0又は1であり、Qは、(i) 5〜13員環の任意に置換されていてもよい二価の単環式若しくは二環式の炭素環式又は複素環式の基、或いは(ii) m及びpが共に0である場合に、式-X²-Q¹-若しくは-Q¹-X²- (式中、X²は-O-、S-又はNR^A- (式中、R^Aは水素又は任意に置換されていてもよいC₁〜C₃アルキルである)であり、Q¹は、5〜13員環の任意に置換されていてもよい二価の単環式若しくは二環式の炭素環式又は複素環式の基である)の二価の基であり；Alk¹及びAlk²は独立して、任意に置換されていてもよい二価のC₃〜C₇シクロアルキル基、又は任意に置換されていてもよい直鎖若しくは分岐鎖のC₁〜C₆アルキレン、C₂〜C₆ アルケニレン又はC₂〜C₆アルキニレン基を表し、これらはエーテル(-O-)、チオエーテル(-S-)又はアミノ(-NR^A-)結合(式中、R^Aは、水素又は任意に置換されていてもよいC₁〜C₃アルキルである)を任意に含むか又はこれらの結合が末端をなしていてもよく；X¹は、結合；-C(=O)；又は-S(=O)₂-；-NR₄C(=O)-、-C(=O)NR₄-、-NR₄C(=O)NR₅-、-NR₄S(=O)₂-、又は-S(=O)₂NR₄- (式中、R₄及びR₅は独立して、水素又は任意に置換されていてもよいC₁〜C₆アルキルである)を表し；zは、0又は1であり；Aは、任意に置換されていてもよい単環式、二環式若しくは三環式の炭素環式又は複素環式の環系を表し、ここで、R₁R₂NH-Y-L¹-X¹-[CH₂]_z-の基とHONHCO-[リンカー]-の基とは異なる環原子に結合しており；-[リンカー]-は、A中の環原子をヒドロキサム酸基-CONHOHに連結する二価のリンカーを表し、Aの環原子に結合する末端原子からヒドロキサム酸基に連結する末端原子までのリンカー基の長さが、3〜10炭素原子の分岐していない飽和炭化水素鎖の長さと等しい）。 （もっと読む）

多数のファルマコフォアを組み込みかつ疾患の処置に有用である、可溶性エポキシド加水分解酵素（sEH)のインヒビターを提供する。
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本発明は、単離されたニコチンアミドリボシドキナーゼ（Ｎｒｋ）核酸配列、これらを含有するベクターおよび培養細胞、ならびにこれによってコードされるＮｒｋポリペプチドに関する。ニコチンアミドリボシド関連プロドラッグ処置に対して感受性の個体または腫瘍を同定するための方法もまた提供される。本発明はさらに、ニコチンアミドリボシド関連プロドラッグを単離するため、およびニコチンアミドリボシドの天然の原料を同定するためのスクリーニング方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、緑内障及び患者の眼球において高眼内圧を生じる別の状態の治療における、強力なカリウムチャンネル遮断薬又はそれの製剤の使用に関する。本発明は、さらにまた、哺乳動物、特にヒトの眼球に対して神経保護効果を提供するためのそのような化合物の使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は動物食品の分野に関し、特に負傷した動物のための食品に関する。驚くべきことに、ここで、負傷した動物の回復速度及び/又は創傷治癒速度は、該動物に一定量の天然免疫賦活成分、例えばベータ-グルカン及び/又は植物ホルモン、例えばオーキシン又はジベレリン酸を与えることによって増加し得ることが見出された。また、これらの物質の組み合わせ、特にベータ-グルカン及び植物ホルモンの組み合わせが、これら個々の成分単独と比べて動物の回復速度を向上させるという相乗効果を有することが示された。 （もっと読む）

【課題】
本発明は、クラミジア属細菌の感染または増殖を効果的に抑制する物質及びこれらの物質の利用法を提供することを目的とする。
【解決手段】
本発明は、クラミジア属細菌の感染または増殖を抑制することを特徴とし、トリプトファン代謝中間産物を有効成分とする、薬剤組成物または食品組成物を提供する （もっと読む）

【課題】 カプセル製造に際して廃棄されているゼラチン残存物を有効に再利用する方法を提供すること。
【解決手段】 ゼラチン残存物の再利用方法は、ゼラチンに栄養剤、健康食品及び薬剤から成る群より選ばれる少なくとも１種の添加剤を添加し、得られたゼラチンでカプセルを製造し、カプセル製造後の残存物を栄養剤、健康食品又は薬剤として利用することを含む。
【効果】 価値あるアミノ酸源である、カプセル等の製造後の余剰ゼラチンを無駄にすることなく有効に再利用することができる。本発明の方法によれば、被包材を利用するよりも前の段階、好ましくはゼラチン溶液の段階で添加剤を添加するので、均一な組成の栄養剤、健康食品又は薬剤を容易に、かつ安価に調製することができる。 （もっと読む）

イソロイシン、ロイシン、バリン、システインおよびメチオニンを、特定された量、重量比またはその両方で含んでなる、低カロリー飲料または液などの組成物を開示する。該組成物は、糖耐性不全または糖尿病に罹患した個体の治療に特に有用である。
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本発明は、一般式（Ｉ）


（式中、置換基Ｒ^１、Ｒ^２、Ａ、ＢおよびＹは請求項１で定義のものなどである）の新規なオキシインドール誘導体に関するものである。その薬剤を含む医薬およびバソプレッシン依存性および／またはオキシトシン依存性疾患の予防および／または治療のためのそれの使用も開示されている。
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【解決手段】 悪性腫瘍と慢性ウィルス感染の治療の複合物と方式について、発表している。 （もっと読む）