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【課題】本発明は、肺障害を治療するのに有用な新規ビフェニル誘導体を提供することを課題とする。
【解決手段】上記課題は、式Iのビフェニル誘導体、またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物または立体異性体を提供することにより解決された。ここで、R、R、R、R、R、R、R、W、a、bおよびcは、本明細書中で定義したとおりである。本発明のビフェニル誘導体は、βアドレナリンレセプターアゴニスト活性およびムスカリンレセプターアンタゴニスト活性の両方を有し、このようなビフェニル誘導体は、肺障害(例えば、慢性閉塞性肺疾患および喘息)を治療するのに有用である。
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【課題】メラニン凝集ホルモン受容体(MCH受容体)拮抗作用を有する化合物の新規用途の提供。
【解決手段】式(I)


で示される化合物、その医薬上許容される塩又はそれらの水和物を有効成分として含有する、うつ病、不安障害、注意欠陥多動性障害、躁病、躁うつ病、統合失調症、気分障害、ストレス、睡眠障害、発作、記憶機能障害、認知障害、認知症、健忘、せん妄、肥満症、摂食障害、食欲障害、過食症、大食症、拒食症、糖尿病、心臓血管疾患、高血圧、異常脂質血症、心筋梗塞、運動障害、薬物乱用障害、薬物依存症又は性機能障害の予防又は治療薬。 (もっと読む)




【課題】患者での癲癇発生の危険性低減および/または癲癇現象の緩和のための化合物およびそれを含む組成物の提供。
【解決手段】少なくとも以下の2種の成分が化学的に結合された化合物およびそれを含む組成物;a)ピリドキサール、ピリドキサミン、ピリドキシン、それらの医薬的に許容される機能的誘導体および塩類から選ぶビタミンB6に基づく成分;およびb)少なくとも1種の抗癲癇薬(AED)または抗痙攣性、神経保護性の薬剤または神経向性化合物または部分。該化合物の使用により、更に癲癇発現を予防し、癲癇発現を緩和すると共に癲癇薬の副作用を低減させることができる。 (もっと読む)


【課題】高コレステロール血症に有用である、ピタバスタチンヘミカルシウム塩の新規な結晶形態の製造方法の提供。
【解決手段】ピタバスタチンのナトリウム塩とCaCl2とを水性反応媒体中で反応させ、生成した結晶を分離し、乾燥して含水量を3〜12%に調節する、ピタバスタチンヘミカルシウム塩(下式)の結晶多形A(図1:X線粉末回折図形)の製造方法。
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【課題】医薬組成物及びβ3−アドレナリン受容体の活性化によって媒介される疾患の治療又は予防においてそれを使用する方法の提供。
【解決手段】式(I)の化合物又はその薬学的に許容される塩、及び第2の活性薬剤を含む医薬組成物の使用。


式中Xは、−CO−又はSO2−。Yは、(1)C1−C5アルカンジイル、C2−C5アルケンジイル、及びC2−C5アルキンジイル。Zは、(1)フェニル、(2)酸素、硫黄、及び窒素1〜4個のヘテロ原子を含む、5、6員の複素環、(3)C5−10炭素環に縮合したベンゼン環、(4)は(2)を組み合わせた縮合複素環。 (もっと読む)







【課題】増殖、分化、プログラム細胞死、遊走および化学侵襲のような細胞活性を調節することに関するプロテインキナーゼ酵素活性を調節するための化合物を提供すること。
【解決手段】なおさらに特定すると、本発明は、c−Kitキナーゼ活性を調節するための化合物、ならびにこの化合物およびこの化合物の薬学的組成物を利用してc−Kit活性により媒介される疾患を処置する方法を、提供する。本発明は、増殖、分化、プログラム細胞死、遊走および化学侵襲のような細胞活性を調節することに関するプロテインキナーゼ酵素活性を調節するための化合物を含む薬学的組成物も提供する。 (もっと読む)



【課題】高分子化した2,2,6,6−テトラメチルピペリジノオキシラジカル(TEMPO)の機能をが高められると同時に、TEMPO以外の低分子抗酸化剤のうち、特に、水難溶解性であるが故に、利用分野が限定され、また、効果が制限される抗酸化剤の機能が高められた組成物の提供。
【解決手段】低分子抗酸化剤と高分子化環状ニトロキシドラジカル化合物を含んでなる組成物。高分子化環状ニトロキシドラジカル化合物が高分子ミセルの形態をしており、かつ、低分子抗酸化剤が該高分子ミセル内に内包されている組成物。この組成物は活性酸素もしくはラジカル種の媒介または関与する疾患または障害を治療または予防するために有用である。 (もっと読む)


【課題】医薬品として十分に満足できる、GIPの機能を阻害する化合物を提供すること、更には、GIPの機能阻害、特にGIPの受容体結合阻害に基づく、肥満、インスリン抵抗性、又は肝臓への脂質蓄積の予防又は改善剤を提供する。
【解決手段】下記一般式(I)で表される化合物又はその医薬的に許容される塩である化合物、及び当該化合物を有効成分とする、GIPの受容体結合阻害剤、肥満等の予防又は改善剤が提供される。


〔式中、例えば、WはCR1(R1はハロゲン原子又はシアノ基)等を表し、Vは窒素含有複素環を表す。〕 (もっと読む)


本発明は、活動性ループス腎炎を罹患する対象に、活動性ループス腎炎の治療に有効なラキニモド又はその医薬的に許容可能な塩の所定量を定期的に投与することを含む、活動性ループス腎炎を罹患する対象の治療方法を提供する。また、本発明は、活動性ループス腎炎に苦しむ対象の治療において使用されるラキニモド又はその医薬的に許容可能な塩を提供する。更に、本発明は、活動性ループス腎炎を罹患する対象の治療において使用されるラキニモド又はその医薬的に許容可能な塩を含有する医薬組成物を提供する。 (もっと読む)


本発明は、式(I)の誘導体、および治療におけるこれらの適用に関する。

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本発明は、活性成分としてのレバミピド及び薬学的に許容可能な担体を含む骨関節炎の予防用または治療用の薬学組成物を提供する。該薬学組成物は、経口投与用形態であってもよく、 例えば、錠剤形態またはカプセル剤形態の固形経口用剤形を有する。また、該薬学組成物は、0.5〜50mg/kg、望ましくは0.6〜6mg/kgの用量でレバミピドを経口投与するのに適した単位投与形態に製剤化されてもよい。
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