【課題】本発明の課題は、β２アドレナリンレセプターアゴニスト活性及びムスカリンレ
セプターアンタゴニスト活性を有する新規な化合物を提供することである。
【解決手段】本発明は、優れたβ２アドレナリンレセプターアゴニスト活性及びムスカリ
ンレセプターアンタゴニスト活性を有する、式（Ｉ）で表される四級アンモニウム塩化合
物又はその薬学的に許容される塩である。
【化１】
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【課題】高脂血症、冠動脈心疾患、特にアテローム性動脈硬化症などの循環器障害の治療または予防する併用医薬組成物の提供。
【解決手段】（ａ）Ｓ−［２−（［［１−（２−エチルブチル）シクロヘキシル］カルボニル］アミノ）フェニル］２−メチルプロパンチオエートまたはその活性型のプロドラッグ、および（ｂ）少なくとも１つのＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤を含む併用医薬組成物、パッケージおよびキット、ならびに治療および予防方法。 （もっと読む）

【課題】副作用の少ない、安全でかつ高い免疫抑制効果を示す薬剤を提供すること。
【解決手段】一般式（Ｉ）で示される化合物、その塩、そのＮ−オキシド体、その溶媒和物、またはそれらのプロドラッグ、ならびにそれらを含有してなる薬剤。


［式中、環Ａ、環Ｄは置換基を有していてもよい環状基、Ｅ、Ｇは結合手、主鎖の原子数１〜８のスペーサー、Ｌは水素原子、置換基、Ｘは置換基を有していてもよいアミノ基、置換基を有していてもよい少なくとも１個の窒素原子を含む複素環、ｎは０〜３を表し、ｎが２以上のとき複数の環Ａは同じでも異なっていてもよい。］
一般式（Ｉ）で示される化合物はＳ１Ｐ受容体（特にＥＤＧ−１および／またはＥＤＧ−６）結合能を有し、移植に対する拒絶反応、自己免疫性疾患、アレルギー性疾患等の予防および／または治療に有用である。 （もっと読む）

【課題】経時的に安定した、ピタバスタチン及びフェノフィブラートを配合するカプセル剤を提供することを課題とする。
【解決手段】有効成分としてピタバスタチン及びフェノフィブラートを含有するカプセル製剤であって、酸化マグネシウム及び／又は水酸化マグネシウムを配合することを特徴とするカプセル製剤。 （もっと読む）

【課題】炎症性および代謝性の状態および疾患の治療に有用な化合物の塩および多形体の提供。
【解決手段】ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体の発現および／または機能を調節する下記化合物の塩および多形体。


塩および多形体は、ＩＩ型糖尿病、脂質代謝、脂肪細胞分化および炎症などのエネルギー恒常性に関連する状態および障害の治療または予防において有用である。 （もっと読む）

【課題】使用時に違和感を生じない程度の透明性があり、ドライアイ患者の角結膜に傷害を与えることのない中性〜弱酸性のｐＨのレバミピド点眼液の提供。
【解決手段】水溶性高分子および界面活性剤から選択される少なくとも１種の化合物を含有する塩酸等の酸水溶液に、水酸化ナトリウム等の塩基によって溶解させたレバミピド水溶液またはレバミピド塩の水溶液を混和することにより得られる、レバミピド結晶の水性懸濁溶液。さらに、該混和物が超音波照射を受ける、レバミピド結晶の水性懸濁溶液。 （もっと読む）

【課題】新しい抗腫瘍剤を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）で表される化合物またはその薬理学的に許容される塩および式（ＩＩ）で表されるエベロリムスを併用する抗腫瘍剤。


［式中、Ｒ^１はＣ_１−６アルキル基またはＣ_３−８シクロアルキル基を意味し、Ｒ^２は水素原子またはＣ_１−６アルコキシ基を意味し、Ｒ^３は水素原子またはハロゲン原子を意味する。］ （もっと読む）

【課題】呼吸性、炎症性もしくは閉塞性の気道疾患の予防もしくは処置における同時投与もしくは逐次投与のための、コルチコステロイドおよび長時間作用性βアゴニストと組み合わせた抗コリン作用薬を基にした、吸入可能な薬物および方法を提供すること。
【解決手段】さらに、開示されているのは、呼吸性、炎症性もしくは閉塞性の気道疾患の予防もしくは処置における同時投与もしくは逐次投与のための、抗コリン作用薬およびコルチコステロイド；抗コリン作用薬および長時間作用性βアゴニスト；もしくはコルチコステロイドおよび長時間作用性βアゴニストの組み合わせを基にした、吸入可能な薬物および方法である。また、開示されているのは、呼吸性、炎症性もしくは閉塞性の気道疾患の予防もしくは処置における投与のための、ホスホジエステラーゼＩＶインヒビターを含む、吸入可能な薬物および方法である。 （もっと読む）

【課題】高脂血症の治療などの原薬として有用なピタバスタチンカルシウム塩を長期間安定的に保存する方法の提供。
【解決手段】式（１）


で表されるピタバスタチンカルシウム塩の保存方法であり、７〜15％の水分を含み、ＣｕＫα放射線を使用して測定するＸ線粉末解析において、特定の回折角（２θ）にピークを有し、かつ、30.16°の回折角（２θ）に、20.68°の回折角（２θ）のピーク強度を100％とした場合の相対強度が25％より大きなピークを有する結晶形態にて保存する方法。 （もっと読む）

【課題】ロイコトリエン拮抗薬、喘息薬、アレルギー治療薬である医薬モンテルカストの低減された吸湿性を有する改良された医薬組成物の提供。
【解決手段】下式で示されるモンテルカストの遊離酸状態での結晶形態を、ロイコトリエン拮抗薬の有効量で含む医薬組成物。該化合物は、２００μｍ未満の平均粒子サイズを有する微結晶性であることが好ましい。該組成物は、錠剤、カプセル、ペレット、あるいは吸入可能な粉末の形態として、固形剤形に製剤化されたものであることが好ましい。
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【課題】薬物の経皮吸収性を向上させる経皮吸収促進剤を提供すること、および非ステロイド系抗炎症薬の発現効果が高められた経皮吸収製剤を提供することを課題とする。
【解決手段】ピタバスタチン及びセルレニンを含有する経皮吸収促進剤により課題を解決する。また、ピタバスタチン及びセルレニン並びに非ステロイド抗炎症薬を配合する経皮吸収製剤により課題を解決する。 （もっと読む）

【課題】新規な吸入性複方組成薬物の提供。
【解決手段】有効量のΒ_２−アゴニスト及びコルチコステロイド（corticosteroids）等の主成分と、必要な場合医学上許容されるキャリアーを含んでなる吸入性複方組成物。ぜんそく又は慢性肺阻塞病人のぜんそく発作の緊急投与、寝る前又は醒めた時の偏極性制御投与として用いられ、Β_２−アゴニスト薬物急性耐薬性現象の発生を減少することができる。 （もっと読む）

【課題】キナーゼ活性を選択的に阻害し、次いで細胞増殖および腫瘍形成を阻害する置換３−シアノキノリン化合物の安定な結晶水溶性形態を提供すること。
【解決手段】本発明は、（Ｅ）−Ｎ−｛４−［３−クロロ−４−（２−ピリジニルメトキシ）アニリノ］−３−シアノ−７−エトキシ−６−キノリニル｝−４−（ジメチルアミノ）−２−ブテンアミドのマレイン酸塩形態、結晶マレイン酸塩形態を調製する方法、関連する化合物、およびそのマレイン酸塩形態を含有する医薬組成物に関する。このマレイン酸塩は、癌、特に上皮増殖因子受容体ファミリーのキナーゼの影響を受ける癌の治療に有用である。 （もっと読む）

【課題】例えば、特定の抗ＨＩＶ治療によって引き起こされる副作用や、プロテアーゼ阻害剤または逆転写酵素阻害剤によって引き起こされ得る早期老化および脂肪萎縮症の治療に非常に有用な組成物の使用方法を提供することを課題とする。
【解決手段】少なくとも１種のヒドロキシメチルグルタリルコエンザイムＡ（ＨＭＧ−ＣｏＡ）還元酵素阻害剤、少なくとも１種のファルネシルピロリン酸合成酵素阻害剤またはその生理学的に許容される塩の１種を含む組成物を経口投与する。 （もっと読む）

【課題】ＡＴＰ結合カセット（「ＡＢＣ」）トランスポーターまたはそのフラグメントのモジュレーターを提供すること。
【解決手段】本発明は、ＡＴＰ結合カセット（「ＡＢＣ」）トランスポーターまたはそのフラグメントのモジュレーター（嚢胞性線維症膜コンダクタンス調節因子が挙げられる）、その組成物、およびそれを用いる方法に関する。本発明はまた、そのようなモジュレーターを使用してＡＢＣトランスポーター媒介性疾患を処置する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】ＡＴＰ結合カセット（「ＡＢＣ」）トランスポーターまたはそのフラグメントのモジュレーターを提供すること。
【解決手段】本発明は、ＡＴＰ結合カセット（「ＡＢＣ」）トランスポーターまたはそのフラグメントのモジュレーター（嚢胞性線維症膜コンダクタンス調節因子が挙げられる）、その組成物、およびそれを用いる方法に関する。本発明はまた、そのようなモジュレーターを使用してＡＢＣトランスポーター媒介性疾患を処置する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】ＡＴＰ結合カセット（「ＡＢＣ」）トランスポーターまたはそのフラグメントのモジュレーターを提供すること。
【解決手段】本発明は、ＡＴＰ結合カセット（「ＡＢＣ」）トランスポーターまたはそのフラグメントのモジュレーター（嚢胞性線維症膜コンダクタンス調節因子が挙げられる）、その組成物、およびそれを用いる方法に関する。本発明はまた、そのようなモジュレーターを使用してＡＢＣトランスポーター媒介性疾患を処置する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】代謝調節型グルタミン酸レセプタのモジュレータとしての新規アルキニル誘導体の提供。
【解決手段】本発明は、Ｗ、ｎ、ＸおよびＷ’が説明で定義される、式（Ｉ）の新規化合物に関する；本発明の化合物は、代謝調節型グルタミン酸レセプタ−サブタイプ５（「ｍＧｌｕＲ５」）のモジュレータであり、それは中枢神経系障害にはもちろんのこと、ｍＧｌｕＲ５レセプタによって調節される他の障害の処置に有用である。 （もっと読む）

【課題】認知症、アルツハイマー病、注意欠陥・多動性症、統合失調症、てんかん、中枢性痙攣、摂食障害、肥満、糖尿病、高脂血症、睡眠障害、ナルコレプシー、睡眠時無呼吸症候群、概日リズム障害、うつ病、若しくはアレルギー性鼻炎等の疾患の予防又は治療薬の提供。
【解決手段】下記式で代表されるジヒドロキシキノリン誘導体又はその医薬上許容される塩。
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【課題】２型糖尿病にも有効な慢性炎症性疾患治療剤を提供する。
【解決手段】次式（Ｉ）：


［式中、Ａｒ^１及びＡｒ^２のいずれか一方は置換基として少なくともニトロ基を有する芳香族基を表し；Ｒ^１はＨ原子又はアルキル基を表し；Ｒ^２はＨ、アルキル基又は芳香族基、あるいは−ＣＯＮＨ−を表し、Ａｒ^２の２位に結合し；Ｒ^１及びＲ^２は共同して次式：−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−Ｃ（Ｒ^５）（Ｒ^６）−で示される基を表してもよい。］で示される化合物又はその塩（但し、Ａｒ^１が２−ニトロフェニル基、Ａｒ^２が３−シクロペンチルオキシ−４−メトキシフェニル基、Ｒ^１がＨ、Ｒ^２がＨである化合物、及びＡｒ^１が２，４−ジニトロフェニル基、Ａｒ^２が３，４，５−トリメトキシフェニル基、Ｒ^１がＨ、Ｒ^２が６−メトキシ−２−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンゾ［ｂ］フラン−３−イル基である化合物を除く。）を含有する慢性炎症性疾患治療剤。 （もっと読む）