本発明は、フェロキン、フェロキンのＮ−脱メチル化代謝産物またはこれらの医薬的に許容される塩の使用であって、プラスモディウム（Ｐｌａｓｍｏｄｉｕｍ）属の、生活環がヒト宿主における肝遅滞期を包含し、Ｐ．ビバックス（Ｐ．ｖｉｖａｘ）、Ｐ．オバール（Ｐ．ｏｖａｌｅ）およびＰ．マラリアエ（Ｐ．ｍａｌａｒｉａｅ）から選択される寄生虫によって誘発される感染症を治療および／または予防するための使用に関する。 （もっと読む）

代謝型グルタメート受容体サブタイプ4(mGluR4)のアロステリック増強剤／正のアロステリック調節剤として有用なピロール化合物；該化合物を作るための合成方法；該化合物を含む医薬組成物；ならびに該化合物を、例えば、神経および精神障害またはグルタメート機能不全に関連するその他の疾患状態を治療するときに用いる方法。 （もっと読む）

本発明は式Ｉ
【化１】


の化合物、ミクロソームプロスタグランジンE₂シンターゼ-1 (mPGES-1) のインヒビターとしてのそれらの使用、それらを含む医薬組成物、並びに炎症性疾患及び関連症状、例えば、炎症性／侵害受容性の痛みの治療及び／又は予防のための薬物としてのそれらの使用に関する。Ａ、Ｍ、R¹、R²、R⁷、R^a、R^b、Q³、Q⁴、Q⁶、Z²、Z⁴、Z⁵、Z⁶及びＷは明細書に示された意味を有する。
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本発明は、上皮型ナトリウムチャネル活性の阻害剤を、式Ｉ、式ＩＩ、または式ＩＩＩの少なくとも１つの化合物と組み合わせて含む医薬組成物に関する。本発明はまた、固体形態およびその医薬製剤、ならびにこのような組成物を、薬学的組合せの組成物を使用したＣＦＴＲ媒介性疾患、特に嚢胞性線維症の治療において使用する方法にも関する。本発明の組成物は、上記阻害剤として、アミロリド、ベンザミル、またはジメチルアミロリドを含みうる。

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本発明は、化合物１形態Ａ、化合物１形態Ａ−ＨＣｌ、化合物１形態Ｂおよび化合物１形態Ｂ−ＨＣｌを含むＮ−（４−（７−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−７−イル）−２−（トリフルオロメチル）フェニル）−４−オキソ−５−（トリフルオロメチル）−１，４−ジヒドロキノリン−３−カルボキサミドの固体状態形態を調製するプロセス、これらの形態の任意の組合せ、その医薬組成物、ならびにそれらを用いる治療方法に関する。 （もっと読む）

【課題】ここに開示されている化合物は、ベータ−セクレターゼ酵素の抑制剤であり、従ってアルツハイマー病や哺乳類におけるＡベータペプチドの沈着を特徴とする他の疾患の治療において有用である。
【解決手段】以下の化学式:


で示される化合物が開示されており、ここで、変数Ｚ、Ｘ、Ｒ_１５、Ｒ_２、Ｒ_３、およびＲｃは本明細書に定義されている。 （もっと読む）

【課題】本発明の課題は、神経保護特性及び良好な輸送特性を示す新規鉄キレート剤等を提供することにある。
【解決手段】神経保護特性及び良好な輸送特性を示す新規鉄キレート剤が、鉄過負荷及び酸化ストレスに関連する疾患、障害又は状態（例えば、神経変性疾患若しくは神経変性障害又は脳血管疾患若しくは脳血管障害、新生物疾患、血色素症、サラセミア、心血管疾患、糖尿病、炎症障害、アントラサイクリン心毒性、ウイルス感染、原生動物感染、酵母感染）の処置、加齢の遅延、並びに皮膚の加齢の予防及び／又は治療、並びに日光及び／又はＵＶ光に対する皮膚の保護のための鉄キレート化治療において有用である。鉄キレート剤機能は、８−ヒドロキシキノリン部分、ヒドロキシピリジノン部分又はヒドロキサメート部分によって提供され、神経保護機能が、例えば神経保護ペプチドによってこの化合物に付与され、抗アポトーシス機能及び神経保護機能を合せた機能がプロパルギル基によってこの化合物に付与される。 （もっと読む）

本発明は、新しいクラスのヒドロキサム酸誘導体、ＬｐｘＣ阻害薬としてのその使用、より具体的には細菌感染を治療するためのその使用を対象としている。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも１つのＴＲＰファミリーメンバーを調節する組成物および方法に関する。具体的には、本発明は、新規なＴＲＰＡ１アンタゴニストおよび慢性炎症性および神経因性疼痛などの疼痛の治療におけるその使用に関する。１以上のＴＲＰＡ１機能を調節することのできる化合物は、多くの態様において有用であり、それには、限定されるものではないが、カルシウムホメオスタシスの維持；ナトリウムホメオスタシスの維持；細胞内カルシウムレベルの調節；膜分極（膜電位）の調節；陽イオンレベルの調節；ならびに／あるいはカルシウムホメオスタシス、ナトリウムホメオスタシス、カルシウムまたはナトリウムのホメオスタシス異常、あるいは膜分極／過分極（低興奮性および過剰興奮性を含む）に関連する疾患、障害、または状態の治療または予防、ならびに／あるいはＴＲＰＡ１の発現または機能の制御または誤制御（ｍｉｓｒｅｇｕｌａｔｉｏｎ）に関連する疾患、障害、または状態の治療または予防が含まれる。本発明はさらに、ＴＲＰＡ１の機能にも、１以上のさらなるＴＲＰチャネルの機能にも拮抗する方法および組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は式Ｉによって表される化合物を提供し、この化合物の各々は、スフィンゴシン−１−リン酸受容体アゴニストおよびまたはアンタゴニストの生物学的活性を有してもよく、ここで、これらの化合物は、式Ｉからなる群より選択され、Ａ、Ｂ、Ｃ、Ｄ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、およびＲ^３は本明細書に定義される。上記化合物は、眼疾患；全身性血管バリア関連疾患；アレルギーおよび他の炎症性疾患；心臓の疾患または状態；線維症；疼痛および創傷からなる群より選択される哺乳動物の疾患または状態を治療するために有用である。
【化１】


（Ｉ）
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【課題】ロイコトリエンアンタゴニストの有効性を高めてこれらの全体の有効性を改善すること。
【解決手段】季節性および通年性アレルギー性鼻炎、感冒、耳炎、副鼻腔炎、アレルギー、喘息、アルルギー性喘息、および／または炎症と関連したくしゃみ、むずむずする鼻水の出る鼻、鼻のうっ血、目の赤み、流涙、耳または口蓋のかゆみ、息切れ、気管支粘膜の炎症、減少した1秒内の努力呼気肺活量（ＦＥＶ₁）、咳、発疹、皮膚のかゆみ、頭痛、疼痛および痛みの処置を必要とする哺乳動物においてそのような処置に有用な薬学的組成物。この組成物は、少なくとも一つのロイコトリエンアンタゴニストまたはその薬学的に受容可能な塩の有効量と、少なくとも一つの抗ヒスタミン剤の有効量、とを混合して含有する。 （もっと読む）

【課題】代謝のモジュレーターを提供すること。
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）のある種の縮合アリールおよびヘテロアリール誘導体に関し、これらは、代謝のモジュレーターである。従って、本発明の化合物は、代謝障害およびそれらの合併症（例えば、糖尿病および肥満）の予防または処置に有用である。本発明は、本明細書においてＲＵＰ３と呼ばれるＧＰＣＲに結合し、ＧＰＣＲの活性を調節する化合物ならびにその使用を記載する。本明細書で使用される場合、用語ＲＵＰ３は、ＧｅｎｅＢａｎｋ受託番号ＸＭ＿０６６８７３およびＡＹ２８８４１６に見出されるヒト配列、その配列の天然に存在する対立遺伝子改変体、その哺乳動物のオルソログ、およびその組換え変異体を含む。
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本発明は、オロパタジンおよび式（Ｉ）のＰＤＥ４インヒビター化合物：


を含む液剤組成物を提供する。本発明はまた、アレルギー性疾患および炎症性疾患を処置する方法を提供する。より具体的には、本発明は、オロパタジンの処方物、ならびに眼、鼻、皮膚、および耳のアレルギー性障害もしくは炎症性障害の処置および／もしくは予防のためのその使用に関する。一局面において、上記オロパタジンの濃度は、少なくとも０．１７％ ｗ／ｖであり、上記式ＩのＰＤＥ４インヒビター化合物の濃度は、上記液剤組成物中、少なくとも０．０５％ ｗ／ｖである。
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【課題】ＴＮＦ−αの放出によって生ずる神経根損傷としての脊髄障害を治療する医薬組成物に使用される特定されたＴＮＦ−α抑制剤の提供。
【解決手段】メチルプレニゾロンを除くメタロプロテナーゼ抑制剤、化学改質テトラサイクリンを包含するテトラサイクリン、キノロン、コルチコステロイド、タリドマイド、ラザロイド、ペントキシフィリン、ヒドロキサミン酸誘導体、炭素環式酸、ナプトピラン、可溶性サイトカイン受容体、ＴＮＦ−αに対するモノクローナル抗体、アムリノン、ピモベンダン、ベスナリノン、ホスホジエステラーゼＩＩＩ抑制剤、ラクトフェリンおよびラクトフェリン誘導同族体およびメラトニンよりなる群から選択される塩基またはその付加塩の形態としてのＴＮＦ−α抑制剤。 （もっと読む）

【課題】キナーゼ活性を選択的に阻害し、次いで細胞増殖および腫瘍形成を阻害する置換３−シアノキノリン化合物の安定な結晶水溶性形態の提供。
【解決手段】（Ｅ）−Ｎ−｛４−［３−クロロ−４−（２−ピリジニルメトキシ）アニリノ］−３−シアノ−７−エトキシ−６−キノリニル｝−４−（ジメチルアミノ）−２−ブテンアミドのマレイン酸塩形態、結晶マレイン酸塩形態を調製する方法、関連する化合物、およびそのマレイン酸塩形態を含有する医薬組成物。このマレイン酸塩は、癌、特に上皮増殖因子受容体ファミリーのキナーゼの影響を受ける癌の治療に有用である。 （もっと読む）

【課題】カルパイン阻害剤は既に文献に記載されているが、記載されているものは専ら不可逆的な阻害剤またはペプチド阻害剤のいずれかであって、一般に、不可逆的な阻害剤はアルキル化剤であり、これらが生物中で非選択的に反応するか、または不安定であるという欠点がある。
【解決手段】一般式（Ｉ）で示され、式中、変数および置換基が発明の詳細な説明中に記載される意味を有する新規のアミドおよびその互変異性形および異性体形、可能なエナンチオマー形およびジアステレオマー形ならびに可能な生理学的に認容性の塩によって解決される。 （もっと読む）

消化管運動障害を、かかる治療を必要としている患者に、式（Ｉ）を有する化合物を投与することによって治療する方法を開示する。
【化１】

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【課題】病名がマラリア、睡眠病、エイズ、肝炎、インフルエンザ、成人白血病、急性胃腸炎、耐性結核菌、耐性梅毒、癌細胞（以下、略して、感染症とする）などの治療手段を提供する。
【解決手段】お茶の葉の微粉末を打錠して腸溶の錠剤とするか、又は腸溶のカプセルの内部に充填をした錠剤、又はカプセルを人体が経口内投与をすることにより、人体の肝臓、及び腎臓にてお茶の葉の微粉末を分解させる分解の過程にて、お茶の葉の微粉末が含有をしているカテキンを血液中に産生をさせて、カテキンの抗菌効果を使用して感染症の治療を目的とした治療手段とする。また、お茶の葉の微粉末とキニーネ、クロロキン、又はアーテスネートとを各々混合して混入をした錠剤、又はカプセル、又は腸溶の錠剤、又は腸溶のカプセルを経口内投与することにより、耐性マラリア原虫、睡眠病の治療を目的とした治療手段とする。 （もっと読む）

以下の式（Ｉ）を有する化合物を、治療を必要とする患者に投与することによって発作性疾患を治療する方法を、開示する。


（Ｉ）
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本発明は、以下の一般式(I)に対応する構造を有する新規ベンゼン-カルボキサミド化合物、並びにそれらの合成方法及び医学又は獣医学その他におけるそれらの使用を目的とする医薬組成物へのそれらの使用又は化粧品組成物へのそれらの使用に関する。

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