式Ｘの化合物［式中、Ａ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ^５、Ｒ^６ａおよびＲ^６ｂは、本明細書において定義される通りである］および薬学的に許容できるその塩は、ヒトを包含する哺乳動物における、統合失調症ならびに他の神経変性および／または神経障害に関連する認知欠損の治療に有用であると記載されている。
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本発明は、局所麻酔薬および粘性付与剤を含み、抗菌活性および抗凝固性の両方を有するカテーテル溶液を含む。本発明の局所麻酔薬は、アミノアミド、アミノエステル、アミノアシルアニリド、安息香酸アミノアルキルエステル、アミノカーボネート、Ｎ−フェニルアミジン化合物、Ｎ−アミノアルキルアミド、アミノケトン、またはそれらの組み合わせおよび混合物であってもよい。本発明の具体的実施形態において、局所麻酔薬はテトラカインまたはジブカインである。
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本発明は、早期老化に関連付けられる病理学的又は非病理学的状態を予防し、抑制し、又は治療する為の剤としての使用の為の化合物(I)に関し、


ここで、


は、ピリダジン、ピリミジン、又はピラジン基を意味し、Ｒは、独立に、水素原子、ハロゲン原子、又は、-CN基、ヒドロキシル基、-COOR₁基、(C₁-C₃)フルオロアルキル基、(C₁-C₃)フロオロアルコキシ基、-NO₂基、-NR₁R₂基、(C₁-C₄)アルコキシ基、フェノキシ基、及び(C₁-C₃)アルキル基から選ばれる基を表し、該アルキルはヒドロキシル基により一置換されていてもよい、nは、１、２、又は３であり、n’は、1又は２であり、R’は、水素原子、ハロゲン原子、又は、(C₁-C₃)アルキル基、ヒドロキシル基、-COOR₁基、-NO₂基、-NR₁R₂基、モルホリニル基又はモルホリノ基、N-メチルピペラジニル基、(C₁-C₃)フルオロアルキル基、(C₁-C₄)アルコキシ基、及び-CN基のうちから選ばれる基であり、ZはN又はCであり、YはN又はCであり、XはN又はCであり、WはN又はCであり、TはN又はCであり、UはN又はCである。該化合物のいつくかは、新規であり、且つ、本発明の一部もなす。 （もっと読む）

【課題】プロテインキナーゼ酵素活性を調節するための化合物を提供する。
【解決手段】増殖、分化、細胞自己死、遊走および化学浸潤のような細胞活動を調節するためのプロテインキナーゼ酵素活性を調節するための化合物。より具体的には、上記のような細胞活動における変化に関連した、キナーゼレセプター、特に、ｃ−Ｍｅｔ、ＫＤＲ、ｃ−Ｋｉｔ、ｆｌｔ−３およびｆｌｔ−４のシグナル伝達経路を阻害、調整および／または調節する、キナゾリンおよびキノリン、これらの化合物を含む組成物、ならびにキナーゼ依存性疾患および状態を処置するためにそれらを使用する方法。また、上記の化合物を作製するための方法、およびこれらの化合物を含む組成物を作製するための方法。 （もっと読む）

本発明は、ガンを予防し、抑制し、又は治療する為の剤としての使用の為の化合物(I)に関し、


ここで、


は、ピリダジン、ピリミジン、又はピラジン基を意味し、
Ｒは、独立に、水素原子、ハロゲン原子、又は、CN基、ヒドロキシル基、COOR₁基、(C₁-C₃)フルオロアルキル基、 (C₁-C₃)フロオロアルコキシ基、NO₂基、NR₁R₂基、 (C₁-C₄)アルコキシ基、フェノキシ基、及び (C₁-C₃)アルキル基のうちから選ばれる基を表し、該アルキルはヒドロキシル基により一置換されていてもよい、
nは、１、２、又は３であり、n’は、1又は２であり、
R’は、水素原子、ハロゲン原子、又は、(C₁-C₃)アルキル基、ヒドロキシル基、COOR₁基、NO₂基、NR₁R₂基、モルホリニル基又はモルホリノ基、N-メチルピペラジニル基、(C₁-C₃)フルオロアルキル基、(C₁-C₄)アルコキシ基、及びCN基のうちから選ばれる基であり、ZはN又はCであり、YはN又はCであり、XはN又はCであり、WはN又はCであり、TはN又はCであり、UはN又はCである。該化合物のいつくかは、新規であり、且つ、本発明の一部もなす。 （もっと読む）

式Ｉ（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｘ^３及びＸ^４は、本明細書で定義されるとおりである）を有する化合物は、Ｃ型肝炎ウイルスＮＳ５ｂポリメラーゼ阻害剤である。また、ＨＣＶ感染症を処置するための及びＨＣＶの複製を阻害するための、組成物及び方法が開示される。

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式（Ｉ）：


のニコチンアミド化合物、またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩が開示される。少なくとも１つのＢｔｋが関与する病態、例えば、炎症性疾患の治療におけるかかる化合物の使用方法、およびかかる化合物を含む医薬組成物も開示される。
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【課題】医薬品としての有用性が高い４−（３−クロロ−４−（シクロプロピルアミノカルボニル）アミノフェノキシ）−７−メトキシ−６−キノリンカルボキサミドの塩またはその溶媒和物の結晶およびそれらの製造方法を提供すること。
【解決手段】４−（３−クロロ−４−（シクロプロピルアミノカルボニル）アミノフェノキシ）−７−メトキシ−６−キノリンカルボキサミドの塩酸塩、臭化水素酸塩、ｐ−トルエンスルホン酸塩、硫酸塩、メタンスルホン酸塩もしくはエタンスルホン酸塩またはそれらの溶媒和物の結晶。 （もっと読む）

本発明は、ＡＩＤＳを予防し、抑制し、又は治療する剤としての使用の為の式(I)の化合物に関し、


ここで、式ＩＩ


は、ピリダジン、ピリミジン、又はピラジン基を意味し、Ｒは、独立に、水素原子、ハロゲン原子、又は、CN基、ヒドロキシル基、COOR₁基、(C₁-C₃)フルオロアルキル基、 (C₁-C₃)フロオロアルコキシ基、NO₂基、NR₁R₂基、(C₁-C₄)アルコキシ基、フェノキシ基、及び (C₁-C₃)アルキル基から選ばれる基を表し、該アルキルはヒドロキシル基により一置換されていてもよい、nは、１、２、又は３であり、n’は、1又は２であり、R’は、水素原子、ハロゲン原子、又は、(C₁-C₃)アルキル基、ヒドロキシル基、COOR₁基、NO₂基、NR₁R₂基、モルホリニル基又はモルホリノ基、N-メチルピペラジニル基、(C₁-C₃)フルオロアルキル基、(C₁-C₄)アルコキシ基、及びCN基のうちから選ばれる基であり、ZはN又はCであり、YはN又はCであり、XはN又はCであり、WはN又はCであり、TはN又はCであり、UはN又はCである。該化合物のいつくかは、新規であり、且つ、本発明の一部もなす。 （もっと読む）

【課題】固形がんで解決しなければならない転移、浸潤、播種に対する、放射線増感剤、遊走阻害を兼ねるがん治療剤、がん転移予防剤を提供する。
【解決手段】一酸化窒素（NO）および一酸化窒素合成酵素（NOS）の産生抑制活性を有する化合物を有効成分として含有することを特徴とする。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^４およびＲ^５は、本明細書中に定義の通りである）を有する化合物、それらの立体異性体または薬学的に許容しうる塩、式（Ｉ）の化合物を包含する医薬組成物、それら化合物を製造する方法、並びにそれらの使用方法を提供する。
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【課題】低分子性のＥＰＯ産生促進作用を有する化合物の提供。
【解決手段】次の一般式（１）：


［式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、及びＲ⁵は、水素原子、Ｃ_1-6アルキル基、又はアルコキシ基を示し；Ｒ⁶、Ｒ⁷、及びＲ⁸は、水素原子、ハロゲン原子、（置換）Ｃ_1-6アルキル基等を示す］で表されるキノリン−３−カルボニトリル化合物、若しくはその塩、又はそれらの溶媒和物を有効成分とする貧血の予防及び／又は治療剤。 （もっと読む）

本発明は、哺乳動物における１１β−ＨＳＤ１の調節又は阻害に関連する疾患の治療的処置に有用な、本発明の新規化合物、その薬学的に許容しうる塩及びその医薬組成物に関する。本発明はさらに、新規化合物の医薬組成物、及び細胞中のコルチゾールの産生の減少もしくは制御、又は細胞中でのコルチゾンからコルチゾールへの変換の阻害におけるそれら医薬組成物の使用のための方法に関する。 （もっと読む）

【課題】本願は、ナフタレンカルボキサミド誘導体、その合成方法、およびその使用に関する。
【解決手段】その構造は、化学式（１）として記載され、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、およびＺの定義は、本明細書に記載された通りである。本願の化合物は、プロテインキナーゼおよびヒストンデアセチラーゼを同時に阻害する能力を有し、それゆえに炎症性疾患、自己免疫疾患、がん、神経系疾患および神経変性疾患、心血管疾患、代謝性疾患、アレルギー、喘息、心血管疾患および代謝性疾患、またはホルモン関連疾患を含む異常なプロテインキナーゼ活性および異常なヒストンデアセチラーゼ活性に関連する疾患を処置するのに役立つ。 （もっと読む）

【課題】パルミチン酸アミド体を有効成分とする、抗がん活性に優れ、安全性の高い抗がん剤を提供すること。
【解決手段】一般式（１）
【化１】


（式中、Ｒはピペリジン-1-イル（piperidin-1-yl）又は3,4-ジヒドロイソキノリン-2(1H)-イル（3,4-dihydroisoquinolin-2(1H)-yl）又は3,4-ジヒドロキノリン-1(2H)-イル（3,4-dihydroquinolin-1(2H)-yl）を表す）で表されることを特徴とするパルミチン酸アミド体または薬理的に許容されるその塩。該パルミチン酸アミド体または薬理的に許容されるその塩を有効成分として含有することを特徴とする抗がん剤。 （もっと読む）

【課題】低酸素ストレス応答促進剤及びそのスクリーニング方法、並びに酸化ストレス応答促進剤のスクリーニング方法を提供すること。
【解決手段】AGK2を低酸素ストレス応答促進剤として用いる。被検物質の存在下でSIRT2活性を測定し、SIRT2活性を阻害する物質を選択することにより、低酸素ストレス応答促進剤をスクリーニングする。さらに、eEF1BδL遺伝子、およびeEF1BδL標的遺伝子または該標的遺伝子の発現調節配列に連結されたレポーター遺伝子を発現する細胞において被検物質を添加し、該標的遺伝子またはレポーター遺伝子の発現量を測定し、該発現量を増加させる物質を選択することにより、酸化ストレス応答促進剤をスクリーニングする。 （もっと読む）

本発明は、Ｏ−ＧｌｃＮＡｃ転移酵素の阻害剤を提供する。典型的には、当該阻害剤は、キノリノン−６−スルホンアミドである。本発明はまた、その医薬組成物、ならびに糖尿病およびその合併症、神経変性疾患、癌、自己免疫疾患および炎症性疾患においてそれを用いる方法を提供する。
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式(I)の化合物は、ペルヒドロキノリンおよびペルヒドロイソキノリンから誘導され、緑内障、眼圧上昇、代謝性障害、肥満、メタボリック症候群、脂質異常症、高血圧、糖尿病、アテローム性動脈硬化症、クッシング症候群、乾癬、関節リウマチ、認知変化、アルツハイマー病または神経変性などの、11-β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1型酵素(11-β-HSD1)に関連する障害によって引き起こされる疾患の予防または治療のための薬学的に活性な成分として使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉで示される新規のカルシウム感知受容体（ＣａＳＲ）調節置換シクロペンチレン化合物およびその誘導体、医薬として用いる該化合物、処置に用いる該化合物、該化合物を含む医薬組成物、該化合物で疾患を処置する方法、ならびに医薬の製造における該化合物の使用に関する。

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本発明は、Ｔ型カルシウムチャネルに対する遮断活性またはテトロドトキシン感受性（ＴＴＸ−Ｓ）遮断薬としてＮａｖ１．３やＮａｖ１．７などの電位依存性ナトリウムチャネルに対する遮断活性を有する式（Ｉ）のアリール置換カルボキサミド誘導体または薬学的に許容されるその塩に関し、これらの誘導体は、Ｔ型カルシウムチャネルまたは電位依存性ナトリウムチャネルが関与する障害もしくは疾患の治療または予防に有用である。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびに、Ｔ型カルシウムチャネルもしくは電位依存性ナトリウムチャネルが関与する疾患の予防または治療におけるこれらの化合物および医薬組成物の使用に関する。

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