式Ｉで表される化合物（式中、Ｘ１、Ｘ３；Ｘ４及びＸ６は、互いに独立して、窒素原子又はＣＲ２を表すが、但し、Ｘ１、Ｘ３；Ｘ４及びＸ６のうちの少なくとも１個は窒素原子を表し；Ｘ２は、Ｃ−Ｈ、Ｃ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｃ−（Ｃ１−Ｃ６アルコキシ）、Ｃ−ハロゲン、Ｃ−ＣＯＯＨを表し；Ｘ５は、Ｃ−Ｈ又はＣ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｃ−ハロゲンを表し；Ｒ１及びＲ２は、互いに独立して、水素を表すか、又はヒドロキシ、ハロゲン、カルボキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ、メルカプト、シアノ、ニトロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノカルボニルオキシ、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニルオキシ、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキルカルボニルオキシ、Ｃ５−Ｃ６ヘテロシクリルカルボニルオキシ、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルコキシから選択される置換基を表し、ここで、前記ヘテロアルキル、ヘテロアルコキシ基又はヘテロシクリルは、窒素、酸素及び硫黄から選択される１、２又は３個のヘテロ原子を含み、この置換基では、アルキル部分は、非置換であるか、又はハロゲノ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル、非置換もしくは置換フェノキシもしくはフェニルカルボニル、非置換もしくは置換Ｃ５−Ｃ６ヘテロシクリルもしくはカルボキシにより更に置換され；Ａ１は、以下の式：−Ｏ−（ＣＨ_２）_ｍ−（ＣＨ_２）−、−Ｓ−（ＣＨ_２）_ｍ−（ＣＨ_２）−又は−（Ｃ＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ_２）_ｍ−（ＣＨ_２）−のうちの１個で表される二価基を表し、前記（ＣＨ_２）_ｍ部分は、場合により、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ２−Ｃ４アルケニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルメチル、モルホリノメチル、ハロゲン、カルボキシ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ；Ｃ１−Ｃ４アルコキシＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ（Ｃ１−Ｃ４アルキレンオキシ）Ｃ１−Ｃ４アルキル、ベンジルオキシＣ１−Ｃ４アルキル、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ又はアシルアミノにより置換され、この置換基では、アルキル部分は、１個以上のフルオロ原子により更に置換されてもよく；ｍは、０、１又は２であるが、但し、Ａ１の２個の末端原子価（terminal valencies）間の直接鎖（direct chain）における原子数は、少なくとも３であり、この基Ａ１は、末端（ＣＨ_２）−部分を介してＡ２に結合し；Ａ２は、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキレン；窒素、酸素及び硫黄から選択される１、２又は３個のヘテロ原子を含む飽和及び不飽和の４〜８員ヘテロシクロジイルから選択され、この基Ａ２は、非置換であるか又は置換されており；Ｒ４は、水素又はＣ１−Ｃ４アルキルを表し；Ａ３は、Ｃ１−Ｃ４アルキレン、Ｃ２−Ｃ４アルケニレン、＞Ｃ＝Ｏ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ３アルキレン−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−を表すか、又は、炭素原子を介して隣接するＮＲ４−基に結合している−Ｃ_２Ｈ_４ＮＨ−、−Ｃ_２Ｈ_４Ｏ−、及び−Ｃ_２Ｈ_４Ｓ−から選択される基を表し；Ｇは、アリール又はヘテロアリールを表し、この基は、非置換であるか又は置換されており；ｎは、０、１又は２である）で表される化合物；又はその薬学的に許容しうる塩、水和物もしくは溶媒和物は、有益な抗菌剤である。
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N-(4-{[6,7-ビス(メチルオキシ)-キノリン-4-イル]オキシ}フェニル)-N’-(4-フルオロフェニル)シクロプロパン-1,1-ジカルボキサミドのリンゴ酸塩を、L-リンゴ酸塩、D-リンゴ酸塩、DL-リンゴ酸塩、ならびにその混合物、およびリンゴ酸塩の結晶質ならびに非晶質の形態を含め、開示する。リンゴ酸塩s of N-(4-{[6,7-ビス(メチルオキシ)-キノリン-4-イル]オキシ}フェニル)-N’-(4-フルオロフェニル)シクロプロパン-1,1-ジカルボキサミドのリンゴ酸塩の一以上を含む医薬組成物およびN-(4-{[6,7-ビス(メチルオキシ)-キノリン-4-イル]オキシ}フェニル)-N’-(4-フルオロフェニル)シクロプロパン-1,1-ジカルボキサミドのリンゴ酸塩の一以上を投与することを含む癌治療法も開示する。 （もっと読む）

【課題】プロテインキナーゼのインヒビターとして有用な化合物を開発すること。
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩に関する。式（Ｉ）の化合物において：ＷおよびＸは、各々独立して、酸素または硫黄であり；Ａは、窒素、ＣＨ、Ｃ−ＣＮ、またはＣ−（Ｃ_１〜３脂肪族）であり；そしてＲ^１およびＲ^２は、一緒になって、環を形成する。これらの化合物は、インヒビターまたはＪＡＫキナーゼとして有用であり、特に、自己免疫疾患、神経変性障害、または血液学的異常の処置のために、有用である。 （もっと読む）

本発明は、ＣＮＳ障害の動物モデルにおいて有効であり、したがって、ＣＮＳ（中枢神経系）疾患又は障害の予防又は治療用の貴重な候補である、新規なキノリノン誘導体（Ｉ）に関する。本発明は、他の態様において、本発明のキノリノン誘導体を含む医薬組成物及び治療用途のためのこれらの化合物の使用に関する。



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【課題】呼吸器疾患を処置するための医薬化合物として有用な置換インドール、それを含有する医薬組成物、及びその製法を提供すること。
【解決手段】式(Ｉ)：


[式中、各置換基は、明細書で定義した通りである。]
で示される化合物またはその医薬的に許容される塩又は溶媒和物を提供することにより上記課題を解決する。当該化合物は、ＣＲＴｈ２受容体阻害活性を示し、それ故に喘息及びＣＯＰＤを含む様々な呼吸器疾患の処置に使用し得る。 （もっと読む）

【課題】パーキンソン病の慢性進行性を阻止もしくはドパミン神経細胞をその病因から保護することにより神経機能障害の進行を抑制し、L-ドーパ服用時期までの期間を延長すると共に機能改善効果を有する医薬を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明は、一般式（１）


［式中、Ｒ_１は、水素等を示す。Ｒ_２は、水素等を示す。Ｒ₃は、置換基を有していてもよいフェニル基等を示す。Ｒ_４は、ハロゲンを示す。Ｒ_５は水素またはハロゲンを示す。Ｒ_６は、水素を示す。Ｒ_７は、ヒドロキシ基等を示す。］
で表されるキノロン化合物またはその塩からなる医薬を提供する。 （もっと読む）

【課題】心臓血管疾患、特に血栓に関連する疾患の予防および／または処置において有用な、抗血栓活性を有する血小板ＡＤＰレセプターインヒビターの提供。
【解決手段】式（Ｉ）〜式（VIII）の新規化合物であって、これには、より具体的には、有効な血小板ＡＤＰレセプターインヒビターである、スルホニルウレア誘導体、スルホニルチオウレア誘導体、スルホニルグアニジン誘導体、スルホニルシアノグアニジン誘導体、チオアシルスルホンアミド誘導体およびアシルスルホンアミド誘導体が挙げられる。これらの誘導体は、種々の薬学的組成物中で使用され得、そして心血管疾患（特に血栓症に関連する心血管疾患）の予防および／または処置のために特に有効である。本発明はまた、哺乳動物において血栓症を予防または処置するための方法に関し、この方法は、治療有効量の式（Ｉ）〜（VIII）の化合物またはそれらの薬学的に受容可能な塩を投与する工程を包含する。 （もっと読む）

【課題】オレキシン受容体拮抗作用を有するスピロ環化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）：


［式中、Ｘは、Ｏ、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２を表す］で表される化合物またはその塩。これらは睡眠障害（内在因性睡眠障害，外在因性睡眠障害，概日リズム障害，睡眠時随伴症，内科もしくは精神科障害に伴う睡眠障害，または不眠症など）、精神疾患（うつ病，不安神経症，双極性障害，躁病，アルコール依存症，または薬物依存症など）、記憶障害（加齢性記憶障害など）、神経変性疾患（アルツハイマー病またはダウン症など）、および摂食障害（肥満または過食症など）などの予防または治療薬として使用される。 （もっと読む）

ピリジンおよびピリミジン化合物：（Ｉ）、またはその薬学的に許容される塩（式中、ｍ、ｎ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｘ^３、Ｘ^４、Ｘ^５、Ｘ^６、Ｘ^７、Ｘ^８、およびＹは、本明細書に定義される通りである）；（ＩＩ）、またはその薬学的に許容される塩（式中、環Ａ、ｍ、ｎ、ｙ、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｘ^１、Ｘ^２、および環Ａは、本明細書に定義される通りである）；（ＩＩＩ）、またはその薬学的に許容される塩（式中、ｍ、ｎ、ｙ、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^９、Ｘ^１、Ｘ^２、および環Ａは、本明細書に定義される通りである）；それらを含有する組成物、ならびにこのような化合物を調製するためのプロセス。肥満、非インスリン依存型糖尿病、統合失調症、双極性障害、強迫性障害等の、ＰＤＥ１０の阻害により治療可能な疾患または疾病を治療する方法も、本明細書に提供する。

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【課題】ＰＴＨ（副甲状腺ホルモン）分泌を弱めるか又は抑制する効果を持つ化合物を提供する。
【解決手段】下記の一般構造式（Ｉ）で表され化合物又はその医薬適合性の塩、及びこれらを含有する組成物。


（例えば、（１Ｒ）−Ｎ−（（６−フルオロ−４’−（メチルオキシ）−１，１’−ビフェニル−３−イル）メチル）−１−（４−（メチルオキシ）フェニル）エタンアミン）該化合物を含む組成物により、例えばＰＴＨ分泌を弱めるか又は抑制し、骨粗鬆症などの骨の障害に関連した病気又は副甲状腺機能亢進症などのＰＴＨの過剰分泌に関連した病気を治療又は予防することができる。 （もっと読む）

【課題】フィブラートの新規な使用の提供。
【解決手段】本発明は製薬産業に適用可能であり、睡眠時無呼吸、睡眠時無呼吸症候群、特に閉塞性睡眠時無呼吸又は閉塞性睡眠時無呼吸症候群の治療のための薬剤を製造するための、とりわけ経口用固形組成物の形態でのフィブラート、特にフェノフィブラートの使用に関する。 （もっと読む）

本明細書に記載されているものは、皮膚科学の疾患、障害または疾病を処置するための局所製剤である。本明細書に開示の局所製剤は、経皮投与のために処方された治療上効果的な量のＦＬＡＰ阻害剤を含む。 （もっと読む）

本発明は一般に、アルキン含有医薬品、具体的にはフェニルエチニル−チオフェンをベースとしたメタロプロテアーゼ阻害剤化合物に関する。より具体的には、本発明は、疼痛および癌などの他の疾患の治療のための現在公知であるＭＭＰ阻害剤と比較して高い効能、代謝安定性および／または低い毒性を示す新規な部類のＭＭＰ阻害化合物を提供する。さらに、本発明は、患者の疼痛を治療する方法であって、その患者に疼痛軽減有効量の本発明の化合物を投与することを含む方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、ホスホジエステラーゼタンパク質に結合し、それを調節する化合物をスクリーニングするための方法を提供する。さらに、本発明は、ホスホジエステラーゼ結合化合物を対象に投与することによって、アミロイドβペプチド沈着物の蓄積に関連する状態を治療するための方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、５−（２−｛［６−（２，２−ジフルオロ−２−フェニルエトキシ）ヘキシル］アミノ｝−１−ヒドロキシエチル）−８−ヒドロキシキノリン−２（１Ｈ）−オンのメシル酸塩、ならびにその薬学的に許容される溶媒和物に関する。
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本明細書には、眼への投与のための局所製剤が記載され、製剤は、眼の疾患、障害又は疾病を処置するために投与される。本明細書に開示される眼への投与のための局所製剤は、眼への局所投与のために製剤された治療上有効な量のFLAPインヒビタ化合物を含む。 （もっと読む）

式Ｉ：


の化合物（式中、Ａ、Ａ^１、Ｒ^１、Ｒ^７ａ、Ｒ^７ｂ、Ｒ^８およびＲ^１０は明細書で与えられた意味を持つ）は、プロスタグランジンＤ_２（ＰＧＤ_２）が介在するぜんそく、アレルギー性鼻炎およびアトピー性皮膚炎、ならびに他の炎症性疾患などの免疫疾患、アレルギー性疾患の治療ならびに予防に有用なＤＰ２受容体阻害剤である。式Ｉの化合物は、Ｔｈ２ Ｔ細胞がＩＬ−４、ＩＬ−５および／またはＩＬ−１３を産生することによって関与する疾患または病状を治療することにも有用であり得る。
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神経変性疾患及び癌に対するさらなる治療薬の必要性が存在する。本発明は、クマリン系化合物、それらの医薬組成物、及びそれらを用いた疾患の治療方法に関する。γ−セクレターゼ阻害薬として有用な式Ｉ（Ｘ、Ｒ^１、Ｒ^２及び添字ｔは、本明細書に定義されている通りである）の化合物を含む化合物を提供し、該化合物を含む組成物、並びに例えばアルツハイマー病などの神経変性疾患を治療又は予防するための該化合物の使用方法を提供する。
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式（Ｉ）で示される化合物又は薬学的に許容しうるその塩（式中、ｍ、ｎ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、及びＲ^ａは本明細書で定義されたとおりである）。その化合物を製造する又はその化合物をＰ２Ｘ７プリン受容体に関連する疾患の処置用に使用する方法もまた開示されている。
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本発明は、プロテインキナーゼBとしても公知であり、アポトーシスの阻害において、ならびに従って、癌および、神経変性疾患を含めた他の状態の病因において鍵となる役割を担っていると考えられる、酵素Akt1プロテインキナーゼの酵素活性を阻害する活性について、化合物をスクリーニングするための改善された方法を記載する。
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