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【課題】認知症、アルツハイマー病、注意欠陥・多動性症、統合失調症等の疾患の治療薬の提供。
【解決手段】式(1)


{式中、波線を含む二重線は、単結合又は二重結合を示し、Qは、下記構造式(A)又は(B)で表される基を示し、


Rは、C〜Cアルキル等を示し、R、R及びRは、C〜Cアルキル等を示す。}で表される化合物を有効成分とする、治療剤。 (もっと読む)


【課題】本発明は、安全性がより高く、かつ、OATP−R遺伝子発現増強作用を有するOATP−R遺伝子発現増強組成物や、該OATP−R遺伝子発現増強組成物を含有する腎機能障害の予防・治療剤等を提供することを目的とする。
【解決手段】スタチン又はその薬学上許容され得る塩を含有するOATP−R遺伝子発現増強組成物を用いることを特徴とする。スタチンとしては、セリバスタチン(cerivastatin)、アトルバスタチン(atorvastatin)、フルバスタチン(fluvastatin)、シンバスタチン(simvastatin)、ロバスタチン(lovastatin)、ピタバスタチン(pitavastatin)、プラバスタチン(pravastatin)、メバスタチン(mevastatin)、ロスバスタチン(rosuvastatin)及びシラスタチン(cilastatin)を好適に例示することができる。 (もっと読む)


本発明は、高コレステロール血症および/または高脂血症および/またはそれらに関連のある疾患を予防または処置するためのTLR阻害剤または医薬上許容し得るその誘導体の使用、所望により1以上の脂質低下組成物、コレステロール低下組成物、利尿薬、非ステロイド様抗炎症性化合物(NSAID)、抗体、アンチセンスオリゴヌクレオチド、TLRアゴニスト、TLRアンタゴニスト、ペプチド、タンパク質または遺伝子治療ベクターまたはその組合せ物と組み合わせての使用を提供するものである。 (もっと読む)


本発明は、抗菌剤の分野に関する。具体的には、本発明は、二価または三価陽イオンと共に配合され、肺および上気道の細菌感染症の治療および管理のための肺利用率が改善されているエアロゾル化フルオロキノロンの使用に関する。
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本発明は、BCL−2ファミリーポリペプチドの活性を調節する化合物を同定する方法を提供し、その方法は:a)当該BCL−2ファミリーポリペプチドを、当該BCL−2ファミリーポリペプチドの活性を調節するのに適している条件下で、化合物と接触させること;及びb)化合物による当該BCL−2ファミリーポリペプチドの活性の調節を検出することを含有してなり、ここで化合物は、当該BCL−2ファミリーポリペプチド中のα1螺旋、α2螺旋、α1〜α2間のループ、α6螺旋、並びにα4、α5、及びα8螺旋の選択残基の内の1つ又はそれ以上を含有してなる結合部位と相互作用し;ここで化合物の結合部位との相互作用が、荷電した親水性残基の周辺を有しているか、又は有していない水平な疎水性の溝、上部近傍ループ、下部近傍ループ、或いはこれらの組み合わせの場所で起こる。 (もっと読む)


【課題】メラニン凝集ホルモン受容体(MCH受容体)拮抗作用に基づいた、うつ病、不安障害(全般性不安障害、外傷後ストレス障害、パニック障害、強迫性障害、社会性不安障害等)、注意欠陥多動性障害、躁病、躁うつ病、統合失調症、気分障害、ストレス、睡眠障害、発作、記憶機能障害、認知障害、認知症、健忘、せん妄、肥満症、摂食障害、食欲障害、過食症、大食症、拒食症、糖尿病、心臓血管疾患、高血圧、異常脂質血症、心筋梗塞、運動障害(パーキンソン病、てんかん、痙攣、振戦等)、薬物乱用障害、薬物依存症又は性機能障害の予防又は治療に有用な新規な化合物、その医薬上許容される塩又はそれらの水和物を提供することである。
【解決手段】式(I)


で示される化合物、その医薬上許容される塩又はそれらの水和物。 (もっと読む)


健康な細胞における細胞毒性化合物の効果を減少させる又は防護する方法を提供する。この方法は、造血幹細胞及び/又は造血前駆細胞のような、CDK4/6依存性細胞に一時的な休止を誘導するために、選択的サイクリン依存性キナーゼ(CDK)4/6阻害剤の使用に関する。健康な細胞において細胞毒性剤化合物の効果を減少又は防護する化合物を選択する方法についても開示する。
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少なくとも1つのHGF-Met阻害剤および少なくとも1つのEGFR阻害剤による癌の治療方法を提供する。 (もっと読む)


本出願は、C型肝炎ウイルスNS5Bポリメラーゼの阻害剤として有用な式(I)の化合物[式中、X、Y、R、n、R及びRは、本出願中に記載のものと同義である]を提供する。本出願はまた、C型肝炎ウイルス感染症を有する、又は有する恐れがある哺乳動物におけるその感染症の処置において、医薬として単独で又は他の抗ウイルス薬と一緒に、該化合物を含有する医薬組成物、該化合物を使用する方法を提供する。
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【課題】レセプターの活性を調節する化合物、組成物および方法を提供すること。
【解決手段】レセプターの活性を調節する化合物、組成物および方法が提供されている。特に、レセプターの活性を調節し、これらのレセプターの活性に直接的または間接的に関連した疾患または障害の1つ以上の症状を治療、予防または改善する化合物および組成物が提供されている。1種以上の核内ステロイドレセプターの活性を調節する薬学的組成物および方法で使用する化合物が提供されている。
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本出願は、式(I)


(式中、Ar、Ar、L、L、n、R、R、XおよびYは、本明細書に定義されたとおりである。)の化合物を含むカルシウムチャネル阻害剤に関する。本出願はまた、このような化合物を含む組成物、ならびにこのような化合物および組成物を使用して状態および障害を治療する方法に関する。

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本発明は、ヘッジホッグシグナル伝達経路の活性を調節する、例えば、拮抗する方法、及び癌(例えば、髄芽腫)などのヘッジホッグ関連障害を治療する方法を提供する。特に、本発明は、スムースンド阻害薬(例えば、式I、式II若しくは式IIIの化合物、又は本明細書で列挙する若しくは参照により組み込まれている化合物のいずれか)と、コレステロール生合成経路阻害薬(例えば、スタチン)、Gli阻害薬及び/又はホスファチジルイノシトール3キナーゼ(PI3K)阻害薬との組合せを哺乳動物に投与することにより、Ptch機能喪失、ヘッジホッグ機能獲得、スムースンド機能獲得又はGli機能獲得などの表現型に起因する異常な成長状態を抑制する方法を提供する。 (もっと読む)


式Iによって表される一連の置換アリールスルホン誘導体、またはその医薬的に
許容される塩。医薬組成物は、単独のまたは1つ以上の治療活性化合物との組み合わせの
どちらかの本化合物の有効量、および医薬的に許容される担体を含む。例えば急性疼痛、
慢性疼痛、内臓疼痛、炎症性疼痛、神経因性疼痛、尿失禁、かゆみ、アレルギー性皮膚炎
、てんかん、糖尿病性ニューロパシー、過敏性腸症候群、うつ病、不安、多発性硬化症、
睡眠障害、双極性障害および脳卒中を含む、カルシウムチャネル活性に関連する、または
カルシウムチャネル活性によって引き起こされる状態を治療する方法は、単独のまたは1
つ以上の治療活性化合物との組み合わせのどちらかの本化合物の有効量を投与する工程を
含む。 (もっと読む)


本発明は、抗感染性化合物の合成分野に関する。より詳細には、本発明は、抗感染剤として有用なキノロン化合物ファミリーの合成に関する。本発明は、キノロン化合物の調製方法を含み、前記キノロンの約0.40%未満の二量体不純物が生成する。
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本発明においては、サーチュイン調節化合物およびその使用方法が提供される。サーチュイン調節化合物は、細胞の寿命を増加させるために、および例えば、加齢またはストレスと関連付けられる疾患または障害、糖尿病、肥満、神経変性疾患、心血管疾患、血液凝固障害、炎症、癌および/またはフラッシングなどを含む、多種の疾患および障害、ならびにミトコンドリア活性の増加により利益を受けるであろう疾患または障害を治療および/または防止するために使用されてもよい。さらに、サーチュイン調節化合物を他の治療剤と組み合わせて含む、組成物も提供される。 (もっと読む)


式(I)(式中、X, Y, R1, R2, R3, R3, R4, R5, R6 及びR7 は明細書中に記載されるとおりである)の化合物及びそのエナンチオマー及びその医薬上許容される塩及びそのエステルが提供される。その化合物は抗がん剤として有用である。

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【課題】慢性関節リウマチ等の自己免疫性疾患の治療剤として有用なTNF−α産生阻害物質を提供する。
【解決手段】一般式[1]で表される構造を有する新規な化合物またはその塩類は、優れたTNF−α産生阻害活性を有する。式中、Aは−(CR56)−または−O−を、Bはアルキレンまたはアルケニレン基を、R1、R2、R4、R5およびR6は水素原子、アルキル基、アルケニル基、アダンチルアルキル基などを、R3はアリ−ル基または不飽和の複素環を、Xは酸素原子または硫黄原子をそれぞれ示す。
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本発明は最初に、精神障害および/または神経変性障害に罹っている患者において、同時に、個別に、または時間的に広がって使用するための組合せ製品として少なくとも1つのコネキシン遮断剤と向精神薬とを含有する製品に関する。コネキシン遮断剤は、都合よくは、メクロフェナム酸、18-β-グリシルレチン酸、カルベノキソロン、メフロキン、および2-APBを含む群から選択され、好ましくはメクロフェナム酸からなる。

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【課題】新たな抗HCV技術であり、特にオンコスタチンM(OSM)を用いた新技術の提供。
【解決手段】オンコスタチンMを含有する組成物を抗HCV剤とし、さらにオンコスタチンMとインターフェロン、シクロスポリンA、フルバスタチンまたはピタバスタチンとを組み合わせて適用されることを特徴とする抗HCV剤。またオンコスタチンMを含有しているC型肝炎に対する治療組成物、およびインターフェロン治療を必要とするC型肝炎患者に対して適用されることを特徴とする治療組成物。 (もっと読む)


【課題】新たなHIV増殖阻害剤を提供する。
【解決手段】2-[2-(フェニルメチルスルフォニル)エチルスルファニル]-5,6,7,8-テトラヒドロキノリン-3-カルボニトリルまたはその塩を含む、ヒト免疫不全ウイルス(HIV)の増殖阻害剤。 (もっと読む)


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