本発明は共結晶を生成する方法を付与し、この方法は第一物質および第二物質を付与して、第一および第二の物質は共結晶を形成するのに適合する工程と、前記第一および第二の物質を共に混合する工程と、前記第一および第二の物質の混合物を、圧力およびせん断の長期で持続した条件にさらして、前記第一および第二物質の共結晶を十分に形成する工程とを含有する。圧力およびせん断の長期で持続した条件を、押出成形工程に好ましくは適応する。関連した組成物およびその使用を、同様に提供する。 （もっと読む）

本発明は、グルコキナーゼ活性化剤として作用する式（１Ａ）ＸＮＯＲ３ＨＮＲ５ＯＲ４Ｒ２Ｒ１（１Ａ）５の化合物（Ｘ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５は、本明細書に記載されている通りである）、その医薬組成物、およびグルコキナーゼ酵素によって媒介される疾患、障害、または状態を治療する方法を提供する。
【化１】

（もっと読む）

本発明は、Ａ、Ｘ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁷、Ｒ⁸、及びＲ⁹の定義が明細書に与えられるようなものである下記式Ｉの化合物に関する。式Ｉの化合物は、アルツハイマー病などのγ−セクレターゼ活性に関連した疾患の治療に有用である。
【化１】

（もっと読む）

本発明は、１００％未満の結晶度である少なくとも１つの固体物質の結晶化度を増加させる方法であって、固体物質を、その固体物質が不溶性であるか又は難溶性である溶媒（非溶媒）と接触させる工程と、固体物質に、非溶媒と接触したときに超音波を適用する工程とを含む方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、アシルｃｏＡ−ジアシルグリセロールアシル変換酵素１(ＤＧＡＴ１)が介在する障害、例えば代謝障害を処置するのに有用な式(Ｉ)：


[式中、Ａは、所望により置換されたヘテロアリールである。]
の化合物に関する。本発明はまた、当該障害を処置する方法、および処置用化合物および組成物などを提供する。
（もっと読む）

【課題】ヒストン脱アセチル化酵素の酵素活性を阻害する化合物と方法を提供する。細胞増殖性疾患および病態を治療するための組成物および方法を提供する。
【解決手段】例えば官能基としてヒドロキサム酸が置換したアルキルフェニル環がＮ位に結合するベンゼンスルホニルアミノ誘導体など、各種の化合物はヒストン脱アセチル化酵素タンパク質阻害剤としての作用を示す。マウスに対してこれらの阻害剤との処理は、コントロールに比較して、腫瘍重量および体積を有意に減少させる。 （もっと読む）

本出願は式（I）：


（Ｉ）
［式中、Ｗ¹、Ｗ²、Ｗ³、Ｙ、Ｚ、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ^3'およびＲ⁴は明細書に定義される］
またはその立体異性体またはプロドラッグまたは医薬的に許容される塩のＭＣＰ−１またはＣＣＲ−２のモジュレーターを記載する。さらに、式（Ｉ）のモジュレーターを使用する、炎症性疾患（例えば喘息）およびアレルギー性疾患、ならびに自己免疫病理（例えば関節リウマチおよび移植片拒絶反応）の治療および予防方法が開示される。
（もっと読む）

新生物の治療におけるＨＫＩ−２７２化合物とビノレルビン化合物との組合せを提供する。また、この組合せを、その他の抗悪性腫瘍剤または免疫調節物質と場合により組み合わせて使用する、転移性乳癌を含めた乳癌および肺癌を含む新生物を治療するためのレジメン、キットおよび方法も記載する。 （もっと読む）

本発明は、式（I）：HetAr-X-CHR¹R²（I）の化合物、それらの薬学的に許容される塩、およびそれらの異性体、または異性体の混合物に関する。式中、HetArは下記式：


から選択される基を示し、Xは、8から22個の炭素原子を含む飽和または不飽和の直鎖炭化水素鎖を示し、該炭化水素鎖は-NH-または-NH-CO-基で分断されていてもよく、R¹は水素原子を示すか、または-OH、-O(C₁-C₆)アルキル、-OCO((C₁-C₆)アルキル)、-OSO₂((C₁-C₆)アルキル)もしくは-OSO₃H基を示し、かつR²は水素原子を示すか、または(C₂-C₆)アルキニル、(C₂-C₆)アルケニルもしくは(C₃-C₆)シクロアルキル基を示す。本発明は、式（I）の化合物を調製するための方法、および特に神経変性疾患の治療における式（I）の化合物の使用にも関する。
（もっと読む）

本発明は一般式（１）
【化１】


（式中、基Ｒ^４〜Ｒ^７並びに単位Ｗ、Ｌ、Ｑ^ａ及びＱ^Ｈは請求項１に定義されたとおりである）
の化合物（これらは過度又は異常な細胞増殖を特徴とする疾患の治療に適している）及び上記性質を有する薬物としてのそれらの使用を含む。
（もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)：


の化合物を提供し、該化合物はＭＭＰ−１２および／またはＭＭＰ−１３の阻害剤であり、それ故に、ＭＭＰ−１２および／またはＭＭＰ−１３の異常活性により特徴付けられる障害または疾患の処置に用いることができる。従って、式(Ｉ)の化合物を、ＭＭＰ−１２および／またはＭＭＰ−１３が仲介する障害または疾患の処置に使用できる。最後に、本発明はまた、式(Ｉ)の化合物を含む医薬組成物も提供する。
（もっと読む）

本発明は式（Ｉ）の抗腫瘍性化合物に関し、式中：Ｒ_１は場合により−ＮＲ_ａＮ_ｂで置換される（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキルまたは（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基であり；Ａは−ＮＲ_２Ｎ_３であり；Ｂは−ＮＲ_４Ｒ_５または−ＯＲ_６であり；Ｒ_６はＨまたは（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル基であり；ＺはＮまたはＣＨであり、およびＺ’は、ＺがＮである場合にはＮまたはＣＨであり、ＺがＣＨである場合にはＣＨであり；Ｒ_７はＨまたは（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル基であり；Ｌは−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ_２ＣＨ_２−、−ＣＨ_２ＣＨ［ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル］］または−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｙ−基（ｎ＝１−４およびｙ＝ＯまたはＮＲ_８であり、Ｒ_８はＨまたは（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル基である。）であり；Ａｒは式（ＩＩ）から選択される基である。

（もっと読む）

【課題】ヒドロキサム酸またはカルボン酸官能性化合物（腫瘍壊死因子アルファ（ＴＮＦ−α）の産生を阻害できる）、このような化合物を含有する製薬組成物、およびこのような化合物を使用する治療方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、そのいくつかの実施態様では、新規種類のＭＭＰおよびＴＮＦ−α転換酵素阻害剤、該化合物の１種またはそれ以上を含有する製薬組成物、１種またはそれ以上のこのような化合物を含有する医薬処方物を調製する方法、および炎症の１つまたはそれ以上の症状を治療、予防または改善する方法を提供する。本発明の化合物は、当業者に周知の経皮皮膚パッチの形態を使用することにより、適切な鼻内ビヒクルの局所使用により、または経皮経路により、鼻内形態で投与できる。経皮送達システムの形態で投与するためには、その用量投与は、もちろん、その投薬レジメン全体にわたって、断続的というよりもむしろ連続的である。 （もっと読む）

【課題】５−キノリノン化合物及びイミダゾピリミジン化合物、並びにその使用。
【解決手段】ＭＲＰ１基質であるあらゆる治療剤の流出を抑制するのに有用な５−キノリノン化合物及びイミダゾピリミジン化合物を提供する。また、別のＭＲＰ１阻害剤を同定するためのスクリーニング方法も提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）：


（Ｉ）
の化合物、またはその医薬的に許容される塩はＧＰＣＲ（ＧＰＲ１１９）作動薬であり、糖尿病および肥満症の治療に有用である。
（もっと読む）

本発明は、一過性受容体電位バニロイド（ＴＲＰＶ）モジュレーターとしてのクロマン誘導体を提供する。特に、本明細書に記載の化合物は、ＴＲＰＶ３によってモジュレートされる疾患、状態、および／または障害の治療または予防のために有用である。本明細書では、本明細書に記載の化合物の調製方法、その合成で使用する中間体、その医薬組成物、ならびにＴＲＰＶ３によってモジュレートされる疾患、状態、および／または障害を治療または予防するための方法も提供される。

（もっと読む）

【課題】鬱病および／または不安症に有効な新規化合物、該化合物を含有する薬学的組成物、及び該組成物の投与による鬱病および／または不安症を患う被験体の治療方法の提供。
【解決手段】下式で示される新規ピリミジン化合物、該化合物を含有する組成物、及び該組成物の投与による鬱病および／または不安症を患う被験体の治療方法。


（式中、ＷはＨ、ハロゲン、ＣＮ、メチル基等、Ｘはピペリジニル基等、Ｒ13はフェニル基等、Ｙは４位置換−ピラジニル基等を表す。） （もっと読む）

ナトリウムプロトン交換輸送体アイソフォーム−１（ＮＨＥ−１）の阻害剤である、本発明の式（Ｉ）で示される化合物及び組成物が開示される。同じく、上述の物の使用及び製造方法が開示される。

（もっと読む）

【課題】高含有量でレバミピド原薬を含み、崩壊性及び溶出性に優れたレバミピド固形製剤の提供。
【解決手段】薬理学的に有効量のレバミピドと、薬理学的に許容され得る添加剤と、を含有し、全重量に対するレバミピドの含有量が７０重量％以上であるレバミピド固形製剤を提供する。このレバミピド固形製剤は、レバミピド１００質量部に対して、低置換度ヒドロキシプロピルセルロースを５〜３０質量部、ヒドロキシプロピルセルロースを０．１〜１０質量部含有するものであり、これらに溶媒４０〜１１０質量部を練合し、湿式造粒、特には押出し造粒を行って得られるものである。 （もっと読む）

【課題】哺乳動物、特に、ヒトにおける細菌感染の治療に有用なアミノピペリジン誘導体の提供。
【解決手段】下記アミノピペリジン化合物に代表される


下記式（Ｉ）で示されるアミノピペリジン誘導体およびその医薬上許容される誘導体。
（もっと読む）