アルツハイマー病および癌の治療のためのクマリン系化合物
神経変性疾患及び癌に対するさらなる治療薬の必要性が存在する。本発明は、クマリン系化合物、それらの医薬組成物、及びそれらを用いた疾患の治療方法に関する。γ−セクレターゼ阻害薬として有用な式I(X、R1、R2及び添字tは、本明細書に定義されている通りである)の化合物を含む化合物を提供し、該化合物を含む組成物、並びに例えばアルツハイマー病などの神経変性疾患を治療又は予防するための該化合物の使用方法を提供する。
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【特許請求の範囲】
【請求項1】
式Iの化合物、又はその薬学的に受容可能な塩
【化121】
[式中、
各Xは、独立して、O、NH又はSであり;
各R1は、独立して、ハロ、C1〜C8アルコキシ、シアノ、アミノ、ヒドロキシ又はC2〜C8アルキルであり;
R2は、C1〜C8アルキレン又はC2〜C8アルケニレンであり;
tは、2から5の整数である]。
【請求項2】
前記化合物が構造:
【化122】
を有する、請求項1に記載の化合物、又はその薬学的に受容可能な塩。
【請求項3】
有効量の請求項1又は2に記載の化合物、又は該化合物の薬学的に受容可能な塩、及び薬学的に受容可能な担体若しくはビヒクルを含む組成物。
【請求項4】
神経変性疾患を治療又は予防するための方法であって、有効量の請求項1又は2に記載の化合物、又は該化合物の薬学的に受容可能な塩を、神経変性疾患の治療又は予防を必要とする被験体に投与することを含む方法。
【請求項5】
前記神経変性疾患がアルツハイマー病である、請求項4に記載の方法。
【請求項6】
癌を治療又は予防するための方法であって、有効量の請求項1又は2に記載の化合物、又は該化合物の薬学的に受容可能な塩を、癌の治療又は予防を必要とする被験体に投与することを含む方法。
【請求項7】
式IIの化合物、又はその薬学的に受容可能な塩
【化123】
[式中、
各Xは、独立して、O、NH又はSであり;
各R1は、独立して、ハロ、C1〜C8アルコキシ、シアノ、アミノ、ヒドロキシ又はC2〜C8アルキルであり;
tは、4又は5である]。
【請求項8】
有効量の請求項7に記載の化合物、又は該化合物の薬学的に受容可能な塩、及び薬学的に受容可能な担体若しくはビヒクルを含む組成物。
【請求項9】
神経変性疾患を治療又は予防するための方法であって、有効量の請求項7に記載の化合物、又は該化合物の薬学的に受容可能な塩を、神経変性疾患の治療又は予防を必要とする被験体に投与することを含む方法。
【請求項10】
前記神経変性疾患がアルツハイマー病である、請求項9に記載の方法。
【請求項11】
癌を治療又は予防するための方法であって、有効量の請求項7に記載の化合物、又は該化合物の薬学的に受容可能な塩を、癌の治療又は予防を必要とする被験体に投与することを含む方法。
【請求項12】
式IIIの化合物、又はその薬学的に受容可能な塩
【化124】
[式中、
各Xは、独立して、O、NH又はSであり;
各R1は、独立して、クロロ、フルオロ、C2〜C8アルコキシ、シアノ、アミノ、ヒドロキシ又はC2〜C8アルキルであり;
gは、3である]。
【請求項13】
前記化合物が構造:
【化125】
を有する、請求項12に記載の化合物、又はその薬学的に受容可能な塩。
【請求項14】
有効量の請求項12又は13に記載の化合物、又は該化合物の薬学的に受容可能な塩、及び薬学的に受容可能な担体若しくはビヒクルを含む組成物。
【請求項15】
神経変性疾患を治療又は予防するための方法であって、有効量の請求項12又は13に記載の化合物、又は該化合物の薬学的に受容可能な塩を、神経変性疾患の治療又は予防を必要とする被験体に投与することを含む方法。
【請求項16】
前記神経変性疾患がアルツハイマー病である、請求項15に記載の方法。
【請求項17】
癌を治療又は予防するための方法であって、有効量の請求項12又は13に記載の化合物、又は該化合物の薬学的に受容可能な塩を、癌の治療又は予防を必要とする被験体に投与することを含む方法。
【請求項18】
式IVの化合物、又はその薬学的に受容可能な塩
【化126】
[式中、
各Xは、独立して、O又はSであり;
各R1は、独立して、ハロ、C1〜C8アルコキシ、シアノ、アミノ、ヒドロキシ又はC1〜C8アルキルである]。
【請求項19】
前記化合物が構造:
【化127】
を有する、請求項18に記載の化合物、又はその薬学的に受容可能な塩。
【請求項20】
有効量の請求項18又は19に記載の化合物、又は該化合物の薬学的に受容可能な塩、及び薬学的に受容可能な担体若しくはビヒクルを含む組成物。
【請求項21】
神経変性疾患を治療又は予防するための方法であって、有効量の請求項18又は19に記載の化合物、又は該化合物の薬学的に受容可能な塩を、神経変性疾患の治療又は予防を必要とする被験体に投与することを含む方法。
【請求項22】
前記神経変性疾患がアルツハイマー病である、請求項21に記載の方法。
【請求項23】
癌を治療又は予防するための方法であって、有効量の請求項18又は19に記載の化合物、又は該化合物の薬学的に受容可能な塩を、癌の治療又は予防を必要とする被験体に投与することを含む方法。
【請求項24】
式Vの化合物、又はその薬学的に受容可能な塩
【化128】
[式中、
各R1は、独立して、クロロ、ブロモ、ヨード、C1〜C8アルコキシ、シアノ、アミノ、ヒドロキシ又はC1〜C8アルキルである]。
【請求項25】
有効量の請求項24に記載の化合物、又は該化合物の薬学的に受容可能な塩、及び薬学的に受容可能な担体若しくはビヒクルを含む組成物。
【請求項26】
神経変性疾患を治療又は予防するための方法であって、有効量の請求項24に記載の化合物、又は該化合物の薬学的に受容可能な塩を、神経変性疾患の治療又は予防を必要とする被験体に投与することを含む方法。
【請求項27】
前記神経変性疾患がアルツハイマー病である、請求項26に記載の方法。
【請求項28】
癌を治療又は予防するための方法であって、有効量の請求項24に記載の化合物、又は該化合物の薬学的に受容可能な塩を、癌の治療又は予防を必要とする被験体に投与することを含む方法。
【請求項29】
式VIの化合物、又はその薬学的に受容可能な塩
【化129】
[式中、
各Xは、独立して、O、NH又はSであり;
R1は、C1〜C8アルコキシであり;
R10は、ハロである]。
【請求項30】
前記化合物が構造:
【化130】
を有する、請求項29に記載の化合物、又はその薬学的に受容可能な塩。
【請求項31】
有効量の請求項29又は30に記載の化合物、又は該化合物の薬学的に受容可能な塩、及び薬学的に受容可能な担体若しくはビヒクルを含む組成物。
【請求項32】
神経変性疾患を治療又は予防するための方法であって、有効量の請求項29又は30に記載の化合物、又は該化合物の薬学的に受容可能な塩を、神経変性疾患の治療又は予防を必要とする被験体に投与することを含む方法。
【請求項33】
前記神経変性疾患がアルツハイマー病である、請求項32に記載の方法。
【請求項34】
癌を治療又は予防するための方法であって、有効量の請求項29又は30に記載の化合物、又は該化合物の薬学的に受容可能な塩を、癌の治療又は予防を必要とする被験体に投与することを含む方法。
【請求項35】
式VIIの化合物、又はその薬学的に受容可能な塩
【化131】
[式中、
各Xは、独立して、O、NH又はSであり;
各R1は、独立して、ハロ、シアノ、アミノ、ヒドロキシ又はC2〜C8アルキルであり;
R2は、C1〜C8アルキレン又はC2〜C8アルケニレンであり;
各R3は、独立して、ハロ又はC1〜C8アルキルであり;
tは、1から5の整数であり;
各vは、独立して、1から4の整数である]。
【請求項36】
有効量の請求項35に記載の化合物、又は該化合物の薬学的に受容可能な塩、及び薬学的に受容可能な担体若しくはビヒクルを含む組成物。
【請求項37】
神経変性疾患を治療又は予防するための方法であって、有効量の請求項35に記載の化合物、又は該化合物の薬学的に受容可能な塩を、神経変性疾患の治療又は予防を必要とする被験体に投与することを含む方法。
【請求項38】
前記神経変性疾患がアルツハイマー病である、請求項37に記載の方法。
【請求項39】
癌を治療又は予防するための方法であって、有効量の請求項35に記載の化合物、又は該化合物の薬学的に受容可能な塩を、癌の治療又は予防を必要とする被験体に投与することを含む方法。
【請求項40】
式VIIIの化合物、又はその薬学的に受容可能な塩
【化132】
[式中、
各Xは、独立して、NH又はSであり;
各R1は、独立して、ハロ、シアノ、アミノ、ヒドロキシ又はC2〜C8アルキルであり;
各R3は、独立して、ハロ又はC1〜C8アルキルであり;
tは、1から5の整数であり;
各vは、独立して、1から4の整数である]。
【請求項41】
請求項40に記載の化合物、又は該化合物の薬学的に受容可能な塩、及び薬学的に受容可能な担体若しくはビヒクルを含む組成物。
【請求項42】
神経変性疾患を治療又は予防するための方法であって、有効量の請求項40に記載の化合物、又は該化合物の薬学的に受容可能な塩を、神経変性疾患の治療又は予防を必要とする被験体に投与することを含む方法。
【請求項43】
前記神経変性疾患がアルツハイマー病である、請求項41に記載の方法。
【請求項44】
癌を治療又は予防するための方法であって、有効量の請求項40に記載の化合物、又は該化合物の薬学的に受容可能な塩を、癌の治療又は予防を必要とする被験体に投与することを含む方法。
【請求項45】
式IXの化合物、又はその薬学的に受容可能な塩
【化133】
[式中、
各R1は、独立して、ハロ、シアノ、アミノ、ヒドロキシ又はC2〜C8アルキルであり;
各R3は、独立して、ハロ又はC1〜C8アルキルであり;
tは、1から5の整数であり;
各vは、独立して、3又は4である]。
【請求項46】
有効量の請求項45に記載の化合物、又は該化合物の薬学的に受容可能な塩、及び薬学的に受容可能な担体若しくはビヒクルを含む組成物。
【請求項47】
神経変性疾患を治療又は予防するための方法であって、有効量の請求項45に記載の化合物、又は該化合物の薬学的に受容可能な塩を、神経変性疾患の治療又は予防を必要とする被験体に投与することを含む方法。
【請求項48】
前記神経変性疾患がアルツハイマー病である、請求項47に記載の方法。
【請求項49】
癌を治療又は予防するための方法であって、有効量の請求項45に記載の化合物、又は該化合物の薬学的に受容可能な塩を、癌の治療又は予防を必要とする被験体に投与することを含む方法。
【請求項50】
式Xの化合物、又はその薬学的に受容可能な塩
【化134】
[式中、
各R1は、独立して、フルオロ、ヨード、シアノ又はC2〜C8アルキルであり;
各R3は、独立して、ハロ又はC1〜C8アルキルであり;
gは、1から5の整数であり;
各vは、独立して、1又は2である]。
【請求項51】
前記化合物が構造:
【化135】
を有する、請求項50に記載の化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項52】
有効量の請求項50又は51に記載の化合物、又は該化合物の薬学的に受容可能な塩、及び薬学的に受容可能な担体若しくはビヒクルを含む組成物。
【請求項53】
神経変性疾患を治療又は予防するための方法であって、有効量の請求項50又は51に記載の化合物、又は該化合物の薬学的に受容可能な塩を、神経変性疾患の治療又は予防を必要とする被験体に投与することを含む方法。
【請求項54】
前記神経変性疾患がアルツハイマー病である、請求項53に記載の方法。
【請求項55】
癌を治療又は予防するための方法であって、有効量の請求項50又は51に記載の化合物、又は該化合物の薬学的に受容可能な塩を、癌の治療又は予防を必要とする被験体に投与することを含む方法。
【請求項56】
式XIの化合物、又はその薬学的に受容可能な塩
【化136】
[式中、
各Xは、独立して、O又はSであり;
R2は、C1〜C8アルキレン又はC2〜C8アルケニレンであり;
各R3は、独立して、ハロ又はC1〜C8アルキルであり;
R4は、メタ−(トリハロメチル)フェニル、パラ−エチルフェニル又はパラ−(C4〜C8アルキル)フェニルであり;
uは、0又は1であり;
各vは、独立して、0から4の整数である]。
【請求項57】
前記化合物が構造:
【化137】
を有する、請求項56に記載の化合物、又はその薬学的に受容可能な塩。
【請求項58】
有効量の請求項56又は57に記載の化合物、又は該化合物の薬学的に受容可能な塩、及び薬学的に受容可能な担体若しくはビヒクルを含む組成物。
【請求項59】
神経変性疾患を治療又は予防するための方法であって、有効量の請求項56又は57に記載の化合物、又は該化合物の薬学的に受容可能な塩を、神経変性疾患の治療又は予防を必要とする被験体に投与することを含む方法。
【請求項60】
前記神経変性疾患がアルツハイマー病である、請求項59に記載の方法。
【請求項61】
癌を治療又は予防するための方法であって、有効量の請求項56又は57に記載の化合物、又は該化合物の薬学的に受容可能な塩を、癌の治療又は予防を必要とする被験体に投与することを含む方法。
【請求項62】
式XIIの化合物、又はその薬学的に受容可能な塩
【化138】
[式中、
R2は、C1〜C8アルキレン又はC2〜C8アルケニレンであり;
各R3は、独立して、ハロ又はC1〜C8アルキルであり;
R4は、メタ−(トリハロメチル)フェニル又はパラ−(C4〜C8アルキル)フェニルであり;
uは、0又は1であり;
各vは、独立して、0から4の整数である]。
【請求項63】
有効量の請求項62に記載の化合物、又は該化合物の薬学的に受容可能な塩、及び薬学的に受容可能な担体若しくはビヒクルを含む組成物。
【請求項64】
神経変性疾患を治療又は予防するための方法であって、有効量の請求項62に記載の化合物、又は該化合物の薬学的に受容可能な塩を、神経変性疾患の治療又は予防を必要とする被験体に投与することを含む方法。
【請求項65】
前記神経変性疾患がアルツハイマー病である、請求項64に記載の方法。
【請求項66】
癌を治療又は予防するための方法であって、有効量の請求項62に記載の化合物、又は該化合物の薬学的に受容可能な塩を、癌の治療又は予防を必要とする被験体に投与することを含む方法。
【請求項67】
式XIIIの化合物、又はその薬学的に受容可能な塩。
【化139】
[式中、
各Xは、独立して、O、NH又はSであり;
各R3は、独立して、ハロ又はC1〜C8アルキルであり;R7は、C4〜C8アルケニル又は
【化140】
であり;
各R8は、独立して、ハロ、C1〜C8アルコキシ、シアノ、アミノ、ヒドロキシ又はC2〜C8アルキルであり;
各vは、独立して、0から4の整数であり;
wは、1から5の整数である]。
【請求項68】
前記化合物が構造:
【化141】
を有する、請求項67に記載の化合物、又はその薬学的に受容可能な塩。
【請求項69】
有効量の請求項67又は68に記載の化合物、又は該化合物の薬学的に受容可能な塩、及び薬学的に受容可能な担体若しくはビヒクルを含む組成物。
【請求項70】
神経変性疾患を治療又は予防するための方法であって、有効量の請求項67又は68に記載の化合物、又は該化合物の薬学的に受容可能な塩を、神経変性疾患の治療又は予防を必要とする被験体に投与することを含む方法。
【請求項71】
前記神経変性疾患がアルツハイマー病である、請求項70に記載の方法。
【請求項72】
癌を治療又は予防するための方法であって、有効量の請求項67又は68に記載の化合物、又は該化合物の薬学的に受容可能な塩を、癌の治療又は予防を必要とする被験体に投与することを含む方法。
【請求項73】
式XIVの化合物、又はその薬学的に受容可能な塩
【化142】
[式中、
各Xは、独立して、O、NH又はSであり;
各R1は、独立して、ハロ、C1〜C8アルコキシ、シアノ、アミノ、ヒドロキシ又はC2〜C8アルキルであり;
各R3は、独立して、フルオロ、クロロ又はC2〜C8アルキルであり;
tは、0から4の整数であり;
各vは、独立して、1から4の整数である]。
【請求項74】
有効量の請求項73に記載の化合物、又は該化合物の薬学的に受容可能な塩、及び薬学的に受容可能な担体若しくはビヒクルを含む組成物。
【請求項75】
神経変性疾患を治療又は予防するための方法であって、有効量の請求項73に記載の化合物、又は該化合物の薬学的に受容可能な塩を、神経変性疾患の治療又は予防を必要とする被験体に投与することを含む方法。
【請求項76】
前記神経変性疾患がアルツハイマー病である、請求項75に記載の方法。
【請求項77】
癌を治療又は予防するための方法であって、有効量の請求項73に記載の化合物、又は該化合物の薬学的に受容可能な塩を、癌の治療又は予防を必要とする被験体に投与することを含む方法。
【請求項78】
式XVの化合物、又はその薬学的に受容可能な塩
【化143】
[式中、
各Xは、独立して、O、NH又はSであり;
各R1は、独立して、フルオロ、C2〜C8アルコキシ、シアノ、アミノ又はC2〜C8アルキルであり;
各R3は、独立して、ハロ又はC1〜C8アルキルであり;
gは、1又は2であり;
各vは、独立して、0から4の整数である]。
【請求項79】
前記化合物が構造:
【化144】
を有する、請求項78に記載の化合物、又はその薬学的に受容可能な塩。
【請求項80】
有効量の請求項78又は79に記載の化合物、又は該化合物の薬学的に受容可能な塩、及び薬学的に受容可能な担体若しくはビヒクルを含む組成物。
【請求項81】
神経変性疾患を治療又は予防するための方法であって、有効量の請求項78又は79に記載の化合物、又は該化合物の薬学的に受容可能な塩を、神経変性疾患の治療又は予防を必要とする被験体に投与することを含む方法。
【請求項82】
前記神経変性疾患がアルツハイマー病である、請求項81に記載の方法。
【請求項83】
癌を治療又は予防するための方法であって、有効量の請求項78又は79に記載の化合物、又は該化合物の薬学的に受容可能な塩を、癌の治療又は予防を必要とする被験体に投与することを含む方法。
【請求項84】
式XVIの化合物、又はその薬学的に受容可能な塩
【化145】
[式中、
各Xは、独立して、O、NH又はSであり;
各R1は、独立して、フルオロ、ブロモ、ヨード、C1〜C8アルコキシ、シアノ、アミノ、ヒドロキシ又はC2〜C8アルキルであり;
各R3は、独立して、ハロ又はC1〜C8アルキルであり;
tは、3又は4であり;
各gは、独立して、0から4の整数である]。
【請求項85】
前記化合物が構造:
【化146】
を有する、請求項84に記載の化合物、又はその薬学的に受容可能な塩。
【請求項86】
有効量の請求項84又は85に記載の化合物、又は該化合物の薬学的に受容可能な塩、及び薬学的に受容可能な担体若しくはビヒクルを含む組成物。
【請求項87】
神経変性疾患を治療又は予防するための方法であって、有効量の請求項84又は85に記載の化合物、又は該化合物の薬学的に受容可能な塩を、神経変性疾患の治療又は予防を必要とする被験体に投与することを含む方法。
【請求項88】
前記神経変性疾患がアルツハイマー病である、請求項87に記載の方法。
【請求項89】
癌を治療又は予防するための方法であって、有効量の請求項84又は85に記載の化合物、又は該化合物の薬学的に受容可能な塩を、癌の治療又は予防を必要とする被験体に投与することを含む方法。
【請求項90】
式XVIIの化合物、又はその薬学的に受容可能な塩
【化147】
[式中、
Xは、独立して、O、NH又はSであり;
各R1は、独立して、ハロ、シアノ、アミノ又はC2〜C8アルキルであり;
各R3は、独立して、ハロ又はC1〜C8アルキルであり;
tは、3から5の整数であり;
vは、0から4の整数である]。
【請求項91】
前記化合物が構造:
【化148】
を有する、請求項90に記載の化合物、又はその薬学的に受容可能な塩。
【請求項92】
有効量の請求項90又は91に記載の化合物、又は該化合物の薬学的に受容可能な塩、及び薬学的に受容可能な担体若しくはビヒクルを含む組成物。
【請求項93】
神経変性疾患を治療又は予防するための方法であって、有効量の請求項90又は91に記載の化合物、又は該化合物の薬学的に受容可能な塩を、神経変性疾患の治療又は予防を必要とする被験体に投与することを含む方法。
【請求項94】
前記神経変性疾患がアルツハイマー病である、請求項93に記載の方法。
【請求項95】
癌を治療又は予防するための方法であって、有効量の請求項90又は91に記載の化合物、又は該化合物の薬学的に受容可能な塩を、癌の治療又は予防を必要とする被験体に投与することを含む方法。
【請求項96】
式XVIIIの化合物、又はその薬学的に受容可能な塩
【化149】
[式中、
Xは、O、NH又はSであり;
各R1は、独立して、ハロ、C1〜C8アルコキシ、シアノ、アミノ、ヒドロキシ又はC2〜C8アルキルであり;
各R3は、独立して、ハロ又はC1〜C8アルキルであり;
各R9は、独立して、ハロ、C1〜C8アルコキシ、シアノ、アミノ、ヒドロキシ又はC2〜C8アルキルであり;
Q1は、NH又はOであり;
Q2は、
【化150】
であり、
各tは、独立して、1から5の整数であり;
vは、0から4の整数であり;
zは、0から5の整数である]。
【請求項97】
前記化合物が構造:
【化151】
を有する、請求項96に記載の化合物、又はその薬学的に受容可能な塩。
【請求項98】
有効量の請求項96又は97に記載の化合物、又は該化合物の薬学的に受容可能な塩、及び薬学的に受容可能な担体若しくはビヒクルを含む組成物。
【請求項99】
神経変性疾患を治療又は予防するための方法であって、有効量の請求項96又は97に記載の化合物、又は該化合物の薬学的に受容可能な塩を、神経変性疾患の治療又は予防を必要とする被験体に投与することを含む方法。
【請求項100】
前記神経変性疾患がアルツハイマー病である、請求項99に記載の方法。
【請求項101】
癌を治療又は予防するための方法であって、有効量の請求項96又は97に記載の化合物、又は該化合物の薬学的に受容可能な塩を、癌の治療又は予防を必要とする被験体に投与することを含む方法。
【請求項102】
式XIXの化合物、又はその薬学的に受容可能な塩
【化152】
[式中、
Xは、O、NH又はSであり;
各R1は、独立して、ハロ、C1〜C8アルコキシ、シアノ、アミノ、ヒドロキシ又はC2〜C8アルキルであり;
各R3は、独立して、ハロ又はC1〜C8アルキルであり;
tは、1から5の整数であり;
vは、0から4の整数である]。
【請求項103】
前記化合物が構造:
【化153】
を有する、請求項102に記載の化合物、又はその薬学的に受容可能な塩。
【請求項104】
有効量の請求項102又は103に記載の化合物、又は該化合物の薬学的に受容可能な塩、及び薬学的に受容可能な担体若しくはビヒクルを含む組成物。
【請求項105】
神経変性疾患を治療又は予防するための方法であって、有効量の請求項102又は103に記載の化合物、又は該化合物の薬学的に受容可能な塩を、神経変性疾患の治療又は予防を必要とする被験体に投与することを含む方法。
【請求項106】
前記神経変性疾患がアルツハイマー病である、請求項105に記載の方法。
【請求項107】
癌を治療又は予防するための方法であって、有効量の請求項102又は103に記載の化合物、又は該化合物の薬学的に受容可能な塩を、癌の治療又は予防を必要とする被験体に投与することを含む方法。
【請求項108】
式XXの化合物、又はその薬学的に受容可能な塩
【化154】
[式中、
各Xは、独立して、O又はSであり;
各R1は、独立して、ハロ、C1〜C8アルコキシ、シアノ、アミノ、ヒドロキシ又はC2〜C8アルキルであり;
R2は、C1〜C8アルキレン又はC2〜C8アルケニレンであり;
各R3は、独立して、ハロ又はC1〜C8アルキルであり;
tは、2から5の整数であり;
各vは、独立して、0から2の整数である]。
【請求項109】
有効量の請求項108に記載の化合物、又は該化合物の薬学的に受容可能な塩、及び薬学的に受容可能な担体若しくはビヒクルを含む組成物。
【請求項110】
神経変性疾患を治療又は予防するための方法であって、有効量の請求項108に記載の化合物、又は該化合物の薬学的に受容可能な塩を、神経変性疾患の治療又は予防を必要とする被験体に投与することを含む方法。
【請求項111】
前記神経変性疾患がアルツハイマー病である、請求項110に記載の方法。
【請求項112】
癌を治療又は予防するための方法であって、有効量の請求項108に記載の化合物、又は該化合物の薬学的に受容可能な塩を、癌の治療又は予防を必要とする被験体に投与することを含む方法。
【請求項113】
式XXIの化合物、又はその薬学的に受容可能な塩。
【化155】
[式中、
各Xは、独立して、O又はSであり;
各R1は、独立して、ハロ、C1〜C8アルコキシ、シアノ、アミノ、ヒドロキシ又はC2〜C8アルキルであり;
各R3は、独立して、ハロ又はC2〜C8アルキルであり;
tは、2から5の整数であり;
各vは、独立して、0から2の整数である]。
【請求項114】
有効量の請求項113に記載の化合物、又は該化合物の薬学的に受容可能な塩、及び薬学的に受容可能な担体若しくはビヒクルを含む組成物。
【請求項115】
神経変性疾患を治療又は予防するための方法であって、有効量の請求項113に記載の化合物、又は該化合物の薬学的に受容可能な塩を、神経変性疾患の治療又は予防を必要とする被験体に投与することを含む方法。
【請求項116】
前記神経変性疾患がアルツハイマー病である、請求項115に記載の方法。
【請求項117】
癌を治療又は予防するための方法であって、有効量の請求項113に記載の化合物、又は該化合物の薬学的に受容可能な塩を、癌の治療又は予防を必要とする被験体に投与することを含む方法。
【請求項118】
式XXIIの化合物、又はその薬学的に受容可能な塩
【化156】
[式中、
各Xは、独立して、O又はSであり;
各R1は、独立して、ハロ、C1〜C8アルコキシ、シアノ、アミノ、ヒドロキシ又はC1〜C8アルキルであり;
各R3は、独立して、ハロ又はC2〜C8アルキルであり;
gは、2から5の整数であり;
各vは、独立して、0又は2である]。
【請求項119】
有効量の請求項118に記載の化合物、又は該化合物の薬学的に受容可能な塩、及び薬学的に受容可能な担体若しくはビヒクルを含む組成物。
【請求項120】
神経変性疾患を治療又は予防するための方法であって、有効量の請求項118に記載の化合物、又は該化合物の薬学的に受容可能な塩を、神経変性疾患の治療又は予防を必要とする被験体に投与することを含む方法。
【請求項121】
前記神経変性疾患がアルツハイマー病である、請求項120に記載の方法。
【請求項122】
癌を治療又は予防するための方法であって、有効量の請求項118に記載の化合物、又は該化合物の薬学的に受容可能な塩を、癌の治療又は予防を必要とする被験体に投与することを含む方法。
【請求項123】
式XXIIIの化合物、又はその薬学的に受容可能な塩
【化157】
[式中、
各Xは、独立して、O又はSであり;
各R1は、独立して、ハロ、C1〜C8アルコキシ、シアノ、アミノ、ヒドロキシ又はC2〜C8アルキルであり;
各R3は、独立して、ハロ又はC1〜C8アルキルであり;
tは、3から5の整数であり;
各gは、1である]。
【請求項124】
前記化合物が構造:
【化158】
を有する、請求項123に記載の化合物、又はその薬学的に受容可能な塩。
【請求項125】
有効量の請求項123又は124に記載の化合物、又は該化合物の薬学的に受容可能な塩、及び薬学的に受容可能な担体若しくはビヒクルを含む組成物。
【請求項126】
神経変性疾患を治療又は予防するための方法であって、有効量の請求項123又は124に記載の化合物、又は該化合物の薬学的に受容可能な塩を、神経変性疾患の治療又は予防を必要とする被験体に投与することを含む方法。
【請求項127】
前記神経変性疾患がアルツハイマー病である、請求項126に記載の方法。
【請求項128】
癌を治療又は予防するための方法であって、有効量の請求項123又は124に記載の化合物、又は該化合物の薬学的に受容可能な塩を、癌の治療又は予防を必要とする被験体に投与することを含む方法。
【請求項129】
式XXIVの化合物、又はその薬学的に受容可能な塩
【化159】
[式中、
各R1は、独立して、ハロ、C1〜C8アルコキシ、シアノ、アミノ、ヒドロキシ又はC2〜C8アルキルであり;
R2は、C1〜C8アルキレン又はC2〜C8アルケニレンであり;
各R3は、独立して、ハロ又はC1〜C8アルキルであり;
tは、2から5の整数であり;
各vは、独立して、1から2の整数である]。
【請求項130】
有効量の請求項129に記載の化合物、又は該化合物の薬学的に受容可能な塩、及び薬学的に受容可能な担体若しくはビヒクルを含む組成物。
【請求項131】
神経変性疾患を治療又は予防するための方法であって、有効量の請求項129に記載の化合物、又は該化合物の薬学的に受容可能な塩を、神経変性疾患の治療又は予防を必要とする被験体に投与することを含む方法。
【請求項132】
前記神経変性疾患がアルツハイマー病である、請求項131に記載の方法。
【請求項133】
癌を治療又は予防するための方法であって、有効量の請求項129に記載の化合物、又は該化合物の薬学的に受容可能な塩を、癌の治療又は予防を必要とする被験体に投与することを含む方法。
【請求項134】
式XXVの化合物、又はその薬学的に受容可能な塩
【化160】
[式中、
各R1は、独立して、ハロ、C1〜C8アルコキシ、シアノ、アミノ、ヒドロキシ又はC2〜C8アルキルであり;
各R3は、独立して、ハロ又はC2〜C8アルキルであり;
tは、2から5の整数であり;
各vは、独立して、1から2の整数である]。
【請求項135】
有効量の請求項134に記載の化合物、又は該化合物の薬学的に受容可能な塩、及び薬学的に受容可能な担体若しくはビヒクルを含む組成物。
【請求項136】
神経変性疾患を治療又は予防するための方法であって、有効量の請求項134に記載の化合物、又は該化合物の薬学的に受容可能な塩を、神経変性疾患の治療又は予防を必要とする被験体に投与することを含む方法。
【請求項137】
前記神経変性疾患がアルツハイマー病である、請求項136に記載の方法。
【請求項138】
癌を治療又は予防するための方法であって、有効量の請求項134に記載の化合物、又は該化合物の薬学的に受容可能な塩を、癌の治療又は予防を必要とする被験体に投与することを含む方法。
【請求項139】
式XXVIの化合物、又はその薬学的に受容可能な塩。
【化161】
[式中、
各R1は、独立して、フルオロ、ブロモ、ヨード、シアノ、アミノ又はC2〜C8アルキルであり;
各R3は、独立して、ハロ又はC1〜C8アルキルであり;
tは、2から5の整数であり;
各vは、独立して、1から2の整数である]。
【請求項140】
有効量の請求項139に記載の化合物、又は該化合物の薬学的に受容可能な塩、及び薬学的に受容可能な担体若しくはビヒクルを含む組成物。
【請求項141】
神経変性疾患を治療又は予防するための方法であって、有効量の請求項139に記載の化合物、又は該化合物の薬学的に受容可能な塩を、神経変性疾患の治療又は予防を必要とする被験体に投与することを含む方法。
【請求項142】
前記神経変性疾患がアルツハイマー病である、請求項141に記載の方法。
【請求項143】
癌を治療又は予防するための方法であって、有効量の請求項139に記載の化合物、又は該化合物の薬学的に受容可能な塩を、癌の治療又は予防を必要とする被験体に投与することを含む方法。
【請求項144】
神経変性疾患を治療又は予防するための方法であって、有効量の以下の式Aの化合物、又はその薬学的に受容可能な塩を、神経変性疾患の治療又は予防を必要とする被験体に投与することを含む方法
【化162】
[式中、
各Xは、独立して、O、NH又はSであり;
R2は、C1〜C8アルキレン又はC2〜C8アルケニレンであり;
uは、0又は1であり;
R11は、
【化163】
[式中、
各R12は、独立して、ブロモ、ヨード、C4〜C8アルコキシ、アミノ、ヒドロキシ、C1〜C8アルキル、NHAc又はトリハロメチルであり、lは1である];
【化164】
[式中、
各R13は、独立して、ヨード、C2〜C8アルコキシ、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、C1〜C8アルキル、NHAc又はトリハロメチルであり、mは、2から5の整数である];
【化165】
[式中、
R14は、ブロモ、ヨード、フルオロ、C3〜C8アルコキシ、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、C1〜C8アルキル、NHAc又はトリハロメチルである];
C1〜C8アルキル又はC3〜C8シクロアルキル;或いは
C2〜C8アルケニルである]。
【請求項145】
前記神経変性疾患がアルツハイマー病である、請求項144に記載の方法。
【請求項146】
式Aの化合物が構造:
【化166】
又はその薬学的に受容可能な塩を有する、請求項144又は145に記載の方法。
【請求項147】
神経変性疾患を治療又は予防するための方法であって、有効量の以下の式Bの化合物、又はその薬学的に受容可能な塩を、神経変性疾患の治療又は予防を必要とする被験体に投与することを含む方法
【化167】
[式中、
各Xは、独立して、O、NH又はSであり;
R2は、C1〜C8アルキレン又はC2〜C8アルケニレンであり;
uは、0又は1であり;
各R3は、独立して、ハロ又はC1〜C8アルキルであり;
各vは、独立して、1から4の整数であり;
R11は、
【化168】
[式中、
各R12は、独立して、ブロモ、フルオロ、ヨード、C4〜C8アルコキシ、アミノ、C2〜C8アルキル、NHAc又はトリハロメチルであり、lは1である];
【化169】
[式中、
各R13は、独立して、クロロ、ヨード、フルオロ、C2〜C8アルコキシ、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、C1〜C8アルキル、NHAc又はトリハロメチルであり、mは、2から5の整数である];
C1〜C8アルキル又はC3〜C8シクロアルキル;或いは
C2〜C8アルケニルである]。
【請求項148】
前記神経変性疾患がアルツハイマー病である、請求項147に記載の方法。
【請求項149】
神経変性疾患を治療又は予防するための方法であって、有効量の以下の式Cの化合物、又はその薬学的に受容可能な塩を、神経変性疾患の治療又は予防を必要とする被験体に投与することを含む方法
【化170】
[式中、
各Xは、独立して、O、NH又はSであり;
各R1は、独立して、ハロ、C1〜C8アルコキシ、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、C1〜C8アルキル、NHAc又はトリハロメチルであり;
各R3は、独立して、ハロ又はC1〜C8アルキルであり;
tは、1から4の整数であり;
各vは、独立して、0から4の整数である]。
【請求項150】
前記神経変性疾患がアルツハイマー病である、請求項149に記載の方法。
【請求項151】
神経変性疾患を治療又は予防するための方法であって、有効量の以下の式Dの化合物、又はその薬学的に受容可能な塩を、神経変性疾患の治療又は予防を必要とする被験体に投与することを含む方法
【化171】
[式中、
各Xは、独立して、O、NH又はSであり;
各R1は、独立して、ハロ、C1〜C8アルコキシ、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、C1〜C8アルキル、NHAc又はトリハロメチルであり;
各R3は、独立して、ハロ又はC1〜C8アルキルであり;
R9は、水素、又は
【化172】
であり、
各R10は、独立して、ハロゲン、C1〜C8アルコキシ、シアノ、アミノ、ヒドロキシ又はC2〜C8アルキルであり;
Q1は、NH又はOであり;
Q2は、
【化173】
であり、
各tは、独立して、1から5の整数であり;
vは、0から4の整数であり;
yは、0又は1であり;
zは、0から5の整数である]。
【請求項152】
前記神経変性疾患がアルツハイマー病である、請求項151に記載の方法。
【請求項153】
神経変性疾患を治療又は予防するための方法であって、有効量の以下の式Eの化合物、又はその薬学的に受容可能な塩を、神経変性疾患の治療又は予防を必要とする被験体に投与することを含む方法。
【化174】
[式中、
各Xは、独立して、O、NH又はSであり;
各R1は、独立して、ハロ、C1〜C8アルコキシ、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、C1〜C8アルキル、NHAc又はトリハロメチルであり;
R2は、C1〜C8アルキレン又はC1〜C8アルケニレンであり;
各R3は、独立して、ハロゲン又はC1〜C8アルキルであり;
tは、1から5の整数であり;
各vは、独立して、0から2の整数であり;
uは、0又は1である]。
【請求項154】
前記神経変性疾患がアルツハイマー病である、請求項153に記載の方法。
【請求項155】
神経変性疾患を治療又は予防するための方法であって、有効量の以下の式Fの化合物、又はその薬学的に受容可能な塩を、神経変性疾患の治療又は予防を必要とする被験体に投与することを含む方法
【化175】
[式中、
R2は、C1〜C8アルキレン又はC2〜C8アルケニレンであり;
各R3は、独立して、ハロゲン又はC1〜C8アルキルであり;
各vは、独立して、0から2の整数であり;
uは、0又は1であり;
R11は、
【化176】
[式中、
各R12は、独立して、ハロ、C1〜C8アルコキシ、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、C1〜C8アルキル、NHAc又はトリハロメチルであり、lは1、2、4又は5である];或いは
【化177】
[式中、
各R13は、独立して、クロロ、ブロモ、ヨード、C1〜C8アルコキシ、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、C1〜C8アルキル、NHAc又はトリハロメチルであり、mは3である]である]。
【請求項156】
前記神経変性疾患がアルツハイマー病である、請求項155に記載の方法。
【請求項157】
癌を治療又は予防するための方法であって、有効量の以下の式Bの化合物、又はその薬学的に受容可能な塩を、癌の治療又は予防を必要とする被験体に投与することを含む方法
【化178】
[式中、
各Xは、独立して、O、NH又はSであり;
R2は、C1〜C8アルキレン又はC2〜C8アルケニレンであり;
uは、0又は1であり;
各R3は、独立して、ハロ又はC1〜C8アルキルであり;
各vは、独立して、1から4の整数であり;
R11は、
【化179】
[式中、
各R12は、独立して、ブロモ、フルオロ、ヨード、C4〜C8アルコキシ、アミノ、C2〜C8アルキル、NHAc又はトリハロメチルであり、lは1である];
【化180】
[式中、
各R13は、独立して、クロロ、ヨード、フルオロ、C2〜C8アルコキシ、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、C1〜C8アルキル、NHAc又はトリハロメチルであり、mは、2から5の整数である];
C1〜C8アルキル又はC3〜C8シクロアルキル;或いは
C2〜C8アルケニルである]。
【請求項158】
癌を治療又は予防するための方法であって、有効量の以下の式Cの化合物、又はその薬学的に受容可能な塩を、癌の治療又は予防を必要とする被験体に投与することを含む方法
【化181】
[式中、
各Xは、独立して、O、NH又はSであり;
各R1は、独立して、ハロ、C1〜C8アルコキシ、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、C1〜C8アルキル、NHAc又はトリハロメチルであり;
各R3は、独立して、ハロ又はC1〜C8アルキルであり;
tは、1から4の整数であり;
各vは、独立して、0から4の整数である]。
【請求項159】
癌を治療又は予防するための方法であって、有効量の以下の式Dの化合物、又はその薬学的に受容可能な塩を、癌の治療又は予防を必要とする被験体に投与することを含む方法
【化182】
[式中、
各Xは、独立して、O、NH又はSであり;
各R1は、独立して、ハロ、C1〜C8アルコキシ、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、C1〜C8アルキル、NHAc又はトリハロメチルであり;
各R3は、独立して、ハロ又はC1〜C8アルキルであり;
R9は、水素又は
【化183】
であり、
各R10は、独立して、ハロゲン、C1〜C8アルコキシ、シアノ、アミノ、ヒドロキシ又はC2〜C8アルキルであり;
Q1は、NH又はOであり;
Q2は、
【化184】
であり;
tは、1から5の整数であり;
vは、0から4の整数であり;
yは、0又は1であり;
zは、0から5の整数である]。
【請求項160】
癌を治療又は予防するための方法であって、有効量の以下の式Eの化合物、又はその薬学的に受容可能な塩を、癌の治療又は予防を必要とする被験体に投与することを含む方法
【化185】
[式中、
各Xは、独立して、O、NH又はSであり;
各R1は、独立して、ハロ、C1〜C8アルコキシ、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、C1〜C8アルキル、NHAc又はトリハロメチルであり;
R2は、C1〜C8アルキレン又はC1〜C8アルケニレンであり;
各R3は、独立して、ハロゲン又はC1〜C8アルキルであり;
tは、1から5の整数であり;
各vは、独立して、0から2の整数であり;
uは、0又は1である]。
【請求項161】
癌を治療又は予防するための方法であって、有効量の以下の式Fの化合物、又はその薬学的に受容可能な塩を、癌の治療又は予防を必要とする被験体に投与することを含む方法
【化186】
[式中、
R2は、C1〜C8アルキレン又はC1〜C8アルケニレンであり;
各R3は、独立して、ハロゲン又はC1〜C8アルキルであり;
各vは、独立して、0から2の整数であり;
uは、0又は1であり;
R11は、
【化187】
[式中、
各R12は、独立して、ハロ、C1〜C8アルコキシ、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、C1〜C8アルキル、NHAc又はトリハロメチルであり、lは1、2、4又は5である];或いは
【化188】
[式中、
各R13は、独立して、クロロ、ブロモ、ヨード、C1〜C8アルコキシ、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、C1〜C8アルキル、NHAc又はトリハロメチルであり、mは3である]である]。
【請求項162】
癌を治療又は予防するための方法であって、有効量の以下の式Aの化合物、又はその薬学的に受容可能な塩を、癌の治療又は予防を必要とする被験体に投与することを含む方法。
【化189】
[式中、
各Xは、独立して、O、NH又はSであり;
R2は、C1〜C8アルキレン又はC2〜C8アルケニレンであり;
uは、0又は1であり;
R11は、
【化190】
[式中、
各R12は、独立して、ブロモ、ヨード、C4〜C8アルコキシ、アミノ、ヒドロキシ、C1〜C8アルキル、NHAc又はトリハロメチルであり、lは1である];
【化191】
[式中、
各R13は、独立して、ヨード、C2〜C8アルコキシ、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、C1〜C8アルキル、NHAc又はトリハロメチルであり、mは、2から5の整数である];
【化192】
[式中、
R14は、ブロモ、ヨード、フルオロ、C3〜C8アルコキシ、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、C1〜C8アルキル、NHAc又はトリハロメチルである];
C1〜C8アルキル又はC3〜C8シクロアルキル;或いは
C2〜C8アルケニルである]。
【請求項163】
式Aの化合物が構造:
【化193】
又はその薬学的に受容可能な塩を有する、請求項162に記載の方法。
【請求項164】
神経変性疾患、癌、又は神経変性疾患若しくは癌の症候を治療する方法であって、神経変性疾患、癌、又は神経変性疾患若しくは癌の症候を治療するのに有効な量の、
【化194】
【化195】
からなる群から選択される化合物、又はその薬学的に受容可能な塩を、神経変性疾患又は癌を有する被験体に投与することを含む方法。
【請求項1】
式Iの化合物、又はその薬学的に受容可能な塩
【化121】
[式中、
各Xは、独立して、O、NH又はSであり;
各R1は、独立して、ハロ、C1〜C8アルコキシ、シアノ、アミノ、ヒドロキシ又はC2〜C8アルキルであり;
R2は、C1〜C8アルキレン又はC2〜C8アルケニレンであり;
tは、2から5の整数である]。
【請求項2】
前記化合物が構造:
【化122】
を有する、請求項1に記載の化合物、又はその薬学的に受容可能な塩。
【請求項3】
有効量の請求項1又は2に記載の化合物、又は該化合物の薬学的に受容可能な塩、及び薬学的に受容可能な担体若しくはビヒクルを含む組成物。
【請求項4】
神経変性疾患を治療又は予防するための方法であって、有効量の請求項1又は2に記載の化合物、又は該化合物の薬学的に受容可能な塩を、神経変性疾患の治療又は予防を必要とする被験体に投与することを含む方法。
【請求項5】
前記神経変性疾患がアルツハイマー病である、請求項4に記載の方法。
【請求項6】
癌を治療又は予防するための方法であって、有効量の請求項1又は2に記載の化合物、又は該化合物の薬学的に受容可能な塩を、癌の治療又は予防を必要とする被験体に投与することを含む方法。
【請求項7】
式IIの化合物、又はその薬学的に受容可能な塩
【化123】
[式中、
各Xは、独立して、O、NH又はSであり;
各R1は、独立して、ハロ、C1〜C8アルコキシ、シアノ、アミノ、ヒドロキシ又はC2〜C8アルキルであり;
tは、4又は5である]。
【請求項8】
有効量の請求項7に記載の化合物、又は該化合物の薬学的に受容可能な塩、及び薬学的に受容可能な担体若しくはビヒクルを含む組成物。
【請求項9】
神経変性疾患を治療又は予防するための方法であって、有効量の請求項7に記載の化合物、又は該化合物の薬学的に受容可能な塩を、神経変性疾患の治療又は予防を必要とする被験体に投与することを含む方法。
【請求項10】
前記神経変性疾患がアルツハイマー病である、請求項9に記載の方法。
【請求項11】
癌を治療又は予防するための方法であって、有効量の請求項7に記載の化合物、又は該化合物の薬学的に受容可能な塩を、癌の治療又は予防を必要とする被験体に投与することを含む方法。
【請求項12】
式IIIの化合物、又はその薬学的に受容可能な塩
【化124】
[式中、
各Xは、独立して、O、NH又はSであり;
各R1は、独立して、クロロ、フルオロ、C2〜C8アルコキシ、シアノ、アミノ、ヒドロキシ又はC2〜C8アルキルであり;
gは、3である]。
【請求項13】
前記化合物が構造:
【化125】
を有する、請求項12に記載の化合物、又はその薬学的に受容可能な塩。
【請求項14】
有効量の請求項12又は13に記載の化合物、又は該化合物の薬学的に受容可能な塩、及び薬学的に受容可能な担体若しくはビヒクルを含む組成物。
【請求項15】
神経変性疾患を治療又は予防するための方法であって、有効量の請求項12又は13に記載の化合物、又は該化合物の薬学的に受容可能な塩を、神経変性疾患の治療又は予防を必要とする被験体に投与することを含む方法。
【請求項16】
前記神経変性疾患がアルツハイマー病である、請求項15に記載の方法。
【請求項17】
癌を治療又は予防するための方法であって、有効量の請求項12又は13に記載の化合物、又は該化合物の薬学的に受容可能な塩を、癌の治療又は予防を必要とする被験体に投与することを含む方法。
【請求項18】
式IVの化合物、又はその薬学的に受容可能な塩
【化126】
[式中、
各Xは、独立して、O又はSであり;
各R1は、独立して、ハロ、C1〜C8アルコキシ、シアノ、アミノ、ヒドロキシ又はC1〜C8アルキルである]。
【請求項19】
前記化合物が構造:
【化127】
を有する、請求項18に記載の化合物、又はその薬学的に受容可能な塩。
【請求項20】
有効量の請求項18又は19に記載の化合物、又は該化合物の薬学的に受容可能な塩、及び薬学的に受容可能な担体若しくはビヒクルを含む組成物。
【請求項21】
神経変性疾患を治療又は予防するための方法であって、有効量の請求項18又は19に記載の化合物、又は該化合物の薬学的に受容可能な塩を、神経変性疾患の治療又は予防を必要とする被験体に投与することを含む方法。
【請求項22】
前記神経変性疾患がアルツハイマー病である、請求項21に記載の方法。
【請求項23】
癌を治療又は予防するための方法であって、有効量の請求項18又は19に記載の化合物、又は該化合物の薬学的に受容可能な塩を、癌の治療又は予防を必要とする被験体に投与することを含む方法。
【請求項24】
式Vの化合物、又はその薬学的に受容可能な塩
【化128】
[式中、
各R1は、独立して、クロロ、ブロモ、ヨード、C1〜C8アルコキシ、シアノ、アミノ、ヒドロキシ又はC1〜C8アルキルである]。
【請求項25】
有効量の請求項24に記載の化合物、又は該化合物の薬学的に受容可能な塩、及び薬学的に受容可能な担体若しくはビヒクルを含む組成物。
【請求項26】
神経変性疾患を治療又は予防するための方法であって、有効量の請求項24に記載の化合物、又は該化合物の薬学的に受容可能な塩を、神経変性疾患の治療又は予防を必要とする被験体に投与することを含む方法。
【請求項27】
前記神経変性疾患がアルツハイマー病である、請求項26に記載の方法。
【請求項28】
癌を治療又は予防するための方法であって、有効量の請求項24に記載の化合物、又は該化合物の薬学的に受容可能な塩を、癌の治療又は予防を必要とする被験体に投与することを含む方法。
【請求項29】
式VIの化合物、又はその薬学的に受容可能な塩
【化129】
[式中、
各Xは、独立して、O、NH又はSであり;
R1は、C1〜C8アルコキシであり;
R10は、ハロである]。
【請求項30】
前記化合物が構造:
【化130】
を有する、請求項29に記載の化合物、又はその薬学的に受容可能な塩。
【請求項31】
有効量の請求項29又は30に記載の化合物、又は該化合物の薬学的に受容可能な塩、及び薬学的に受容可能な担体若しくはビヒクルを含む組成物。
【請求項32】
神経変性疾患を治療又は予防するための方法であって、有効量の請求項29又は30に記載の化合物、又は該化合物の薬学的に受容可能な塩を、神経変性疾患の治療又は予防を必要とする被験体に投与することを含む方法。
【請求項33】
前記神経変性疾患がアルツハイマー病である、請求項32に記載の方法。
【請求項34】
癌を治療又は予防するための方法であって、有効量の請求項29又は30に記載の化合物、又は該化合物の薬学的に受容可能な塩を、癌の治療又は予防を必要とする被験体に投与することを含む方法。
【請求項35】
式VIIの化合物、又はその薬学的に受容可能な塩
【化131】
[式中、
各Xは、独立して、O、NH又はSであり;
各R1は、独立して、ハロ、シアノ、アミノ、ヒドロキシ又はC2〜C8アルキルであり;
R2は、C1〜C8アルキレン又はC2〜C8アルケニレンであり;
各R3は、独立して、ハロ又はC1〜C8アルキルであり;
tは、1から5の整数であり;
各vは、独立して、1から4の整数である]。
【請求項36】
有効量の請求項35に記載の化合物、又は該化合物の薬学的に受容可能な塩、及び薬学的に受容可能な担体若しくはビヒクルを含む組成物。
【請求項37】
神経変性疾患を治療又は予防するための方法であって、有効量の請求項35に記載の化合物、又は該化合物の薬学的に受容可能な塩を、神経変性疾患の治療又は予防を必要とする被験体に投与することを含む方法。
【請求項38】
前記神経変性疾患がアルツハイマー病である、請求項37に記載の方法。
【請求項39】
癌を治療又は予防するための方法であって、有効量の請求項35に記載の化合物、又は該化合物の薬学的に受容可能な塩を、癌の治療又は予防を必要とする被験体に投与することを含む方法。
【請求項40】
式VIIIの化合物、又はその薬学的に受容可能な塩
【化132】
[式中、
各Xは、独立して、NH又はSであり;
各R1は、独立して、ハロ、シアノ、アミノ、ヒドロキシ又はC2〜C8アルキルであり;
各R3は、独立して、ハロ又はC1〜C8アルキルであり;
tは、1から5の整数であり;
各vは、独立して、1から4の整数である]。
【請求項41】
請求項40に記載の化合物、又は該化合物の薬学的に受容可能な塩、及び薬学的に受容可能な担体若しくはビヒクルを含む組成物。
【請求項42】
神経変性疾患を治療又は予防するための方法であって、有効量の請求項40に記載の化合物、又は該化合物の薬学的に受容可能な塩を、神経変性疾患の治療又は予防を必要とする被験体に投与することを含む方法。
【請求項43】
前記神経変性疾患がアルツハイマー病である、請求項41に記載の方法。
【請求項44】
癌を治療又は予防するための方法であって、有効量の請求項40に記載の化合物、又は該化合物の薬学的に受容可能な塩を、癌の治療又は予防を必要とする被験体に投与することを含む方法。
【請求項45】
式IXの化合物、又はその薬学的に受容可能な塩
【化133】
[式中、
各R1は、独立して、ハロ、シアノ、アミノ、ヒドロキシ又はC2〜C8アルキルであり;
各R3は、独立して、ハロ又はC1〜C8アルキルであり;
tは、1から5の整数であり;
各vは、独立して、3又は4である]。
【請求項46】
有効量の請求項45に記載の化合物、又は該化合物の薬学的に受容可能な塩、及び薬学的に受容可能な担体若しくはビヒクルを含む組成物。
【請求項47】
神経変性疾患を治療又は予防するための方法であって、有効量の請求項45に記載の化合物、又は該化合物の薬学的に受容可能な塩を、神経変性疾患の治療又は予防を必要とする被験体に投与することを含む方法。
【請求項48】
前記神経変性疾患がアルツハイマー病である、請求項47に記載の方法。
【請求項49】
癌を治療又は予防するための方法であって、有効量の請求項45に記載の化合物、又は該化合物の薬学的に受容可能な塩を、癌の治療又は予防を必要とする被験体に投与することを含む方法。
【請求項50】
式Xの化合物、又はその薬学的に受容可能な塩
【化134】
[式中、
各R1は、独立して、フルオロ、ヨード、シアノ又はC2〜C8アルキルであり;
各R3は、独立して、ハロ又はC1〜C8アルキルであり;
gは、1から5の整数であり;
各vは、独立して、1又は2である]。
【請求項51】
前記化合物が構造:
【化135】
を有する、請求項50に記載の化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項52】
有効量の請求項50又は51に記載の化合物、又は該化合物の薬学的に受容可能な塩、及び薬学的に受容可能な担体若しくはビヒクルを含む組成物。
【請求項53】
神経変性疾患を治療又は予防するための方法であって、有効量の請求項50又は51に記載の化合物、又は該化合物の薬学的に受容可能な塩を、神経変性疾患の治療又は予防を必要とする被験体に投与することを含む方法。
【請求項54】
前記神経変性疾患がアルツハイマー病である、請求項53に記載の方法。
【請求項55】
癌を治療又は予防するための方法であって、有効量の請求項50又は51に記載の化合物、又は該化合物の薬学的に受容可能な塩を、癌の治療又は予防を必要とする被験体に投与することを含む方法。
【請求項56】
式XIの化合物、又はその薬学的に受容可能な塩
【化136】
[式中、
各Xは、独立して、O又はSであり;
R2は、C1〜C8アルキレン又はC2〜C8アルケニレンであり;
各R3は、独立して、ハロ又はC1〜C8アルキルであり;
R4は、メタ−(トリハロメチル)フェニル、パラ−エチルフェニル又はパラ−(C4〜C8アルキル)フェニルであり;
uは、0又は1であり;
各vは、独立して、0から4の整数である]。
【請求項57】
前記化合物が構造:
【化137】
を有する、請求項56に記載の化合物、又はその薬学的に受容可能な塩。
【請求項58】
有効量の請求項56又は57に記載の化合物、又は該化合物の薬学的に受容可能な塩、及び薬学的に受容可能な担体若しくはビヒクルを含む組成物。
【請求項59】
神経変性疾患を治療又は予防するための方法であって、有効量の請求項56又は57に記載の化合物、又は該化合物の薬学的に受容可能な塩を、神経変性疾患の治療又は予防を必要とする被験体に投与することを含む方法。
【請求項60】
前記神経変性疾患がアルツハイマー病である、請求項59に記載の方法。
【請求項61】
癌を治療又は予防するための方法であって、有効量の請求項56又は57に記載の化合物、又は該化合物の薬学的に受容可能な塩を、癌の治療又は予防を必要とする被験体に投与することを含む方法。
【請求項62】
式XIIの化合物、又はその薬学的に受容可能な塩
【化138】
[式中、
R2は、C1〜C8アルキレン又はC2〜C8アルケニレンであり;
各R3は、独立して、ハロ又はC1〜C8アルキルであり;
R4は、メタ−(トリハロメチル)フェニル又はパラ−(C4〜C8アルキル)フェニルであり;
uは、0又は1であり;
各vは、独立して、0から4の整数である]。
【請求項63】
有効量の請求項62に記載の化合物、又は該化合物の薬学的に受容可能な塩、及び薬学的に受容可能な担体若しくはビヒクルを含む組成物。
【請求項64】
神経変性疾患を治療又は予防するための方法であって、有効量の請求項62に記載の化合物、又は該化合物の薬学的に受容可能な塩を、神経変性疾患の治療又は予防を必要とする被験体に投与することを含む方法。
【請求項65】
前記神経変性疾患がアルツハイマー病である、請求項64に記載の方法。
【請求項66】
癌を治療又は予防するための方法であって、有効量の請求項62に記載の化合物、又は該化合物の薬学的に受容可能な塩を、癌の治療又は予防を必要とする被験体に投与することを含む方法。
【請求項67】
式XIIIの化合物、又はその薬学的に受容可能な塩。
【化139】
[式中、
各Xは、独立して、O、NH又はSであり;
各R3は、独立して、ハロ又はC1〜C8アルキルであり;R7は、C4〜C8アルケニル又は
【化140】
であり;
各R8は、独立して、ハロ、C1〜C8アルコキシ、シアノ、アミノ、ヒドロキシ又はC2〜C8アルキルであり;
各vは、独立して、0から4の整数であり;
wは、1から5の整数である]。
【請求項68】
前記化合物が構造:
【化141】
を有する、請求項67に記載の化合物、又はその薬学的に受容可能な塩。
【請求項69】
有効量の請求項67又は68に記載の化合物、又は該化合物の薬学的に受容可能な塩、及び薬学的に受容可能な担体若しくはビヒクルを含む組成物。
【請求項70】
神経変性疾患を治療又は予防するための方法であって、有効量の請求項67又は68に記載の化合物、又は該化合物の薬学的に受容可能な塩を、神経変性疾患の治療又は予防を必要とする被験体に投与することを含む方法。
【請求項71】
前記神経変性疾患がアルツハイマー病である、請求項70に記載の方法。
【請求項72】
癌を治療又は予防するための方法であって、有効量の請求項67又は68に記載の化合物、又は該化合物の薬学的に受容可能な塩を、癌の治療又は予防を必要とする被験体に投与することを含む方法。
【請求項73】
式XIVの化合物、又はその薬学的に受容可能な塩
【化142】
[式中、
各Xは、独立して、O、NH又はSであり;
各R1は、独立して、ハロ、C1〜C8アルコキシ、シアノ、アミノ、ヒドロキシ又はC2〜C8アルキルであり;
各R3は、独立して、フルオロ、クロロ又はC2〜C8アルキルであり;
tは、0から4の整数であり;
各vは、独立して、1から4の整数である]。
【請求項74】
有効量の請求項73に記載の化合物、又は該化合物の薬学的に受容可能な塩、及び薬学的に受容可能な担体若しくはビヒクルを含む組成物。
【請求項75】
神経変性疾患を治療又は予防するための方法であって、有効量の請求項73に記載の化合物、又は該化合物の薬学的に受容可能な塩を、神経変性疾患の治療又は予防を必要とする被験体に投与することを含む方法。
【請求項76】
前記神経変性疾患がアルツハイマー病である、請求項75に記載の方法。
【請求項77】
癌を治療又は予防するための方法であって、有効量の請求項73に記載の化合物、又は該化合物の薬学的に受容可能な塩を、癌の治療又は予防を必要とする被験体に投与することを含む方法。
【請求項78】
式XVの化合物、又はその薬学的に受容可能な塩
【化143】
[式中、
各Xは、独立して、O、NH又はSであり;
各R1は、独立して、フルオロ、C2〜C8アルコキシ、シアノ、アミノ又はC2〜C8アルキルであり;
各R3は、独立して、ハロ又はC1〜C8アルキルであり;
gは、1又は2であり;
各vは、独立して、0から4の整数である]。
【請求項79】
前記化合物が構造:
【化144】
を有する、請求項78に記載の化合物、又はその薬学的に受容可能な塩。
【請求項80】
有効量の請求項78又は79に記載の化合物、又は該化合物の薬学的に受容可能な塩、及び薬学的に受容可能な担体若しくはビヒクルを含む組成物。
【請求項81】
神経変性疾患を治療又は予防するための方法であって、有効量の請求項78又は79に記載の化合物、又は該化合物の薬学的に受容可能な塩を、神経変性疾患の治療又は予防を必要とする被験体に投与することを含む方法。
【請求項82】
前記神経変性疾患がアルツハイマー病である、請求項81に記載の方法。
【請求項83】
癌を治療又は予防するための方法であって、有効量の請求項78又は79に記載の化合物、又は該化合物の薬学的に受容可能な塩を、癌の治療又は予防を必要とする被験体に投与することを含む方法。
【請求項84】
式XVIの化合物、又はその薬学的に受容可能な塩
【化145】
[式中、
各Xは、独立して、O、NH又はSであり;
各R1は、独立して、フルオロ、ブロモ、ヨード、C1〜C8アルコキシ、シアノ、アミノ、ヒドロキシ又はC2〜C8アルキルであり;
各R3は、独立して、ハロ又はC1〜C8アルキルであり;
tは、3又は4であり;
各gは、独立して、0から4の整数である]。
【請求項85】
前記化合物が構造:
【化146】
を有する、請求項84に記載の化合物、又はその薬学的に受容可能な塩。
【請求項86】
有効量の請求項84又は85に記載の化合物、又は該化合物の薬学的に受容可能な塩、及び薬学的に受容可能な担体若しくはビヒクルを含む組成物。
【請求項87】
神経変性疾患を治療又は予防するための方法であって、有効量の請求項84又は85に記載の化合物、又は該化合物の薬学的に受容可能な塩を、神経変性疾患の治療又は予防を必要とする被験体に投与することを含む方法。
【請求項88】
前記神経変性疾患がアルツハイマー病である、請求項87に記載の方法。
【請求項89】
癌を治療又は予防するための方法であって、有効量の請求項84又は85に記載の化合物、又は該化合物の薬学的に受容可能な塩を、癌の治療又は予防を必要とする被験体に投与することを含む方法。
【請求項90】
式XVIIの化合物、又はその薬学的に受容可能な塩
【化147】
[式中、
Xは、独立して、O、NH又はSであり;
各R1は、独立して、ハロ、シアノ、アミノ又はC2〜C8アルキルであり;
各R3は、独立して、ハロ又はC1〜C8アルキルであり;
tは、3から5の整数であり;
vは、0から4の整数である]。
【請求項91】
前記化合物が構造:
【化148】
を有する、請求項90に記載の化合物、又はその薬学的に受容可能な塩。
【請求項92】
有効量の請求項90又は91に記載の化合物、又は該化合物の薬学的に受容可能な塩、及び薬学的に受容可能な担体若しくはビヒクルを含む組成物。
【請求項93】
神経変性疾患を治療又は予防するための方法であって、有効量の請求項90又は91に記載の化合物、又は該化合物の薬学的に受容可能な塩を、神経変性疾患の治療又は予防を必要とする被験体に投与することを含む方法。
【請求項94】
前記神経変性疾患がアルツハイマー病である、請求項93に記載の方法。
【請求項95】
癌を治療又は予防するための方法であって、有効量の請求項90又は91に記載の化合物、又は該化合物の薬学的に受容可能な塩を、癌の治療又は予防を必要とする被験体に投与することを含む方法。
【請求項96】
式XVIIIの化合物、又はその薬学的に受容可能な塩
【化149】
[式中、
Xは、O、NH又はSであり;
各R1は、独立して、ハロ、C1〜C8アルコキシ、シアノ、アミノ、ヒドロキシ又はC2〜C8アルキルであり;
各R3は、独立して、ハロ又はC1〜C8アルキルであり;
各R9は、独立して、ハロ、C1〜C8アルコキシ、シアノ、アミノ、ヒドロキシ又はC2〜C8アルキルであり;
Q1は、NH又はOであり;
Q2は、
【化150】
であり、
各tは、独立して、1から5の整数であり;
vは、0から4の整数であり;
zは、0から5の整数である]。
【請求項97】
前記化合物が構造:
【化151】
を有する、請求項96に記載の化合物、又はその薬学的に受容可能な塩。
【請求項98】
有効量の請求項96又は97に記載の化合物、又は該化合物の薬学的に受容可能な塩、及び薬学的に受容可能な担体若しくはビヒクルを含む組成物。
【請求項99】
神経変性疾患を治療又は予防するための方法であって、有効量の請求項96又は97に記載の化合物、又は該化合物の薬学的に受容可能な塩を、神経変性疾患の治療又は予防を必要とする被験体に投与することを含む方法。
【請求項100】
前記神経変性疾患がアルツハイマー病である、請求項99に記載の方法。
【請求項101】
癌を治療又は予防するための方法であって、有効量の請求項96又は97に記載の化合物、又は該化合物の薬学的に受容可能な塩を、癌の治療又は予防を必要とする被験体に投与することを含む方法。
【請求項102】
式XIXの化合物、又はその薬学的に受容可能な塩
【化152】
[式中、
Xは、O、NH又はSであり;
各R1は、独立して、ハロ、C1〜C8アルコキシ、シアノ、アミノ、ヒドロキシ又はC2〜C8アルキルであり;
各R3は、独立して、ハロ又はC1〜C8アルキルであり;
tは、1から5の整数であり;
vは、0から4の整数である]。
【請求項103】
前記化合物が構造:
【化153】
を有する、請求項102に記載の化合物、又はその薬学的に受容可能な塩。
【請求項104】
有効量の請求項102又は103に記載の化合物、又は該化合物の薬学的に受容可能な塩、及び薬学的に受容可能な担体若しくはビヒクルを含む組成物。
【請求項105】
神経変性疾患を治療又は予防するための方法であって、有効量の請求項102又は103に記載の化合物、又は該化合物の薬学的に受容可能な塩を、神経変性疾患の治療又は予防を必要とする被験体に投与することを含む方法。
【請求項106】
前記神経変性疾患がアルツハイマー病である、請求項105に記載の方法。
【請求項107】
癌を治療又は予防するための方法であって、有効量の請求項102又は103に記載の化合物、又は該化合物の薬学的に受容可能な塩を、癌の治療又は予防を必要とする被験体に投与することを含む方法。
【請求項108】
式XXの化合物、又はその薬学的に受容可能な塩
【化154】
[式中、
各Xは、独立して、O又はSであり;
各R1は、独立して、ハロ、C1〜C8アルコキシ、シアノ、アミノ、ヒドロキシ又はC2〜C8アルキルであり;
R2は、C1〜C8アルキレン又はC2〜C8アルケニレンであり;
各R3は、独立して、ハロ又はC1〜C8アルキルであり;
tは、2から5の整数であり;
各vは、独立して、0から2の整数である]。
【請求項109】
有効量の請求項108に記載の化合物、又は該化合物の薬学的に受容可能な塩、及び薬学的に受容可能な担体若しくはビヒクルを含む組成物。
【請求項110】
神経変性疾患を治療又は予防するための方法であって、有効量の請求項108に記載の化合物、又は該化合物の薬学的に受容可能な塩を、神経変性疾患の治療又は予防を必要とする被験体に投与することを含む方法。
【請求項111】
前記神経変性疾患がアルツハイマー病である、請求項110に記載の方法。
【請求項112】
癌を治療又は予防するための方法であって、有効量の請求項108に記載の化合物、又は該化合物の薬学的に受容可能な塩を、癌の治療又は予防を必要とする被験体に投与することを含む方法。
【請求項113】
式XXIの化合物、又はその薬学的に受容可能な塩。
【化155】
[式中、
各Xは、独立して、O又はSであり;
各R1は、独立して、ハロ、C1〜C8アルコキシ、シアノ、アミノ、ヒドロキシ又はC2〜C8アルキルであり;
各R3は、独立して、ハロ又はC2〜C8アルキルであり;
tは、2から5の整数であり;
各vは、独立して、0から2の整数である]。
【請求項114】
有効量の請求項113に記載の化合物、又は該化合物の薬学的に受容可能な塩、及び薬学的に受容可能な担体若しくはビヒクルを含む組成物。
【請求項115】
神経変性疾患を治療又は予防するための方法であって、有効量の請求項113に記載の化合物、又は該化合物の薬学的に受容可能な塩を、神経変性疾患の治療又は予防を必要とする被験体に投与することを含む方法。
【請求項116】
前記神経変性疾患がアルツハイマー病である、請求項115に記載の方法。
【請求項117】
癌を治療又は予防するための方法であって、有効量の請求項113に記載の化合物、又は該化合物の薬学的に受容可能な塩を、癌の治療又は予防を必要とする被験体に投与することを含む方法。
【請求項118】
式XXIIの化合物、又はその薬学的に受容可能な塩
【化156】
[式中、
各Xは、独立して、O又はSであり;
各R1は、独立して、ハロ、C1〜C8アルコキシ、シアノ、アミノ、ヒドロキシ又はC1〜C8アルキルであり;
各R3は、独立して、ハロ又はC2〜C8アルキルであり;
gは、2から5の整数であり;
各vは、独立して、0又は2である]。
【請求項119】
有効量の請求項118に記載の化合物、又は該化合物の薬学的に受容可能な塩、及び薬学的に受容可能な担体若しくはビヒクルを含む組成物。
【請求項120】
神経変性疾患を治療又は予防するための方法であって、有効量の請求項118に記載の化合物、又は該化合物の薬学的に受容可能な塩を、神経変性疾患の治療又は予防を必要とする被験体に投与することを含む方法。
【請求項121】
前記神経変性疾患がアルツハイマー病である、請求項120に記載の方法。
【請求項122】
癌を治療又は予防するための方法であって、有効量の請求項118に記載の化合物、又は該化合物の薬学的に受容可能な塩を、癌の治療又は予防を必要とする被験体に投与することを含む方法。
【請求項123】
式XXIIIの化合物、又はその薬学的に受容可能な塩
【化157】
[式中、
各Xは、独立して、O又はSであり;
各R1は、独立して、ハロ、C1〜C8アルコキシ、シアノ、アミノ、ヒドロキシ又はC2〜C8アルキルであり;
各R3は、独立して、ハロ又はC1〜C8アルキルであり;
tは、3から5の整数であり;
各gは、1である]。
【請求項124】
前記化合物が構造:
【化158】
を有する、請求項123に記載の化合物、又はその薬学的に受容可能な塩。
【請求項125】
有効量の請求項123又は124に記載の化合物、又は該化合物の薬学的に受容可能な塩、及び薬学的に受容可能な担体若しくはビヒクルを含む組成物。
【請求項126】
神経変性疾患を治療又は予防するための方法であって、有効量の請求項123又は124に記載の化合物、又は該化合物の薬学的に受容可能な塩を、神経変性疾患の治療又は予防を必要とする被験体に投与することを含む方法。
【請求項127】
前記神経変性疾患がアルツハイマー病である、請求項126に記載の方法。
【請求項128】
癌を治療又は予防するための方法であって、有効量の請求項123又は124に記載の化合物、又は該化合物の薬学的に受容可能な塩を、癌の治療又は予防を必要とする被験体に投与することを含む方法。
【請求項129】
式XXIVの化合物、又はその薬学的に受容可能な塩
【化159】
[式中、
各R1は、独立して、ハロ、C1〜C8アルコキシ、シアノ、アミノ、ヒドロキシ又はC2〜C8アルキルであり;
R2は、C1〜C8アルキレン又はC2〜C8アルケニレンであり;
各R3は、独立して、ハロ又はC1〜C8アルキルであり;
tは、2から5の整数であり;
各vは、独立して、1から2の整数である]。
【請求項130】
有効量の請求項129に記載の化合物、又は該化合物の薬学的に受容可能な塩、及び薬学的に受容可能な担体若しくはビヒクルを含む組成物。
【請求項131】
神経変性疾患を治療又は予防するための方法であって、有効量の請求項129に記載の化合物、又は該化合物の薬学的に受容可能な塩を、神経変性疾患の治療又は予防を必要とする被験体に投与することを含む方法。
【請求項132】
前記神経変性疾患がアルツハイマー病である、請求項131に記載の方法。
【請求項133】
癌を治療又は予防するための方法であって、有効量の請求項129に記載の化合物、又は該化合物の薬学的に受容可能な塩を、癌の治療又は予防を必要とする被験体に投与することを含む方法。
【請求項134】
式XXVの化合物、又はその薬学的に受容可能な塩
【化160】
[式中、
各R1は、独立して、ハロ、C1〜C8アルコキシ、シアノ、アミノ、ヒドロキシ又はC2〜C8アルキルであり;
各R3は、独立して、ハロ又はC2〜C8アルキルであり;
tは、2から5の整数であり;
各vは、独立して、1から2の整数である]。
【請求項135】
有効量の請求項134に記載の化合物、又は該化合物の薬学的に受容可能な塩、及び薬学的に受容可能な担体若しくはビヒクルを含む組成物。
【請求項136】
神経変性疾患を治療又は予防するための方法であって、有効量の請求項134に記載の化合物、又は該化合物の薬学的に受容可能な塩を、神経変性疾患の治療又は予防を必要とする被験体に投与することを含む方法。
【請求項137】
前記神経変性疾患がアルツハイマー病である、請求項136に記載の方法。
【請求項138】
癌を治療又は予防するための方法であって、有効量の請求項134に記載の化合物、又は該化合物の薬学的に受容可能な塩を、癌の治療又は予防を必要とする被験体に投与することを含む方法。
【請求項139】
式XXVIの化合物、又はその薬学的に受容可能な塩。
【化161】
[式中、
各R1は、独立して、フルオロ、ブロモ、ヨード、シアノ、アミノ又はC2〜C8アルキルであり;
各R3は、独立して、ハロ又はC1〜C8アルキルであり;
tは、2から5の整数であり;
各vは、独立して、1から2の整数である]。
【請求項140】
有効量の請求項139に記載の化合物、又は該化合物の薬学的に受容可能な塩、及び薬学的に受容可能な担体若しくはビヒクルを含む組成物。
【請求項141】
神経変性疾患を治療又は予防するための方法であって、有効量の請求項139に記載の化合物、又は該化合物の薬学的に受容可能な塩を、神経変性疾患の治療又は予防を必要とする被験体に投与することを含む方法。
【請求項142】
前記神経変性疾患がアルツハイマー病である、請求項141に記載の方法。
【請求項143】
癌を治療又は予防するための方法であって、有効量の請求項139に記載の化合物、又は該化合物の薬学的に受容可能な塩を、癌の治療又は予防を必要とする被験体に投与することを含む方法。
【請求項144】
神経変性疾患を治療又は予防するための方法であって、有効量の以下の式Aの化合物、又はその薬学的に受容可能な塩を、神経変性疾患の治療又は予防を必要とする被験体に投与することを含む方法
【化162】
[式中、
各Xは、独立して、O、NH又はSであり;
R2は、C1〜C8アルキレン又はC2〜C8アルケニレンであり;
uは、0又は1であり;
R11は、
【化163】
[式中、
各R12は、独立して、ブロモ、ヨード、C4〜C8アルコキシ、アミノ、ヒドロキシ、C1〜C8アルキル、NHAc又はトリハロメチルであり、lは1である];
【化164】
[式中、
各R13は、独立して、ヨード、C2〜C8アルコキシ、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、C1〜C8アルキル、NHAc又はトリハロメチルであり、mは、2から5の整数である];
【化165】
[式中、
R14は、ブロモ、ヨード、フルオロ、C3〜C8アルコキシ、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、C1〜C8アルキル、NHAc又はトリハロメチルである];
C1〜C8アルキル又はC3〜C8シクロアルキル;或いは
C2〜C8アルケニルである]。
【請求項145】
前記神経変性疾患がアルツハイマー病である、請求項144に記載の方法。
【請求項146】
式Aの化合物が構造:
【化166】
又はその薬学的に受容可能な塩を有する、請求項144又は145に記載の方法。
【請求項147】
神経変性疾患を治療又は予防するための方法であって、有効量の以下の式Bの化合物、又はその薬学的に受容可能な塩を、神経変性疾患の治療又は予防を必要とする被験体に投与することを含む方法
【化167】
[式中、
各Xは、独立して、O、NH又はSであり;
R2は、C1〜C8アルキレン又はC2〜C8アルケニレンであり;
uは、0又は1であり;
各R3は、独立して、ハロ又はC1〜C8アルキルであり;
各vは、独立して、1から4の整数であり;
R11は、
【化168】
[式中、
各R12は、独立して、ブロモ、フルオロ、ヨード、C4〜C8アルコキシ、アミノ、C2〜C8アルキル、NHAc又はトリハロメチルであり、lは1である];
【化169】
[式中、
各R13は、独立して、クロロ、ヨード、フルオロ、C2〜C8アルコキシ、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、C1〜C8アルキル、NHAc又はトリハロメチルであり、mは、2から5の整数である];
C1〜C8アルキル又はC3〜C8シクロアルキル;或いは
C2〜C8アルケニルである]。
【請求項148】
前記神経変性疾患がアルツハイマー病である、請求項147に記載の方法。
【請求項149】
神経変性疾患を治療又は予防するための方法であって、有効量の以下の式Cの化合物、又はその薬学的に受容可能な塩を、神経変性疾患の治療又は予防を必要とする被験体に投与することを含む方法
【化170】
[式中、
各Xは、独立して、O、NH又はSであり;
各R1は、独立して、ハロ、C1〜C8アルコキシ、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、C1〜C8アルキル、NHAc又はトリハロメチルであり;
各R3は、独立して、ハロ又はC1〜C8アルキルであり;
tは、1から4の整数であり;
各vは、独立して、0から4の整数である]。
【請求項150】
前記神経変性疾患がアルツハイマー病である、請求項149に記載の方法。
【請求項151】
神経変性疾患を治療又は予防するための方法であって、有効量の以下の式Dの化合物、又はその薬学的に受容可能な塩を、神経変性疾患の治療又は予防を必要とする被験体に投与することを含む方法
【化171】
[式中、
各Xは、独立して、O、NH又はSであり;
各R1は、独立して、ハロ、C1〜C8アルコキシ、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、C1〜C8アルキル、NHAc又はトリハロメチルであり;
各R3は、独立して、ハロ又はC1〜C8アルキルであり;
R9は、水素、又は
【化172】
であり、
各R10は、独立して、ハロゲン、C1〜C8アルコキシ、シアノ、アミノ、ヒドロキシ又はC2〜C8アルキルであり;
Q1は、NH又はOであり;
Q2は、
【化173】
であり、
各tは、独立して、1から5の整数であり;
vは、0から4の整数であり;
yは、0又は1であり;
zは、0から5の整数である]。
【請求項152】
前記神経変性疾患がアルツハイマー病である、請求項151に記載の方法。
【請求項153】
神経変性疾患を治療又は予防するための方法であって、有効量の以下の式Eの化合物、又はその薬学的に受容可能な塩を、神経変性疾患の治療又は予防を必要とする被験体に投与することを含む方法。
【化174】
[式中、
各Xは、独立して、O、NH又はSであり;
各R1は、独立して、ハロ、C1〜C8アルコキシ、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、C1〜C8アルキル、NHAc又はトリハロメチルであり;
R2は、C1〜C8アルキレン又はC1〜C8アルケニレンであり;
各R3は、独立して、ハロゲン又はC1〜C8アルキルであり;
tは、1から5の整数であり;
各vは、独立して、0から2の整数であり;
uは、0又は1である]。
【請求項154】
前記神経変性疾患がアルツハイマー病である、請求項153に記載の方法。
【請求項155】
神経変性疾患を治療又は予防するための方法であって、有効量の以下の式Fの化合物、又はその薬学的に受容可能な塩を、神経変性疾患の治療又は予防を必要とする被験体に投与することを含む方法
【化175】
[式中、
R2は、C1〜C8アルキレン又はC2〜C8アルケニレンであり;
各R3は、独立して、ハロゲン又はC1〜C8アルキルであり;
各vは、独立して、0から2の整数であり;
uは、0又は1であり;
R11は、
【化176】
[式中、
各R12は、独立して、ハロ、C1〜C8アルコキシ、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、C1〜C8アルキル、NHAc又はトリハロメチルであり、lは1、2、4又は5である];或いは
【化177】
[式中、
各R13は、独立して、クロロ、ブロモ、ヨード、C1〜C8アルコキシ、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、C1〜C8アルキル、NHAc又はトリハロメチルであり、mは3である]である]。
【請求項156】
前記神経変性疾患がアルツハイマー病である、請求項155に記載の方法。
【請求項157】
癌を治療又は予防するための方法であって、有効量の以下の式Bの化合物、又はその薬学的に受容可能な塩を、癌の治療又は予防を必要とする被験体に投与することを含む方法
【化178】
[式中、
各Xは、独立して、O、NH又はSであり;
R2は、C1〜C8アルキレン又はC2〜C8アルケニレンであり;
uは、0又は1であり;
各R3は、独立して、ハロ又はC1〜C8アルキルであり;
各vは、独立して、1から4の整数であり;
R11は、
【化179】
[式中、
各R12は、独立して、ブロモ、フルオロ、ヨード、C4〜C8アルコキシ、アミノ、C2〜C8アルキル、NHAc又はトリハロメチルであり、lは1である];
【化180】
[式中、
各R13は、独立して、クロロ、ヨード、フルオロ、C2〜C8アルコキシ、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、C1〜C8アルキル、NHAc又はトリハロメチルであり、mは、2から5の整数である];
C1〜C8アルキル又はC3〜C8シクロアルキル;或いは
C2〜C8アルケニルである]。
【請求項158】
癌を治療又は予防するための方法であって、有効量の以下の式Cの化合物、又はその薬学的に受容可能な塩を、癌の治療又は予防を必要とする被験体に投与することを含む方法
【化181】
[式中、
各Xは、独立して、O、NH又はSであり;
各R1は、独立して、ハロ、C1〜C8アルコキシ、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、C1〜C8アルキル、NHAc又はトリハロメチルであり;
各R3は、独立して、ハロ又はC1〜C8アルキルであり;
tは、1から4の整数であり;
各vは、独立して、0から4の整数である]。
【請求項159】
癌を治療又は予防するための方法であって、有効量の以下の式Dの化合物、又はその薬学的に受容可能な塩を、癌の治療又は予防を必要とする被験体に投与することを含む方法
【化182】
[式中、
各Xは、独立して、O、NH又はSであり;
各R1は、独立して、ハロ、C1〜C8アルコキシ、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、C1〜C8アルキル、NHAc又はトリハロメチルであり;
各R3は、独立して、ハロ又はC1〜C8アルキルであり;
R9は、水素又は
【化183】
であり、
各R10は、独立して、ハロゲン、C1〜C8アルコキシ、シアノ、アミノ、ヒドロキシ又はC2〜C8アルキルであり;
Q1は、NH又はOであり;
Q2は、
【化184】
であり;
tは、1から5の整数であり;
vは、0から4の整数であり;
yは、0又は1であり;
zは、0から5の整数である]。
【請求項160】
癌を治療又は予防するための方法であって、有効量の以下の式Eの化合物、又はその薬学的に受容可能な塩を、癌の治療又は予防を必要とする被験体に投与することを含む方法
【化185】
[式中、
各Xは、独立して、O、NH又はSであり;
各R1は、独立して、ハロ、C1〜C8アルコキシ、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、C1〜C8アルキル、NHAc又はトリハロメチルであり;
R2は、C1〜C8アルキレン又はC1〜C8アルケニレンであり;
各R3は、独立して、ハロゲン又はC1〜C8アルキルであり;
tは、1から5の整数であり;
各vは、独立して、0から2の整数であり;
uは、0又は1である]。
【請求項161】
癌を治療又は予防するための方法であって、有効量の以下の式Fの化合物、又はその薬学的に受容可能な塩を、癌の治療又は予防を必要とする被験体に投与することを含む方法
【化186】
[式中、
R2は、C1〜C8アルキレン又はC1〜C8アルケニレンであり;
各R3は、独立して、ハロゲン又はC1〜C8アルキルであり;
各vは、独立して、0から2の整数であり;
uは、0又は1であり;
R11は、
【化187】
[式中、
各R12は、独立して、ハロ、C1〜C8アルコキシ、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、C1〜C8アルキル、NHAc又はトリハロメチルであり、lは1、2、4又は5である];或いは
【化188】
[式中、
各R13は、独立して、クロロ、ブロモ、ヨード、C1〜C8アルコキシ、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、C1〜C8アルキル、NHAc又はトリハロメチルであり、mは3である]である]。
【請求項162】
癌を治療又は予防するための方法であって、有効量の以下の式Aの化合物、又はその薬学的に受容可能な塩を、癌の治療又は予防を必要とする被験体に投与することを含む方法。
【化189】
[式中、
各Xは、独立して、O、NH又はSであり;
R2は、C1〜C8アルキレン又はC2〜C8アルケニレンであり;
uは、0又は1であり;
R11は、
【化190】
[式中、
各R12は、独立して、ブロモ、ヨード、C4〜C8アルコキシ、アミノ、ヒドロキシ、C1〜C8アルキル、NHAc又はトリハロメチルであり、lは1である];
【化191】
[式中、
各R13は、独立して、ヨード、C2〜C8アルコキシ、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、C1〜C8アルキル、NHAc又はトリハロメチルであり、mは、2から5の整数である];
【化192】
[式中、
R14は、ブロモ、ヨード、フルオロ、C3〜C8アルコキシ、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、C1〜C8アルキル、NHAc又はトリハロメチルである];
C1〜C8アルキル又はC3〜C8シクロアルキル;或いは
C2〜C8アルケニルである]。
【請求項163】
式Aの化合物が構造:
【化193】
又はその薬学的に受容可能な塩を有する、請求項162に記載の方法。
【請求項164】
神経変性疾患、癌、又は神経変性疾患若しくは癌の症候を治療する方法であって、神経変性疾患、癌、又は神経変性疾患若しくは癌の症候を治療するのに有効な量の、
【化194】
【化195】
からなる群から選択される化合物、又はその薬学的に受容可能な塩を、神経変性疾患又は癌を有する被験体に投与することを含む方法。
【図1】
【図2】
【図3】
【図4A】
【図4B】
【図4C】
【図4D】
【図4E】
【図4F】
【図4G】
【図5A】
【図5B】
【図2】
【図3】
【図4A】
【図4B】
【図4C】
【図4D】
【図4E】
【図4F】
【図4G】
【図5A】
【図5B】
【公表番号】特表2012−513471(P2012−513471A)
【公表日】平成24年6月14日(2012.6.14)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2011−543615(P2011−543615)
【出願日】平成21年12月21日(2009.12.21)
【国際出願番号】PCT/US2009/068989
【国際公開番号】WO2010/075280
【国際公開日】平成22年7月1日(2010.7.1)
【出願人】(399026731)スローン − ケタリング・インスティテュート・フォー・キャンサー・リサーチ (15)
【Fターム(参考)】
【公表日】平成24年6月14日(2012.6.14)
【国際特許分類】
【出願日】平成21年12月21日(2009.12.21)
【国際出願番号】PCT/US2009/068989
【国際公開番号】WO2010/075280
【国際公開日】平成22年7月1日(2010.7.1)
【出願人】(399026731)スローン − ケタリング・インスティテュート・フォー・キャンサー・リサーチ (15)
【Fターム(参考)】
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