【課題】抗菌化合物を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）の抗菌化合物が提供されている：同様に、それらの立体異性体、薬学的に受容可能な塩、エステルおよびプロドラッグ；このような化合物を含有する薬学的組成物；このような化合物を投与することにより細菌感染を治療する方法；および該化合物の調製方法が提供されている。本発明は、新規化合物、該化合物を含有する薬学的組成物、ＵＤＰ−３−Ｏ−（Ｒ−３−ヒドロキシデカノイル）−Ｎ−アセチルグルコサミンデアセチラーゼ（ＬｐｘＣ）を阻害する方法、およびグラム陰性菌感染を治療する方法を提供する。
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式（Ｉ）：


［式中の各記号は、明細書に記載の通りである。］で表される化合物またはその塩は、ＧＰＲ４０受容体活性化作用を有し、インスリン分泌促進薬や糖尿病などの予防・治療薬として有用である。 （もっと読む）

式(I)の化合物は、ペルヒドロキノリンおよびペルヒドロイソキノリンから誘導され、緑内障、眼圧上昇、代謝性障害、肥満、メタボリック症候群、脂質異常症、高血圧、糖尿病、アテローム性動脈硬化症、クッシング症候群、乾癬、関節リウマチ、認知変化、アルツハイマー病または神経変性などの、11-β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1型酵素(11-β-HSD1)に関連する障害によって引き起こされる疾患の予防または治療のための薬学的に活性な成分として使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、Ｏ−ＧｌｃＮＡｃ転移酵素の阻害剤を提供する。典型的には、当該阻害剤は、キノリノン−６−スルホンアミドである。本発明はまた、その医薬組成物、ならびに糖尿病およびその合併症、神経変性疾患、癌、自己免疫疾患および炎症性疾患においてそれを用いる方法を提供する。
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糖尿病性ケトアシドーシスを治療するための方法が開示されている。 この方法は、ヒトを含む哺乳動物での糖尿病性ケトアシドーシスを治療するために、エンドセリンアンタゴニストを利用している。 （もっと読む）

【課題】内臓の機能性運動障害の処置用医薬を提供すること。
【解決手段】本発明は、内臓の機能性運動障害の処置用医薬の製造のための遊離の形態または医薬上許容される塩の形態の式（Ｉ）


で示される化合物の使用を提供する。 （もっと読む）

(R)-(+)-7-(3-アミノ-2,3,4,5,6,7-ヘキサヒドロ-1H-アゼピン-1-イル)-1,4-ジヒドロ-4-オキソキノリン-3-カルボン酸の分子結晶形は、（a）2θ角のピークを10.6、15、19.7、21.1、22°±0.2°に含む粉末X線回折（“XRPD”）スペクトルと；（b）DSCの融点のピークが288℃にあることと；（c）23.3、27.7、41.1、54.5、116.6、153.5ppmにピークを持つ¹³C NMRスペクトルと；（d）pKa値が5.65と9.91であることのうちの少なくとも1つを特徴とする。
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【課題】本発明は、カリウムチャンネル機能のインヒビター（特に、電位依存性Ｋ^＋チェンネルのＫ_ｖ１サブファミリーのインヒビター（特に、超急速活性化緩除整流性Ｋ^＋電流Ｉ_Ｋｕｒと結合するインヒビターＫ_ｖ１．５）として有用な新規なヘテロ環化合物、不整脈およびＩ_Ｋｕｒ−関連疾患の予防法および治療法、並びに該化合物を含有する医薬組成物を提供することを目的とする。
【解決手段】本発明は、式Ｉで示される化合物、またはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、塩、もしくは溶媒和物、および不整脈およびＩ_Ｋｕｒ−関連疾患の予防および治療のための当該化合物を含有する医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のニコチンアミド誘導体、これを含有する組成物および特に、抗癌薬としてのこの治療的使用に関する。本発明はまた、前記化合物を調製する方法ならびに幾つかの中間体生成物に関する。

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【課題】抗癌剤又は抗炎症剤として有用なｐｒｏ−ＰＨＢＰの活性化を特異的に抑制する化合物の提供。
【解決手段】既知化合物ライブラリーサンプルおよび市販化合物を探索源とし、Ｐｒｏ−ＰＨＢＰ活性化阻害物質の新規スクリーニングを行った結果得られた、下記式で示される化合物、タンニン酸やシアニジンなどのポリフェノール構造を有する化合物、オキシテトラサイクリンなどから選択される化合物を有効成分として含む、医薬組成物。
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【課題】トランスグルタミナーゼにより形成される異常架橋を有する蛋白質で引き起こされる疾患の予防または治療薬の提供。
【解決手段】下記式で代表されるアクリロイル基を有する化合物、


下記式で代表されるカルボニル基を有する化合物、または


下記式で代表される水酸基を有する化合物、


などのケトンまたはアルコールを有する化合物。 （もっと読む）

本発明は、そう痒症または皮膚障害もしくは疾患の処置のための、
式(Ｉ)


〔式中、置換基は明細書に定義した通りである。〕
の化合物またはその溶媒和物または水和物、およびその組合せ物を開示する。
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【課題】ヒスタミンＨ３-受容体リガンドとしての非イミダゾールアルキルアミンと、その治療への応用
【解決手段】 [化１]の化合物(A)これらの化合物の薬学的に許容される塩、水化物、水和塩、これらの化合物の多形結晶構造体、光学異性体、ラセミ化合物、ジアステレオ異性体および鏡像異性体の拮抗薬および／または作動薬としてのヒスタミンＨ３-受容体リガンドとして作用する医薬品の製造での使用。
【化１】


（Ｗはイミダゾール環の４(５)位置に結合したときにヒスタミンＨ３-受容体に拮抗活性および／またはアゴニスト活性を与える残基、Ｒ¹およびＲ²は下記１）〜５）のいずれかを表し、互いに同一でも異なってもよい：１）低級アルキルまたはシクロアルキル、あるいは、Ｒ¹およびＲ²が結合している窒素原子と一緒になって、i）飽和窒素含有環、ii)非芳香族不飽和窒素含有環、モルホリノ基、Ｎ-置換されたピペラジノ基) （もっと読む）

【課題】基礎とされる薬剤分子の現存する固形の形状とは異なる、融点、溶解度、溶解速度、化学安定性、熱力学的安定性、および／またはバイオアベイラビリティのような特性を有する、広範な新規固相の提供。
【解決手段】２種以上の独立した分子実体間の分子間相互作用により維持される固相を含む多構成要素相組成物であって、該２種以上の独立した分子実体のうち少なくとも１種が薬剤分子である、多構成要素相組成物。また、望ましい超分子シントンを形成するために、相補的化学官能基を同定する方法。 （もっと読む）

本開示は、プロテインキナーゼＣ（ＰＫＣ）の阻害薬として有用であり、したがって、ＰＫＣの活性を介して媒介または持続される様々な疾患および障害を治療するために有用である化合物に関する。この開示はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、様々な疾患および障害の治療においてこれらの化合物を使用する方法、これらの化合物を調製する方法ならびにこれらの方法で有用な中間体にも関する。 （もっと読む）

【課題】所望の薬効を発現し得るトルバプタン血中濃度を長時間に亘って維持できる等の優れた性質を有する新規なベンゾアゼピン化合物の提供。
【解決手段】次式（１）


［式中、Ｒ^１は、基−ＣＯ−（ＣＨ_２）_ｎ−ＣＯＲ^２等を示す。ｎは１〜４の整数を示し、Ｒ^２は、水酸基；置換基として水酸基、低級アルカノイル基、低級アルカノイルオキシ基、低級アルコキシカルボニルオキシ基、シクロアルキルオキシカルボニルオキシ基等を有することのある低級アルコキシ基；または特定のアミノ基を示す。］ （もっと読む）

【課題】治療化学、特に、ガレン製薬で使用される新規な安定したパラセタモール組成物。
【解決方法】本発明の組成物はｐＨ4〜8の緩衝液と組み合わせた水性溶媒を用いて調製したパラセタモール溶液と遊離ラジカル捕集剤とを含む。水に不溶な不活性ガスを水性溶媒中に吹き込んで水性媒体から酸素を除去する。本発明の組成物は中枢または抹消に作用する鎮痛剤と組み合わせることもでき、痛みを取り除く注射用組成物にすることができる。 （もっと読む）

イバブラジン硫酸塩及びそのＩ型結晶の製造方法。具体的には、イバブラジン硫酸塩及びその製造方法、並びにイバブラジン硫酸塩の安定Ｉ型結晶及びその製造方法。 （もっと読む）

【課題】マイコバクテリウム属によって引き起こされる疾患の予防又は治療方法であって、治療が必要な被験体に、有効量のプルロムチリンを投与する治療方法であり、結核症の治療に有効な抗生物質を提供する。
【解決手段】マイコバクテリウム属によって媒介される疾患の治療のために例えば、下式の様なプルロムチリンの使用、投与方法。
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