本発明は、式(Ｉ)


〔式中、ｎ、ｙ、Ｘ^１、Ｘ^２、Ａ、Ｂ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５は明細書に定義の通りである。〕
の化合物、その製造方法、それらを含む医薬組成物および治療におけるそれらの使用を提供する。
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式Ｉの化合物が記載されている［式中、Ｇは、薬学的に許容できるその塩であり、Ｊ、Ｘ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^１１、Ｒ^１２’およびｐは、本明細書で定義される通りである］。また、式Ｉの化合物を製造する方法および哺乳動物においてタンパク質キナーゼに関連するか、それにより媒介される病状または障害を阻害または治療するためにこれらの化合物を使用する方法が提供されている。
【化１】

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本発明は、炎症性疾患の症候の防止、予防、治療または改善のための広域スペクトルケモカイン阻害剤（ＢＳＣＩ）、特に、アシルアミノラクタムクラスの医薬品のメンバーの使用に関する。特に、副作用プロフィール低減を伴って抗炎症効能改善を達成するために、１または複数のさらなる活性医薬品と組み合わされるＢＳＣＩ薬からなる改良型組成物が記載され、特許請求される。
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医薬組成物は少なくとも一つの医薬成分、および少なくとも一つの水非混和性物質を含む。医薬成分は水中よりも水非混和性物質中で溶解しやすい。医薬成分は眼球投与用に適する。 （もっと読む）

医薬組成物は水に対する溶解度が低い少なくとも１種の医薬成分及び少なくとも１種の非水性水混和性材料を含む。このような医薬組成物は標的組織において治療に有意な量のこのような医薬成分を提供するのに有用である。医薬組成物は、眼の疾患、障害又は病気を治療し又は制御するために眼環境に対して又は眼環境内に投与するのに特に適している。 （もっと読む）

本発明はブラジキニンＢ１の選択的拮抗剤である式（Ｉ）のＲ^１−Ｒ^５、ＱおよびＺが請求項で定義される新規非ペプチド誘導体、およびその光学異性体またはラセミ体および／または塩および／または水和物および／または溶媒和物、これらの化合物を製造するためのプロセス、それらを含む薬理学的組成物および痛みおよび炎症状態の治療または予防におけるそれらの利用に関するものである。
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本発明は、例えば対象の代謝性疾患を治療するために有用な化合物を提供する。このような化合物は、一般式Ｉ


（式中、変数の定義は本明細書で与えられる。）を有する。本発明はまた、この化合物を含む組成物、並びに薬剤を調製においてこの化合物を用いる方法、及び例えば２型糖尿病のような代謝障害を治療する方法を提供する。
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本発明は、式（Ｉ）［式中、式（Ａ）、ｍ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｘ^１、Ｘ^２及びＸ^３は、明細書及び請求の範囲中と同義である］の新規なビアリール誘導体、更には生理学的に許容しうるその塩に関する。これらの化合物は、ＣＣＲ−２受容体、ＣＣＲ−５受容体及び／又はＣＣＲ−３受容体のアンタゴニストであり、そして医薬として使用することができる。
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ヒスタミン受容体調節剤の発見および使用に関する知識が拡大したにも関わらず、当該分野において、増大した安全性プロフィールおよび／または改善された効能を有する小分子ヒスタミンアンタゴニストに対する必要性が依然として存在する。本発明は、この必要性に取り組む。本発明は、新規オキシピペリジン誘導体、当該オキシピペリジン誘導体を含む医薬組成物、および当該オキシピペリジン誘導体の、アレルギー、アレルギー誘発性気道反応、うっ血、低血圧、心血管疾患、胃腸障害、肥満、睡眠障害、疼痛、糖尿病、糖尿病性合併症、耐糖能異常、空腹時血糖異常または中枢神経系（ＣＮＳ）障害を処置または予防／処置するための使用に関する。 （もっと読む）

感染症を治療し又は制御するための組成物は式Ｉ〜ＶＩＩＩを有するフルオロキノロンを含み、ｐＨが約３．５〜約５．５又は約１０．５〜約１２の範囲である。このような感染症を治療し又は制御するための方法はこのような組成物を用いる。このような組成物及び方法はより多量のフルオロキノロンを患部に輸送することができる。
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【課題】タンパク質キナーゼの阻害物質として有用な化合物を提供すること。
【解決手段】本発明の化合物及びそれらの薬学的に許容される組成物は、タンパク質キナーゼの阻害物質として有効であることが明らかにされている。特定の実施形態において、これらの化合物はＴｅｃファミリー（例えば、Ｔｅｃ、Ｂｔｋ、Ｉｔｋ／Ｅｍｔ／Ｔｓｋ、Ｂｍｘ、Ｔｘｋ／Ｒｌｋ）タンパク質キナーゼの阻害物質として有効である。これらの化合物は、本明細書に定義される化学式Ｉ又はその薬学的に許容される塩を有する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、およびヒスタミン３受容体に関係するかその影響を受ける中枢神経系障害を治療するためのその使用を提供する。
【化１】

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本発明は、一般式Ｉを有するＮ−ベンジル，Ｎ’−アリールカルボニルピペラジン誘導体、これを含む医薬組成物、ならびにアテローム性動脈硬化症、およびコレステロールおよび胆汁酸の輸送および代謝に伴う関連疾患を治療または防止する医薬品の製造のためのこれらのＮ−ベンジル，Ｎ’−アリールカルボニルピペラジン誘導体の使用に関する。

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式Ｉ〜ＶＩＩＩのいずれかを有するフルオロキノロンを含む、眼内炎を調節するための組成物。このような組成物をそれを必要とする対象に投与することを含む、眼内炎を調節するための方法。その組成物及び方法は術後眼内炎、外傷後眼内炎、非感染性眼内炎、全眼球炎、血行性眼内炎又はそれらの組み合わせを調節するのに適している。
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本発明は、一般式(I)


(I)
（式中、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｙ、R¹、R²、R³、R⁴及びR⁵は請求項１に記載されたように定義される）
の化合物、これらの鏡像体、ジアステレオマー、混合物、及びこれらの塩、特に有機又は無機の酸又は塩基との生理学上許される塩（有益な性質を有する）、これらの製造、薬理学上有効な化合物を含む医薬品並びにこれらの製造及びこれらの使用に関する。
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次式の化合物、


これらを含む医薬組成物、およびそれらの使用方法が記載される。
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式（Ｉ）


の化学構造を有する新規アザビフェニルアミノ安息香酸誘導体、ならびにそれらの製造方法、それらを含む医薬組成物およびジヒドロオロテートデヒドロゲナーゼ（ＤＨＯＤＨ）の阻害剤としての治療におけるそれらの使用を開示する。
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１１−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼは、様々なグルココルチコイドの活性および不活性形態の相互変換を触媒する。その多くの実施形態において、本発明は、１１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼＩ型を阻害するのに有用な、新規な種類の置換アゼピン−およびジアゼピン−スルホンアミド化合物、この化合物を含有する薬学的組成物、およびそのような化合物または薬学的組成物を使用して１１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼＩ型の発現に関連した１つまたは複数の状態を治療し、予防し、阻害し、または回復させる方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ］で示される化合物又はその薬学的に許容しうる酸付加塩の、うつ病、不安障害、双極性障害、注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）、ストレス関連障害、精神障害、例えば統合失調症、神経疾患、例えばパーキンソン病、神経変性障害、例えばアルツハイマー病、癲癇、片頭痛、高血圧、物質乱用及び代謝障害、例えば、摂食障害、糖尿病、糖尿病合併症、肥満症、脂質代謝異常症、エネルギー消費及び同化の障害、体温恒常性の障害及び機能不全、睡眠及び概日リズムの障害、ならびに心血管障害から選択される、ＣＮＳ障害の処置用の医薬の製造のための、使用に関する。
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【課題】単独で投与した場合に、子宮刺激をほとんど示すことなく、１７β−エストラジオールの作用を拮抗することができる化合物を提供する。
【解決手段】２−フェニル−１−[４−(２−アミノエトキシ)ベンジル]−インドール化合物、ならびに一般式（Ｉ）または（ＩＩ）の構造式を有する医薬組成物およびこれら化合物を用いる治療法を提供する。
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