置換ビフェニルＧＰＲ４０調節因子
本発明は、例えば対象の代謝性疾患を治療するために有用な化合物を提供する。このような化合物は、一般式Ｉ
（式中、変数の定義は本明細書で与えられる。）を有する。本発明はまた、この化合物を含む組成物、並びに薬剤を調製においてこの化合物を用いる方法、及び例えば２型糖尿病のような代謝障害を治療する方法を提供する。
（式中、変数の定義は本明細書で与えられる。）を有する。本発明はまた、この化合物を含む組成物、並びに薬剤を調製においてこの化合物を用いる方法、及び例えば２型糖尿病のような代謝障害を治療する方法を提供する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ
【化１】
の化合物若しくはその製薬上許容できる塩、立体異性体、Ｃ１−Ｃ６アルキルエステル、又はこれらの混合物
（式中、
Ｇは、Ｎ又はＣＲ１１ａから選択され、
Ｊは、Ｎ又はＣＲ１１ｂから選択され、
Ｌは、Ｎ又はＣＲ１１ｃから選択され、
Ｋは、Ｎ又はＣＲ１１ｄから選択され、
Ｇ、Ｊ、Ｌ、及びＫのうち０又は１個はＮであり、
Ａは、−（Ｃ１−Ｃ１２）アルキル、−（Ｃ２−Ｃ１２）アルケニル、−（Ｃ１−Ｃ１２）アルキル−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ１２）アルキル−ＯＨ、−（Ｃ１−Ｃ１２）アルキル−Ｏ−（Ｃ２−Ｃ４）アルケニル、−（Ｃ２−Ｃ１２）アルケニル−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−（Ｃ２−Ｃ１２）アルケニル−ＯＨ、−（Ｃ２−Ｃ１２）アルケニル−Ｏ−（Ｃ２−Ｃ４）アルケニル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ１２）アルキル、−Ｏ−（Ｃ２−Ｃ１２）アルケニル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−アリール、−Ｓ−（Ｃ１−Ｃ１２）アルキル、−Ｓ−（Ｃ２−Ｃ１２）アルケニル、−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ１２）アルキル、−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ１２）アルケニル、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１−Ｃ１２）アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ１２）アルケニル、環員のうち１又は２個がＮ、Ｏ、又はＳから選択されるヘテロ原子である４から７個の環員を含む複素環であって、前記複素環が環員間に０又は１個の二重結合を有し、非置換又は１から４個の（Ｃ１−Ｃ２）アルキル基で置換される複素環、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−ヘテロシクリルであって、前記（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−ヘテロシクリルのヘテロシクリルが、環員のうち１又は２個がＮ、Ｏ、又はＳから選択されるヘテロ原子である４から７個の環員を含み、前記複素環が環員間に０又は１個の二重結合を有し、非置換又は１から４個の（Ｃ１−Ｃ２）アルキル基で置換される（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−ヘテロシクリル、又は−Ｏ−ヘテロシクリルであって、前記−Ｏ−ヘテロシクリルのヘテロシクリルが、環員のうち１又は２個がＮ、Ｏ、又はＳから選択されるヘテロ原子である４から７個の環員を含み、前記複素環が環員間に０又は１個の二重結合を有し、非置換又は１から４個の（Ｃ１−Ｃ２）アルキル基で置換される−Ｏ−ヘテロシクリルから選択され、更に、−（Ｃ１−Ｃ１２）アルキル、−（Ｃ２−Ｃ１２）アルケニル、−（Ｃ１−Ｃ１２）アルキル−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ１２）アルキル−Ｏ−Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ１２）アルキル−Ｏ−（Ｃ２−Ｃ４）アルケニル、−（Ｃ２−Ｃ１２）アルケニル−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−（Ｃ２−Ｃ１２）アルケニル−ＯＨ、−（Ｃ２−Ｃ１２）アルケニル−Ｏ−（Ｃ２−Ｃ４）アルケニル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ１２）アルキル、−Ｏ−（Ｃ２−Ｃ１２）アルケニル、及び−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−アリールのアルキル及びアルケニル基は、非置換又は、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−（＝Ｏ）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−Ｎ（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）２、アリール、非置換（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、又は非置換−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ２）アルキルから選択される１から４個の置換基で置換され、
Ｘは、Ｏ、Ｓ、又はＮＲａであり、ここでＲａは、−Ｈ又は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基から選択され、
Ｗ、Ｙ、及びＺは、Ｎ又はＣＲ１３から選択され、ここでＷ、Ｙ、及びＺのうち０、１、又は２個はＮであり、更にＲ２が−Ｆである場合、ＺはＮではなく、
Ｒ１は、−Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ヘテロシクリル、アリール、又はヘテロアリールから選択され、
Ｒ１ａは、−Ｈ及び−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルから選択され、
又はＲ１及びＲ１ａは、一緒になって、０、１、又は２個のヘテロ原子がＯ、Ｎ、又はＳから選択される３から７員環を形成することができ、
Ｒ２は、−Ｈ、−Ｆ、−ＣＦ３、又は−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルから選択され、
Ｒ３は、−Ｈ、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、又は−Ｓ−（Ｃ１−Ｃ２）アルキルであり、
Ｒ７及びＲ８は、独立して、−Ｈ及び−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルから選択され、
Ｒ９及びＲ１０は、独立して、−Ｈ及び−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルから選択され、
Ｒ１１ａ、Ｒ１１ｂ、Ｒ１１ｃ、及びＲ１１ｄはそれぞれ、独立して、−Ｈ、−Ｆ、−Ｃｌ、−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、又は−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルから選択され、ＧがＮである場合Ｒ１１ａは存在せず、ＪがＮである場合Ｒ１１ｂは存在せず、ＬがＮである場合Ｒ１１ｃは存在せず、又はＫがＮである場合Ｒ１１ｄは存在せず、
Ｒ１２ａ、Ｒ１２ｂ、及びＲ１２ｃはそれぞれ、独立して、−Ｈ、−Ｆ、−Ｃｌ、−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、又は−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルから選択され、
Ｒ１３は、−Ｈ、−Ｆ、−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、及び−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルから選択され、ならびに
ｑは１又は２である。）。
【請求項２】
ＸがＯである、請求項１の化合物。
【請求項３】
ＧがＣＲ１１ａであり、ＪがＣＲ１１ｂであり、ＬがＣＲ１１ｃであり、ならびにＫがＣＲ１１ｄである、請求項１又は２の化合物。
【請求項４】
Ｒ３が−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、又は−Ｓ（Ｃ１−Ｃ２）アルキルから選択される、請求項１からから３のいずれか一項の化合物。
【請求項５】
Ｒ３がメトキシである、請求項４の化合物。
【請求項６】
Ｒ３が−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨ２ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｏ−シクロプロピル、−ＣＦ３、又は−ＣＨＦ２から選択される、請求項１からから３のいずれか一項の化合物。
【請求項７】
Ｒ２が−Ｆ、−ＣＦ３、又は（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシから選択される、請求項１から６のいずれか一項の化合物。
【請求項８】
ｑが１である、請求項１から７のいずれか一項の化合物。
【請求項９】
Ｒ１ａがＨである、請求項１から８のいずれか一項の化合物。
【請求項１０】
Ｗ、Ｙ、及びＺが全てＣ−Ｈである、請求項１から９のいずれか一項の化合物。
【請求項１１】
Ｗ及びＺがＣ−Ｈであり、ならびにＹがＮである、請求項１から９のいずれか一項の化合物。
【請求項１２】
Ａが（Ｃ３−Ｃ１０）アルキル又は（Ｃ４−Ｃ１０）アルケニルから選択される、請求項１から１１のいずれか一項の化合物。
【請求項１３】
Ａが式Ａ’
【化２】
（式中、波線は結合点を示し、
Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６は、独立して、Ｈ、Ｆ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルから選択され、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６のうちの少なくとも２個はＨ以外であり、又はＲ４、Ｒ５、及びＲ６のうち２個若しくは３個は、一緒になって、置換されていてもよい、飽和若しくは部分的に不飽和３から８員単環又は二環を形成する。）
の基である、請求項１から１１のいずれか一項の化合物。
【請求項１４】
Ａが−（Ｃ４−Ｃ１２）アルキル、−（Ｃ４−Ｃ１２）アルケニル、−（Ｃ３−Ｃ１２）アルキル−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−（Ｃ３−Ｃ１２）アルキル−ＯＨ、−（Ｃ３−Ｃ１２）アルケニル−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−（Ｃ３−Ｃ１２）アルケニル−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ４−Ｃ１２）アルキル、−Ｏ−（Ｃ４−Ｃ１２）アルケニル、環員のうち１又は２個がＮ、又はＯから選択されるヘテロ原子である４から７個の環員を含む複素環であって、前記複素環が環員間に０又は１個の二重結合を有し、非置換又は１から４個の（Ｃ１−Ｃ２）アルキル基で置換される複素環、−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−ヘテロシクリルであって、前記−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−ヘテロシクリルのヘテロシクリルが、環員のうち１又は２個がＮ、又はＯから選択されるヘテロ原子である４から７個の環員を含み、前記複素環が環員間に０又は１個の二重結合を有し、非置換又は１から４個の（Ｃ１−Ｃ２）アルキル基で置換される−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−ヘテロシクリル、又は−Ｏ−ヘテロシクリルであって、前記−Ｏ−ヘテロシクリルのヘテロシクリルが、環員のうち１又は２個がＮ、又はＯから選択されるヘテロ原子である４から７個の環員を含み、前記複素環が環員間に０又は１個の二重結合を有し、非置換又は１から４個の（Ｃ１−Ｃ２）アルキル基で置換される−Ｏ−ヘテロシクリルから選択され、更に、−（Ｃ４−Ｃ１２）アルキル、−（Ｃ４−Ｃ１２）アルケニル、−（Ｃ３−Ｃ１２）アルキル−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−（Ｃ３−Ｃ１２）アルキル−Ｏ−Ｈ、−（Ｃ３−Ｃ１２）アルケニル−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−（Ｃ３−Ｃ１２）アルケニル−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ４−Ｃ１２）アルキル、又は−Ｏ−（Ｃ４−Ｃ１２）アルケニルのアルキル及びアルケニル基は、非置換又は、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、（＝Ｏ）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−Ｎ（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）２、アリール、非置換−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、非置換−（Ｃ１−Ｃ２）アルキルから選択される１から４個の置換基で置換される、請求項１から１１のいずれか一項の化合物。
【請求項１５】
Ａが−（Ｃ４−Ｃ１２）アルキル、−（Ｃ４−Ｃ１２）アルケニル、−（Ｃ３−Ｃ１２）アルキル−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−（Ｃ３−Ｃ１２）アルキル−ＯＨ、−（Ｃ３−Ｃ１２）アルケニル−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−（Ｃ３−Ｃ１２）アルケニル−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ４−Ｃ１２）アルキル、又は−Ｏ−（Ｃ４−Ｃ１２）アルケニルから選択され、−（Ｃ４−Ｃ１２）アルキル、−（Ｃ４−Ｃ１２）アルケニル、−（Ｃ３−Ｃ１２）アルキル−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−（Ｃ３−Ｃ１２）アルキル−Ｏ−Ｈ、−（Ｃ３−Ｃ１２）アルケニル−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−（Ｃ３−Ｃ１２）アルケニル−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ４−Ｃ１２）アルキル、又は−Ｏ−（Ｃ４−Ｃ１２）アルケニルのアルキル及びアルケニル基が、非置換又は、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、（＝Ｏ）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、又は−Ｎ（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）２、非置換−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、又は非置換−（Ｃ１−Ｃ２）アルキルから選択される１から４個の置換基で置換される、請求項１４の化合物。
【請求項１６】
Ａが−（Ｃ４−Ｃ８）アルキル−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、−（Ｃ４−Ｃ８）アルキル−ＯＨ、−（Ｃ４−Ｃ８）アルケニル−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、又は−（Ｃ４−Ｃ８）アルケニル−ＯＨであり、−（Ｃ４−Ｃ８）アルキル−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、−（Ｃ４−Ｃ８）アルキル−ＯＨ、−（Ｃ４−Ｃ８）アルケニル−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、又は−（Ｃ４−Ｃ８）アルケニル−ＯＨのアルキル及びアルケニル基は、それぞれ、非置換、又は−ＯＨ、非置換−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、又は非置換−（Ｃ１−Ｃ２）アルキルから選択される１個の置換基で置換される、請求項１４の化合物。
【請求項１７】
Ａが、
【化３】
から選択される、請求項１４の化合物。
【請求項１８】
Ａが、
【化４】
である、請求項１４の化合物。
【請求項１９】
Ａが、１、２、３、若しくは４個のメチル基によって置換されていてもよい（Ｃ５−Ｃ７）シクロアルキル基又は（Ｃ５−Ｃ７）シクロアルケニル基である、請求項１４の化合物。
【請求項２０】
Ａが式
【化５】
（式中、ｍは１、２、又は３であり、ならびに破線は一重結合又は二重結合を示す。）
を有する、請求項１９の化合物。
【請求項２１】
Ａが式
【化６】
（式中、ｍは１、２、又は３である。）
を有する、請求項２０の化合物。
【請求項２２】
Ａが
【化７】
から選択される、請求項２０の化合物。
【請求項２３】
Ｒ２がＨ又はＦである、請求項１から２２のいずれか一項の化合物。
【請求項２４】
Ｒ２がＦである、請求項２３の化合物。
【請求項２５】
Ｒ２がブトキシである、請求項１から２２のいずれか一項の化合物。
【請求項２６】
Ｒ７及びＲ８が両方Ｈである、請求項１から２５のいずれか一項の化合物。
【請求項２７】
Ｒ９及びＲ１０が両方Ｈである、請求項１から２６のいずれか一項の化合物。
【請求項２８】
Ｒ１が（Ｃ１−Ｃ４）アルキルである、請求項１から２７のいずれか一項の化合物。
【請求項２９】
Ｒ１がメチル、エチル、又はプロピルである、請求項２７の化合物。
【請求項３０】
Ｒ１が−ＣＨ２−シクロプロピル、又は１若しくは２個のメチル基によって置換されていてもよいシクロプロピル若しくはシクロブチル基である、請求項２７の化合物。
【請求項３１】
Ｒ１が（Ｃ２−Ｃ４）アルケニルである、請求項１から２７のいずれか一項の化合物。
【請求項３２】
ＧがＣＲ１１ａであり、ＪがＣＲ１１ｂであり、ＬがＣＲ１１ｃであり、ＫがＲ１１ｄであり、Ｒ１１ａ、Ｒ１１ｂ、Ｒ１１ｃ、Ｒ１１ｄ、Ｒ１２ａ、Ｒ１２ｂ、及びＲ１２ｃが、全てＨであり、Ｒ１ａがＨであり、ＷがＣ−Ｈであり、ＹがＣ−Ｈであり、ＺがＣ−Ｈであり、Ｒ２がＦであり、Ｒ３がメトキシであり、Ｒ７がＨであり、Ｒ８がＨであり、Ｒ９がＨであり、Ｒ１０がＨであり、ＸがＯであり、ならびにｑが１である、請求項１の化合物。
【請求項３３】
化合物が、式ＩＩ
【化８】
若しくは製薬上許容できる塩、立体異性体、Ｃ１−Ｃ６アルキルエステル、又はこれらの混合物である、請求項１の化合物。
【請求項３４】
ＫがＮであり、ＧがＣＲ１１ａであり、ＪがＣＲ１１ｂであり、ならびにＬがＣＲ１１ｃである、請求項１の化合物。
【請求項３５】
ＧがＣＲ１１ａであり、ＪがＣＲ１１ｂであり、ＬがＣＲ１１ｃであり、ＫがＣＲ１１ｄであり、Ｒ１１ａがＨ又はＦであり、Ｒ１１ｂ、Ｒ１１ｃ及びＲ１１ｄがＨであり、Ｒ１ａがＨであり、ＷがＣ−Ｈであり、ＺがＣ−Ｈであり、Ｒ２がＦであり、Ｒ３がメトキシであり、Ｒ７がＨであり、Ｒ８がＨであり、Ｒ９がＨであり、Ｒ１０がＨであり、ＸがＯであり、ｑが１であり、ならびにＲ１２ａ、Ｒ１２ｂ、及びＲ１２ｃのうち２個がＨであり、ならびにＲ１２ａ、Ｒ１２ｂ、及びＲ１２ｃのうち他のものがＦである、請求項１の化合物。
【請求項３６】
化合物が、式ＩＩＩ
【化９】
若しくは製薬上許容できる塩、立体異性体、Ｃ１−Ｃ６アルキルエステル、又はこれらの混合物である、請求項１の化合物。
【請求項３７】
化合物が、式ＩＩＩ’
【化１０】
若しくは製薬上許容できる塩、立体異性体、Ｃ１−Ｃ６アルキルエステル、又はこれらの混合物である、請求項１の化合物。
【請求項３８】
化合物が、式ＩＩＩ’’
【化１１】
若しくは製薬上許容できる塩、立体異性体、Ｃ１−Ｃ６アルキルエステル、又はこれらの混合物である、請求項１の化合物。
【請求項３９】
Ｒ３がメトキシである、請求項３６から３８のいずれか一項の化合物。
【請求項４０】
Ｒ２がＦである、請求項３６から３９のいずれか一項の化合物。
【請求項４１】
Ｒ１１ａがＦであり、Ｒ１１ｂがＨであり、Ｒ１１ｃがＨであり、ならびにＲ１１ｄがＨである、請求項１から３４又は３６から４０のいずれか一項の化合物。
【請求項４２】
Ｒ１１ａがＨであり、Ｒ１１ｂがＨであり、Ｒ１１ｃがＨであり、ならびにＲ１１ｄがＨである、請求項１から３４又は３６から４０のいずれか一項の化合物。
【請求項４３】
Ｒ１２ｃがＨである、請求項３６から４２のいずれか一項の化合物。
【請求項４４】
Ｒ１２ｃがＦである、請求項３６から４２のいずれか一項の化合物。
【請求項４５】
Ｒ１２ａがＨであり、ならびにＲ１２ｂがＨである、請求項３６から４４のいずれか一項の化合物。
【請求項４６】
化合物が塩である、請求項１から４５のいずれか一項の化合物。
【請求項４７】
製薬上許容できる担体、希釈剤、又は賦形剤、及び請求項１から４６のいずれか一項の化合物を含む医薬組成物。
【請求項４８】
疾患又は症状を治療する方法であって、それを必要とする対象に、治療的に有効な量の請求項１から４６のいずれか一項の化合物を投与することを含み、前記疾患又は症状が、２型糖尿病、肥満、高血糖症、耐糖能障害、インスリン耐性、高インスリン血症、高コレステロール血症、高血圧、高リポ蛋白血症、高脂血症、高トリグリセリド血症、異脂肪血症、メタボリックシンドローム、Ｘ症候群、心臓血管疾患、アテローム性動脈硬化症、腎臓病、ケトアシドーシス、血栓障害、腎症、糖尿病性神経障害、糖尿病性網膜症、性機能障害、皮膚症、消化不良、低血糖症、癌及び浮腫から成る群から選択される方法。
【請求項４９】
疾患又は症状が２型糖尿病である、請求項４８の方法。
【請求項５０】
化合物が第２の治療剤と組み合わせて投与される、請求項４８又は４９の方法。
【請求項５１】
第２の治療剤が、メトホルミンである、チアゾリジンジオンである、又はＤＰＰ−ＩＶ阻害剤である、請求項５０の方法。
【請求項５２】
２型糖尿病、肥満、高血糖症、耐糖能障害、インスリン耐性、高インスリン血症、高コレステロール血症、高血圧、高リポ蛋白血症、高脂血症、高トリグリセリド血症、異脂肪血症、メタボリックシンドローム、Ｘ症候群、心臓血管疾患、アテローム性動脈硬化症、腎臓病、ケトアシドーシス、血栓障害、腎症、糖尿病性神経障害、糖尿病性網膜症、性機能障害、皮膚症、消化不良、低血糖症、癌、及び浮腫から成る群から選択される、疾患又は症状を治療する薬剤の調製における、請求項１から４６のいずれか一項の化合物の使用。
【請求項５３】
疾患又は症状が２型糖尿病である、請求項５２の使用。
【請求項５４】
化合物が、ＧＰＲ４０受容体に結合された以下の式
【化１２】
の化合物を置換しない、請求項１から４６のいずれか一項の化合物。
【請求項５５】
化合物が、以下の式
【化１３】
の化合物とは異なる、ＧＰＲ４０受容体上の部位に結合する、請求項１から４６のいずれか一項の化合物。
【請求項５６】
式Ｉ
【化１４】
の化合物、若しくは製薬上許容できる塩、立体異性体、Ｃ１−Ｃ６アルキルエステル、又はこれらの混合物
（式中、
Ｇは、Ｎ又はＣＲ１１ａから選択され、
Ｊは、Ｎ又はＣＲ１１ｂから選択され、
Ｌは、Ｎ又はＣＲ１１ｃから選択され、
Ｋは、Ｎ又はＣＲ１１ｄから選択され、
Ｇ、Ｊ、Ｌ、及びＫのうち０又は１個はＮであり、
Ａは、−（Ｃ１−Ｃ１２）アルキル、−（Ｃ２−Ｃ１２）アルケニル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ１２）アルキル、−Ｏ−（Ｃ２−Ｃ１２）アルケニル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−アリール、又は、環員のうち１又は２個がＮ又はＯから選択されるヘテロ原子である４から７個の環員を含む複素環であって、前記複素環が環員間に０又は１個の二重結合を有する複素環から選択され、
Ｘは、Ｏ又はＳであり、
Ｗ、Ｙ、及びＺは、Ｎ又はＣＲ１３から選択され、ここでＷ、Ｙ、及びＺのうち０又は１個はＮであり、更にＲ２がＦである場合、ＺはＮではなく、
Ｒ１は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ヘテロシクリル、アリール、又はヘテロアリールから選択され、
Ｒ１ａは、Ｈ及び（Ｃ１−Ｃ４）アルキルから選択され、
Ｒ２は、Ｈ、Ｆ、ＣＦ３、又は（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシから選択され、
Ｒ３は、Ｈ、−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、又は−Ｓ−（Ｃ１−Ｃ２）アルキルであり、
Ｒ７及びＲ８は、独立して、Ｈ及び（Ｃ１−Ｃ４）アルキルから選択され、
Ｒ９及びＲ１０は、独立して、Ｈ及び（Ｃ１−Ｃ４）アルキルから選択され、
Ｒ１１ａ、Ｒ１１ｂ、Ｒ１１ｃ、及びＲ１１ｄはそれぞれ、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、又は（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシから選択され、ＧがＮである場合Ｒ１１ａは存在せず、ＪがＮである場合Ｒ１１ｂは存在せず、ＬがＮである場合Ｒ１１ｃは存在せず、又はＫがＮである場合Ｒ１１ｄは存在せず、
Ｒ１２ａ、Ｒ１２ｂ、及びＲ１２ｃはそれぞれ、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、又は（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシから選択され、
Ｒ１３は、Ｈ、Ｆ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、及び−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルから選択され、ならびに
ｑは１又は２である。）。
【請求項５７】
ＧがＣＲ１１ａであり、ＪがＣＲ１１ｂであり、ＬがＣＲ１１ｃであり、ＫがＣＲ１１ｄである、請求項５６の化合物。
【請求項５８】
Ｒ３が−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、又は−Ｓ（Ｃ１−Ｃ２）アルキルから選択される、請求項５６又は５７の化合物。
【請求項５９】
Ｒ２がＦ、ＣＦ３、又は（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシから選択される、請求項５６から５８のいずれか一項の化合物。
【請求項６０】
Ｒ１１ａ、Ｒ１１ｂ、Ｒ１１ｃ、Ｒ１１ｄ、Ｒ１２ａ、Ｒ１２ｂ、及びＲ１２ｃのそれぞれがＨである、請求項４６から５９のいずれか一項の化合物。
【請求項６１】
ｑが１である、請求項５６から６０のいずれか一項の化合物。
【請求項６２】
Ｒ１ａがＨである、請求項５６から６１のいずれか一項の化合物。
【請求項６３】
Ｗ、Ｙ、及びＺが全てＣ−Ｈである、請求項５６から６２のいずれか一項の化合物。
【請求項６４】
Ａが（Ｃ３−Ｃ１０）アルキル又は（Ｃ４−Ｃ１０）アルケニルから選択される、請求項５６から６３のいずれか一項の化合物。
【請求項６５】
Ａが式Ａ’
【化１５】
（式中、波線は結合点を示し、
Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６は、独立して、Ｈ、Ｆ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルから選択され、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６のうちの少なくとも２個はＨ以外であり、又はＲ４、Ｒ５、及びＲ６のうち２個若しくは３個は、一緒になって、置換されていてもよい、飽和若しくは部分的に不飽和３から８員単環又は二環を形成する。）
の基である、請求項５６から６３のいずれか一項の化合物。
【請求項６６】
Ｒ２がＨ又はＦである、請求項５６から６５のいずれか一項の化合物。
【請求項６７】
Ｒ２がＦである、請求項６６の化合物。
【請求項６８】
Ｒ２がブトキシである、請求項５６から６５のいずれか一項の化合物。
【請求項６９】
Ｒ３がメトキシである、請求項５６から６８のいずれか一項の化合物。
【請求項７０】
ＸがＯである、請求項５６から６９のいずれか一項の化合物。
【請求項７１】
Ｒ７及びＲ８が両方Ｈである、請求項５６から７０のいずれか一項の化合物。
【請求項７２】
Ｒ９及びＲ１０が両方Ｈである、請求項５６から７１のいずれか一項の化合物。
【請求項７３】
Ｒ１が（Ｃ１−Ｃ４）アルキルである、請求項５６から７２のいずれか一項の化合物。
【請求項７４】
Ｒ１がメチル、エチル、又はプロピルである、請求項７３の化合物。
【請求項７５】
Ｒ１が置換されていてもよいシクロプロピル又はシクロブチル基である、請求項７３の化合物。
【請求項７６】
Ｒ１が（Ｃ２−Ｃ４）アルケニルである、請求項５６から２２のいずれか一項の化合物。
【請求項７７】
ＧがＣＲ１１ａであり、ＪがＣＲ１１ｂであり、ＬがＣＲ１１ｃであり、ＫがＣＲ１１ｄであり、Ｒ１１ａ、Ｒ１１ｂ、Ｒ１１ｃ、Ｒ１１ｄ、Ｒ１２ａ、Ｒ１２ｂ、及びＲ１２ｃが、全てＨであり、Ｒ１ａがＨであり、ＷがＣ−Ｈであり、ＹがＣ−Ｈであり、ＺがＣ−Ｈであり、Ｒ２がＦであり、Ｒ３がメトキシであり、Ｒ７がＨであり、Ｒ８がＨであり、Ｒ９がＨであり、Ｒ１０がＨであり、ＸがＯであり、ならびにｑが１である、請求項５６の化合物。
【請求項７８】
Ａが分岐鎖（Ｃ４−Ｃ８）アルキル基である、請求項７７の化合物。
【請求項７９】
Ａがｔ−ブチル基である、請求項７８の化合物。
【請求項８０】
Ａが、置換されていてもよい（Ｃ５−Ｃ７）シクロアルキル基又は置換されていてもよい（Ｃ５−Ｃ７）シクロアルケニル基である、請求項５６の化合物。
【請求項８１】
（Ｃ５−Ｃ７）シクロアルキル基又は（Ｃ５−Ｃ７）シクロアルケニル基が、１、２、３、又は４個のメチル基によって置換される、請求項８０の化合物。
【請求項８２】
Ａが式
【化１６】
（式中、ｍは１、２、又は３であり、ならびに破線は一重結合又は二重結合を示す。）
を有する、請求項５６の化合物。
【請求項８３】
Ａが式
【化１７】
（式中、ｍは１、２、又は３である。）
を有する、請求項８２の化合物。
【請求項８４】
Ａが−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ１０）アルキル又は−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ１０）アルケニルである、請求項５６の化合物。
【請求項８５】
化合物が、式ＩＩ
【化１８】
若しくは製薬上許容できる塩、Ｃ１−Ｃ６アルキルエステル、又はこれらの混合物である、請求項５６から８５のいずれか一項の化合物。
【請求項８６】
ＧがＣＲ１１ａであり、ＪがＣＲ１１ｂであり、ＬがＣＲ１１ｃであり、ＫがＣＲ１１ｄであり、Ｒ１１ａ、Ｒ１１ｂ、Ｒ１１ｃ及びＲ１１ｄがＨであり、Ｒ１ａがＨであり、ＷがＣ−Ｈであり、ＺがＣ−Ｈであり、Ｒ２がＦであり、Ｒ３がメトキシであり、Ｒ７がＨであり、Ｒ８がＨであり、Ｒ９がＨであり、Ｒ１０がＨであり、ＸがＯであり、ｑが１であり、ならびにＲ１２ａ、Ｒ１２ｂ、及びＲ１２ｃのうち２個がＨであり、ならびにＲ１２ａ、Ｒ１２ｂ、及びＲ１２ｃのうち他のものがＦである、請求項５６の化合物。
【請求項８７】
化合物が、式ＩＩＩ
【化１９】
若しくは製薬上許容できる塩、立体異性体、Ｃ１−Ｃ６アルキルエステル、又はこれらの混合物である、請求項５６の化合物。
【請求項８８】
化合物が、式ＩＩＩ’
【化２０】
若しくは製薬上許容できる塩、立体異性体、Ｃ１−Ｃ６アルキルエステル、又はこれらの混合物である、請求項８７の化合物。
【請求項８９】
化合物が、式ＩＩＩ’’
【化２１】
若しくは製薬上許容できる塩、立体異性体、Ｃ１−Ｃ６アルキルエステル、又はこれらの混合物である、請求項８７の化合物。
【請求項９０】
Ｒ３がメトキシである、請求項８７から８９のいずれか一項の化合物。
【請求項９１】
Ｒ２がＦである、請求項８７から９０のいずれか一項の化合物。
【請求項９２】
Ｒ１１ａがＦであり、Ｒ１１ｂがＨであり、Ｒ１１ｃがＨであり、Ｒ１１ｄがＨである、請求項５６から５９又は８７から９１のいずれか一項の化合物。
【請求項９３】
Ｒ１２ｃがＦである、請求項５６から５９又は８７から９２のいずれか一項の化合物。
【請求項９４】
Ｒ１２ａがＨであり、Ｒ１２ｂがＨである、請求項５６から５９又は８７から９３のいずれか一項の化合物。
【請求項９５】
化合物が塩である、請求項５６から９４のいずれか一項の化合物。
【請求項９６】
製薬上許容できる担体、希釈剤、又は賦形剤、及び請求項５６から９５のいずれか一項の化合物を含む医薬組成物。
【請求項９７】
製薬上許容できる担体、希釈剤、又は賦形剤、及び請求項８６から９５のいずれか一項の化合物を含む医薬組成物。
【請求項９８】
疾患又は症状を治療する方法であって、それを必要とする対象に、治療的に有効な量の請求項５６から９５のいずれか一項の化合物を投与することを含み、前記疾患又は症状が、２型糖尿病、肥満、高血糖症、耐糖能障害、インスリン耐性、高インスリン血症、高コレステロール血症、高血圧、高リポ蛋白血症、高脂血症、高トリグリセリド血症、異脂肪血症、メタボリックシンドローム、Ｘ症候群、心臓血管疾患、アテローム性動脈硬化症、腎臓病、ケトアシドーシス、血栓障害、腎症、糖尿病性神経障害、糖尿病性網膜症、性機能障害、皮膚症、消化不良、低血糖症、癌及び浮腫から成る群から選択される方法。
【請求項９９】
疾患又は症状が２型糖尿病である、請求項９８の方法。
【請求項１００】
化合物が第２の治療剤と組み合わせて投与される、請求項９８から９９のいずれか一項の方法。
【請求項１０１】
第２の治療剤が、メトホルミンである、チアゾリジンジオンである、又はＤＰＰ−ＩＶ阻害剤である、請求項１００の方法。
【請求項１０２】
２型糖尿病、肥満、高血糖症、耐糖能障害、インスリン耐性、高インスリン血症、高コレステロール血症、高血圧、高リポ蛋白血症、高脂血症、高トリグリセリド血症、異脂肪血症、メタボリックシンドローム、Ｘ症候群、心臓血管疾患、アテローム性動脈硬化症、腎臓病、ケトアシドーシス、血栓障害、腎症、糖尿病性神経障害、糖尿病性網膜症、性機能障害、皮膚症、消化不良、低血糖症、癌、及び浮腫から成る群から選択される、疾患又は症状を治療する薬剤の調製における、請求項５６から９５のいずれか一項の化合物の使用。
【請求項１０３】
疾患又は症状が２型糖尿病である、請求項４７の使用。
【請求項１０４】
化合物が、ＧＰＲ４０受容体に結合された以下の式
【化２２】
の化合物を置換しない、請求項５６から９５のいずれか一項の化合物。
【請求項１０５】
化合物が、以下の式
【化２３】
の化合物とは異なる、ＧＰＲ４０受容体上の部位に結合する、請求項５６から９５のいずれか一項の化合物。
【請求項１０６】
ヒト対象に投与されたとき、前記化合物がＧＬＰ−１分泌を刺激する、請求項１から４６又は５６から９５のいずれか一項の化合物。
【請求項１０７】
請求項１から４６又は５６から９５のいずれか一項の化合物を対象に投与することを含む、対象の血漿中のＧＬＰ−１濃度を増加させる方法。
【請求項１０８】
対象が糖尿病患者である、請求項１０７の方法。
【請求項１０９】
対象の血漿中のＧＬＰ−１濃度を増加させるための、請求項１から４６又は５６から９５のいずれか一項の化合物の使用。
【請求項１１０】
式Ｖの化合物を水素化する方法であって、前記方法が、式Ｖの化合物を、遷移金属又は遷移金属錯体の存在下で、Ｈ２と反応させて、式ＶＩＡの化合物、式ＶＩＢの化合物、又は式ＶＩＡの化合物と式ＶＩＢの化合物との混合物を形成することを含み、前記式Ｖ、ＶＩＡ、及びＶＩＢの化合物が、以下の構造：
【化２４】
（式中、
Ｒ１２ａは、−Ｈ、ハロ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基、又は−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基から選択され、
Ｒ１２ｂは、−Ｈ、ハロ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基、又は−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基から選択され、
Ｒ１２Ｃは、−Ｈ、ハロ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基、又は−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基から選択され、
Ｒ１４は、−Ｈ又は−ＯＨであり、
Ｒ１５は、−Ｈ又は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基から選択され、
Ｒ１６は、−Ｈ又は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基から選択され、
Ｒ１７ａは、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基であり、ならびに
下付き文字ｎは１、２、又は３であり、
Ｒ１５又はＲ１６の少なくとも１つは、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基である。）
を有する、方法。
【請求項１１１】
遷移金属又は遷移金属錯体が、パラジウム、プラチナ、ニッケル、又はロジウムを含む、請求項１１０の方法。
【請求項１１２】
式Ｖの化合物を、少なくとも１個のキラル中心を含むホスフィン配位子の存在下で、Ｈ２と反応させることを更に含む、請求項１１０の方法。
【請求項１】
式Ｉ
【化１】
の化合物若しくはその製薬上許容できる塩、立体異性体、Ｃ１−Ｃ６アルキルエステル、又はこれらの混合物
（式中、
Ｇは、Ｎ又はＣＲ１１ａから選択され、
Ｊは、Ｎ又はＣＲ１１ｂから選択され、
Ｌは、Ｎ又はＣＲ１１ｃから選択され、
Ｋは、Ｎ又はＣＲ１１ｄから選択され、
Ｇ、Ｊ、Ｌ、及びＫのうち０又は１個はＮであり、
Ａは、−（Ｃ１−Ｃ１２）アルキル、−（Ｃ２−Ｃ１２）アルケニル、−（Ｃ１−Ｃ１２）アルキル−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ１２）アルキル−ＯＨ、−（Ｃ１−Ｃ１２）アルキル−Ｏ−（Ｃ２−Ｃ４）アルケニル、−（Ｃ２−Ｃ１２）アルケニル−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−（Ｃ２−Ｃ１２）アルケニル−ＯＨ、−（Ｃ２−Ｃ１２）アルケニル−Ｏ−（Ｃ２−Ｃ４）アルケニル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ１２）アルキル、−Ｏ−（Ｃ２−Ｃ１２）アルケニル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−アリール、−Ｓ−（Ｃ１−Ｃ１２）アルキル、−Ｓ−（Ｃ２−Ｃ１２）アルケニル、−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ１２）アルキル、−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ１２）アルケニル、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１−Ｃ１２）アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ１２）アルケニル、環員のうち１又は２個がＮ、Ｏ、又はＳから選択されるヘテロ原子である４から７個の環員を含む複素環であって、前記複素環が環員間に０又は１個の二重結合を有し、非置換又は１から４個の（Ｃ１−Ｃ２）アルキル基で置換される複素環、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−ヘテロシクリルであって、前記（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−ヘテロシクリルのヘテロシクリルが、環員のうち１又は２個がＮ、Ｏ、又はＳから選択されるヘテロ原子である４から７個の環員を含み、前記複素環が環員間に０又は１個の二重結合を有し、非置換又は１から４個の（Ｃ１−Ｃ２）アルキル基で置換される（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−ヘテロシクリル、又は−Ｏ−ヘテロシクリルであって、前記−Ｏ−ヘテロシクリルのヘテロシクリルが、環員のうち１又は２個がＮ、Ｏ、又はＳから選択されるヘテロ原子である４から７個の環員を含み、前記複素環が環員間に０又は１個の二重結合を有し、非置換又は１から４個の（Ｃ１−Ｃ２）アルキル基で置換される−Ｏ−ヘテロシクリルから選択され、更に、−（Ｃ１−Ｃ１２）アルキル、−（Ｃ２−Ｃ１２）アルケニル、−（Ｃ１−Ｃ１２）アルキル−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ１２）アルキル−Ｏ−Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ１２）アルキル−Ｏ−（Ｃ２−Ｃ４）アルケニル、−（Ｃ２−Ｃ１２）アルケニル−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−（Ｃ２−Ｃ１２）アルケニル−ＯＨ、−（Ｃ２−Ｃ１２）アルケニル−Ｏ−（Ｃ２−Ｃ４）アルケニル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ１２）アルキル、−Ｏ−（Ｃ２−Ｃ１２）アルケニル、及び−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−アリールのアルキル及びアルケニル基は、非置換又は、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−（＝Ｏ）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−Ｎ（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）２、アリール、非置換（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、又は非置換−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ２）アルキルから選択される１から４個の置換基で置換され、
Ｘは、Ｏ、Ｓ、又はＮＲａであり、ここでＲａは、−Ｈ又は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基から選択され、
Ｗ、Ｙ、及びＺは、Ｎ又はＣＲ１３から選択され、ここでＷ、Ｙ、及びＺのうち０、１、又は２個はＮであり、更にＲ２が−Ｆである場合、ＺはＮではなく、
Ｒ１は、−Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ヘテロシクリル、アリール、又はヘテロアリールから選択され、
Ｒ１ａは、−Ｈ及び−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルから選択され、
又はＲ１及びＲ１ａは、一緒になって、０、１、又は２個のヘテロ原子がＯ、Ｎ、又はＳから選択される３から７員環を形成することができ、
Ｒ２は、−Ｈ、−Ｆ、−ＣＦ３、又は−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルから選択され、
Ｒ３は、−Ｈ、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、又は−Ｓ−（Ｃ１−Ｃ２）アルキルであり、
Ｒ７及びＲ８は、独立して、−Ｈ及び−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルから選択され、
Ｒ９及びＲ１０は、独立して、−Ｈ及び−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルから選択され、
Ｒ１１ａ、Ｒ１１ｂ、Ｒ１１ｃ、及びＲ１１ｄはそれぞれ、独立して、−Ｈ、−Ｆ、−Ｃｌ、−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、又は−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルから選択され、ＧがＮである場合Ｒ１１ａは存在せず、ＪがＮである場合Ｒ１１ｂは存在せず、ＬがＮである場合Ｒ１１ｃは存在せず、又はＫがＮである場合Ｒ１１ｄは存在せず、
Ｒ１２ａ、Ｒ１２ｂ、及びＲ１２ｃはそれぞれ、独立して、−Ｈ、−Ｆ、−Ｃｌ、−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、又は−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルから選択され、
Ｒ１３は、−Ｈ、−Ｆ、−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、及び−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルから選択され、ならびに
ｑは１又は２である。）。
【請求項２】
ＸがＯである、請求項１の化合物。
【請求項３】
ＧがＣＲ１１ａであり、ＪがＣＲ１１ｂであり、ＬがＣＲ１１ｃであり、ならびにＫがＣＲ１１ｄである、請求項１又は２の化合物。
【請求項４】
Ｒ３が−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、又は−Ｓ（Ｃ１−Ｃ２）アルキルから選択される、請求項１からから３のいずれか一項の化合物。
【請求項５】
Ｒ３がメトキシである、請求項４の化合物。
【請求項６】
Ｒ３が−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨ２ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｏ−シクロプロピル、−ＣＦ３、又は−ＣＨＦ２から選択される、請求項１からから３のいずれか一項の化合物。
【請求項７】
Ｒ２が−Ｆ、−ＣＦ３、又は（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシから選択される、請求項１から６のいずれか一項の化合物。
【請求項８】
ｑが１である、請求項１から７のいずれか一項の化合物。
【請求項９】
Ｒ１ａがＨである、請求項１から８のいずれか一項の化合物。
【請求項１０】
Ｗ、Ｙ、及びＺが全てＣ−Ｈである、請求項１から９のいずれか一項の化合物。
【請求項１１】
Ｗ及びＺがＣ−Ｈであり、ならびにＹがＮである、請求項１から９のいずれか一項の化合物。
【請求項１２】
Ａが（Ｃ３−Ｃ１０）アルキル又は（Ｃ４−Ｃ１０）アルケニルから選択される、請求項１から１１のいずれか一項の化合物。
【請求項１３】
Ａが式Ａ’
【化２】
（式中、波線は結合点を示し、
Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６は、独立して、Ｈ、Ｆ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルから選択され、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６のうちの少なくとも２個はＨ以外であり、又はＲ４、Ｒ５、及びＲ６のうち２個若しくは３個は、一緒になって、置換されていてもよい、飽和若しくは部分的に不飽和３から８員単環又は二環を形成する。）
の基である、請求項１から１１のいずれか一項の化合物。
【請求項１４】
Ａが−（Ｃ４−Ｃ１２）アルキル、−（Ｃ４−Ｃ１２）アルケニル、−（Ｃ３−Ｃ１２）アルキル−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−（Ｃ３−Ｃ１２）アルキル−ＯＨ、−（Ｃ３−Ｃ１２）アルケニル−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−（Ｃ３−Ｃ１２）アルケニル−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ４−Ｃ１２）アルキル、−Ｏ−（Ｃ４−Ｃ１２）アルケニル、環員のうち１又は２個がＮ、又はＯから選択されるヘテロ原子である４から７個の環員を含む複素環であって、前記複素環が環員間に０又は１個の二重結合を有し、非置換又は１から４個の（Ｃ１−Ｃ２）アルキル基で置換される複素環、−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−ヘテロシクリルであって、前記−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−ヘテロシクリルのヘテロシクリルが、環員のうち１又は２個がＮ、又はＯから選択されるヘテロ原子である４から７個の環員を含み、前記複素環が環員間に０又は１個の二重結合を有し、非置換又は１から４個の（Ｃ１−Ｃ２）アルキル基で置換される−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−ヘテロシクリル、又は−Ｏ−ヘテロシクリルであって、前記−Ｏ−ヘテロシクリルのヘテロシクリルが、環員のうち１又は２個がＮ、又はＯから選択されるヘテロ原子である４から７個の環員を含み、前記複素環が環員間に０又は１個の二重結合を有し、非置換又は１から４個の（Ｃ１−Ｃ２）アルキル基で置換される−Ｏ−ヘテロシクリルから選択され、更に、−（Ｃ４−Ｃ１２）アルキル、−（Ｃ４−Ｃ１２）アルケニル、−（Ｃ３−Ｃ１２）アルキル−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−（Ｃ３−Ｃ１２）アルキル−Ｏ−Ｈ、−（Ｃ３−Ｃ１２）アルケニル−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−（Ｃ３−Ｃ１２）アルケニル−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ４−Ｃ１２）アルキル、又は−Ｏ−（Ｃ４−Ｃ１２）アルケニルのアルキル及びアルケニル基は、非置換又は、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、（＝Ｏ）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−Ｎ（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）２、アリール、非置換−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、非置換−（Ｃ１−Ｃ２）アルキルから選択される１から４個の置換基で置換される、請求項１から１１のいずれか一項の化合物。
【請求項１５】
Ａが−（Ｃ４−Ｃ１２）アルキル、−（Ｃ４−Ｃ１２）アルケニル、−（Ｃ３−Ｃ１２）アルキル−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−（Ｃ３−Ｃ１２）アルキル−ＯＨ、−（Ｃ３−Ｃ１２）アルケニル−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−（Ｃ３−Ｃ１２）アルケニル−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ４−Ｃ１２）アルキル、又は−Ｏ−（Ｃ４−Ｃ１２）アルケニルから選択され、−（Ｃ４−Ｃ１２）アルキル、−（Ｃ４−Ｃ１２）アルケニル、−（Ｃ３−Ｃ１２）アルキル−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−（Ｃ３−Ｃ１２）アルキル−Ｏ−Ｈ、−（Ｃ３−Ｃ１２）アルケニル−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−（Ｃ３−Ｃ１２）アルケニル−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ４−Ｃ１２）アルキル、又は−Ｏ−（Ｃ４−Ｃ１２）アルケニルのアルキル及びアルケニル基が、非置換又は、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、（＝Ｏ）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、又は−Ｎ（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）２、非置換−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、又は非置換−（Ｃ１−Ｃ２）アルキルから選択される１から４個の置換基で置換される、請求項１４の化合物。
【請求項１６】
Ａが−（Ｃ４−Ｃ８）アルキル−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、−（Ｃ４−Ｃ８）アルキル−ＯＨ、−（Ｃ４−Ｃ８）アルケニル−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、又は−（Ｃ４−Ｃ８）アルケニル−ＯＨであり、−（Ｃ４−Ｃ８）アルキル−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、−（Ｃ４−Ｃ８）アルキル−ＯＨ、−（Ｃ４−Ｃ８）アルケニル−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、又は−（Ｃ４−Ｃ８）アルケニル−ＯＨのアルキル及びアルケニル基は、それぞれ、非置換、又は−ＯＨ、非置換−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、又は非置換−（Ｃ１−Ｃ２）アルキルから選択される１個の置換基で置換される、請求項１４の化合物。
【請求項１７】
Ａが、
【化３】
から選択される、請求項１４の化合物。
【請求項１８】
Ａが、
【化４】
である、請求項１４の化合物。
【請求項１９】
Ａが、１、２、３、若しくは４個のメチル基によって置換されていてもよい（Ｃ５−Ｃ７）シクロアルキル基又は（Ｃ５−Ｃ７）シクロアルケニル基である、請求項１４の化合物。
【請求項２０】
Ａが式
【化５】
（式中、ｍは１、２、又は３であり、ならびに破線は一重結合又は二重結合を示す。）
を有する、請求項１９の化合物。
【請求項２１】
Ａが式
【化６】
（式中、ｍは１、２、又は３である。）
を有する、請求項２０の化合物。
【請求項２２】
Ａが
【化７】
から選択される、請求項２０の化合物。
【請求項２３】
Ｒ２がＨ又はＦである、請求項１から２２のいずれか一項の化合物。
【請求項２４】
Ｒ２がＦである、請求項２３の化合物。
【請求項２５】
Ｒ２がブトキシである、請求項１から２２のいずれか一項の化合物。
【請求項２６】
Ｒ７及びＲ８が両方Ｈである、請求項１から２５のいずれか一項の化合物。
【請求項２７】
Ｒ９及びＲ１０が両方Ｈである、請求項１から２６のいずれか一項の化合物。
【請求項２８】
Ｒ１が（Ｃ１−Ｃ４）アルキルである、請求項１から２７のいずれか一項の化合物。
【請求項２９】
Ｒ１がメチル、エチル、又はプロピルである、請求項２７の化合物。
【請求項３０】
Ｒ１が−ＣＨ２−シクロプロピル、又は１若しくは２個のメチル基によって置換されていてもよいシクロプロピル若しくはシクロブチル基である、請求項２７の化合物。
【請求項３１】
Ｒ１が（Ｃ２−Ｃ４）アルケニルである、請求項１から２７のいずれか一項の化合物。
【請求項３２】
ＧがＣＲ１１ａであり、ＪがＣＲ１１ｂであり、ＬがＣＲ１１ｃであり、ＫがＲ１１ｄであり、Ｒ１１ａ、Ｒ１１ｂ、Ｒ１１ｃ、Ｒ１１ｄ、Ｒ１２ａ、Ｒ１２ｂ、及びＲ１２ｃが、全てＨであり、Ｒ１ａがＨであり、ＷがＣ−Ｈであり、ＹがＣ−Ｈであり、ＺがＣ−Ｈであり、Ｒ２がＦであり、Ｒ３がメトキシであり、Ｒ７がＨであり、Ｒ８がＨであり、Ｒ９がＨであり、Ｒ１０がＨであり、ＸがＯであり、ならびにｑが１である、請求項１の化合物。
【請求項３３】
化合物が、式ＩＩ
【化８】
若しくは製薬上許容できる塩、立体異性体、Ｃ１−Ｃ６アルキルエステル、又はこれらの混合物である、請求項１の化合物。
【請求項３４】
ＫがＮであり、ＧがＣＲ１１ａであり、ＪがＣＲ１１ｂであり、ならびにＬがＣＲ１１ｃである、請求項１の化合物。
【請求項３５】
ＧがＣＲ１１ａであり、ＪがＣＲ１１ｂであり、ＬがＣＲ１１ｃであり、ＫがＣＲ１１ｄであり、Ｒ１１ａがＨ又はＦであり、Ｒ１１ｂ、Ｒ１１ｃ及びＲ１１ｄがＨであり、Ｒ１ａがＨであり、ＷがＣ−Ｈであり、ＺがＣ−Ｈであり、Ｒ２がＦであり、Ｒ３がメトキシであり、Ｒ７がＨであり、Ｒ８がＨであり、Ｒ９がＨであり、Ｒ１０がＨであり、ＸがＯであり、ｑが１であり、ならびにＲ１２ａ、Ｒ１２ｂ、及びＲ１２ｃのうち２個がＨであり、ならびにＲ１２ａ、Ｒ１２ｂ、及びＲ１２ｃのうち他のものがＦである、請求項１の化合物。
【請求項３６】
化合物が、式ＩＩＩ
【化９】
若しくは製薬上許容できる塩、立体異性体、Ｃ１−Ｃ６アルキルエステル、又はこれらの混合物である、請求項１の化合物。
【請求項３７】
化合物が、式ＩＩＩ’
【化１０】
若しくは製薬上許容できる塩、立体異性体、Ｃ１−Ｃ６アルキルエステル、又はこれらの混合物である、請求項１の化合物。
【請求項３８】
化合物が、式ＩＩＩ’’
【化１１】
若しくは製薬上許容できる塩、立体異性体、Ｃ１−Ｃ６アルキルエステル、又はこれらの混合物である、請求項１の化合物。
【請求項３９】
Ｒ３がメトキシである、請求項３６から３８のいずれか一項の化合物。
【請求項４０】
Ｒ２がＦである、請求項３６から３９のいずれか一項の化合物。
【請求項４１】
Ｒ１１ａがＦであり、Ｒ１１ｂがＨであり、Ｒ１１ｃがＨであり、ならびにＲ１１ｄがＨである、請求項１から３４又は３６から４０のいずれか一項の化合物。
【請求項４２】
Ｒ１１ａがＨであり、Ｒ１１ｂがＨであり、Ｒ１１ｃがＨであり、ならびにＲ１１ｄがＨである、請求項１から３４又は３６から４０のいずれか一項の化合物。
【請求項４３】
Ｒ１２ｃがＨである、請求項３６から４２のいずれか一項の化合物。
【請求項４４】
Ｒ１２ｃがＦである、請求項３６から４２のいずれか一項の化合物。
【請求項４５】
Ｒ１２ａがＨであり、ならびにＲ１２ｂがＨである、請求項３６から４４のいずれか一項の化合物。
【請求項４６】
化合物が塩である、請求項１から４５のいずれか一項の化合物。
【請求項４７】
製薬上許容できる担体、希釈剤、又は賦形剤、及び請求項１から４６のいずれか一項の化合物を含む医薬組成物。
【請求項４８】
疾患又は症状を治療する方法であって、それを必要とする対象に、治療的に有効な量の請求項１から４６のいずれか一項の化合物を投与することを含み、前記疾患又は症状が、２型糖尿病、肥満、高血糖症、耐糖能障害、インスリン耐性、高インスリン血症、高コレステロール血症、高血圧、高リポ蛋白血症、高脂血症、高トリグリセリド血症、異脂肪血症、メタボリックシンドローム、Ｘ症候群、心臓血管疾患、アテローム性動脈硬化症、腎臓病、ケトアシドーシス、血栓障害、腎症、糖尿病性神経障害、糖尿病性網膜症、性機能障害、皮膚症、消化不良、低血糖症、癌及び浮腫から成る群から選択される方法。
【請求項４９】
疾患又は症状が２型糖尿病である、請求項４８の方法。
【請求項５０】
化合物が第２の治療剤と組み合わせて投与される、請求項４８又は４９の方法。
【請求項５１】
第２の治療剤が、メトホルミンである、チアゾリジンジオンである、又はＤＰＰ−ＩＶ阻害剤である、請求項５０の方法。
【請求項５２】
２型糖尿病、肥満、高血糖症、耐糖能障害、インスリン耐性、高インスリン血症、高コレステロール血症、高血圧、高リポ蛋白血症、高脂血症、高トリグリセリド血症、異脂肪血症、メタボリックシンドローム、Ｘ症候群、心臓血管疾患、アテローム性動脈硬化症、腎臓病、ケトアシドーシス、血栓障害、腎症、糖尿病性神経障害、糖尿病性網膜症、性機能障害、皮膚症、消化不良、低血糖症、癌、及び浮腫から成る群から選択される、疾患又は症状を治療する薬剤の調製における、請求項１から４６のいずれか一項の化合物の使用。
【請求項５３】
疾患又は症状が２型糖尿病である、請求項５２の使用。
【請求項５４】
化合物が、ＧＰＲ４０受容体に結合された以下の式
【化１２】
の化合物を置換しない、請求項１から４６のいずれか一項の化合物。
【請求項５５】
化合物が、以下の式
【化１３】
の化合物とは異なる、ＧＰＲ４０受容体上の部位に結合する、請求項１から４６のいずれか一項の化合物。
【請求項５６】
式Ｉ
【化１４】
の化合物、若しくは製薬上許容できる塩、立体異性体、Ｃ１−Ｃ６アルキルエステル、又はこれらの混合物
（式中、
Ｇは、Ｎ又はＣＲ１１ａから選択され、
Ｊは、Ｎ又はＣＲ１１ｂから選択され、
Ｌは、Ｎ又はＣＲ１１ｃから選択され、
Ｋは、Ｎ又はＣＲ１１ｄから選択され、
Ｇ、Ｊ、Ｌ、及びＫのうち０又は１個はＮであり、
Ａは、−（Ｃ１−Ｃ１２）アルキル、−（Ｃ２−Ｃ１２）アルケニル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ１２）アルキル、−Ｏ−（Ｃ２−Ｃ１２）アルケニル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−アリール、又は、環員のうち１又は２個がＮ又はＯから選択されるヘテロ原子である４から７個の環員を含む複素環であって、前記複素環が環員間に０又は１個の二重結合を有する複素環から選択され、
Ｘは、Ｏ又はＳであり、
Ｗ、Ｙ、及びＺは、Ｎ又はＣＲ１３から選択され、ここでＷ、Ｙ、及びＺのうち０又は１個はＮであり、更にＲ２がＦである場合、ＺはＮではなく、
Ｒ１は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ヘテロシクリル、アリール、又はヘテロアリールから選択され、
Ｒ１ａは、Ｈ及び（Ｃ１−Ｃ４）アルキルから選択され、
Ｒ２は、Ｈ、Ｆ、ＣＦ３、又は（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシから選択され、
Ｒ３は、Ｈ、−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、又は−Ｓ−（Ｃ１−Ｃ２）アルキルであり、
Ｒ７及びＲ８は、独立して、Ｈ及び（Ｃ１−Ｃ４）アルキルから選択され、
Ｒ９及びＲ１０は、独立して、Ｈ及び（Ｃ１−Ｃ４）アルキルから選択され、
Ｒ１１ａ、Ｒ１１ｂ、Ｒ１１ｃ、及びＲ１１ｄはそれぞれ、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、又は（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシから選択され、ＧがＮである場合Ｒ１１ａは存在せず、ＪがＮである場合Ｒ１１ｂは存在せず、ＬがＮである場合Ｒ１１ｃは存在せず、又はＫがＮである場合Ｒ１１ｄは存在せず、
Ｒ１２ａ、Ｒ１２ｂ、及びＲ１２ｃはそれぞれ、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、又は（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシから選択され、
Ｒ１３は、Ｈ、Ｆ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、及び−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルから選択され、ならびに
ｑは１又は２である。）。
【請求項５７】
ＧがＣＲ１１ａであり、ＪがＣＲ１１ｂであり、ＬがＣＲ１１ｃであり、ＫがＣＲ１１ｄである、請求項５６の化合物。
【請求項５８】
Ｒ３が−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、又は−Ｓ（Ｃ１−Ｃ２）アルキルから選択される、請求項５６又は５７の化合物。
【請求項５９】
Ｒ２がＦ、ＣＦ３、又は（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシから選択される、請求項５６から５８のいずれか一項の化合物。
【請求項６０】
Ｒ１１ａ、Ｒ１１ｂ、Ｒ１１ｃ、Ｒ１１ｄ、Ｒ１２ａ、Ｒ１２ｂ、及びＲ１２ｃのそれぞれがＨである、請求項４６から５９のいずれか一項の化合物。
【請求項６１】
ｑが１である、請求項５６から６０のいずれか一項の化合物。
【請求項６２】
Ｒ１ａがＨである、請求項５６から６１のいずれか一項の化合物。
【請求項６３】
Ｗ、Ｙ、及びＺが全てＣ−Ｈである、請求項５６から６２のいずれか一項の化合物。
【請求項６４】
Ａが（Ｃ３−Ｃ１０）アルキル又は（Ｃ４−Ｃ１０）アルケニルから選択される、請求項５６から６３のいずれか一項の化合物。
【請求項６５】
Ａが式Ａ’
【化１５】
（式中、波線は結合点を示し、
Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６は、独立して、Ｈ、Ｆ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルから選択され、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６のうちの少なくとも２個はＨ以外であり、又はＲ４、Ｒ５、及びＲ６のうち２個若しくは３個は、一緒になって、置換されていてもよい、飽和若しくは部分的に不飽和３から８員単環又は二環を形成する。）
の基である、請求項５６から６３のいずれか一項の化合物。
【請求項６６】
Ｒ２がＨ又はＦである、請求項５６から６５のいずれか一項の化合物。
【請求項６７】
Ｒ２がＦである、請求項６６の化合物。
【請求項６８】
Ｒ２がブトキシである、請求項５６から６５のいずれか一項の化合物。
【請求項６９】
Ｒ３がメトキシである、請求項５６から６８のいずれか一項の化合物。
【請求項７０】
ＸがＯである、請求項５６から６９のいずれか一項の化合物。
【請求項７１】
Ｒ７及びＲ８が両方Ｈである、請求項５６から７０のいずれか一項の化合物。
【請求項７２】
Ｒ９及びＲ１０が両方Ｈである、請求項５６から７１のいずれか一項の化合物。
【請求項７３】
Ｒ１が（Ｃ１−Ｃ４）アルキルである、請求項５６から７２のいずれか一項の化合物。
【請求項７４】
Ｒ１がメチル、エチル、又はプロピルである、請求項７３の化合物。
【請求項７５】
Ｒ１が置換されていてもよいシクロプロピル又はシクロブチル基である、請求項７３の化合物。
【請求項７６】
Ｒ１が（Ｃ２−Ｃ４）アルケニルである、請求項５６から２２のいずれか一項の化合物。
【請求項７７】
ＧがＣＲ１１ａであり、ＪがＣＲ１１ｂであり、ＬがＣＲ１１ｃであり、ＫがＣＲ１１ｄであり、Ｒ１１ａ、Ｒ１１ｂ、Ｒ１１ｃ、Ｒ１１ｄ、Ｒ１２ａ、Ｒ１２ｂ、及びＲ１２ｃが、全てＨであり、Ｒ１ａがＨであり、ＷがＣ−Ｈであり、ＹがＣ−Ｈであり、ＺがＣ−Ｈであり、Ｒ２がＦであり、Ｒ３がメトキシであり、Ｒ７がＨであり、Ｒ８がＨであり、Ｒ９がＨであり、Ｒ１０がＨであり、ＸがＯであり、ならびにｑが１である、請求項５６の化合物。
【請求項７８】
Ａが分岐鎖（Ｃ４−Ｃ８）アルキル基である、請求項７７の化合物。
【請求項７９】
Ａがｔ−ブチル基である、請求項７８の化合物。
【請求項８０】
Ａが、置換されていてもよい（Ｃ５−Ｃ７）シクロアルキル基又は置換されていてもよい（Ｃ５−Ｃ７）シクロアルケニル基である、請求項５６の化合物。
【請求項８１】
（Ｃ５−Ｃ７）シクロアルキル基又は（Ｃ５−Ｃ７）シクロアルケニル基が、１、２、３、又は４個のメチル基によって置換される、請求項８０の化合物。
【請求項８２】
Ａが式
【化１６】
（式中、ｍは１、２、又は３であり、ならびに破線は一重結合又は二重結合を示す。）
を有する、請求項５６の化合物。
【請求項８３】
Ａが式
【化１７】
（式中、ｍは１、２、又は３である。）
を有する、請求項８２の化合物。
【請求項８４】
Ａが−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ１０）アルキル又は−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ１０）アルケニルである、請求項５６の化合物。
【請求項８５】
化合物が、式ＩＩ
【化１８】
若しくは製薬上許容できる塩、Ｃ１−Ｃ６アルキルエステル、又はこれらの混合物である、請求項５６から８５のいずれか一項の化合物。
【請求項８６】
ＧがＣＲ１１ａであり、ＪがＣＲ１１ｂであり、ＬがＣＲ１１ｃであり、ＫがＣＲ１１ｄであり、Ｒ１１ａ、Ｒ１１ｂ、Ｒ１１ｃ及びＲ１１ｄがＨであり、Ｒ１ａがＨであり、ＷがＣ−Ｈであり、ＺがＣ−Ｈであり、Ｒ２がＦであり、Ｒ３がメトキシであり、Ｒ７がＨであり、Ｒ８がＨであり、Ｒ９がＨであり、Ｒ１０がＨであり、ＸがＯであり、ｑが１であり、ならびにＲ１２ａ、Ｒ１２ｂ、及びＲ１２ｃのうち２個がＨであり、ならびにＲ１２ａ、Ｒ１２ｂ、及びＲ１２ｃのうち他のものがＦである、請求項５６の化合物。
【請求項８７】
化合物が、式ＩＩＩ
【化１９】
若しくは製薬上許容できる塩、立体異性体、Ｃ１−Ｃ６アルキルエステル、又はこれらの混合物である、請求項５６の化合物。
【請求項８８】
化合物が、式ＩＩＩ’
【化２０】
若しくは製薬上許容できる塩、立体異性体、Ｃ１−Ｃ６アルキルエステル、又はこれらの混合物である、請求項８７の化合物。
【請求項８９】
化合物が、式ＩＩＩ’’
【化２１】
若しくは製薬上許容できる塩、立体異性体、Ｃ１−Ｃ６アルキルエステル、又はこれらの混合物である、請求項８７の化合物。
【請求項９０】
Ｒ３がメトキシである、請求項８７から８９のいずれか一項の化合物。
【請求項９１】
Ｒ２がＦである、請求項８７から９０のいずれか一項の化合物。
【請求項９２】
Ｒ１１ａがＦであり、Ｒ１１ｂがＨであり、Ｒ１１ｃがＨであり、Ｒ１１ｄがＨである、請求項５６から５９又は８７から９１のいずれか一項の化合物。
【請求項９３】
Ｒ１２ｃがＦである、請求項５６から５９又は８７から９２のいずれか一項の化合物。
【請求項９４】
Ｒ１２ａがＨであり、Ｒ１２ｂがＨである、請求項５６から５９又は８７から９３のいずれか一項の化合物。
【請求項９５】
化合物が塩である、請求項５６から９４のいずれか一項の化合物。
【請求項９６】
製薬上許容できる担体、希釈剤、又は賦形剤、及び請求項５６から９５のいずれか一項の化合物を含む医薬組成物。
【請求項９７】
製薬上許容できる担体、希釈剤、又は賦形剤、及び請求項８６から９５のいずれか一項の化合物を含む医薬組成物。
【請求項９８】
疾患又は症状を治療する方法であって、それを必要とする対象に、治療的に有効な量の請求項５６から９５のいずれか一項の化合物を投与することを含み、前記疾患又は症状が、２型糖尿病、肥満、高血糖症、耐糖能障害、インスリン耐性、高インスリン血症、高コレステロール血症、高血圧、高リポ蛋白血症、高脂血症、高トリグリセリド血症、異脂肪血症、メタボリックシンドローム、Ｘ症候群、心臓血管疾患、アテローム性動脈硬化症、腎臓病、ケトアシドーシス、血栓障害、腎症、糖尿病性神経障害、糖尿病性網膜症、性機能障害、皮膚症、消化不良、低血糖症、癌及び浮腫から成る群から選択される方法。
【請求項９９】
疾患又は症状が２型糖尿病である、請求項９８の方法。
【請求項１００】
化合物が第２の治療剤と組み合わせて投与される、請求項９８から９９のいずれか一項の方法。
【請求項１０１】
第２の治療剤が、メトホルミンである、チアゾリジンジオンである、又はＤＰＰ−ＩＶ阻害剤である、請求項１００の方法。
【請求項１０２】
２型糖尿病、肥満、高血糖症、耐糖能障害、インスリン耐性、高インスリン血症、高コレステロール血症、高血圧、高リポ蛋白血症、高脂血症、高トリグリセリド血症、異脂肪血症、メタボリックシンドローム、Ｘ症候群、心臓血管疾患、アテローム性動脈硬化症、腎臓病、ケトアシドーシス、血栓障害、腎症、糖尿病性神経障害、糖尿病性網膜症、性機能障害、皮膚症、消化不良、低血糖症、癌、及び浮腫から成る群から選択される、疾患又は症状を治療する薬剤の調製における、請求項５６から９５のいずれか一項の化合物の使用。
【請求項１０３】
疾患又は症状が２型糖尿病である、請求項４７の使用。
【請求項１０４】
化合物が、ＧＰＲ４０受容体に結合された以下の式
【化２２】
の化合物を置換しない、請求項５６から９５のいずれか一項の化合物。
【請求項１０５】
化合物が、以下の式
【化２３】
の化合物とは異なる、ＧＰＲ４０受容体上の部位に結合する、請求項５６から９５のいずれか一項の化合物。
【請求項１０６】
ヒト対象に投与されたとき、前記化合物がＧＬＰ−１分泌を刺激する、請求項１から４６又は５６から９５のいずれか一項の化合物。
【請求項１０７】
請求項１から４６又は５６から９５のいずれか一項の化合物を対象に投与することを含む、対象の血漿中のＧＬＰ−１濃度を増加させる方法。
【請求項１０８】
対象が糖尿病患者である、請求項１０７の方法。
【請求項１０９】
対象の血漿中のＧＬＰ−１濃度を増加させるための、請求項１から４６又は５６から９５のいずれか一項の化合物の使用。
【請求項１１０】
式Ｖの化合物を水素化する方法であって、前記方法が、式Ｖの化合物を、遷移金属又は遷移金属錯体の存在下で、Ｈ２と反応させて、式ＶＩＡの化合物、式ＶＩＢの化合物、又は式ＶＩＡの化合物と式ＶＩＢの化合物との混合物を形成することを含み、前記式Ｖ、ＶＩＡ、及びＶＩＢの化合物が、以下の構造：
【化２４】
（式中、
Ｒ１２ａは、−Ｈ、ハロ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基、又は−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基から選択され、
Ｒ１２ｂは、−Ｈ、ハロ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基、又は−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基から選択され、
Ｒ１２Ｃは、−Ｈ、ハロ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基、又は−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基から選択され、
Ｒ１４は、−Ｈ又は−ＯＨであり、
Ｒ１５は、−Ｈ又は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基から選択され、
Ｒ１６は、−Ｈ又は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基から選択され、
Ｒ１７ａは、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基であり、ならびに
下付き文字ｎは１、２、又は３であり、
Ｒ１５又はＲ１６の少なくとも１つは、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基である。）
を有する、方法。
【請求項１１１】
遷移金属又は遷移金属錯体が、パラジウム、プラチナ、ニッケル、又はロジウムを含む、請求項１１０の方法。
【請求項１１２】
式Ｖの化合物を、少なくとも１個のキラル中心を含むホスフィン配位子の存在下で、Ｈ２と反応させることを更に含む、請求項１１０の方法。
【図１】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【図６】
【図７】
【図８】
【図９】
【図１０】
【図１１】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【図６】
【図７】
【図８】
【図９】
【図１０】
【図１１】
【公表番号】特表２０１１−５００５６２（Ｐ２０１１−５００５６２Ａ）
【公表日】平成２３年１月６日（２０１１．１．６）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−５２８８６７（Ｐ２０１０−５２８８６７）
【出願日】平成２０年１０月３日（２００８．１０．３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００８／０１１４２２
【国際公開番号】ＷＯ２００９／０４８５２７
【国際公開日】平成２１年４月１６日（２００９．４．１６）
【出願人】（５０００４９７１６）アムジエン・インコーポレーテツド (242)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２３年１月６日（２０１１．１．６）
【国際特許分類】
【出願日】平成２０年１０月３日（２００８．１０．３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００８／０１１４２２
【国際公開番号】ＷＯ２００９／０４８５２７
【国際公開日】平成２１年４月１６日（２００９．４．１６）
【出願人】（５０００４９７１６）アムジエン・インコーポレーテツド (242)
【Ｆターム（参考）】
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