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【課題】マイコバクテリウム属によって引き起こされる疾患の予防又は治療方法であって、治療が必要な被験体に、有効量のプルロムチリンを投与する治療方法であり、結核症の治療に有効な抗生物質を提供する。
【解決手段】マイコバクテリウム属によって媒介される疾患の治療のために例えば、下式の様なプルロムチリンの使用、投与方法。
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本発明は薬化学の分野に関する。本発明の態様は、低い経口生物学的利用能を有する化合物のプレ圧縮速崩壊性製剤に関し、そしてそれらを提供する。 (もっと読む)


本開示は、アルデヒドデヒドロゲナーゼ(ALDH)酵素活性のモジュレーターとして機能する化合物、ならびに該化合物を含む組成物および配合物を提供する。本開示は、対象化合物、または対象薬剤組成物を投与することを伴う治療方法を提供する。
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【課題】強力なFXa阻害作用を有し、経口投与でも速やかに十分かつ持続的な抗血栓効果を示す新規な化合物を提供する。
【解決手段】下記の一般式(I)
【化1】


[式中、環Aはベンゼン環、ピリジン環等;Rは、水素原子、ハロゲノ基、アルキル基等;Rは、水素原子、水酸基、カルボキシ基、カルバモイル基、脂肪族含窒素複素環基、アミノ基等;Tは基−C(=O)NH−等;Tは、基−CH−NHC(=O)−、基−CH−CH−C(=O)NH−等;Qは、フェニル基、二環性縮合複素環基等;Qは、単結合、フェニレン基等;Qは、フェニル基、芳香族複素環基等を示す。]で表される化合物、その塩、それらの溶媒和物又はそれらのN−オキシド、又はこれらを有効成分として含有するFXa阻害剤。 (もっと読む)


本開示は、Atoh1の活性(例えば、生物活性)および/または発現(例えば、転写および/または翻訳)を、インビボおよび/またはインビトロ、例えば、生体細胞および/または対象において調整する(例えば、増加させる)ための方法および組成物に関する。本明細書に記載される方法および組成物は、生体細胞におけるAtoh1の発現の増加から利益を享受する疾患および/または障害の処置において使用することができる。 (もっと読む)


本願は、式I


(I)
のTV−塩素化カチオン化合物またはその塩、および関連組成物ならび抗菌剤としての使用方法に関する。
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本発明は、式(I)(式中、A、A、B、B、及びR〜R11は明細書及び請求項で定義されたとおりである)で示される新規フェニルアミドまたはピリジルアミド誘導体、ならびにその薬学的に許容される塩に関する。これらの化合物は、GPBAR1アゴニストであり、2型糖尿病などの疾患の処置用の医薬として使用することができる。

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【課題】ピペリジン化合物、これを含む薬学的組成物およびその使用を提供する。
【解決手段】構造式(I)の化合物から選ばれたピペリジン化合物およびその薬学的に許容可能な塩、胃腸疾患を治療するようにラセミ型又は鏡像異性体濃縮型ピペリジン化合物の有効量を含む薬学的組成物および哺乳類における胃腸疾患の治療法が提供される。
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【課題】 アンギオテンシン転換酵素の活性を低減するのに有用であり得る化合物であって、かくしてレニン−アンギオテンシン−アルドステロン系関連の疾病を治療又は予防するのに用い得る化合物が提供される。これらの化合物にはリポ酸誘導体例えばプロリルリポ酸、ピペコリニルリポ酸及び他の化合物があり、しかもこれらの化合物はヒト又は動物の患者における高血圧、発作又は他のレニン−アンギオテンシン−アルドステロン系関連の疾病を治療するのに有用である。これらの化合物を用いて製造した製薬組成物及びこれらの化合物を用いての治療方法も提供される。 (もっと読む)


S1P1Rと、PDGFRなど他の成長因子受容体との混線に関する証拠は、増加している。したがって、S1P1受容体拮抗薬は、抗癌治療としての臨床的有用性をもたらす可能性がある。本開示は、スフィンゴシン−1−リン酸塩(S1P)受容体拮抗薬、S1P受容体拮抗薬を含む組成物、ならびにS1P受容体拮抗薬を使用する方法および製造する方法に関する。特に、本開示は、スフィンゴシン−1−リン酸塩1(S1P1)受容体拮抗薬、S1P1受容体拮抗薬を含む組成物、および癌の治療等にS1P1受容体拮抗薬を使用する方法およびS1P1受容体拮抗薬を製造する方法に関する。 (もっと読む)


【課題】生物学的利用能と吸収性が高い、広範囲抗菌組成物を提供すること。
【解決手段】キノロンカルボン酸誘導体を含む局所眼科用組成物が提供される。1つの実施形態において、上記組成物が上記キノロンカルボン酸誘導体の徐放を生ずる。1つの実施形態において、上記組成物がカルボキシル基含有ポリマーをさらに含有する。1つの実施形態において、上記カルボキシル基含有ポリマーが、上記組成物の全重量に基づいて、上記組成物の約0.1 〜約6.5 重量%を占める。 (もっと読む)


一般構造式(I)および(II)の化合物、ならびに治療薬としての当該化合物ならびにその塩および水和物の使用が開示される。治療できる疾患および状態としては、癌、炎症性の疾患および状態、ならびに免疫不全症が挙げられる。(I)、(II):
【化1】

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【課題】慢性関節リウマチ等の自己免疫性疾患の治療剤として有用なTNF−α産生阻害物質を提供する。
【解決手段】一般式[1]で表される構造を有する新規な化合物またはその塩類は、優れたTNF−α産生阻害活性を有する。式中、Aは−(CR56)−または−O−を、Bはアルキレンまたはアルケニレン基を、R1、R2、R4、R5およびR6は水素原子、アルキル基、アルケニル基、アダンチルアルキル基などを、R3はアリ−ル基または不飽和の複素環を、Xは酸素原子または硫黄原子をそれぞれ示す。
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【課題】CXCケモカインレセプターの活性を調節し得る化合物を提供すること。
【解決手段】 式(I)の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物が開示されており、これらは、急性および慢性の炎症性障害および癌のようなケモカイン媒介性疾患の処置に有用である。本発明の別の局面は、薬学的に受容可能なキャリアまたは希釈剤と組み合わせてかまたは共に式(I)の化合物を含む、薬学的組成物である。本発明の別の局面は、哺乳動物においてα−ケモカイン媒介性の疾患を処置する方法であり、この方法は、治療的有効量の式(I)の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物を、この処置を必要とする患者に投与する工程を包含する。 (もっと読む)


本発明は、呼吸器の病気、特に喘息及びCOPDの処置用の一般式(I)の化合物に関する。
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本発明は、式(I)の置換アミノインダン及びそのアナログ、及びその医薬使用に関する。このタイプの化合物を含んでなる薬剤は、例えば呼吸器障害、嚢胞性線維障害、急性又は慢性腎臓障害又は腸障害などの様々な疾患の予防又は処置に適している。
【化1】

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ヒトまたは動物の対象において腫瘍形成に関連するモロニーのプロウイルス組み込みキナーゼ(PIMキナーゼ)活性を阻害する新規化合物、組成物および方法を提供する。或る態様において、本化合物および組成物は、少なくとも1種のPIMキナーゼの活性を阻害するのに有効である。新規化合物および組成物は、単独で、または、セリン/トレオニン・キナーゼもしくは受容体チロシンキナーゼが介在する障害、例えば癌を処置するためのさらなる処置剤の少なくとも1種と組み合わせて用いられ得る。 (もっと読む)


一般式(I)[式中、基R〜RならびにX及びYは、請求項1記載と同義である]の、その互変異性体、立体異性体、混合物及び塩を含む、ヘテロアリールオキシ−置換ベンズアミドを開示する。本発明の化合物は、呼吸器の疾患、特にCOPD及び喘息の処置のために適切である。
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本発明は、式(I)
【化1】


(式中、R1、R1a、R1b、R2、R3及びX、X1、X2、X3は、明細書及び特許請求の範囲に記載された意味を有する)の化合物に関する。該化合物は、ブラジキニンB1拮抗薬として有用である。また、本発明は、医薬組成物、このような化合物の製造、及び薬剤としての製造及び使用に関する。
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本発明は、M1受容体ポジティブアロステリックモジュレーターであり、M1受容体が関与する疾患(例えば、アルツハイマー病、統合失調症、疼痛または睡眠障害)の治療において有用な式(I):


を有する化合物に関する。本発明は、前記化合物を含む医薬組成物、並びに前記した化合物及び組成物のM1受容体により媒介される疾患の治療における使用にも関する。
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