本発明は、第１の層に１つまたは複数のエストロゲン、第２の層に治療剤を含む錠剤中錠剤組成物、およびそれらの製造方法に関する。 （もっと読む）

【課題】薬効、経口吸収性、作用持続性などに優れ、かつ副作用の少ない、血栓症治療薬として有用な新規化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）


〔式中、Ｒ^１は環状炭化水素基または複素環基、Ｗは結合手または２価の鎖状炭化水素基、ａは０，１または２、Ｘ^１は低級アルキレンまたは低級アルケニレン、Ｙ^１は-Ｃ(Ｏ)-、-Ｓ(Ｏ)-または-Ｓ(Ｏ)₂-、Ａはさらにピペラジン環またはさらにピペリジン環、Ｘ^２は結合手または低級アルキレン、Ｙ^２は-Ｃ(Ｏ)-、-Ｓ(Ｏ)-、-Ｓ(Ｏ)₂-または-Ｃ(=ＮＲ^７)-、Ｘ^３はＣ_１−４アルキレンまたはＣ_２−４アルケニレン、Ｚ^３は-Ｎ(Ｒ^４)-、-Ｏ-または結合手、Ｚ^１は-Ｃ(Ｒ^２)(Ｒ^２’)-等、Ｚ^２は-Ｃ(Ｒ^３)(Ｒ^３’)-、-Ｎ(Ｒ^３)-等を示す。〕で表される、血栓症治療薬として有用な環状アミド誘導体またはその塩。 （もっと読む）

本発明は、下記一般式(I)の置換3-アミノ-テトラヒドロフラン-3-カルボン酸アミド及びその高い光学純度の前駆体の製造方法、高い光学純度の一般式(I)の置換3-アミノ-テトラヒドロフラン-3-カルボン酸アミド合成の前駆体、並びに有益な特性を有する、高い光学純度の一般式(I)の置換3-アミノ-テトラヒドロフラン-3-カルボン酸アミドの互変異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、混合物及び塩、特にその無機若しくは有機酸又は塩基との生理学的に許容しうる塩に関する。


(I) （もっと読む）

本発明は、Ｒｈｏキナーゼ及び／又はミオシン軽鎖ホスファターゼのＲｈｏキナーゼ媒介リン酸化に関連する疾患の治療及び／又は予防に対して有用な、式（Ｉ）の６−置換イソキノリン及びイソキノロン誘導体、及びそのような化合物を含む組成物に関する。
【化１】

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本発明は、Ｈｅｔ、Ａ、Ｘ、Ｒ¹、Ｒ²、及びＲ³が特許請求の範囲に記載の意味を有し、内皮の一酸化窒素（ＮＯ）シンターゼの転写を調節し、そして有益な薬理活性化合物である、式（Ｉ）のヘテロアリール置換カルボキシアミドに関する。詳細には、式（Ｉ）の化合物は内皮のＮＯシンターゼ酵素の発現を上方調節し、また該酵素の発現増加若しくはＮＯレベルの増加又は減少したＮＯレベルの正常化が望まれる状況で適用可能である。本発明は、更に式（Ｉ）の化合物の製造方法、それらを含む医薬組成物、及び内皮のＮＯシンターゼ発現刺激用、又は例えば、アテローム性動脈硬化症、血栓症、冠動脈疾患、高血圧症及び心不全などの心血管疾患を含む、種々の疾患の治療用薬剤を製造するための式（Ｉ）の化合物の使用に関する。
【化１】

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式（Ｉ）：


〔式中、Ｖ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７およびｍは明細書に定義のとおりである〕の化合物；およびその薬学的に許容される塩およびプロドラッグを提供する。該化合物はジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ（ＤＰＰ−ＩＶ）が関連している種々の疾患および状態の処置または予防において有用であり得る。
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本発明は、Ｒｈｏキナーゼ及び／又はミオシン軽鎖ホスファターゼのＲｈｏキナーゼ媒介リン酸化に関連する疾患の治療及び／又は予防に対して有用な、式（Ｉ）の６−置換イソキノリン及びイソキノロン誘導体、及びそのような化合物を含有する組成物に関する。
【化１】

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（４Ｒ）−４−［Ｎ’−メチル−Ｎ’−（３，５−ビストリフルオロメチル−ベンゾイル）−アミノ］−４−（３，４−ジクロロベンジル）−ブト−２−エン酸 Ｎ−［（Ｒ）−ε−カプロラクタム−３−イル］−アミド、またはその薬学的に許容される塩または溶媒和物および担体を含む固体分散体。かかる固体分散体を含む医薬組成物は、内臓の機能性運動障害、とりわけ過敏性腸症候群もしくは機能性消化不良、または膀胱障害、とりわけ尿失禁を有する患者の処置に有用である。 （もっと読む）

本発明は、内皮型一酸化窒素（ＮＯ）合成酵素の転写を調節し、そして価値ある薬理活性化合物である式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｈｅｔ、Ｘ、Ｒ^a、Ｒ^b、Ｒ¹、Ｒ²及びＲ³は、特許請求の範囲に記載された意味を有する）のヘテロアリールアクリルアミドに関する。特に、式Ｉの化合物は、酵素の内皮型ＮＯ合成酵素の発現を上方制御し、そして該酵素の発現増加又はＮＯレベル上昇又は低下したＮＯレベルの正常化が望まれる状態に適用することができる。本発明は、さらに式（Ｉ）の化合物の製造方法、それを含む医薬組成物、並びに内皮型ＮＯ合成酵素の発現を刺激する、又は例えば心臓血管障害、例えばアテローム性動脈硬化症、血栓症、冠動脈疾患、高血圧及び心不全を含む種々の疾患を治療する薬剤を製造するための式Ｉの化合物の使用に関する。
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式（Ｉ）（式中、ｍ、ｎ、Ａｒ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^ａ、及びＲ^ｂは、明細書に定義されたとおりである）で示される化合物又はその薬学的に許容しうる塩。また、医薬組成物、その化合物の使用方法及び製造方法を提供する。
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本発明は、たんぱく質チロシンキナーゼ阻害活性を有する式（Ｉ）の新規なジヒドロピリジン誘導体、それらの製造方法、及びｃ−Ｍｅｔ−媒介化疾患又はｃ−Ｍｅｔ−媒介化状態を治療するためのそれらの使用を提供する。
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本発明は、神経ニコチン受容体リガンドおよびα４β２陽性アロステリック調節因子を含む組成物、これの使用方法ならびに関連する製造品に関するものである。 （もっと読む）

本発明は、立体化学異性体形態物のいずれも包含する一般式（Ｉａ）または式（Ｉｂ）：
【化１】


に従う新規な置換キノリン誘導体、これらの製薬学的に許容される塩、Ｎ−オキサイド形態物または溶媒和物に関する。この請求する化合物は細菌感染の治療で用いるに有用である。また、製薬学的に許容される担体および請求する化合物を有効成分として治療的に有効な量で含有して成る組成物、請求する化合物または組成物を細菌感染治療用薬剤の製造で用いることおよび請求する化合物の製造方法も請求する。 （もっと読む）

【課題】１，４−ベンゾチアジン−３−オン骨格又は３，４−ジヒドロキノリン−２−オン骨格を有する新規化合物の合成研究及びそれらの化合物の薬理作用を見出すこと。
【解決手段】式［I］で表される化合物又はその塩。式中、環Ａはアリール基、芳香族複素環等を示し；Ｒ_１は水素原子、ハロゲン原子、アルキル基、ハロゲノアルキル基等を示し；ＸはＳ、ＣＨ_２等を示し；Ｙは水酸基、アルコキシ基、ＮＲ_２Ｒ_３等を示し；Ｒ_２とＲ_３は水素原子、水酸基、アルキル基、アルコキシ基、シクロアルキル基、アリール基、芳香族複素環基、非芳香族複素環基等を示す。
【化１】
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【課題】コラーゲンの産生を抑制する効果が著しく優れ且つ副作用が少なく安全性に優れた新規な化合物の提供。
【解決手段】一般式


で表される化合物。Ｎ−｛６−［４−（４−ベンジルピペラジン−１−カルボニル）フェノキシ]ピリジン−３−イル｝−４−トリフルオロメチルベンズアミドが例示される。 （もっと読む）

本発明は、第１層に少なくとも１種のエストロゲンと第２層に治療薬とを含む二層錠剤、およびそれらの製造方法に関する。いくつかの実施形態では、本発明は、二層錠剤であって、エストロゲンは、結合型エストロゲンを含み、第２層は、メドロキシプロゲステロンアセテートおよび１−［４−（２−アゼパン−１−イル−エトキシ）−ベンジル］−２−（４−ヒドロキシ−フェニル）−３−メチル−１Ｈ−インドール−５−オール、またはそれらの医薬的に許容しうる塩からなる群から選択される１種以上の治療薬を含む、二層錠剤を提供する。 （もっと読む）

本発明は、チロイドレセプターリガンドである一般式（I）の新規化合物に関するものであり、好ましくはチロイドホルモンレセプターベータ(TR-β)に対して選択的である。さらに本発明は、そのような化合物、その互変異性型、その合成に関わる新規中間体、その薬剤として許容しうる塩を調製する方法、そのような化合物およびそれらを含む医薬組成物を使用する方法に関する。
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本発明は、ヒストンデアセチラーゼを阻害するための化合物に関する。より詳細には、本発明は、式（Ｉ）の化合物［式中、（Ｂ）、Ｑ、Ｊ、Ｌ及びＺは明細書に定義されているとおりである］を提供する。
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本発明は、新規置換ジヒドロピラゾロン誘導体、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防のためのそれらの使用、および、疾患、特に、心血管および血液疾患、腎臓疾患の処置および／または予防用、および、創傷治癒の促進用の医薬を製造するためのそれらの使用に関する。
【化１】

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【課題】合成が容易な新規プロテアソーム阻害剤を提供する。
【解決手段】以下の式（３）等で表わされる化合物。
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