本発明は、化合物、そのような化合物を含む医薬組成物および肝臓Ｘ受容体(ＬＸＲ)の活性と関連する疾患または障害の処置または予防のためにそのような化合物を使用する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、構造式（Ｉａ）の化合物：
【化１】
あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関する。Ｘ_１、Ｘ_２、Ｘ_３、Ｘ_４、Ｘ_６、Ｘ_１０、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｙ、Ｚ、Ｌ、およびｎは本願明細書に定義される。これらの組成物は、免疫抑制剤として、ならびに炎症症状、アレルギー性疾患および免疫疾患の治療または予防に有用である。

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本発明は、式Ｉの化合物に関する。この化合物は、５−ヒドロキシトリプタミン−６受容体および５−ヒドロキシトリプタミン−２Ａ受容体の調節因子であり、ノルエピネフリン再取り込み阻害剤である。本発明の化合物およびその薬学的組成物は、５−ヒドロキシトリプタミン−６受容体および５−ヒドロキシトリプタミン−２Ａ受容体に関係するかまたは関連するか、あるいはノルエピネフリン再取り込み阻害に関連する障害の処置に有用である。

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α７ニコチン性アセチルコリン受容体（α７ ｎＡＣｈＲ）アゴニスト活性を有する化合物、その調製方法、同化合物を含有する医薬組成物、ならびに神経系疾患および精神疾患の治療のためのそれらの使用。 （もっと読む）

化学式（Ｉ）の一般構造を有する化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステルは、肥満、代謝性疾患、依存症、中枢神経系の疾患、心臓血管障害、呼吸器障害、および胃腸障害などの疾患、障害、または状態を治療する際に有用である。本発明は、少なくとも１種の化学式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、エステル、または立体異性体を含む、メタボリック症候群、肥満、腰回り、脂質プロフィール、インスリン感受性、神経炎症性障害、認知障害、精神病、常習行為、胃腸障害、および心臓血管状態を治療、減少、または改善するための組成物を提供する。

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【課題】本発明は、抗腫瘍活性が一段と高く、安全性に優れた医薬を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明は、下記一般式（１）に記載の化合物またはその塩を有効成分として含有する医薬を提供する：


［式中、Ｘ_１は、窒素原子又は基−ＣＨ＝を示す。Ｒ^１は、基−Ｚ−Ｒ^６を示す。Ｚは、基−ＣＯ−、基−ＣＨ（ＯＨ）−等を、Ｒ^６は、窒素原子、酸素原子又は硫黄原子を１〜４個有する５〜１５員の単環、二項環又は三項環の飽和又は不飽和複素環基等を示す。Ｒ^２は、水素原子又はハロゲン原子を示す。Ｙは、基−Ｏ−、基−ＣＯ−、基−ＣＨ（ＯＨ）−，低級アルキレン基等を示す。Ａは、基


等を示す。Ｒ^３は水素原子、低級アルコキシ基等を、ｐは１又は２を、Ｒ^４はイミダゾリル低級アルキル基等を示す。］。 （もっと読む）

本発明は、３,５−置換ピペリジン化合物、温血動物の診断的および治療的処置に使用するための、とりわけレニンの活性に依存する疾患(＝障害)の処置のためのこれらの化合物；レニンの活性に依存する疾患の処置用医薬製剤の製造のためのこのクラスの化合物の使用；レニンの活性に依存する疾患の処置におけるこのクラスの化合物の使用；３,５−置換ピペリジン化合物を含む医薬製剤、および／または３,５−置換ピペリジン化合物を投与することを含む方法、３,５−置換ピペリジン化合物の製造法、およびその合成のための新規中間体および部分的工程に関する。好ましい化合物(塩としても存在できる)は、式Ｉ'
【化１】


〔式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｔ、Ｒ３およびＲ４は明細書で定義の通りである。〕
を有する。
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本明細書において、以下の式の化合物あるいはその薬学的に許容される塩または溶媒化合物；ならびに該化合物を単独で、または他の薬剤と組み合せて使用する、アレルギー誘発性気道応答、鬱血、糖尿病、肥満、肥満関連障害、メタボリックシンドロームおよび認知欠損障害を処置するための組成物および方法が開示される。本発明は、式（Ｉ）の少なくとも１つの化合物の有効量と、薬学的に許容されるキャリアとを含む薬学的組成物も提供する。一態様において、組成物はさらに、肥満、糖尿病、肥満関連障害、メタボリックシンドロームまたは認知欠損障害を処置するために有用な１つ以上のさらなる薬剤を含む。一態様において、組成物はさらに、１つ以上のＨ_１レセプターアンタゴニストを含む。組成物は、状態を処置するために有用である。

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本発明は、式
【化１】


〔式中、可変基は定義の通りである。〕
の化合物、またはその薬学的に許容される塩に関する。
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本発明は、Ｇ^１、Ｇ^２、Ｇ^３、Ｇ^４、Ａ^１、Ａ^２、Ｙ^１、Ｙ^２、Ｌ^１、Ｚ、ｅおよびｆが本明細書中に定義される構造を有する式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容可能な塩を提供し、それらは、癌の処置または予防に有用である。本発明の化合物は、ある特定の置換イソキノリン−１，３（２Ｈ，４Ｈ）−ジオン、１−チオキソ−１，４−ジヒドロ−２Ｗ−イソキノリン−３−オンおよび１，４−ジヒドロ−３（２Ｈ）−イソキノロンを含む化合物であり、それらは、癌の処置に特に有用である。

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本発明は、式(Ｉ)
【化１】


〔式中、各置換基は明細書に定義されている。〕
の新規ニコチン酸誘導体、それらの製造、医薬としてのそれらの使用およびそれらを含む医薬組成物に関する。
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本発明は、アスパラギン酸プロテアーゼ抑制剤に関する。本発明のあるアスパラギン酸プロテアーゼ抑制剤は、以下の構造式で表すことができる：


またはその医薬的に許容しうる塩である。また本発明は、開示したアスパラギン酸プロテアーゼ抑制剤を含む医薬組成物にも関する。さらに本発明は、開示したアスパラギン酸プロテアーゼ抑制剤を使用して、それを必要とする対象において、１種以上のアスパラギン酸プロテアーゼを拮抗する方法および対象におけるアスパラギン酸プロテアーゼ介在障害を治療する方法にも関する。
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本発明は生化学および医学の分野に関する。より具体的には、本発明は食道における上皮変化の処置に関する。さらにより具体的には、本発明はバレット食道の処置に関する。本発明は、動物に存在するバレット食道を少なくとも部分的に減少させる方法であって、前記動物においてNotch経路活性化を少なくとも部分的に阻害する段階を含む方法を提供する。好ましくは、前記のNotch経路活性化阻害はg-セクレターゼ阻害剤により成される。 （もっと読む）

この発明は、一般式（１）［Ｘは、Ｏ、ＳまたはＮＨであり、Ｙは、ＯＨまたはＮＨ_２であり、ｍは、０、１または２であり、ｎは、１または２であり、Ｒ_１は、ＹがＮＨ_２の場合、Ｈであり、または、Ｒ_１は、ＹがＯＨの場合、Ｈ、（Ｃ_１−４）アルキルまたはハロゲンであり、Ｒ_２およびＲ_３は、独立に、Ｈ、（Ｃ_１−４）アルキルまたはハロゲンであり、Ｒは、Ｈまたは（Ｃ_１−６）アルキル｛この（Ｃ_１−６）アルキルは、ＯＨ、（Ｃ_１−４）アルキルオキシ、（Ｃ_１−４）アルキルオキシカルボニル、（Ｃ_３−７）シクロアルキル（この（Ｃ_３−７）シクロアルキルは、ＯまたはＳから選択されるヘテロ原子を場合により含み得る。）、（Ｃ_６−１０）アリール、（Ｃ_６−１０）アリールオキシまたは５員環もしくは６員環ヘテロアリール基（この５員環または６員環ヘテロアリール基は、Ｏ、ＮおよびＳから独立に選択される１から３個のヘテロ原子を含み、各アリール基またはヘテロアリール基は、（Ｃ_１−４）アルキル、（Ｃ_１−４）アルキルオキシ、（Ｃ_１−４）アルキルスルホニルおよびハロゲンから独立に選択される１から３個の置換基により場合により置換される。）により場合により置換される。｝である。］を有するイソキノリン誘導体または医薬として許容し得るその塩に関し、この物を含有する医薬組成物に関し、加えて高血圧症、粥状動脈硬化症および緑内障のようなＲＯＣＫ−１が関連する障害の治療におけるこのイソキノリン誘導体の使用に関する。

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本発明は、一酸化窒素合成酵素(NOS)5の阻害剤、特に、その他のNOSアイソフォームに優先して神経型一酸化窒素合成酵素(nNOS)を選択的に阻害するものを特徴とする。本発明のNOS阻害剤は、単独で、またはその他の薬学的に活性な薬剤と組み合わせて、例えば卒中、再潅流傷害、神経変性、頭部外傷、CABG、前兆を伴うおよび伴わない片頭痛、異痛を伴う片頭痛、中枢性卒中後痛(CPSP)、神経障害性疼痛、モルヒネ/オピオイド誘導耐性および痛覚過敏などの状態の治療または予防に使用できる。 （もっと読む）

本発明は、さまざまな治療的用途を有する新規な化合物を開示する。より特定的には、本発明は、選択的エストロゲンレセプターモジュレーションに特に有用な新規な対称トリフェニル化合物を開示する。 （もっと読む）

式ＩａおよびＩｂ：


[式中、Ａ、Ｂ、ＣおよびＲ₁は本明細書中に記載されている]
の化合物。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物に関する


（式中、（Ａ）は、二重結合を有する不飽和炭素環を表し、ｌは、０から４の値を表してもよく；ｍは、０から３の値を表してもよく；ｎは、０から６の値を表してもよく；−（Ｃ）ｌ−、−（Ｃ）ｍ−および−（Ｃ）ｎ−は、互いに独立に１から４個の置換基により場合によって置換された−Ｃ_ｘ−ｚ−アルキリデン基を表し；Ｒ１は、水素原子、Ｃ_１−Ｃ_３アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６アルキルカルボニル、Ｃ_１−Ｃ_６アルコキシカルボニル基を表し、Ｒ２は、水素原子、場合によって置換されたＣ_１−Ｃ_６アルキルまたはＣ_３−Ｃ_６シクロアルキル基を表す。）。本発明は、ヒスタミンＨ_３受容体の調整により改善される障害の治療における治療薬に適用可能である。
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本発明は、さまざまな治療的用途を有する新規な化合物を開示する。より特定的には、本発明は、選択的エストロゲンレセプターモジュレーションに特に有用な新規な対称トリフェニル化合物を開示する。 （もっと読む）

本発明は、心不整脈の治療または予防、および/または虚血性心疾患に関連する疾患の治療または予防における、式(I)：


(ここで、R₁はアミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミジノ、アルキルアミジノ、N-ヒドロキシアミジノ、またはN-アルコキシアミジノを表し、Yはスルホニルまたはカルボニルを表し、R₂およびR₄は独立して種々の有機残基を表す。)で示されるあるアザフェニルアラニン化合物の使用に関する。
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