本発明は、式Ｉの新規化合物、又はその塩、溶媒和物若しくは溶媒和された塩、これらの製造方法、及びその製造において使用される新規中間体、該化合物を含有する医薬組成物、並びに5−HT6介在疾患、例えばアルツハイマー病、認知障害、統合失調症に伴う認識機能障害、肥満及びパーキンソン病の治療における該化合物の使用に関する。
【化１】

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【課題】本発明は、活性薬剤を徐放でき、より簡単に安いコストで製造できる放出特性改良組成物を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明は、新規な放出特性改良医薬組成物で、少なくともひとつの活性薬剤またはその製薬学的に許容される塩、エステル、プロドラッグ、溶媒和物、水和物、若しくはその誘導体と、少なくとも２つの膨潤性でｐＨ非依存性高分子を含み、該高分子の少なくとも１つが親水性である高分子系であって、該高分子系の分量が該組成物の約８０％ｗ／ｗ未満である高分子系と、任意の他の製薬学的に許容される賦形剤とを含み、長時間にわたって活性薬剤を治療濃度で提供する医薬組成物に関する。また、本発明は、該組成物の製造方法および該組成物の使用方法について記載する。該組成物を適切な製剤形態へと製剤化することにより、長時間にわたって活性薬剤を治療効果のある濃度で提供できる。 （もっと読む）

糖尿病疾患などの治療、予防、改善剤として有用な、摂食調節剤として、下記式（１）で表される化合物もしくはそのプロドラッグ、またはそれらの薬学上許容される塩を提供する。


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は、相互に独立して、水素原子、置換されてもよいアルキル等を表す。Ｒ^５は、置換されてもよいアリール等を表す。Ｘは、窒素原子等を表す。Ｗ^１は、式（２）：


等を表す。ｎは、０、１、２または３を表し、ｍは、０、１、２または３を表す。Ｒ^７およびＲ^８は、相互に独立して、水素原子等を表す。Ｒ^９およびＲ^１０は、相互に独立して、置換されてもよいアルキル等を表す。］
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中心的ベンゼン環がメタ位またはパラ位で置換されていることがある一般式 (I) の化合物。A は任意的に置換されたヒドロキシル、アルコキシル、ヒドロキシルアミン、アルコキシルアミンまたはアミンラジカルである。W はいくつかの可能なものから選択されたビラジカルに結合の N および C であり、Z はいくつかの可能なものから選択された炭素ラジカルである。これらの化合物は PPARγおよび PPARγ/ PPARδ調節物質であり、もって、これらの受容体が仲介する病態および疾患の予防的および／または治療的処置に有用である。

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本発明は、うつの治療用の薬剤組成物の製造に、アルベリンまたはその代謝産物を単独で、または三環系抗うつ薬もしくは選択的セロトニン再取込み阻害型抗うつ薬と組み合わせ使用することに関する。 （もっと読む）

本発明は、マレイン酸７−［４−（４−クロロベンジルオキシ）ベンゼンスルホニル］−８−メトキシ−３−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンゾアゼピニウムの新規の多形およびこの医薬として許容可能な溶媒和物と、医薬製剤と、この調製方法と、この薬剤としての使用、特に抗精神病薬としての使用とに関する。 （もっと読む）

本開示は、情動性障害、分裂情動性障害、双極性障害、注意障害、不安障害、神経障害的疼痛及び神経障害的疼痛関連障害、感覚運動障害、前庭障害、又は消耗性及び虚血後疾患における神経機能変化などの様々な疾病及び状態の酢酸エスリカルバゼピンによる治療に関する。本開示は、また、患者におけるてんかん発作を低減又は減少させるための方法における酢酸エスリカルバゼピンの使用に関する。本開示は、また、患者におけるエスリカルバゼピンへの曝露を増加させるための方法に関する。本開示は、また、酢酸エスリカルバゼピンを含む医薬組成物を調製する方法に関する。 （もっと読む）

ブラジキニンB₁受容体アンタゴニストであり、ブラジキニンB₁受容体によって仲介される哺乳動物の疾患を治療する、または疾患状態に関連する有害症状を軽減するために有用な、式IおよびIIの化合物を開示する。特定の化合物は効力増強を示し、作用期間の延長も示すことが期待される。

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本出願は疼痛及び他の病状治療用のＴＲＰＶ３関連化合物と方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、Ｄ_１／Ｄ_５レセプタの新規アンタゴニストである化合物だけでなく、このような化合物を調製する方法を提供する。他の実施態様では、本発明は、このようなＤ_１／Ｄ_５レセプタアンタゴニストを含有する医薬組成物だけでなく、それらを使用してＣＮＳ障害、肥満、代謝障害、摂食障害（例えば、過食症）および糖尿病を治療する方法を提供する。１局面では、本願は、化合物、該化合物の薬学的に受容可能な塩または溶媒和物、または異性体またはラセミ混合物を提供し、該化合物は、式Ｉで示される一般構造を有する。

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本発明は、治療有効量のレニン阻害剤、またはその薬学的に許容される塩を、単独または
（１）ＡＣＥ阻害剤、またはその薬学的に許容される塩；
（２）アンギオテンシンＩＩ受容体ブロッカー、またはその薬学的に許容される塩；
（３）利尿剤、またはその薬学的に許容される塩；
（４）カルシウムチャネルブロッカー（ＣＣＢ）、またはその薬学的に許容される塩；
（５）βブロッカー、またはその薬学的に許容される塩；
（６）血小板凝集阻害剤、またはその薬学的に許容される塩；
（７）コレステロール吸収モジュレーター、またはその薬学的に許容される塩；
（８）ＨＭＧ−Ｃｏ−Ａレダクターゼ阻害剤、またはその薬学的に許容される塩；および
（９）高比重リポタンパク質（ＨＤＬ）を増加させる化合物、またはその薬学的に許容される塩からなる群から選択される少なくとも１種の治療剤と組合せて、処置を必要とする温血動物に投与することを含む、アテローム性動脈硬化症の予防、発症の遅延および処置のための方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、水溶性の乏しい活性成分を含む持続放出性処方物およびこの処方物を調製するための方法に関する。この処方物は、活性成分の持続放出を提供する蝋ベースの持続放出性材料を含む。この処方物は、例えば、単純な顆粒化方法（例えば、熱溶融顆粒化（ｈｏｔ ｍｅｌｔ ｇｒａｎｕｌａｔｉｏｎ））によって調製され得る。本発明の処方物は、水溶性の乏しい活性成分と蝋ベースの持続放出性材料とを含む複数の顆粒を含有し、この複数の顆粒は、篩分析を用いて特徴付けられる場合に、約１０メッシュ〜約１００メッシュ、好ましくは、約１０メッシュ〜約８０メッシュ、そしてより好ましくは、約１６メッシュ〜約７０メッシュの平均の大きさを有する。 （もっと読む）

本発明は、水性媒質中で有機化合物を沈殿させて予備懸濁液を形成し、それからエネルギーを付加して粒子の被膜を安定化させるか、粒子の格子構造を変えることにより、小粒子または有機化合物を形成することに関する。本法は（ｉ）有機化合物を、水と混合可能な第一溶媒に溶解して溶液を形成する工程と、（ｉｉ）溶液と第二溶媒とを混合して粒子の予備懸濁液を規定する工程と、（ｉｉｉ）予備懸濁液にエネルギーを付加して、平均有効粒径が約１００μｍ未満の粒子の懸濁液を形成する工程とを含む。本法は、好ましくは、腸管外、口、肺、鼻、頬、外用、眼、直腸、膣、経皮などの投与経路を通じてｉｎ ｖｉｖｏに送達するために好適な、水溶性の小さい、薬物学的に活性な化合物小粒子の懸濁液の調製に使用される。
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１１β−ヒドロキシステロイド脱水素酵素１型（１１β ＨＳＤ１）の活性を調節するための置換されたアミドの使用及び薬学的組成物としてのこれらの化合物の使用が記載されている。新規クラスの置換されたアミド、治療におけるそれらの使用、該化合物を含む薬学的組成物、及び医薬の製造におけるそれらの使用が記載されている。本化合物は、１１βＨＳＤ１の活性の調節物質であり、より具体的には、１１βＨＳＤ１の活性の阻害剤であり、活性なグルココルチコイドの細胞内濃度の減少が望ましい、多岐にわたる医学的疾患の治療、抑制及び／又は予防において有用であり得る。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：


［式中、Ｒ^１およびＲ^２は明細書の記載と同意義である］
で示されるベンズアゼピンを製造するための新規方法および中間体を開示する。 （もっと読む）

本発明は、２個の抗癲癇剤を含む組み合わせ、このような組み合わせを含む医薬組成物、および、神経学的障害、特に癲癇の処置用医薬の製造のためのこのような組み合わせの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、情動障害の、維持処置を含む処置法であり、対象に、とりわけ２０から２８時間毎に、治療的有効量の、とりわけ約５００から約３０００mgの量の、式Ｉ
【化１】


〔式中、Ｒ_１は水素またはＣ_１−Ｃ_３アルキルカルボニルである。〕
の化合物を投与することを含む方法；情動障害の処置用医薬組成物の製造における、式(Ｉ)の化合物またはその薬学的に許容される塩の使用；(ａ)式Ｉの化合物および(ｂ)リチウム、ジバルプロックス、慣用の抗精神病剤、非定型抗精神病剤、ラモトリジンおよび抗鬱剤からなる群から選択される、少なくとも１個の化合物を含む組み合わせ；および情動障害の処置のためのこのような組み合わせの使用に関する。
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本発明は、とりわけ認知症患者における、激越、特に行動性激越の処置用医薬組成物の製造のための、式Ｉ
【化１】


〔式中、(ａ)Ｒ_１およびＲ_２は一体となってオキシ基を形成するか、または(ｂ)Ｒ_１は水素であり、そしてＲ_２はヒドロキシまたはアセトキシである。〕の化合物またはその塩の使用；激越の処置法；式Ｉの化合物を含む医薬組成物；(ａ)式Ｉの化合物および(ｂ)向知性植物抽出物、カルシウムアンタゴニスト、コリンエステラーゼ阻害剤、ジヒドロエルゴトキシン、ニセルゴリン、ピラセタム、プリン誘導体、ピリチノール、ビンカミンおよびビンポセチンからなる群から選択される少なくとも１個の化合物を含む、組み合わせ；および、このような組み合わせを含む、商品包装物に関する。
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本発明は、少なくとも1つのアンギオテンシン変換酵素阻害剤の有機酸化窒素増強塩、ならびに任意に、少なくとも1つの酸化窒素増強化合物および/または少なくとも1つの治療薬を含む、組成物およびキットを説明する。本発明は、(a)心血管疾患を治療する；(b)腎血管性疾患を治療する；(c)糖尿病を治療する；(d)酸化的ストレスから生じる疾患を治療する；(e)内皮機能不全を治療する；(f)内皮機能不全によって引き起こされる疾患を治療する；(g)肝硬変を治療する；(h)子癇前症を治療する；(Q)骨粗鬆症を治療する；(k)腎症を治療する；(l)末梢血管疾患を治療する；(m)門脈圧亢進症を治療する；(n)眼科疾患を治療する；(o)メタボリックシンドロームを治療する；および、(p)高脂血症を治療する方法も提供する。アンギオテンシン変換酵素阻害剤との塩を形成する有機酸化窒素増強化合物は、有機硝酸塩、有機亜硝酸塩、ニトロソチオール、チオニトリト、チオニトラート、NONOアート、複素環式酸化窒素供与体および/またはニトロキシドである。複素環式酸化窒素供与体は、フロキサン、シドノンイミン、オキサトリアゾール-5-オンおよび/またはオキサトリアゾール-5-イミンである。 （もっと読む）

【課題】イバブラジン塩酸塩の新規γ−結晶形態、その製造方法およびそれを含む医薬品組成物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）：


のイバブラジン塩酸塩のγ−結晶形態、及びイバブラジン塩酸塩および２−エトキシエタノールの混合物；イバブラジン塩酸塩、２−エトキシエタノールおよび水の混合物；またはイバブラジン塩酸塩、エタノールおよび水の混合物を溶解が完了するまで加熱し、次いで種晶を接種し結晶化が完了するまで冷却し、生成物を濾集することを特徴とするイバブラジン塩酸塩のγ−結晶形態の製造方法ならびにこのγ−結晶形態を含有する医薬品組成物。 （もっと読む）