本発明は、オキシカルバゼピンと、少なくとも１種の医薬賦形剤とを含んでなる医薬組成物であって、前記組成物中のオキシカルバゼピンがブロードな粒度分布を有する組成物を提供する。医薬組成物中のオキシカルバゼピンのブロードな粒度分布は、好ましくは多峰性オキシカルバゼピン粒度分布であり、好ましくはオキシカルバゼピン溶解速度が向上されてなる。 （もっと読む）

【課題】カリウムチャネル開口活性、特にＢＫチャネル開口活性を有する新規な化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）：


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は、水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシ、Ｃ_１−１０アルキル等、Ｒ^４は、−ＣＯＯＲ^１３、−ＣＯＮＲ^１４Ｒ^１５およびテトラゾール−５−イルから選択され；Ｒ^５およびＲ^６は、水素原子、ヒドロキシおよびアルキル等から選択され；Ｘは、水素原子、Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_２−１０アルキニルから選択される。］で表される化合物であり、医薬として有用である。 （もっと読む）

本発明は、糖尿病性腎症、腎疾患、腎不全およびうっ血性心不全のような症状を処置および／または予防するために有用な（４Ｒ）−１−［４−（２−クロロ−５−フルオロベンゾイル）アミノ−３−メトキシベンゾイル］−１，２，３，５−テトラヒドロ−スピロ［４Ｈ−１−ベンズアゼピン−４，１’−［２］シクロペンテン］−３’−カルボン酸（式（Ｉ））の新規な固体形態物に関する。
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本発明は、一般式（Ｉ）で表わされる置換されたプロピオール酸アミド、その製造方法、この化合物を含有する医薬及びこれらの化合物の医薬の製造への使用に関する。

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１日１回または１日２回の投薬レジメンで投与することができる胃保持型投薬形態のガバペンチンを疼痛状態に罹患している患者に投与することによってその患者を処置する方法が提供される。即時放出型ガバペンチンの特徴である１日３回の投与よりも、ガバペンチンの投与の必要を減少させることによって、本明細書中に提供される胃保持型ガバペンチン投薬形態は、ガバペンチン処置についての患者の服薬遵守を向上させるという利点を有する。前述に加えて、胃保持型ガバペンチン投薬形態はまた、投薬レジメンを通して、低い血漿濃度および高いバイオアベイラビリティを示す。
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【課題】本発明の目的は、トルバプタンの水に対する溶解性が向上し、注射剤としての使用に適した新規なベンゾアゼピン化合物を提供することである。
【解決手段】本発明は、下記一般式（１）で表されるベンゾアゼピン化合物またはその塩を提供する。


［式中、Rは、水素原子、保護基を有することのあるヒドロキシ基等を示す。Ｒ^１は、水素原子またはヒドロキシ保護基を示す。Xは酸素原子または硫黄原子を示す。］ （もっと読む）

【課題】洞房結節Ｉ_ｆ電流阻害剤及びカルシウム阻害剤の組み合わせによるアンギナ処置のための医薬組成物の提供。
【解決手段】イバブラジンのような洞房結節Ｉ_ｆ電流阻害剤と、アムロジピンのようなカルシウム阻害剤とを組み合わせることによって、カルシウム阻害剤の効果を増強できるだけではなく、心臓への有害作用である下肢の浮腫及び頭痛等の改善を伴う二重効果が示され、より安全性の高いアンギナの処置に使用が可能になる等の有益な併用効果を有することを見出した。 （もっと読む）

（ａ）製剤の粒子を提供し、（ｂ）粒子を、少なくとも１種の増量剤の粒子と混合して、界面活性剤を含まない第１の粉末混合物を形成し、（ｃ）第１の粉末混合物を微粉砕して、製剤の微小粒子またはナノ粒子を含む微粉砕混合物を形成し、（ｄ）微粉砕混合物を、非経口投与用に少なくとも１種の界面活性剤を含む液体ビヒクルで再構成することを含む、製剤の非経口投薬形態の製造方法が得られる。（ａ）製剤の粒子を提供し、（ｂ）これらの粒子を賦形剤の粒子と混合して、第１の混合物を形成し、（ｃ）第１の混合物を微粉砕して、微小粒子またはナノ粒子を含む微粉砕混合物（工程（ａ）の粒子または第１の混合物よりも分散性、湿潤性および懸濁性の高い）を形成することを含む方法も得られる。
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本発明は、水に十分に溶けない物質のための可溶化剤としてのポリビニルラクタム−ポリアルキレンオキシドブロックコポリマーの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）の新規なＮ−スルファモイルピペリジンアミド、その生理学的に許容される酸付加塩、それらの含む医薬組成物、それらの製造方法、及び肥満症及びそれに付随する病状及び／又は後遺症及び／又は関連病状の利用のためのそれらの使用に関する。
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本発明は生化学および医学の分野に関する。より具体的には、本発明は食道における上皮変化の処置に関する。さらにより具体的には、本発明はバレット食道の処置に関する。本発明は、動物に存在するバレット食道を少なくとも部分的に減少させる方法であって、前記動物においてNotch経路活性化を少なくとも部分的に阻害する段階を含む方法を提供する。好ましくは、前記のNotch経路活性化阻害はg-セクレターゼ阻害剤により成される。 （もっと読む）

本発明は、ピリミジン誘導体、ベンゾジアゼピニル誘導体およびそれらを含有する医薬組成物の投与による、哺乳動物における眼血管新生障害の治療方法に関する。本発明は、5-[[4-[(2,3-ジメチル-2H-インダゾール-6-イル)メチルアミノ]-2-ピリミジニル]アミノ]-2-メチルベンゼンスルホンアミド、(S)-3-オキソ-8-[3-(ピリジン-2-イルアミノ)-1-プロピルオキシ]-2-(2,2,2-トリフルオロエチル)-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-2-ベンゾアゼピン-4-酢酸またはそれらの塩もしくは溶媒和物の投与による、眼血管新生障害の治療方法を含む。眼血管新生障害の治療のための組み合わせ療法も含まれる。
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本発明は、式（Ｉ）で示される化学物質および／またはその医薬上許容される誘導体に関する。本発明はまた、式（Ｉ）で示される化合物の製造方法、式（Ｉ）で示される化合物を含有する医薬組成物、および医薬における（特に、Ｘａ因子阻害物質が治療に適応される臨床症状の寛解における）式（Ｉ）で示される化合物の使用に関する。

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本発明は、特定のタイプの治療薬が、様々な精神神経疾患及び関連する障害、例えば依存症(例えば物質又は行動に対する依存症)を治療するため、並びに更年期の間に経験される症状又は月経周期と関連する症状のいくつかを軽減するために、組み合わせで使用されうる。明確な製剤にも関わらず、本発明の組成物は、視床下部-下垂体-副腎(ＨＰＡ)を標的とする少なくとも１の活性成分、及び前頭前野を標的とする少なくとも１の活性成分を含みうる。これらのタイプの薬剤のいずれか又は両方が、交感神経系の活性を阻害する薬剤と組み合わされうる。こうして、組成物又は薬物治療の組み合わせは、β-アドレナリン受容体を阻害する薬剤又はそうでなければ抗-高血圧薬又は抗不安薬として作用する薬剤を含みうる。 （もっと読む）

【課題】塩酸イバブラジンの新規な結晶形態及びそれを活性成分として含む医薬組成物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）：


で示される塩酸イバブラジンのδｄ結晶形態。医薬。この形態の結晶は、その粉末Ｘ線回折図を測定したときに、ライン位置、ライン高、ライン面積半値幅及び面間隔等のパラメータにおいて、特徴ある固有の数値を示す。 （もっと読む）

1型11β-ヒドロキシステロイド脱水素酵素 (11βHSD1) の活性を調節するための置換アミドの使用、および医薬組成物としてのこれらの化合物の使用が記述されている。また、新しいクラスの置換アミド、療法におけるそれらの使用、化合物からなる医薬組成物のほか、薬剤の製造におけるそれらの使用が記述されている。本発明の化合物は、調節因子、より具体的には11βHSD1の活性の阻害剤であり、活性グルココルチコイドの細胞内濃度を低下させることが望ましい幅広い内科的疾患の治療において有益でありうる。 （もっと読む）

【課題】徐脈特性を有する心疾患治療薬イバブラジンの安定性および加工性を向上可能な結晶形態の提供。
【解決手段】アセトニトリル、またはアセトニトリルと水の混合物を予熱し、塩酸イバブラジンを加え、その溶液を室温に冷却させ、晶出が完了後、形成された結晶を捕集する方法で得られる、式（Ｉ）で示される塩酸イバブラジンのδ結晶形態。更にこの結晶形態の化合物を含有する医薬組成物。
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本発明は、本明細書で定義されているような式Ｉの化合物、または薬学的に許容できるその塩；式Ｉの化合物を含有する医薬組成物、式Ｉの化合物を調製する方法、ヒスタミンＨ３受容体に拮抗することにより治療することができる障害または状態を治療する方法、そのような治療を必要としている哺乳類に上記に記載の式Ｉの化合物を投与することを含む方法、およびうつ病、気分障害、統合失調症、不安障害、アルツハイマー病、注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）、精神病性障害、認知障害、睡眠障害、肥満症、眩暈、てんかん、動揺病、呼吸器疾患、アレルギー、アレルギー誘発性気道応答、アレルギー性鼻炎、鼻詰まり、アレルギー性うっ血、うっ血、低血圧、心血管疾患、胃腸管の疾患、胃腸管の運動過剰および運動低下ならびに酸性分泌物からなる群から選択される障害または状態を治療する方法であって、そのような治療を必要としている哺乳類に、上記に記載の式Ｉの化合物を投与することを含む方法を対象とする。
【化１】

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本発明は、カルバマゼピンの非経口投与に有用なカルバマゼピン-シクロデキストリン包接複合体に関する。カルバマゼピン-シクロデキストリン包接複合体は、修飾されたシクロデキストリンおよびカルバマゼピンを、生理的に許容できる液体中に混合することにより調製される。修飾されたシクロデキストリンは、2-ヒドロキシプロピル-β-シクロデキストリンおよびスルホアルキル-シクロデキストリンを含む。より特定すると、スルホアルキル-シクロデキストリンは、米国特許第5,134,127号および第5,376,645号に説明および開示されたものである。生理的に許容できる液体は、滅菌等張水、乳酸加リンゲル液、D5W(5％デキストロース水溶液)、生理食塩水、および非経口投与に適した同様の液体を含む。

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本発明は、ベナゼプリル及びアムロジピンを含んで成る医薬組成物（前記ベナゼプリル及びアムロジピンはお互い物理的接触下にある）、及びその製造方法を提供する。 （もっと読む）