【課題】細胞のアポトーシスおよび炎症を媒介するカスパーゼを阻害する新規化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）の化合物を提供する：ここで、Ｚは酸素または硫黄であり；Ｒ^１は、水素、−ＣＨＮ_２、−Ｒ、−ＣＨ_２ＯＲ、−ＣＨ_２ＳＲ、または−ＣＨ_２Ｙであり；Ｙは、電気陰性の脱離基であり；Ｒ^２は、ＣＯ_２Ｈ、ＣＨ_２ＣＯ_２Ｈ、またはそれらのエステル、アミドもしくはアイソスターであり；Ｒ^３、Ｒ^４、ＲおよびＲ^５は、明細書に記載されるとおりである。この化合物は、アポトーシスおよびＩＬ−１β分泌の有効なインヒビターである。
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【課題】Ｎ型カルシウムチャンネルに選択的に拮抗作用を有する新規化合物を提供することを目的とする。
【解決手段】本発明は、下記式で表される化合物又はその類縁体、及び該化合物又はその類縁体を含有する神経因性疼痛、偏頭痛、内臓痛、癌性疼痛、脊髄損傷若しくは糖尿病に伴う疼痛、脳梗塞、脳出血の発症後急性期の虚血による脳障害、アルツハイマー、AIDS関連痴呆、パーキンソン氏病、進行性脳変性疾患、頭部損傷による神経障害、気管支喘息、不安定狭心症、過敏性大腸炎症疾患、薬物嗜癖禁断症状のいずれかの治療剤に関する。

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本発明は、代謝障害又はそのキー要素の治療に有用なドーパミン作動薬と末梢作用剤とを含む非経口投与用の安定な医薬組成物に関する。この非経口投与形態物は、有効期間が長く安定であり、特徴的な薬物動態を示す。 （もっと読む）

【課題】ヒスタミンＨ３受容体に拮抗することにより治療することができる障害を治療する方法の提供。
【解決手段】式Ｉの化合物。


［式中、Ｒ１およびＲ２は、水素、置換されていてもよいアルキルなど、または、それらが結合している窒素と一緒に、４、５、６、または７員の飽和または不飽和脂肪族環を形成していてもよく、Ｒ５は、ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルなど、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８は、水素、置換されていてもよいアルキルなどであり、Ｒ７およびＲ８は、それらが結合している窒素と一緒に、４、５、６、または７員の複素環を形成していてもよい］ （もっと読む）

本発明は、治療的有効量の下記式（I）：
を有する化合物（１）又は医薬的に許容できるその塩を、癌を有する患者に投与することを含んで成る、前記患者の処理方法を提供する。本発明はまた、上記化合物を含むキット、及び本明細書に特別に開示される投与量及びスケジュールに従って癌を処理するための薬物の製造のためへの化合物（１）の使用を提供する。

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【化１】


本発明は、ＴＲＰＡ１受容体アゴニスト特性を有する式（Ｉ）の新規な三環式化合物、これらの化合物を含んでなる製薬学的組成物、これらの化合物を製造する化学的方法、および薬理学的ツールとして、または刺激原不能化薬（ｉｎｃａｐａｃｉｔａｎｔｓ）として、または動物、特にヒトにおけるＴＲＰＡ１受容体の調節に関連した疾病の処置におけるそれらの使用に関する。
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新規な三環系化合物を開発することに対するいまだに満たされていない大きな需要がある。本発明は、水溶性オリゴマーの共有結合によって化学的に修飾された小分子薬剤を提供するものである。多数の投与経路のうちのいずれかで投与するすると、本発明のコンジュゲートは水溶性オリゴマーに結合していない小分子薬剤とは異なる特徴を呈する。本発明の１つ以上の実施形態では、安定したまたは分解可能な連結によって水溶性非ペプチドオリゴマーと共有結合的に結合された三環系残基を含む化合物が得られる。 （もっと読む）

【課題】過分極活性化環状ヌクレオチド依存性チャネルを遮断し、心不全、狭心症、心筋梗塞、高血圧等に有用な新規化合物、および該化合物を含有する薬剤組成物の提供。
【解決手段】下式（Ｉ）で示される化合物、および該化合物を含有する薬剤組成物。


［式中、Ｒ_１は、水素原子等、Ｒ_２〜Ｒ_５は、水素原子、ヒドロキシ等、Ｒ_６〜Ｒ_９は、水素原子等、Ｘは、Ｏ、ＮＨ又はＣＨ_２、ｍ及びｐは、０又は１、ｎ及びｑは、１又は２を表す。］ （もっと読む）

本発明は、少なくとも１つのバソプレッシン受容体拮抗薬と、少なくとも１つのアンギオテンシン変換酵素（ＡＣＥ）阻害剤と、を含有する特定の医薬組成物、並びにこれらの化合物、組成物、中間生成物及びこれらの誘導体を調製するための方法、並びにバソプレッシン及び／又はアンギオテンシン変換酵素媒介疾患の処置のための方法に関する。 （もっと読む）

酢酸リカルバゼピン、特に、酢酸エスリカルバゼピンを、適当な賦形剤、特に、結合剤及び崩壊剤と組合せて含む医薬組成物。また、該医薬組成物を製造する造粒法、特に、湿式造粒法を開示する。 （もっと読む）

【課題】効果が確実で安全に使用できる含窒素複素環化合物、及びこの化合物を有効成分とする有害生物防除剤を提供する。
【解決手段】
式（Ｉ）で表される含窒素複素環化合物又はその塩。


〔式中、点線は単結合又は二重結合を表す。但し、点線で表される二つの結合のうち、一方は単結合であり、他方は二重結合を表す。Ａ_１〜Ａ_４は炭素原子又は窒素原子を表し、Ｙはハロゲン原子等を表し、ｎは０〜４の整数を表し、Ｄはメチレン基等を表し、Ｒ_０はハロアルキル基等を表し、Ｒ_１、Ｒ_２は−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ_１３（Ｗは酸素原子等を表し、Ｒ_１３はアルキル基、フェニル基等を表す。）で表される基等を表し、Ｚは置換基を有していてもよいフェニル基等を表す。〕 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


で表されるヘキサヒドロ−シクロオクチルピラゾール系カンナビノイドモジュレーター化合物、そしてそれをカンナビノイド受容体媒介症候群、障害または病気の治療、改善または予防で用いる方法に向けたものである。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の置換テトラヒドロナフタレン、その生理学的に許容される塩、その使用、本発明による少なくとも一つの置換テトラヒドロナフタレンを含む薬剤、およびＭＣＨアンタゴニストとしての本発明による置換テトラヒドロナフタレンおよびその誘導体の使用に関する［ここで、Ｘ＝Ｏ、Ｃ（Ｒ４３）（Ｒ４３’）の場合、Ｂ＝（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、（Ｃ₁−Ｃ₄）アルコキシ−（Ｃ₁−Ｃ₄）アルキル、ヒドロキシ−（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、酸素、窒素および硫黄の群から選択される０〜３個のヘテロ原子を含んでもよい、３〜１０員の単環式、二環式、またはスピロ環式の非芳香族式環（ここで、この環系は、更に一つまたはいくつかの次の置換基で置換されていてもよい：Ｆ、ＣＦ₃、（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₈）アルキル、（Ｃ₁−Ｃ₄）アルコキシ−（Ｃ₁−Ｃ₄）アルキル、ヒドロキシ−（Ｃ₁−Ｃ₄）アルキル、オキソ、ＣＯ（Ｒ６４）、ヒドロキシ）であり；Ｘ＝Ｃ（Ｒ４３）（Ｒ４３’）の場合、Ｌ３＝Ｃ（Ｒ６２）（Ｒ６３）Ｏ、および酸素、窒素および硫黄の群から選択される１〜３個のヘテロ原子を含んでもよい、４〜１０員の単環式、二環式、またはスピロ環式の非芳香族式環（ここで、この環系は、更に一つまたはいくつかの次の置換基で置換されていてもよい：Ｆ、ＣＦ₃、（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、（Ｃ₁−Ｃ₄）アルキル、（Ｃ₁−Ｃ₄）アルコキシ−（Ｃ₁−Ｃ₄）アルキル、ヒドロキシ−（Ｃ₁−Ｃ₄）アルキル、オキソ、ＣＯ（Ｒ６４）、ヒドロキシ）である］。
【化１】

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本発明は、一般式(I)


(I)
（式中、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｙ、R¹、R²、R³、R⁴及びR⁵は請求項１に記載されたように定義される）
の化合物、これらの鏡像体、ジアステレオマー、混合物、及びこれらの塩、特に有機又は無機の酸又は塩基との生理学上許される塩（有益な性質を有する）、これらの製造、薬理学上有効な化合物を含む医薬品並びにこれらの製造及びこれらの使用に関する。
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本発明は、オキシカルバゼピンの制御放出固体経口医薬製剤の調製方法、およびその方法により得ることができる医薬製剤に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式Ｉの化合物（式中、Ａ、Ｙ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４及びＲ^５は請求項１と同様である。）、その鏡像異性体（エナンチオマー）、そのジアステレオマー、その混合物、及びその塩、特に、有益な特性を有する、それらと有機若しくは無機の酸若しくは塩基との生理学的に許容できる塩、その製造、薬理学的に活性のある化合物を有する薬剤、その製造及びその使用に関する。
【化１】

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本発明は、カルバモイルエステルまたはその医薬的に許容される塩を投与することによって、個体における覚醒を促進する方法に関する。
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【課題】肥満および精神障害の処置に対して、有効なレセプター標的および十分に認容されたレセプター標的である５ＨＴ_２Ｃレセプターに関して、摂食量と体重を安全に減少させる選択的な５ＨＴ_２Ｃアゴニストを提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物、または、その薬学的に受容可能な塩、溶媒和化合物もしくは水和物であって、ここで：Ｒ_１はＨもしくはＣ_１〜８アルキルであり；Ｒ_２はＣ_１〜８アルキルなどであり；Ｒ_２ａはＨであるか；または、Ｒ_２およびＲ_２ａは共に、−ＣＨ_２−ＣＨ_２−を形成し；Ｒ_３およびＲ_４は、各々独立して、Ｈなどであるか；または、Ｒ_３およびＲ_４はそれらが結合している原子と共に、１つのＯ原子を有する５員ヘテロ環または６員ヘテロ環を形成し得；各Ｒ_５は独立してＣ_１〜８アルキルなどであり；そしてＲ_６はＨもしくはＣ_１〜８アルキルである、化合物。 （もっと読む）

【課題】本発明は、所望の薬効を発現し得るトルバプタン血中濃度を長時間に亘って維持できる等の優れた性質を有する新規なベンゾアゼピン化合物を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明のベンゾアゼピン化合物は、一般式（１）


［式中、Ｒ^１は、基−ＣＯ−（ＣＨ_２）_ｎ−ＣＯＲ^２等を示す。
（ここで、ｎは１〜４の整数を示す。Ｒ^２は、(2-1)水酸基；(2-2)置換基として水酸基、低級アルカノイル基、低級アルカノイルオキシ基、低級アルコキシカルボニルオキシ基、シクロアルキルオキシカルボニルオキシ基もしくは５−メチル−２−オキソ−１，３−ジオキソール−４−イル基を有することのある低級アルコキシ基；または(2-3)置換基としてヒドロキシ低級アルキル基を有することのあるアミノ基を示す。）］ （もっと読む）

ヒトを除く哺乳類動物の心不全の治療用の薬量学に従ったアルドステロン拮抗薬を含む新規な組成物。
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