【課題】アミロイドβ蛋白の産生と関係がある神経疾患およびアルツハイマー病のような神経疾患の治療に有用な化合物の提供。
【解決手段】式(Ｉ)


［式中、ＸはＣＨ2、Ｏ、NR1、SO2またはSである]
で表される構造を有する、N2−[(3,5−ジフルオロフェニル)アセチル]−N1−[(2R,3R)−2−(2,5−ジフルオロフェニル)−4−オキソ−2,3,4,5−テトラヒドロ−1,5−ベンゾチアゼピン−3−イル]−L−アラニンアミドで代表されるγ−セクレターゼ活性を阻害する化合物。 （もっと読む）

【課題】薬理活性を有する新規ベンズアゼピン誘導体、その調製方法、それを含有する組成物、ならびに神経系の障害および精神障害の治療におけるその使用する方法を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）で示される化合物またはその医薬上許容される塩及び医薬上許容される担体又は賦形剤を含む医薬組成物。
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【課題】イバブラジンの新規合成法の提供。
【解決手段】式（Ｉ）：


で示されるイバブラジン、および薬学的に許容され得る酸とのその付加塩の合成方法。ラセミ型または光学活性型の構造部分を遷移金属またはランタニドの塩の存在下、溶媒中で反応させてこれを水素化物供与剤の作用によって式（Ｉ）の化合物に変換する。 （もっと読む）

本発明は、１１−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型酵素の阻害剤ならびに非インスリン依存性２型糖尿病、インスリン抵抗性、肥満、脂質障害、メタボリック症候群、中枢神経系障害および過剰の糖質コルチコイドに関連する疾患および病態の治療におけるこの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】ラセミ型または光学活性型のイバブラジン、および薬学的に許容され得る酸との付加塩の合成方法の提供、並びにイバブラジンを合成するための中間体の提供。
【解決手段】下記式（VIII）で示される化合物とアミン化合物とを遷移金属又はランタニドの塩の存在下、溶媒中で反応させて中間体を得、該中間体を水素化物供与剤によって下記一般式（VII）で示される化合物（イバブラジンはＲ＝メチル基）にする方法。




［式（VII）中、Ｒは水素原子またはメチル基を表す。］ （もっと読む）

【課題】ケモカイン受容体機能のモジュレーターの提供。
【解決手段】下式で表される化合物。


ただし、Ｚは下式
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【課題】アルツハイマー病の治療に使用できるγ−セクレターゼを阻害する化合物の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）で示されるマロンアミドの誘導体、及びその薬剤学的に適切な酸付加塩、光学的に純粋なエナンチオマー、ラセミ体又はジアステレオマー混合物。


［式（Ｉ）中、Ｒ¹は、下記（ａ）の基］
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【課題】Ｓｍａｃタンパク質とアポトーシス阻害剤タンパク質（ＩＡＰ）との結合を阻害する新規化合物。
【解決手段】Ｓｍａｃタンパク質とアポトーシス阻害剤タンパク質（ＩＡＰ）との結合を阻害する、式Ｉ



の化合物を提供する。 （もっと読む）

【課題】血管性の疾患（特に血栓症に関する血管性の疾患）の予防および／または処置に効果的である血小板ＡＤＰレセプターインヒビターの提供。
【解決手段】


に代表される、スルホニル尿素誘導体、スルホニルチオ尿素誘導体、スルホニルグアニジン誘導体、スルホニルシアノグアニジン誘導体、チオアシルスルホンアミド誘導体、およびアシルスルホンアミド誘導体。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）で示されるイバブラジン、及びその薬学的に許容しうる酸付加塩の合成方法に関する。
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【課題】血管新生阻害薬及び使用方法の提供。
【解決手段】本開示は概して、血管新生を阻害する又は大幅に低減することが確認されたある種の化合物を患者に投与することによって、血管新生に関連する疾患を治療又は予防することに関する。本開示において用いられる化合物は、血管新生を予防し、大幅に低減する予防効果を発揮するとともに、良好な血管新生阻害活性を示す。当該化合物として、例えばリタンセリン、アミオダロン、テルフェナジン、ペルフェナジン、ビチオノール、及びクロミプラミンが挙げられる。 （もっと読む）

フッ素化化合物およびフッ素化化合物の製造法が本明細書に記載されている。例えば、フッ素化ベンラファキシン、フッ素化デュロキセチン、フッ素化バレニクリン、フッ素化アトモキセチン、フッ素化セルトラリン、フッ素化トラゾドン、フッ素化ミルタザピン、フッ素化アミトリプチリン、フッ素化アモキサピン、フッ素化クロミプラミン、フッ素化イミプラミン、フッ素化ノルトリプチリン、フッ素化トリミプラミン、フッ素化マプロチリン、フッ素化ネファゾドン、フッ素化シブトラミン、^１８Ｆ置換ブプロピオンなどが提供される。 （もっと読む）

【課題】ジペプチジルペプチダーゼＩＶ（ＤＰＰ−ＩＶ）の新規ピロリジン・ベース及びチアゾリジン・ベースの阻害剤ならびに、糖尿病、特に２型糖尿病、同様に耐糖能異常、グルコース恒常性異常、及び糖尿病に伴う合併症を、処置するための方法の提供。
【解決手段】ピロリジン及びチアゾリジンＤＰＰ−ＩＶ阻害化合物。


また上記化合物並びにその類縁化合物製造のための合成法、上記化合物を使用するＤＰＰ−ＩＶ阻害方法、これらを含有するＤＰＰ−ＩＶ介在疾患、特に２型糖尿病の処置用医薬製剤。 （もっと読む）

【課題】製剤、例えばオキサカルバゼピンを含むフィルム被覆錠剤および該製剤の製造法を提供すること。
【解決手段】治療的有効量の４から１２μm(中央値)の平均粒子サイズを有する細かく挽かれたオキサカルバゼピンを含む錠剤コア、および親水性透過性外部コーティングを含む、フィルム被覆錠剤を提供することにより解決する。当該製剤は、ディアン粒子サイズ約２から１２μm、好ましくは４から１２μm、より好ましくは４から１０μmを有し、４０μmのふるいで最大残渣が５％まで、例えば２％までである、オキサカルバゼピンを含む。 （もっと読む）

【課題】ＤＧＡＴ１阻害活性を有することから、高脂血症、糖尿病、肥満症の治療剤及び／又は予防に有用な新規化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）


［式中、Ｒ^１は水素原子等を示し、Ｒ^２及びＲ^３はそれぞれ独立して水素原子を示すか、或いは、Ｒ^２及びＲ^３が一緒になってオキソ基を示し、Ｒ^４は４−トリフルオロメトキシフェニル基等を示し、Ｒ^５はハロゲン原子等で置換されていてもよいフェニル基等を示し、ｍは１乃至３の整数を示し、ｐは１乃至５の整数を示す］で表される化合物又はその薬学的に許容される塩。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


［式中、Ｒ^１はハロゲン原子等を示し、Ｒ^２及びＲ^３は水素原子等を示し、Ｒ^４は


で表される基等を示し、Ｒ^５はハロゲン原子等で置換されていてもよい、フェニル基等を示し、ｍは１乃至３の整数を示し、ｐは０乃至４の整数を示す］で表される化合物又はその薬学的に許容される塩、に関する。 （もっと読む）

本開示は、置換ベンゾアゼピン誘導体の合成方法について記載する。本開示による好ましい方法によって、低レベルの金属不純物を有するベンゾアゼピン化合物の大規模調製が可能となる。いくつかの実施形態において、本開示による好ましい方法により、クロマトグラフィー精製方法を使用せずに、このような化合物を調製するために以前に使用された方法よりも良好な収率でのベンゾアゼピン誘導体の調製が可能となる。本明細書に開示する方法は、合成有機化学ならびに医薬品化学に有用性が見出される。
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睡眠時周期性四肢運動（PLMS）および周期性四肢運動障害（PLMD）などの障害を含めたむずむず脚症候群（RLS）およびその関連障害の少なくとも１つの症状を予防および／または治療する方法を開示する。この方法は、むずむず脚症候群（RLS）およびその関連障害に苦しむ宿主を同定すること、ならびに、宿主に薬学的に有効な量の４−ヒドロキシフェニルピルビン酸ジオキシゲナーゼ阻害剤を投与することを含む。睡眠障害を治療／予防するための方法および組成物、ならびに、睡眠の量および十分性を改善するための方法および組成物も提供する。
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【課題】イバブラジンおよび薬学的に許容し得るその塩の放出制御を可能にする固形医薬組成物を得ることを可能にする代替組成物を提供する。
【解決手段】ポリメタクリレートファミリーに属するポリマーを基剤としておよびイバブラジンまたは薬学的に許容可能なその塩の一つを含む混合物を熱加工熱成形することにより得られる、放出制御を伴う新規固形医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】アモルファスの微粒子という新たな可能性ある物質の提供。
【解決手段】微粒子は、有機低分子化合物が有機高分子化合物中に分子レベルで分散されてなる非晶質体であり、さらには、粒子表面に大きな陥没部が存在し、その直径が粒子直径の３分の１以上である。薬剤微粒子においては、微粒子の有機低分子化合物が医薬である。微粒子の製造方法に関しては、有機低分子化合物が有機高分子化合物を含む溶媒中に溶解されてなる母材溶液をエレクトロスプレ−デポジション（ＥＳＤ）法により固化する。 （もっと読む）