【課題】本発明は、本発明は、崩壊性に優れ、溶解性及び消化管からの有効成分の吸収性も良好な新規医薬固形製剤およびその製造方法を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明はの医薬固形製剤は、（ａ）７−クロロ−５−ヒドロキシ−１−［２−メチル−４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾアゼピン及び／又はその塩、（ｂ）ヒドロキシプロポキシル基含量が５０重量％以上であるヒドロキシプロピルセルロース、並びに（ｃ）カルメロース、カルボキシメチルスターチナトリウム、クロスポビドン、及び平均粒子径が３０〜７０μｍ、９０％積算粒子径が１００〜２００μｍである低置換度ヒドロキシプロピルセルロースからなる群から選ばれた少なくとも１種を含有する。 （もっと読む）

【課題】うつ病の治療のためのＣＯＸ−２阻害剤を含む新規医薬の提供。
【解決手段】本発明は、精神医学的障害、例えば精神分裂病、妄想障害、情動障害、自閉症またはチック障害、特に慢性分裂精神病および分裂情動精神病、一過性急性精神病性障害、うつ病のエピソード、再発性うつ病エピソード、躁病のエピソードおよび双極性情動障害の治療のためのＣＯＸ−２阻害剤の使用に関する。さらに本発明は、精神医学的障害、例えば精神分裂病、妄想障害、情動障害、自閉症またはチック障害の治療のための、神経弛緩薬、特にリスペリドン、または抗うつ薬と組合せたＣＯＸ−２阻害剤、特にセレコキシブの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（II）［式中、Ｒ¹は水素またはハロゲンであり、そしてＲ²は、場合によりＣ_3-7シクロアルキルで置換されるＣ_1-4アルキル、または場合によりＣ_1-4アルコキシで置換されるベンジルの意味を有する］のジベンゾ［ｂ，ｄ］アゼピノン誘導体の光学分割により、式（Ｉ）［式中、Ｒ¹は上記の通りである］の（Ｓ）−７−アミノ−５Ｈ，７Ｈ−ジベンゾ［ｂ，ｄ］アゼピン−６−オンを得る方法に関する。式（Ｉ）の（Ｓ）−７−アミノ−５Ｈ，７Ｈ−ジベンゾ［ｂ，ｄ］アゼピン−６−オンは、γ−セレクターゼ阻害剤として作用する可能性を有し、したがってアルツハイマー病および癌の治療において有用であり得るマロンアミド誘導体の合成のためのキラルビルディングブロックとして使用され得る。
（もっと読む）

本発明のアリール置換およびヘテロアリール置換テトラヒドロベンゾ-1,4-ジアゼピン誘導体化合物は、以下の構造を有する式I(A〜D)によって示され、式中、置換基XおよびR¹〜R⁸は本明細書において定義される通りである。

（もっと読む）

本発明のアリールオキシ置換およびヘテロアリールオキシ置換テトラヒドロベンゾアゼピン誘導体化合物は、*で示された炭素原子がR配置またはS配置にあり、置換基XおよびR¹〜R⁹が本明細書において定義される通りの以下の構造を有する式(I)(A〜E)によって示される。

（もっと読む）

【課題】カスパーゼインヒビターを提供すること。
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）：


のカスパーゼインヒビターを提供し、ここで、Ｚは、酸素または硫黄であり；Ｒ^１は、水素、−ＣＨＮ_２、−Ｒ、−ＣＨ_２ＯＲ、−ＣＨ_２ＳＲ、または−ＣＨ_２Ｙであり；Ｙは、電気陰性脱離基であり；Ｒ^２は、ＣＯ_２Ｈ、ＣＨ_２ＣＯ_２Ｈ、あるいはこれらのエステル、アミドまたはアイソスターであり；Ｒ^３は、カスパーゼ酵素のＳ２サブサイトに適合し得る基であり；Ｒ^４およびＲ^５は、介在する窒素と一緒に、複素環を形成し、そしてＲは、本明細書中に記載される通りである。この化合物は、アポトーシスおよびＩＬ−１β分泌の効果的なインヒビターである。 （もっと読む）

本発明は、トリミプラミンを１日１回（ＯＤ）投与するための経口送達可能な医薬組成物を提供する。前記組成物は、治療有効量のトリミプラミンおよび少なくとも１つの医薬上許容される賦形剤を含む。本発明の組成物は、本明細書において規定される一以上の放出プロファイルを示すことができる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：


で示される化合物またはその医薬上許容される塩に関する。該化合物または塩は、Ｐ２Ｘ７受容体機能を調節し、Ｐ２Ｘ７受容体でのＡＴＰの作用を拮抗しうる（Ｐ２Ｘ７受容体アンタゴニスト）。本発明はまた、Ｐ２Ｘ７受容体によって媒介される障害／疾患、例えば、疼痛、炎症または神経変性疾患、特に、疼痛、例えば、炎症性疼痛、神経因性疼痛または内臓痛の治療または予防における、かかる化合物もしくは塩、またはその医薬組成物の使用を提供する。
（もっと読む）

本発明は、キノロン、テトラヒドロキノリン、および一酸化窒素シンターゼ(NOS)を阻害する関連する化合物、特に、他のNOSアイソフォームよりもニューロン一酸化窒素シンターゼ(nNOS)を選択的に阻害する化合物を特徴とする。本発明のNOS阻害剤は、単独でまたは他の医薬活性剤と組み合わせて、様々な医学的状態を治療または予防するために使用することができる。 （もっと読む）

本発明の対象は、一般式(I)(D、L、E、G、J、M、L¹、L²、R⁴、R⁵は明細書中に定義されている)の新規の置換ピロリジンアミド、それらの互変異性体、鏡像異性体、ジアステレオ異性体、混合物、又は、塩、特に、有益な性質を有する無機の若しくは有機の酸若しくは塩基との生理的に許容されるそれらの塩である。


(I)
（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


で表されるヘキサヒドロ−シクロヘプタピラゾール系カンナビノイドモジュレーター化合物、そしてそれをカンナビノイド受容体媒介症候群、障害または病気の治療、改善または予防で用いる方法に向けたものである。 （もっと読む）

本発明は、新規剤形、剤形の調製法ならびに神経および精神障害の治療における剤形の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、新規剤形、剤形の調製法ならびに神経学的および精神学的障害の治療における剤形の使用に関する。 （もっと読む）

注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）の治療方法を説明する。この治療方法は、患者に対し、気分安定化の準治療用量の抗てんかん・気分安定剤と、任意で精神刺激薬とを併用して投与することによって行う。また、学習障害のある患者の読解力および／または読みの流暢さを改善する方法を説明する。この方法は、患者に対し、抗てんかん・気分安定剤を投与する工程を含む。 （もっと読む）

コリンエステラーゼ活性を阻害し、加水分解して、薬理活性物質を放出する化合物。本発明化合物は、個体を治療する方法に用いられる。該化合物の加水分解によって得られる薬理活性物質は、たとえば、神経系の疾病、コリン作動性欠乏、およびアセチルコリンなどの薬理活性物質の欠乏が関与する疾病または疾患などを治療することができる。
（もっと読む）

本発明は、アルツハイマー病又は一般的な癌（子宮頸癌及び乳癌、ならびに造血系の悪性腫瘍を含むが、これらに限定されない）の処置に有用である、γ−セクレターゼ阻害剤としての、式（Ｉ）（式中、Ｒ^１、Ｒ^２及びＲ^３は本明細書と同義である）で示される６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ジベンゾ［ｂ，ｄ］アゼピン−７−イル誘導体に関する。
（もっと読む）

癲癇、中枢及び末梢神経系疾患、情動障害、統合失調性感情障害、双極性障害、注意障害、不安障害、神経因性疼痛及び神経因性疼痛関連障害、感覚運動障害、前庭障害及び変性及び虚血後疾患の神経機能変化から選択される難治性状態の治療における、エスリカルバゼピン及び酢酸エスリカルバゼピンの新たな応用。好ましくは、難治性状態は、少なくとも部分的に、P-gp又はMRPの過剰発現により生じる。 （もっと読む）

【課題】内皮機能不全の処置を目的とする医薬の提供。
【解決手段】内皮機能不全の処置を目的とする医薬を製造するための、イバブラジン、すなわち３−｛３−［｛［（７Ｓ）−３，４−ジメトキシビシクロ［４．２．０］オクタ−１，３，５−トリエン−７−イル］−メチル｝−（メチル）−アミノ］−プロピル｝−７，８−ジメトキシ−１，３，４，５−テトラヒドロ−２Ｈ−３−ベンゾアゼピン−２−オン、薬学的に許容され得る酸とのその付加塩、およびそれらの水和物の使用。 （もっと読む）

多環式ヘテロアリール置換トリアゾールおよびこれらの化合物を含有する薬学的組成物が、レセプタータンパク質チロシンキナーゼＡｘｌの活性を阻害する際に有用であるとして開示される。Ａｘｌ活性に関連する疾患または状態を処置する際にこれらの化合物を使用する方法もまた、開示される。一つの実施形態において、本発明は、薬学的に受容可能な賦形剤、および上に記載されたような式（Ｉ）の、単離された立体異性体もしくはその混合物として、または互変異性体もしくはその混合物として、あるいはその薬学的に受容可能な塩もしくはＮ−オキシドとしての化合物を含有する、薬学的組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、下記一般式(I)の置換3-アミノ-テトラヒドロフラン-3-カルボン酸アミド及びその高い光学純度の前駆体の製造方法、高い光学純度の一般式(I)の置換3-アミノ-テトラヒドロフラン-3-カルボン酸アミド合成の前駆体、並びに有益な特性を有する、高い光学純度の一般式(I)の置換3-アミノ-テトラヒドロフラン-3-カルボン酸アミドの互変異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、混合物及び塩、特にその無機若しくは有機酸又は塩基との生理学的に許容しうる塩に関する。


(I) （もっと読む）