Fターム[4C086BC38]の内容
他の有機化合物及び無機化合物含有医薬 (749,791) | 環構成にN原子又はSe、Te、ハロゲン原子を含む有単式複素環化合物 (58,180) | 環構成に2個の窒素原子のみを含む (18,396) | 2個の窒素原子のみを含む5員環 (6,678) | 窒素原子を1、3位に含む (4,145)
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呼吸器疾患の治療のための3−ヒドロキシメチル−4−ヒドロキシ−フェニル誘導体
本発明は、一般式1の化合物
1
(式中、R1、XおよびYの基は特許請求の範囲および明細書中で与えられる意味を有し得る)の、COPD(慢性閉塞性肺疾患)を治療するための医薬組成物を調製するための使用、および、新規な一般式1の化合物およびその調製方法に関する。
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ヘテロアリール尿素およびグルコキナーゼ活性化剤としてのその使用
本発明は、グルコキナーゼの活性化剤であり、従ってグルコキナーゼ活性を増大させることが有益である疾患の管理、治療、制御または補助療法のために有用であり得る化合物に関する。 (もっと読む)
医薬組成物
NK1アンタゴニストを含有する医薬組成物が開示されている。少なくとも1個のブチルエーテルスペーサ基で親油性空洞から分離された約1個〜約7個のスルホン酸ナトリウム基を有するポリアニオンβ−シクロデキストリン誘導体と混合して、以下の化学構造を有する化合物またはそれらの薬学的に受容可能な塩を含有する医薬組成物が開示されている。
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炎症性の疾患または症状の予防および治療のための方法および組成物
本発明はグルタチオン供与体、5-アミノ4-イミダゾールカルボキサミドリボチド(AICAR)、3-ヒドロキシ-3-メチルグルタリル補酵素A (HMG-CoA)還元酵素阻害剤、D-トレオ-1-フェニル-2-デカノイルアミノ-3-モルホリノ-1-プロパノールHCl (D-PDMP)、および/もしくは1,5-(ブチルイミノ)-1,5-ジデオキシ-D-グルシトール(ミグラスタット)、またはそれらの誘導体を含む組成物の治療的有効量を患者に投与する段階を含む、患者において炎症性の疾患または症状を治療または予防する方法および組成物に関する。 (もっと読む)
ベンズアミド誘導体
高い血管新生阻害活性を有し、病的血管新生を伴う疾患、例えば癌、癌転移に有効な治療および予防薬に有用な化合物、その製造方法、その製造に有用な中間体化合物、更にはこれらの化合物を含む医薬組成物を提供する。
本発明により、式(II)
の化合物またはそのプロドラッグ、もしくはそれらの製薬上許容されうる塩、ならびに当該化合物を含む医薬、医薬組成物などが提供される。
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血圧降下用組成物
ヒスチジン、ロイシン、イソロイシン、グルタミン酸、セリンもしくはフェニルアラニンまたはそれらの塩の少なくとも一つ、あるいは天然物由来のこれらの含有物を有効成分として含むことを特徴とする血圧降下用組成物。 (もっと読む)
アミドピラゾール誘導体
COX−1及びCOX−2を阻害することのない血小板凝集抑制剤を提供する。
一般式(I)
化1
(式中、Ar1及びAr2は、それぞれ独立に、1ないし3個の置換基を有することもある5もしくは6員の芳香族複素環基又は1ないし3個の置換基を有することもあるフェニル基を示し、R1は、低級アシル基、カルボキシル基、低級アルコキシカルボニル基、1もしくは2個の置換基を有することもある低級アルキル基、1もしくは2個の置換基を有することもあるカルバモイル基、1もしくは2個の置換基を有することもあるオキサモイル基、1もしくは2個の置換基を有することもあるアミノ基、1もしくは2個の置換基を有することもある4ないし7員の脂環式複素環基、1ないし3個の置換基を有することもあるフェニル基、又は1ないし3個の置換基を有することもある5もしくは6員の芳香族複素環基を示し;R2は、水素原子、ハロゲノ基などを示す)で表される化合物。
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摂食障害を治療するためのMCHアンタゴニスト(メラニン含有ホルモン)の形態で使用される3−(4−ピペリジン−1−イルメチル−フェニル)−プロピオン酸−フェニルアミド誘導体及び関連化合物
本発明は、下記一般式(I)のアミド化合物に関する。
【化1】
(式中、基及び残基A、B、b、W、X、Y、Z、R1、R2及びR3は、請求項1で与えられる意義を有する。)さらに、前記発明は、少なくとも1種の本発明のアミドを含有する薬物に関する。MCH受容体の拮抗活性のため、本発明の薬物は、代謝障害及び/又は摂食障害、特に脂肪過多症、過食症、拒食症、食欲過剰及び糖尿病の治療に好適である。
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Hsp90ファミリー蛋白質阻害剤
上記一般式(I)で表されるベンゼン誘導体若しくはそのプロドラッグ又はその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有するHsp90ファミリー蛋白質阻害剤などを提供する。
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肥満およびCNS障害の処置のための選択的D1ドーパミンレセプターアンタゴニストとしての置換N−アリールアミジン
本発明は、D1レセプターに対する新規アンタゴニストである化合物、およびそのような化合物を調製するための方法を提供する。別の実施形態では、本発明は、そのようなD1レセプターアンタゴニストを含む薬学的組成物、ならびにそれらを使用して、CNS障害、肥満、代謝障害、過食症のような摂食障害および糖尿病を処置する方法を提供する。多くの実施形態において、本発明は、D1レセプターアンタゴニストとしてのn−アリールアミジンの新規クラス、そのような化合物を調製する方法、1つ以上のそのような化合物を含む薬学的組成物、1つ以上のそのような化合物を含む薬学的組成物または処方物を調製する方法、ならびにそのような化合物または薬学的組成物を使用して、肥満、代謝障害、CNS障害、もしくは肥満に関連する1種以上の疾患を処置、予防、阻害または改善する方法を提供する。 (もっと読む)
認知増強および精神病性障害のための治療的組合せ
本発明は、非定型抗精神病薬とニコチン受容体アゴニストまたはアンタゴニストとの組合せ;このような組合せを含有するキット;このような組合せを含む医薬組成物;およびこのような組合せを用いて、認知障害または精神病性障害または状態に苦しむ患者を処置する方法に関する。 (もっと読む)
ミトコンドリアベンゾジアゼピン受容体介在性疾患の予防および/または治療剤
一般式(I)
(式中、環Aは置換基を有していてもよい含窒素環を表わし、Eは結合手または主鎖の原子数1〜8のスペーサーを表わし、Qは水素原子、置換基を有していてもよい炭化水素基または置換基を有していてもよい環状基を表わす。)で示される化合物、その塩、そのN−オキシド体もしくはその溶媒和物またはそれらのプロドラッグに関する。
一般式(I)で示される化合物、その塩、そのN−オキシド体もしくはその溶媒和物、またはそれらのプロドラッグはMBRに親和性を有するため、ストレスに起因する疾患の予防および/または治療薬として有用である。
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プロスタグランジンE2アゴニストまたはアンタゴニストであるオルニチン誘導体
医薬として有用な、式(I)のオルニチン誘導体またはその製薬学的に許容される塩:
式中、
Xは、−CO−または−(CH2)k−(ここで、kは1、2または3であり)であり;
Yは、Z−(CH2)n−、等であり;
{ここで、ZはR1−CO−NR4−、等であり、
(ここで、R1はアリール等であり;また、R4は水素原子、または低級アルキル
であり);および
nは、1、2、3、4、5または6であり};
R2は、アルール−(低級アルキル)、等であり;
R3は、−Q−R7、
[ここで、Qは−CO−または−SO2−であり、R7はヘテロシクリルであり]、等であり;および
R5およびR6は、独立して水素原子または低級アルキルである。
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HIVプロテアーゼ阻害性スルホンアミド類
式(I)の化合物がHIVプロテアーゼ阻害薬として開示される。HIV感染阻害のための方法および組成物も開示される。
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化合物、組成物及び方法
KSPの活性を調節することにより細胞増殖性の疾患及び障害を治療するのに有用な化合物が開示されている。 (もっと読む)
殺寄生虫剤としての置換アリールピラゾール類
本発明は、シクロプロピル環に結合した少なくとも1つのフッ素がある、一連の1−アリール−4−シクロプロピルピラゾール類、その様な化合物を含む組成物、それらの合成のための方法、殺寄生虫剤としてのそれらの使用に関する。 (もっと読む)
タンパク質キナーゼモジュレーターとしてのピラゾール誘導体
本発明は、タンパク質キナーゼB阻害活性を有する式(I)の化合物を提供する[式中、Aは、1〜7個の炭素原子を含む飽和炭化水素リンカー基であり、このリンカー基はR1とNR2R3の間に延びる最大鎖長5原子、およびEとNR2R3の間に延びる最大鎖長4原子を有し、かつ、リンカー基の炭素原子の1つは、場合によって酸素または窒素原子により置換されていてもよく;かつ、リンカー基Aの炭素原子は、場合によって、オキソ、フッ素およびヒドロキシから選択される1以上の置換基を有してもよく、ただし、ヒドロキシ基は、存在する場合、NR2R3基の炭素原子aの位置にはなく、オキソ基は、存在する場合、NR2R3基の炭素原子aの位置にあり;Eは単環式または二環式炭素環式または複素環式基であり;R1はアリールまたはヘテロアリール基であり;R2、R3、R4およびR5は請求項で定義された通りである]。また、該化合物を含有する医薬組成物、該化合物を製造する方法およびそれらの抗癌剤としての使用も提供される。
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医薬組成物用ペレットの製造方法
【課題】異なる範囲のサイズを有する粒子を製造する。
【構成】レオロジー改質剤ならびに可能であれば糖およびセルロースを含む成分組成物と混合してペーストを生成することを含む方法において、水を用いることにより、粒子サイズを制御する。当該ペーストを押出成形して粒子を形成し、次いでこれを球状化し乾燥する。水を用いて粒子サイズを制御することの利点の1つは、所望の範囲(例えば、約800μm〜約1500μmの範囲の間)の直径を有する粒子の数が増加し得ることである。
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アロイルフランおよびアロイルチオフェン
本発明は、式(I)または式(II)(式中、Aは、フェニル、ピリジン、ピリミジンまたはピリダジン環であり、WおよびXは、炭素または窒素であり、Yは、酸素または硫黄であり、R0は、水素以外であり、Rxは、−(C=O)R1またはシアノであり;R1は、水素、場合により置換されているヒドロキシまたは場合により置換されているアミノであり、そして他の置換基は、明細書に記載されているとおりである)の化合物に関する。さらに本発明は、そのような化合物の合成方法、式(I)の化合物または式(II)の化合物を含有する医薬組成物、新生物疾患または自己免疫疾患の処置のための式(I)または式(II)の化合物の使用、そして式(I)の化合物、式(II)の化合物またはそれを含む医薬組成物を使用する新生物疾患または自己免疫疾患の処置方法に関する。
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ケモカイン受容体のモジュレーターとしての3‐シクロアルキルアミノピロリジン誘導体
本発明は、ケモカイン受容体活性のモジュレーターとして有用である式I(式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、X、YおよびZは、本明細書中で定義されたものと同様である)の3‐シクロアルキルアミノピロリジン誘導体に関する。特にこれらの化合物は、ケモカイン受容体のモジュレーターとして、そしてさらに特定的にはCCR2および/またはCCR5受容体のモジュレーターとして有用である。本発明の化合物および組成物は、ケモカイン受容体、例えばCCR2および/またはCCR5ケモカイン受容体と結合し得るし、そしてケモカイン、例えばCCR2および/またはCCR5活性に関連した疾患、例えばアテローム硬化症、再狭窄、狼瘡、臓器移植片拒絶および慢性関節リウマチを治療するために有用である。
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