本発明は、とう痛、炎症性熱性痛覚過敏、尿失禁又はぼうこう過敏の治療に有用である新規ＶＲ１拮抗物質である式（Ｉ）の化合物に関する。

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本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁹、Ａｒ、Ｕ_c、Ｘ、Ｙ、Ｑ、ｎおよびｐは明細書に定義されたとおりである）の化合物に関する。この化合物は、ＣＣＲ−３受容体アンタゴニストとして有用であり、したがってＣＣＲ−３により媒介される疾患の処置のために使用できる。
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本発明は、ヒストンデアセチラーゼ阻害剤であるヒドロキサマート化合物に関する。特に、本発明はアシル尿素／スルホニル尿素を含む化合物及びそれらの製造方法に関する。これらの化合物は、ヒストンデアセチラーゼ活性を持つ酵素に伴って生じるか、それに関するか、またはそれに関連する他の疾患と同様に、増殖性障害の治療用医薬として有用であり得る。 （もっと読む）

本発明はナトリウムおよび／またはカルシウムチャンネルモジュレーターとしておよび／または選択的MAO-B阻害剤として有効であり、それゆえに上述のメカニズムが病理学的な役割を果たすと記述されてきた神経学的な、精神医学的な、心血管の、炎症性の、眼の、泌尿器科の、代謝性のおよび消化器の疾患を含むがそれに限定されるわけではない広範囲の症状を防ぎ、緩和し、および治療するのに有用である、一般式I
【化１】


（式中、
Xは酸素または硫黄またはNR⁷基であり;
R¹はC₃〜C₈アルキル、またはフェノキシまたはフェニル(フェノキシもフェニルも両方とも任意に一以上のフルオロ、クロロ、トリフルオロメチル、C₁〜C₆アルキル、ヒドロキシル、C₁〜C₆アルコキシで置換されてもよい)で置換されているC₁〜C₈アルキルであり;
R²、R³は互いに関係なく水素、C₁〜C₆アルキル、ハロゲン、トリフルオロメチル、ヒドロキシまたはC₁〜C₆アルコキシであり;
R⁴は水素、C₁〜C₈アルキルであり;
R⁵、R⁶は互いに関係なく水素、任意にヒドロキシまたはフェニルで置換されてもよいC₁〜C₃アルキルであり;
R⁷は水素または直鎖または分枝C₁〜C₃アルキルであり;
Hetは5〜7員の、飽和または不飽和複素単環または8〜10員の、互いに関係なく窒素、酸素および硫黄から選択される一以上のヘテロ原子を含む飽和または不飽和複素二環基であり、上述の単環または二環基は任意にC₁〜C₆アルキル、ハロゲン、ヒドロキシルまたはC₁〜C₆アルコキシで置換されてもよい。）
の化合物およびその薬剤的に容認できる塩またはプロドラッグに関する。

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【化１】


本発明は、カンナビノイド受容体のモジュレーターである一群の１Ｈ−イミダゾール誘導体、これらの化合物の製造方法、該イミダゾール誘導体の合成のために有用な新規中間体、これらの中間体の製造方法、有効成分として１種以上のこれらの１Ｈ−イミダゾール誘導体を含有する製薬学的組成物、ならびにカンナビノイド受容体が関与している精神医学的および神経学的障害の処置のためのこれらの製薬学的組成物の使用に関する。本化合物はＲ、Ｒ_１〜Ｒ_４およびＸが本明細書において与えられる意味を有する一般式（Ｉ）を有する。
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小滴が直径及び体積を有する場合、溶媒中にベシクル形成液の分離した小滴を生成し、インビボ投与に適する脂質粒子を形成するために水溶液中に分離した小滴を導入すること、を含んでなる脂質粒子を調製する方法。小滴は更に、油、界面活性剤、標的リガンド、マーカー又は治療剤又は診断剤のうちの任意の１又は複数を含有してもよい。小滴はネブライザー、アトマイザー、ベンチュリ霧生成装置、収束音響放出装置及び電気スプレイ装置から選択されるシステムにより生成することができる。この方法は脂質粒子の粒度及び／又は粒度分布を選択又は調整するために使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、キナーゼ、例えば、ＴＡＯファミリーのキナーゼ、より具体的にはＫＩＡＡ１３６１、ＴＡＯ、およびＪＩＫキナーゼの阻害のための化合物および方法を提供する。本発明は、増殖、分化、プログラム細胞死、遊走、および化学浸潤のような細胞活性を調節するために、プロテインキナーゼの酵素活性を調節するための化合物を提供する。本発明の化合物は、上記のような細胞活性の変化に関連するキナーゼレセプターシグナル伝達経路を調節（ｒｅｇｕｌａｔｅ）および／または調節（ｍｏｄｕｌａｔｅ）し、そして本発明は、これらの化合物を含む組成物ならびにキナーゼ依存性疾患および状態を処置するためにそれらを使用する方法を包含する。 （もっと読む）

本発明は、プロテインキナーゼのインヒビターとして有用なイミダゾール化合物に関する。これらの化合物は、ｃ−Ｍｅｔプロテインキナーゼ、ＪＡＫプロテインキナーゼ、およびＫＤＲプロテインキナーゼの、インヒビターとして、単独でまたは組み合わせにおいていずれでも有効である。本発明はまた、本発明の化合物の調製のためのプロセス、本発明の化合物を含む薬学的に受容可能な組成物、および種々の障害の処置における組成物を使用する方法を提供する。
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本発明はアンギオテンシンＩＩレセプター（ＡＴ１）ブロッカー（ＡＲＢｓ）と組み合わせた選択的イミダゾリンレセプターアゴニストを含有する医薬組成物に関する。特に、本発明はモキソニジンとエプロサルタンメシレートとを含有する医薬組成物に関する。本発明は高血圧症、特にＩＩ型の糖尿病にすでに罹患しているかまたはＩＩ型の糖尿病に罹患する可能性のある高血圧の患者において、高血圧症を治療するための薬剤を製造するための組成物の使用に関する。 （もっと読む）

（本開示の要約）
新規ジカチオン性トリアリール化合物は、ローデシアトリパノソーマ感染、及び熱帯熱マラリア原虫感染のような微生物感染症の治療に有用である。従って、これらの化合物は、第二段階ヒトアフリカトリパノソーマ症の治療において有用である。これらの化合物を含む医薬製剤を、微生物感染症の治療方法に使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、哺乳動物グルタミニルシクラーゼ（ＱＣ、EC 2.3.2.5）の新規生理学的基質、新しいQCエフェクター、及び前記エフェクターの使用、並びにQC-活性の調節により治療され得る疾患、例えば、哺乳動物におけるヘリオバクターピロリの感染を伴う、又は伴なわない十二指腸癌、結腸直腸癌、ゾリンジャー-エリソン症候群、家族性英国型認知症、及び家族性デンマーク型認知症からなる群から選択される疾患の治療用の前記エフェクターを含む医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、新規な抗高脂血症、肥満抑制、低コレステロール血性および抗糖尿病性化合物に関する。さらに特定すると、本発明は、一般式（Ｉ）の新規アルキルカルボン酸、それらの立体異性体、薬学的に受容可能な塩、およびそれらを含有する薬学的組成物に関し、ここで、全ての記号は、本記述で定義したとおりである。本発明の他の局面は、通常の薬学的に使用されるキャリア、希釈剤などと組み合わせて、一般式（Ｉ）の化合物と、１種以上のＨＭＧ ＣｏＡ還元酵素阻害剤；コレステロール吸収阻害剤；肥満抑制薬；リポ蛋白障害治療薬；血糖降下剤：インスリン；ビグアナイド剤；スルホニル尿素；チアゾリジンジオン；二重ＰＰＡＲαおよびγまたはそれらの混合物とを含有する薬学的組成物を提供することにある。

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本発明は、選択的アドレナリン作動性α_２Ｂアンタゴニスト単独、選択的アドレナリン作動性α_２Ｂアンタゴニストをノルエピネフリン再取り込み阻害剤（ＮＲＩ）と組み合わせたもの（単一の化合物として、または２種またはそれ以上の化合物の組み合わせとして）、あるいは選択的アドレナリン作動性α_２Ｂアンタゴニストを二元的ノルエピネフリン再取り込み阻害剤／セロトニン再取り込み阻害剤（ＮＲＩ／ＳＲＩ）と組み合わせたもの（単一の化合物として、または２種またはそれ以上の化合物の組み合わせとして）、ならびに血管運動症状の治療におけるそれらの使用法に関する。

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本発明は、一般式（Ｉ）を有する化合物に関する、式中、Ｒ_１は水素原子またはアルキル、シクロアルキルアルキル、フェニルアルキル、アルケニル、アルキニル基を表し、Ｘは水素原子、またはハロゲン原子およびトリフルオロメチル、アルキルおよびアルコキシ基の中から選択される１またはそれ以上の置換基を表し、Ｒ_２はナフタレニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、トリアジニル、インダニル、インデニル、キノリニル、イソキノリル、キナゾリニル、キノキサリニル、フタラジニル、チエニル、フリル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、イソキサゾリル、イソチアゾリル、チアジアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、ベンゾチエニル、ベンゾフリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、インドリル、イソインドリル、インダゾリル、ベンゾキサゾリル、ベンゾイソキサゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾイソチアゾリル、ジヒドロインドリル、ピロロピリジニル、フロピリジニル、チエノピリジニル、イミダゾピリジニル、オキサゾロピリジニル、チアゾロピリジニル、ピラゾロピリジニル、イソキサゾロピリジニル、イソチアゾロピリジニル、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル基の中から選択される基を表す。本発明はまた、前記化合物の治療における使用に関する。

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ヒトまたは動物被験体におけるＲａｆキナーゼ活性を阻害する式（Ｉ）で示される新規置換ベンゾアゾール化合物、組成物および方法が提供される。前記の新規化合物、組成物は、Ｒａｆキナーゼが介在する疾患、例えば癌を治療するために単独でまたは少なくとも１種の追加薬剤と組み合わせて使用し得る。別の局面において、本発明は、治療を必要とするヒトまたは動物被験体のＲａｆ関連疾患を治療する方法であって、前記被験体に、該被験体において腫瘍増殖を小さくするかまたは防止するのに有効な量の式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）または（ＶＩ）で示される化合物を投与する工程を包含するヒトまたは動物被験体のＲａｆ関連疾患を治療する方法を提供する。

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鎮静またはその他の副作用を最小限にしつつα２アドレナリン受容体アゴニスト活性を直接的または間接的に刺激する組成物を用いる、哺乳動物における眼症状、ストレス関連状態、および神経変性状態を含む状態の処置のための方法および組成物。
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【課題】油性肌のための医薬品の提供
【解決手段】本発明は式Ｉにより記述されるマロンアミドＡＣＡＴ阻害剤の局所適用に関する。本発明の他の側面は、これらのジアミドの局所製剤、皮脂腺障害を治療するためのこれらの使用、そして油性肌を軽減するためのこれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、構造式１で示される化合物またはその医薬上許容される塩、エステル、アミド、立体異性体またはラセミ混合物を含有するα−２Ａ／α−１Ａ選択的アゴニストを提供する。本発明はさらに製薬的な担体および構造式１で示される化合物またはその医薬上許容される塩、エステル、アミド、立体異性体またはラセミ混合物を含有するα−２Ａ／α−１Ａ選択的アゴニストの治療有効量を含有する医薬組成物。
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本発明は、Ｃ型肝炎ウイルス感染の予防及び治療に有用である式（Ｉ）のインドール及びアザインドール並びに薬剤として許容されるそれらの塩に関する。


式中、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｘ^３、Ｘ^４、Ａ^１、Ａｒ^１、Ａｒ、ｎ、ｐ及びｑは本明細書に定義されたとおりである。
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本発明は、医薬分野における使用のための物質に関し、該物質は、Ａｌａ−ｐ−ニトロアニリドを開裂するペプチダーゼおよびＧｌｙ−Ｐｒｏ−ｐ−ニトロアニリドを開裂するペプチダーゼの両方を特異的に阻害する。本発明はまた、少なくとも１つのこのタイプの物質、または少なくとも１つの上記物質を含む少なくとも１つの薬学的組成物または化粧料組成物の、疾患の予防および治療のための使用に関し、特に、過度の免疫応答（自己免疫性疾患、アレルギー、および移植拒絶反応）、その他の慢性炎症性疾患、神経疾患および脳障害、皮膚病（特に、ざ瘡および乾癬）、腫瘍疾患、および特定のウイルス感染症（特にＳＡＲＳ）の予防および治療のための使用に関する。
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