本発明は、一般式（Ｉ）


の化合物（式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、Ａ、Ｘ、ｍ及びｎは、請求項１に記載の意味を有する。）、及び場合によってはその鏡像異性体に関する。これらの活性成分は、有利な殺虫性を有する。これらの活性成分は、温血動物及び植物に付いた寄生生物の防除に特に適切である。
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本発明は、式Ｉ：


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｘ及びＺは本願明細書に記載のとおりである）
又はその薬理学的に許容できる塩で示されるキナーゼ阻害剤の提供に関する。
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本発明は、呼吸器障害の処置用医薬化合物として有用な置換アリール酸、それらを含む医薬組成物、およびそれらの製造法に関する。 （もっと読む）

本発明は、ヒスタミン受容体が媒介する障害および病気の治療で用いるに有用な置換ピペラジニルおよびジアゼパニルベンズアミドの新規な製造方法に向けたものである。 （もっと読む）

【化１】


本発明はヒストンデアセチラーゼ阻害酵素活性を有する式（Ｉ）［式中、Ｒ^１、Ｒ^２およびＸは定義された意味を有する］の新規な化合物、それらの製造、それらを含有する組成物および薬品としてのそれらの使用を含んでなる。
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Ａ、Ｒ_１、Ｒ_２およびＲ_３が本明細書で定義されており、特に炎症、疼痛、膀胱過敏、尿失禁およびＴＲＰＶ１が原因であるかそれによって増悪する他の障害に関連する障害または状態を治療する上での治療化合物として有用である式（Ｉ）の化合物。

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本発明は一般式(I)
【化１】


（式中、R¹及びR²は特許請求の範囲及び明細書に定義されたとおりである）
の新規ベータアゴニストに関する。本発明はまたそれらの互変異性体、ラセミ体、鏡像体、ジアステレオマー、溶媒和物、水和物、又は混合物、それらのプロドラッグ及びそれらの塩、特に無機又は有機の酸又は塩基とのそれらの生理学上許される塩、前記化合物の製造方法並びに薬物としてのそれらの使用に関する。
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【課題】易酸化性薬剤の保護を提供すること。
【解決手段】化粧品又は医薬品使用のための配合物は、カプセル化形態にある抗酸化剤及び美容上又は医薬上許容可能なキャリアを含有する。該抗酸化剤は、炭素架橋ヒンダードフェノール、エステル架橋ヒンダードフェノール、アミド架橋ヒンダードフェノール、ヒンダードフェノールのラクトン、立体障害性オキシルアミン及び立体障害性ヒドロキシルアミンから選択される。カプセル化抗酸化剤は高活性であり、及び更なる有効成分、例えば易酸化性天然物質、ビタミン、芳香材（ｆｒａｇｒａｎｃｅｓ）、及び植物真菌類、藻類又は動物からの抽出物を、特に該成分と一緒に共カプセル化した場合、早期劣化から保護するのに適する。前記配合物は、中でも化粧品又は医薬品スキンケア又はスキンデリバリー配合物、注射可能な溶液、輸液、点眼薬、飲料溶液、ダイエット又は強化食品、口腔ケア配合物、飲料うがい薬、吸入剤の調製のために、又は食品添加物として有用である。 （もっと読む）

本発明は、式(I)のベンズイミダゾロン誘導体の、性欲の疾患の治療用の薬剤を調製するための使用に関する。 （もっと読む）

【課題】ＣＣ−１０６５類似体の合成方法及び合成用化合物を提供すること。
【解決手段】上記の課題は、以下の化合物（Ｉ）又はその塩の合成方法により解決される。


（式中、Ｒ^１及びＲ^２は、各々独立して、Ｈ、アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ”又は保護基であり、Ｒ’及びＲ”は、独立して、Ｈ、置換アルキル、非置換アルキル、置換アリール、非置換アリール、置換ヘテロアリール、非置換ヘテロアリール、置換ヘテロシクロアルキル及び非置換ヘテロシクロアルキルからなる群から選択され；Ｒ^６は、Ｈ、置換若しくは非置換の低級アルキル、シアノ又はアルコキシであり；Ｘは、ハロゲンである）であって、保護基Ｒ^１’及びＲ^２’が、化合物（ＩＩ）に付加され、


化合物（ＩＩＩ）を形成し


（式中、Ｒ^３は、アルキルである。）、化合物（ＩＩＩ）のアミン窒素を含む５員環が生成される。 （もっと読む）

本発明は、ラクタム又はラクタム誘導体部分を含む式（Ｉ）の化合物、これらの調製方法、これらの化合物を含む医薬組成物、及び、医薬としてのこれらの使用に関する。
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開示されているのは、式Ｉの化合物またはその立体異性体、互変異性体あるいは薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物（ここで、Ａｒ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は、明細書中で定義されたとおりである）；および式Ｉの化合物を含む薬学的組成物である。また、開示されているのは、アスパルチルプロテアーゼを阻害する方法、ならびに特に、心臓血管疾患、認知疾患および神経変性疾患を処置する方法である。また、開示されているのは、式Ｉの化合物をコリンエステラーゼインヒビターまたはムスカリン性ｍ１アゴニストもしくはｍ２アンタゴニストと組み合わせて使用して認知疾患もしくは神経変性疾患を処置する方法である。

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次のコア構造式（Ｉ）（ＡＡ）を有するＨＩＶ、固形臓器移植拒絶、移植片対宿主疾患、関節炎、関節リウマチ、炎症性腸疾患、アトピー性皮膚炎、乾癬、喘息、アレルギーまたは多発性硬化症の治療のためのＣＣＲ５拮抗薬が特許請求される。本発明の別の態様は、固形臓器移植拒絶、移植片対宿主疾患、炎症性腸疾患、関節リウマチまたは多発性硬化症の治療において有用な１つ以上のその他の剤と組み合わされた本発明の式ＩまたはＩＩのＣＣＲ５拮抗薬の使用である。

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本発明は、月経前障害及び他の女性の性的障害の治療用医薬品を調製するための、式（Ｉ）で表されるベンゾイミダゾロン誘導体の使用に関する。 （もっと読む）

ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体の強力な修飾物質の塩形態、同様のものからなる医薬組成物および同様のものを使用して疾患を治療する方法を開示する。 （もっと読む）

本発明は、哺乳動物において高脂血症および高脂血症と関連する障害を治療するための方法ならびに組成物を提供する。本発明の実施に有用な組成物には、ミクロソームトリグリセリド転送タンパク質阻害剤（「ＭＴＰＩ」）、ならびにコレステロール吸収阻害剤（「ＣＡＩ」）、ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤、胆汁酸捕捉剤、フィブリン酸誘導体、ナイアシン、およびスクアレンシンテターゼ阻害剤からなる群から選択される少なくとも２種類の他のコレステロール低下薬が含まれる。 （もっと読む）

本発明の実施態様は、一般式(I)から(IV)の化合物、および対象の化合物を含めた医薬組成物を含む組成物を提供する。さらに本発明の実施態様は、C型肝炎ウィルス感染を治療する方法、および肝線維症を治療する方法を含む治療方法を提供し、その方法は、有効量の主題の化合物または組成物をそれについて必要とする個体に投与することを一般に含む。 （もっと読む）

本発明の化合物（Ｉ）：
【化１】


またはこれの溶媒和物、水化物、互変異性体または製薬学的に受け入れられる塩を用いて細胞または被験体におけるＦＬＴ３のキナーゼ活性を低下させるか或は抑制する方法、そして前記化合物を被験体における細胞増殖性疾患および／またはＦＬＴ３関連疾患を予防または治療する目的で用いること。本発明は、更に、癌および他の細胞増殖性疾患の如き状態を治療する方法にも向けたものである。
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本出願は、化学式（１）に示される一般構造を有し、且つ種々の部分が本明細書に定義される化合物、或いは前記化合物の鏡像異性体、立体異性体、回転異性体、互変異性体、ラセミ体又はプロドラッグ、或いは前記化合物又は前記プロドラッグの薬学的に許容される塩、溶媒化合物又はエステルを開示する。又、ケモカイン媒介疾患を処置する方法、例えば、化学式（１）の化合物を使用した、炎症性疾患（非限定例として、乾癬がある）、自己免疫疾患（非限定例として、関節リウマチ、多発性硬化症がある）、移植片拒絶反応（非限定例として、同種移植拒絶反応、異種移植片拒絶反応がある）、感染症（例えば、結核様らい）、固定薬疹、皮膚遅延型過敏性反応、１型糖尿病、ウイルス性髄膜炎及び腫瘍等の特定の疾患及び病態の待期療法、治癒的療法、予防的療法も開示する。

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本発明は、新規ピペラジン誘導体および医薬組成物の製造における活性成分としてのこれらの使用に関連する。また、本発明は、1つまたは複数のこれらの化合物を含む医薬組成物および原虫感染、特にマラリアの治療または予防のための医薬としてのこれらの使用を含む関連した側面に関する。式中、Xは、-(CH₂)_0-2-または-(C=O)-を表し；nは、整数0，1または2を表し；R¹-R⁴は、請求項1に記載したとおりである。
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