本発明は、式Ｉで表される化合物、並びにその薬学的に許容される塩及び互変異性体に関する。本発明の化合物は、ヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）の阻害剤であり、癌を含む細胞増殖疾患の治療に有用である。また、これらは、更に神経変性疾患、精神発達遅滞、統合失調症、炎症性疾患、再狭窄、免疫不全、糖尿病、心血管疾患、及び喘息の治療にも有用である。
（もっと読む）

一般式（Ｉ）の新規化合物、該化合物を含む製剤組成物としてのこれらの化合物の使用、これらの化合物および組成物を用いる治療方法。本発明の化合物はＰＰＡＲδの活性剤であり、そしてＰＰＡＲδにより媒介される症状を治療するために有用であるべきである。 （もっと読む）

【課題】血小板凝集抑制作用を有する化合物を得ること。
【解決手段】一般式（１）


で表される環状ジアミン誘導体、その塩又はそれらの溶媒和物を有効成分とする血小板凝集に起因する疾患の予防・治療剤。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、拮抗的メラニン−濃縮ホルモン（ＭＣＨ）活性、特にＭＣＨ−１活性を有する一般式（Ｉ）に従うアリール及びヘテロアリール置換ピラジノン誘導体、その製薬学的に許容され得る酸もしくは塩基付加塩、その立体化学的異性体、そのＴＶ−オキシド形態又はその第４級アンモニウム塩に関し、ここで可変項は請求項１において定義される。本発明はさらに、それらの製造、それらを含んでなる組成物及び薬剤としてのそれらの使用に関する。本発明に従う化合物は、不安、摂食障害、気分障害、例えば双極性障害及び抑うつ、精神病、例えば精神分裂病及び睡眠障害を含むがこれらに限られない精神医学的障害；肥満；糖尿病；性的障害及び神経学的障害の予防及び／又は処置のために有用である。
（もっと読む）

依存性イオンチャネルの活性を調節するキノリンおよびキナゾリン化合物を開示する。これらの依存性イオンチャネルを調節する化合物は、疼痛、炎症、神経系、胃腸系、および泌尿生殖系に関連する疾患または障害の治療に有用である。好ましい化合物には、４位でＮ（Ｈ）、Ｃ（Ｏ）、またはＯ部分を介して置換されるキノリンまたはキナゾリン誘導体が含まれる。 （もっと読む）

本発明は、真菌感染症を選択的に処置する組成物および方法に関する。さらに具体的には、本発明は、抗真菌化合物に対する真菌の感受性を選択的に増強するための組成物および方法に関する。 （もっと読む）

少なくとも部分的にフラビウイルス科のウイルスによって媒介されるウイルス感染を治療または予防するための、式(I)を有する化合物ならびにこれらの化合物に関連する組成物および方法が開示され、ここでA、R²、m、R、V、W、T、Z、R¹、Y、およびpは本明細書において開示される。

（もっと読む）

本発明は、ＴＲＰＶ４チャネル受容体に関連する疾患の治療に有用な新規化合物に関する。より詳細には、本発明は、式（Ｉ）に示されるある特定の置換ピペラジン類に関する。式（Ｉ）


［式中、Ｚが結合またはＮＨであり；Ｒ^１がアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールであり；Ｒ^２がＨ、置換されていてもよいＣ_１−６アルキル、または置換されていてもよいＣ_２−６アルケニルであり；Ｒ^３およびＲ^７が独立して、Ｈ、置換されていてもよいＣ_１−６アルキル、またはアリールであり；Ｒ^４がＨまたは置換されていてもよいＣ_１−６アルキルであり；Ｒ^５がＨまたはＣ_１−６アルキルであり；Ｒ^６がＨまたはＣ_１−６アルキルであり；ＸおよびＸ’が独立して、ＯまたはＨ_２であるか；またはここに、Ｒ^３およびＲ^４が一緒になって、モルホリニル、ピペラジニル、またはアジリジニル環の一部を形成する］の化合物およびその医薬上許容される塩が提供される。
（もっと読む）

CB2受容体に結合し、CB2受容体のアゴニスト、アンタゴニスト又は逆アゴニストである化合物（これらの化合物は一般式(I)
【化１】


（式中、R¹、R²、Ａ、Ｙ、Ｘ、Ar¹及びAr²は明細書に示された意味を有する）
を有する）、並びにこれらの調製及び使用が提供される。これらの化合物は有益なCB2受容体モジュレーターである。
（もっと読む）

式１．０で表されるＥＲＫ阻害剤、ならびにその医薬的に許容しうる塩および溶媒和物を開示する。Ｑは、架橋または縮合環を有しうるピペリジンまたはピペラジン環である。ピペリジン環は、該環内に二重結合を有しうる。他の置換基は全て、明細書に規定されている。また、式１．０の化合物を使用した、癌を治療する方法も開示する。本発明は、ＥＲＫ１の活性および／またはＥＲＫ２の活性を阻害する化合物を提供する。本発明の化合物は、ＥＲＫ１およびＥＲＫ２のリン酸化も阻害する。

（もっと読む）

特定の置換尿素誘導体は、例えば心臓ミオシンを強化することにより心臓筋節を選択的にモジュレートし、うっ血性心不全をはじめとする収縮期心不全の治療において有用である。 （もっと読む）

【課題】血清クレアチニン濃度が２．０ｍｇ／ｄＬ以上またはクレアチニンクリアランスが６０ｍL／分／ｍａｎ以下である慢性進行性腎障害の進展を抑制する医薬を提供すること。
【解決手段】１−（４−フルオロ−５−イソキノリンスルフォニル）−２−メチルホモピペラジン又はその塩を有効成分とする血清クレアチニン濃度が２．０ｍｇ／ｄＬ以上またはクレアチニンクリアランスが６０ｍL／分／ｍａｎ以下である慢性進行性腎障害の抑制のための医薬。 （もっと読む）

式Iによるジアザ複素環式スルホンアミド誘導体は、特に糖尿病、肥満、ならびに関連した病状および障害の治療において、治療的有用性を有する。式中、R⁷、R⁸、R⁹、R¹⁰、R¹¹、R¹²、R¹³、X、Y¹、Y²、m、およびnについては明細書中に示す。

（もっと読む）

本発明は、所望により、少なくとも1種のさらなる治療剤と組み合わせた少なくとも1種のジアリールウレア化合物を含む、ウイルス感染および/またはウイルス感染より引き起こされる疾患を処置するための医薬組成物に関する。有用な組合せ剤は、例えば、ジアリールウレア化合物としてBAY 43-9006を含む。 （もっと読む）

本発明は、タンパク質キナーゼ阻害剤として有用な新規二環式化合物を提供する。また、本発明は、本発明の化合物を含む薬剤組成物、および様々な疾病の処置におけるこの組成物の使用方法を提供する。本発明はまた、Ｒａｆキナーゼ活性により生じるか、媒介されるか、または悪化する、ヒトの疾患の処置または予防のための、上記化合物の使用に関する。本発明はさらに、癌の処置を必要とする患者における癌を治療するための方法であって、上記化合物をこの患者に投与するステップを含む。 （もっと読む）

【課題】腎炎に対する治療効果を有する新規ピラジン誘導体を提供する。
【解決手段】式I


（式中、nは、0-2の整数を表し、R¹は水素又は直鎖アルキル基を表し、Aは特定の複素環基を表し、Xは窒素又はCHを表し、R², R³はインドール又はインダゾールの3,4,5,6,7位に置換される窒素原子に結合する置換基を表す。）
で表されるピラジン誘導体又はその薬学的に許容される塩、及びこれらの化合物を有効成分とする医薬、特に腎炎治療薬。 （もっと読む）

本発明は生化学および医学の分野に関する。より具体的には、本発明は食道における上皮変化の処置に関する。さらにより具体的には、本発明はバレット食道の処置に関する。本発明は、動物に存在するバレット食道を少なくとも部分的に減少させる方法であって、前記動物においてNotch経路活性化を少なくとも部分的に阻害する段階を含む方法を提供する。好ましくは、前記のNotch経路活性化阻害はg-セクレターゼ阻害剤により成される。 （もっと読む）

Ｒ１、Ｒ２およびＲ３が、請求項１に定義されている、式（Ｉ）の化合物は、チロシンキナーゼ、特にＭｅｔキナーゼの阻害剤であり、腫瘍治療を含めた用途に用いることができる。 （もっと読む）

本発明は、新規なベンズイミダゾール誘導体、これらの化合物を含む医薬組成物及びそれによって治療する方法に関する。本発明の化合物は、ＧＡＢＡ_Ａ受容体複合体の調節に応答する、中枢神経系の疾患及び障害の治療に、特に不安及び関連する疾患を抑制するのに有用である。 （もっと読む）

【課題】Ｈ_３レセプターのアゴニストである新規な化合物を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）の新規化合物が、開示される。式（Ｉ）の化合物を含有する薬学的組成物もまた、開示される。種々の疾患または状態（例えば、アレルギー、アレルギー誘導性気道応答、およびうっ血（例えば、鼻のうっ血））を、式（Ｉ）の化合物を使用して処置する方法もまた、開示される。種々の疾患または状態（例えば、アレルギー、アレルギー誘導性気道応答、およびうっ血（例えば、鼻のうっ血））を、Ｈ_１レセプターアンタゴニストと組み合わせて、式（Ｉ）の化合物を使用して処置する方法もまた、開示される。 （もっと読む）