本発明は、新規なベンズイミダゾール誘導体、これらの化合物を含む医薬組成物及びそれによって治療する方法に関する。本発明の化合物は、ＧＡＢＡ_Ａ受容体複合体の調節に応答する、中枢神経系の疾患及び障害の治療に、特に不安及び関連する疾患を抑制するのに有用である。 （もっと読む）

【課題】Ｈ_３レセプターのアゴニストである新規な化合物を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）の新規化合物が、開示される。式（Ｉ）の化合物を含有する薬学的組成物もまた、開示される。種々の疾患または状態（例えば、アレルギー、アレルギー誘導性気道応答、およびうっ血（例えば、鼻のうっ血））を、式（Ｉ）の化合物を使用して処置する方法もまた、開示される。種々の疾患または状態（例えば、アレルギー、アレルギー誘導性気道応答、およびうっ血（例えば、鼻のうっ血））を、Ｈ_１レセプターアンタゴニストと組み合わせて、式（Ｉ）の化合物を使用して処置する方法もまた、開示される。 （もっと読む）

本発明は、下記式：


で示される化合物またはその医薬上許容される塩；これを含む医薬組成物およびＣＣＲ−２受容体により介在される障害の治療におけるその使用に関する。
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【課題】本発明は複素環化合物からなるｐ３８ＭＡＰキナーゼ阻害剤を提供する。
【解決手段】式［Ｉ］


（式中、Ｒ^１はハロゲン、ニトロ、アルキル等を示す。Ｒ^２は水素、アルキル等を示す。
環Ａは２−オキソ−４−イミダゾリン−３，４−ジイル等を示す。環Ｂはシクロアルキル、単環性飽和複素環式基を示す。ＸはＣＨ、Ｎを示す。Ｙは単結合、ＣＯ、ＳＯ_２を示す。ＺはＯ、ＮＨ等を示す。環Ｃはアリール、複素環式基を示す。）
で表される化合物またはその製薬上許容しうる塩からなるｐ３８ＭＡＰキナーゼ阻害剤。 （もっと読む）

（Ｓ）−または（Ｒ）−１−［２−ジメチルアミノ）−１−（メトキシフェニル）エチル］シクロヘキサノールおよびそれらの類似体または塩のエナンチオ選択的合成プロセスを記載する。前記方法は、（ａ）オキサゾリジノン、すなわち（４Ｓ）−または（４Ｒ）−４−ベンジル−３−［メトキシフェニル］アセチル］−オキサゾリジン−２−オンを形成する条件下において、（Ｓ）または（Ｒ）４−ベンジルオキサゾリジノンをメトキシフェニル酢酸の混合無水物と反応させる工程、（ｂ）前記対応するアニオンを形成することができる条件下において、塩素化溶媒中で、非プロトン性アミン塩基および塩化チタンにより（４Ｓ）−または（４Ｒ）−４−ベンジル−３−［（メトキシフェニル）アセチル］−１，３−オキサゾリジン−２−オンを処理する工程などを包含する。 （もっと読む）

本発明は、ＧＰＲ３８受容体のアゴニストとして活性を有する式（Ｉ）：


で示される化合物などの新規ビアリール誘導体ならびに消化器疾患の治療におけるかかる化合物またはその医薬上許容される組成物の使用に関する。
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【課題】式（Ｉ）の化合物ならびにその医薬的に許容される塩およびエステルを提供する。
【解決手段】ここで、Ｘ₁、Ｘ₂、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵およびＲ⁶は本明細書において記載されたとおりである。化合物は抗ガン剤としての活性を示す。 （もっと読む）

本発明は、タキキニン受容体に拮抗する式Ｉの新規の３−シアノ−ナフタレン−１−カルボン酸ペルヒドロキシアルキルメチル−ピペラジン化合物に関する。本発明は、さらに、このような化合物を含む医薬組成物、このような化合物の製造方法およびこれらの方法の中間生成物に関する。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物、あるいはその医薬的に許容しうる塩、溶媒和物または異性体に関し、これらは、ＭＭＰ、アグリカナーゼ、ＡＤＭＰ、ＬｐｘＣ、ＡＤＡＭ、ＴＡＣＥ、ＴＮＦ−αまたはこれらの組合せによって媒介される疾患または状態の治療に有用でありうる。多くの実施態様において、本発明は、ＬｐｘＣ、ＴＡＣＥ、ＡＤＭＰ、アグリカナーゼ、ＴＮＦ−α、ＭＭＰ、ＡＤＡＭの産生、またはこれらの任意の組合せの阻害剤としての、新規なクラスの化合物、そのような化合物を製造する方法、そのような化合物を１種以上含む医薬組成物、そのような化合物を１種以上含む医薬製剤を製造する方法、およびそのような化合物または医薬組成物を用いる、ＬｐｘＣ、ＴＡＣＥ、ＡＤＭＰ、アグリカナーゼ、ＴＮＦ−α、ＭＭＰ、ＡＤＡＭまたはこれらの任意の組合せに関連する１以上の疾患の治療、予防、抑制または改善方法を提供する。

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式ＩまたはＩＩによって表されるＣＸＣＲ４拮抗剤およびＣＣＲ５拮抗剤を含む組成物、または、受容可能なその塩、溶媒和物、またはエステル。ＧＸＣＲ４拮抗剤は、ＡＭＤ−０７０、ＣＳ−３９５５、ＫＲＨ−１ １２０、ＫＲＨ−２７３１、およびＫＲＨ−１６３６の内の少なくとも一つを含む。これらの組成物は、ＨＩＶ感染の治療用薬剤の製造に使用される。本発明の組成物は、固形の臓器移植拒絶反応、対宿主性移植片病、関節炎、慢性関節リューマチ、炎症性腸疾患、アトピー性皮膚炎、乾癬、喘息、アレルギー、または多発性硬化症の治療に有用である。

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本発明は、式（I）のN−ヒドロキシアミド誘導体、及びその使用、特に、自己免疫疾患および／または炎症性疾患、循環器疾患、神経変性疾患、癌、呼吸器系疾患、ならびに線維症、例えば多発性硬化症、骨関節症や慢性関節リウマチなどの関節炎、肺気腫、乾癬、閉塞性肺疾患、および線維症の治療および／または予防のための使用、に関する。
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本発明は、Ｈ３受容体の活性を調整する式（Ｉａ）のある縮合ヘテロ二環式誘導体およびその薬学的組成物に関する。化合物およびその薬学的組成物は、Ｈ３関連障害（認知障害、癲癇、脳外傷、鬱病、肥満、動揺病、およびめまい、睡眠覚醒障害（睡眠発作など）、交代勤務症候群（ｓｈｉｆｔ−ｗｏｒｋ ｓｙｎｄｒｏｍｅ）、投薬の副作用としての嗜眠状態、および職務の完了を補助するための覚醒の維持など、脱力発作、過眠症、傾眠症候群、時差ぼけ、および睡眠時無呼吸など、注意欠陥多動障害（ＡＤＨＤ）、統合失調症、アレルギー、上気道のアレルギー反応、アレルギー性鼻炎、鼻閉、認知症、およびアルツハイマー病など）の治療で有用な方法を対象とする。

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式ＩａおよびＩｂ：


[式中、Ａ、Ｂ、ＣおよびＲ₁は本明細書中に記載されている]
の化合物。
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本発明は、式（Ｉ）
【化１】


（ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、指定される通りに定義される）の化合物およびそれらの生理学的に適合可能な塩に関する。本化合物は、例えば、低脂血症（ｈｙｐｏｌｉｐｉｄａｅｍｉｃ）薬物として適切である。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物（下記の化学式を参照）；ここで、Ａ¹、Ａ²、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴及びＲ⁵、並びにｎは本明細書に定義される通りである；、並びに薬学的に許容されるその塩及びその化合物又はその塩を含む医薬組成物に関する。式（Ｉ）の化合物は、治療に有用である。
【化１】

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式［Ｉ］


からなる群より選択される化合物（式中、変数は本明細書中で規定した通りである）を含む、グルコキナーゼとの使用のための、化合物、医薬組成物、キットおよび方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、４−(４−メチルピペラジン−１−イルメチル)−Ｎ−[４−メチル−３−(４−(ピリジン−３−イル)ピリミジン−２−イルアミノ)フェニル]−ベンズアミドのメタンスルホン酸付加塩のＦ結晶形、Ｇ結晶形、Ｈ結晶形、Ｉ結晶形およびＫ結晶形、それらの製造のための特定の方法、これらの結晶形を含む医薬組成物、温血動物の診断法におけるまたは治療的処置のためのそれらの使用、および中間体としての、または温血動物、とりわけヒトの診断法においてまたは治療的処置のために使用する医薬製剤の製造のためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、ａ５ｂ１機能を阻害する化合物、その調製のための方法、これを活性成分として含有する医薬組成物、医薬としてのその使用、及び固形腫瘍の治療のような有意な血管新生又は血管成分を有する疾病のヒトのような温血動物の治療において使用するための医薬の製造におけるその使用に関する。本発明は、更にａ５ｂ１を阻害し、そして更に他のインテグリンに対して適当な選択的（諸）特性を示す化合物にも関する。 （もっと読む）

【課題】コレステロールエステル輸送タンパク質（ＣＥＴＰ；血漿脂質輸送タンパク質−１）活性阻害に有効な、特にアテローム性動脈硬化および他の冠状動脈疾患の治療のための化合物並びに組成物の提供。
【解決手段】多環アリールおよびヘテロアリール第三級ヘテロアルキルアミン化合物。例えば、多環アリールアミン化合物としては、３−［（３−フルオロフェニル−［［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノールが挙げられる。 （もっと読む）

本発明は、インテグリン結合小分子を含む組成物に関する。また、その小分子に対してインテグリンを結合する方法およびインテグリンに対して結合する小分子を同定する方法を開示する。 （もっと読む）