本発明は、ウイルスによる感染を治療するための、またはウイルスIRES活性に影響を及ぼすための、化合物、医薬組成物、およびそのような化合物または医薬組成物の使用方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は置換されたプロピオール酸アミドＩ、その製造方法、該化合物を含有する医薬及び医薬の製造のための該化合物の使用に関する。

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本発明は、フラボノイド化合物の豊富な供給源としての、インドの薬草であるOroxylum indicumの同定に関する。それから単離されたフラボン部類の化合物における粘膜保護及び抗胃潰瘍特性が、フラバノイド混合物と共に、ヘキサン及びアセトン抽出物から相当な収率で同定された。ヘキサン抽出物を、分別し、精製して、化合物を、オロキシリンＡ、クリシン及びバイカレインとして同定した。アセトン抽出物を精製し、得られた化合物を、メトキシクリシン、オロキシロシドメチルエステル及びクリシン−７−Ｏ−メチルグリコシドとして同定した。 （もっと読む）

本発明は、アリピプラゾールの湿式造粒医薬組成物、本組成物から錠剤を製造する方法、及び、前記湿式造粒医薬組成物の錠剤を包含する。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）（式中、ｓ、Ｒ^1a、及びＲ¹〜Ｒ³は、明細書及び請求項で定義されたとおりである）で示される化合物、及びその薬学的に許容しうる塩に関する。該化合物は、Ｈ３受容体の調節に関連する疾患の治療及び／又は予防に有用である。
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【課題】（Ｓ）−（−）−１−（４−フルオロ−５−イソキノリンスルフォニル）−２−メチル−１，４−ホモピペラジン若しくはその塩又はそれらの溶媒和物を有効成分として含有し、緑内障の予防治療に有用であり且つ製剤的に安定な点眼用組成物を提供する。
【解決手段】（Ｓ）−（−）−１−（４−フルオロ−５−イソキノリンスルフォニル）−２−メチル−１，４−ホモピペラジン若しくはその塩又はそれらの溶媒和物、リン酸又はその塩及びグリセリンを含有する点眼用組成物。 （もっと読む）

【課題】スリンダクの誘導体類、その使用及びその調製。
【解決手段】スリンダクの誘導体類はそれらを含有する医薬組成物とともに提供され、前癌症状及び癌の治療に対して使用される。また、スリンダクの誘導体類は慢性炎症の治療にも好適である。上記誘導体類を調製するための方法もまた提供される。 （もっと読む）

本発明は、新規シクロヘキシルアミン誘導体、鬱病、不安、統合失調症および睡眠障害などの中枢神経系（ＣＮＳ）疾患の処置および／または予防における前記誘導体の使用、ならびに前記誘導体を合成する方法に関する。本発明は、本発明の化合物を含有する医薬組成物、およびシナプス間隙からの、ドーパミン、セロトニンおよびノルエピネフリンなどの内因性モノアミンの再取り込みを阻害する方法、ならびに１種以上のモノアミン輸送体を変調する方法にも関連する。 （もっと読む）

本発明はウロテンシンＩＩ拮抗薬に向けたものである。より具体的には、本発明は、新規な特定化合物、この化合物、組成物、中間体および誘導体の製造方法そしてウロテンシン−ＩＩ媒介障害を治療する方法に関する。また、本発明の化合物を用いて心臓血管障害および他のいろいろな病気状態または疾患を治療する製薬学的および獣医学的組成物および方法も記述する。 （もっと読む）

本発明は、アリピプラゾールの乾式圧縮医薬組成物、その組成物から錠剤を製造する方法、及び、乾式圧縮医薬組成物の錠剤を包含する。 （もっと読む）

性機能障害、例えば５−ＨＴ_１Ａ受容体アンタゴニストを使用する薬物治療に付随する性機能障害を治療するための方法および組成物が提供される。
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１４−Ｏ−［（（（Ｃ_１−６）アルコキシ−（Ｃ_１−６）アルキル）−フェニルスルファニル）−アセチル］−ムチリン、１４−Ｏ−［（（（Ｃ_１−６）モノ−またはジアルキルアミノ−（Ｃ_１−６）アルキル）−フェニルスルファニル）−アセチル］−ムチリン、１４−Ｏ−［（（ヒドロキシ−（Ｃ_１−６）−アルキル）−フェニルスルファニル）−アセチル］−ムチリン、１４−Ｏ−［（（ホルミル−（Ｃ_０−５）−アルキル）−フェニルスルファニル）−アセチル］−ムチリン、１４−Ｏ−［（（グアニジノ−イミノ−（Ｃ_１−６）アルキル）−フェニルスルファニル）−アセチル］−ムチリン、１４−Ｏ−［（（ウレイド−イミノ−（Ｃ_１−６）アルキル）−フェニルスルファニル）−アセチル］−ムチリン、１４−Ｏ−［（（チオウレイド−イミノ−（Ｃ_１−６）アルキル）−フェニルスルファニル）−アセチル］−ムチリン、１４−Ｏ−［（（イソチオウレイド−イミノ−（Ｃ_１−６）アルキル）−フェニルスルファニル）−アセチル］−ムチリン、および調合薬としてのそれらの使用。 （もっと読む）

【課題】本発明は、抗腫瘍活性が一段と高く、安全性に優れた医薬を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明は、下記一般式（１）に記載の化合物またはその塩を有効成分として含有する医薬を提供する：


［式中、Ｘ_１は、窒素原子又は基−ＣＨ＝を示す。Ｒ^１は、基−Ｚ−Ｒ^６を示す。Ｚは、基−ＣＯ−、基−ＣＨ（ＯＨ）−等を、Ｒ^６は、窒素原子、酸素原子又は硫黄原子を１〜４個有する５〜１５員の単環、二項環又は三項環の飽和又は不飽和複素環基等を示す。Ｒ^２は、水素原子又はハロゲン原子を示す。Ｙは、基−Ｏ−、基−ＣＯ−、基−ＣＨ（ＯＨ）−，低級アルキレン基等を示す。Ａは、基


等を示す。Ｒ^３は水素原子、低級アルコキシ基等を、ｐは１又は２を、Ｒ^４はイミダゾリル低級アルキル基等を示す。］。 （もっと読む）

Ａ．ＢＣＲ−ａｂｌ、ＶＥＧＦＲ、ＰＤＧＦＲ、ＥＧＦＲ、Ｆｌｔ３、ＪＡＫ(例えば、ＪＡＫ２もしくはＪＡＫ３)、Ｃ−ａｂｌ、ＰＤＫ１、Ｃｈｋ(例えば、Ｃｈｋ１もしくはＣｈｋ２)、ＦＧＦＲ(例えば、ＦＧＦＲ３)、Ｒｅｔ、Ｅｐｈ(例えば、ＥｐｈＢ２もしくはＥｐｈＢ４)またはＳｒｃ(例えば、ｃＳｒｃ)であるキナーゼが媒介する病態または症状；あるいはＢ．癌細胞が：（ａ）スレオニンゲートキーパー変異；または（ｂ）薬剤耐性ゲートキーパー変異；または（ｃ）イマチニブ耐性変異；または（ｄ）ニロチニブ耐性変異；または（ｅ）ダサチニブ耐性変異；または（ｆ）ＫＩＴにおけるＴ６７０Ｉ変異；または（ｇ）ＰＤＧＦＲにおけるＴ６７４Ｉ変異；または（ｈ）ＥＧＦＲにおけるＴ７９０Ｍ変異；または（ｉ）ａｂｌにおけるＴ３１５Ｉ変異、である薬剤耐性キナーゼ変異を含む癌；あるいはＣ．ＢＣＲ−ａｂｌ、ｃ−ｋｉｔ、ＰＤＧＦ、ＥＧＦ受容体またはＥｒｂＢ２の変異型である変異分子標的を発現する癌；あるいはＤ．他の抗癌剤と結合または相互作用するが式（Ｉ）または（Ｉ´）の化合物と結合または相互作用をしないタンパク質の領域に変異を有するキナーゼ、例えばｃ−ａｂｌ、ｃ−ｋｉｔ、ＰＤＧＦＲベータおよびＰＤＧＦＲアルファを含むＰＤＧＦＲならびに，ＥＧＦＲ（ＥｒｂＢｌ）、ＨＥＲ２（ＥｒｂＢ２）、ＥｒｂＢ３およびＥｒｂＢ４などのＥｒｂＢフェミリーのメンバー、ならびにＥｐｈＡ１、ＥｐｈＡ２、ＥｐｈＡ３、ＥｐｈＡ４、ＥｐｈＡ５、ＥｐｈＡ８、ＥｐｈＡ１０、ＥｐｈＢ１、ＥｐｈＢ２、ＥｐｈＢ３、ＥｐｈＢ５、ＥｐｈＢ６などのエフリン受容体ファミリーのメンバー、ｃ−Ｓｒｃ、ならびにＴＹＫ２などのＪＡＫファミリーのキナーゼから選ばれる変異キナーゼ、が媒介する疾病；の予防または治療用薬剤の製造のための化合物の使用であって、前記化合物は式（Ｉ）または（Ｉ´）の化合物、その塩、溶媒和物、互変異性体またはＮ−オキシドであり、Ｒ^０´、Ｒ^１、Ｒ^１´、Ｒ^２´、Ｒ^３´、Ｒ^４´、Ａ´、Ｘ´、Ｅ、ＡおよびＭは請求項において定義したとおりである。
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【課題】頻尿、尿失禁等の疾患の治療に有用な高コンダクタンス型カルシウム感受性Ｋチャネル開口薬として有用な化合物またはその薬学上許容される塩からなる医薬の提供。
【解決手段】式：


［式中、環Ｑはピリジンまたはピリミジンを表す。環Ａはベンゼンまたは複素環を表す。Ｇは置換基Ｒ^３を有してもよい環Ｂ、またはアルキル等に置換されてもよいアミノを表す。環Ｂはベンゼン、複素環、シクロアルカンまたはシクロアルケンを表す。Ｒ^１はアミド、ヒドラジド、ヒドロキサム酸、エステル基等を表す。Ｒ^２およびＲ^３は同一または異なって、それぞれシアノ、ニトロ等を表す。ｍおよびｎは、同一または異なって、それぞれ０、１または２を表す。Ｒ^４は、水素原子、ハロゲン等を表す。Ｒ^５およびＲ^６は同一または異なって、それぞれ水素原子、置換されていてもよいアルキル等を表す。］で表される二環化合物またはその薬学上許容される塩からなる医薬。 （もっと読む）

特定の置換尿素誘導体は、例えば心臓ミオシンを強化することにより心臓筋節を選択的にモジュレートし、うっ血性心不全をはじめとする収縮期心不全の治療において有用である。 （もっと読む）

【課題】セチリジン及びプソイドエフェドリンの薬物動態学プロフィールが、セチリジンとプソイドエフェドリンを各々同じ量で単独活性成分として含有する薬剤投与型における薬物動態学プロフィールと実質的に同じである薬剤を提供する。
【解決手段】１つの区分が活性成分として主としてセチリジンを含み、そして第２の区分が活性成分として主としてプソイドエフェドリンを含む、少なくとも２つの異なる区分を含む錠剤であって、プソイドエフェドリン区分とセチリジン区分とが直接接し、その界面表面積が１８０ｍｍ2未満である上記錠剤。 （もっと読む）

【課題】抗ヒスタミン作用、抗炎症作用等を示し、アレルギー性鼻炎、慢性蕁麻疹又は慢性気管支炎等のアレルギー性疾患の治療薬又は予防薬として有用な薬物を提供する。
【解決手段】式（１）：


［式中、Ｒ^１及びＲ^２はアルキル基等を表す。Ｒ^３は式：−Ｏ−Ｒ^３Ａ（式中Ｒ^３Ａは水素原子等を表す。）の基等を表す。環Ａは脂肪族複素環基を表す。Ｌはアルキレン基等を表す。ＹとＺ^１を結ぶ破線が単結合を表す場合、Ｙはメチレンを表し、Ｚ^１は窒素原子等を表す。当該破線が二重結合を表す場合、Ｙは式：Ｃ（Ｒ^５）（式中Ｒ^５は水素原子等を表す。）の基を表し、Ｚ^１は炭素原子を表す。Ａｒ^１及びＡｒ^２は二価基と共に三環性の環を形成してもよい。Ｂ^１は単結合等を表す。］で表されるカルボン酸誘導体、又はその塩。 （もっと読む）

本発明はペプチジルデホルミラーゼ(ＰＤＦ)のインヒビターである新規化合物に関する。該化合物は抗菌剤および抗生物質として有用である。本発明化合物はＭＭＰなど他のメタロプロティナーゼと対比して、ペプチジルデホルミラーゼの選択的阻害を発揮する。該化合物の製造法およびその使用についても開示している。 （もっと読む）

粒子形状を持つ微粉化アリピプラゾールII形であって、上記粒子の90%以上が約30μmの粒径を持ち、且つ、X線回折によって測定した場合に、上記微粉化アリピプラゾールII形が10重量%以下のアリピプラゾールC型しか含まないもの、並びにその製造方法。 （もっと読む）