一般式：
【化１】


（式中、Ｘ、Ｗ、Ｊ、Ｑ、Ｌ_１、Ｌ_２、Ｌ_３、Ｒ_１ａ、Ｒ_１ｂ、Ｒ_２ａ、およびＲ_２ｂは、本明細書に規定したとおりであり、星印で表示した炭素原子は任意の立体化学的配置を有していてよい）のメラノコルチン受容体特異的化合物および医薬上許容されるそれらの塩。本明細書に開示した化合物は１つまたは複数のメラノコルチン受容体に結合し、１つまたは複数のメラノコルチン受容体に関してアゴニスト、部分アゴニスト、アンタゴニスト、逆アゴニストもしくは逆アゴニストのアンタゴニストであってよく、そして詳細には肥満症および関連状態の治療を含む、１つまたは複数のメラノコルチン受容体関連状態もしくは障害を治療するために使用できる。 （もっと読む）

本明細書中に、サイクリン依存性キナーゼ２のキノリンベースのインヒビター、このインヒビターを含む組成物、ならびにこのインヒビターおよびインヒビター組成物を使用する方法が記載されている。このインヒビターおよびこれらを含む組成物は、疾患もしくは疾患症状を処置するのに有用である。本発明はまた、ＣＤＫ−２インヒビター化合物を作る方法、ＣＤＫ−２を阻害する方法、および疾患もしくは疾患症状を処置するための方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、新規の置換イミダゾール化合物および薬学的に許容可能な塩、そのエステル、またはプロドラッグ、薬学的に許容可能な担体を含む誘導体の組成物、ならびに化合物の使用に関する。１つの態様において、本発明は、ＫＳＰによって少なくとも一部が媒介される障害を罹患した哺乳動物患者を治療する方法を提供する。したがって、本発明は、治療有効量の置換イミダゾール化合物を単独または他の抗癌剤と組み合わせて患者に投与する工程を含む、このような治療を必要とする哺乳動物患者を治療する方法を提供する。本発明の化合物は、以下の一般式：


を有する。
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本発明は、５−ＨＴ６受容体に関連する、または５−ＨＴ６受容体に影響される中枢神経系障害を治療するための式Ｉ


の化合物およびその使用を提供する。本発明の式Ｉの化合物は、運動、気分、人格、行動、精神医学、認識、神経変性などの障害、例えばアルツハイマー病、パーキンソン病、注意欠陥障害、不安、癲癇、鬱病、強迫性障害、睡眠障害、神経変性障害（例えば、頭部外傷または卒中）、摂食障害（例えば、食欲不振または大食）、統合失調症、記憶喪失、薬物もしくはニコチン乱用などからの離脱に関連する障害、または過敏性腸症候群などの特定の胃腸障害を含む、５−ＨＴ６受容体に関連する、または５−ＨＴ６受容体に影響されるＣＮＳ障害の治療に有用である。
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下記一般式（Ｉ）で示される化合物：


［式（Ｉ）中、Ｒ^０、Ｒ^１は、明細書中に記載された意味を表す。］はシグマ受容体に対するアフィニティーを有し、中枢神経系疾患の治療に有用である。
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α１受容体拮抗薬を含むペレットコア、ペレットを形成する物質、医薬的に許容し得る賦形剤および胃腸コート物質および水不溶性のポリマーを含む徐放性ペレット製剤は、ペレットコアにコートされ、初期のバーストなしに十分な時間血中の治療的に有効な薬剤レベルを維持し、コーティング層の水難溶性ポリマーのため小腸においてさえ薬剤の徐放を維持する。
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本発明は、ケモカイン受容体結合化合物、薬学的組成物およびそれらの使用に関する。より具体的には、本発明は、ケモカイン受容体活性の調節因子、好ましくはCCR4またはCCR5の調節因子に関する。1つの局面では、これらの化合物はヒト免疫不全ウイルス(HIV)による標的細胞での感染に対する保護作用を示す。 （もっと読む）

本出願は一般式Ｉのアシルトリプトファノール
（Ｑ，Ｘ，Ｙ，Ｗ，Ｒ１，Ｒ２，Ｒ３，Ｒ４，Ｒ５，Ｒ８は明細書中に記載した意味を有する）に関する。
本発明の化合物は、効果的なＦＳＨアンタゴニストであり、男性又は女性の不妊に、あるいは骨粗鬆症の予防及び／又は治療に利用することができる。
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本発明は、式（Ｉ）：
【化１】
の化合物、該化合物を含む組成物および医薬、ならびにそのような化合物、組成物および医薬の調製方法、および特に不適切なオーロラ活性が関連している疾患での使用に関する。
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新規サーチュイン調節化合物およびその使用方法が、本明細書中に提供される。このサーチュイン調節化合物は、細胞の寿命を増加させるため、ならびに広範な種々の疾患および障害を処置および／または予防するために、使用され得る。これらの疾患および障害としては、例えば、加齢またはストレスに関連する疾患または障害、糖尿病、肥満症、神経変性疾患、心臓血管疾患、血餅障害、炎症、癌、および／あるいは潮紅、ならびに増加したミトコンドリア活性により利益を受ける疾患または障害が挙げられるが、これらに限定されない。サーチュイン調節化合物を別の治療剤と組み合わせて含有する組成物もまた、提供される。 （もっと読む）

本発明は、体重増加、脂肪細胞蓄積、心肥大などの副作用が少ない糖尿病の予防または治療剤を提供し、当該糖尿病の予防・治療剤は、式


［式中、各記号は明細書の記載の通りである］で表される化合物もしくはその塩またはそのプロドラッグを含有してなる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物及びそれらの化合物の製造法；肥満、精神及び神経障害の治療におけるそれらの使用；それらの治療的な使用方法；及びそれらを含む医薬組成物に関する。
【化１】

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【課題】５−ＨＴ_２Ａセロトニンレセプターの活性を調整する特定のジアリールおよびアリールへテロアリールウレア誘導体およびそれらの薬学的組成物を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）に示されるようなジアリールウレア誘導体およびアリールヘテロアリールウレア誘導体またはそれらの薬学的に受容可能な塩、水和物または溶媒和物：


であって、式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６ａ、Ｒ_６ｂ、Ｒ_６ｃ、Ｒ_７、Ｒ_８、ＱおよびＸは、本明細書中に記載されるとおりである化合物、を提供する。 （もっと読む）

式
０．３５＞ΔＨ_ｔｒ （１）
（式中、ΔＨ_ｔｒは、約２４０℃での転移を伴う吸熱量（Ｊ／ｇ）を示す）を満たすイトラコナゾールおよびヒドロキシプロピルメチルセルロースを含む固体分散体。該固体分散体は、改善された生物学的利用能を示す。 （もっと読む）

本発明は、１又は複数の水不溶性ポリマーの少なくとも１つの層、１又は複数のpH−依存性水溶性ポリマーの少なくとも１つの層、及び強いpH−依存性水溶解性を有する活性成分及び少なくとも１つのオスマゲントを含んで成る活性成分含有コアー、を含んで成るpH−非依存性持効性活性成分のための固体医薬製剤に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物及びそれらの化合物の製造法；肥満、精神及び神経障害の治療におけるそれらの使用；それらの治療的な使用方法；及びそれらを含む医薬組成物に関する。
【化１】

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【課題】情動障害、たとえばうつ病、全般性不安障害、パニック障害及び強迫性障害を含む不安障害の治療に有用である化合物を提供する。
【解決手段】下記式で表わされる化合物（式中、ＸはＯ又はＳを示し、ｐは０，１，２，３，４，５，６，７又は８であり、ｑは０，１，２，３又は４であり、ｓは０，１，２，３，４又は５であり、各Ｒ^１は独立してＣ_１−６アルキルであり、各Ｒ^２は独立してハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ_１−６−アル（キ／ケニ／キニ）ル等であり、各Ｒ^３は独立してハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ_１−６−アル（キ／ケニ／キニ）ル等である。）。
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新規ＰＤＦ阻害剤およびそれらの新規使用方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、Ｖ１ａ受容体アンタゴニストとして作用し、そして式（Ｉ）［式中、Ｒ¹〜Ｒ³基は、本明細書中と同義である］により表される、インドール−３−イル−カルボニル−ピペリジン及びピペラジン誘導体に関する。本発明は更に、このような化合物を含む薬剤組成物；月経困難症、高血圧、慢性心不全、バソプレシンの分泌異常、肝硬変、ネフローゼ症候群、強迫性障害、不安及び抑鬱障害に対する医薬におけるこれらの使用；並びにこれらの製造方法に関する。
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本発明は、治療上有効な量のフリバンセリンを投与することを含む、肥満症及び関連疾患の治療に関するものである。 （もっと読む）