本発明は、Ｖ１ａ受容体アンタゴニストとして作用し、そして式（Ｉ）［式中、Ｒ¹〜Ｒ⁷基は、本明細書と同義である］により表される、インドール−３−イル−カルボニル−ピペリジン−ベンゾイミダゾール誘導体に関する。本発明は更に、このような化合物を含む薬剤組成物、月経困難症、高血圧、慢性心不全、バソプレシンの分泌異常、肝硬変、ネフローゼ症候群、強迫性障害、不安及び抑鬱障害に対する医薬におけるこれらの使用、並びにこれらの製造方法に関する。
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本発明は、式Ｉ


（ここで、Ｘ、ｍ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は、本明細書中で規定するとおりである）の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和化合物もしくはエステルを提供する。本発明はまた、細胞増殖性疾患、すなわち、ｐ５３活性の変異に関する障害を処置するために有用であるか、または癌細胞のアポトーシスを引き起こす際に有用である化合物を含む組成物を、提供する。ｐ５３変異体の生物学的活性または生化学的活性を回復するため、および／または被験体における癌細胞のアポトーシスを引き起こすための、ｐ５３活性の変異に関連する障害である細胞増殖性疾患の処置のための薬学的処方物または薬学的組成物もまた、提供される。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物、およびその塩、その調製方法、これらを含有する組成物、ならびにアレルギー性鼻炎などの各種の障害の治療におけるそれらの使用に関する。
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薬学的適用において使用され得る、４−［６−メトキシ−７−（３−ピペリジン−１−イル−プロポキシ）キナゾリン−４−イル］ピペラジン−１−カルボン酸（４−イソプロポキシフェニル）−アミドの硫酸塩の結晶形が開示される。この硫酸塩の特定の単一の結晶形は、種々の特性および物理的測定値によって特徴付けられる。同様に、この硫酸塩を生成する方法、ならびに、このような塩を使用して、被験体における過剰なチロシンキナーゼ活性を阻害し、多くの疾患（心血管の疾患（例えば、動脈硬化症および血管再閉塞）、癌（例えば、急性リンパ性白血病のような白血病）、糸球体硬化性線維症疾患および炎症糸球体硬化症が挙げられる）を処置するため、ならびに細胞増殖性疾患の全身処置のための方法もまた検討される。 （もっと読む）

【課題】新規な含窒素ヘテロ環化合物又はその塩、該化合物又はその塩を含有する抗酸化薬、並びにこの抗酸化薬を含む治療薬の提供。
【解決手段】式（１）で表される化合物又はその塩、該化合物又はその塩を含有する抗酸化薬、並びにこの抗酸化薬を含む腎疾患、脳血管疾患、循環器疾患、脳梗塞の治療薬、網膜の酸化障害治療薬、リポキシゲナーゼ阻害薬、２０−ＨＥＴＥシンターゼ阻害薬。


〔式中、Ｒ_１はＣ_１−６アルキル基等を、ｌは０〜１０の整数を、ｍは１又は２を、Ｑはオキソゾール，イミダゾール，インドール及びそれらの誘導体を、Ｙは炭素原子を、Ｄは酸素原子等を、Ｅは少なくとも置換基としてＮＨ_２等を有するクロマン−２−イル基等を表す。〕 （もっと読む）

構造式（Ｉ）を有するヘテロ芳香族化合物は、他の公知のステアロイル−コエンザイムＡデサチュラーゼに比較したステアロイル−コエンザイムＡデルタ−９デサチュラーゼ（ＳＣＤ１）の選択的阻害剤である。本発明の化合物は、心血管疾患、アテローム性動脈硬化症、脂質障害、肥満、糖尿病、神経疾患、メタボリック症候群、インスリン抵抗性及び脂肪肝疾患を含めた異常な脂質合成及び代謝に関連する状態の予防及び治療のために有用である。

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本発明は、一般式（Ｉ）の新規レニン阻害薬、及び薬剤組成物の調製における活性成分としてのその使用に関する。本発明は、前記化合物の調製方法を含めた、関連する態様にも関する。この新規レニン阻害薬は、心血管イベント及び腎不全の治療に使用される。

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本発明は、式（I）で表される４−置換ピラゾリン化合物、それらの製造法、これらの化合物を含む薬剤、並びにヒト及び動物の治療用薬剤の製造へのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、弱ゲル化剤、強ゲル化剤およびガス発生剤の混合物とともに粒状化された活性物質を含む胃保持型製剤ならびに前記製剤を製造するための方法に関する。 （もっと読む）

式：


（式中、置換基は、本明細書中で定義した通りである）
からなる群より選ばれる化合物を含む、ＨＤＡＣに関して用いる、化合物、医薬組成物、キット及び方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物またはその塩および溶媒和物、その調製方法、これらを含有する組成物、ならびにアレルギー性鼻炎などの各種の障害の治療におけるそれらの使用に関する。
式中、Ｒ^１およびＲ^２は明細書中に定義した通りである。
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本発明は、式（I）で表される、ある種の新規なピリジン類縁体、このような化合物を製造する方法、P2Y₁₂阻害薬および抗血栓薬などとしての用途、心血管疾病用医薬としての用途、並びに、これらを含有する医薬組成物に関するものであり。

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式Ｉの化合物；又はその薬学的に許容しうる塩（式中、ｍ、ｎ、Ｘ、Ａｒ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、及びＲ^５は、明細書に定義されたとおりである）。また、式Ｉの化合物の製造方法、同化合物を含む組成物、及び同化合物の使用方法も提供される。
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本発明は新規クラスの化合物、このような化合物を含む医薬組成物および異常なまたは脱制御されたＴＰＯ活性と関連する疾患または障害、特に血小板減少症が関与する疾患または障害の処置または予防におけるこのような化合物の使用法を提供する。
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本発明は、ゾスキダルおよびカリケアマイシン−抗体複合体（例えばマイロターグ）の組み合わせを用いる、充実性腫瘍、白血病、および他の悪性腫瘍を有する患者を処置する方法を提供する。本発明は、さらにゾスキダルおよびカリケアマイシン−抗体複合体を含有する医薬製剤に関する。本製剤は、再発性急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）の処置に特に有効である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：


［式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｚ、ＸおよびＢは、本明細書で定義したとおりである］で示される化合物またはその医薬上許容される塩を提供する。当該化合物は、ＧＰＲ３８受容体での部分または完全アゴニストである。当該化合物を含む医薬組成物、当該化合物の製造方法、当該化合物の使用、および当該化合物が関与する方法も提供される。
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本発明は、ゾスキダル、ダウノルビシンおよびシタラビンの組み合わせを用いる、固形腫瘍、白血病、および他の悪性腫瘍を有する患者を処置する方法を提供する。本発明は、ゾスキダル、ダウノルビシン、およびシタラビンを含有する医薬製剤にも関する。本発明の製剤は、新たに診断された急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）を処置するのに特に有効である。 （もっと読む）

本発明は、ＣＨＫ１活性を阻害するベンゾイソキノリノン及びアザ誘導体を含む化合物を提供する。本発明は、このような阻害的化合物を含む組成物、及び癌の治療を必要とする患者に、前記化合物を投与することによってＣＨＫ１活性を阻害する方法も提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）
【化１】


〔式中、Ｒ、Ｒ_１およびＲ_２、環Ａおよび環Ｂは本明細書に定義のとおりである〕の化合物、それらの製造法、とりわけ移植におけるそれらの使用およびそれらを含む医薬組成物。
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本発明は、式（Ｉ）で示される化合物、その鏡像異性体、ジアステレオ異性体、Ｎ−オキシド、およびその薬学的に許容され得る酸または塩基との付加塩に関する。本発明の化合物は、ヒドロキシラーゼチロシン誘導剤である。
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