本発明は、ＩＫＫ阻害剤を投与することを含む、子宮内膜症の治療および／または予防する方法に関する。ＩＫＫ阻害剤は、ホルモンサプレッサーと組み合わせて投与することもできる。本発明は、さらに子宮内膜症関連不妊症の治療にも関する。ホルモンサプレッサーは、ＧｎＲＨアンタゴニスト、ＧｎＲＨアゴニスト、アロマターゼ阻害剤、プロゲステロン受容体モジュレーター、およびエストロゲン受容体モジュレーターからなる群から選択されてもよい。 （もっと読む）

本発明は、ジペプチジルペプチダーゼＩＶ（ＤＰＰ−ＩＶ）を阻害し、糖尿病、特にはＩＩ型糖尿病、ならびに高血糖、代謝症候群、高インシュリン血症、肥満、アテローム性動脈硬化、各種免疫調節疾患および他の疾患の予防または治療に有用な化合物に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物及び薬学的に許容しうるその塩［ここで、ｍ、Ａｒ、Ｒ¹、Ｒ²、及びＲ³は、明細書に定義されるとおりである］を提供する。本化合物（Ｉ）は、５−ＨＴ６モジュレーターとして適しており、よってある種のＣＮＳ及び消化管の障害の治療において有用である。
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コルチコステロイド及び抗ヒスタミン剤、極性脂質リポソーム、及び薬学的に許容可能な水性担体を含有し、例えば鼻炎、喘息及び／又は慢性閉塞性肺疾患を治療するための均一な医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、プロテインキナーゼの阻害剤として有用な、式（Ｉ）のピリド−２−オン化合物（該式において、Ｖは、（Ａ）、（Ｂ）、（Ｃ）または（Ｄ）である）に関する。これらの化合物およびその薬学的に受容可能な組成物は、自己免疫疾患、炎症疾患、増殖性疾患、過剰増殖性疾患または免疫学的に媒介される疾患を処置または予防するために有用である。ある実施形態において、これらの化合物は、Ｔｅｃファミリー（たとえばＴｅｃ、Ｂｔｋ、Ｉｔｋ／Ｅｍｔ／Ｔｓｋ、Ｂｍｘ、Ｔｘｋ／Ｒｌｋ）プロテインキナーゼの阻害剤として有効である。

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本発明は新規ベンゾピラン誘導体、それらを含有する製薬学的組成物及びカリウムチャンネルに関連する障害の処置におけるそれらの使用を対象とする。 （もっと読む）

【化１】


本発明は式（Ｉ）の新規ベンゾピラン誘導体、それらを含有する製薬学的組成物及びカリウムチャンネル関連障害の処置におけるそれらの使用を対象とする。
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本発明は、ヒストンデアセチラーゼを阻害するための化合物に関する。より詳細には、本発明は、式（Ｉ）の化合物を提供する。但し、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｅ、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｘ^３、Ｘ^４及びｎは、本明細書で定義された通りである。細胞中のヒストンデアセチラーゼを阻害する方法であって、細胞を、ヒストンデアセチラーゼを阻害するのに十分な量の式（Ｉ）の化合物と接触させることを含む方法も開示されている。
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本開示は、神経発生を刺激又は増強することにより、中枢及び末梢神経系の疾患及び状態を治療する方法を説明する。本開示には、新たな神経細胞の形成を刺激又は活性化するために、（例えばアセチルコリンエステラーゼ（ＡＣｈＥ）活性の阻害を介して）ムスカリン性受容体を調節する薬剤を、単独で、或いは他の神経原性剤との併用で用いた組成物及び方法が含まれる。 （もっと読む）

本発明は、短時間作用型睡眠剤、及び式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ａｒ、Ｒ_１及びＲ_２は、本明細書に定義したとおりである）の化合物の組み合わせに関する。本発明の組み合わせは、さまざまな睡眠障害の治療に有用である。
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本発明は４−（４−メチルピペラジン−１−イルメチル）−Ｎ−［４−メチル−３−（４−（ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）フェニル］−ベンズアミド（式Ｉの化合物、下記参照）のメタンスルホン酸付加塩のデルタおよびイプシロン結晶形、それらの具体的な製造法、これらの結晶形を含む医薬組成物、および温血動物の診断法または治療的処置のためのそれらの使用、ならびに温血動物、とりわけヒトの診断法または治療的処置用中間体としてのまたは医薬製剤の製造のためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

下記一般式（Ｉ）で示される化合物：


［式（Ｉ）中、Ｒ^０、Ｒ^１は、明細書中に記載された意味を表す。］はシグマ受容体に対するアフィニティーを有し、中枢神経系疾患の治療に有用である。
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α１受容体拮抗薬を含むペレットコア、ペレットを形成する物質、医薬的に許容し得る賦形剤および胃腸コート物質および水不溶性のポリマーを含む徐放性ペレット製剤は、ペレットコアにコートされ、初期のバーストなしに十分な時間血中の治療的に有効な薬剤レベルを維持し、コーティング層の水難溶性ポリマーのため小腸においてさえ薬剤の徐放を維持する。
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本発明は、ケモカイン受容体結合化合物、薬学的組成物およびそれらの使用に関する。より具体的には、本発明は、ケモカイン受容体活性の調節因子、好ましくはCCR4またはCCR5の調節因子に関する。1つの局面では、これらの化合物はヒト免疫不全ウイルス(HIV)による標的細胞での感染に対する保護作用を示す。 （もっと読む）

本発明は、可変基が特許請求の範囲において定義される式Iの化合物に関する。


該化合物は、D4受容体および／または5-HT_2A受容体が関与する疾患の治療に有用である。
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CCR1受容体の強力な拮抗剤として作用し、インビボで抗炎症活性を有する化合物が提供される。化合物は一般に単環式および二環式化合物で、CCR1介在性疾患治療のための薬学的組成物、方法において、および競合的CCR1拮抗剤を同定するためのアッセイにおける対照として有用である。

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一般式：
【化１】


（式中、Ｗは、少なくとも１つのカチオン中心、水素結合供与体もしくは水素結合受容体を備えるジアミンヘテロ原子単位であり、Ｊ、Ｑ、Ｌ_１、Ｌ_２、Ｌ_３、Ｒ_１ａ、Ｒ_１ｂ、Ｒ_２ａ、Ｒ_２ｂおよびＸは、本明細書に規定したとおりであり、および星印で表示した炭素原子は任意の立体化学的配置を有していてよい）のジアミン基を備えるメラノコルチン受容体特異的化合物およびそれらの医薬上許容される塩。本明細書に開示した化合物は１つまたは複数のメラノコルチン受容体に結合し、１つまたは複数のメラノコルチン受容体に関してアゴニスト、部分アゴニスト、アンタゴニスト、逆アゴニストもしくは逆アゴニストのアンタゴニストであり、そして詳細には肥満症および関連状態の治療を含む、１つまたは複数のメラノコルチン受容体関連状態もしくは障害を治療するために使用できる。
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本開示は、神経変性を予防するため、また神経変性に伴って生じる疾患と症状を治療または予防するために、マクロライド系抗生物質を使用することを記載する。特定の作用機序に限定されないが、一つの実施形態では、マクロライド系抗生物質は、リソソームおよび／またはミトコンドリアの機能障害に起因する神経変性を抑制する。本開示は、任意のマクロライド系抗生物質およびその医薬的に許容できる誘導体の使用を意図するものである。特定の実施形態では、マクロライド系抗生物質は、バフィロマイシンＡ１、バフィロマイシンＢ１、コンカナマイシンを含む。
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本発明は、デアセチラーゼであるヒドロキサメート化合物を投与することを含む病的心臓肥大および心不全の処置および／または予防の方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ［式中、Ａｒ_１、Ａｒ_２、Ｈｙ、Ｌ、Ｒ_１、ｍ、及びｎは、本明細書に定義される通りである］の化合物、又はその医薬的に許容される塩又は溶媒和物に関する。本発明にはまた、医薬組成物とその使用、該化合物を製造する方法、並びに、ｍＧｌｕＲ５仲介性障害の医学的治療の方法が含まれる。
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