【課題】公知の定型抗精神病薬及び非定型抗精神病薬に比べて、より広い治療スペクトラムを有し、副作用が少なく、忍容性及び安全性に優れた抗精神病薬を提供すること
【解決手段】本発明は、一般式（１）：


［式中、R_２は、水素又は低級アルキル基を示す。
Aは低級アルキレン基又は低級アルケニレン基を示す。
R_１は置換基を有することのあるシクロＣ３−Ｃ８アルキル基、芳香環基又は複素環基を示す。］で表される複素環化合物又はその塩を提供する。 （もっと読む）

式(Ｉ)の新規なイミダゾピリジン誘導体が、Ａ_２Ｂアデノシン受容体として開示される。
【化１】

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Ｅ−セレクチン、Ｐ−セレクチン若しくはＬ−セレクチン結合によって媒介されるインビトロ及びインビボ結合プロセスを調節するように適用され得る、式（Ｉａ）又は式（Ｉｂ）又は式（ＩＩａ）又は式（ＩＩｂ）：
【化１】


（式中、−Ｘ−は例えば
【化２】


であり、そしてＹは例えば
【化３】


である）の少なくとも１つの化合物及び薬学的に受容可能な担体又は薬学的に受容可能な塩を含む薬学的組成物。
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タンパク質キナーゼ阻害剤、このような阻害剤を含む組成物、およびその使用方法が開示される。より詳しくは、オーロラＡ（オーロラ−２）タンパク質キナーゼの阻害剤が開示される。タンパク質キナーゼに関係する疾患、特に、癌などのオーロラ−２に関係する疾患の治療方法も開示される。 （もっと読む）

パラジウム触媒の非存在下で特に３−フェニルスルホニル−８−ピペラジン−１−イルキノリンを含む、キノリン環系の８位にアミン基を有する３−フェニルスルホニルキノリンを製造する新規な簡略化され、かつ経済的な方法を述べる。そのように製造された３−フェニルスルホニル−８−ピペラジン−１−イルキノリンは、所望によりその多形形態のうちの１つに結晶化することができる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、および（ＩＩＩ）：


のフェニルアミノプロパノール誘導体、またはその薬学的に許容される塩、これらの誘導体を含有する組成物、ならびに、とりわけ、血管運動症状（ＶＭＳ）、性機能不全、胃腸および尿生殖器障害、慢性疲労症候群、線維筋痛症候群、神経系障害、およびそれらの組み合わせ、特に、大うつ病性障害、血管運動症状、腹圧性および切迫尿失禁、線維筋痛症、疼痛、糖尿病性ニューロパシー、統合失調症、およびそれらの組み合わせからなる群より選択されるそれらの症状を含む、モノアミン再取り込みによって改善される状態の予防および治療のためのそれらの使用の方法に関する。
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アリピプロゾールからの無水アリピプラゾールフォームIIの調製方法が提供される。 （もっと読む）

哺乳動物における免疫寛容を増強するための薬剤の製造のためのフェニル−（４−フェニル−ピリミジン−２−イル）−アミンの使用；ならびに使用、方法ならびにこのようなフェニル−（４−フェニル−ピリミジン−２−イル）−アミンを含む医薬組合せおよび組成物。 （もっと読む）

本発明は、一般に、腫瘍、とりわけ、非小細胞肺癌腫瘍における骨転移の進行のインディケーターとしての骨シアロプロテイン(BSP)の発現レベルの調節に関する。 （もっと読む）

【課題】ＣＣＲ拮抗作用、特にＣＣＲ５拮抗作用を有する新規環状化合物およびその用途を提供する。
【解決手段】式


［式中、Ｒ^１は置換されていてもよい５〜６員環を、Ｘ^１は結合手等を、環Ａは置換されていてもよい５〜６員環を、環Ｂは置換されていてもよい８〜１０員環を、Ｘ^２は原子数１〜４の２価の基を、Ｚ^１は２価の環状基等を、Ｚ^２は結合手等を、Ｒ^２は置換されていてもよいアミノ基、含窒素複素環基等を示す］で表される化合物またはその塩。 （もっと読む）

本発明は、11-β ヒドロキシルステロイドジヒドロゲナーゼタイプ1の阻害剤、鉱質コルチコイド レセプター (MR)のアンタゴニスト、およびその医薬組成物に関する。本発明の該化合物は、11-β ヒドロキシルステロイドジヒドロゲナーゼタイプ1の発現または活性と関連する様々な疾患、および／またはアルドステロン過剰関連疾患の処置において有用であり得る。


(Ｉ)
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プロピレングリコールなどの化学的浸透促進剤を含む、医薬含有経膜的担体組成物の経膜的投与により中耳感染症を処置および予防するための方法。この組成物は、膜を通過して中耳内に医薬を送達するために、無傷の鼓膜の外部表面に接触するように耳に適用される。本発明の方法により送達される医薬は、中耳感染症およびその後遺症の処置および／または予防法において有用な、抗生物質、抗ウイルス剤、抗真菌剤、および抗炎症剤を含む。 （もっと読む）

【課題】癌患者、特に前立腺癌患者における癌関連痛の緩和方法を提供する。
【解決手段】癌患者に対して、エンドセリンＥＴ−Ａ受容体アンタゴニストを投与する緩和方法であり、特に該アンタゴニストとしては、ピロリジン−３−カルボン酸誘導体であるＡＢＴ−６２７が好ましい。更に、抗癌剤として、ロイペプチド、ゴセレリン等のペプチド、ビタミンＤ、ステロイド類から選択される化合物を投与する方法、又は放射線治療を施す方法。 （もっと読む）

ここに記載されているのは、ジアリールアミン構造特性を有する化合物である。また、そのような化合物の製造方法、ｃ−ｋｉｔ受容体の活性調節のためのそのような化合物の使用方法、ならびにそのような化合物を含む医薬組成物および薬剤も記載する。またここに記載されているのは、そのような化合物の製造方法、ｃ−ｋｉｔ受容体の活性と関連する疾患または状態の病状および／または症状を処置および／または予防および／または阻止および／または軽減するための医薬組成物および薬剤である。 （もっと読む）

本発明は、医薬品としての、特にＭｅｔ阻害剤としての式（Ｉ）の新規生成物に関連し、


［式中、ＡはＮＨ又はＳであり、Ｒ１、Ｒ２及びＲ３はＨ、ＮＨ_２、Ｈａｌ又はＡｌｋであり、Ｒ１、Ｒ２及びＲ３の少なくとも１個は水素以外であり、Ｒは特にシクロアルキル、アルキル、アルコキシ又はＮＲ４Ｒ５であり、Ｒ４はＨ又はＡｌｋであり、Ｒ５は、ヒドロキシル、アルコキシ、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ＮＲ６Ｒ７、フェニル、フェニル−ＮＲ６Ｒ７及びＣＯＮＲ６Ｒ７で置換されていてもよい、シクロアルキル又はアルキルであり、Ｒ６及びＲ７はＨ又はＡｌｋ又はフェニルであり、並びにＲ６とＲ７はＨと一緒に環式基を形成してもよく、Ｒ４とＲ５もＮと一緒に環式基を形成してもよく、上記ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール及びフェニル基のすべては置換されていてもよい。］前記生成物は、全異性体及びその塩である。
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アルキルアリールポリエーテルアルコール(例えばチロキサポール)などの非イオン性ポリマー界面活性剤を含む、医薬含有経膜的担体組成物の、鼓膜(tympanic membrane)への経膜的投与により、中耳感染症を処置および予防するための方法。本発明の方法により送達される医薬は、中耳感染症およびその後遺症の処置および／または予防法において有用な、抗生物質、抗ウイルス剤、抗真菌剤、および抗炎症剤を含む。 （もっと読む）

【課題】本発明は、神経保護活性を有する医薬組成物を調製することを目的とする。
【解決手段】本発明は、神経保護作用を有する薬を生成するための1-[2-(4-(3-トリフルオロメチルフェニル)ピペラジン-1-イル)エチル]-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-オン（必要に応じて薬剤的に許容される酸付加塩の形態であってもよく、また必要に応じて水和物又は溶媒和物の形態であってもよい。）の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


で表されるヘキサヒドロ−シクロヘプタピラゾール系カンナビノイドモジュレーター化合物、そしてそれをカンナビノイド受容体媒介症候群、障害または病気の治療、改善または予防で用いる方法に向けたものである。
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【課題】くも膜下出血の治療剤またはくも膜下出血の予後改善剤の提供。
【解決手段】 PAR1阻害作用を有する化合物もしくはその薬学的に許容される塩又はそれらの水和物を含有する、くも膜下出血の治療剤またはくも膜下出血の予後改善剤。 （もっと読む）

本発明は、神経発生を刺激するために有用な化合物を含む方法および組成物を提供する。化合物を含む方法および組成物はまた、ニューロン変性を阻害するためにも有用である。そのため、本発明は、アルツハイマー病、脳卒中、外傷性脳損傷、およびうつ病を含むニューロンの喪失および神経発生の低減を特徴とする疾患および状態の処置において用いることができる。本発明はまた、幹細胞または前駆細胞からのニューロンを促進、増殖、分化、または維持するための1つの物質または物質の混合物を含む、研究産物のために用いることができる。 （もっと読む）