式（ＩＩ）、式（ＩＩＡ）、及び式（ＩＩＢ）（式中、Ｒ基は特許請求の範囲に定義されている）の化学構造を有する化合物並びにそのプロドラッグエステル及び酸付加塩を開示する。これらは、インターロイキン−１及び腫瘍壊死因子−ａ修飾因子として有用であるため、種々の疾患の治療で有用である。
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本発明は、哺乳動物においてＶＣＡＭ−１の発現、ＭＣＰ−１の発現及び／又はＳＭＣの増殖を抑制するために有用である、ポリフェノール様化合物に関する。開示される化合物は、血管炎症を含む炎症症状のマーカーを調節するために、並びに、炎症性疾患及び循環器疾患及び関連する疾患状態の処置及び予防のために有用である。一実施形態は、哺乳動物におけるＶＣＡＭ−１の発現、ＭＣＰ−１の発現及び／又はＳＭＣの増殖を抑制するために有用である方法及び組成物を提供する。特定の実施形態において、本発明の方法及び組成物は、ＶＣＡＭ−１、ＭＣＰ−１及び／又はＳＭＣの増殖等の炎症のマーカーの発現の変化により特徴付けられる炎症症状及び関連する疾患状態を、処置、予防又は緩和するために有用である。 （もっと読む）

ジピペラジニルケトンおよび関連する類似体が提供され、これらの調製および使用方法も提供される。このような化合物は一般に、ｉｎ ｖｉｖｏまたはｉｎ ｖｉｔｒｏでのヒスタミンＨ３受容体へのリガンド結合を調節するために使用することができ、ヒト、飼い慣らしたペット動物および家畜動物の種々の障害の治療に特に有用である。医薬組成物および治療方法が提供され、ヒスタミンＨ３受容体を検出するためのこのようなリガンドを使用するための方法（例えば、受容体の局在化研究）も提供される。 （もっと読む）

【課題】全身性慢性アトピー性皮膚炎を治療するための医薬組成物の提供。
【解決手段】第１相（イトラコナゾール100mg/日を１週間服用する。）および第２相（第１相に続き、イトラコナゾール200mg/日、毎週１回服用を継続する。）よりなる二相療法を少なくとも３ヶ月以上継続するための医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉａ）または式（Ｉｂ）：
【化１】


に従う新規な置換されたキノリン誘導体、それらの製薬学的に許容可能な酸もしくは塩基付加塩類、それらの第四級アミン類、それらの立体化学的異性体形態、それらの互変異性体形態およびそれらのＮ−オキシド形態に関する。特許請求された化合物は、マイコバクテリア疾病、特に例えば結核菌、ウシ結核菌、マイコバクテリウム・アビアムおよびマイコバクテリウム・マリナムの如き病原性マイクバクテリアにより引き起こされる疾病、を包含する細菌性疾病の処置に有用である。製薬学的に許容可能な担体および、活性成分としての、治療的に有効な量の特許請求された化合物を含んでなる組成物、細菌性疾病の処置用薬品の製造のための特許請求された化合物または組成物の使用、並びに特許請求された化合物の製造方法も特許請求される。
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【化１】


バクテリア感染がマイコバクテリア感染以外であるバクテリア感染の処置用の薬剤を製造するための化合物の使用であり、該化合物は式（Ｉａ）または（Ｉｂ）の化合物、それらの製薬学的に許容され得る酸または塩基付加塩、それらの四級アミン、それらの立体化学的異性体形態、それらの互変異性体形態、またはそれらのＮ−オキシド形態であり、式中、各定義は明細書に記載した通りである。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物に関し、式中、Ｒ、Ｘ、Ｘ’、およびＲ^２、Ｒ^２'、Ｒ^２''、Ｒ^３''、Ｒ^２''''およびＲ^７は、請求項１で指定された意味を有し、前記化合物は、ＣＨＫ１−、ＣＨＫ２−およびＳＧＫキナーゼ阻害剤の形態で具現されており、とりわけ癌を治療するために用いることができる。
【化１】

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本発明は、膵臓癌を有する温血動物の処置方法に関し、特にそれは
膵臓癌を有する温血動物に、上皮細胞増殖因子受容体(ＥＧＦ−Ｒ)チロシンキナーゼ活性および血管内皮細胞増殖因子受容体(ＶＥＧＦ−Ｒ)チロシンキナーゼ活性の二重阻害剤を投与することを含む方法、
(ａ)膵臓癌を有する温血動物の処置方法であって、該温血動物にＥＧＦの活性を低下させる化合物および(ｂ)ＶＥＧＦの活性を低下させる化合物を含む組み合わせを投与することを含む、方法、
(ａ)ＥＧＦ−Ｒチロシンキナーゼ活性およびＶＥＧＦ−Ｒチロシンキナーゼ活性の二重阻害剤、または代替的にＥＧＦの活性を低下させる化合物およびＶＥＧＦの活性を低下させる化合物および(ｂ)血小板由来増殖因子受容体(ＰＤＧＦ−Ｒ)チロシンキナーゼ活性阻害剤および抗新生物代謝拮抗剤から選択される、少なくとも１種の化合物を含む組み合わせ；
膵臓癌を有する温血動物を処置する方法であって、該温血動物に該組み合わせを投与することを含む、方法；
膵臓癌の処置用薬剤の製造のための、このような組み合わせの使用；および
このような組み合わせを膵臓癌の処置のための指示書と共に含む、商業用包装物または製品
に関する。 （もっと読む）

【課題】新規２−フェニルベンズイミダゾール、新規中間生成物を用いるその調製及び医薬の製造のための酵素ポリ（ＡＤＰ−リボース）ポリメラーゼ又はＰＡＲＰ（ＥＣ２．４．２．３−）の抑制物質としての使用を提供する。
【解決手段】一般式ＩまたはＩＩ


〔式中、基は明細書中の定義と同様である〕で示される新規の２−フェニルベンズイミダゾール、その互変異性体形、可能な場合のエナンチオマー形およびジアステレオマー形、プロドラッグおよび可能な場合に生理的に許容される塩、これらを製造し、使用する。 （もっと読む）

【課題】 スクアレン合成酵素阻害作用に基づく高コレステロール血症等の予防・治療薬として有用な化合物の提供。
【解決手段】 次の式（Ｉ）


で表される化合物。例えば、Ｎ−［４−クロロ−２−［１−ヒドロキシ−１−（２−メトキシフェニル）メチル］−６−メトキシフェニル］−Ｎ−（２，２−ジメチルプロピル）スクシンアミド酸等。 （もっと読む）

本発明は、ＧＰＲ３８受容体のアゴニストとしての活性を有する式（Ｉ）：


（Ｉ）
で示される化合物のようなベンジルピペラジン誘導体、胃腸障害の知亮に適した医薬の製造におけるかかる化合物の使用または医薬組成物に関する。
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本発明はＡｂＩキナーゼの阻害に関する。１つの実施形態において、本発明は、野生型ＡｂｌキナーゼおよびＡｂｌキナーゼの変異型を含むＡｂｌキナーゼを阻害する方法を提供する。別の実施形態において、本発明は、Ｔ３１５Ｉ変異を有するＡｂｌキナーゼを阻害する方法を提供する。１つの実施形態において、本発明は、化合物ＩとＡｂｌキナーゼとの接触を含むＡｂｌキナーゼを阻害する方法を提供する。特定の実施形態では、Ａｂｌキナーゼは、Ａｂｌキナーゼの抑制を必要とする患者の体内にあり、この方法は治療効果のある量の化合物Ｉを前記患者に投与することを含む。 （もっと読む）

【課題】 Ｐ３８ＭＡＰキナーゼのモジュレーターとして有用な新規化合物を提供する。
【解決手段】 式
【化１】


（式中Ｒ₁は任意に置換されてもよいアルキル等、Ｒ₂は任意に置換されてもよいアリールアルコキシ、Ｒ₃はＨ、ハロゲン、任意に置換されてもよいアルコキシカルボニル等、Ｒ₄はＨ、任意に置換されてもよいアルキル、Ｒ₅は任意に置換されてもよいアリール、アリールアルキル等である）の化合物及びその医薬上許容し得る塩が提供される。 （もっと読む）

【課題】本発明は、レトロウイルスの複製を容器内あるいは生体内で防止するのに有効なレトロウイルスプロテアーゼ阻害剤のコンビネーションを使用することにより、哺乳動物のレトロウイルス感染症（例えばＨＩＶ）を治療する方法を指向するものである。
【解決手段】特に、本発明はプロテアーゼ阻害剤化合物を他のプロテアーゼ阻害剤化合物とのコンビネーション療法で使用する方法に関する。本発明はまたプロテアーゼ阻害剤とプロテアーゼ阻害剤の外の抗ウイルス剤とのコンビネーションを用いるコンビネーション療法に関するものである。
リグノフェノール誘導体を利用した新規な樹脂組成物を提供することを課題とする。 （もっと読む）

【課題】新規な含窒素ヘテロ環化合物又はその塩、該化合物又はその塩を含有する抗酸化薬、並びにこの抗酸化薬を含む治療薬の提供。
【解決手段】式（１）で表される化合物又はその塩、該化合物又はその塩を含有する抗酸化薬、並びにこの抗酸化薬を含む腎疾患、脳血管疾患、循環器疾患、脳梗塞の治療薬、網膜の酸化障害治療薬、リポキシゲナーゼ阻害薬、２０−ＨＥＴＥシンターゼ阻害薬。


〔式中、Ｒ_１はＣ_１−６アルキル基等を、ｌは０〜１０の整数を、ｍは１又は２を、Ｑはオキソゾール，イミダゾール，インドール及びそれらの誘導体を、Ｙは炭素原子を、Ｄは酸素原子等を、Ｅは少なくとも置換基としてＮＨ_２等を有するクロマン−２−イル基等を表す。〕 （もっと読む）

薬学的適用において使用され得る、４−［６−メトキシ−７−（３−ピペリジン−１−イル−プロポキシ）キナゾリン−４−イル］ピペラジン−１−カルボン酸（４−イソプロポキシフェニル）−アミドの硫酸塩の結晶形が開示される。この硫酸塩の特定の単一の結晶形は、種々の特性および物理的測定値によって特徴付けられる。同様に、この硫酸塩を生成する方法、ならびに、このような塩を使用して、被験体における過剰なチロシンキナーゼ活性を阻害し、多くの疾患（心血管の疾患（例えば、動脈硬化症および血管再閉塞）、癌（例えば、急性リンパ性白血病のような白血病）、糸球体硬化性線維症疾患および炎症糸球体硬化症が挙げられる）を処置するため、ならびに細胞増殖性疾患の全身処置のための方法もまた検討される。 （もっと読む）

構造式（Ｉ）を有するヘテロ芳香族化合物は、他の公知のステアロイル−コエンザイムＡデサチュラーゼに比較したステアロイル−コエンザイムＡデルタ−９デサチュラーゼ（ＳＣＤ１）の選択的阻害剤である。本発明の化合物は、心血管疾患、アテローム性動脈硬化症、脂質障害、肥満、糖尿病、神経疾患、メタボリック症候群、インスリン抵抗性及び脂肪肝疾患を含めた異常な脂質合成及び代謝に関連する状態の予防及び治療のために有用である。

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本発明は、式（I）で表される４−置換ピラゾリン化合物、それらの製造法、これらの化合物を含む薬剤、並びにヒト及び動物の治療用薬剤の製造へのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）の新規レニン阻害薬、及び薬剤組成物の調製における活性成分としてのその使用に関する。本発明は、前記化合物の調製方法を含めた、関連する態様にも関する。この新規レニン阻害薬は、心血管イベント及び腎不全の治療に使用される。

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本発明は、弱ゲル化剤、強ゲル化剤およびガス発生剤の混合物とともに粒状化された活性物質を含む胃保持型製剤ならびに前記製剤を製造するための方法に関する。 （もっと読む）