【課題】優れたＣＢ１受容体拮抗作用を有する新規ピロリジン誘導体を有効成分としてなる医薬組成物を提供する。
【解決手段】一般式［Ｉ］：


［式中、Ｒ^１及びＲ^２は、それぞれ独立して、置換されていてもよいアリール（もしくはヘテロアリール）基、
Ｒ^３およびＲ^４は、一方が水素原子、他方が水素原子、水酸基、アルキルオキシ基など、
Ｒ^５は水素原子またはアルキル基、
Ｙは単結合手、酸素原子または式：−Ｎ（Ｒ^７）−で示される基、
Ｒ^６は置換基を有していてもよい直鎖状又は分岐鎖状炭化水素基、或いは置換基を有していてもよい環式基、
Ｒ^７はアルキル基またはアルキルオキシカルボニルアルキル基を表す。］
で示される化合物又はその薬理的に許容し得る塩を有効成分としてなる医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、特に、新規なベンジルアミン化合物、ベンジルアミン化合物を含む組成物、ベンジルアミン化合物を生成する方法、およびリポタンパク質代謝に関連した様々な状態または疾病を治療または予防するためにベンジルアミン化合物を使用する方法を提供する。 （もっと読む）

開示されるのは、化学式（Ｉ）の式の化合物またはその薬学的に受容可能な塩であって、ここで各変数は、本明細書に規定されるとおりである、化合物またはその薬学的に受容可能な塩；ならびに単独で、または他の薬剤と組み合わせて、肥満、メタボリック・シンドロームおよび認知欠損障害を処置する組成物および方法である。本発明はまた、式（Ｉ）の少なくとも１つの化合物の有効量および薬学的に受容可能なキャリアを含む薬学的組成物を提供する。

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本発明は、Ｇ^１、Ｇ^２、Ｇ^３、Ｇ^４、Ａ^１、Ａ^２、Ｙ^１、Ｙ^２、Ｌ^１、Ｚ、ｅおよびｆが本明細書中に定義される構造を有する式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容可能な塩を提供し、それらは、癌の処置または予防に有用である。本発明の化合物は、ある特定の置換イソキノリン−１，３（２Ｈ，４Ｈ）−ジオン、１−チオキソ−１，４−ジヒドロ−２Ｗ−イソキノリン−３−オンおよび１，４−ジヒドロ−３（２Ｈ）−イソキノロンを含む化合物であり、それらは、癌の処置に特に有用である。

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本発明は、一つまたは一つより多いＨ_３アンタゴニスト／逆アゴニスト；ＣＢ_１アンタゴニスト／逆アゴニスト、シブトラミン、フェンテルミン、およびトピラメートからなる群から選択された一つまたは一つより多い食欲抑制剤；および任意の一つまたは一つより多いＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤を含む治療用の組み合わせを含んでいる薬学的組成物に関する。本発明はまた、本発明の薬学的組成物を含んでいる薬剤およびキット、および本発明の薬学的組成物を用いた、肥満、肥満関連障害、および糖尿病の治療方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は、式
【化１】


〔式中、可変基は定義の通りである。〕
の化合物、またはその薬学的に許容される塩に関する。
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式(I)
【化１】


（式中、R₁、R₂、R₃、R₄及びＡは本明細書に定義されたとおりである）
の新規化合物が開示され、これらはPKC-シータのインヒビターとして有益であり、こうしてPKC-シータの活性により媒介又は持続される種々の疾患及び障害（免疫障害及びII型糖尿病を含む）を治療するのに有益である。また、本発明はこれらの化合物を含む医薬組成物、種々の疾患及び障害の治療におけるこれらの化合物の使用方法、これらの化合物の調製方法並びにこれらの方法に有益な中間体に関する。
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構造式（I）で表される化合物は、例えば、癌に苦しむ患者などにおける癌細胞の効果的な殺傷または癌細胞の増殖速度の効果的な低減に有用である。化合物自体に加えて、本発明は該化合物の医薬組成物および該化合物を使用した処置の方法を提供する。
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本明細書において、以下の式の化合物あるいはその薬学的に許容される塩または溶媒化合物；ならびに該化合物を単独で、または他の薬剤と組み合せて使用する、アレルギー誘発性気道応答、鬱血、糖尿病、肥満、肥満関連障害、メタボリックシンドロームおよび認知欠損障害を処置するための組成物および方法が開示される。本発明は、式（Ｉ）の少なくとも１つの化合物の有効量と、薬学的に許容されるキャリアとを含む薬学的組成物も提供する。一態様において、組成物はさらに、肥満、糖尿病、肥満関連障害、メタボリックシンドロームまたは認知欠損障害を処置するために有用な１つ以上のさらなる薬剤を含む。一態様において、組成物はさらに、１つ以上のＨ_１レセプターアンタゴニストを含む。組成物は、状態を処置するために有用である。

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依存性イオンチャネルの活性を調節するキノリンおよびキナゾリン化合物を開示する。これらの依存性イオンチャネルを調節する化合物は、疼痛、炎症、神経系、胃腸系、および泌尿生殖系に関連する疾患または障害の治療に有用である。好ましい化合物には、４位でＮ（Ｈ）、Ｃ（Ｏ）、またはＯ部分を介して置換されるキノリンまたはキナゾリン誘導体が含まれる。 （もっと読む）

本発明は、真菌感染症を選択的に処置する組成物および方法に関する。さらに具体的には、本発明は、抗真菌化合物に対する真菌の感受性を選択的に増強するための組成物および方法に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物、および／またはそのエナンチオマーおよび／またはラセミ体および／またはジアステレオマーおよび／または酸もしくは塩基と形成される医薬として許容される塩、それらの調製方法、調製過程の中間体、これらの化合物を含有する製剤、およびｍＧｌｕＲ５受容体介在障害の予防および／または治療におけるそれらの使用。

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本発明は、ケモカイン受容体のモジュレーターである式（Ｉ）の化合物を対象とする。本発明の化合物およびその組成物は、ケモカイン受容体の発現および／または活性に関連する疾患の治療において有用である。
【化１】

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本出願は、疼痛、失禁およびその他の状態を処置するための化合物および方法に関する。この化合物は、ＴＲＰＡ１媒介電流を１０マイクロモル未満のＩＣで阻害する。ある実施形態は、細胞または動物のＴＲＰＡ１機能を調節する方法であって、ＴＲＰＡ１機能を阻害する化合物の有効量を投与する工程を包含し、この化合物が、ＴＲＰＡ１媒介イオン流束を阻害するものである、細胞または動物のＴＲＰＡ１機能を調節する方法を提供する。
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ケモカイン仲介疾患または障害の処置に使用するための、式Ｉ
Ｐ−Ｗ−Ｃ(＝Ｘ)−Ｌ−Ｑ (Ｉ)
〔式中、Ｐは所望により置換されていてよいアリールまたはヘテロアリール基であり；Ｗは所望により置換されていてよい６または７員脂肪族環であり、該環は酸素および窒素から独立して選択される環原子Ｙ^１およびＹ^２を含み、Ｘは酸素、窒素および硫黄から選択され；Ｌは所望のＣ_１−４リンカーであり；そしてＱは所望により置換されていてよい４−７員脂肪族環である。〕
の化合物。 （もっと読む）

【課題】ダサチニブに対して治療抵抗性を示すＣＭＬ患者および今後が新たな治療抵抗性が生ずるＣＭＬ患者に提供する、より優れたＣＭＬの治療方法の確立。
【解決手段】フィラデルフィア染色体として知られる遺伝子異常を有する白血病患者にダサチニブが有効かどうかを判定する方法、そのような患者の処置に有用なダサニチブ併用組成物、その組成物に用いられる薬剤のスクリーニング方法およびその方法に有用な細胞を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式ＩＡ
【化１】


〔式中、基および記号は本明細書に定義の意味を有する〕
のヘテロアリールアリールウレア、プロテインキナーゼ依存疾患の処置における当該化合物の使用；当該ヘテロアリールアリールウレアを含む医薬組成物、当該新規化合物の製造法および当該ヘテロアリールアリールウレアの使用を含む処置法に関する。
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本発明は、一般式(I)のスルホキシイミン置換ピリミジン
、それの調製方法、例えば癌腫や炎症を治療するためのキナーゼ阻害剤としてのそれらの使用に関する。
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【課題】治療薬として有効な新規なプロテインキナーゼ阻害剤を供する。
【解決手段】本発明の目的は、一般式（I）の化合物と、その医薬的に許容される塩と、鏡像異性体と、ジアステレオ異性体と、ラセミ化合物と、これら化合物の調製方法と、これらを含む薬と、その薬の製造方法と、これらの化合物を利用してがんなどの病気を制御または予防する方法である。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物または薬学的および／または獣医学的に許容できるその誘導体［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^８は前記と同様に定義される］。前記化合物はヒスタミンＨ_４受容体リガンドである。

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