ヒスタミンＨ３関連障害の治療に有用なヒスタミンＨ３受容体のモジュレータ
本発明は、Ｈ３受容体の活性を調整する式（Ｉａ）のある縮合ヘテロ二環式誘導体およびその薬学的組成物に関する。化合物およびその薬学的組成物は、Ｈ３関連障害（認知障害、癲癇、脳外傷、鬱病、肥満、動揺病、およびめまい、睡眠覚醒障害（睡眠発作など）、交代勤務症候群（ｓｈｉｆｔ−ｗｏｒｋ ｓｙｎｄｒｏｍｅ）、投薬の副作用としての嗜眠状態、および職務の完了を補助するための覚醒の維持など、脱力発作、過眠症、傾眠症候群、時差ぼけ、および睡眠時無呼吸など、注意欠陥多動障害（ＡＤＨＤ）、統合失調症、アレルギー、上気道のアレルギー反応、アレルギー性鼻炎、鼻閉、認知症、およびアルツハイマー病など）の治療で有用な方法を対象とする。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉａ）：
【化１】
（式中、
Ｄは、Ｃ（＝Ｏ）、ＯＣ（＝Ｏ）、ＮＲ６Ｃ（＝Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、または存在せず、Ｒ６は、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり；
ＧはＣＲ７またはＣであり、但し、ＧがＣＲ７の場合、
【化２】
は単結合であり、ここで、Ｒ３はＨであり、Ｒ７はＨまたはＯＨであり、ＧがＣである場合、
【化３】
は二重結合であり、かつＲ３は存在せず；
Ｅは、Ｃ（Ｒ８Ｒ９）またはＣ（Ｒ８Ｒ９）Ｃ（Ｒ１０Ｒ１１）であり、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、およびＲ１１は、それぞれ、Ｈ、Ｃ１〜３アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、カルボキシ、シアノ、Ｃ１〜３ハロアルキル、およびハロゲンからなる群から独立して選択され；
Ｊは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、ＮＲ１２、または存在せず、Ｒ１２は、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり；
Ｋは、Ｃ１〜３アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、カルボキシ、シアノ、Ｃ１〜３ハロアルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、およびオキソからなる群から独立して選択される１、２、３、４、５、６、７、または８個の置換基によって任意に置換されるＣ１〜４アルキレンであり；
Ｒ１は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ１〜４アルキレン−Ｃ３〜７−シクロアルキル、Ｃ３〜７ヘテロシクリル、アリール、Ｃ１〜４アルキレン−アリール、ヘテロアリール、およびＣ１〜４アルキレン−ヘテロアリールからなる群から選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ１〜４アルキレン−Ｃ３〜７−シクロアルキル、Ｃ３〜７ヘテロシクリル、アリール、Ｃ１〜４アルキレン−アリール、ヘテロアリール、およびＣ１〜４アルキレン−ヘテロアリール基は、それぞれ、Ｃ１〜６アシル、Ｃ１〜６アシルオキシ、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルカルボキシアミド、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜６アルキルスルフィニル、Ｃ１〜６アルキルスルホニル、Ｃ１〜６アルキルチオ、Ｃ１〜６アルキルウレイル、アミノ、Ｃ１〜６アルキルアミノ、Ｃ２〜８ジアルキルアミノ、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキシアミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ２〜８ジアルキルカルボキシアミド、Ｃ２〜８ジアルキルスルホンアミド、ホルミル、ハロゲン、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜６ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜６ハロアルキルチオ、ヒドロキシル、チオール、ニトロ、およびスルホンアミドからなる群から独立して選択される１、２、３、４、５、６、または７個の置換基によって任意に置換され；
Ｒ２は、Ｈ、ハロゲン、またはＣ１〜３アルキルであり；
Ｒ４およびＲ５は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、およびＣ３〜７シクロアルキルからなる群からそれぞれ独立して選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、およびＣ３〜７シクロアルキル基は、それぞれ、Ｃ１〜６アシル、Ｃ１〜６アシルオキシ、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルカルボキシアミド、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜６アルキルスルフィニル、Ｃ１〜６アルキルスルホニル、Ｃ１〜６アルキルチオ、Ｃ１〜６アルキルウレイル、アミノ、Ｃ１〜６アルキルアミノ、Ｃ２〜８ジアルキルアミノ、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキシアミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ２〜８ジアルキルカルボキシアミド、Ｃ２〜８ジアルキルスルホンアミド、ハロゲン、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜６ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜６ハロアルキルチオ、ヒドロキシル、チオール、ニトロ、およびスルホンアミドからなる群から独立して選択される１、２、３、４、５、または６個の置換基によって任意に置換されるか；または
Ｒ４およびＲ５は、その双方が結合している窒素原子と一緒になって、Ｃ１〜６アシル、Ｃ１〜６アシルオキシ、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルカルボキシアミド、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜６アルキルスルフィニル、Ｃ１〜６アルキルスルホニル、Ｃ１〜６アルキルチオ、Ｃ１〜６アルキルウレイル、アミノ、Ｃ１〜６アルキルアミノ、Ｃ２〜８ジアルキルアミノ、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキシアミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ２〜８ジアルキルカルボキシアミド、Ｃ２〜８ジアルキルスルホンアミド、ハロゲン、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜６ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜６ハロアルキルチオ、ヒドロキシル、チオール、ニトロ、オキソ、フェニル、およびスルホンアミドからなる群から独立して選択される１、２、３、４、５、または６個の置換基によって任意に置換されるＣ３〜７ヘテロシクリルまたはＣ５〜１０ヘテロビシクリル基を形成し、前記Ｃ１〜６アルキルは、Ｃ１〜６アルコキシおよびヒドロキシルから独立して選択される１または２個の置換基によって任意に置換され；
Ａｒは、Ｃ１〜６アシル、Ｃ１〜６アシルオキシ、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルカルボキシアミド、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜６アルキルスルフィニル、Ｃ１〜６アルキルスルホニル、Ｃ１〜６アルキルチオ、Ｃ１〜６アルキルウレイル、アミノ、Ｃ１〜６アルキルアミノ、Ｃ２〜８ジアルキルアミノ、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキシアミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ２〜８ジアルキルカルボキシアミド、Ｃ２〜８ジアルキルスルホンアミド、ハロゲン、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜６ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜６ハロアルキルチオ、ヒドロキシル、チオール、ニトロ、およびスルホンアミドからなる群から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基によってそれぞれ任意に置換されるフェニル、ピリジニル、またはピリミジニルであり；但し：
ＧおよびＪは、前記Ａｒ基の隣接する環炭素に結合せず；
ＥがＣ（Ｒ８Ｒ９）である場合、ＨａおよびＨｂは互いにシスである）
の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、水和物、もしくは溶媒和物。
【請求項２】
Ｄが、Ｃ（＝Ｏ）、ＯＣ（＝Ｏ）、ＮＲ６Ｃ（＝Ｏ）、または存在せず、Ｒ６は、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり；
Ｒ１が、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ１〜４アルキレン−Ｃ３〜７−シクロアルキル、Ｃ３〜７ヘテロシクリル、アリール、Ｃ１〜４アルキレン−アリール、ヘテロアリール、およびＣ１〜４アルキレン−ヘテロアリールからなる群から選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ１〜４アルキレン−Ｃ３〜７−シクロアルキル、Ｃ３〜７ヘテロシクリル、アリール、Ｃ１〜４アルキレン−アリール、ヘテロアリール、およびＣ１〜４アルキレン−ヘテロアリール基が、それぞれ、Ｃ１〜６アシル、Ｃ１〜６アシルオキシ、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルカルボキシアミド、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜６アルキルスルフィニル、Ｃ１〜６アルキルスルホニル、Ｃ１〜６アルキルチオ、Ｃ１〜６アルキルウレイル、アミノ、Ｃ１〜６アルキルアミノ、Ｃ２〜８ジアルキルアミノ、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキシアミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ２〜８ジアルキルカルボキシアミド、Ｃ２〜８ジアルキルスルホンアミド、ハロゲン、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜６ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜６ハロアルキルチオ、ヒドロキシル、チオール、ニトロ、およびスルホンアミドからなる群から独立して選択される１、２、３、４、５、６、または７個の置換基によって任意に置換され；
Ｒ４およびＲ５が、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、およびＣ３〜７シクロアルキルからなる群からそれぞれ独立して選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、およびＣ３〜７シクロアルキル基が、それぞれ、Ｃ１〜６アシル、Ｃ１〜６アシルオキシ、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルカルボキシアミド、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜６アルキルスルフィニル、Ｃ１〜６アルキルスルホニル、Ｃ１〜６アルキルチオ、Ｃ１〜６アルキルウレイル、アミノ、Ｃ１〜６アルキルアミノ、Ｃ２〜８ジアルキルアミノ、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキシアミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ２〜８ジアルキルカルボキシアミド、Ｃ２〜８ジアルキルスルホンアミド、ハロゲン、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜６ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜６ハロアルキルチオ、ヒドロキシル、チオール、ニトロ、およびスルホンアミドからなる群から独立して選択される１、２、３、４、５、または６個の置換基によって任意に置換されるか；または
Ｒ４およびＲ５が、その双方が結合している窒素原子と一緒になって、Ｃ１〜６アシル、Ｃ１〜６アシルオキシ、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルカルボキシアミド、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜６アルキルスルフィニル、Ｃ１〜６アルキルスルホニル、Ｃ１〜６アルキルチオ、Ｃ１〜６アルキルウレイル、アミノ、Ｃ１〜６アルキルアミノ、Ｃ２〜８ジアルキルアミノ、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキシアミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ２〜８ジアルキルカルボキシアミド、Ｃ２〜８ジアルキルスルホンアミド、ハロゲン、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜６ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜６ハロアルキルチオ、ヒドロキシル、チオール、ニトロ、およびスルホンアミドからなる群から独立して選択される１、２、３、４、５、または６個の置換基によって任意に置換されるＣ３〜７ヘテロシクリルまたはＣ５〜１０ヘテロビシクリル基を形成し、前記Ｃ１〜６アルキルは、ヒドロキシルによって任意に置換される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
ＥがＣ（Ｒ８Ｒ９）である、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ８およびＲ９がそれぞれＨである、請求項２または請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
ＧがＣＲ７であり、
【化４】
が単結合であり；Ｒ７がＨまたはＯＨである、請求項２〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
前記ＧがＣであり、前記
【化５】
が二重結合である、請求項２〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
ＥがＣ（Ｒ８Ｒ９）Ｃ（Ｒ１０Ｒ１１）である、請求項２に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１０およびＲ１１がそれぞれＨである、請求項２または７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、およびＲ１１がそれぞれＨである、請求項２、７、または８に記載の化合物。
【請求項１０】
ＧがＣＲ７であり、
【化６】
が単結合であり；Ｒ７がＨまたはＯＨである、請求項２、７、８、または９に記載の化合物。
【請求項１１】
ＧがＣであり、
【化７】
が二重結合である、請求項２、７、８、または９に記載の化合物。
【請求項１２】
ＤがＳ（＝Ｏ）２である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
ＤがＣ（＝Ｏ）である、請求項２〜１１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４】
ＤがＯＣ（＝Ｏ）である、請求項２〜１１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５】
ＤがＮＨＣ（＝Ｏ）である、請求項２〜１１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｄが存在しない、請求項２〜１１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１７】
ＪがＯである、請求項２〜１１または１３〜１６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１８】
ＪがＳ、Ｓ（＝Ｏ）、またはＳ（＝Ｏ）２である、請求項２〜１１または１３〜１６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１９】
ＪがＮＲ１２であり、Ｒ１２がＨまたはＣ１〜６アルキルである、請求項２〜１１または１３〜１６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｊが存在しない、請求項２〜１１または１３〜１６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｋが−ＣＨ２ＣＨ２−である、請求項２〜１１または１３〜２０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ１が、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ１〜４アルキレン−Ｃ３〜７−シクロアルキル、アリール、Ｃ１〜４アルキレン−アリール、ヘテロアリール、およびＣ１〜４アルキレン−ヘテロアリールからなる群から選択され、前記Ｃ１〜６アルキルおよびＣ１〜４アルキレン−アリール基が、それぞれ、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６アルキルアミノ、Ｃ１〜６アルキルアミノ、Ｃ２〜８ジアルキルアミノ、Ｃ３〜７シクロアルキル、ホルミル、ハロゲン、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルキル、およびヒドロキシルからなる群から独立して選択される１または２個の置換基によって任意に置換される、請求項１または１２に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ１が、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ１〜４アルキレン−Ｃ３〜７−シクロアルキル、アリール、Ｃ１〜４アルキレン−アリール、ヘテロアリール、およびＣ１〜４アルキレン−ヘテロアリールからなる群から選択され、前記Ｃ１〜６アルキルおよびＣ１〜４アルキレン−アリール基が、それぞれ、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６アルキル、アミノ、Ｃ１〜６アルキルアミノ、Ｃ２〜８ジアルキルアミノ、Ｃ３〜７シクロアルキル、ハロゲン、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルキル、およびヒドロキシルからなる群から独立して選択される１または２個の置換基によって任意に置換される、請求項２〜１１または１３〜２１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ１が、Ｈ、ベンジル、シクロプロピルメチル、イソブチル、イソプロピル、４−トリフルオロメトキシ−ベンジル、２，４−ジメトキシ−ベンジル、シクロヘキシル、シクロペンチル、メチル、エチル、ｔ−ブチル、４−メトキシ−ベンジル、４−トリフルオロメチルベンジル、シクロブチル、３−ヒドロキシ−プロプ−２−イル、４−ヒドロキシ−ベンジル、シクロプロピル、フェニル、ピリジン−２−イル、ヒドロキシメチル、テトラヒドロフラン−３−イル、テトラヒドロピラン−４−イル、ピリジン−３−イル、ピラジン−２−イル、２−フルオロエチル、トリフルオロメチル、チオフェン−２−イルメチル、テトラヒドロピラン−４−イルメチル、ピリマジン−５−イル、メトキシメチル、２，２−ジフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２−ヒドロキシプロパン−２−イル、シクロペンチルメチル、チオフェン−２−イル、ピリジン−４−イル、フラン−２−イル、モルホリン−４−イル、３−ホルミルフェニル、チアゾール−２−イル、ピリマジン−２−イル、イソオキサゾール−５−イル、３，５−ジフルオロフェニル、３−シアノフェニル、６−トリフルオロメチルピリジン−３−イル、および６−シアノピリジン−３−イルからなる群から選択される、請求項１、１２、または２２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ１が、Ｈ、ベンジル、シクロプロピルメチル、イソブチル、イソプロピル、４−トリフルオロメトキシ−ベンジル、２，４−ジメトキシ−ベンジル、シクロヘキシル、シクロペンチル、メチル、エチル、ｔ−ブチル、４−メトキシ−ベンジル、シクロブチル、３−ヒドロキシ−プロプ−２−イル、４−ヒドロキシ−ベンジル、シクロプロピル、フェニル、ピリジン−２−イル、ヒドロキシメチル、およびテトラヒドロフラン−３−イルからなる群から選択される、請求項２〜１１、１３〜２１、または２３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ２がＨまたはＣ１〜６アルキルである、請求項１、１２、２２、または２４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ２が、Ｈまたはメチルである、請求項１、１２、２２、２４、または２６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ２がＨである、請求項２〜１１、１３〜２１、２３、または２５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ４およびＲ５が、それぞれ独立して、ＨまたはＣ１〜６アルキルであるか；または
Ｒ４およびＲ５が、その双方が結合している窒素原子と一緒になって、Ｃ１〜６アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、オキソ、およびフェニルから独立して選択される１または２個の置換基によって任意に置換されるＣ３〜７ヘテロシクリルまたはＣ５〜１０ヘテロビシクリルを形成し；前記Ｃ１〜６アルキルが、Ｃ１〜６アルコキシおよびヒドロキシルから独立して選択される１または２個の置換基によって任意に置換される、請求項１、１２、２２、２４、２６、または２７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ４およびＲ５が、それぞれ独立して、ＨまたはＣ１〜６アルキルであるか；または
Ｒ４およびＲ５が、その双方が結合している窒素原子と一緒になって、Ｃ１〜６アルキル、ハロゲン、およびヒドロキシルからなる群から独立して選択される１または２個の置換基によって任意に置換されるＣ３〜７ヘテロシクリルまたはＣ５〜１０ヘテロビシクリルを形成し；前記Ｃ１〜６アルキルが、ヒドロキシルによって任意に置換される、請求項２〜１１、１３〜２１、２３、２５、または２８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ４およびＲ５が、それぞれ独立して、Ｈ、メチル、またはイソプロピルである、請求項１、１２、２２、２４、２６、２７、または２９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ４およびＲ５が、それぞれ独立して、Ｈまたはメチルである、請求項２〜１１、１３〜２１、２３、２５、２８、または３０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ４およびＲ５が、その双方が結合している窒素原子と一緒になって、ピロリジン−１−イル、２−メチル−ピロリジン−１−イル、２−メチル−ピペリジン−１−イル、４−メチル−ピペラジン−１−イル、２，５−ジメチル−ピロリジン−１−イル、ジメチル−アミノ、２，２−ジメチル−ピロリジン−１−イル、モルホリン−４−イル、２−ヒドロキシメチル−ピロリジン−１−イル、３−ヒドロキシ−ピロリジン−１−イル、３，３−ジフルオロ−ピロリジン−１−イル、アゼチジン−１−イル、３，３−ジフルオロ−ピペリジン−１−イル、２，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル、３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル、２，３−ジヒドロ−インドール−１−イル、２−メトキシメチル−ピロリジン−１−イル、２−カルバモイルピロリジン−１−イル、２−（メチルカルバモイル）ピロリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、２−オキソピロリジン−１−イル、３−フェニルピロリジン−１−イル、２−イソプロピルピロリジン−１−イル、２−トリフルオロメチルピロリジン−１−イル、および２−フェニルピロリジン−１−イルからなる群から選択される基を形成する、請求項１、１２、２２、２４、２６、２７、２９、または３１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ４およびＲ５が、その双方が結合している窒素原子と一緒になって、ピロリジン−１−イル、２−メチル−ピロリジン−１−イル、２−メチル−ピペリジン−１−イル、４−メチル−ピペラジン−１−イル、２，５−ジメチル−ピロリジン−１−イル、ジメチル−アミノ、２，２−ジメチル−ピロリジン−１−イル、モルホリン−４−イル、２−ヒドロキシメチル−ピロリジン−１−イル、３−ヒドロキシ−ピロリジン−１−イル、３，３−ジフルオロ−ピロリジン−１−イル、アゼチジン−１−イル、３，３−ジフルオロ−ピペリジン−１−イル、２，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル、３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル、２，３−ジヒドロ−インドール−１−イル、およびアミノからなる群から選択される基を形成する、請求項２〜１１、１３〜２１、２３、２５、２８、３０、または３２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３５】
Ａｒが、１，４−フェニレン、１，３−フェニレン、または２，５−ピリジニレンである、請求項２〜１１、１３〜２１、２３、２５、２８、３０、３２、または３４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｄは、Ｃ（＝Ｏ）、ＯＣ（＝Ｏ）、ＮＲ６Ｃ（＝Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、または存在せず、Ｒ６は、ＨまたはＣＨ３であり；
ＧはＣＲ７またはＣであり、但し、ＧがＣＲ７の場合、
【化８】
は単結合であり、ここで、Ｒ３はＨであり、Ｒ７はＨまたはＯＨであり、そして、ＧがＣである場合、
【化９】
は二重結合であり、かつＲ３は存在せず；
Ｒ２は、Ｈまたはメチルであり；
Ｅは、−ＣＨ２−または−ＣＨ２ＣＨ２−であり；
Ｊは、Ｏまたは存在せず；
Ｋは、−ＣＨ２ＣＨ２−であり；
Ｒ１は、Ｈ、ベンジル、シクロプロピルメチル、イソブチル、イソプロピル、４−トリフルオロメトキシ−ベンジル、２，４−ジメトキシ−ベンジル、シクロヘキシル、シクロペンチル、メチル、エチル、ｔ−ブチル、４−メトキシ−ベンジル、４−トリフルオロメチルベンジル、シクロブチル、３−ヒドロキシ−プロプ−２−イル、４−ヒドロキシ−ベンジル、シクロプロピル、フェニル、ピリジン−２−イル、ヒドロキシメチル、テトラヒドロフラン−３−イル、テトラヒドロピラン−４−イル、ピリジン−３−イル、ピラジン−２−イル、２−フルオロエチル、トリフルオロメチル、チオフェン−２−イルメチル、テトラヒドロピラン−４−イルメチル、ピリマジン−５−イル、メトキシメチル、２，２−ジフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２−ヒドロキシプロパン−２−イル、シクロペンチルメチル，チオフェン−２−イル、ピリジン−４−イル、フラン−２−イル、モルホリン−４−イル、３−ホルミルフェニル，チアゾール−２−イル、ピリマジン−２−イル、イソオキサゾール−５−イル、３，５−ジフルオロフェニル、３−シアノフェニル、６−トリフルオロメチルピリジン−３−イル、および６−シアノピリジン−３−イルからなる群から選択され；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、Ｈ、メチル、またはイソプロピルであるか；または
Ｒ４およびＲ５は、その双方が結合している窒素原子と一緒になって、ピロリジン−１−イル、２−メチル−ピロリジン−１−イル、２−メチル−ピロリジン−１−イル、４−メチル−ピペラジン−１−イル、２，５−ジメチル−ピロリジン−１−イル、ジメチル−アミノ、２，２−ジメチル−ピロリジン−１−イル、モルホリン−４−イル、２−ヒドロキシメチル−ピロリジン−１−イル、３−ヒドロキシ−ピロリジン−１−イル、３，３−ジフルオロ−ピロリジン−１−イル、アゼチジン−１−イル、３，３−ジフルオロ−ピペリジン−１−イル、２，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル、３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル、２，３−ジヒドロ−インドール−１−イル、２−メトキシメチル−ピロリジン−１−イル、２−カルバモイルピロリジン−１−イル、２−（メチルカルバモイル）ピロリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、２−オキソピロリジン−１−イル、３−フェニルピロリジン−１−イル、２−イソプロピルピロリジン−１−イル、２−トリフルオロメチルピロリジン−１−イル、および２−フェニルピロリジン−１−イルからなる群から選択される基を形成し；
Ａｒは、１，４−フェニレン、１，３−フェニレン、または２，５−ピリジニレンである、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、水和物、もしくは溶媒和物。
【請求項３７】
式（Ｉｑ）：
【化１０】
（式中、
Ｄは、Ｃ（＝Ｏ）、ＯＣ（＝Ｏ）、ＮＲ６Ｃ（＝Ｏ）、または存在せず、Ｒ６は、ＨまたはＣＨ３であり；
ＧはＣＲ７またはＣであり、但し、ＧがＣＲ７の場合、
【化１１】
は単結合であり、ここで、Ｒ３はＨであり、Ｒ７はＨまたはＯＨであり、そして、ＧがＣである場合、
【化１２】
は二重結合であり、かつＲ３は存在せず；
Ｅは、−ＣＨ２−または−ＣＨ２ＣＨ２−であり；
Ｊは、Ｏまたは存在せず；
Ｋは、−ＣＨ２ＣＨ２−であり；
Ｒ１は、Ｈ、ベンジル、シクロプロピルメチル、イソブチル、イソプロピル、４−トリフルオロメトキシ−ベンジル、２，４−ジメトキシ−ベンジル、シクロヘキシル、シクロペンチル、メチル、エチル、ｔ−ブチル、４−メトキシ−ベンジル、シクロブチル、３−ヒドロキシ−プロプ−２−イル、４−ヒドロキシ−ベンジル、シクロプロピル、フェニル、ピリジン−２−イル、ヒドロキシメチル、およびテトラヒドロフラン−３−イルからなる群から選択され；
Ｒ４およびＲ５は、その双方が結合している窒素原子と一緒になって、ピロリジン−１−イル、２−メチル−ピロリジン−１−イル、２−メチル−ピペリジン−１−イル、４−メチル−ピペラジン−１−イル、２，５−ジメチル−ピロリジン−１−イル、ジメチル−アミノ、２，２−ジメチル−ピロリジン−１−イル、モルホリン−４−イル、２−ヒドロキシメチル−ピロリジン−１−イル、３−ヒドロキシ−ピロリジン−１−イル、３，３−ジフルオロ−ピロリジン−１−イル、アゼチジン−１−イル、３，３−ジフルオロ−ピペリジン−１−イル、２，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル、３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル、２，３−ジヒドロ−インドール−１−イル、およびアミノからなる群から選択される基を形成し；
Ａｒは、１，４−フェニレン、１，３−フェニレン、または２，５−ピリジニレンである）を有する請求項２に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、水和物、もしくは溶媒和物。
【請求項３８】
式（Ｉｓ）：
【化１３】
（式中、
Ｄは、Ｃ（＝Ｏ）、ＯＣ（＝Ｏ）、または存在せず；
Ｒ７は、ＨまたはＯＨであり；
Ｊは、Ｏまたは存在せず；
Ｋは、−ＣＨ２ＣＨ２−であり；
Ｒ１は、Ｈ、ベンジル、シクロプロピルメチル、イソブチル、イソプロピル、４−トリフルオロメトキシ−ベンジル、２，４−ジメトキシ−ベンジル、シクロヘキシル、シクロペンチル、メチル、エチル、ｔ−ブチル、４−メトキシ−ベンジル、シクロブチル、３−ヒドロキシ−プロプ−２−イル、４−ヒドロキシ−ベンジル、シクロプロピル、ヒドロキシメチル、およびテトラヒドロフラン−３−イルからなる群から選択され；
Ｒ４およびＲ５は、その双方が結合している窒素原子と一緒になって、ピロリジン−１−イルおよび２−メチル−ピロリジン−１−イルからなる群から選択される基を形成し；
Ａｒは、１，４−フェニレンまたは２，５−ピリジニレンである）を有する請求項２に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、水和物、もしくは溶媒和物。
【請求項３９】
式（Ｉｕ）：
【化１４】
（式中、
Ｄは、Ｃ（＝Ｏ）、ＯＣ（＝Ｏ）、ＮＨＣ（＝Ｏ）、または存在せず；
Ｊは、Ｏまたは存在せず；
Ｋは、−ＣＨ２ＣＨ２−であり；
Ｒ１は、Ｈ、ベンジル、シクロプロピルメチル、イソブチル、イソプロピル、４−トリフルオロメトキシ−ベンジル、２，４−ジメトキシ−ベンジル、シクロヘキシル、シクロペンチル、メチル、エチル、４−メトキシ−ベンジル、シクロブチル、３−ヒドロキシ−プロプ−２−イル、４−ヒドロキシ−ベンジル、シクロプロピル、フェニル、ピリジン−２−イル、ヒドロキシメチル、およびテトラヒドロフラン−３−イルからなる群から選択され；
Ｒ４およびＲ５は、その双方が結合している窒素原子と一緒になって、ピロリジン−１−イル、２−メチル−ピロリジン−１−イル、２−メチル−ピペリジン−１−イル、４−メチル−ピペラジン−１−イル、２，５−ジメチル−ピロリジン−１−イル、ジメチル−アミノ、２，２−ジメチル−ピロリジン−１−イル、モルホリン−４−イル、２−ヒドロキシメチル−ピロリジン−１−イル、３−ヒドロキシ−ピロリジン−１−イル、３，３−ジフルオロ−ピロリジン−１−イル、アゼチジン−１−イル、３，３−ジフルオロ−ピペリジン−１−イル、２，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル、３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル、２，３−ジヒドロ−インドール−１−イル、およびアミノからなる群から選択される基を形成し；
Ａｒは、１，４−フェニレン、１，３−フェニレン、または２，５−ピリジニレンである）を有する請求項２に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、水和物、もしくは溶媒和物。
【請求項４０】
式（Ｉｗ）：
【化１５】
（式中、
Ｄは、Ｃ（＝Ｏ）またはＮＲ６Ｃ（＝Ｏ）であり、Ｒ６は、ＨまたはＣＨ３であり；
Ｒ７は、ＨまたはＯＨであり；
Ｊは存在せず；
Ｋは、−ＣＨ２ＣＨ２−であり；
Ｒ１は、Ｈ、イソプロピル、シクロペンチル、メチル、またはシクロプロピルからなる群から選択され；
Ｒ４およびＲ５は、その双方が結合している窒素原子と一緒になって、ピロリジン−１−イルを形成し；
Ａｒは、１，４−フェニレンである）を有する請求項２に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、水和物、もしくは溶媒和物。
【請求項４１】
式（Ｉｙ）：
【化１６】
（式中、
Ｄは、Ｃ（＝Ｏ）またはＮＲ６Ｃ（＝Ｏ）であり、Ｒ６は、ＨまたはＣＨ３であり；
Ｊは存在せず；
Ｋは、−ＣＨ２ＣＨ２−であり；
Ｒ１は、Ｈ、ベンジル、イソプロピル、シクロペンチル、メチル、またはシクロプロピルからなる群から選択され；
Ｒ４およびＲ５は、その双方が結合している窒素原子と一緒になって、ピロリジン−１−イルを形成し；
Ａｒは、１，４−フェニレンである）を有する請求項２に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、水和物、もしくは溶媒和物。
【請求項４２】
前記化合物が：
２−ベンジル−４−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−オクタヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−４−オール；
２−ベンジル−４−｛４−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−フェニル｝−オクタヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−４−オール；
４−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−オクタヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−４−オール；
２−シクロプロピルメチル−４−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−オクタヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−４−オール；
２−イソブチル−４−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−オクタヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−４−オール；
２−イソプロピル−４−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−オクタヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−４−オール；
４−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−２−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−オクタヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−４−オール；
２−（２，４−ジメトキシ−ベンジル）−４−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−オクタヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−４−オール；
２−シクロヘキシル−４−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−オクタヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−４−オール；
２−シクロペンチル−４−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−オクタヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−４−オール；
１−｛４−ヒドロキシ−４−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−２−イル｝−エタノン；
４−ヒドロキシ−４−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−２−カルボン酸エチルエステル；
４−ヒドロキシ−４−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−２−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
２−ベンジル−４−［６−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−ピリジン−３−イル］−オクタヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−４−オール；
２−ベンジル−４−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エトキシ）−フェニル］−オクタヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−４−オール；
２−ベンジル−４−［５−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−ピリジン−２−イル］−オクタヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−４−オール；
２−ベンジル−４−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−オクタヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール；
４−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−オクタヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール；
２−シクロプロピルメチル−４−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−オクタヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール；
２−イソプロピル−４−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−オクタヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール；
２−シクロペンチル−４−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−オクタヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール；
２−（２，４−ジメトキシ−ベンジル）−４−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−オクタヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール；
２−シクロヘキシル−４−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−オクタヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール；
４−｛４−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−２−イルメチル｝−フェノール；
２−シクロブチル−４−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−オクタヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール；
２−｛４−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−２−イル｝−プロパン−１−オール；
２−イソブチル−４−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−オクタヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール；
２−（４−メトキシ−ベンジル）−４−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−オクタヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール；
４−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−２−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−オクタヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール；
４−｛４−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−２−イルメチル｝−フェノール；
１−｛４−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−２−イル｝−エタノン；
２−メチル−１−｛４−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−２−イル｝−プロパン−１−オン；
シクロプロピル−｛４−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−２−イル｝−メタノン；
シクロペンチル−｛４−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−２−イル｝−メタノン；
４−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−２−カルボン酸エチルエステル；
２−ヒドロキシ−１−｛４−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−２−イル｝−エタノン；
６−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−１，２，３，３ａ，４，６ａ−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール；
２−ベンジル−６−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−１，２，３，３ａ，４，６ａ−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール；
２−ベンジル−６−｛４−［２−（２−メチル−ピペリジン−１−イル）−エチル］−フェニル｝−１，２，３，３ａ，４，６ａ−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール；
２−ベンジル−６−｛４−［２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−エチル］−フェニル｝−１，２，３，３ａ，４，６ａ−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール；
２−ベンジル−６−｛４−［２−（２，５−ジメチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−フェニル｝−１，２，３，３ａ，４，６ａ−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール；
｛２−［４−（２−ベンジル−１，２，３，３ａ，６，６ａ−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−４−イル）−フェニル］−エチル｝−ジメチル−アミン；
２−ベンジル−６−｛４−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−フェニル｝−１，２，３，３ａ，４，６ａ−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール；
２−ベンジル−６−｛４−［２−（２，２−ジメチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−フェニル｝−１，２，３，３ａ，４，６ａ−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール；
２−ベンジル−６−［４−（２−モルホリン−４−イル−エチル）−フェニル］−１，２，３，３ａ，４，６ａ−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール；
（１−｛２−［４−（２−ベンジル−１，２，３，３ａ，６，６ａ−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−４−イル）−フェニル］−エチル｝−ピロリジン−２−イル）−メタノール；
１−｛２−［４−（２−ベンジル−１，２，３，３ａ，６，６ａ−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−４−イル）−フェニル］−エチル｝−ピロリジン−３−オール；
２−ベンジル−６−｛４−［２−（３，３−ジフルオロ−ピロリジン−１−イル）−エチル］−フェニル｝−１，２，３，３ａ，４，６ａ−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール；
６−［４−（２−アゼチジン−１−イル−エチル）−フェニル］−２−ベンジル−１，２，３，３ａ，４，６ａ−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール；
２−ベンジル−６−｛４−［２−（３，３−ジフルオロ−ピペリジン−１−イル）−エチル］−フェニル｝−１，２，３，３ａ，４，６ａ−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール；
２−｛２−［４−（２−ベンジル−１，２，３，３ａ，６，６ａ−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−４−イル）−フェニル］−エチル｝−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール；
２−｛２−［４−（２−ベンジル−１，２，３，３ａ，６，６ａ−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−４−イル）−フェニル］−エチル｝−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；
１−｛２−［４−（２−ベンジル−１，２，３，３ａ，６，６ａ−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−４−イル）−フェニル］−エチル｝−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール；
２−シクロプロピルメチル−６−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−１，２，３，３ａ，４，６ａ−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール；
２−シクロペンチル−６−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−１，２，３，３ａ，４，６ａ−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール；
２−（４−メトキシ−ベンジル）−６−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−１，２，３，３ａ，４，６ａ−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール；
２−イソプロピル−６−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−１，２，３，３ａ，４，６ａ−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール；
２−シクロブチル−６−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−１，２，３，３ａ，４，６ａ−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール；
２−｛６−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−３，３ａ，４，６ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−２−イル｝−プロパン−１−オール；
４−｛６−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−３，３ａ，４，６ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−２−イルメチル｝−フェノール；
２−シクロヘキシル−６−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−１，２，３，３ａ，４，６ａ−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール；
２−メチル−６−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−１，２，３，３ａ，４，６ａ−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール；
２−イソブチル−６−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−１，２，３，３ａ，４，６ａ−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール；
２−（２，４−ジメトキシ−ベンジル）−６−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−１，２，３，３ａ，４，６ａ−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール；
６−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−２−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−１，２，３，３ａ，４，６ａ−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール；
シクロプロピル−｛６−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−３，３ａ，４，６ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−２−イル｝−メタノン；
２−メチル−１−｛６−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−３，３ａ，４，６ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−２−イル｝−プロパン−１−オン；
シクロペンチル−｛６−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−３，３ａ，４，６ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−２−イル｝−メタノン；
６−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−３，３ａ，４，６ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−２−カルボン酸エチルエステル；
６−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−３，３ａ，４，６ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−２−カルボン酸イソプロピルアミド；
６−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−３，３ａ，４，６ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−２−カルボン酸シクロペンチルアミド；
２−ピリジン−２−イル−６−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−１，２，３，３ａ，４，６ａ−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール；
２−ヒドロキシ−１−｛６−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−３，３ａ，４，６ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−２−イル｝−エタノン；
２−［４−（２−ベンジル−１，２，３，３ａ，６，６ａ−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−４−イル）−フェニル］−エチルアミン；
２−ベンジル−６−［６−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−ピリジン−３−イル］−１，２，３，３ａ，４，６ａ−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール；
２−ベンジル−６−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エトキシ）−フェニル］−１，２，３，３ａ，４，６ａ−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール；
２−ベンジル−６−［３−（２−ピロリジン−１−イル−エトキシ）−フェニル］−１，２，３，３ａ，４，６ａ−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール；
２−ベンジル−６−［５−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−ピリジン−２−イル］−１，２，３，３ａ，４，６ａ−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール；
１−｛６−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−３，３ａ，４，６ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−２−イル｝−エタノン；
（６−｛４−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−フェニル｝−３，３ａ，４，６ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−２−イル）−（テトラヒドロ−フラン−３−イル）−メタノン；
２−ベンジル−７−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−２，３，３ａ，４，５，７ａ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−イソインドール；
７−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−２，３，３ａ，４，５，７ａ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−イソインドール；
１−｛７−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−１，３，３ａ，４，５，７ａ−ヘキサヒドロ−イソインドール−２−イル｝−エタノン；
２−メチル−１−｛７−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−１，３，３ａ，４，５，７ａ−ヘキサヒドロ−イソインドール−２−イル｝−プロパン−１−オン；
シクロプロピル−｛７−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−１，３，３ａ，４，５，７ａ−ヘキサヒドロ−イソインドール−２−イル｝−メタノン；
７−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−１，３，３ａ，４，５，７ａ−ヘキサヒドロ−イソインドール−２−カルボン酸ジメチルアミド；
７−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−１，３，３ａ，４，５，７ａ−ヘキサヒドロ−イソインドール−２−カルボン酸イソプロピルアミド；
７−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−１，３，３ａ，４，５，７ａ−ヘキサヒドロ−イソインドール−２−カルボン酸シクロペンチルアミド；
４−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−オクタヒドロ−イソインドール；
１−｛４−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−オクタヒドロ−イソインドール−２−イル｝−エタノン；
２−メチル−１−｛４−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−オクタヒドロ−イソインドール−２−イル｝−プロパン−１−オン；
シクロプロピル−｛４−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−オクタヒドロ−イソインドール−２−イル｝−メタノン；
４−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル−フェニル］−オクタヒドロ−イソインドール−２−カルボン酸ジメチルアミド；
４−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−オクタヒドロ−イソインドール−２−カルボン酸イソプロピルアミド；および
４−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−オクタヒドロ−イソインドール−２−カルボン酸シクロペンチルアミド；
からなる群から選択される、請求項２に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、水和物、もしくは溶媒和物。
【請求項４３】
前記化合物が：
２−（４−メトキシ−ベンジル）−４−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−オクタヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−４−オール；
４−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−２−（４−トリフルオロメチル−ベンジル）−オクタヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−４−オール；
２−メチル−４−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−オクタヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−４−オール；
２−エチル−４−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−オクタヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−４−オール；
２−シクロブチル−４−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−オクタヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−４−オール；
２−ベンジル−４−［３−（２−ピロリジン−１−イル−エトキシ）−フェニル］−オクタヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−４−オール；
４−４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−２−（４−トリフルオロメチル−ベンジル）−オクタヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール；
２−メチル−４−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−オクタヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール；
２−エチル−４−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−オクタヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール；
（４−｛４−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−フェニル｝−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−２−イル）−（テトラヒドロフラン−３−イル）−メタノン；
シクロプロピル−（４−｛４−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−フェニル｝−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−２−イル）−メタノン；
（４−｛４−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−フェニル｝−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−２−イル）−テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−メタノン；
２−メチル−１−（４−｛４−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−フェニル｝−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−２−イル）−プロパン−１−オン；
シクロペンチル−（４−｛４−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−フェニル｝−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−２−イル）−メタノン；
（４−｛４−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−フェニル｝−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−２−イル）−ピリジン−３−イル−メタノン；
（４−｛４−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−フェニル｝−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−２−イル）−ピラジン−２−イル−メタノン；
シクロヘキシル−（４−｛４−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−フェニル｝−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−２−イル）−メタノン；
２−（２−フルオロ−エチル）−４−｛４−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−フェニル｝−オクタヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール；
３−メチル−１−（４−｛４−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−フェニル｝−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−２−イル）−ブタン−１−オン；
２，２，２−トリフルオロ−１−（４−｛４−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−フェニル｝−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−２−イル）−エタノン；
１−（４−｛４−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−フェニル｝−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−２−イル）−２−チオフェン−２−イル−エタノン；
シクロペンチル−（５−メチル−４−｛４−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−フェニル｝−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−２−イル）−メタノン；
２，２−ジメチル−１−（４−｛４−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−フェニル｝−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−２−イル）−プロパン−１−オン；
１−（４−｛４−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−フェニル｝−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−２−イル）−エタノン；
１−（４−｛４−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−フェニル｝−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−２−イル）−２−フェニル−エタノン；
１−（４−｛４−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−フェニル｝−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−２−イル）−２−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−エタノン；
（４−｛４−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−フェニル｝−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−２−イル）−ピリミジン−５−イル−メタノン；
２−メトキシ−１−（４−｛４−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−フェニル｝−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−２−イル）−エタノン；
２−（２，２−ジフルオロ−エチル）−４−｛４−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−フェニル｝−オクタヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール；
（４−｛４−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−フェニル｝−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−２−イル）−フェニル−メタノン；
４−｛４−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−フェニル｝−２−（２，２，２−トリフルオロ−エチル）−オクタヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール；
（４−｛４−［２−（２−ヒドロキシメチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−フェニル｝−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−２−イル）−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−メタノン；
（４−｛４−［２−（２−メトキシメチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−フェニル｝−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−２−イル）−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−メタノン；
１−（２−｛４−［２−（テトラヒドロ−ピラン−４−カルボニル）−オクタヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−４−イル］−フェニル｝−エチル）−ピロリジン−２−カルボン酸アミド；
１−（２−｛４−［２−（テトラヒドロ−ピラン−４−カルボニル）−オクタヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−４−イル］−フェニル｝−エチル）−ピロリジン−２−カルボン酸メチルアミド；
｛４−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−２−イル｝−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−メタノン；
｛４−［４−（２−ピペリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−２−イル｝−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−メタノン；
｛４−［４−（２−ジイソプロピルアミノ−エチル）−フェニル］−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−２−イル｝−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−メタノン；
｛４−［４−（２−モルホリン−４−イル−エチル）−フェニル］−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−２−イル｝−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−メタノン；
（４−｛４−［２−（３−ヒドロキシ−ピロリジン−１−イル）−エチル］−フェニル｝−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−２−イル）−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−メタノン；
（４−｛４−［２−（３，３−ジフルオロ−ピロリジン−１−イル）−エチル］−フェニル｝−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−２−イル）−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−メタノン；
４−（２−ベンジル−１，２，３，３ａ，６，６ａ−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−４−イル）−Ｎ−メチル−ベンズアミド；
シクロペンチル−（５−メチル−６−｛４−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−フェニル｝−３，３ａ，４，６ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−２−イル）−メタノン；
４−（２−ベンジル−１，２，３，３ａ，６，６ａ−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−４−イル）−ベンジルアミン；
３−（２−ベンジル−１，２，３，３ａ，６，６ａ−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−４−イル）−ベンジルアミン；
２−ベンジル−６−［４−（２−ピペリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−１，２，３，３ａ，４，６ａ−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール；
２−エチル−６−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−１，２，３，３ａ，４，６ａ−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール；
２−ヒドロキシ−２−メチル−１−｛６−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−３，３ａ，４，６ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−２−イル｝−プロパン−１−オン；
２−フェニル−６−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−１，２，３，３ａ，４，６ａ−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール；
６−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−３，３ａ，４，６ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−２−カルボン酸ジメチルアミド；
２−シクロペンチルメチル−６−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−１，２，３，３ａ，４，６ａ−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール；
｛６−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−３，３ａ，４，６ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−２−イル｝−チオフェン−２−イル−メタノン；
２−ピリジン−３−イル−６−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−１，２，３，３ａ，４，６ａ−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール；
２−ピリジン−４−イル−６−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−１，２，３，３ａ，４，６ａ−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール；
フラン−２−イル−｛６−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−３，３ａ，４，６ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−２−イル｝−メタノン；
モルホリン−４−イル−｛６−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−３，３ａ，４，６ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−２−イル｝−メタノン；
２−（３−メトキシ−フェニル）−６−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−１，２，３，３ａ，４，６ａ−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール；
６−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−２−チアゾール−２−イル−１，２，３，３ａ，４，６ａ−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール；
ピリジン−３−イル−｛６−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−３，３ａ，４，６ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−２−イル｝−メタノン；
ピリジン−２−イル−｛６−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−３，３ａ，４，６ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−２−イル｝−メタノン；
シクロヘキシル−｛６−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−３，３ａ，４，６ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−２−イル｝−２−イル−２−イル−メタノン；
｛６−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−３，３ａ，４，６ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−２−イル｝−（テトラヒドロ−フラン−３−イル）−メタノン；
２−ピラジン−２−イル−６−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−１，２，３，３ａ，４，６ａ−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール；
フェニル−｛６−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル−フェニル］−３，３ａ，４，６ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−２−イル｝−メタノン；
２−フェニル−１−｛６−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−３，３ａ，４，６ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−２−イル｝−エタノン；
ピラジン−２−イル−｛６−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−３，３ａ，４，６ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−２−イル｝−メタノン；
２−ピリミジン−２−イル−６−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−１，２，３，３ａ，４，６ａ−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール；
２−メチル−１−（６−｛４−［２−（３−フェニル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−フェニル｝−３，３ａ，４，６ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−２−イル）−プロパン−１−オン；
１−（６−｛４−［２−（２−イソプロピル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−フェニル｝−３，３ａ，４，６ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−２−イル）−２−メチル−プロパン−１−オン；
２−ベンジル−６−｛４−［２−（２−トリフルオロメチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−フェニル｝−１，２，３，３ａ，４，６ａ−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール；
２−メチル−１−（６−｛４−［２−（２−フェニル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−フェニル｝−３，３ａ，４，６ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−２−イル）−プロパン−１−オン；
２−メチル−１−（６−｛４−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−フェニル｝−３，３ａ，４，６ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−２−イル）−プロパン−１−オン；
イソオキサゾール−５−イル−｛６−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−３，３ａ，４，６ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−２−イル｝−メタノン；
２−ピリジン−３−イル−１−｛６−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−３，３ａ，４，６ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−２−イル｝−エタノン；
２−ピリジン−２−イル−１−｛６−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−３，３ａ，４，６ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−２−イル｝−エタノン；
１−（６−｛４−［２−（２−ヒドロキシメチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−フェニル｝−３，３ａ，４，６ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−２−イル）−２−メチル−プロパン−１−オン；
２−ピリジン−４−イル−１−｛６−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−３，３ａ，４，６ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−２−イル｝−エタノン；
２−ピリミジン−５−イル−６−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−１，２，３，３ａ，４，６ａ−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール；
シクロプロピル−（６−｛４−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−フェニル｝−３，３ａ，４，６ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−２−イル）−メタノン；
（６−｛４−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−フェニル｝−３，３ａ，４，６ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−２−イル）−ピリジン−３−イル−メタノン；
シクロペンチル−（６−｛４−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−フェニル｝−３，３ａ，４，６ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−２−イル）−メタノン；
１−（６−｛４−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−フェニル｝−３，３ａ，４，６ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−２−イル）−２−フェニル−エタノン；
２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−６−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−１，２，３，３ａ，４，６ａ−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール；
３−｛６−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−３，３ａ，４，６ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−２−イル｝−ベンゾニトリル；
１−（６−｛４−［２−（２，５−ジメチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−フェニル｝−３，３ａ，４，６ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−２−イル）−２−メチル−プロパン−１−オン；
（６−｛４−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−フェニル｝−３，３ａ，４，６ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−２−イル）−フェニル−メタノン；
６−｛４−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−フェニル｝−２−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−１，２，３，３ａ，４，６ａ−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール；
５−（６−｛４−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−フェニル｝−３，３ａ，４，６ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−２−イル）−ピリジン−２−カルボニトリル；
（６−｛４−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−フェニル｝−３，３ａ，４，６ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−２−イル）−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−メタノン；
２−ベンジル−５−メチル−６−｛４−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−フェニル｝−１，２，３，３ａ，４，６ａ−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール；
２−ベンジル−６−［４−（２−メチル−ピロリジン−１−イルメチル）−フェニル］−１，２，３，３ａ，４，６ａ−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール；
６−｛４−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−フェニル｝−３，３ａ，４，６ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−２−カルボン酸エチルエステル；
ピリジン−４−イル−｛６−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−３，３ａ，４，６ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−２−イル｝−メタノン；
｛７−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−１，３，３ａ，４，５，７ａ−ヘキサヒドロ−イソインドール−２−イル｝−（テトラヒドロフラン−３−イル）−メタノン；
ピリジン−３−イル−｛７−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−１，３，３ａ，４，５，７ａ−ヘキサヒドロ−イソインドール−２−イル｝−メタノン；
１−（７−｛４−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−フェニル｝−１，３，３ａ，４，５，７ａ−ヘキサヒドロ−イソインドール−２−イル）−エタノン；
２−メチル−１−（７−｛４−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−フェニル｝−１，３，３ａ，４，５，７ａ−ヘキサヒドロ−イソインドール−２−イル）−プロパン−１−オン；
シクロプロピル−（７−｛４−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−フェニル｝−１，３，３ａ，４，５，７ａ−ヘキサヒドロ−イソインドール−２−イル）−メタノン；
シクロペンチル−（７−｛４−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−フェニル｝−１，３，３ａ，４，５，７ａ−ヘキサヒドロ−イソインドール−２−イル）−メタノン；
１−（７−｛４−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−フェニル｝−１，３，３ａ，４，５，７ａ−ヘキサヒドロ−イソインドール−２−イル）−２−フェニル−エタノン；
（７−｛４−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−フェニル｝−１，３，３ａ，４，５，７ａ−ヘキサヒドロ−イソインドール−２−イル）−（テトラヒドロフラン−３−イル）−メタノン；
２−ベンジル−７−｛４−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−フェニル｝−２，３，３ａ，４，５，７ａ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−イソインドール；
｛４−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−オクタヒドロ−イソインドール−２−イル｝−（テトラヒドロフラン−３−イル）−メタノン；
１−（４−｛４−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−フェニル｝−オクタヒドロ−イソインドール−２−イル）−エタノン；
（４−｛４−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−フェニル｝−オクタヒドロ−イソインドール−２−イル）−（テトラヒドロ−フラン−３−イル）−メタノン；
２−メチル−１−（４−｛４−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−フェニル｝−オクタヒドロ−イソインドール−２−イル）−プロパン−１−オン；
シクロペンチル−（４−｛４−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−フェニル｝−オクタヒドロ−イソインドール−２−イル）−メタノン；
（４−｛４−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−フェニル｝−オクタヒドロ−イソインドール−２−イル）−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−メタノン；
１−｛２−［４−（２−ベンジル−１，２，３，３ａ，６，６ａ−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−４−イル）−フェニル］−エチル｝−ピロリジン−２−オン；
３−｛６−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−３，３ａ，４，６ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−２−イル｝−ベンズアルデヒド；
２−メタンスルホニル−６−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−１，２，３，３ａ，４，６ａ−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール；
２−（プロパン−２−スルホニル）−６−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−１，２，３，３ａ，４，６ａ−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール；
２−ベンゼンスルホニル−６−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−１，２，３，３ａ，４，６ａ−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール；
２−フェニルメタンスルホニル−６−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−１，２，３，３ａ，４，６ａ−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール；
２−エタンスルホニル−６−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−１，２，３，３ａ，４，６ａ−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール；
２−シクロプロパンスルホニル−６−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−１，２，３，３ａ，４，６ａ−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール；
２−シクロプロパンスルホニル−６−｛４−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−フェニル｝−１，２，３，３ａ，４，６ａ−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール；
６−｛４−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−フェニル｝−２−（プロパン−２−スルホニル）−１，２，３，３ａ，４，６ａ−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール；
２−（プロパン−２−スルホニル）−７−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−２，３，３ａ，４，５，７ａ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−イソインドール；および
２−シクロプロパンスルホニル−７−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−２，３，３ａ，４，５，７ａ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−イソインドール；
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、水和物、もしくは溶媒和物。
【請求項４４】
請求項１〜４３のいずれか１項に記載の化合物および薬学的に許容可能な担体を含む薬学的組成物。
【請求項４５】
個体のＨ３受容体関連障害を治療する方法であって、治療有効量の請求項１〜４３のいずれか１項に記載の化合物または請求項４４に記載の薬学的組成物を、必要とする前記個体に投与する工程を含む方法。
【請求項４６】
前記Ｈ３受容体関連障害が、認知障害、癲癇、鬱病、睡眠発作、肥満、動揺病、めまい、睡眠覚醒障害、不眠症、時差ぼけ、睡眠時無呼吸、注意欠陥多動障害（ＡＤＨＤ）、統合失調症、アレルギー、上気道のアレルギー反応、アレルギー性鼻炎、双極性障害、躁病性障害、神経原性炎症、片頭痛、摂食障害、認知症、およびアルツハイマー病からなる群から選択される、請求項４５に記載の方法。
【請求項４７】
前記Ｈ３受容体関連障害が睡眠覚醒障害である、請求項４５に記載の方法。
【請求項４８】
個体の覚醒状態を誘導する方法であって、治療有効量の請求項１〜４３のいずれか１項に記載の化合物または請求項４４に記載の薬学的組成物を、必要とする前記個体に投与する工程を含む方法。
【請求項４９】
Ｈ３受容体関連障害の治療で使用するための薬物を生成するための請求項１〜４３のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項５０】
前記Ｈ３受容体関連障害が、認知障害、癲癇、鬱病、睡眠発作、肥満、動揺病、めまい、睡眠覚醒障害、不眠症、時差ぼけ、睡眠時無呼吸、注意欠陥多動障害（ＡＤＨＤ）、統合失調症、アレルギー、上気道のアレルギー反応、アレルギー性鼻炎、双極性障害、躁病性障害、神経原性炎症、片頭痛、摂食障害、認知症、およびアルツハイマー病からなる群から選択される、請求項４９に記載の使用。
【請求項５１】
前記Ｈ３受容体関連障害が睡眠覚醒障害である、請求項４９に記載の使用。
【請求項５２】
覚醒状態の誘導で使用するための薬物を生成するための請求項１〜４３のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項５３】
療法によるヒトまたは動物の身体の治療方法で使用するための請求項１〜４３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５４】
療法によるヒトまたは動物の身体のＨ３受容体関連障害の治療方法で使用するための請求項１〜４３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５５】
療法によるヒトまたは動物の身体の認知障害、癲癇、鬱病、睡眠発作、肥満、動揺病、めまい、睡眠覚醒障害、不眠症、時差ぼけ、睡眠時無呼吸、注意欠陥多動障害（ＡＤＨＤ）、統合失調症、アレルギー、上気道のアレルギー反応、アレルギー性鼻炎、双極性障害、躁病性障害、神経原性炎症、片頭痛、摂食障害、認知症、およびアルツハイマー病からなる群から選択される、Ｈ３受容体関連障害の治療方法で使用するための請求項１〜４３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５６】
療法によるヒトまたは動物の身体の睡眠覚醒障害の治療方法で使用するための請求項１〜４３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５７】
療法によるヒトまたは動物の身体の覚醒状態の誘導方法で使用するための請求項１〜４３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５８】
組成物の調製プロセスであって、請求項１〜４３のいずれか１項に記載の化合物と薬学的に許容可能な担体とを混合する工程を含むプロセス。
【請求項５９】
請求項２〜１１、１３〜２１、２３、２５、２８、３０、３２、３４、３５、または３７〜４２のいずれか１項に記載の化合物および薬学的に許容可能な担体を含む薬学的組成物。
【請求項６０】
個体のＨ３受容体関連障害を治療する方法であって、治療有効量の請求項２〜１１、１３〜２１、２３、２５、２８、３０、３２、３４、３５、または３７〜４２のいずれか１項に記載の化合物または請求項５９に記載の薬学的組成物を必要とする前記個体に投与する工程を含む方法。
【請求項６１】
前記Ｈ３受容体関連障害が、認知障害、癲癇、鬱病、睡眠発作、肥満、動揺病、めまい、睡眠覚醒障害、不眠症、時差ぼけ、睡眠時無呼吸、注意欠陥多動障害（ＡＤＨＤ）、統合失調症、アレルギー、上気道のアレルギー反応、アレルギー性鼻炎、双極性障害、躁病性障害、神経原性炎症、片頭痛、摂食障害、認知症、およびアルツハイマー病からなる群から選択される、請求項６０に記載の方法。
【請求項６２】
前記Ｈ３受容体関連障害が睡眠覚醒障害である、請求項６０に記載の方法。
【請求項６３】
個体の覚醒状態を誘導する方法であって、治療有効量の請求項２〜１１、１３〜２１、２３、２５、２８、３０、３２、３４、３５、または３７〜４２のいずれか１項に記載の化合物または請求項５９に記載の薬学的組成物を必要とする前記個体に投与する工程を含む方法。
【請求項６４】
Ｈ３受容体関連障害の治療で使用するための薬物を生成するための請求項２〜１１、１３〜２１、２３、２５、２８、３０、３２、３４、３５、または３７〜４２のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項６５】
前記Ｈ３受容体関連障害が、認知障害、癲癇、鬱病、睡眠発作、肥満、動揺病、めまい、睡眠覚醒障害、不眠症、時差ぼけ、睡眠時無呼吸、注意欠陥多動障害（ＡＤＨＤ）、統合失調症、アレルギー、上気道のアレルギー反応、アレルギー性鼻炎、双極性障害、躁病性障害、神経原性炎症、片頭痛、摂食障害、認知症、およびアルツハイマー病からなる群から選択される、請求項６４に記載の使用。
【請求項６６】
前記Ｈ３受容体関連障害が睡眠覚醒障害である、請求項６４に記載の使用。
【請求項６７】
覚醒状態の誘導で使用するための薬物の生成のための請求項２〜１１、１３〜２１、２３、２５、２８、３０、３２、３４、３５、または３７〜４２のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項６８】
療法によるヒトまたは動物の身体の治療方法で使用するための請求項２〜１１、１３〜２１、２３、２５、２８、３０、３２、３４、３５、または３７〜４２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６９】
療法によるヒトまたは動物の身体のＨ３受容体関連障害の治療方法で使用するための請求項２〜１１、１３〜２１、２３、２５、２８、３０、３２、３４、３５、または３７〜４２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７０】
療法によるヒトまたは動物の身体の認知障害、癲癇、鬱病、睡眠発作、肥満、動揺病、めまい、睡眠覚醒障害、不眠症、時差ぼけ、睡眠時無呼吸、注意欠陥多動障害（ＡＤＨＤ）、統合失調症、アレルギー、上気道のアレルギー反応、アレルギー性鼻炎、双極性障害、躁病性障害、神経原性炎症、片頭痛、摂食障害、認知症、およびアルツハイマー病からなる群から選択される、Ｈ３受容体関連障害の治療方法で使用するための請求項２〜１１、１３〜２１、２３、２５、２８、３０、３２、３４、３５、または３７〜４２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７１】
睡眠覚醒障害の治療方法で使用するための、請求項２〜１１、１３〜２１、２３、２５、２８、３０、３２、３４、３５、または３７〜４２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７２】
覚醒状態の誘導方法で使用するための、請求項２〜１１、１３〜２１、２３、２５、２８、３０、３２、３４、３５、または３７〜４２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７３】
組成物の調製プロセスであって、請求項２〜１１、１３〜２１、２３、２５、２８、３０、３２、３４、３５、または３７〜４２のいずれか１項に記載の化合物と薬学的に許容可能な担体とを混合する工程を含むプロセス。
【請求項１】
式（Ｉａ）：
【化１】
（式中、
Ｄは、Ｃ（＝Ｏ）、ＯＣ（＝Ｏ）、ＮＲ６Ｃ（＝Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、または存在せず、Ｒ６は、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり；
ＧはＣＲ７またはＣであり、但し、ＧがＣＲ７の場合、
【化２】
は単結合であり、ここで、Ｒ３はＨであり、Ｒ７はＨまたはＯＨであり、ＧがＣである場合、
【化３】
は二重結合であり、かつＲ３は存在せず；
Ｅは、Ｃ（Ｒ８Ｒ９）またはＣ（Ｒ８Ｒ９）Ｃ（Ｒ１０Ｒ１１）であり、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、およびＲ１１は、それぞれ、Ｈ、Ｃ１〜３アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、カルボキシ、シアノ、Ｃ１〜３ハロアルキル、およびハロゲンからなる群から独立して選択され；
Ｊは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、ＮＲ１２、または存在せず、Ｒ１２は、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり；
Ｋは、Ｃ１〜３アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、カルボキシ、シアノ、Ｃ１〜３ハロアルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、およびオキソからなる群から独立して選択される１、２、３、４、５、６、７、または８個の置換基によって任意に置換されるＣ１〜４アルキレンであり；
Ｒ１は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ１〜４アルキレン−Ｃ３〜７−シクロアルキル、Ｃ３〜７ヘテロシクリル、アリール、Ｃ１〜４アルキレン−アリール、ヘテロアリール、およびＣ１〜４アルキレン−ヘテロアリールからなる群から選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ１〜４アルキレン−Ｃ３〜７−シクロアルキル、Ｃ３〜７ヘテロシクリル、アリール、Ｃ１〜４アルキレン−アリール、ヘテロアリール、およびＣ１〜４アルキレン−ヘテロアリール基は、それぞれ、Ｃ１〜６アシル、Ｃ１〜６アシルオキシ、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルカルボキシアミド、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜６アルキルスルフィニル、Ｃ１〜６アルキルスルホニル、Ｃ１〜６アルキルチオ、Ｃ１〜６アルキルウレイル、アミノ、Ｃ１〜６アルキルアミノ、Ｃ２〜８ジアルキルアミノ、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキシアミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ２〜８ジアルキルカルボキシアミド、Ｃ２〜８ジアルキルスルホンアミド、ホルミル、ハロゲン、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜６ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜６ハロアルキルチオ、ヒドロキシル、チオール、ニトロ、およびスルホンアミドからなる群から独立して選択される１、２、３、４、５、６、または７個の置換基によって任意に置換され；
Ｒ２は、Ｈ、ハロゲン、またはＣ１〜３アルキルであり；
Ｒ４およびＲ５は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、およびＣ３〜７シクロアルキルからなる群からそれぞれ独立して選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、およびＣ３〜７シクロアルキル基は、それぞれ、Ｃ１〜６アシル、Ｃ１〜６アシルオキシ、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルカルボキシアミド、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜６アルキルスルフィニル、Ｃ１〜６アルキルスルホニル、Ｃ１〜６アルキルチオ、Ｃ１〜６アルキルウレイル、アミノ、Ｃ１〜６アルキルアミノ、Ｃ２〜８ジアルキルアミノ、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキシアミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ２〜８ジアルキルカルボキシアミド、Ｃ２〜８ジアルキルスルホンアミド、ハロゲン、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜６ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜６ハロアルキルチオ、ヒドロキシル、チオール、ニトロ、およびスルホンアミドからなる群から独立して選択される１、２、３、４、５、または６個の置換基によって任意に置換されるか；または
Ｒ４およびＲ５は、その双方が結合している窒素原子と一緒になって、Ｃ１〜６アシル、Ｃ１〜６アシルオキシ、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルカルボキシアミド、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜６アルキルスルフィニル、Ｃ１〜６アルキルスルホニル、Ｃ１〜６アルキルチオ、Ｃ１〜６アルキルウレイル、アミノ、Ｃ１〜６アルキルアミノ、Ｃ２〜８ジアルキルアミノ、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキシアミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ２〜８ジアルキルカルボキシアミド、Ｃ２〜８ジアルキルスルホンアミド、ハロゲン、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜６ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜６ハロアルキルチオ、ヒドロキシル、チオール、ニトロ、オキソ、フェニル、およびスルホンアミドからなる群から独立して選択される１、２、３、４、５、または６個の置換基によって任意に置換されるＣ３〜７ヘテロシクリルまたはＣ５〜１０ヘテロビシクリル基を形成し、前記Ｃ１〜６アルキルは、Ｃ１〜６アルコキシおよびヒドロキシルから独立して選択される１または２個の置換基によって任意に置換され；
Ａｒは、Ｃ１〜６アシル、Ｃ１〜６アシルオキシ、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルカルボキシアミド、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜６アルキルスルフィニル、Ｃ１〜６アルキルスルホニル、Ｃ１〜６アルキルチオ、Ｃ１〜６アルキルウレイル、アミノ、Ｃ１〜６アルキルアミノ、Ｃ２〜８ジアルキルアミノ、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキシアミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ２〜８ジアルキルカルボキシアミド、Ｃ２〜８ジアルキルスルホンアミド、ハロゲン、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜６ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜６ハロアルキルチオ、ヒドロキシル、チオール、ニトロ、およびスルホンアミドからなる群から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基によってそれぞれ任意に置換されるフェニル、ピリジニル、またはピリミジニルであり；但し：
ＧおよびＪは、前記Ａｒ基の隣接する環炭素に結合せず；
ＥがＣ（Ｒ８Ｒ９）である場合、ＨａおよびＨｂは互いにシスである）
の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、水和物、もしくは溶媒和物。
【請求項２】
Ｄが、Ｃ（＝Ｏ）、ＯＣ（＝Ｏ）、ＮＲ６Ｃ（＝Ｏ）、または存在せず、Ｒ６は、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり；
Ｒ１が、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ１〜４アルキレン−Ｃ３〜７−シクロアルキル、Ｃ３〜７ヘテロシクリル、アリール、Ｃ１〜４アルキレン−アリール、ヘテロアリール、およびＣ１〜４アルキレン−ヘテロアリールからなる群から選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ１〜４アルキレン−Ｃ３〜７−シクロアルキル、Ｃ３〜７ヘテロシクリル、アリール、Ｃ１〜４アルキレン−アリール、ヘテロアリール、およびＣ１〜４アルキレン−ヘテロアリール基が、それぞれ、Ｃ１〜６アシル、Ｃ１〜６アシルオキシ、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルカルボキシアミド、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜６アルキルスルフィニル、Ｃ１〜６アルキルスルホニル、Ｃ１〜６アルキルチオ、Ｃ１〜６アルキルウレイル、アミノ、Ｃ１〜６アルキルアミノ、Ｃ２〜８ジアルキルアミノ、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキシアミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ２〜８ジアルキルカルボキシアミド、Ｃ２〜８ジアルキルスルホンアミド、ハロゲン、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜６ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜６ハロアルキルチオ、ヒドロキシル、チオール、ニトロ、およびスルホンアミドからなる群から独立して選択される１、２、３、４、５、６、または７個の置換基によって任意に置換され；
Ｒ４およびＲ５が、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、およびＣ３〜７シクロアルキルからなる群からそれぞれ独立して選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、およびＣ３〜７シクロアルキル基が、それぞれ、Ｃ１〜６アシル、Ｃ１〜６アシルオキシ、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルカルボキシアミド、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜６アルキルスルフィニル、Ｃ１〜６アルキルスルホニル、Ｃ１〜６アルキルチオ、Ｃ１〜６アルキルウレイル、アミノ、Ｃ１〜６アルキルアミノ、Ｃ２〜８ジアルキルアミノ、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキシアミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ２〜８ジアルキルカルボキシアミド、Ｃ２〜８ジアルキルスルホンアミド、ハロゲン、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜６ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜６ハロアルキルチオ、ヒドロキシル、チオール、ニトロ、およびスルホンアミドからなる群から独立して選択される１、２、３、４、５、または６個の置換基によって任意に置換されるか；または
Ｒ４およびＲ５が、その双方が結合している窒素原子と一緒になって、Ｃ１〜６アシル、Ｃ１〜６アシルオキシ、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルカルボキシアミド、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜６アルキルスルフィニル、Ｃ１〜６アルキルスルホニル、Ｃ１〜６アルキルチオ、Ｃ１〜６アルキルウレイル、アミノ、Ｃ１〜６アルキルアミノ、Ｃ２〜８ジアルキルアミノ、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキシアミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ２〜８ジアルキルカルボキシアミド、Ｃ２〜８ジアルキルスルホンアミド、ハロゲン、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜６ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜６ハロアルキルチオ、ヒドロキシル、チオール、ニトロ、およびスルホンアミドからなる群から独立して選択される１、２、３、４、５、または６個の置換基によって任意に置換されるＣ３〜７ヘテロシクリルまたはＣ５〜１０ヘテロビシクリル基を形成し、前記Ｃ１〜６アルキルは、ヒドロキシルによって任意に置換される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
ＥがＣ（Ｒ８Ｒ９）である、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ８およびＲ９がそれぞれＨである、請求項２または請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
ＧがＣＲ７であり、
【化４】
が単結合であり；Ｒ７がＨまたはＯＨである、請求項２〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
前記ＧがＣであり、前記
【化５】
が二重結合である、請求項２〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
ＥがＣ（Ｒ８Ｒ９）Ｃ（Ｒ１０Ｒ１１）である、請求項２に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１０およびＲ１１がそれぞれＨである、請求項２または７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、およびＲ１１がそれぞれＨである、請求項２、７、または８に記載の化合物。
【請求項１０】
ＧがＣＲ７であり、
【化６】
が単結合であり；Ｒ７がＨまたはＯＨである、請求項２、７、８、または９に記載の化合物。
【請求項１１】
ＧがＣであり、
【化７】
が二重結合である、請求項２、７、８、または９に記載の化合物。
【請求項１２】
ＤがＳ（＝Ｏ）２である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
ＤがＣ（＝Ｏ）である、請求項２〜１１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４】
ＤがＯＣ（＝Ｏ）である、請求項２〜１１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５】
ＤがＮＨＣ（＝Ｏ）である、請求項２〜１１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｄが存在しない、請求項２〜１１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１７】
ＪがＯである、請求項２〜１１または１３〜１６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１８】
ＪがＳ、Ｓ（＝Ｏ）、またはＳ（＝Ｏ）２である、請求項２〜１１または１３〜１６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１９】
ＪがＮＲ１２であり、Ｒ１２がＨまたはＣ１〜６アルキルである、請求項２〜１１または１３〜１６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｊが存在しない、請求項２〜１１または１３〜１６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｋが−ＣＨ２ＣＨ２−である、請求項２〜１１または１３〜２０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ１が、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ１〜４アルキレン−Ｃ３〜７−シクロアルキル、アリール、Ｃ１〜４アルキレン−アリール、ヘテロアリール、およびＣ１〜４アルキレン−ヘテロアリールからなる群から選択され、前記Ｃ１〜６アルキルおよびＣ１〜４アルキレン−アリール基が、それぞれ、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６アルキルアミノ、Ｃ１〜６アルキルアミノ、Ｃ２〜８ジアルキルアミノ、Ｃ３〜７シクロアルキル、ホルミル、ハロゲン、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルキル、およびヒドロキシルからなる群から独立して選択される１または２個の置換基によって任意に置換される、請求項１または１２に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ１が、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ１〜４アルキレン−Ｃ３〜７−シクロアルキル、アリール、Ｃ１〜４アルキレン−アリール、ヘテロアリール、およびＣ１〜４アルキレン−ヘテロアリールからなる群から選択され、前記Ｃ１〜６アルキルおよびＣ１〜４アルキレン−アリール基が、それぞれ、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６アルキル、アミノ、Ｃ１〜６アルキルアミノ、Ｃ２〜８ジアルキルアミノ、Ｃ３〜７シクロアルキル、ハロゲン、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルキル、およびヒドロキシルからなる群から独立して選択される１または２個の置換基によって任意に置換される、請求項２〜１１または１３〜２１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ１が、Ｈ、ベンジル、シクロプロピルメチル、イソブチル、イソプロピル、４−トリフルオロメトキシ−ベンジル、２，４−ジメトキシ−ベンジル、シクロヘキシル、シクロペンチル、メチル、エチル、ｔ−ブチル、４−メトキシ−ベンジル、４−トリフルオロメチルベンジル、シクロブチル、３−ヒドロキシ−プロプ−２−イル、４−ヒドロキシ−ベンジル、シクロプロピル、フェニル、ピリジン−２−イル、ヒドロキシメチル、テトラヒドロフラン−３−イル、テトラヒドロピラン−４−イル、ピリジン−３−イル、ピラジン−２−イル、２−フルオロエチル、トリフルオロメチル、チオフェン−２−イルメチル、テトラヒドロピラン−４−イルメチル、ピリマジン−５−イル、メトキシメチル、２，２−ジフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２−ヒドロキシプロパン−２−イル、シクロペンチルメチル、チオフェン−２−イル、ピリジン−４−イル、フラン−２−イル、モルホリン−４−イル、３−ホルミルフェニル、チアゾール−２−イル、ピリマジン−２−イル、イソオキサゾール−５−イル、３，５−ジフルオロフェニル、３−シアノフェニル、６−トリフルオロメチルピリジン−３−イル、および６−シアノピリジン−３−イルからなる群から選択される、請求項１、１２、または２２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ１が、Ｈ、ベンジル、シクロプロピルメチル、イソブチル、イソプロピル、４−トリフルオロメトキシ−ベンジル、２，４−ジメトキシ−ベンジル、シクロヘキシル、シクロペンチル、メチル、エチル、ｔ−ブチル、４−メトキシ−ベンジル、シクロブチル、３−ヒドロキシ−プロプ−２−イル、４−ヒドロキシ−ベンジル、シクロプロピル、フェニル、ピリジン−２−イル、ヒドロキシメチル、およびテトラヒドロフラン−３−イルからなる群から選択される、請求項２〜１１、１３〜２１、または２３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ２がＨまたはＣ１〜６アルキルである、請求項１、１２、２２、または２４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ２が、Ｈまたはメチルである、請求項１、１２、２２、２４、または２６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ２がＨである、請求項２〜１１、１３〜２１、２３、または２５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ４およびＲ５が、それぞれ独立して、ＨまたはＣ１〜６アルキルであるか；または
Ｒ４およびＲ５が、その双方が結合している窒素原子と一緒になって、Ｃ１〜６アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、オキソ、およびフェニルから独立して選択される１または２個の置換基によって任意に置換されるＣ３〜７ヘテロシクリルまたはＣ５〜１０ヘテロビシクリルを形成し；前記Ｃ１〜６アルキルが、Ｃ１〜６アルコキシおよびヒドロキシルから独立して選択される１または２個の置換基によって任意に置換される、請求項１、１２、２２、２４、２６、または２７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ４およびＲ５が、それぞれ独立して、ＨまたはＣ１〜６アルキルであるか；または
Ｒ４およびＲ５が、その双方が結合している窒素原子と一緒になって、Ｃ１〜６アルキル、ハロゲン、およびヒドロキシルからなる群から独立して選択される１または２個の置換基によって任意に置換されるＣ３〜７ヘテロシクリルまたはＣ５〜１０ヘテロビシクリルを形成し；前記Ｃ１〜６アルキルが、ヒドロキシルによって任意に置換される、請求項２〜１１、１３〜２１、２３、２５、または２８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ４およびＲ５が、それぞれ独立して、Ｈ、メチル、またはイソプロピルである、請求項１、１２、２２、２４、２６、２７、または２９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ４およびＲ５が、それぞれ独立して、Ｈまたはメチルである、請求項２〜１１、１３〜２１、２３、２５、２８、または３０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ４およびＲ５が、その双方が結合している窒素原子と一緒になって、ピロリジン−１−イル、２−メチル−ピロリジン−１−イル、２−メチル−ピペリジン−１−イル、４−メチル−ピペラジン−１−イル、２，５−ジメチル−ピロリジン−１−イル、ジメチル−アミノ、２，２−ジメチル−ピロリジン−１−イル、モルホリン−４−イル、２−ヒドロキシメチル−ピロリジン−１−イル、３−ヒドロキシ−ピロリジン−１−イル、３，３−ジフルオロ−ピロリジン−１−イル、アゼチジン−１−イル、３，３−ジフルオロ−ピペリジン−１−イル、２，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル、３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル、２，３−ジヒドロ−インドール−１−イル、２−メトキシメチル−ピロリジン−１−イル、２−カルバモイルピロリジン−１−イル、２−（メチルカルバモイル）ピロリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、２−オキソピロリジン−１−イル、３−フェニルピロリジン−１−イル、２−イソプロピルピロリジン−１−イル、２−トリフルオロメチルピロリジン−１−イル、および２−フェニルピロリジン−１−イルからなる群から選択される基を形成する、請求項１、１２、２２、２４、２６、２７、２９、または３１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ４およびＲ５が、その双方が結合している窒素原子と一緒になって、ピロリジン−１−イル、２−メチル−ピロリジン−１−イル、２−メチル−ピペリジン−１−イル、４−メチル−ピペラジン−１−イル、２，５−ジメチル−ピロリジン−１−イル、ジメチル−アミノ、２，２−ジメチル−ピロリジン−１−イル、モルホリン−４−イル、２−ヒドロキシメチル−ピロリジン−１−イル、３−ヒドロキシ−ピロリジン−１−イル、３，３−ジフルオロ−ピロリジン−１−イル、アゼチジン−１−イル、３，３−ジフルオロ−ピペリジン−１−イル、２，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル、３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル、２，３−ジヒドロ−インドール−１−イル、およびアミノからなる群から選択される基を形成する、請求項２〜１１、１３〜２１、２３、２５、２８、３０、または３２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３５】
Ａｒが、１，４−フェニレン、１，３−フェニレン、または２，５−ピリジニレンである、請求項２〜１１、１３〜２１、２３、２５、２８、３０、３２、または３４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｄは、Ｃ（＝Ｏ）、ＯＣ（＝Ｏ）、ＮＲ６Ｃ（＝Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、または存在せず、Ｒ６は、ＨまたはＣＨ３であり；
ＧはＣＲ７またはＣであり、但し、ＧがＣＲ７の場合、
【化８】
は単結合であり、ここで、Ｒ３はＨであり、Ｒ７はＨまたはＯＨであり、そして、ＧがＣである場合、
【化９】
は二重結合であり、かつＲ３は存在せず；
Ｒ２は、Ｈまたはメチルであり；
Ｅは、−ＣＨ２−または−ＣＨ２ＣＨ２−であり；
Ｊは、Ｏまたは存在せず；
Ｋは、−ＣＨ２ＣＨ２−であり；
Ｒ１は、Ｈ、ベンジル、シクロプロピルメチル、イソブチル、イソプロピル、４−トリフルオロメトキシ−ベンジル、２，４−ジメトキシ−ベンジル、シクロヘキシル、シクロペンチル、メチル、エチル、ｔ−ブチル、４−メトキシ−ベンジル、４−トリフルオロメチルベンジル、シクロブチル、３−ヒドロキシ−プロプ−２−イル、４−ヒドロキシ−ベンジル、シクロプロピル、フェニル、ピリジン−２−イル、ヒドロキシメチル、テトラヒドロフラン−３−イル、テトラヒドロピラン−４−イル、ピリジン−３−イル、ピラジン−２−イル、２−フルオロエチル、トリフルオロメチル、チオフェン−２−イルメチル、テトラヒドロピラン−４−イルメチル、ピリマジン−５−イル、メトキシメチル、２，２−ジフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２−ヒドロキシプロパン−２−イル、シクロペンチルメチル，チオフェン−２−イル、ピリジン−４−イル、フラン−２−イル、モルホリン−４−イル、３−ホルミルフェニル，チアゾール−２−イル、ピリマジン−２−イル、イソオキサゾール−５−イル、３，５−ジフルオロフェニル、３−シアノフェニル、６−トリフルオロメチルピリジン−３−イル、および６−シアノピリジン−３−イルからなる群から選択され；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、Ｈ、メチル、またはイソプロピルであるか；または
Ｒ４およびＲ５は、その双方が結合している窒素原子と一緒になって、ピロリジン−１−イル、２−メチル−ピロリジン−１−イル、２−メチル−ピロリジン−１−イル、４−メチル−ピペラジン−１−イル、２，５−ジメチル−ピロリジン−１−イル、ジメチル−アミノ、２，２−ジメチル−ピロリジン−１−イル、モルホリン−４−イル、２−ヒドロキシメチル−ピロリジン−１−イル、３−ヒドロキシ−ピロリジン−１−イル、３，３−ジフルオロ−ピロリジン−１−イル、アゼチジン−１−イル、３，３−ジフルオロ−ピペリジン−１−イル、２，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル、３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル、２，３−ジヒドロ−インドール−１−イル、２−メトキシメチル−ピロリジン−１−イル、２−カルバモイルピロリジン−１−イル、２−（メチルカルバモイル）ピロリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、２−オキソピロリジン−１−イル、３−フェニルピロリジン−１−イル、２−イソプロピルピロリジン−１−イル、２−トリフルオロメチルピロリジン−１−イル、および２−フェニルピロリジン−１−イルからなる群から選択される基を形成し；
Ａｒは、１，４−フェニレン、１，３−フェニレン、または２，５−ピリジニレンである、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、水和物、もしくは溶媒和物。
【請求項３７】
式（Ｉｑ）：
【化１０】
（式中、
Ｄは、Ｃ（＝Ｏ）、ＯＣ（＝Ｏ）、ＮＲ６Ｃ（＝Ｏ）、または存在せず、Ｒ６は、ＨまたはＣＨ３であり；
ＧはＣＲ７またはＣであり、但し、ＧがＣＲ７の場合、
【化１１】
は単結合であり、ここで、Ｒ３はＨであり、Ｒ７はＨまたはＯＨであり、そして、ＧがＣである場合、
【化１２】
は二重結合であり、かつＲ３は存在せず；
Ｅは、−ＣＨ２−または−ＣＨ２ＣＨ２−であり；
Ｊは、Ｏまたは存在せず；
Ｋは、−ＣＨ２ＣＨ２−であり；
Ｒ１は、Ｈ、ベンジル、シクロプロピルメチル、イソブチル、イソプロピル、４−トリフルオロメトキシ−ベンジル、２，４−ジメトキシ−ベンジル、シクロヘキシル、シクロペンチル、メチル、エチル、ｔ−ブチル、４−メトキシ−ベンジル、シクロブチル、３−ヒドロキシ−プロプ−２−イル、４−ヒドロキシ−ベンジル、シクロプロピル、フェニル、ピリジン−２−イル、ヒドロキシメチル、およびテトラヒドロフラン−３−イルからなる群から選択され；
Ｒ４およびＲ５は、その双方が結合している窒素原子と一緒になって、ピロリジン−１−イル、２−メチル−ピロリジン−１−イル、２−メチル−ピペリジン−１−イル、４−メチル−ピペラジン−１−イル、２，５−ジメチル−ピロリジン−１−イル、ジメチル−アミノ、２，２−ジメチル−ピロリジン−１−イル、モルホリン−４−イル、２−ヒドロキシメチル−ピロリジン−１−イル、３−ヒドロキシ−ピロリジン−１−イル、３，３−ジフルオロ−ピロリジン−１−イル、アゼチジン−１−イル、３，３−ジフルオロ−ピペリジン−１−イル、２，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル、３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル、２，３−ジヒドロ−インドール−１−イル、およびアミノからなる群から選択される基を形成し；
Ａｒは、１，４−フェニレン、１，３−フェニレン、または２，５−ピリジニレンである）を有する請求項２に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、水和物、もしくは溶媒和物。
【請求項３８】
式（Ｉｓ）：
【化１３】
（式中、
Ｄは、Ｃ（＝Ｏ）、ＯＣ（＝Ｏ）、または存在せず；
Ｒ７は、ＨまたはＯＨであり；
Ｊは、Ｏまたは存在せず；
Ｋは、−ＣＨ２ＣＨ２−であり；
Ｒ１は、Ｈ、ベンジル、シクロプロピルメチル、イソブチル、イソプロピル、４−トリフルオロメトキシ−ベンジル、２，４−ジメトキシ−ベンジル、シクロヘキシル、シクロペンチル、メチル、エチル、ｔ−ブチル、４−メトキシ−ベンジル、シクロブチル、３−ヒドロキシ−プロプ−２−イル、４−ヒドロキシ−ベンジル、シクロプロピル、ヒドロキシメチル、およびテトラヒドロフラン−３−イルからなる群から選択され；
Ｒ４およびＲ５は、その双方が結合している窒素原子と一緒になって、ピロリジン−１−イルおよび２−メチル−ピロリジン−１−イルからなる群から選択される基を形成し；
Ａｒは、１，４−フェニレンまたは２，５−ピリジニレンである）を有する請求項２に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、水和物、もしくは溶媒和物。
【請求項３９】
式（Ｉｕ）：
【化１４】
（式中、
Ｄは、Ｃ（＝Ｏ）、ＯＣ（＝Ｏ）、ＮＨＣ（＝Ｏ）、または存在せず；
Ｊは、Ｏまたは存在せず；
Ｋは、−ＣＨ２ＣＨ２−であり；
Ｒ１は、Ｈ、ベンジル、シクロプロピルメチル、イソブチル、イソプロピル、４−トリフルオロメトキシ−ベンジル、２，４−ジメトキシ−ベンジル、シクロヘキシル、シクロペンチル、メチル、エチル、４−メトキシ−ベンジル、シクロブチル、３−ヒドロキシ−プロプ−２−イル、４−ヒドロキシ−ベンジル、シクロプロピル、フェニル、ピリジン−２−イル、ヒドロキシメチル、およびテトラヒドロフラン−３−イルからなる群から選択され；
Ｒ４およびＲ５は、その双方が結合している窒素原子と一緒になって、ピロリジン−１−イル、２−メチル−ピロリジン−１−イル、２−メチル−ピペリジン−１−イル、４−メチル−ピペラジン−１−イル、２，５−ジメチル−ピロリジン−１−イル、ジメチル−アミノ、２，２−ジメチル−ピロリジン−１−イル、モルホリン−４−イル、２−ヒドロキシメチル−ピロリジン−１−イル、３−ヒドロキシ−ピロリジン−１−イル、３，３−ジフルオロ−ピロリジン−１−イル、アゼチジン−１−イル、３，３−ジフルオロ−ピペリジン−１−イル、２，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル、３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル、２，３−ジヒドロ−インドール−１−イル、およびアミノからなる群から選択される基を形成し；
Ａｒは、１，４−フェニレン、１，３−フェニレン、または２，５−ピリジニレンである）を有する請求項２に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、水和物、もしくは溶媒和物。
【請求項４０】
式（Ｉｗ）：
【化１５】
（式中、
Ｄは、Ｃ（＝Ｏ）またはＮＲ６Ｃ（＝Ｏ）であり、Ｒ６は、ＨまたはＣＨ３であり；
Ｒ７は、ＨまたはＯＨであり；
Ｊは存在せず；
Ｋは、−ＣＨ２ＣＨ２−であり；
Ｒ１は、Ｈ、イソプロピル、シクロペンチル、メチル、またはシクロプロピルからなる群から選択され；
Ｒ４およびＲ５は、その双方が結合している窒素原子と一緒になって、ピロリジン−１−イルを形成し；
Ａｒは、１，４−フェニレンである）を有する請求項２に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、水和物、もしくは溶媒和物。
【請求項４１】
式（Ｉｙ）：
【化１６】
（式中、
Ｄは、Ｃ（＝Ｏ）またはＮＲ６Ｃ（＝Ｏ）であり、Ｒ６は、ＨまたはＣＨ３であり；
Ｊは存在せず；
Ｋは、−ＣＨ２ＣＨ２−であり；
Ｒ１は、Ｈ、ベンジル、イソプロピル、シクロペンチル、メチル、またはシクロプロピルからなる群から選択され；
Ｒ４およびＲ５は、その双方が結合している窒素原子と一緒になって、ピロリジン−１−イルを形成し；
Ａｒは、１，４−フェニレンである）を有する請求項２に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、水和物、もしくは溶媒和物。
【請求項４２】
前記化合物が：
２−ベンジル−４−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−オクタヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−４−オール；
２−ベンジル−４−｛４−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−フェニル｝−オクタヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−４−オール；
４−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−オクタヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−４−オール；
２−シクロプロピルメチル−４−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−オクタヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−４−オール；
２−イソブチル−４−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−オクタヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−４−オール；
２−イソプロピル−４−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−オクタヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−４−オール；
４−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−２−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−オクタヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−４−オール；
２−（２，４−ジメトキシ−ベンジル）−４−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−オクタヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−４−オール；
２−シクロヘキシル−４−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−オクタヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−４−オール；
２−シクロペンチル−４−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−オクタヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−４−オール；
１−｛４−ヒドロキシ−４−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−２−イル｝−エタノン；
４−ヒドロキシ−４−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−２−カルボン酸エチルエステル；
４−ヒドロキシ−４−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−２−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
２−ベンジル−４−［６−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−ピリジン−３−イル］−オクタヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−４−オール；
２−ベンジル−４−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エトキシ）−フェニル］−オクタヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−４−オール；
２−ベンジル−４−［５−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−ピリジン−２−イル］−オクタヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−４−オール；
２−ベンジル−４−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−オクタヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール；
４−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−オクタヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール；
２−シクロプロピルメチル−４−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−オクタヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール；
２−イソプロピル−４−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−オクタヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール；
２−シクロペンチル−４−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−オクタヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール；
２−（２，４−ジメトキシ−ベンジル）−４−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−オクタヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール；
２−シクロヘキシル−４−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−オクタヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール；
４−｛４−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−２−イルメチル｝−フェノール；
２−シクロブチル−４−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−オクタヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール；
２−｛４−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−２−イル｝−プロパン−１−オール；
２−イソブチル−４−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−オクタヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール；
２−（４−メトキシ−ベンジル）−４−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−オクタヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール；
４−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−２−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−オクタヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール；
４−｛４−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−２−イルメチル｝−フェノール；
１−｛４−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−２−イル｝−エタノン；
２−メチル−１−｛４−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−２−イル｝−プロパン−１−オン；
シクロプロピル−｛４−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−２−イル｝−メタノン；
シクロペンチル−｛４−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−２−イル｝−メタノン；
４−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−２−カルボン酸エチルエステル；
２−ヒドロキシ−１−｛４−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−２−イル｝−エタノン；
６−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−１，２，３，３ａ，４，６ａ−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール；
２−ベンジル−６−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−１，２，３，３ａ，４，６ａ−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール；
２−ベンジル−６−｛４−［２−（２−メチル−ピペリジン−１−イル）−エチル］−フェニル｝−１，２，３，３ａ，４，６ａ−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール；
２−ベンジル−６−｛４−［２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−エチル］−フェニル｝−１，２，３，３ａ，４，６ａ−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール；
２−ベンジル−６−｛４−［２−（２，５−ジメチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−フェニル｝−１，２，３，３ａ，４，６ａ−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール；
｛２−［４−（２−ベンジル−１，２，３，３ａ，６，６ａ−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−４−イル）−フェニル］−エチル｝−ジメチル−アミン；
２−ベンジル−６−｛４−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−フェニル｝−１，２，３，３ａ，４，６ａ−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール；
２−ベンジル−６−｛４−［２−（２，２−ジメチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−フェニル｝−１，２，３，３ａ，４，６ａ−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール；
２−ベンジル−６−［４−（２−モルホリン−４−イル−エチル）−フェニル］−１，２，３，３ａ，４，６ａ−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール；
（１−｛２−［４−（２−ベンジル−１，２，３，３ａ，６，６ａ−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−４−イル）−フェニル］−エチル｝−ピロリジン−２−イル）−メタノール；
１−｛２−［４−（２−ベンジル−１，２，３，３ａ，６，６ａ−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−４−イル）−フェニル］−エチル｝−ピロリジン−３−オール；
２−ベンジル−６−｛４−［２−（３，３−ジフルオロ−ピロリジン−１−イル）−エチル］−フェニル｝−１，２，３，３ａ，４，６ａ−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール；
６−［４−（２−アゼチジン−１−イル−エチル）−フェニル］−２−ベンジル−１，２，３，３ａ，４，６ａ−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール；
２−ベンジル−６−｛４−［２−（３，３−ジフルオロ−ピペリジン−１−イル）−エチル］−フェニル｝−１，２，３，３ａ，４，６ａ−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール；
２−｛２−［４−（２−ベンジル−１，２，３，３ａ，６，６ａ−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−４−イル）−フェニル］−エチル｝−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール；
２−｛２−［４−（２−ベンジル−１，２，３，３ａ，６，６ａ−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−４−イル）−フェニル］−エチル｝−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；
１−｛２−［４−（２−ベンジル−１，２，３，３ａ，６，６ａ−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−４−イル）−フェニル］−エチル｝−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール；
２−シクロプロピルメチル−６−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−１，２，３，３ａ，４，６ａ−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール；
２−シクロペンチル−６−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−１，２，３，３ａ，４，６ａ−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール；
２−（４−メトキシ−ベンジル）−６−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−１，２，３，３ａ，４，６ａ−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール；
２−イソプロピル−６−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−１，２，３，３ａ，４，６ａ−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール；
２−シクロブチル−６−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−１，２，３，３ａ，４，６ａ−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール；
２−｛６−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−３，３ａ，４，６ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−２−イル｝−プロパン−１−オール；
４−｛６−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−３，３ａ，４，６ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−２−イルメチル｝−フェノール；
２−シクロヘキシル−６−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−１，２，３，３ａ，４，６ａ−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール；
２−メチル−６−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−１，２，３，３ａ，４，６ａ−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール；
２−イソブチル−６−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−１，２，３，３ａ，４，６ａ−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール；
２−（２，４−ジメトキシ−ベンジル）−６−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−１，２，３，３ａ，４，６ａ−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール；
６−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−２−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−１，２，３，３ａ，４，６ａ−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール；
シクロプロピル−｛６−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−３，３ａ，４，６ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−２−イル｝−メタノン；
２−メチル−１−｛６−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−３，３ａ，４，６ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−２−イル｝−プロパン−１−オン；
シクロペンチル−｛６−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−３，３ａ，４，６ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−２−イル｝−メタノン；
６−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−３，３ａ，４，６ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−２−カルボン酸エチルエステル；
６−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−３，３ａ，４，６ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−２−カルボン酸イソプロピルアミド；
６−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−３，３ａ，４，６ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−２−カルボン酸シクロペンチルアミド；
２−ピリジン−２−イル−６−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−１，２，３，３ａ，４，６ａ−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール；
２−ヒドロキシ−１−｛６−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−３，３ａ，４，６ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−２−イル｝−エタノン；
２−［４−（２−ベンジル−１，２，３，３ａ，６，６ａ−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−４−イル）−フェニル］−エチルアミン；
２−ベンジル−６−［６−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−ピリジン−３−イル］−１，２，３，３ａ，４，６ａ−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール；
２−ベンジル−６−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エトキシ）−フェニル］−１，２，３，３ａ，４，６ａ−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール；
２−ベンジル−６−［３−（２−ピロリジン−１−イル−エトキシ）−フェニル］−１，２，３，３ａ，４，６ａ−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール；
２−ベンジル−６−［５−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−ピリジン−２−イル］−１，２，３，３ａ，４，６ａ−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール；
１−｛６−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−３，３ａ，４，６ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−２−イル｝−エタノン；
（６−｛４−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−フェニル｝−３，３ａ，４，６ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−２−イル）−（テトラヒドロ−フラン−３−イル）−メタノン；
２−ベンジル−７−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−２，３，３ａ，４，５，７ａ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−イソインドール；
７−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−２，３，３ａ，４，５，７ａ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−イソインドール；
１−｛７−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−１，３，３ａ，４，５，７ａ−ヘキサヒドロ−イソインドール−２−イル｝−エタノン；
２−メチル−１−｛７−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−１，３，３ａ，４，５，７ａ−ヘキサヒドロ−イソインドール−２−イル｝−プロパン−１−オン；
シクロプロピル−｛７−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−１，３，３ａ，４，５，７ａ−ヘキサヒドロ−イソインドール−２−イル｝−メタノン；
７−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−１，３，３ａ，４，５，７ａ−ヘキサヒドロ−イソインドール−２−カルボン酸ジメチルアミド；
７−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−１，３，３ａ，４，５，７ａ−ヘキサヒドロ−イソインドール−２−カルボン酸イソプロピルアミド；
７−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−１，３，３ａ，４，５，７ａ−ヘキサヒドロ−イソインドール−２−カルボン酸シクロペンチルアミド；
４−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−オクタヒドロ−イソインドール；
１−｛４−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−オクタヒドロ−イソインドール−２−イル｝−エタノン；
２−メチル−１−｛４−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−オクタヒドロ−イソインドール−２−イル｝−プロパン−１−オン；
シクロプロピル−｛４−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−オクタヒドロ−イソインドール−２−イル｝−メタノン；
４−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル−フェニル］−オクタヒドロ−イソインドール−２−カルボン酸ジメチルアミド；
４−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−オクタヒドロ−イソインドール−２−カルボン酸イソプロピルアミド；および
４−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−オクタヒドロ−イソインドール−２−カルボン酸シクロペンチルアミド；
からなる群から選択される、請求項２に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、水和物、もしくは溶媒和物。
【請求項４３】
前記化合物が：
２−（４−メトキシ−ベンジル）−４−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−オクタヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−４−オール；
４−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−２−（４−トリフルオロメチル−ベンジル）−オクタヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−４−オール；
２−メチル−４−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−オクタヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−４−オール；
２−エチル−４−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−オクタヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−４−オール；
２−シクロブチル−４−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−オクタヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−４−オール；
２−ベンジル−４−［３−（２−ピロリジン−１−イル−エトキシ）−フェニル］−オクタヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−４−オール；
４−４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−２−（４−トリフルオロメチル−ベンジル）−オクタヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール；
２−メチル−４−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−オクタヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール；
２−エチル−４−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−オクタヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール；
（４−｛４−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−フェニル｝−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−２−イル）−（テトラヒドロフラン−３−イル）−メタノン；
シクロプロピル−（４−｛４−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−フェニル｝−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−２−イル）−メタノン；
（４−｛４−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−フェニル｝−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−２−イル）−テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−メタノン；
２−メチル−１−（４−｛４−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−フェニル｝−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−２−イル）−プロパン−１−オン；
シクロペンチル−（４−｛４−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−フェニル｝−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−２−イル）−メタノン；
（４−｛４−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−フェニル｝−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−２−イル）−ピリジン−３−イル−メタノン；
（４−｛４−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−フェニル｝−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−２−イル）−ピラジン−２−イル−メタノン；
シクロヘキシル−（４−｛４−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−フェニル｝−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−２−イル）−メタノン；
２−（２−フルオロ−エチル）−４−｛４−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−フェニル｝−オクタヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール；
３−メチル−１−（４−｛４−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−フェニル｝−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−２−イル）−ブタン−１−オン；
２，２，２−トリフルオロ−１−（４−｛４−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−フェニル｝−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−２−イル）−エタノン；
１−（４−｛４−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−フェニル｝−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−２−イル）−２−チオフェン−２−イル−エタノン；
シクロペンチル−（５−メチル−４−｛４−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−フェニル｝−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−２−イル）−メタノン；
２，２−ジメチル−１−（４−｛４−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−フェニル｝−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−２−イル）−プロパン−１−オン；
１−（４−｛４−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−フェニル｝−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−２−イル）−エタノン；
１−（４−｛４−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−フェニル｝−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−２−イル）−２−フェニル−エタノン；
１−（４−｛４−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−フェニル｝−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−２−イル）−２−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−エタノン；
（４−｛４−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−フェニル｝−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−２−イル）−ピリミジン−５−イル−メタノン；
２−メトキシ−１−（４−｛４−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−フェニル｝−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−２−イル）−エタノン；
２−（２，２−ジフルオロ−エチル）−４−｛４−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−フェニル｝−オクタヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール；
（４−｛４−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−フェニル｝−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−２−イル）−フェニル−メタノン；
４−｛４−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−フェニル｝−２−（２，２，２−トリフルオロ−エチル）−オクタヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール；
（４−｛４−［２−（２−ヒドロキシメチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−フェニル｝−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−２−イル）−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−メタノン；
（４−｛４−［２−（２−メトキシメチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−フェニル｝−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−２−イル）−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−メタノン；
１−（２−｛４−［２−（テトラヒドロ−ピラン−４−カルボニル）−オクタヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−４−イル］−フェニル｝−エチル）−ピロリジン−２−カルボン酸アミド；
１−（２−｛４−［２−（テトラヒドロ−ピラン−４−カルボニル）−オクタヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−４−イル］−フェニル｝−エチル）−ピロリジン−２−カルボン酸メチルアミド；
｛４−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−２−イル｝−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−メタノン；
｛４−［４−（２−ピペリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−２−イル｝−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−メタノン；
｛４−［４−（２−ジイソプロピルアミノ−エチル）−フェニル］−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−２−イル｝−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−メタノン；
｛４−［４−（２−モルホリン−４−イル−エチル）−フェニル］−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−２−イル｝−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−メタノン；
（４−｛４−［２−（３−ヒドロキシ−ピロリジン−１−イル）−エチル］−フェニル｝−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−２−イル）−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−メタノン；
（４−｛４−［２−（３，３−ジフルオロ−ピロリジン−１−イル）−エチル］−フェニル｝−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−２−イル）−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−メタノン；
４−（２−ベンジル−１，２，３，３ａ，６，６ａ−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−４−イル）−Ｎ−メチル−ベンズアミド；
シクロペンチル−（５−メチル−６−｛４−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−フェニル｝−３，３ａ，４，６ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−２−イル）−メタノン；
４−（２−ベンジル−１，２，３，３ａ，６，６ａ−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−４−イル）−ベンジルアミン；
３−（２−ベンジル−１，２，３，３ａ，６，６ａ−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−４−イル）−ベンジルアミン；
２−ベンジル−６−［４−（２−ピペリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−１，２，３，３ａ，４，６ａ−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール；
２−エチル−６−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−１，２，３，３ａ，４，６ａ−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール；
２−ヒドロキシ−２−メチル−１−｛６−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−３，３ａ，４，６ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−２−イル｝−プロパン−１−オン；
２−フェニル−６−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−１，２，３，３ａ，４，６ａ−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール；
６−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−３，３ａ，４，６ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−２−カルボン酸ジメチルアミド；
２−シクロペンチルメチル−６−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−１，２，３，３ａ，４，６ａ−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール；
｛６−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−３，３ａ，４，６ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−２−イル｝−チオフェン−２−イル−メタノン；
２−ピリジン−３−イル−６−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−１，２，３，３ａ，４，６ａ−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール；
２−ピリジン−４−イル−６−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−１，２，３，３ａ，４，６ａ−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール；
フラン−２−イル−｛６−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−３，３ａ，４，６ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−２−イル｝−メタノン；
モルホリン−４−イル−｛６−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−３，３ａ，４，６ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−２−イル｝−メタノン；
２−（３−メトキシ−フェニル）−６−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−１，２，３，３ａ，４，６ａ−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール；
６−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−２−チアゾール−２−イル−１，２，３，３ａ，４，６ａ−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール；
ピリジン−３−イル−｛６−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−３，３ａ，４，６ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−２−イル｝−メタノン；
ピリジン−２−イル−｛６−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−３，３ａ，４，６ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−２−イル｝−メタノン；
シクロヘキシル−｛６−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−３，３ａ，４，６ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−２−イル｝−２−イル−２−イル−メタノン；
｛６−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−３，３ａ，４，６ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−２−イル｝−（テトラヒドロ−フラン−３−イル）−メタノン；
２−ピラジン−２−イル−６−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−１，２，３，３ａ，４，６ａ−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール；
フェニル−｛６−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル−フェニル］−３，３ａ，４，６ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−２−イル｝−メタノン；
２−フェニル−１−｛６−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−３，３ａ，４，６ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−２−イル｝−エタノン；
ピラジン−２−イル−｛６−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−３，３ａ，４，６ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−２−イル｝−メタノン；
２−ピリミジン−２−イル−６−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−１，２，３，３ａ，４，６ａ−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール；
２−メチル−１−（６−｛４−［２−（３−フェニル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−フェニル｝−３，３ａ，４，６ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−２−イル）−プロパン−１−オン；
１−（６−｛４−［２−（２−イソプロピル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−フェニル｝−３，３ａ，４，６ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−２−イル）−２−メチル−プロパン−１−オン；
２−ベンジル−６−｛４−［２−（２−トリフルオロメチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−フェニル｝−１，２，３，３ａ，４，６ａ−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール；
２−メチル−１−（６−｛４−［２−（２−フェニル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−フェニル｝−３，３ａ，４，６ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−２−イル）−プロパン−１−オン；
２−メチル−１−（６−｛４−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−フェニル｝−３，３ａ，４，６ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−２−イル）−プロパン−１−オン；
イソオキサゾール−５−イル−｛６−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−３，３ａ，４，６ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−２−イル｝−メタノン；
２−ピリジン−３−イル−１−｛６−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−３，３ａ，４，６ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−２−イル｝−エタノン；
２−ピリジン−２−イル−１−｛６−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−３，３ａ，４，６ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−２−イル｝−エタノン；
１−（６−｛４−［２−（２−ヒドロキシメチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−フェニル｝−３，３ａ，４，６ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−２−イル）−２−メチル−プロパン−１−オン；
２−ピリジン−４−イル−１−｛６−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−３，３ａ，４，６ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−２−イル｝−エタノン；
２−ピリミジン−５−イル−６−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−１，２，３，３ａ，４，６ａ−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール；
シクロプロピル−（６−｛４−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−フェニル｝−３，３ａ，４，６ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−２−イル）−メタノン；
（６−｛４−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−フェニル｝−３，３ａ，４，６ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−２−イル）−ピリジン−３−イル−メタノン；
シクロペンチル−（６−｛４−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−フェニル｝−３，３ａ，４，６ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−２−イル）−メタノン；
１−（６−｛４−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−フェニル｝−３，３ａ，４，６ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−２−イル）−２−フェニル−エタノン；
２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−６−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−１，２，３，３ａ，４，６ａ−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール；
３−｛６−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−３，３ａ，４，６ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−２−イル｝−ベンゾニトリル；
１−（６−｛４−［２−（２，５−ジメチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−フェニル｝−３，３ａ，４，６ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−２−イル）−２−メチル−プロパン−１−オン；
（６−｛４−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−フェニル｝−３，３ａ，４，６ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−２−イル）−フェニル−メタノン；
６−｛４−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−フェニル｝−２−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−１，２，３，３ａ，４，６ａ−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール；
５−（６−｛４−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−フェニル｝−３，３ａ，４，６ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−２−イル）−ピリジン−２−カルボニトリル；
（６−｛４−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−フェニル｝−３，３ａ，４，６ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−２−イル）−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−メタノン；
２−ベンジル−５−メチル−６−｛４−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−フェニル｝−１，２，３，３ａ，４，６ａ−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール；
２−ベンジル−６−［４−（２−メチル−ピロリジン−１−イルメチル）−フェニル］−１，２，３，３ａ，４，６ａ−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール；
６−｛４−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−フェニル｝−３，３ａ，４，６ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−２−カルボン酸エチルエステル；
ピリジン−４−イル−｛６−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−３，３ａ，４，６ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−２−イル｝−メタノン；
｛７−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−１，３，３ａ，４，５，７ａ−ヘキサヒドロ−イソインドール−２−イル｝−（テトラヒドロフラン−３−イル）−メタノン；
ピリジン−３−イル−｛７−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−１，３，３ａ，４，５，７ａ−ヘキサヒドロ−イソインドール−２−イル｝−メタノン；
１−（７−｛４−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−フェニル｝−１，３，３ａ，４，５，７ａ−ヘキサヒドロ−イソインドール−２−イル）−エタノン；
２−メチル−１−（７−｛４−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−フェニル｝−１，３，３ａ，４，５，７ａ−ヘキサヒドロ−イソインドール−２−イル）−プロパン−１−オン；
シクロプロピル−（７−｛４−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−フェニル｝−１，３，３ａ，４，５，７ａ−ヘキサヒドロ−イソインドール−２−イル）−メタノン；
シクロペンチル−（７−｛４−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−フェニル｝−１，３，３ａ，４，５，７ａ−ヘキサヒドロ−イソインドール−２−イル）−メタノン；
１−（７−｛４−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−フェニル｝−１，３，３ａ，４，５，７ａ−ヘキサヒドロ−イソインドール−２−イル）−２−フェニル−エタノン；
（７−｛４−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−フェニル｝−１，３，３ａ，４，５，７ａ−ヘキサヒドロ−イソインドール−２−イル）−（テトラヒドロフラン−３−イル）−メタノン；
２−ベンジル−７−｛４−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−フェニル｝−２，３，３ａ，４，５，７ａ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−イソインドール；
｛４−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−オクタヒドロ−イソインドール−２−イル｝−（テトラヒドロフラン−３−イル）−メタノン；
１−（４−｛４−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−フェニル｝−オクタヒドロ−イソインドール−２−イル）−エタノン；
（４−｛４−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−フェニル｝−オクタヒドロ−イソインドール−２−イル）−（テトラヒドロ−フラン−３−イル）−メタノン；
２−メチル−１−（４−｛４−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−フェニル｝−オクタヒドロ−イソインドール−２−イル）−プロパン−１−オン；
シクロペンチル−（４−｛４−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−フェニル｝−オクタヒドロ−イソインドール−２−イル）−メタノン；
（４−｛４−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−フェニル｝−オクタヒドロ−イソインドール−２−イル）−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−メタノン；
１−｛２−［４−（２−ベンジル−１，２，３，３ａ，６，６ａ−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−４−イル）−フェニル］−エチル｝−ピロリジン−２−オン；
３−｛６−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−３，３ａ，４，６ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−２−イル｝−ベンズアルデヒド；
２−メタンスルホニル−６−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−１，２，３，３ａ，４，６ａ−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール；
２−（プロパン−２−スルホニル）−６−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−１，２，３，３ａ，４，６ａ−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール；
２−ベンゼンスルホニル−６−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−１，２，３，３ａ，４，６ａ−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール；
２−フェニルメタンスルホニル−６−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−１，２，３，３ａ，４，６ａ−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール；
２−エタンスルホニル−６−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−１，２，３，３ａ，４，６ａ−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール；
２−シクロプロパンスルホニル−６−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−１，２，３，３ａ，４，６ａ−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール；
２−シクロプロパンスルホニル−６−｛４−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−フェニル｝−１，２，３，３ａ，４，６ａ−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール；
６−｛４−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−フェニル｝−２−（プロパン−２−スルホニル）−１，２，３，３ａ，４，６ａ−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール；
２−（プロパン−２−スルホニル）−７−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−２，３，３ａ，４，５，７ａ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−イソインドール；および
２−シクロプロパンスルホニル−７−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−２，３，３ａ，４，５，７ａ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−イソインドール；
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、水和物、もしくは溶媒和物。
【請求項４４】
請求項１〜４３のいずれか１項に記載の化合物および薬学的に許容可能な担体を含む薬学的組成物。
【請求項４５】
個体のＨ３受容体関連障害を治療する方法であって、治療有効量の請求項１〜４３のいずれか１項に記載の化合物または請求項４４に記載の薬学的組成物を、必要とする前記個体に投与する工程を含む方法。
【請求項４６】
前記Ｈ３受容体関連障害が、認知障害、癲癇、鬱病、睡眠発作、肥満、動揺病、めまい、睡眠覚醒障害、不眠症、時差ぼけ、睡眠時無呼吸、注意欠陥多動障害（ＡＤＨＤ）、統合失調症、アレルギー、上気道のアレルギー反応、アレルギー性鼻炎、双極性障害、躁病性障害、神経原性炎症、片頭痛、摂食障害、認知症、およびアルツハイマー病からなる群から選択される、請求項４５に記載の方法。
【請求項４７】
前記Ｈ３受容体関連障害が睡眠覚醒障害である、請求項４５に記載の方法。
【請求項４８】
個体の覚醒状態を誘導する方法であって、治療有効量の請求項１〜４３のいずれか１項に記載の化合物または請求項４４に記載の薬学的組成物を、必要とする前記個体に投与する工程を含む方法。
【請求項４９】
Ｈ３受容体関連障害の治療で使用するための薬物を生成するための請求項１〜４３のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項５０】
前記Ｈ３受容体関連障害が、認知障害、癲癇、鬱病、睡眠発作、肥満、動揺病、めまい、睡眠覚醒障害、不眠症、時差ぼけ、睡眠時無呼吸、注意欠陥多動障害（ＡＤＨＤ）、統合失調症、アレルギー、上気道のアレルギー反応、アレルギー性鼻炎、双極性障害、躁病性障害、神経原性炎症、片頭痛、摂食障害、認知症、およびアルツハイマー病からなる群から選択される、請求項４９に記載の使用。
【請求項５１】
前記Ｈ３受容体関連障害が睡眠覚醒障害である、請求項４９に記載の使用。
【請求項５２】
覚醒状態の誘導で使用するための薬物を生成するための請求項１〜４３のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項５３】
療法によるヒトまたは動物の身体の治療方法で使用するための請求項１〜４３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５４】
療法によるヒトまたは動物の身体のＨ３受容体関連障害の治療方法で使用するための請求項１〜４３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５５】
療法によるヒトまたは動物の身体の認知障害、癲癇、鬱病、睡眠発作、肥満、動揺病、めまい、睡眠覚醒障害、不眠症、時差ぼけ、睡眠時無呼吸、注意欠陥多動障害（ＡＤＨＤ）、統合失調症、アレルギー、上気道のアレルギー反応、アレルギー性鼻炎、双極性障害、躁病性障害、神経原性炎症、片頭痛、摂食障害、認知症、およびアルツハイマー病からなる群から選択される、Ｈ３受容体関連障害の治療方法で使用するための請求項１〜４３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５６】
療法によるヒトまたは動物の身体の睡眠覚醒障害の治療方法で使用するための請求項１〜４３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５７】
療法によるヒトまたは動物の身体の覚醒状態の誘導方法で使用するための請求項１〜４３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５８】
組成物の調製プロセスであって、請求項１〜４３のいずれか１項に記載の化合物と薬学的に許容可能な担体とを混合する工程を含むプロセス。
【請求項５９】
請求項２〜１１、１３〜２１、２３、２５、２８、３０、３２、３４、３５、または３７〜４２のいずれか１項に記載の化合物および薬学的に許容可能な担体を含む薬学的組成物。
【請求項６０】
個体のＨ３受容体関連障害を治療する方法であって、治療有効量の請求項２〜１１、１３〜２１、２３、２５、２８、３０、３２、３４、３５、または３７〜４２のいずれか１項に記載の化合物または請求項５９に記載の薬学的組成物を必要とする前記個体に投与する工程を含む方法。
【請求項６１】
前記Ｈ３受容体関連障害が、認知障害、癲癇、鬱病、睡眠発作、肥満、動揺病、めまい、睡眠覚醒障害、不眠症、時差ぼけ、睡眠時無呼吸、注意欠陥多動障害（ＡＤＨＤ）、統合失調症、アレルギー、上気道のアレルギー反応、アレルギー性鼻炎、双極性障害、躁病性障害、神経原性炎症、片頭痛、摂食障害、認知症、およびアルツハイマー病からなる群から選択される、請求項６０に記載の方法。
【請求項６２】
前記Ｈ３受容体関連障害が睡眠覚醒障害である、請求項６０に記載の方法。
【請求項６３】
個体の覚醒状態を誘導する方法であって、治療有効量の請求項２〜１１、１３〜２１、２３、２５、２８、３０、３２、３４、３５、または３７〜４２のいずれか１項に記載の化合物または請求項５９に記載の薬学的組成物を必要とする前記個体に投与する工程を含む方法。
【請求項６４】
Ｈ３受容体関連障害の治療で使用するための薬物を生成するための請求項２〜１１、１３〜２１、２３、２５、２８、３０、３２、３４、３５、または３７〜４２のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項６５】
前記Ｈ３受容体関連障害が、認知障害、癲癇、鬱病、睡眠発作、肥満、動揺病、めまい、睡眠覚醒障害、不眠症、時差ぼけ、睡眠時無呼吸、注意欠陥多動障害（ＡＤＨＤ）、統合失調症、アレルギー、上気道のアレルギー反応、アレルギー性鼻炎、双極性障害、躁病性障害、神経原性炎症、片頭痛、摂食障害、認知症、およびアルツハイマー病からなる群から選択される、請求項６４に記載の使用。
【請求項６６】
前記Ｈ３受容体関連障害が睡眠覚醒障害である、請求項６４に記載の使用。
【請求項６７】
覚醒状態の誘導で使用するための薬物の生成のための請求項２〜１１、１３〜２１、２３、２５、２８、３０、３２、３４、３５、または３７〜４２のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項６８】
療法によるヒトまたは動物の身体の治療方法で使用するための請求項２〜１１、１３〜２１、２３、２５、２８、３０、３２、３４、３５、または３７〜４２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６９】
療法によるヒトまたは動物の身体のＨ３受容体関連障害の治療方法で使用するための請求項２〜１１、１３〜２１、２３、２５、２８、３０、３２、３４、３５、または３７〜４２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７０】
療法によるヒトまたは動物の身体の認知障害、癲癇、鬱病、睡眠発作、肥満、動揺病、めまい、睡眠覚醒障害、不眠症、時差ぼけ、睡眠時無呼吸、注意欠陥多動障害（ＡＤＨＤ）、統合失調症、アレルギー、上気道のアレルギー反応、アレルギー性鼻炎、双極性障害、躁病性障害、神経原性炎症、片頭痛、摂食障害、認知症、およびアルツハイマー病からなる群から選択される、Ｈ３受容体関連障害の治療方法で使用するための請求項２〜１１、１３〜２１、２３、２５、２８、３０、３２、３４、３５、または３７〜４２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７１】
睡眠覚醒障害の治療方法で使用するための、請求項２〜１１、１３〜２１、２３、２５、２８、３０、３２、３４、３５、または３７〜４２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７２】
覚醒状態の誘導方法で使用するための、請求項２〜１１、１３〜２１、２３、２５、２８、３０、３２、３４、３５、または３７〜４２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７３】
組成物の調製プロセスであって、請求項２〜１１、１３〜２１、２３、２５、２８、３０、３２、３４、３５、または３７〜４２のいずれか１項に記載の化合物と薬学的に許容可能な担体とを混合する工程を含むプロセス。
【図１】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【図６】
【図７】
【図８】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【図６】
【図７】
【図８】
【公表番号】特表２００９−５１５９８９（Ｐ２００９−５１５９８９Ａ）
【公表日】平成２１年４月１６日（２００９．４．１６）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５４１３３８（Ｐ２００８−５４１３３８）
【出願日】平成１８年１１月１６日（２００６．１１．１６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／０４４４７９
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０６１７４１
【国際公開日】平成１９年５月３１日（２００７．５．３１）
【出願人】（５００４７８０９７）アリーナ ファーマシューティカルズ， インコーポレイテッド (97)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年４月１６日（２００９．４．１６）
【国際特許分類】
【出願日】平成１８年１１月１６日（２００６．１１．１６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／０４４４７９
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０６１７４１
【国際公開日】平成１９年５月３１日（２００７．５．３１）
【出願人】（５００４７８０９７）アリーナ ファーマシューティカルズ， インコーポレイテッド (97)
【Ｆターム（参考）】
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