特定の化学物質、組成物および方法
特定の置換尿素誘導体は、例えば心臓ミオシンを強化することにより心臓筋節を選択的にモジュレートし、うっ血性心不全をはじめとする収縮期心不全の治療において有用である。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式I：
【化１】
（式中、
W、X、YおよびZは、独立して-C=または-N=であり、ただし、W、X、YおよびZのうちの2つ以下が-N=であり；
nは、1、2、または3であり；
R1は、場合により置換されていてもよいアミノまたは場合により置換されていてもよいヘテロシクロアルキルであり；
R2は、場合により置換されていてもよいアリール、場合により置換されていてもよいアラルキル；場合により置換されていてもよいシクロアルキル、場合により置換されていてもよいヘテロアリール、場合により置換されていてもよいヘテロアラルキル、または場合により置換されていてもよいヘテロシクロアルキルであり、
R3は、Wが-C=である場合、水素、ハロ、シアノ、場合により置換されていてもよいアルキル、場合により置換されていてもよいアルコキシ、場合により置換されていてもよいヘテロシクロアルキルまたは場合により置換されていてもよいヘテロアリールであり、Wが-N=である場合、R3は存在せず；
R4は、Yが-C=である場合、水素、ハロ、シアノ、場合により置換されていてもよいアルキル、場合により置換されていてもよいアルコキシ、場合により置換されていてもよいヘテロシクロアルキルまたは場合により置換されていてもよいヘテロアリールであり、Yが-N=である場合、R4は存在せず；
R5は、Xが-C=である場合、水素、ハロ、シアノ、場合により置換されていてもよいアルキル、場合により置換されていてもよいアルコキシ、場合により置換されていてもよいヘテロシクロアルキルまたは場合により置換されていてもよいヘテロアリールであり、Xが-N=である場合、R5は存在せず；
R13は、Zが-C=である場合、水素、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、場合により置換されていてもよいアルキル、場合により置換されていてもよいアルコキシ、場合により置換されていてもよいヘテロシクロアルキルまたは場合により置換されていてもよいヘテロアリールであり、Zが-N=である場合、R13は存在せず；
R6およびR7は、独立して水素、アミノカルボニル、アルコキシカルボニル、場合により置換されていてもよいアルキル、または場合により置換されていてもよいアルコキシであるか、あるいはR6およびR7は、これらが結合している炭素と一緒になって、場合により置換されていてもよい3員〜7員環(この環は、環中にN、OおよびSから選択される1または2個の追加ヘテロ原子を場合により含んでいてもよい)を形成し；
R18およびR19は、独立して水素、場合により置換されていてもよいアルキル、場合により置換されていてもよいシクロアルキル、場合により置換されていてもよいヘテロシクロアルキル、場合により置換されていてもよいアリール、および場合により置換されていてもよいヘテロアリールから選択される)
で表される化合物、ならびにその製薬上許容可能な塩、キレート、非共有結合性複合体、プロドラッグおよび混合物から選択される少なくとも1種の化学物質を投与することを含む、心収縮の速度を高めずに心収縮の程度を高める方法。
【請求項２】
心疾患の治療を必要とする哺乳動物に対して、心収縮の速度を高めずに心収縮の程度を高めるのに有効な量の式I：
【化２】
（式中、
W、X、YおよびZは、独立して-C=または-N=であり、ただし、W、X、YおよびZのうちの2つ以下が-N=であり；
nは、1、2、または3であり；
R1は、場合により置換されていてもよいアミノまたは場合により置換されていてもよいヘテロシクロアルキルであり；
R2は、場合により置換されていてもよいアリール、場合により置換されていてもよいアラルキル；場合により置換されていてもよいシクロアルキル、場合により置換されていてもよいヘテロアリール、場合により置換されていてもよいヘテロアラルキル、または場合により置換されていてもよいヘテロシクロアルキルであり、
R3は、Wが-C=である場合、水素、ハロ、シアノ、場合により置換されていてもよいアルキル、場合により置換されていてもよいアルコキシ、場合により置換されていてもよいヘテロシクロアルキルまたは場合により置換されていてもよいヘテロアリールであり、Wが-N=である場合、R3は存在せず；
R4は、Yが-C=である場合、水素、ハロ、シアノ、場合により置換されていてもよいアルキル、場合により置換されていてもよいアルコキシ、場合により置換されていてもよいヘテロシクロアルキルまたは場合により置換されていてもよいヘテロアリールであり、Yが-N=である場合、R4は存在せず；
R5は、Xが-C=である場合、水素、ハロ、シアノ、場合により置換されていてもよいアルキル、場合により置換されていてもよいアルコキシ、場合により置換されていてもよいヘテロシクロアルキルまたは場合により置換されていてもよいヘテロアリールであり、Xが-N=である場合、R5は存在せず；
R13は、Zが-C=である場合、水素、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、場合により置換されていてもよいアルキル、場合により置換されていてもよいアルコキシ、場合により置換されていてもよいヘテロシクロアルキルまたは場合により置換されていてもよいヘテロアリールであり、Zが-N=である場合、R13は存在せず；
R6およびR7は、独立して水素、アミノカルボニル、アルコキシカルボニル、場合により置換されていてもよいアルキル、または場合により置換されていてもよいアルコキシであるか、あるいはR6およびR7は、これらが結合している炭素と一緒になって、場合により置換されていてもよい3員〜7員環(この環は、環中にN、OおよびSから選択される1または2個の追加ヘテロ原子を場合により含んでいてもよい)を形成し；
R18およびR19は、独立して水素、場合により置換されていてもよいアルキル、場合により置換されていてもよいシクロアルキル、場合により置換されていてもよいヘテロシクロアルキル、場合により置換されていてもよいアリール、および場合により置換されていてもよいヘテロアリールから選択される)
で表される化合物、ならびにその製薬上許容可能な塩、キレート、非共有結合性複合体、プロドラッグおよび混合物から選択される少なくとも1種の化学物質を投与することを含む、哺乳動物における心疾患の治療方法。
【請求項３】
式I：
【化３】
（式中、
W、X、YおよびZは、独立して-C=または-N=であり、ただし、W、X、YおよびZの2つ以下が-N=であり；
nは、1、2、または3であり；
R1は、場合により置換されていてもよいアミノまたは場合により置換されていてもよいヘテロシクロアルキルであり；
R2は、場合により置換されていてもよいアリール、場合により置換されていてもよいアラルキル；場合により置換されていてもよいシクロアルキル、場合により置換されていてもよいヘテロアリール、場合により置換されていてもよいヘテロアラルキル、または場合により置換されていてもよいヘテロシクロアルキルであり、
R3は、Wが-C=である場合、水素、ハロ、シアノ、場合により置換されていてもよいアルキル、場合により置換されていてもよいアルコキシ、場合により置換されていてもよいヘテロシクロアルキルまたは場合により置換されていてもよいヘテロアリールであり、Wが-N=である場合、R3は存在せず；
R4は、Yが-C=である場合、水素、ハロ、シアノ、場合により置換されていてもよいアルキル、場合により置換されていてもよいアルコキシ、場合により置換されていてもよいヘテロシクロアルキルまたは場合により置換されていてもよいヘテロアリールであり、Yが-N=である場合、R4は存在せず；
R5は、Xが-C=である場合、水素、ハロ、シアノ、場合により置換されていてもよいアルキル、場合により置換されていてもよいアルコキシ、場合により置換されていてもよいヘテロシクロアルキルまたは場合により置換されていてもよいヘテロアリールであり、Xが-N=である場合、R5は存在せず；
R13は、Zが-C=である場合、水素、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、場合により置換されていてもよいアルキル、場合により置換されていてもよいアルコキシ、場合により置換されていてもよいヘテロシクロアルキルまたは場合により置換されていてもよいヘテロアリールであり、Zが-N=である場合、R13は存在せず；
R6およびR7は、独立して水素、アミノカルボニル、アルコキシカルボニル、場合により置換されていてもよいアルキル、または場合により置換されていてもよいアルコキシであるか、あるいはR6およびR7は、これらが結合している炭素と一緒になって、場合により置換されていてもよい3員〜7員環(この環は、環中にN、OおよびSから選択される1または2個の追加ヘテロ原子を場合により含んでいてもよい)を形成し；
R18およびR19は、独立して水素、場合により置換されていてもよいアルキル、場合により置換されていてもよいシクロアルキル、場合により置換されていてもよいヘテロシクロアルキル、場合により置換されていてもよいアリール、および場合により置換されていてもよいヘテロアリールから選択される)
で表される化合物、ならびにその製薬上許容可能な塩、キレート、非共有結合性複合体、プロドラッグおよび混合物から選択される少なくとも1種の化学物質を投与することを含む、±dP/dtを増加させずに収縮の程度を高める方法。
【請求項４】
心疾患の治療を必要とする哺乳動物に対して、±dP/dtを増加させずに心収縮の程度を高めるのに有効な量の式I：
【化４】
（式中、
W、X、YおよびZは、独立して-C=または-N=であり、ただし、W、X、YおよびZのうちの2つ以下が-N=であり；
nは、1、2、または3であり；
R1は、場合により置換されていてもよいアミノまたは場合により置換されていてもよいヘテロシクロアルキルであり；
R2は、場合により置換されていてもよいアリール、場合により置換されていてもよいアラルキル；場合により置換されていてもよいシクロアルキル、場合により置換されていてもよいヘテロアリール、場合により置換されていてもよいヘテロアラルキル、または場合により置換されていてもよいヘテロシクロアルキルであり、
R3は、Wが-C=である場合、水素、ハロ、シアノ、場合により置換されていてもよいアルキル、場合により置換されていてもよいアルコキシ、場合により置換されていてもよいヘテロシクロアルキルまたは場合により置換されていてもよいヘテロアリールであり、Wが-N=である場合、R3は存在せず；
R4は、Yが-C=である場合、水素、ハロ、シアノ、場合により置換されていてもよいアルキル、場合により置換されていてもよいアルコキシ、場合により置換されていてもよいヘテロシクロアルキルまたは場合により置換されていてもよいヘテロアリールであり、Yが-N=である場合、R4は存在せず；
R5は、Xが-C=である場合、水素、ハロ、シアノ、場合により置換されていてもよいアルキル、場合により置換されていてもよいアルコキシ、場合により置換されていてもよいヘテロシクロアルキルまたは場合により置換されていてもよいヘテロアリールであり、Xが-N=である場合、R5は存在せず；
R13は、Zが-C=である場合、水素、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、場合により置換されていてもよいアルキル、場合により置換されていてもよいアルコキシ、場合により置換されていてもよいヘテロシクロアルキルまたは場合により置換されていてもよいヘテロアリールであり、Zが-N=である場合、R13は存在せず；
R6およびR7は、独立して水素、アミノカルボニル、アルコキシカルボニル、場合により置換されていてもよいアルキル、または場合により置換されていてもよいアルコキシであるか、あるいはR6およびR7は、これらが結合している炭素と一緒になって、場合により置換されていてもよい3員〜7員環(この環は、環中にN、OおよびSから選択される1または2個の追加ヘテロ原子を場合により含んでいてもよい)を形成し；
R18およびR19は、独立して水素、場合により置換されていてもよいアルキル、場合により置換されていてもよいシクロアルキル、場合により置換されていてもよいヘテロシクロアルキル、場合により置換されていてもよいアリール、および場合により置換されていてもよいヘテロアリールから選択される)
で表される化合物、ならびにその製薬上許容可能な塩、キレート、非共有結合性複合体、プロドラッグおよび混合物から選択される少なくとも1種の化学物質を投与することを含む、哺乳動物における心疾患の治療方法。
【請求項５】
心疾患が心不全である、請求項2または4に記載の方法。
【請求項６】
心不全がうっ血性心不全である、請求項5に記載の方法
【請求項７】
心不全が収縮期心不全である、請求項6に記載の方法。
【請求項８】
N-(3-{[4-(アゼチジニルカルボニル)ピペラジニル]メチル}-2-フルオロフェニル)(4-ピリジルアミノ)カルボキサミド；
N-(2-フルオロ-3-{[4-(メチルスルホニル)ピペラジニル]メチル}フェニル)[(2-メチル(4-ピリジル))アミノ]カルボキサミド；
N-(3-{[4-(エチルスルホニル)ピペラジニル]メチル}-2-フルオロフェニル)[(2-メチル(4-ピリジル))アミノ]カルボキサミド；
4-[(2-フルオロ-3-{[(2-メチル(4-ピリジル))アミノ]カルボニルアミノ}フェニル)メチル]ピペラジンカルボン酸メチル；
N-[2-フルオロ-3-({4-[(メチルエチル)スルホニル]ピペラジニル}メチル)フェニル][(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボキサミド；
N-(2-フルオロ-3-{[4-(プロピルスルホニル)ピペラジニル]メチル}フェニル)[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボキサミド；
N-(3-{[4-(シクロプロピルスルホニル)ピペラジニル]メチル}-2-フルオロフェニル)[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボキサミド；
N-[(2-クロロ-5-{[4-(メチルスルホニル)ピペラジニル]メチル}フェニル)メチル][(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボキサミド；
N-[(2-クロロ-5-{[4-(エチルスルホニル)ピペラジニル]メチル}フェニル)メチル][(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボキサミド；
N-(3-{[4-(アゼチジニルカルボニル)ピペラジニル]メチル}-2-フルオロフェニル)[(2-メチル(4-ピリジル))アミノ]カルボキサミド；
N-(3-{[4-(アゼチジニルスルホニル)ピペラジニル]メチル}-2-フルオロフェニル)(4-ピリジルアミノ)カルボキサミド；
N-[2-フルオロ-3-({4-[(メチルエチル)スルホニル]ピペラジニル}メチル)フェニル][(2-メチル(4-ピリジル))アミノ]カルボキサミド；
N-(3-{[4-(シクロプロピルスルホニル)ピペラジニル]メチル}-2-フルオロフェニル)[(2-メチル(4-ピリジル))アミノ]カルボキサミド；
4-{[2-フルオロ-3-({[6-(ヒドロキシエチル)(3-ピリジル)]アミノ}カルボニルアミノ)フェニル]メチル}ピペラジンカルボン酸メチル；
4-{[2-フルオロ-3-({[6-(メトキシエチル)(3-ピリジル)]アミノ}カルボニルアミノ)フェニル]メチル}ピペラジンカルボン酸メチル；
4-[(2-フルオロ-3-{[(6-ビニル(3-ピリジル))アミノ]カルボニルアミノ}フェニル)メチル]ピペラジンカルボン酸メチル；
4-[(2-フルオロ-3-{[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボニルアミノ}フェニル)メチル]ピペラジンカルボン酸2-メトキシエチル；
N-(2-フルオロ-3-{[4-(2-メトキシアセチル)ピペラジニル]メチル}フェニル)[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボキサミド；
N-{3-[(4-シアノピペラジニル)メチル]-2-フルオロフェニル}[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボキサミド；
2-{4-[(2-フルオロ-3-{[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボニルアミノ}フェニル)メチル]ピペラジニル}-2-オキソエチル酢酸；
N-(3-{[4-((1Z)-1-アゼチジニル-2-シアノ-2-アザビニル)ピペラジニル]メチル}-2-フルオロフェニル)[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボキサミド；
4-{[2-フルオロ-3-({[6-(1-ヒドロキシ-イソプロピル)(3-ピリジル)]アミノ}カルボニルアミノ)フェニル]メチル}ピペラジンカルボン酸メチル；
4-({2-フルオロ-3-[(ピリミジン-4-イルアミノ)カルボニルアミノ]フェニル}メチル)ピペラジンカルボン酸メチル；
N-(3-{[4-(エチルスルホニル)ピペラジニル]メチル}-2-フルオロフェニル)(ピリミジン-4-イルアミノ)カルボキサミド；
N-(2-フルオロ-3-{[4-(メチルスルホニル)ピペラジニル]メチル}フェニル)(ピリミジン-4-イルアミノ)カルボキサミド；
N-(3-{[4-(アゼチジニルカルボニル)ピペラジニル]メチル}-2-フルオロフェニル)[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボキサミド；
N-(2-フルオロ-3-{[4-(2-ヒドロキシアセチル)ピペラジニル]メチル}フェニル)[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボキサミド；
N-(2-フルオロ-3-{[4-(モルホリン-4-イルカルボニル)ピペラジニル]メチル}フェニル)[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボキサミド；
N-[2-フルオロ-3-({4-[(4-メチルピペラジニル)カルボニル]ピペラジニル}メチル)フェニル][(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボキサミド；
N-(2-フルオロ-3-{[4-(モルホリン-4-イルカルボニル)ピペラジニル]メチル}フェニル)[(2-メチル(4-ピリジル))アミノ]カルボキサミド；
N-[2-フルオロ-3-({4-[(4-メチルピペラジニル)カルボニル]ピペラジニル}メチル)フェニル][(2-メチル(4-ピリジル))アミノ]カルボキサミド；
N-(2-フルオロ-3-{[4-(2-メトキシアセチル)ピペラジニル]メチル}フェニル)[(2-メチル(4-ピリジル))アミノ]カルボキサミド；
4-[(2-フルオロ-3-{[(2-メチル(4-ピリジル))アミノ]カルボニルアミノ}フェニル)メチル]ピペラジンカルボン酸2-メトキシエチル；
2-{4-[(2-フルオロ-3-{[N-(6-メチル(3-ピリジル))カルバモイル]アミノ}フェニル)メチル]ピペラジニル}-2-オキソエチル=2,2-ジメチルプロパノアート；
4-[(2-フルオロ-3-{[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボニルアミノ}フェニル)メチル]ピペラジンカルボン酸2-ヒドロキシエチル；
(2S)-4-[(2-フルオロ-3-{[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボニルアミノ}フェニル)メチル]-2-メチルピペラジンカルボン酸メチル；
(2S)-4-[(2-フルオロ-3-{[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボニルアミノ}フェニル)メチル]-2-メチルピペラジンカルボン酸2-メトキシエチル；
N-(3-{[(3S)-4-(エチルスルホニル)-3-メチルピペラジニル]メチル}-2-フルオロフェニル)[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボキサミド；
(2S)-4-[(2-フルオロ-3-{[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボニルアミノ}フェニル)メチル]-2-メチルピペラジンカルボン酸エチル；
N-(2-フルオロ-3-{[4-(2-ヒドロキシアセチル)ピペラジニル]メチル}フェニル)[(2-メチル(4-ピリジル))アミノ]カルボキサミド；
N-(3-{[4-((1E)-2-シアノ-1-モルホリン-4-イル-2-アザビニル)ピペラジニル]メチル}-2-フルオロフェニル)[(2-メチル(4-ピリジル))アミノ]カルボキサミド；
N-[3-({4-[(1Z)-2-シアノ-1-(4-メチルピペラジニル)-2-アザビニル]ピペラジニル}メチル)-2-フルオロフェニル][(2-メチル(4-ピリジル))アミノ]カルボキサミド；
N-(3-{[4-((1Z)-1-アゼチジニル-2-シアノ-2-アザビニル)ピペラジニル]メチル}-2-フルオロフェニル)[(2-メチル(4-ピリジル))アミノ]カルボキサミド；
N-(2-フルオロ-3-{[4-(モルホリン-4-イルスルホニル)ピペラジニル]メチル}フェニル)[(2-メチル(4-ピリジル))アミノ]カルボキサミド；
N-(3-{[4-((1E)-2-シアノ-1-モルホリン-4-イル-2-アザビニル)ピペラジニル]メチル}-2-フルオロフェニル)[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボキサミド；
N-[3-({4-[(1Z)-2-シアノ-1-(4-メチルピペラジニル)-2-アザビニル]ピペラジニル}メチル)-2-フルオロフェニル][(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボキサミド；
N-(2-フルオロ-3-{[4-(モルホリン-4-イルスルホニル)ピペラジニル]メチル}フェニル)[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボキサミド；
4-[1-(2-フルオロ-3-{[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボニルアミノ}フェニル)-イソプロピル]ピペラジンカルボン酸メチル；
2-{4-[(2-フルオロ-3-{[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボニルアミノ}フェニル)メチル]ピペラジニルカルボニルオキシ}酢酸メチル；
2-{4-[(2-フルオロ-3-{[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボニルアミノ}フェニル)メチル]ピペラジニルカルボニルオキシ}エチル=アセテート；
N-[2-フルオロ-3-({4-[(7-メトキシ-2-オキソクロメン-3-イル)カルボニル]ピペラジニル}メチル)フェニル][(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボキサミド；
N-{2-フルオロ-3-[(4-{[2-(メチルアミノ)フェニル]カルボニル}ピペラジニル)メチル]フェニル}[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボキサミド；
N-(2-フルオロ-3-{[4-(2-オキソ-2-フェニルアセチル)ピペラジニル]メチル}フェニル)[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボキサミド；
2-{4-[(2-フルオロ-3-{[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボニルアミノ}フェニル)メチル]ピペラジニルカルボニルオキシ}エチル=プロパノアート；
2-{4-[(2-フルオロ-3-{[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボニルアミノ}フェニル)メチル]ピペラジニルカルボニルオキシ}エチル= 2-メチルプロパノアート；
2-{4-[(2-フルオロ-3-{[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボニルアミノ}フェニル)メチル]ピペラジニルカルボニルオキシ}エチル=2,2-ジメチルプロパノアート；
2-{4-[(2-フルオロ-3-{[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボニルアミノ}フェニル)メチル]ピペラジニルカルボニルオキシ}酢酸エチル；
2-{4-[(2-フルオロ-3-{[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボニルアミノ}フェニル)メチル]ピペラジニルカルボニルオキシ}酢酸2-メチルプロピル；
4-[(2-フルオロ-3-{[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボニルアミノ}フェニル)メチル]ピペラジンカルボン酸2-メトキシ-1-(メトキシメチル)エチル；
4-[(2-フルオロ-3-{[(2-メチル(4-ピリジル))アミノ]カルボニルアミノ}フェニル)メチル]ピペラジンカルボン酸2-ヒドロキシエチル；
N-(3-{[4-((1Z)-2-シアノ-1-ピロリジニル-2-アザビニル)ピペラジニル]メチル}-2-フルオロフェニル)[(2-メチル(4-ピリジル))アミノ]カルボキサミド；
4-[(2-フルオロ-3-{[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボニルアミノ}フェニル)メチル]ピペラジンカルボン酸2-(ジメチルアミノ)エチル；
2-{4-[(2-フルオロ-3-{[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボニルアミノ}フェニル)メチル]ピペラジニルカルボニルオキシ}酢酸tert-ブチル；
4-[(2-フルオロ-3-{[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボニルアミノ}フェニル)メチル]ピペラジンカルボン酸2H-3,4,5,6-テトラヒドロピラン-4-イル；
2-{4-[(2-フルオロ-3-{[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボニルアミノ}フェニル)メチル]ピペラジニルカルボニルオキシ}酢酸メチルエチル；
4-[(2-フルオロ-3-{[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボニルアミノ}フェニル)メチル]ピペラジンカルボン酸3-メトキシプロピル；
N-(3-{[(3R)-4-(エチルスルホニル)-3-メチルピペラジニル]メチル}-2-フルオロフェニル)[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボキサミド；
(2R)-4-[(2-フルオロ-3-{[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボニルアミノ}フェニル)メチル]-2-メチルピペラジンカルボン酸メチル；
(2R)-4-[(2-フルオロ-3-{[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボニルアミノ}フェニル)メチル]-2-メチルピペラジンカルボン酸エチル；
(2R)-4-[(2-フルオロ-3-{[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボニルアミノ}フェニル)メチル]-2-メチルピペラジンカルボン酸2-メトキシエチル；
N-(3-{(1S)-1-[4-(メチルスルホニル)ピペラジニル]エチル}-2-フルオロフェニル)[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボキサミド；
N-(3-{(1S)-1-[4-(エチルスルホニル)ピペラジニル]エチル}-2-フルオロフェニル)[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボキサミド；
2-{4-[(2-フルオロ-3-{[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボニルアミノ}フェニル)メチル]ピペラジニル}-2-オキソエチル=2-メチルプロパノアート；
4-[(2-フルオロ-3-{[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボニルアミノ}フェニル)メチル]ピペラジンカルボン酸2-(メトキシ-N-メチルカルボニルアミノ)エチル；
4-[(2-フルオロ-3-{[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボニルアミノ}フェニル)メチル]ピペラジンカルボン酸2-[N-メチル(メチルエトキシ)カルボニルアミノ]エチル；
4-[(2-フルオロ-3-{[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボニルアミノ}フェニル)メチル]ピペラジンカルボン酸2-(N-メチルアセチルアミノ)エチル；
4-[(2-フルオロ-3-{[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボニルアミノ}フェニル)メチル]ピペラジンカルボン酸2-(N-メチルプロパノイルアミノ)エチル；
4-[(2-フルオロ-3-{[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボニルアミノ}フェニル)メチル]ピペラジンカルボン酸2-(2,N-ジメチルプロパノイルアミノ)エチル；
N-(3-{[(3R)-4-(アゼチジニルスルホニル)-3-メチルピペラジニル]メチル}-2-フルオロフェニル)[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボキサミド；
N-[3-({(3R)-4-[(ジメチルアミノ)スルホニル]-3-メチルピペラジニル}メチル)-2-フルオロフェニル][(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボキサミド；
N-(3-{[(3R)-4-(シクロプロピルスルホニル)-3-メチルピペラジニル]メチル}-2-フルオロフェニル)[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボキサミド；
(2R)-4-[(2-フルオロ-3-{[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボニルアミノ}フェニル)メチル]-2-(メトキシカルボニル)ピペラジンカルボン酸メチル；
(2S)-4-[(2-フルオロ-3-{[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボニルアミノ}フェニル)メチル]-2-(メトキシカルボニル)ピペラジンカルボン酸メチル；
N-{2-フルオロ-3-[(4-{[3-(フェニルカルボニル)フェニル]カルボニル}ピペラジニル)メチル]フェニル}[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボキサミド；
N-{2-フルオロ-3-[(4-{[4-(フェニルカルボニル)フェニル]カルボニル}ピペラジニル)メチル]フェニル}[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボキサミド；
4-[(1R)-1-(2-フルオロ-3-{[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボニルアミノ}フェニル)エチル]ピペラジンカルボン酸メチル；
N-(3-{(1R)-1-[4-(メチルスルホニル)ピペラジニル]エチル}-2-フルオロフェニル)[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボキサミド；
N-(3-{(1R)-1-[4-(エチルスルホニル)ピペラジニル]エチル}-2-フルオロフェニル)[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボキサミド；
N-{3-[(1R)-1-(4-アセチルピペラジニル)エチル]-2-フルオロフェニル}[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボキサミド；
2-{4-[(2-フルオロ-3-{[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボニルアミノ}フェニル)メチル]ピペラジニルカルボニルオキシ}酢酸；
N-[2-フルオロ-3-({4-[N-(2-メトキシエチル)-N-メチルカルバモイル]ピペラジニル}メチル)フェニル][(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボキサミド；
N-(3-{[(3S)-3-メチル-4-(メチルスルホニル)ピペラジニル]メチル}フェニル)[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボキサミド；
N-(3-{[(3R)-3-メチル-4-(メチルスルホニル)ピペラジニル]メチル}フェニル)[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボキサミド；
4-{[2-フルオロ-3-({[6-(メトキシメチル)(3-ピリジル)]アミノ}カルボニルアミノ)フェニル]メチル}ピペラジンカルボン酸メチル；
4-[(1R)-1-(2-フルオロ-3-{[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボニルアミノ}フェニル)エチル]ピペラジンカルボン酸エチル；
N-(3-{[4-(エチルスルホニル)ピペラジニル]メチル}-2-フルオロフェニル){[6-(メトキシメチル)(3-ピリジル)]アミノ}カルボキサミド；
N-{3-[(4-{N-[2-(ジメチルアミノ)エチル]-N-メチルカルバモイル}ピペラジニル)メチル]-2-フルオロフェニル}[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボキサミド；
(2S)-2-(アゼチジニルカルボニル)-4-[(2-フルオロ-3-{[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボニルアミノ}フェニル)メチル]ピペラジンカルボン酸メチル；
N-[2-({4-[(2-フルオロ-3-{[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボニルアミノ}フェニル)メチル]ピペラジニル}-N-メチルカルボニルアミノ)エチル]メトキシ-N-メチルカルボキサミド；
N-[2-({4-[(2-フルオロ-3-{[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボニルアミノ}フェニル)メチル]ピペラジニル}-N-メチルカルボニルアミノ)エチル]-N-メチルアセトアミド；
4-[(2-フルオロ-3-{[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボニルアミノ}フェニル)メチル]ピペラジンカルボン酸(2R)-2-メトキシ-2-フェニルエチル；
4-[(2-フルオロ-3-{[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボニルアミノ}フェニル)メチル]ピペラジンカルボン酸(2S)-2-メトキシ-2-フェニルエチル；
4-[(2-フルオロ-3-{[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボニルアミノ}フェニル)メチル]ピペラジンカルボン酸(1S)-2-メトキシ-イソプロピル；
4-[(2-フルオロ-3-{[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボニルアミノ}フェニル)メチル]ピペラジンカルボン酸(2S)-2-メトキシプロピル；
N-[2-({4-[(4-アセチルピペラジニル)カルボニル]ピペラジニル}メチル)ベンゾオキサゾール-4-イル][(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボキサミド；
(2R)-4-[(2-フルオロ-3-{[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボニルアミノ}フェニル)メチル]-2-[(メチルエチル)オキシカルボニル]ピペラジンカルボン酸メチル；
N-(3-{(1S)-1-[4-(N,N-ジメチルカルバモイル)ピペラジニル]エチル}-2-フルオロフェニル)[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボキサミド；
N-[3-((1S)-1-{4-[(ジメチルアミノ)スルホニル]ピペラジニル}エチル)-2-フルオロフェニル][(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボキサミド；
N-(3-{[(3R)-3-メチル-4-ベンジルピペラジニル]メチル}-2-フルオロフェニル)[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボキサミド；
(2S)-1-(エチルスルホニル)-4-[(2-フルオロ-3-{[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボニルアミノ}フェニル)メチル]ピペラジン-2-カルボン酸メチル；
(2S)-4-[(2-フルオロ-3-{[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボニルアミノ}フェニル)メチル]-1-(メチルスルホニル)ピペラジン-2-カルボン酸メチル；
(2S)-1-アセチル-4-[(2-フルオロ-3-{[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボニルアミノ}フェニル)メチル]ピペラジン-2-カルボン酸メチル；
(2S)-4-[(2-フルオロ-3-{[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボニルアミノ}フェニル)メチル]ピペラジン-2-カルボン酸メチル；
4-[(2-フルオロ-3-{[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボニルアミノ}フェニル)メチル]ピペラジンカルボン酸3-メトキシ-2-(メトキシメチル)プロピル；
(2S)-1-(N,N-ジメチルカルバモイル)-4-[(2-フルオロ-3-{[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボニルアミノ}フェニル)メチル]ピペラジン-2-カルボン酸メチルエチル；
N-(3-{[(3R)-4-(N,N-ジメチルカルバモイル)-3-(N-メチルカルバモイル)ピペラジニル]メチル}-2-フルオロフェニル)[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボキサミド；
N-(3-{[(3S)-4-(N,N-ジメチルカルバモイル)-3-(N-メチルカルバモイル)ピペラジニル]メチル}-2-フルオロフェニル)[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボキサミド；
(2S)-4-[(2-フルオロ-3-{[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボニルアミノ}フェニル)メチル]-2-[(メチルエチル)オキシカルボニル]ピペラジンカルボン酸メチル；
(2R)-4-[(2-フルオロ-3-{[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボニルアミノ}フェニル)メチル]-2-(N-メチルカルバモイル)ピペラジンカルボン酸メチル；
(2S)-4-[(2-フルオロ-3-{[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボニルアミノ}フェニル)メチル]-2-(N-メチルカルバモイル)ピペラジンカルボン酸メチル；
N-{3-[((3R)-4-アセチル-3-メチルピペラジニル)メチル]-2-フルオロフェニル}[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボキサミド；
{(2R)-4-[(2-フルオロ-3-{[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボニルアミノ}フェニル)メチル]-2-メチルピペラジニル}-N,N-ジメチルカルボキサミド；
N-{3-[((3S)-4-アセチル-3-メチルピペラジニル)メチル]-2-フルオロフェニル}[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボキサミド；
{(2S)-4-[(2-フルオロ-3-{[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボニルアミノ}フェニル)メチル]-2-メチルピペラジニル}-N,N-ジメチルカルボキサミド；
N-[3-({(3S)-4-[(ジメチルアミノ)スルホニル]-3-メチルピペラジニル}メチル)-2-フルオロフェニル][(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボキサミド；
4-[(2-フルオロ-3-{[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボニルアミノ}フェニル)メチル]ピペラジンカルボン酸(N,N-ジメチルカルバモイル)メチル；
(2S)-2-(エトキシカルボニル)-4-[(2-フルオロ-3-{[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボニルアミノ}フェニル)メチル]ピペラジンカルボン酸メチル；
(2S)-1-[(ジメチルアミノ)スルホニル]-4-[(2-フルオロ-3-{[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボニルアミノ}フェニル)メチル]ピペラジン-2-カルボン酸エチル；
(2S)-1-(N,N-ジメチルカルバモイル)-4-[(2-フルオロ-3-{[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボニルアミノ}フェニル)メチル]ピペラジン-2-カルボン酸エチル；
(2S)-1-(エチルスルホニル)-4-[(2-フルオロ-3-{[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボニルアミノ}フェニル)メチル]ピペラジン-2-カルボン酸エチル；
(2S)-2-(エトキシカルボニル)-4-[(2-フルオロ-3-{[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボニルアミノ}フェニル)メチル]ピペラジンカルボン酸エチル；
N-(3-{[4-(N,N-ジメチルカルバモイル)ピペラジニル]メチル}-2-フルオロフェニル)[(2-メチル(4-ピリジル))アミノ]カルボキサミド；
N-[3-({4-[(ジメチルアミノ)スルホニル]ピペラジニル}メチル)-2-フルオロフェニル][(2-メチル(4-ピリジル))アミノ]カルボキサミド；
4-[(2-フルオロ-3-{[(2-フルオロ-3-{[4-(メトキシカルボニル)ピペラジニル]メチル}フェニル)アミノ]カルボニルアミノ}フェニル)メチル]ピペラジンカルボン酸メチル；
(2S)-4-[(2-フルオロ-3-{[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボニルアミノ}フェニル)メチル]-1-(メチルスルホニル)ピペラジン-2-カルボン酸エチル；
(2S)-4-[(2-フルオロ-3-{[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボニルアミノ}フェニル)メチル]-1-(メトキシカルボニル)ピペラジン-2-カルボン酸；
(2S)-2-(N,N-ジメチルカルバモイル)-4-[(2-フルオロ-3-{[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボニルアミノ}フェニル)メチル]ピペラジンカルボン酸tert-ブチル；
(2S)-4-[(2-フルオロ-3-{[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボニルアミノ}フェニル)メチル]-2-(メトキシメチル)ピペラジンカルボン酸メチル；
N-(3-{[(3S)-3-(N,N-ジメチルカルバモイル)ピペラジニル]メチル}-2-フルオロフェニル)[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボキサミド；
(2S)-2-(N,N-ジメチルカルバモイル)-4-[(2-フルオロ-3-{[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボニルアミノ}フェニル)メチル]ピペラジンカルボン酸メチル；
2-{(2S)-4-[(2-フルオロ-3-{[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボニルアミノ}フェニル)メチル]-2-(メトキシカルボニル)ピペラジニル}酢酸メチル；
N-(2-フルオロ-3-{[4-ベンジルピペラジニル]メチル}フェニル)[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボキサミド；
(2S)-1-[(ジメチルアミノ)スルホニル]-4-[(2-フルオロ-3-{[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボニルアミノ}フェニル)メチル]ピペラジン-2-カルボン酸メチル；
N-(2-フルオロ-3-{[4-(2,2,2-トリフルオロエチル)ピペラジニル]メチル}フェニル)[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボキサミド；
N-{2-フルオロ-3-[(4-メチルピペラジニル)メチル]フェニル}[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボキサミド；
2-{4-[(2-フルオロ-3-{[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボニルアミノ}フェニル)メチル]ピペラジニル}-N,N-ジメチルアセトアミド；
{(2R)-4-[(2-フルオロ-3-{[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボニルアミノ}フェニル)メチル]-2-メチルピペラジニル}-N-メチルカルボキサミド；
{(2S)-4-[(2-フルオロ-3-{[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボニルアミノ}フェニル)メチル]-2-メチルピペラジニル}-N-メチルカルボキサミド；
N-{3-[((3S)-3-メチル-4-スルファモイルピペラジニル)メチル]-2-フルオロフェニル}[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボキサミド；
N-{3-[((3R)-3-メチル-4-スルファモイルピペラジニル)メチル]-2-フルオロフェニル}[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボキサミド；
N-{3-[((1R)-7-オキソ-8-オキサ-3,6-ジアザビシクロ[4.3.0]ノナ-3-イル)メチル]-2-フルオロフェニル}[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボキサミド；
(2S)-4-[(2-フルオロ-3-{[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボニルアミノ}フェニル)メチル]-2-(メトキシメチル)ピペラジンカルボン酸tert-ブチル；
N-(3-{[(3S)-3-(メトキシメチル)ピペラジニル]メチル}-2-フルオロフェニル)[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボキサミド；
N-[3-({(3S)-4-[(ジメチルアミノ)スルホニル]-3-(メトキシメチル)ピペラジニル}メチル)-2-フルオロフェニル][(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボキサミド；
{(2S)-4-[(2-フルオロ-3-{[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボニルアミノ}フェニル)メチル]-2-(メトキシメチル)ピペラジニル}-N,N-ジメチルカルボキサミド；
(2R)-4-[(2-フルオロ-3-{[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボニルアミノ}フェニル)メチル]-2-メチルピペラジンカルボキサミド；
(2S)-4-[(2-フルオロ-3-{[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボニルアミノ}フェニル)メチル]-2-メチルピペラジンカルボキサミド；
2-{(2R)-4-[(2-フルオロ-3-{[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボニルアミノ}フェニル)メチル]-2-メチルピペラジニル}-N,N-ジメチルアセトアミド；
N-{3-[((3R)-3-メチルピペラジニル)メチル]-2-フルオロフェニル}[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボキサミド；
N-{3-[((3S)-3-メチルピペラジニル)メチル]-2-フルオロフェニル}[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボキサミド；
N-[2-フルオロ-3-({4-[(2-フルオロ-3-{[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボニルアミノ}フェニル)メチル]ピペラジニル}メチル)フェニル][(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボキサミド；
4-[(2-フルオロ-3-{[(2-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボニルアミノ}フェニル)メチル]ピペラジンカルボン酸メチル；
(2R)-4-[(2-フルオロ-3-{[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボニルアミノ}フェニル)メチル]-2-(メトキシメチル)ピペラジンカルボン酸tert-ブチル；
N-[3-({(3R)-3-メチル-4-[(メチルアミノ)スルホニル]ピペラジニル}メチル)-2-フルオロフェニル][(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボキサミド；
N-(3-{[(3S)-4-アセチル-3-(メトキシメチル)ピペラジニル]メチル}-2-フルオロフェニル)[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボキサミド；
N-{3-[((1S)-7-オキソ-8-オキサ-3,6-ジアザビシクロ[4.3.0]ノナ-3-イル)メチル]-2-フルオロフェニル}[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボキサミド；
N-(3-{[(3R)-3-メチル-4-(2,2,2-トリフルオロエチル)ピペラジニル]メチル}-2-フルオロフェニル)[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボキサミド；
N-(3-{[(3R)-4-(2-メトキシエチル)-3-メチルピペラジニル]メチル}-2-フルオロフェニル)[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボキサミド；
N-(3-{[(3R)-4-(アゼチジニルカルボニル)-3-メチルピペラジニル]メチル}-2-フルオロフェニル)[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボキサミド；
N-(3-{[(3R)-3-(メトキシメチル)ピペラジニル]メチル}-2-フルオロフェニル)[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボキサミド；
(2R)-4-[(2-フルオロ-3-{[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボニルアミノ}フェニル)メチル]-2-(メトキシメチル)ピペラジンカルボン酸メチル；
N-[3-({(3S)-3-メチル-4-[(メチルアミノ)スルホニル]ピペラジニル}メチル)-2-フルオロフェニル][(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボキサミド；
N-(3-{[(3S)-4-(アゼチジニルカルボニル)-3-メチルピペラジニル]メチル}-2-フルオロフェニル)[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボキサミド；
N-(3-{[(3S)-4-(エチルスルホニル)-3-(メトキシメチル)ピペラジニル]メチル}-2-フルオロフェニル)[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボキサミド；
(2S)-4-[(2-フルオロ-3-{[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボニルアミノ}フェニル)メチル]-2-(メトキシメチル)ピペラジンカルボン酸エチル；
N-[3-({(3R)-4-[(ジメチルアミノ)スルホニル]-3-(メトキシメチル)ピペラジニル}メチル)-2-フルオロフェニル][(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボキサミド；
N-(3-{[(3R)-3-(メトキシメチル)-4-(メチルスルホニル)ピペラジニル]メチル}-2-フルオロフェニル)[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボキサミド；
N-(3-{[(3S)-4-(アゼチジニルカルボニル)-3-(メトキシメチル)ピペラジニル]メチル}-2-フルオロフェニル)[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボキサミド；
N-(3-{[(3S)-4-(アゼチジニルスルホニル)-3-(メトキシメチル)ピペラジニル]メチル}-2-フルオロフェニル)[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボキサミド；
N-(3-{[(3S)-4-(シクロプロピルスルホニル)-3-(メトキシメチル)ピペラジニル]メチル}-2-フルオロフェニル)[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボキサミド；
N-{3-[((1S)-9,9-ジメチル-7-オキソ-8-オキサ-3,6-ジアザビシクロ[4.3.0]ノナ-3-イル)メチル]-2-フルオロフェニル}[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボキサミド；
(2S)-4-[(2-フルオロ-3-{[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボニルアミノ}フェニル)メチル]-2-(ヒドロキシメチル)ピペラジンカルボン酸メチル；
(2S)-4-[(2-フルオロ-3-{[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボニルアミノ}フェニル)メチル]-2-(ヒドロキシメチル)ピペラジンカルボン酸エチル；
N-(3-{[(3S)-4-(エチルスルホニル)-3-(ヒドロキシメチル)ピペラジニル]メチル}-2-フルオロフェニル)[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボキサミド；
N-(3-{[(3R)-3-メチル-4-(ピロリジニルカルボニル)ピペラジニル]メチル}-2-フルオロフェニル)[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボキサミド；
N-(3-{[(3R)-3-メチル-4-(ピペリジルカルボニル)ピペラジニル]メチル}-2-フルオロフェニル)[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボキサミド；
N-(3-{[(3R)-3-メチル-4-(モルホリン-4-イルカルボニル)ピペラジニル]メチル}-2-フルオロフェニル)[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボキサミド；
4-({(2R)-4-[(2-フルオロ-3-{[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボニルアミノ}フェニル)メチル]-2-メチルピペラジニル}カルボニルアミノ)ブタン酸；
3-({(2R)-4-[(2-フルオロ-3-{[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボニルアミノ}フェニル)メチル]-2-メチルピペラジニル}カルボニルアミノ)プロパン酸；
{(2R)-4-[(2-フルオロ-3-{[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボニルアミノ}フェニル)メチル]-2-メチルピペラジニル}-N-(3-ヒドロキシプロピル)カルボキサミド；
{(2R)-4-[(2-フルオロ-3-{[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボニルアミノ}フェニル)メチル]-2-メチルピペラジニル}-N-(4-ヒドロキシブチル)カルボキサミド；
N-{3-[((1R)-9,9-ジメチル-7-オキソ-8-オキサ-3,6-ジアザビシクロ[4.3.0]ノナ-3-イル)メチル]-2-フルオロフェニル}[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボキサミド；
N-{3-[(4-{[7-(ジエチルアミノ)-2-オキソクロメン-3-イル]カルボニル}ピペラジニル)メチル]-2-フルオロフェニル}[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボキサミド；
(2R)-4-({2-フルオロ-3-[(3-ピリジルアミノ)カルボニルアミノ]フェニル}メチル)-2-メチルピペラジンカルボン酸メチル；
(2R)-4-[(2-フルオロ-3-{[(2-メチル(4-ピリジル))アミノ]カルボニルアミノ}フェニル)メチル]-2-メチルピペラジンカルボン酸メチル；
(2R)-4-[(3-フルオロ-5-{[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボニルアミノ}フェニル)メチル]-2-メチルピペラジンカルボン酸メチル；
(2R)-4-({3-フルオロ-5-[(3-ピリジルアミノ)カルボニルアミノ]フェニル}メチル)-2-メチルピペラジンカルボン酸メチル；
(2R)-4-[(3-フルオロ-5-{[(2-メチル(4-ピリジル))アミノ]カルボニルアミノ}フェニル)メチル]-2-メチルピペラジンカルボン酸メチル；
[(4-クロロフェニル)アミノ]-N-{2-フルオロ-3-[(4-{[3-(フェニルカルボニル)フェニル]カルボニル}ピペラジニル)メチル]フェニル}カルボキサミド；
[(6-クロロ(3-ピリジル))アミノ]-N-{2-フルオロ-3-[(4-{[3-(フェニルカルボニル)フェニル]カルボニル}ピペラジニル)メチル]フェニル}カルボキサミド；
N-{3-[(1S)-1-((1S)-9,9-ジメチル-7-オキソ-8-オキサ-3,6-ジアザビシクロ[4.3.0]ノナ-3-イル)エチル]-2-フルオロフェニル}[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボキサミド；
N-{3-[(1R)-1-((1S)-9,9-ジメチル-7-オキソ-8-オキサ-3,6-ジアザビシクロ[4.3.0]ノナ-3-イル)エチル]-2-フルオロフェニル}[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボキサミド；
4-(2,4-ジフルオロ-3-(3-(6-メチルピリジン-3-イル)ウレイド)ベンジル)ピペラジン-1-カルボン酸メチル；
1-(3-((4-(エチルスルホニル)ピペラジン-1-イル)メチル)-2-フルオロフェニル)-3-(2-メチルピリジン-4-イル)尿素；
4-(2-フルオロ-3-(3-(2-メチルピリジン-4-イル)ウレイド)ベンジル)ピペラジン-1-カルボン酸メチル；
4-(2-フルオロ-3-(3-(6-メチルピリジン-3-イル)ウレイド)ベンジル)ピペラジン-1-カルボン酸テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル；
(R)-1-(3-((4-(アゼチジン-1-カルボニル)-3-メチルピペラジン-1-イル)メチル)-2-フルオロフェニル)-3-(6-メチルピリジン-3-イル)尿素；および、
(R)-4-(2-フルオロ-3-(3-(2-メチルピリジン-4-イル)ウレイド)ベンジル)-2-メチルピペラジン-1-カルボン酸メチル、ならびに、
その製薬上許容可能な塩、キレート、非共有結合性複合体、プロドラッグおよび混合物から選択される少なくとも1種の化学物質。
【請求項９】
式I：
【化５】
（式中、
W、X、YおよびZは、独立して-C=または-N=であり、ただし、W、X、YおよびZのうちの2つ以下が-N=であり；
nは、1、2、または3であり；
R1は、場合により置換されていてもよいアミノまたは場合により置換されていてもよいヘテロシクロアルキルであり；
R2は、場合により置換されていてもよいアリール、場合により置換されていてもよいアラルキル；場合により置換されていてもよいシクロアルキル、場合により置換されていてもよいヘテロアリール、場合により置換されていてもよいヘテロアラルキル、または場合により置換されていてもよいヘテロシクロアルキルであり、
R3は、Wが-C=である場合、水素、ハロ、シアノ、場合により置換されていてもよいアルキル、場合により置換されていてもよいアルコキシ、場合により置換されていてもよいヘテロシクロアルキルまたは場合により置換されていてもよいヘテロアリールであり、Wが-N=である場合、R3は存在せず；
R4は、Yが-C=である場合、水素、ハロ、シアノ、場合により置換されていてもよいアルキル、場合により置換されていてもよいアルコキシ、場合により置換されていてもよいヘテロシクロアルキルまたは場合により置換されていてもよいヘテロアリールであり、Yが-N=である場合、R4は存在せず；
R5は、Xが-C=である場合、水素、ハロ、シアノ、場合により置換されていてもよいアルキル、場合により置換されていてもよいアルコキシ、場合により置換されていてもよいヘテロシクロアルキルまたは場合により置換されていてもよいヘテロアリールであり、Xが-N=である場合、R5は存在せず；
R13は、Zが-C=である場合、水素、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、場合により置換されていてもよいアルキル、場合により置換されていてもよいアルコキシ、場合により置換されていてもよいヘテロシクロアルキルまたは場合により置換されていてもよいヘテロアリールであり、Zが-N=である場合、R13は存在せず；
R6およびR7は、独立して水素、アミノカルボニル、アルコキシカルボニル、場合により置換されていてもよいアルキル、または場合により置換されていてもよいアルコキシであるか、あるいはR6およびR7は、これらが結合している炭素と一緒になって、場合により置換されていてもよい3員〜7員環(この環は、環中にN、OおよびSから選択される1または2個の追加ヘテロ原子を場合により含んでいてもよい)を形成し；
R18およびR19は、独立して水素、場合により置換されていてもよいアルキル、場合により置換されていてもよいシクロアルキル、場合により置換されていてもよいヘテロシクロアルキル、場合により置換されていてもよいアリール、および場合により置換されていてもよいヘテロアリールから選択され、ただし、R18およびR19の少なくとも1つは水素でない)
で表される化合物、ならびにその製薬上許容可能な塩、キレート、非共有結合性複合体、プロドラッグおよび混合物から選択される少なくとも1種の化学物質。
【請求項１０】
製薬上許容可能な賦形剤、担体またはアジュバントおよび少なくとも1種の請求項8または9に記載の化学物質を含む医薬組成物。
【請求項１１】
注射液剤、エアゾール剤、錠剤、丸剤、カプセル剤、シロップ剤、クリ-ム剤、ゲル剤および経皮パッチ剤から選択される剤形で製剤化されている、請求項10に記載の医薬組成物。
【請求項１２】
請求項10または11に記載の医薬組成物および心疾患の罹患患者を治療するための前記組成物の使用説明書を含む、包装された医薬組成物。
【請求項１３】
心疾患が心不全である、請求項12に記載の包装された医薬組成物。
【請求項１４】
心疾患の治療を必要とする哺乳動物に対して、治療有効量の少なくとも1種の請求項8または9に記載の化学物質またはその医薬組成物を投与することを含む、哺乳動物における心疾患の治療方法。
【請求項１５】
治療有効量が心収縮の速度を高めずに心収縮の程度を高めるのに有効な量である、請求項14に記載の方法。
【請求項１６】
治療有効量が±dP/dtを増加させずに収縮の程度を高めるのに有効な量である、請求項14に記載の方法。
【請求項１７】
心疾患が心不全である、請求項14に記載の方法。
【請求項１８】
心不全がうっ血性心不全である、請求項17に記載の方法。
【請求項１９】
心不全が収縮期心不全である、請求項17に記載の方法。
【請求項２０】
請求項8または9に記載の少なくとも1種の化学物質を投与することを含む、心収縮の速度を高めずに心収縮の程度を高める方法。
【請求項２１】
請求項8または9に記載の少なくとも1種の化学物質を投与することを含む、±dP/dtを増加させずに収縮の程度を高める方法。
【請求項２２】
心臓筋節のモジュレ-トを必要とする哺乳動物に対して治療有効量の少なくとも1種の請求項8または9に記載の化学物質またはその医薬組成物を投与することを含む、哺乳動物における心臓筋節のモジュレート方法。
【請求項２３】
心臓ミオシンの強化を必要とする哺乳動物に対して治療有効量の少なくとも1種の請求項8または9に記載の化学物質を投与することを含む、哺乳動物における心臓ミオシンの強化方法。
【請求項２４】
心疾患治療用薬剤の製造における請求項8または9に記載の化学物質の使用。
【請求項２５】
心不全治療用薬剤の製造における請求項24に記載の化学物質の使用。
【請求項２６】
うっ血性心不全治療用薬剤の製造における請求項25に記載の化学物質の使用。
【請求項２７】
収縮期心不全治療用薬剤の製造における請求項25に記載の化学物質の使用。
【請求項１】
式I：
【化１】
（式中、
W、X、YおよびZは、独立して-C=または-N=であり、ただし、W、X、YおよびZのうちの2つ以下が-N=であり；
nは、1、2、または3であり；
R1は、場合により置換されていてもよいアミノまたは場合により置換されていてもよいヘテロシクロアルキルであり；
R2は、場合により置換されていてもよいアリール、場合により置換されていてもよいアラルキル；場合により置換されていてもよいシクロアルキル、場合により置換されていてもよいヘテロアリール、場合により置換されていてもよいヘテロアラルキル、または場合により置換されていてもよいヘテロシクロアルキルであり、
R3は、Wが-C=である場合、水素、ハロ、シアノ、場合により置換されていてもよいアルキル、場合により置換されていてもよいアルコキシ、場合により置換されていてもよいヘテロシクロアルキルまたは場合により置換されていてもよいヘテロアリールであり、Wが-N=である場合、R3は存在せず；
R4は、Yが-C=である場合、水素、ハロ、シアノ、場合により置換されていてもよいアルキル、場合により置換されていてもよいアルコキシ、場合により置換されていてもよいヘテロシクロアルキルまたは場合により置換されていてもよいヘテロアリールであり、Yが-N=である場合、R4は存在せず；
R5は、Xが-C=である場合、水素、ハロ、シアノ、場合により置換されていてもよいアルキル、場合により置換されていてもよいアルコキシ、場合により置換されていてもよいヘテロシクロアルキルまたは場合により置換されていてもよいヘテロアリールであり、Xが-N=である場合、R5は存在せず；
R13は、Zが-C=である場合、水素、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、場合により置換されていてもよいアルキル、場合により置換されていてもよいアルコキシ、場合により置換されていてもよいヘテロシクロアルキルまたは場合により置換されていてもよいヘテロアリールであり、Zが-N=である場合、R13は存在せず；
R6およびR7は、独立して水素、アミノカルボニル、アルコキシカルボニル、場合により置換されていてもよいアルキル、または場合により置換されていてもよいアルコキシであるか、あるいはR6およびR7は、これらが結合している炭素と一緒になって、場合により置換されていてもよい3員〜7員環(この環は、環中にN、OおよびSから選択される1または2個の追加ヘテロ原子を場合により含んでいてもよい)を形成し；
R18およびR19は、独立して水素、場合により置換されていてもよいアルキル、場合により置換されていてもよいシクロアルキル、場合により置換されていてもよいヘテロシクロアルキル、場合により置換されていてもよいアリール、および場合により置換されていてもよいヘテロアリールから選択される)
で表される化合物、ならびにその製薬上許容可能な塩、キレート、非共有結合性複合体、プロドラッグおよび混合物から選択される少なくとも1種の化学物質を投与することを含む、心収縮の速度を高めずに心収縮の程度を高める方法。
【請求項２】
心疾患の治療を必要とする哺乳動物に対して、心収縮の速度を高めずに心収縮の程度を高めるのに有効な量の式I：
【化２】
（式中、
W、X、YおよびZは、独立して-C=または-N=であり、ただし、W、X、YおよびZのうちの2つ以下が-N=であり；
nは、1、2、または3であり；
R1は、場合により置換されていてもよいアミノまたは場合により置換されていてもよいヘテロシクロアルキルであり；
R2は、場合により置換されていてもよいアリール、場合により置換されていてもよいアラルキル；場合により置換されていてもよいシクロアルキル、場合により置換されていてもよいヘテロアリール、場合により置換されていてもよいヘテロアラルキル、または場合により置換されていてもよいヘテロシクロアルキルであり、
R3は、Wが-C=である場合、水素、ハロ、シアノ、場合により置換されていてもよいアルキル、場合により置換されていてもよいアルコキシ、場合により置換されていてもよいヘテロシクロアルキルまたは場合により置換されていてもよいヘテロアリールであり、Wが-N=である場合、R3は存在せず；
R4は、Yが-C=である場合、水素、ハロ、シアノ、場合により置換されていてもよいアルキル、場合により置換されていてもよいアルコキシ、場合により置換されていてもよいヘテロシクロアルキルまたは場合により置換されていてもよいヘテロアリールであり、Yが-N=である場合、R4は存在せず；
R5は、Xが-C=である場合、水素、ハロ、シアノ、場合により置換されていてもよいアルキル、場合により置換されていてもよいアルコキシ、場合により置換されていてもよいヘテロシクロアルキルまたは場合により置換されていてもよいヘテロアリールであり、Xが-N=である場合、R5は存在せず；
R13は、Zが-C=である場合、水素、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、場合により置換されていてもよいアルキル、場合により置換されていてもよいアルコキシ、場合により置換されていてもよいヘテロシクロアルキルまたは場合により置換されていてもよいヘテロアリールであり、Zが-N=である場合、R13は存在せず；
R6およびR7は、独立して水素、アミノカルボニル、アルコキシカルボニル、場合により置換されていてもよいアルキル、または場合により置換されていてもよいアルコキシであるか、あるいはR6およびR7は、これらが結合している炭素と一緒になって、場合により置換されていてもよい3員〜7員環(この環は、環中にN、OおよびSから選択される1または2個の追加ヘテロ原子を場合により含んでいてもよい)を形成し；
R18およびR19は、独立して水素、場合により置換されていてもよいアルキル、場合により置換されていてもよいシクロアルキル、場合により置換されていてもよいヘテロシクロアルキル、場合により置換されていてもよいアリール、および場合により置換されていてもよいヘテロアリールから選択される)
で表される化合物、ならびにその製薬上許容可能な塩、キレート、非共有結合性複合体、プロドラッグおよび混合物から選択される少なくとも1種の化学物質を投与することを含む、哺乳動物における心疾患の治療方法。
【請求項３】
式I：
【化３】
（式中、
W、X、YおよびZは、独立して-C=または-N=であり、ただし、W、X、YおよびZの2つ以下が-N=であり；
nは、1、2、または3であり；
R1は、場合により置換されていてもよいアミノまたは場合により置換されていてもよいヘテロシクロアルキルであり；
R2は、場合により置換されていてもよいアリール、場合により置換されていてもよいアラルキル；場合により置換されていてもよいシクロアルキル、場合により置換されていてもよいヘテロアリール、場合により置換されていてもよいヘテロアラルキル、または場合により置換されていてもよいヘテロシクロアルキルであり、
R3は、Wが-C=である場合、水素、ハロ、シアノ、場合により置換されていてもよいアルキル、場合により置換されていてもよいアルコキシ、場合により置換されていてもよいヘテロシクロアルキルまたは場合により置換されていてもよいヘテロアリールであり、Wが-N=である場合、R3は存在せず；
R4は、Yが-C=である場合、水素、ハロ、シアノ、場合により置換されていてもよいアルキル、場合により置換されていてもよいアルコキシ、場合により置換されていてもよいヘテロシクロアルキルまたは場合により置換されていてもよいヘテロアリールであり、Yが-N=である場合、R4は存在せず；
R5は、Xが-C=である場合、水素、ハロ、シアノ、場合により置換されていてもよいアルキル、場合により置換されていてもよいアルコキシ、場合により置換されていてもよいヘテロシクロアルキルまたは場合により置換されていてもよいヘテロアリールであり、Xが-N=である場合、R5は存在せず；
R13は、Zが-C=である場合、水素、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、場合により置換されていてもよいアルキル、場合により置換されていてもよいアルコキシ、場合により置換されていてもよいヘテロシクロアルキルまたは場合により置換されていてもよいヘテロアリールであり、Zが-N=である場合、R13は存在せず；
R6およびR7は、独立して水素、アミノカルボニル、アルコキシカルボニル、場合により置換されていてもよいアルキル、または場合により置換されていてもよいアルコキシであるか、あるいはR6およびR7は、これらが結合している炭素と一緒になって、場合により置換されていてもよい3員〜7員環(この環は、環中にN、OおよびSから選択される1または2個の追加ヘテロ原子を場合により含んでいてもよい)を形成し；
R18およびR19は、独立して水素、場合により置換されていてもよいアルキル、場合により置換されていてもよいシクロアルキル、場合により置換されていてもよいヘテロシクロアルキル、場合により置換されていてもよいアリール、および場合により置換されていてもよいヘテロアリールから選択される)
で表される化合物、ならびにその製薬上許容可能な塩、キレート、非共有結合性複合体、プロドラッグおよび混合物から選択される少なくとも1種の化学物質を投与することを含む、±dP/dtを増加させずに収縮の程度を高める方法。
【請求項４】
心疾患の治療を必要とする哺乳動物に対して、±dP/dtを増加させずに心収縮の程度を高めるのに有効な量の式I：
【化４】
（式中、
W、X、YおよびZは、独立して-C=または-N=であり、ただし、W、X、YおよびZのうちの2つ以下が-N=であり；
nは、1、2、または3であり；
R1は、場合により置換されていてもよいアミノまたは場合により置換されていてもよいヘテロシクロアルキルであり；
R2は、場合により置換されていてもよいアリール、場合により置換されていてもよいアラルキル；場合により置換されていてもよいシクロアルキル、場合により置換されていてもよいヘテロアリール、場合により置換されていてもよいヘテロアラルキル、または場合により置換されていてもよいヘテロシクロアルキルであり、
R3は、Wが-C=である場合、水素、ハロ、シアノ、場合により置換されていてもよいアルキル、場合により置換されていてもよいアルコキシ、場合により置換されていてもよいヘテロシクロアルキルまたは場合により置換されていてもよいヘテロアリールであり、Wが-N=である場合、R3は存在せず；
R4は、Yが-C=である場合、水素、ハロ、シアノ、場合により置換されていてもよいアルキル、場合により置換されていてもよいアルコキシ、場合により置換されていてもよいヘテロシクロアルキルまたは場合により置換されていてもよいヘテロアリールであり、Yが-N=である場合、R4は存在せず；
R5は、Xが-C=である場合、水素、ハロ、シアノ、場合により置換されていてもよいアルキル、場合により置換されていてもよいアルコキシ、場合により置換されていてもよいヘテロシクロアルキルまたは場合により置換されていてもよいヘテロアリールであり、Xが-N=である場合、R5は存在せず；
R13は、Zが-C=である場合、水素、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、場合により置換されていてもよいアルキル、場合により置換されていてもよいアルコキシ、場合により置換されていてもよいヘテロシクロアルキルまたは場合により置換されていてもよいヘテロアリールであり、Zが-N=である場合、R13は存在せず；
R6およびR7は、独立して水素、アミノカルボニル、アルコキシカルボニル、場合により置換されていてもよいアルキル、または場合により置換されていてもよいアルコキシであるか、あるいはR6およびR7は、これらが結合している炭素と一緒になって、場合により置換されていてもよい3員〜7員環(この環は、環中にN、OおよびSから選択される1または2個の追加ヘテロ原子を場合により含んでいてもよい)を形成し；
R18およびR19は、独立して水素、場合により置換されていてもよいアルキル、場合により置換されていてもよいシクロアルキル、場合により置換されていてもよいヘテロシクロアルキル、場合により置換されていてもよいアリール、および場合により置換されていてもよいヘテロアリールから選択される)
で表される化合物、ならびにその製薬上許容可能な塩、キレート、非共有結合性複合体、プロドラッグおよび混合物から選択される少なくとも1種の化学物質を投与することを含む、哺乳動物における心疾患の治療方法。
【請求項５】
心疾患が心不全である、請求項2または4に記載の方法。
【請求項６】
心不全がうっ血性心不全である、請求項5に記載の方法
【請求項７】
心不全が収縮期心不全である、請求項6に記載の方法。
【請求項８】
N-(3-{[4-(アゼチジニルカルボニル)ピペラジニル]メチル}-2-フルオロフェニル)(4-ピリジルアミノ)カルボキサミド；
N-(2-フルオロ-3-{[4-(メチルスルホニル)ピペラジニル]メチル}フェニル)[(2-メチル(4-ピリジル))アミノ]カルボキサミド；
N-(3-{[4-(エチルスルホニル)ピペラジニル]メチル}-2-フルオロフェニル)[(2-メチル(4-ピリジル))アミノ]カルボキサミド；
4-[(2-フルオロ-3-{[(2-メチル(4-ピリジル))アミノ]カルボニルアミノ}フェニル)メチル]ピペラジンカルボン酸メチル；
N-[2-フルオロ-3-({4-[(メチルエチル)スルホニル]ピペラジニル}メチル)フェニル][(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボキサミド；
N-(2-フルオロ-3-{[4-(プロピルスルホニル)ピペラジニル]メチル}フェニル)[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボキサミド；
N-(3-{[4-(シクロプロピルスルホニル)ピペラジニル]メチル}-2-フルオロフェニル)[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボキサミド；
N-[(2-クロロ-5-{[4-(メチルスルホニル)ピペラジニル]メチル}フェニル)メチル][(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボキサミド；
N-[(2-クロロ-5-{[4-(エチルスルホニル)ピペラジニル]メチル}フェニル)メチル][(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボキサミド；
N-(3-{[4-(アゼチジニルカルボニル)ピペラジニル]メチル}-2-フルオロフェニル)[(2-メチル(4-ピリジル))アミノ]カルボキサミド；
N-(3-{[4-(アゼチジニルスルホニル)ピペラジニル]メチル}-2-フルオロフェニル)(4-ピリジルアミノ)カルボキサミド；
N-[2-フルオロ-3-({4-[(メチルエチル)スルホニル]ピペラジニル}メチル)フェニル][(2-メチル(4-ピリジル))アミノ]カルボキサミド；
N-(3-{[4-(シクロプロピルスルホニル)ピペラジニル]メチル}-2-フルオロフェニル)[(2-メチル(4-ピリジル))アミノ]カルボキサミド；
4-{[2-フルオロ-3-({[6-(ヒドロキシエチル)(3-ピリジル)]アミノ}カルボニルアミノ)フェニル]メチル}ピペラジンカルボン酸メチル；
4-{[2-フルオロ-3-({[6-(メトキシエチル)(3-ピリジル)]アミノ}カルボニルアミノ)フェニル]メチル}ピペラジンカルボン酸メチル；
4-[(2-フルオロ-3-{[(6-ビニル(3-ピリジル))アミノ]カルボニルアミノ}フェニル)メチル]ピペラジンカルボン酸メチル；
4-[(2-フルオロ-3-{[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボニルアミノ}フェニル)メチル]ピペラジンカルボン酸2-メトキシエチル；
N-(2-フルオロ-3-{[4-(2-メトキシアセチル)ピペラジニル]メチル}フェニル)[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボキサミド；
N-{3-[(4-シアノピペラジニル)メチル]-2-フルオロフェニル}[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボキサミド；
2-{4-[(2-フルオロ-3-{[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボニルアミノ}フェニル)メチル]ピペラジニル}-2-オキソエチル酢酸；
N-(3-{[4-((1Z)-1-アゼチジニル-2-シアノ-2-アザビニル)ピペラジニル]メチル}-2-フルオロフェニル)[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボキサミド；
4-{[2-フルオロ-3-({[6-(1-ヒドロキシ-イソプロピル)(3-ピリジル)]アミノ}カルボニルアミノ)フェニル]メチル}ピペラジンカルボン酸メチル；
4-({2-フルオロ-3-[(ピリミジン-4-イルアミノ)カルボニルアミノ]フェニル}メチル)ピペラジンカルボン酸メチル；
N-(3-{[4-(エチルスルホニル)ピペラジニル]メチル}-2-フルオロフェニル)(ピリミジン-4-イルアミノ)カルボキサミド；
N-(2-フルオロ-3-{[4-(メチルスルホニル)ピペラジニル]メチル}フェニル)(ピリミジン-4-イルアミノ)カルボキサミド；
N-(3-{[4-(アゼチジニルカルボニル)ピペラジニル]メチル}-2-フルオロフェニル)[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボキサミド；
N-(2-フルオロ-3-{[4-(2-ヒドロキシアセチル)ピペラジニル]メチル}フェニル)[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボキサミド；
N-(2-フルオロ-3-{[4-(モルホリン-4-イルカルボニル)ピペラジニル]メチル}フェニル)[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボキサミド；
N-[2-フルオロ-3-({4-[(4-メチルピペラジニル)カルボニル]ピペラジニル}メチル)フェニル][(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボキサミド；
N-(2-フルオロ-3-{[4-(モルホリン-4-イルカルボニル)ピペラジニル]メチル}フェニル)[(2-メチル(4-ピリジル))アミノ]カルボキサミド；
N-[2-フルオロ-3-({4-[(4-メチルピペラジニル)カルボニル]ピペラジニル}メチル)フェニル][(2-メチル(4-ピリジル))アミノ]カルボキサミド；
N-(2-フルオロ-3-{[4-(2-メトキシアセチル)ピペラジニル]メチル}フェニル)[(2-メチル(4-ピリジル))アミノ]カルボキサミド；
4-[(2-フルオロ-3-{[(2-メチル(4-ピリジル))アミノ]カルボニルアミノ}フェニル)メチル]ピペラジンカルボン酸2-メトキシエチル；
2-{4-[(2-フルオロ-3-{[N-(6-メチル(3-ピリジル))カルバモイル]アミノ}フェニル)メチル]ピペラジニル}-2-オキソエチル=2,2-ジメチルプロパノアート；
4-[(2-フルオロ-3-{[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボニルアミノ}フェニル)メチル]ピペラジンカルボン酸2-ヒドロキシエチル；
(2S)-4-[(2-フルオロ-3-{[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボニルアミノ}フェニル)メチル]-2-メチルピペラジンカルボン酸メチル；
(2S)-4-[(2-フルオロ-3-{[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボニルアミノ}フェニル)メチル]-2-メチルピペラジンカルボン酸2-メトキシエチル；
N-(3-{[(3S)-4-(エチルスルホニル)-3-メチルピペラジニル]メチル}-2-フルオロフェニル)[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボキサミド；
(2S)-4-[(2-フルオロ-3-{[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボニルアミノ}フェニル)メチル]-2-メチルピペラジンカルボン酸エチル；
N-(2-フルオロ-3-{[4-(2-ヒドロキシアセチル)ピペラジニル]メチル}フェニル)[(2-メチル(4-ピリジル))アミノ]カルボキサミド；
N-(3-{[4-((1E)-2-シアノ-1-モルホリン-4-イル-2-アザビニル)ピペラジニル]メチル}-2-フルオロフェニル)[(2-メチル(4-ピリジル))アミノ]カルボキサミド；
N-[3-({4-[(1Z)-2-シアノ-1-(4-メチルピペラジニル)-2-アザビニル]ピペラジニル}メチル)-2-フルオロフェニル][(2-メチル(4-ピリジル))アミノ]カルボキサミド；
N-(3-{[4-((1Z)-1-アゼチジニル-2-シアノ-2-アザビニル)ピペラジニル]メチル}-2-フルオロフェニル)[(2-メチル(4-ピリジル))アミノ]カルボキサミド；
N-(2-フルオロ-3-{[4-(モルホリン-4-イルスルホニル)ピペラジニル]メチル}フェニル)[(2-メチル(4-ピリジル))アミノ]カルボキサミド；
N-(3-{[4-((1E)-2-シアノ-1-モルホリン-4-イル-2-アザビニル)ピペラジニル]メチル}-2-フルオロフェニル)[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボキサミド；
N-[3-({4-[(1Z)-2-シアノ-1-(4-メチルピペラジニル)-2-アザビニル]ピペラジニル}メチル)-2-フルオロフェニル][(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボキサミド；
N-(2-フルオロ-3-{[4-(モルホリン-4-イルスルホニル)ピペラジニル]メチル}フェニル)[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボキサミド；
4-[1-(2-フルオロ-3-{[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボニルアミノ}フェニル)-イソプロピル]ピペラジンカルボン酸メチル；
2-{4-[(2-フルオロ-3-{[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボニルアミノ}フェニル)メチル]ピペラジニルカルボニルオキシ}酢酸メチル；
2-{4-[(2-フルオロ-3-{[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボニルアミノ}フェニル)メチル]ピペラジニルカルボニルオキシ}エチル=アセテート；
N-[2-フルオロ-3-({4-[(7-メトキシ-2-オキソクロメン-3-イル)カルボニル]ピペラジニル}メチル)フェニル][(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボキサミド；
N-{2-フルオロ-3-[(4-{[2-(メチルアミノ)フェニル]カルボニル}ピペラジニル)メチル]フェニル}[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボキサミド；
N-(2-フルオロ-3-{[4-(2-オキソ-2-フェニルアセチル)ピペラジニル]メチル}フェニル)[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボキサミド；
2-{4-[(2-フルオロ-3-{[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボニルアミノ}フェニル)メチル]ピペラジニルカルボニルオキシ}エチル=プロパノアート；
2-{4-[(2-フルオロ-3-{[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボニルアミノ}フェニル)メチル]ピペラジニルカルボニルオキシ}エチル= 2-メチルプロパノアート；
2-{4-[(2-フルオロ-3-{[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボニルアミノ}フェニル)メチル]ピペラジニルカルボニルオキシ}エチル=2,2-ジメチルプロパノアート；
2-{4-[(2-フルオロ-3-{[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボニルアミノ}フェニル)メチル]ピペラジニルカルボニルオキシ}酢酸エチル；
2-{4-[(2-フルオロ-3-{[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボニルアミノ}フェニル)メチル]ピペラジニルカルボニルオキシ}酢酸2-メチルプロピル；
4-[(2-フルオロ-3-{[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボニルアミノ}フェニル)メチル]ピペラジンカルボン酸2-メトキシ-1-(メトキシメチル)エチル；
4-[(2-フルオロ-3-{[(2-メチル(4-ピリジル))アミノ]カルボニルアミノ}フェニル)メチル]ピペラジンカルボン酸2-ヒドロキシエチル；
N-(3-{[4-((1Z)-2-シアノ-1-ピロリジニル-2-アザビニル)ピペラジニル]メチル}-2-フルオロフェニル)[(2-メチル(4-ピリジル))アミノ]カルボキサミド；
4-[(2-フルオロ-3-{[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボニルアミノ}フェニル)メチル]ピペラジンカルボン酸2-(ジメチルアミノ)エチル；
2-{4-[(2-フルオロ-3-{[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボニルアミノ}フェニル)メチル]ピペラジニルカルボニルオキシ}酢酸tert-ブチル；
4-[(2-フルオロ-3-{[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボニルアミノ}フェニル)メチル]ピペラジンカルボン酸2H-3,4,5,6-テトラヒドロピラン-4-イル；
2-{4-[(2-フルオロ-3-{[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボニルアミノ}フェニル)メチル]ピペラジニルカルボニルオキシ}酢酸メチルエチル；
4-[(2-フルオロ-3-{[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボニルアミノ}フェニル)メチル]ピペラジンカルボン酸3-メトキシプロピル；
N-(3-{[(3R)-4-(エチルスルホニル)-3-メチルピペラジニル]メチル}-2-フルオロフェニル)[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボキサミド；
(2R)-4-[(2-フルオロ-3-{[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボニルアミノ}フェニル)メチル]-2-メチルピペラジンカルボン酸メチル；
(2R)-4-[(2-フルオロ-3-{[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボニルアミノ}フェニル)メチル]-2-メチルピペラジンカルボン酸エチル；
(2R)-4-[(2-フルオロ-3-{[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボニルアミノ}フェニル)メチル]-2-メチルピペラジンカルボン酸2-メトキシエチル；
N-(3-{(1S)-1-[4-(メチルスルホニル)ピペラジニル]エチル}-2-フルオロフェニル)[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボキサミド；
N-(3-{(1S)-1-[4-(エチルスルホニル)ピペラジニル]エチル}-2-フルオロフェニル)[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボキサミド；
2-{4-[(2-フルオロ-3-{[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボニルアミノ}フェニル)メチル]ピペラジニル}-2-オキソエチル=2-メチルプロパノアート；
4-[(2-フルオロ-3-{[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボニルアミノ}フェニル)メチル]ピペラジンカルボン酸2-(メトキシ-N-メチルカルボニルアミノ)エチル；
4-[(2-フルオロ-3-{[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボニルアミノ}フェニル)メチル]ピペラジンカルボン酸2-[N-メチル(メチルエトキシ)カルボニルアミノ]エチル；
4-[(2-フルオロ-3-{[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボニルアミノ}フェニル)メチル]ピペラジンカルボン酸2-(N-メチルアセチルアミノ)エチル；
4-[(2-フルオロ-3-{[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボニルアミノ}フェニル)メチル]ピペラジンカルボン酸2-(N-メチルプロパノイルアミノ)エチル；
4-[(2-フルオロ-3-{[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボニルアミノ}フェニル)メチル]ピペラジンカルボン酸2-(2,N-ジメチルプロパノイルアミノ)エチル；
N-(3-{[(3R)-4-(アゼチジニルスルホニル)-3-メチルピペラジニル]メチル}-2-フルオロフェニル)[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボキサミド；
N-[3-({(3R)-4-[(ジメチルアミノ)スルホニル]-3-メチルピペラジニル}メチル)-2-フルオロフェニル][(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボキサミド；
N-(3-{[(3R)-4-(シクロプロピルスルホニル)-3-メチルピペラジニル]メチル}-2-フルオロフェニル)[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボキサミド；
(2R)-4-[(2-フルオロ-3-{[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボニルアミノ}フェニル)メチル]-2-(メトキシカルボニル)ピペラジンカルボン酸メチル；
(2S)-4-[(2-フルオロ-3-{[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボニルアミノ}フェニル)メチル]-2-(メトキシカルボニル)ピペラジンカルボン酸メチル；
N-{2-フルオロ-3-[(4-{[3-(フェニルカルボニル)フェニル]カルボニル}ピペラジニル)メチル]フェニル}[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボキサミド；
N-{2-フルオロ-3-[(4-{[4-(フェニルカルボニル)フェニル]カルボニル}ピペラジニル)メチル]フェニル}[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボキサミド；
4-[(1R)-1-(2-フルオロ-3-{[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボニルアミノ}フェニル)エチル]ピペラジンカルボン酸メチル；
N-(3-{(1R)-1-[4-(メチルスルホニル)ピペラジニル]エチル}-2-フルオロフェニル)[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボキサミド；
N-(3-{(1R)-1-[4-(エチルスルホニル)ピペラジニル]エチル}-2-フルオロフェニル)[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボキサミド；
N-{3-[(1R)-1-(4-アセチルピペラジニル)エチル]-2-フルオロフェニル}[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボキサミド；
2-{4-[(2-フルオロ-3-{[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボニルアミノ}フェニル)メチル]ピペラジニルカルボニルオキシ}酢酸；
N-[2-フルオロ-3-({4-[N-(2-メトキシエチル)-N-メチルカルバモイル]ピペラジニル}メチル)フェニル][(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボキサミド；
N-(3-{[(3S)-3-メチル-4-(メチルスルホニル)ピペラジニル]メチル}フェニル)[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボキサミド；
N-(3-{[(3R)-3-メチル-4-(メチルスルホニル)ピペラジニル]メチル}フェニル)[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボキサミド；
4-{[2-フルオロ-3-({[6-(メトキシメチル)(3-ピリジル)]アミノ}カルボニルアミノ)フェニル]メチル}ピペラジンカルボン酸メチル；
4-[(1R)-1-(2-フルオロ-3-{[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボニルアミノ}フェニル)エチル]ピペラジンカルボン酸エチル；
N-(3-{[4-(エチルスルホニル)ピペラジニル]メチル}-2-フルオロフェニル){[6-(メトキシメチル)(3-ピリジル)]アミノ}カルボキサミド；
N-{3-[(4-{N-[2-(ジメチルアミノ)エチル]-N-メチルカルバモイル}ピペラジニル)メチル]-2-フルオロフェニル}[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボキサミド；
(2S)-2-(アゼチジニルカルボニル)-4-[(2-フルオロ-3-{[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボニルアミノ}フェニル)メチル]ピペラジンカルボン酸メチル；
N-[2-({4-[(2-フルオロ-3-{[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボニルアミノ}フェニル)メチル]ピペラジニル}-N-メチルカルボニルアミノ)エチル]メトキシ-N-メチルカルボキサミド；
N-[2-({4-[(2-フルオロ-3-{[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボニルアミノ}フェニル)メチル]ピペラジニル}-N-メチルカルボニルアミノ)エチル]-N-メチルアセトアミド；
4-[(2-フルオロ-3-{[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボニルアミノ}フェニル)メチル]ピペラジンカルボン酸(2R)-2-メトキシ-2-フェニルエチル；
4-[(2-フルオロ-3-{[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボニルアミノ}フェニル)メチル]ピペラジンカルボン酸(2S)-2-メトキシ-2-フェニルエチル；
4-[(2-フルオロ-3-{[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボニルアミノ}フェニル)メチル]ピペラジンカルボン酸(1S)-2-メトキシ-イソプロピル；
4-[(2-フルオロ-3-{[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボニルアミノ}フェニル)メチル]ピペラジンカルボン酸(2S)-2-メトキシプロピル；
N-[2-({4-[(4-アセチルピペラジニル)カルボニル]ピペラジニル}メチル)ベンゾオキサゾール-4-イル][(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボキサミド；
(2R)-4-[(2-フルオロ-3-{[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボニルアミノ}フェニル)メチル]-2-[(メチルエチル)オキシカルボニル]ピペラジンカルボン酸メチル；
N-(3-{(1S)-1-[4-(N,N-ジメチルカルバモイル)ピペラジニル]エチル}-2-フルオロフェニル)[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボキサミド；
N-[3-((1S)-1-{4-[(ジメチルアミノ)スルホニル]ピペラジニル}エチル)-2-フルオロフェニル][(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボキサミド；
N-(3-{[(3R)-3-メチル-4-ベンジルピペラジニル]メチル}-2-フルオロフェニル)[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボキサミド；
(2S)-1-(エチルスルホニル)-4-[(2-フルオロ-3-{[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボニルアミノ}フェニル)メチル]ピペラジン-2-カルボン酸メチル；
(2S)-4-[(2-フルオロ-3-{[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボニルアミノ}フェニル)メチル]-1-(メチルスルホニル)ピペラジン-2-カルボン酸メチル；
(2S)-1-アセチル-4-[(2-フルオロ-3-{[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボニルアミノ}フェニル)メチル]ピペラジン-2-カルボン酸メチル；
(2S)-4-[(2-フルオロ-3-{[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボニルアミノ}フェニル)メチル]ピペラジン-2-カルボン酸メチル；
4-[(2-フルオロ-3-{[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボニルアミノ}フェニル)メチル]ピペラジンカルボン酸3-メトキシ-2-(メトキシメチル)プロピル；
(2S)-1-(N,N-ジメチルカルバモイル)-4-[(2-フルオロ-3-{[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボニルアミノ}フェニル)メチル]ピペラジン-2-カルボン酸メチルエチル；
N-(3-{[(3R)-4-(N,N-ジメチルカルバモイル)-3-(N-メチルカルバモイル)ピペラジニル]メチル}-2-フルオロフェニル)[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボキサミド；
N-(3-{[(3S)-4-(N,N-ジメチルカルバモイル)-3-(N-メチルカルバモイル)ピペラジニル]メチル}-2-フルオロフェニル)[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボキサミド；
(2S)-4-[(2-フルオロ-3-{[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボニルアミノ}フェニル)メチル]-2-[(メチルエチル)オキシカルボニル]ピペラジンカルボン酸メチル；
(2R)-4-[(2-フルオロ-3-{[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボニルアミノ}フェニル)メチル]-2-(N-メチルカルバモイル)ピペラジンカルボン酸メチル；
(2S)-4-[(2-フルオロ-3-{[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボニルアミノ}フェニル)メチル]-2-(N-メチルカルバモイル)ピペラジンカルボン酸メチル；
N-{3-[((3R)-4-アセチル-3-メチルピペラジニル)メチル]-2-フルオロフェニル}[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボキサミド；
{(2R)-4-[(2-フルオロ-3-{[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボニルアミノ}フェニル)メチル]-2-メチルピペラジニル}-N,N-ジメチルカルボキサミド；
N-{3-[((3S)-4-アセチル-3-メチルピペラジニル)メチル]-2-フルオロフェニル}[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボキサミド；
{(2S)-4-[(2-フルオロ-3-{[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボニルアミノ}フェニル)メチル]-2-メチルピペラジニル}-N,N-ジメチルカルボキサミド；
N-[3-({(3S)-4-[(ジメチルアミノ)スルホニル]-3-メチルピペラジニル}メチル)-2-フルオロフェニル][(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボキサミド；
4-[(2-フルオロ-3-{[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボニルアミノ}フェニル)メチル]ピペラジンカルボン酸(N,N-ジメチルカルバモイル)メチル；
(2S)-2-(エトキシカルボニル)-4-[(2-フルオロ-3-{[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボニルアミノ}フェニル)メチル]ピペラジンカルボン酸メチル；
(2S)-1-[(ジメチルアミノ)スルホニル]-4-[(2-フルオロ-3-{[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボニルアミノ}フェニル)メチル]ピペラジン-2-カルボン酸エチル；
(2S)-1-(N,N-ジメチルカルバモイル)-4-[(2-フルオロ-3-{[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボニルアミノ}フェニル)メチル]ピペラジン-2-カルボン酸エチル；
(2S)-1-(エチルスルホニル)-4-[(2-フルオロ-3-{[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボニルアミノ}フェニル)メチル]ピペラジン-2-カルボン酸エチル；
(2S)-2-(エトキシカルボニル)-4-[(2-フルオロ-3-{[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボニルアミノ}フェニル)メチル]ピペラジンカルボン酸エチル；
N-(3-{[4-(N,N-ジメチルカルバモイル)ピペラジニル]メチル}-2-フルオロフェニル)[(2-メチル(4-ピリジル))アミノ]カルボキサミド；
N-[3-({4-[(ジメチルアミノ)スルホニル]ピペラジニル}メチル)-2-フルオロフェニル][(2-メチル(4-ピリジル))アミノ]カルボキサミド；
4-[(2-フルオロ-3-{[(2-フルオロ-3-{[4-(メトキシカルボニル)ピペラジニル]メチル}フェニル)アミノ]カルボニルアミノ}フェニル)メチル]ピペラジンカルボン酸メチル；
(2S)-4-[(2-フルオロ-3-{[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボニルアミノ}フェニル)メチル]-1-(メチルスルホニル)ピペラジン-2-カルボン酸エチル；
(2S)-4-[(2-フルオロ-3-{[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボニルアミノ}フェニル)メチル]-1-(メトキシカルボニル)ピペラジン-2-カルボン酸；
(2S)-2-(N,N-ジメチルカルバモイル)-4-[(2-フルオロ-3-{[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボニルアミノ}フェニル)メチル]ピペラジンカルボン酸tert-ブチル；
(2S)-4-[(2-フルオロ-3-{[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボニルアミノ}フェニル)メチル]-2-(メトキシメチル)ピペラジンカルボン酸メチル；
N-(3-{[(3S)-3-(N,N-ジメチルカルバモイル)ピペラジニル]メチル}-2-フルオロフェニル)[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボキサミド；
(2S)-2-(N,N-ジメチルカルバモイル)-4-[(2-フルオロ-3-{[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボニルアミノ}フェニル)メチル]ピペラジンカルボン酸メチル；
2-{(2S)-4-[(2-フルオロ-3-{[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボニルアミノ}フェニル)メチル]-2-(メトキシカルボニル)ピペラジニル}酢酸メチル；
N-(2-フルオロ-3-{[4-ベンジルピペラジニル]メチル}フェニル)[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボキサミド；
(2S)-1-[(ジメチルアミノ)スルホニル]-4-[(2-フルオロ-3-{[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボニルアミノ}フェニル)メチル]ピペラジン-2-カルボン酸メチル；
N-(2-フルオロ-3-{[4-(2,2,2-トリフルオロエチル)ピペラジニル]メチル}フェニル)[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボキサミド；
N-{2-フルオロ-3-[(4-メチルピペラジニル)メチル]フェニル}[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボキサミド；
2-{4-[(2-フルオロ-3-{[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボニルアミノ}フェニル)メチル]ピペラジニル}-N,N-ジメチルアセトアミド；
{(2R)-4-[(2-フルオロ-3-{[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボニルアミノ}フェニル)メチル]-2-メチルピペラジニル}-N-メチルカルボキサミド；
{(2S)-4-[(2-フルオロ-3-{[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボニルアミノ}フェニル)メチル]-2-メチルピペラジニル}-N-メチルカルボキサミド；
N-{3-[((3S)-3-メチル-4-スルファモイルピペラジニル)メチル]-2-フルオロフェニル}[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボキサミド；
N-{3-[((3R)-3-メチル-4-スルファモイルピペラジニル)メチル]-2-フルオロフェニル}[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボキサミド；
N-{3-[((1R)-7-オキソ-8-オキサ-3,6-ジアザビシクロ[4.3.0]ノナ-3-イル)メチル]-2-フルオロフェニル}[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボキサミド；
(2S)-4-[(2-フルオロ-3-{[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボニルアミノ}フェニル)メチル]-2-(メトキシメチル)ピペラジンカルボン酸tert-ブチル；
N-(3-{[(3S)-3-(メトキシメチル)ピペラジニル]メチル}-2-フルオロフェニル)[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボキサミド；
N-[3-({(3S)-4-[(ジメチルアミノ)スルホニル]-3-(メトキシメチル)ピペラジニル}メチル)-2-フルオロフェニル][(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボキサミド；
{(2S)-4-[(2-フルオロ-3-{[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボニルアミノ}フェニル)メチル]-2-(メトキシメチル)ピペラジニル}-N,N-ジメチルカルボキサミド；
(2R)-4-[(2-フルオロ-3-{[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボニルアミノ}フェニル)メチル]-2-メチルピペラジンカルボキサミド；
(2S)-4-[(2-フルオロ-3-{[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボニルアミノ}フェニル)メチル]-2-メチルピペラジンカルボキサミド；
2-{(2R)-4-[(2-フルオロ-3-{[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボニルアミノ}フェニル)メチル]-2-メチルピペラジニル}-N,N-ジメチルアセトアミド；
N-{3-[((3R)-3-メチルピペラジニル)メチル]-2-フルオロフェニル}[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボキサミド；
N-{3-[((3S)-3-メチルピペラジニル)メチル]-2-フルオロフェニル}[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボキサミド；
N-[2-フルオロ-3-({4-[(2-フルオロ-3-{[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボニルアミノ}フェニル)メチル]ピペラジニル}メチル)フェニル][(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボキサミド；
4-[(2-フルオロ-3-{[(2-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボニルアミノ}フェニル)メチル]ピペラジンカルボン酸メチル；
(2R)-4-[(2-フルオロ-3-{[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボニルアミノ}フェニル)メチル]-2-(メトキシメチル)ピペラジンカルボン酸tert-ブチル；
N-[3-({(3R)-3-メチル-4-[(メチルアミノ)スルホニル]ピペラジニル}メチル)-2-フルオロフェニル][(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボキサミド；
N-(3-{[(3S)-4-アセチル-3-(メトキシメチル)ピペラジニル]メチル}-2-フルオロフェニル)[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボキサミド；
N-{3-[((1S)-7-オキソ-8-オキサ-3,6-ジアザビシクロ[4.3.0]ノナ-3-イル)メチル]-2-フルオロフェニル}[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボキサミド；
N-(3-{[(3R)-3-メチル-4-(2,2,2-トリフルオロエチル)ピペラジニル]メチル}-2-フルオロフェニル)[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボキサミド；
N-(3-{[(3R)-4-(2-メトキシエチル)-3-メチルピペラジニル]メチル}-2-フルオロフェニル)[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボキサミド；
N-(3-{[(3R)-4-(アゼチジニルカルボニル)-3-メチルピペラジニル]メチル}-2-フルオロフェニル)[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボキサミド；
N-(3-{[(3R)-3-(メトキシメチル)ピペラジニル]メチル}-2-フルオロフェニル)[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボキサミド；
(2R)-4-[(2-フルオロ-3-{[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボニルアミノ}フェニル)メチル]-2-(メトキシメチル)ピペラジンカルボン酸メチル；
N-[3-({(3S)-3-メチル-4-[(メチルアミノ)スルホニル]ピペラジニル}メチル)-2-フルオロフェニル][(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボキサミド；
N-(3-{[(3S)-4-(アゼチジニルカルボニル)-3-メチルピペラジニル]メチル}-2-フルオロフェニル)[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボキサミド；
N-(3-{[(3S)-4-(エチルスルホニル)-3-(メトキシメチル)ピペラジニル]メチル}-2-フルオロフェニル)[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボキサミド；
(2S)-4-[(2-フルオロ-3-{[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボニルアミノ}フェニル)メチル]-2-(メトキシメチル)ピペラジンカルボン酸エチル；
N-[3-({(3R)-4-[(ジメチルアミノ)スルホニル]-3-(メトキシメチル)ピペラジニル}メチル)-2-フルオロフェニル][(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボキサミド；
N-(3-{[(3R)-3-(メトキシメチル)-4-(メチルスルホニル)ピペラジニル]メチル}-2-フルオロフェニル)[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボキサミド；
N-(3-{[(3S)-4-(アゼチジニルカルボニル)-3-(メトキシメチル)ピペラジニル]メチル}-2-フルオロフェニル)[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボキサミド；
N-(3-{[(3S)-4-(アゼチジニルスルホニル)-3-(メトキシメチル)ピペラジニル]メチル}-2-フルオロフェニル)[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボキサミド；
N-(3-{[(3S)-4-(シクロプロピルスルホニル)-3-(メトキシメチル)ピペラジニル]メチル}-2-フルオロフェニル)[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボキサミド；
N-{3-[((1S)-9,9-ジメチル-7-オキソ-8-オキサ-3,6-ジアザビシクロ[4.3.0]ノナ-3-イル)メチル]-2-フルオロフェニル}[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボキサミド；
(2S)-4-[(2-フルオロ-3-{[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボニルアミノ}フェニル)メチル]-2-(ヒドロキシメチル)ピペラジンカルボン酸メチル；
(2S)-4-[(2-フルオロ-3-{[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボニルアミノ}フェニル)メチル]-2-(ヒドロキシメチル)ピペラジンカルボン酸エチル；
N-(3-{[(3S)-4-(エチルスルホニル)-3-(ヒドロキシメチル)ピペラジニル]メチル}-2-フルオロフェニル)[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボキサミド；
N-(3-{[(3R)-3-メチル-4-(ピロリジニルカルボニル)ピペラジニル]メチル}-2-フルオロフェニル)[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボキサミド；
N-(3-{[(3R)-3-メチル-4-(ピペリジルカルボニル)ピペラジニル]メチル}-2-フルオロフェニル)[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボキサミド；
N-(3-{[(3R)-3-メチル-4-(モルホリン-4-イルカルボニル)ピペラジニル]メチル}-2-フルオロフェニル)[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボキサミド；
4-({(2R)-4-[(2-フルオロ-3-{[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボニルアミノ}フェニル)メチル]-2-メチルピペラジニル}カルボニルアミノ)ブタン酸；
3-({(2R)-4-[(2-フルオロ-3-{[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボニルアミノ}フェニル)メチル]-2-メチルピペラジニル}カルボニルアミノ)プロパン酸；
{(2R)-4-[(2-フルオロ-3-{[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボニルアミノ}フェニル)メチル]-2-メチルピペラジニル}-N-(3-ヒドロキシプロピル)カルボキサミド；
{(2R)-4-[(2-フルオロ-3-{[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボニルアミノ}フェニル)メチル]-2-メチルピペラジニル}-N-(4-ヒドロキシブチル)カルボキサミド；
N-{3-[((1R)-9,9-ジメチル-7-オキソ-8-オキサ-3,6-ジアザビシクロ[4.3.0]ノナ-3-イル)メチル]-2-フルオロフェニル}[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボキサミド；
N-{3-[(4-{[7-(ジエチルアミノ)-2-オキソクロメン-3-イル]カルボニル}ピペラジニル)メチル]-2-フルオロフェニル}[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボキサミド；
(2R)-4-({2-フルオロ-3-[(3-ピリジルアミノ)カルボニルアミノ]フェニル}メチル)-2-メチルピペラジンカルボン酸メチル；
(2R)-4-[(2-フルオロ-3-{[(2-メチル(4-ピリジル))アミノ]カルボニルアミノ}フェニル)メチル]-2-メチルピペラジンカルボン酸メチル；
(2R)-4-[(3-フルオロ-5-{[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボニルアミノ}フェニル)メチル]-2-メチルピペラジンカルボン酸メチル；
(2R)-4-({3-フルオロ-5-[(3-ピリジルアミノ)カルボニルアミノ]フェニル}メチル)-2-メチルピペラジンカルボン酸メチル；
(2R)-4-[(3-フルオロ-5-{[(2-メチル(4-ピリジル))アミノ]カルボニルアミノ}フェニル)メチル]-2-メチルピペラジンカルボン酸メチル；
[(4-クロロフェニル)アミノ]-N-{2-フルオロ-3-[(4-{[3-(フェニルカルボニル)フェニル]カルボニル}ピペラジニル)メチル]フェニル}カルボキサミド；
[(6-クロロ(3-ピリジル))アミノ]-N-{2-フルオロ-3-[(4-{[3-(フェニルカルボニル)フェニル]カルボニル}ピペラジニル)メチル]フェニル}カルボキサミド；
N-{3-[(1S)-1-((1S)-9,9-ジメチル-7-オキソ-8-オキサ-3,6-ジアザビシクロ[4.3.0]ノナ-3-イル)エチル]-2-フルオロフェニル}[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボキサミド；
N-{3-[(1R)-1-((1S)-9,9-ジメチル-7-オキソ-8-オキサ-3,6-ジアザビシクロ[4.3.0]ノナ-3-イル)エチル]-2-フルオロフェニル}[(6-メチル(3-ピリジル))アミノ]カルボキサミド；
4-(2,4-ジフルオロ-3-(3-(6-メチルピリジン-3-イル)ウレイド)ベンジル)ピペラジン-1-カルボン酸メチル；
1-(3-((4-(エチルスルホニル)ピペラジン-1-イル)メチル)-2-フルオロフェニル)-3-(2-メチルピリジン-4-イル)尿素；
4-(2-フルオロ-3-(3-(2-メチルピリジン-4-イル)ウレイド)ベンジル)ピペラジン-1-カルボン酸メチル；
4-(2-フルオロ-3-(3-(6-メチルピリジン-3-イル)ウレイド)ベンジル)ピペラジン-1-カルボン酸テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル；
(R)-1-(3-((4-(アゼチジン-1-カルボニル)-3-メチルピペラジン-1-イル)メチル)-2-フルオロフェニル)-3-(6-メチルピリジン-3-イル)尿素；および、
(R)-4-(2-フルオロ-3-(3-(2-メチルピリジン-4-イル)ウレイド)ベンジル)-2-メチルピペラジン-1-カルボン酸メチル、ならびに、
その製薬上許容可能な塩、キレート、非共有結合性複合体、プロドラッグおよび混合物から選択される少なくとも1種の化学物質。
【請求項９】
式I：
【化５】
（式中、
W、X、YおよびZは、独立して-C=または-N=であり、ただし、W、X、YおよびZのうちの2つ以下が-N=であり；
nは、1、2、または3であり；
R1は、場合により置換されていてもよいアミノまたは場合により置換されていてもよいヘテロシクロアルキルであり；
R2は、場合により置換されていてもよいアリール、場合により置換されていてもよいアラルキル；場合により置換されていてもよいシクロアルキル、場合により置換されていてもよいヘテロアリール、場合により置換されていてもよいヘテロアラルキル、または場合により置換されていてもよいヘテロシクロアルキルであり、
R3は、Wが-C=である場合、水素、ハロ、シアノ、場合により置換されていてもよいアルキル、場合により置換されていてもよいアルコキシ、場合により置換されていてもよいヘテロシクロアルキルまたは場合により置換されていてもよいヘテロアリールであり、Wが-N=である場合、R3は存在せず；
R4は、Yが-C=である場合、水素、ハロ、シアノ、場合により置換されていてもよいアルキル、場合により置換されていてもよいアルコキシ、場合により置換されていてもよいヘテロシクロアルキルまたは場合により置換されていてもよいヘテロアリールであり、Yが-N=である場合、R4は存在せず；
R5は、Xが-C=である場合、水素、ハロ、シアノ、場合により置換されていてもよいアルキル、場合により置換されていてもよいアルコキシ、場合により置換されていてもよいヘテロシクロアルキルまたは場合により置換されていてもよいヘテロアリールであり、Xが-N=である場合、R5は存在せず；
R13は、Zが-C=である場合、水素、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、場合により置換されていてもよいアルキル、場合により置換されていてもよいアルコキシ、場合により置換されていてもよいヘテロシクロアルキルまたは場合により置換されていてもよいヘテロアリールであり、Zが-N=である場合、R13は存在せず；
R6およびR7は、独立して水素、アミノカルボニル、アルコキシカルボニル、場合により置換されていてもよいアルキル、または場合により置換されていてもよいアルコキシであるか、あるいはR6およびR7は、これらが結合している炭素と一緒になって、場合により置換されていてもよい3員〜7員環(この環は、環中にN、OおよびSから選択される1または2個の追加ヘテロ原子を場合により含んでいてもよい)を形成し；
R18およびR19は、独立して水素、場合により置換されていてもよいアルキル、場合により置換されていてもよいシクロアルキル、場合により置換されていてもよいヘテロシクロアルキル、場合により置換されていてもよいアリール、および場合により置換されていてもよいヘテロアリールから選択され、ただし、R18およびR19の少なくとも1つは水素でない)
で表される化合物、ならびにその製薬上許容可能な塩、キレート、非共有結合性複合体、プロドラッグおよび混合物から選択される少なくとも1種の化学物質。
【請求項１０】
製薬上許容可能な賦形剤、担体またはアジュバントおよび少なくとも1種の請求項8または9に記載の化学物質を含む医薬組成物。
【請求項１１】
注射液剤、エアゾール剤、錠剤、丸剤、カプセル剤、シロップ剤、クリ-ム剤、ゲル剤および経皮パッチ剤から選択される剤形で製剤化されている、請求項10に記載の医薬組成物。
【請求項１２】
請求項10または11に記載の医薬組成物および心疾患の罹患患者を治療するための前記組成物の使用説明書を含む、包装された医薬組成物。
【請求項１３】
心疾患が心不全である、請求項12に記載の包装された医薬組成物。
【請求項１４】
心疾患の治療を必要とする哺乳動物に対して、治療有効量の少なくとも1種の請求項8または9に記載の化学物質またはその医薬組成物を投与することを含む、哺乳動物における心疾患の治療方法。
【請求項１５】
治療有効量が心収縮の速度を高めずに心収縮の程度を高めるのに有効な量である、請求項14に記載の方法。
【請求項１６】
治療有効量が±dP/dtを増加させずに収縮の程度を高めるのに有効な量である、請求項14に記載の方法。
【請求項１７】
心疾患が心不全である、請求項14に記載の方法。
【請求項１８】
心不全がうっ血性心不全である、請求項17に記載の方法。
【請求項１９】
心不全が収縮期心不全である、請求項17に記載の方法。
【請求項２０】
請求項8または9に記載の少なくとも1種の化学物質を投与することを含む、心収縮の速度を高めずに心収縮の程度を高める方法。
【請求項２１】
請求項8または9に記載の少なくとも1種の化学物質を投与することを含む、±dP/dtを増加させずに収縮の程度を高める方法。
【請求項２２】
心臓筋節のモジュレ-トを必要とする哺乳動物に対して治療有効量の少なくとも1種の請求項8または9に記載の化学物質またはその医薬組成物を投与することを含む、哺乳動物における心臓筋節のモジュレート方法。
【請求項２３】
心臓ミオシンの強化を必要とする哺乳動物に対して治療有効量の少なくとも1種の請求項8または9に記載の化学物質を投与することを含む、哺乳動物における心臓ミオシンの強化方法。
【請求項２４】
心疾患治療用薬剤の製造における請求項8または9に記載の化学物質の使用。
【請求項２５】
心不全治療用薬剤の製造における請求項24に記載の化学物質の使用。
【請求項２６】
うっ血性心不全治療用薬剤の製造における請求項25に記載の化学物質の使用。
【請求項２７】
収縮期心不全治療用薬剤の製造における請求項25に記載の化学物質の使用。
【公表番号】特表２００９−５１９９５１（Ｐ２００９−５１９９５１Ａ）
【公表日】平成２１年５月２１日（２００９．５．２１）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５４５８５５（Ｐ２００８−５４５８５５）
【出願日】平成１８年１２月１４日（２００６．１２．１４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／０４７９７６
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０７０６８３
【国際公開日】平成１９年６月２１日（２００７．６．２１）
【出願人】（５０１３２７５１４）サイトキネティクス・インコーポレーテッド (28)
【氏名又は名称原語表記】Ｃｙｔｏｋｉｎｅｔｉｃｓ Ｉｎｃｏｒｐｏｒａｔｅｄ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年５月２１日（２００９．５．２１）
【国際特許分類】
【出願日】平成１８年１２月１４日（２００６．１２．１４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／０４７９７６
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０７０６８３
【国際公開日】平成１９年６月２１日（２００７．６．２１）
【出願人】（５０１３２７５１４）サイトキネティクス・インコーポレーテッド (28)
【氏名又は名称原語表記】Ｃｙｔｏｋｉｎｅｔｉｃｓ Ｉｎｃｏｒｐｏｒａｔｅｄ
【Ｆターム（参考）】
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