【課題】 低酸素活性化生体還元剤の固形腫瘍内腫瘍細胞を死滅させる能力を高める方法および組成物を提供する。
【解決手段】 腫瘍内部または腫瘍を含む領域内部において低酸素領域を作製し、この局所領域内部における低酸素活性化生体還元剤（例 チラパザミン）の活性化を増強する。活性化された低酸素活性化生体還元剤は、腫瘍細胞内部でＤＮＡ鎖切断を触媒することにより低酸素領域において腫瘍細胞を死滅させる。その活性が限局されているので、生体還元物質の全身投与の結果として一般的に起こる副作用を低減する。 （もっと読む）

全組成物に基づいて少なくとも６０％（ｗ／ｖ）のトリグリセリドを含む、昆虫成長制御剤及び少なくとも１種のＣ_６−Ｃ_１２中鎖トリグリセリドを含む局所用外部寄生虫駆除剤組成物。 （もっと読む）

ＸおよびＹは、各々ＮまたはＣであり、ＸおよびＹの少なくとも一方がＮであり；Ｚは、単結合または所望される場合は置換されていてもよい連結基であり、Ｒ１は、水素または置換基であり；Ｒ２は、アミノまたは置換基であり；Ｎ^＊は、ＲＩが水素の場合はアミノであり、もしくはＲ１が置換基の場合は＝ＮＨであるか；または、Ｎ^＊は、ＲａおよびＲｂが独立してＨもしくはアルキル基である基ＮＲａＲｂであるか；または、Ｎ^＊は、所望される場合は置換されていてもよいピペラジニル環であり；ならびに、Ａは、Ｒ２を介してトリアゾ／ジアゾ環と連結して縮合多環式環を形成していてもよい、所望される場合は置換されていてもよいヘテロ環式もしくは炭素環式の環系である一般構造の化合物は、ナトリウムチャネル遮断薬および葉酸代謝拮抗薬に対して感受性のある哺乳類における障害、特に、癲癇、多発性硬化症、緑内障およびウエビチス、脳外傷および脳虚血、脳卒中、頭部損傷、脊髄損傷、外科手術による外傷、神経変性疾患、運動ニューロン疾患、アルツハイマー病、パーキンソン病、慢性炎症性疼痛、神経因性疼痛、片頭痛、双極性障害、気分、不安、および認知障害、統合失調症、ならびに三叉神経自律神経性頭痛などの障害の治療；哺乳類の癌の治療；ならびに、マラリアの治療に適していることが示される。
【化１】
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【課題】インテグラーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】式（I）：


（式中、Ｒ^Ｃ及びＲ^Ｄは一緒になって隣接する炭素と共に環を形成し、該環は縮合環であってもよい。Ｙはヒドロキシ、メルカプト又はアミノであり；Ｚは酸素、硫黄又はＮＨであり；Ｒ^Ａは含窒素芳香族複素環である）で示される化合物。 （もっと読む）

本発明は、統合失調症および／または不安の精神障害の薬物療法に関し、統合失調症は、短期精神病性障害、妄想性障害、統合失調感情障害、および統合失調症様障害などの統合失調症関連障害を含み、不安はパニック障害、強迫性障害（ＯＣＤ）、外傷後ストレス障害（ＰＴＳＤ）、社会恐怖症または社会不安障害、特定の恐怖症、および全般性不安障害（ＧＡＤ）を含む。本発明の化合物は、単独で、または統合失調症および／または不安障害の治療に有効な他の治療剤と組み合わせて、上記の精神障害を治療するのに有用である。 （もっと読む）

本発明は以下を提供する。(a)本明細書中で説明されているように化合物の有効量を調整してインドールアミン2,3-ジオキシナーゼと接触することからなる。(b)本明細書中に記載されている化合物で、インドールアミン2,3-ジオキシゲナーゼ抑制剤の有効な量を投与することからなる。(c)本明細書中で説明されている化合物で、インドールアミン2,3-ジオキシゲナーゼ抑制剤の有効な量を投与することからなる。(d)本明細書中で説明されているように、抗がん剤と化合物を投与することからなる。(e)本明細書中で説明されている化合物で、インドールアミン2,3-ジオキシゲナーゼ抑制剤の有効な量を投与することからなる。(f)本明細書中で説明されている化合物で、インドールアミン2,3-ジオキシゲナーゼ抑制剤の有効な量を投与することからなる。 （もっと読む）

【課題】 強化された殺ダニ活性を有する組成物を提供すること。
【解決手段】 ピレスロイド及びクロロニコチニル化合物の組合せを含む、寄生性昆虫及びダニ類の抑制のための組成物。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物


（式中、Ａは、炭素原子数４から６の鎖長を有する飽和または不飽和炭化水素鎖であり、該炭化水素鎖は、非置換であり、または１、２もしくは３個のメチル基によって置換されており；Ｒ^１は、水素、Ｃ_１−Ｃ_３アルキルおよびフッ素化Ｃ_１−Ｃ_３アルキルから成る群より選択され；Ｒ^２は、水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ_１−Ｃ_３アルキル、Ｃ_１−Ｃ_３アルコキシ、フッ素化Ｃ_１−Ｃ_３アルキルまたはフッ素化Ｃ_１−Ｃ_３アルコキシであり；Ｒ^３は、分岐Ｃ_４−Ｃ_６アルキルおよびＣ_３−Ｃ_６シクロアルキルから成る群より選択され；ならびにＲ^４は、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_３−Ｃ_６シクロアルキル、フッ素化Ｃ_１−Ｃ_３−アルキルおよびフッ素化Ｃ_３−Ｃ_６シクロアルキルである。）およびこれらの化合物の生理的に許容される塩ならびにこれらのＮ−オキシドに関する。本発明は、式（Ｉ）の少なくとも１つの化合物および／またはこれらの少なくとも１つの生理的に許容される酸付加塩を含む医薬組成物にも関し、ならびにさらに、ドーパミンＤ_３受容体アンタゴニストまたはドーパミンＤ_３アゴニストに有益に応答する障害を治療するための方法に関し、該方法は、式（Ｉ）の少なくとも１つの化合物または生理的に許容される酸付加塩の有効量をその必要がある被験者に投与することを含む。
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【課題】抗Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）活性を有する化合物、特にＨＣＶポリメラーゼ阻害活性を有する化合物を提供する。
【解決手段】下記一般式［Ｉ］：


（式中、各記号は明細書に記載の通りである。）で表される化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物、並びに該化合物を含有する抗Ｃ型肝炎ウイルス剤及びＣ型肝炎ウイルスポリメラーゼ阻害剤。
【効果】本発明の化合物は、ＨＣＶポリメラーゼ阻害作用により抗ＨＣＶ作用を示し、Ｃ型肝炎の治療剤又は予防剤として有用である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


の特定の新規化合物、並びにその化合物、組成物、中間体及び誘導体の調製方法と、プロキネチシン１又はプロキネチシン１受容体媒介性疾患の治療に関するものである。
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【課題】CB2受容体を制御するジアゼパン化合物を提供する。
【解決手段】 式 (I)
【化１】


の化合物が開示される。本発明の化合物はCB2受容体に結合し、CB2受容体のアゴニスト、アンタゴニスト又は逆アゴニストであり、炎症を治療するのに有益である。アゴニストであるこれらの化合物は更に痛みを治療するのに有益である。 （もっと読む）

本発明は、新規ｓＥＨ阻害剤、およびｓＥＨ酵素により媒介される疾患の治療におけるそれらの使用を対象とする。詳しくは、本発明は、式Ｉ：


［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ５ａ、Ｒ６ａ、Ａ、Ｂ、Ｙ、ｌおよびｍは以下に定義される］で示される化合物およびその医薬上許容される塩を対象とする。本発明の化合物は、ｓＥＨ阻害剤であり、高血圧症のようなｓＥＨ酵素により媒介される疾患の治療において使用され得る。したがって、本発明は、また、本発明の化合物を含む医薬組成物を対象とする。本発明は、また、本発明の化合物または本発明の化合物を含む医薬組成物を使用する、ｓＥＨの阻害およびｓＥＨに関連する状態の治療の方法を対象とする。
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本発明は、新規ｓＥＨ阻害剤、およびｓＥＨ酵素により媒介される疾患の治療におけるそれらの使用を対象とする。詳しくは、本発明は、式Ｉ：


［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ａ、Ｂ、Ｙ、Ｚ、ｎおよびｍは以下に定義される］で示される化合物およびその医薬上許容される塩を対象とする。本発明の化合物は、ｓＥＨ阻害剤であり、高血圧症のようなｓＥＨ酵素により媒介される疾患の治療において使用され得る。したがって、本発明は、また、本発明の化合物を含む医薬組成物を対象とする。本発明は、また、本発明の化合物または本発明の化合物を含む医薬組成物を使用する、ｓＥＨの阻害およびｓＥＨに関連する状態の治療の方法を対象とする。
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Ｎ−アジニル−Ｎ’−アリール尿素およびチオ尿素誘導体は、昆虫を防除するのに有効である。
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式（Ｉ）
【化１】


［式中、Ｒはそれ自体既知の除去可能な置換基であり、そしてＲ_１は除去可能な置換基である］の化合物を準備し、さらに式（ＩＩ）
【化２】


［式中、Ｒ_２は保護基、好ましくはトリメチルシリル（ＴＭＳ）−残基である］のシリル化された塩基を準備し、式（Ｉ）の化合物および式（ＩＩ）の化合物を一緒に適切な無水溶媒中で適切な触媒の存在下に反応させ、そして化合物２′−デオキシ−５−アザシチジン（デシタビン）を得るために、得られる化合物から置換基Ｒを除去することにより２′−デオキシ−５−アザシチジン（デシタビン）を製造する方法であって、該触媒が脂肪族スルホン酸の塩または強無機酸の塩を含んでなる群から選ばれるこを特徴とする方法。
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本発明は、新規ｓＥＨ阻害剤、およびｓＥＨ酵素により媒介される疾患の治療におけるそれらの使用を対象とする。詳しくは、本発明は、式Ｉ：


［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５ａ、Ｒ６ａ、Ａ、Ｂ、Ｙ、ｘおよびｍは、以下に定義される］で示される化合物およびその医薬上許容される塩を対象とする。本発明の化合物は、ｓＥＨ阻害剤であり、高血圧症のようなｓＥＨ酵素により媒介される疾患の治療において使用され得る。したがって、本発明は、また、本発明の化合物を含む医薬組成物を対象とする。本発明は、また、本発明の化合物または本発明の化合物を含む医薬組成物を使用する、ｓＥＨの阻害およびｓＥＨに関連する状態の治療の方法を対象とする。
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本発明は、式（Ｉ）：


［式中：
Ｇは：フェニル、５−または６員の単環式ヘテロアリール基、または８−〜１１員のヘテロアリール二環式基からなる群から選択され；
ｐは、０〜５の範囲の整数であり；
Ｒ_１は、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ_１−４アルキル、ハロＣ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、ハロＣ_１−４アルコキシ、Ｃ_１−４アルカノイルおよびＳＦ_５であるか；あるいは、Ｒ_６に対応し；ｐが２〜５の整数である場合、Ｒ_１は、各々同じであっても異なっていてもよく；
Ｒ_２は、水素またはＣ_１−４アルキルであり；
ｎは、３、４、５または６であり；
Ｒ_６は、イソキサゾリル、−ＣＨ_２−Ｎ−ピロリル、１，１−ジオキシド−２−イソチアゾリジニル、チエニル、チアゾリル、ピリジル、２−ピロリジノニルからなる群から選択される基であり、かかるＲ_６基は、ハロゲン、シアノ、Ｃ_１−４アルキル、ハロＣ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、Ｃ_１−４アルカノイルから選択される、１または２個の置換基により置換されていてもよく；
Ｒ_４は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_３−７シクロアルキル、ハロＣ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、ハロＣ_１−４アルコキシ、Ｃ_１−４アルカノイルおよびＮＲ’Ｒ’’からなる群から選択されるか；またはＲ_４は、フェニル基、５−１４員のヘテロサイクリック基であり；かかるフェニルまたはヘテロサイクリック基のいずれかは、ハロゲン、シアノ、Ｃ_１−４アルキル、ハロＣ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、Ｃ_１−４アルカノイル、ハロＣ_１−４アルコキシおよびＳＦ_５からなる群から選択される、１、２、３または４個の置換基により置換されていてもよく；
Ｒ_７は、水素またはＣ_１−２アルキルであり；
Ｒ’は、Ｈ、Ｃ_１−４アルキルまたはＣ_１−４アルカノイルであり；
Ｒ’’はＲ’と同意義であり；
Ｒ’およびＲ’’は、相互連結している窒素原子を一緒になって、５−、６員の飽和または不飽和ヘテロサイクリック環を形成してもよい］
で示される新規化合物またはその塩、その製法、その製法において用いられる中間体、それらを含有する医薬組成物およびドーパミンＤ_３受容体のモジュレーターとしての治療におけるその使用、例えば抗精神病剤としての薬物依存症の治療、強迫神経症スペクトル障害または早漏の治療に関する。
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式（Ｉ）［式中、置換基は、本明細書に開示のとおりである］で示される化合物ならびに薬学的に許容しうるその塩及びエステル類を提供する。これらの化合物及びこれらを含有する医薬組成物は、肥満症、高脂血症、高コレステロール血症及び糖尿病、ならびに他の関連障害及び疾患の処置に有用であり、そしてＮＡＳＨ、アテローム性動脈硬化症、心血管疾患、甲状腺機能低下症、甲状腺癌ならびにそれらに関連する他の障害及び疾患などの他の疾患に有用であり得る。
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【課題】ナトリウム（Ｎａ^＋）チャネルの遮断薬として作用する化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、式Ｉ（式中、Ａ_１、Ａ_２、Ａ_３、Ｒ_１〜Ｒ_４、およびＹは、明細書中にて記載する）を有する、アリール置換されたピリジン、ピリミジン、ピラジンおよびトリアジン、またはそれらの薬学的に許容可能な塩、プロドラッグもしくは溶媒和物に関する。本発明はまた、全体および限局性虚血に続く神経損傷のための、筋萎縮性側索硬化症（ＡＬＳ）のような神経変性症状のための、急性もしくは慢性疼痛のための、抗耳鳴剤としての、抗痙攣薬としての、抗躁鬱薬としての、局所麻酔としての、抗不整脈剤としての、ならびに糖尿病性ニューロパシーのための、式Ｉを有する化合物の使用に関する。
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本発明は、基本的挙動及び高次挙動に関与する脳ネットワークにおけるシナプスでの受容体機能の強化を含む、脳不全の防止及び治療において使用するための化合物、医薬組成物、及び方法に関する。これらの脳ネットワークは、呼吸の調節、記憶障害に関連する認知能力に関与し、これらは、様々な認知症、異なる脳領域間のニューロン活動の不均衡において観察され、パーキンソン病、統合失調症、呼吸抑制、睡眠時無呼吸、注意欠陥多動性障害、及び情動若しくは気分障害のような障害、並びに神経栄養因子の欠乏が関与する障害、更にアルコール、アヘン剤、オピオイド、バルビツール酸塩、麻酔薬、若しくは神経毒素の過剰摂取のような呼吸障害において提言される。呼吸抑制は、中枢性睡眠時無呼吸、脳卒中による中枢性睡眠時無呼吸、閉塞性睡眠時無呼吸、先天性低換気症候群、肥満低換気症候群、乳幼児突然死症候群、レット症候群、脊髄損傷、外傷性脳損傷、チェイニー・ストークス呼吸、オンディーヌの呪い（先天性中枢性低換気症候群）、プラダー・ウィリー症候群、及び溺死のような病状を引き起こす。特定の態様においては、本発明は、こうした状態の治療に有用な化合物、及びこうした治療のためにこれらの化合物を使用する方法に関する。 （もっと読む）